CN106535994A - 水溶性活性组分的载体系统 - Google Patents

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Abstract

提供了乳液形式的水释放组合物和使用该组合物的方法。所述组合物包括水相和油相。所述水相包括至少一种水溶性活性组分，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％。所述油相包括重量浓度为约1％到约25％的二甲聚硅氧烷和重量浓度为约0.1％到约20％的乳化交联的硅氧烷弹性体，两者浓度都是基于组合物重量。所述组合物具有约3.0到约12.0的水相比油相的相比。当施加剪切力时所述组合物由乳液转变为多个液滴。

Description

水溶性活性组分的载体系统
技术领域
本发明涉及包含水溶性活性组分的组合物及其使用方法。更具体地，本发明涉及具有包含至少一种水溶性活性组分的水相以及包含二甲聚硅氧烷和乳化交联的硅氧烷弹性体的油相的乳液(emulsion)形式的组合物。另外，本发明涉及包含高含量水溶性UV滤光剂(UV filter)的硅酮包水型(water-in-silicone)反相乳液的防晒组合物。所述组合物能够以质地上令人愉悦的(texturally pleasing)方式携带大量水溶性组分，而不会经历乳液分离。当施加于诸如皮肤、毛发或指甲的角质基质上时，本发明还提供了水释放作用(water-releasing effect)。所述水释放作用使得最初为乳液形式的组合物在施加诸如例如揉搓的剪切力时转变为多个多个液滴。
背景技术
将水溶性活性组分加入乳液型组合物造成了多种稳定性挑战。当希望将较大量所述组分加入组合物中尤其如此。缺乏稳定性的例子包括制剂变色和/或组分从组合物中沉淀出来。
很多人认为，角质基质(特别是皮肤)的光防护是必须的，以便帮助保护免于晒伤和光老化并且减少皮肤癌发展的机会。通常有两种类型的UV遮光剂(sunscreen)用于实现光防护，即，无机UV滤光剂(filter)和有机UV滤光剂。
诸如二氧化钛和氧化锌之类的无机UV滤光剂通常被大量采用以确保完全覆盖/最大程度保护其所被施加于上的表面。因此，它们有感觉干燥和为所处理表面赋予不理想的白色的倾向。
有机UV滤光剂通常根据其溶解度分类为水溶性或油溶性的。油溶性UV滤光剂，诸如水杨酸三甲环己酯、氰双苯丙烯酸辛酯和阿伏苯宗(avobenzone)，尽管易于加入到乳液中，但经常给使用者的皮肤带来不舒适和发粘的感觉，这使得消费者认为不愉悦，因此不理想。
水溶性UV滤光剂不会赋予这样的不愉悦感觉，因为消费者认为其提供更轻盈的皮肤感受。水溶性UV滤光剂经常以钠盐形式(即，电解液)使用以改进其溶解性。然而，问题在于，这样的滤光剂因其电解特性而在考虑长期稳定性时难以用其配制。这种稳定性的缺乏自身经常表现为组合物中滤光剂的再结晶，导致其从乳液中分离出来。此外，水溶性UV滤光剂倾向于对局部产品中常规可见的增稠剂组分有不利作用，正如其因UV滤光剂的电解特性而有从乳液中分离的倾向氧。所以，水溶性UV滤光剂呈现对加入意图用于局部施加到角质基质上的乳液中的挑战，因为大多数传统的乳液用对电解质非常敏感的天然或合成聚合物(诸如树胶或聚丙烯酸酯)增稠和/或稳定。
因此，本发明的目的是提供能够稳定携带水溶性活性组分的组合物，其在施用时对于消费者也是触感愉悦的。此外，本发明的目的是提供包含至少一种盐或酸形式的水溶性UV滤光剂的光防护组合物，其具有改进的稳定性但没有油腻和/或发粘的感觉。
发明内容
除非另外说明，在所有情况下由术语“约”限定的所有表示组分和/或反应条件的量的数字均被理解为可变的。
在示例性实施方式中，提供了稳定和触觉愉悦的乳液形式的组合物，其包含了大量的至少一种水溶性活性组分。所述组合物包括水相和油相。水相包含至少一种水溶组分，其基于组合物总重的重量浓度为约0.1％到约20％。油相包含二甲聚硅氧烷和乳化交联的硅氧烷弹性体，所述二甲聚硅氧烷基于组合物总重的重量浓度为约1％到约25％，所述乳化交联的硅氧烷弹性体基于组合物总重的重量浓度为约0.1％到约20％。皮肤护理组合物具有约3到约12的水相比油相的相比。在施加力时，诸如用手指揉搓或使用电动机械施力装置(诸如，例如电动机械清洁刷)时，组合物由乳液转变为多个液滴。
在另一个示例性实施方式中，提供了稳定和触觉愉悦的乳液形式的光防护组合物。所述组合物包括水相和油相。水相包含至少一种水溶性UV防晒滤光剂，包括其盐和/或酸形式，所述至少一种水溶性UV防晒滤光剂基于组合物总重的重量浓度为约2％到约25％。油相包含二甲聚硅氧烷和乳化交联的硅氧烷弹性体，所述二甲聚硅氧烷基于组合物总重的重量浓度为约1％到约25％，所述乳化交联的硅氧烷弹性体基于组合物总重的重量浓度为约0.5％到约7％。光防护皮肤护理组合物具有约3到约12的水相比油相的相比。在施加力时，诸如用手指揉搓或使用电动机械施力装置(诸如，例如电动机械清洁刷)时，光防护组合物由乳液转变为多个液滴。
大体上，本发明涉及包含乳化交联的硅氧烷弹性体和水溶性UV滤光剂(WSUVF)的油(硅酮)包水反相乳液型光防护组合物。
在另一个示例性实施方式中，提供了将皮肤护理活性组分递送到角质基质上的方法。所述方法包括将以上公开的组合物施加到角质基质的表面上，随后对角质基质上存在的组合物施加力。
在另一个示例性实施方式中，提供了阻止紫外光接触角质基质的方法。所述方法包括将以上公开的光防护组合物施加到角质基质的表面上，接着对角质基质存在上的组合物施加力。
发明人惊奇地发现在乳液中使用水溶性UV滤光剂所遇到的稳定性问题可通过使用油包水反相乳液得到减轻，其中WSUVF可在乳化前加入占主导的水相中。该方法完全溶解WSUVF及其盐，并且在不使用任何水相增稠剂的情况下提供了乳液稳定性。此外，油(硅酮)外相在局部应用时给予组合物令人愉悦的丝滑感。
本发明的其它特征和优点将在以下优选实施方式的更详细描述中可见，这些优选实施方式通过举例的方式阐述了本发明的原理。
本发明的其它特征和优点将在以下优选实施方式的更详细描述中可见，这些优选实施方式通过举例的方式阐述了本发明的原理。
具体实施方式
本文使用的“角质基质”包括但不限于皮肤、毛发和指甲。
本文使用的“力”包括通过以下产生的剪切力/摩擦力：使用者手指末端的揉搓运动，具有带刷毛的可移动刷的电动机械清洁装置，和/或产生类似于人手指轻叩皮肤表面的轻叩运动的电动机械装置。
“均相”指基本上全部均匀的，例如，单相混和物。
在本申请中，术语“环境温度”指约25℃的温度。
在本申请中，术语“稳定”指乳液在稳定性监控期间保持完好而没有相分离、颜色和/或气味改变并且水溶性活性组分保持溶解于水相中而没有结晶或从乳液中沉淀。
在本申请中，本文所用术语“水释放(water releasing)”描述了如下现象：其中，在将组合物施加到目标基质上之后，随后将力施加到组合物上，导致油包水型乳液破裂，从而导致包含水溶性组分的内水相以液滴形式出现。
本发明的抗老化组合物、光防护组合物和方法可包括本文所述的发明基本要素和限制以及本文所述的或者可用于意图用于局部施加于角质基质上的任何附加或任选的组分、成分或限制，由其组成，或者基本由其组成。
发明人惊奇地发现，高浓度的水溶性活性组分(诸如，例如，酚酸或多酚酸)可被配制到稳定的油包水型乳液中，后者尽管最初为乳膏形式，但在施加诸如例如剪切力时具有转变水释放作用(transformative water-releasing effect)。所述转变水释放作用是乳膏在暴露于力(诸如因揉搓/按摩角质基质表面上存在的乳液所致的剪切作用)时转变为包含具有水溶性组分的水相的液滴，从而将含水溶性组分的液滴迫入角质基质。
本公开实施方式的一个优点包括提供了能够携带相对高含量的电解质水溶性组分而不经历相分离(即，再结晶和/或乳液破裂)的稳定的组合物或稳定的光防护组合物。本公开实施方式的另一个优点是提供了能够在角质基质(诸如皮肤)上产生水释放作用的皮肤护理组合物、化妆品组合物或光防护组和物。水释放作用使得最初为乳液形式的组合物在施加力(诸如，例如，因最终使用者将组合物揉搓到目标角质基质的表面上所致的剪切力)时能够转变为多个携带高含量水溶性组分的液滴。液滴又使得存在于所述液滴中的水溶性组分能够有效地渗透到目标角质基质中。
本发明的油包水乳液系统通常有白色、有光泽的乳膏状外观。然而，可通过调节其折射指数而将其改变为具有透明凝胶样或无光泽的外观。当将组合物置于目标角质基质上然后施加力时，该组合物迅速释放珠状液滴形式的包含水溶性组分的水相，从而使水相中存在的水溶性组分能够被迫入目标角质基质的表面上。同样地，当将光防护组合物置于目标角质基质上然后施加力时，该组合物迅速释放珠状液滴形式的包含水溶性UV滤光剂的水相，从而使水相中存在的水溶性UV滤光剂够铺展到目标角质基质的表面上。
水相
在一个实施方式中，根据本公开的组合物中存在的水相包括至少一种水溶性组分、水及其它水相组分。所述组合物的水相的重量浓度为基于组合物重量的约60％到约92％，或者可选地，约70％到约90％，或者可选地，约80％到约90％。
在一个实施方式中，根据本公开的光防护组合物中存在的水相包括至少一种水溶性UV滤光剂、水及其它水相成分。所述光防护组合物的水相的重量浓度为基于光防护组合物重量的约60％到约92％，或者可选地，约70％到约90％，或者可选地，约80％到约90％。
水溶性活性成分
在一个实施方式中，根据本公开的组合物中存在的水相包括至少一种水溶性活性组分，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％，或者可选地，约0.1％到约15％，或者可选地，约0.5％到约10％。
在一个实施方式中，根据本公开的光防护组合物中存在的水相包括至少一种水溶性UV滤光剂，其重量浓度为约2wt％到约25wt％，诸如约3wt％到约20wt％，诸如约4wt％到约18wt％，诸如约4wt％到约15wt％，诸如约5wt％到约10wt％，所有重量均基于组合物的重量。
在其中水溶性活性组分为鞣花酸的一个实施方式中，其中水溶性活性组分是鞣花酸，由于鞣花酸固有的低水溶性，优选的重量浓度为约0.001％到约0.01％。
可用的水溶性UV滤光剂的合适例子包括，但不限于，对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Ecamsule)、苯基苯并咪唑磺酸(Ensulizole)、二苯甲酮-4、氨基苯甲酸(PABA)、4-二(聚乙氧基)-对-氨基苯甲酸聚乙氧基乙酯(PEG-25PABA)、樟脑苯扎铵甲磺酸盐、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁酚(Bisoctrizole)、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠(Bisdisulizoledisodium)和三-联苯三嗪；其衍生物和相应的盐；萘二酰亚胺衍生物，诸如那些在欧洲专利申请EP1990372A2中所描述的，该文献的全部内容通过引用并入本文中；和肉桂酰胺基胺阳离子季铵盐和衍生物，诸如那些在美国专利5601811中所描述的，该文献的整体内容通过引用并入本文；以及其混合物。
水溶性活性组分可以其合成化合物形式存在，或者可选地，作为植物提取物的主要部分。水溶性组分的合适例子包括，但不限于，(1)酚和多酚化合物，和(2)其它非酚化合物。
根据本发明，可使用的化合物的盐可特别选自：碱金属盐，例如钠或钾；碱土金属盐，例如钙、镁或锶；金属盐，例如锌、铝、锰或铜；式NH4 +的铵盐；季铵盐；有机胺盐，例如甲胺、二甲胺、三甲胺、三乙胺、乙胺、2-羟基乙胺、双(2-羟乙基)胺或三(2-羟乙基)胺的盐；赖氨酸或精氨酸盐。优选使用选自钠、钾、镁、锶、铜、锰或锌盐中选择的盐。优选使用钠盐。
酚和多酚化合物包括，但不限于，黄酮、查耳酮、鞣酸、酚酸、儿茶酸、花青素、茋化合物(stilbenoids)、姜黄素类化合物、phenylpropaneoids。许多酚和多酚化合物是公知的抗氧化剂和/或能提供皮肤护理和化妆益处的化合物。一些常见的例子是黄芩苷、白藜芦醇、阿魏酸、鞣花酸、水杨酸和植物提取物。
一般来说，任何能够吸收约280到约400nm范围内的UV光的WSUVF可用于本发明中。
其它非酚水溶性化合物包括，但不限于，维生素、黄嘌呤、神经酰胺、胆固醇、鞘氨醇、C-配糖、两性离子性N-取代氨基磺酸缓冲剂、糖、核酸、α-和β-羟酸、植物提取物、氨丙基三乙氧基甲硅烷(APTES)、二羟基丙酮(DHA)、氨基酸和肽及其衍生物以及其混合物。
任选的助水溶物
本公开的化合物可任选包括助水溶物。合适的助水溶物的例子包括，例如，但不限于，烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲或羟乙基脲。可使用至少一种助水溶物或者两种或更多种助水溶物的组合改进水相中酚和多酚化合物的溶解性。
存在于组合物中的助水溶物的量通常在约0.1％到约20％的范围内，优选约0.5％到约10％，更优选约1％到约5％，基于组合物总重。
水
根据本公开的组合物或光防护组合物中存在的水相包括水，其基于组合物总重的重量浓度为约60％到约92％，或者可选地，约70％到约90％，或者可选地，约80％到约90％。所用的水可为无菌去矿物质水和/或花水(诸如玫瑰水、矢车菊水、甘菊水或酸橙水)和/或天然温泉或矿物质水，诸如，例如，来自Vittel的水、来自Vichy盆地的水、来自Uriage的水、来自La Roche Posay的水、来自La Bourboule的水、来自Enghien-les-Bains的水、来自Saint Gervais-les-Bains的水、来自Neris-les-Bains的水、来自Allevar-les-Bains的水、来自Digne的水、来自Maiziers的水、来自Neyrac-les-Bains的水、来自Lons-le-Saunier的水、来自Eaux Bonnes的水、来自Rochefort的水、来自Saint Christau的水、来自Les Fumades的水、来自Tercis-les-Bains的水或来自Avene的水。水相还可包括再造温泉水(reconstituted thermal water)，即包括微量元素(诸如锌、铜、镁等)并再造了温泉水特性的水。
油相
根据本公开的组合物或光防护组合物中存在的油相包括二甲聚硅氧烷(dimethicone)和乳化交联的硅氧烷弹性体(emulsifying crosslinked siloxaneelastomer)。水释放组合物的油相基于组合物重量的重量浓度为约8％到约25％，或者可选地，约10％到约20％，或者可选地，约10％到约15％。
二甲聚硅氧烷
根据本公开的组合物或光防护组合物中存在的油相包括二甲聚硅氧烷，其基于组合物重量的重量浓度为约1％到约25％，或者可选地，约2％到约20％，或者可选地，约4％到约15％。
乳化交联的硅氧烷弹性体
根据本公开，组合物或光防护组合物中存在的油相包括乳化交联的硅氧烷弹性体，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％，或者可选地，约0.3％到约10％，或者可选地，约0.5％到约7％。
合适的乳化交联的硅氧烷弹性体的例子包括，但不限于，取代或未取代的二甲聚硅氧烷/共聚醇交聚物、二甲聚硅氧烷和二甲聚硅氧烷/PEG-10/15交聚物、取代或未取代的二甲聚硅氧烷/聚甘油基交聚物、二甲聚硅氧烷和二甲聚硅氧烷/聚甘油-3交聚物。这样的合适的乳化交联的硅氧烷弹性体以如下名称销售或制备：例如，名为“KSG-210”的聚醚改性的交聚物，其INCI名称为二甲聚硅氧烷(和)二甲聚硅氧烷/PEG-10/15交聚物；以及名为“KSG-710”的聚甘油改性的交聚物，其INCI名称为二甲聚硅氧烷(和)二甲聚硅氧烷/聚甘油-3交聚物，二者均可得自Shin-Etsu Silicones of America,Inc(Akron,OH)。
助乳化剂
在一个实施方式中，根据本公开的组合物中存在的油相任选包括助乳化剂(co-emulsifier)，其基于组合物重量的重量浓度为约0.01％到约1％，或者可选地，约0.05％到约0.9％，或者可选地，约0.07％到约0.8％。如果助乳化剂浓度超过抗老化组合物的1wt％，则该组合物仍可形成乳液但在施加剪切力时不能达到期望的从乳膏变为液滴的转变效果。
合适的助乳化剂的例子包括聚醚取代的直链或支链的聚硅氧烷共聚物。一种优选的助乳化剂为PEG-10二甲聚硅氧烷，可以商品名ES-5612得自Dow Corning Corporation(Midland,Michigan)，或者可以商品名KF-6017得自Shin-Etsu(Akron,Ohio)。另一种优选的助乳化剂是可以商品名ES-5226DM得自Dow Corning Corporation(Midland,Michigan)的二甲聚硅氧烷(和)PEG/PPG-18/18二甲聚硅氧烷。其它合适的助乳化剂包括，商品名为KF-6028的PEG-9聚二甲基硅氧基乙基二甲聚硅氧烷和商品名为KF-6038的PEG-9,月桂醇PEG-9聚二甲基硅氧基乙基二甲聚硅氧烷，二者都可得自Shin-Etsu(Akron，Ohio)。另一种合适的助乳化剂的例子是聚氧化烯共聚物，也称作聚醚硅氧烷(polyether silicone)。聚氧化烯共聚物在美国专利4,268,499中详细描述，该文献通过引用整体并入本文。特别优选的聚氧化烯共聚物以其CTFA名称被称为二甲聚硅氧烷共聚醇。特别优选形式的二甲聚硅氧烷共聚醇由Dow Corning提供，名为DC5225C。
任选的粉末
本公开的组合物或光防护组合物可任选包括粉末。所述任选的粉末提供了在皮肤上更光滑和更柔软的制剂。代表性的粉末包括，但不限于，滑石、云母、碳酸镁、碳酸钙、硅酸镁、硅酸镁铝、二氧化硅、二氧化钛、氧化锌、红色氧化铁、黄色氧化铁、黑色氧化铁、聚乙烯粉末、甲基丙烯酸酯粉末、聚苯乙烯粉末、丝粉、结晶纤维素、淀粉、钛云母、氧化铁钛云母、氯氧化铋等。另外的粉末包括，但不限于，无机粉末，诸如树胶、白垩、漂白土、高岭土、丝云母、白云母、金云母、合成云母、鳞云母、黑云母、锂云母、蛭石、硅酸铝、淀粉、蒙脱石粘土、烷基和/或三烷基芳基铵蒙脱石、化学改性的硅酸镁铝、有机改性的微晶高岭土粘土、水合硅酸铝、气相淀粉辛烯基琥珀酸铝硅酸钡(fumed aluminum starch octenyl succinatebarium silicate)、硅酸钙、硅酸镁、硅酸锶、金属钨、镁、二氧化硅氧化铝、沸石、硫酸钡、煅烧硫酸钙(煅烧石膏)、磷酸钙、氟磷灰石、羟磷灰石、陶瓷粉末、金属皂(硬脂酸锌、硬脂酸镁、肉豆蔻酸锌、棕榈酸钙和硬脂酸铝)、胶体二氧化硅和氮化硼；有机粉末，诸如聚酰胺树脂粉末(尼龙粉末)、环糊精、聚甲基丙烯酸甲酯粉末、苯乙烯与丙烯酸的共聚物粉末、苯代三聚氰胺树脂粉末、聚四氟乙烯粉末和聚羧乙烯、纤维素粉末(诸如羟乙基纤维素和羧甲基纤维素钠)、乙二醇单硬脂酸酯；无机白色颜料，诸如氧化镁。代表性的粉末包括，例如，聚甲基硅倍半氧烷。粉末可以如下量存在于组合物中：基于组合物总重基本上为约0.1wt％到约5wt％，或约0.1wt％到约10wt％。
相比
相比(phase ratio)如下计算：将水相总重除以油相总重。作为油包水乳液的本公开的抗老化组合物或光防护组合物具有如下水相比油相的重量比：约3.0到约12，或者可选地，约4到约10，或者可选地，约5到约9。相比不含任何可被添加到组合物中的附加任选粉末。为不受限于理论，相信该相比对以下具有关键意义：(1)当其中包含高浓度水溶性组分时的乳液稳定性，和(2)当对乳液施加力时的液滴形成。
水释放作用
关于本发明，油包水乳液的好的水释放作用是指在下面所述评价系统中水释放作用的评价结果大于或等于3分。测试方法和测试系统的评价分数如下所述。
取约0.2g组合物的油包水乳液样品并将其置于手背上，然后用另一只手的中指和无名指在其上轻柔打圈，然后当打圈施加达20圈时观察到水释放现象，并通过5级评分系统评价。5分代表出现了多于10个平均直径大于或等于3mm的珠状水滴，或出现了多于20个平均直径大于或等于1mm的珠状水滴。4分代表出现了2-10个平均直径大于或等于3mm的珠状水滴，或出现了10-20个平均直径大于或等于1mm的珠状水滴且平均直径大于或等于3mm的珠状水滴不多于10个。3分代表出现了2-9个平均直径大于或等于1mm的珠状水滴且最多有1个平均直径大于或等于3mm的珠状水滴，或出现了10-20个平均直径为1mm的珠状水滴。2分代表出现了2-9个平均直径为1mm的珠状水滴。1分代表没有出现水滴。5分到4分、4分到3分、3分到2分以及2分到1分之间的每个等级表明水释放作用介于以上描述的两个端值之间，分值越低，水释放作用越差。
在一个实施方式中，本公开的化妆品组合物的水释放作用为约3到5。
实施例
表1和2中提供的每个实施例的制备方法大致相同。表1和2中的实施例包括加入高浓度水溶性活性组分并具有水释放作用的乳液的发明例。表3和4中的实施例是对比例，说明在典型油包水乳液中缺乏乳液稳定性和/或活性组分的稳定。
在每个实施例(发明例和对比例)中，乳液的粘度使用布氏粘度计测量，使用Helipath锭子T-D，速度设为10rpm。使锭子在测试样品中摆动，并在一分钟后获取测量结果。
每个实施例的水释放作用如下测量：将约0.2g化妆品组合物置于手背上，然后通过用另一只手的中指和无名指轻柔打圈而施加于其上。当打圈施加达20圈，观察水释放作用现象。
捕获乳液的显微图像以监测乳液中水溶性组分的稳定性。显微镜设为10倍放大，使用Leica DM2500显微镜，并用Leica Application Suite软件分析。
在8周时间内于5℃、25℃、37℃和45℃和10个冷冻/解冻循环(从-20℃至25℃)之后进行监测对所有实施例监测其乳液稳定性和活性组分的稳定。通过于25℃测量在4周和8周时获取粘度和显微图像。
表1.发明例
表2.发明例
在制备表1和2中的每个发明实施例时，使用如下方法。将A相(油相)的组分置于主烧杯中，用螺旋桨式混合器以约600-700RPM充分混合，然后放在旁边。将B相(水相)的组分在旁边的烧杯中用螺旋桨式混合器以约600-700RPM混合在一起，直到所有固体溶解，得到透明溶液。如需要，将B相(水相)缓慢加热到约40-45℃，直到所有固体溶解。将水相(B相)组分的混合物缓慢添加到混合的A相(油相)组分中，对于约1kg的批次使用螺旋桨式混合器混合10-15分钟。随着混合物粘度增加，混合速率由700rpm增加到约1200rpm。由于水相被混合到油相中，油包水乳液形成。将C相的粉末加入到该批次中并混合到油包水乳液中。
表3对比例
在制备表3中的例11时，使用如下方法。将A相(油相)的组分置于主烧杯中并用螺旋桨式混合器以约600-700RPM充分混合，然后放置在旁边。将B相(水相)的组分在旁边的烧杯中用螺旋桨式混合器以约600-700RPM混合在一起直到所有的固体溶解，形成透明溶液。如果需要，将B相(水相)缓慢加热到约40-45℃直到所有的固体溶解。将水相(B相)组分的混合物缓慢加入到A相(油相)混合的组分中，对于约1kg的批次使用螺旋桨式混合器混合10-15分钟。随着混合物粘度的增加，混合速率由700rpm增加到约1200rpm。由于水相被混合到油相中，油包水乳液形成。最后，将乙醇(C相)加入到乳液中。
表4对比例
在制备表4中的例12时，使用以下方法。将A相(油相)的组分置于主烧杯中并用螺旋桨式混合器在约600-700RPM充分混合然后放置在旁边。将B相(水相)的组分在旁边的烧杯中用磁性搅拌棒混合在一起直到所有的固体溶解，形成混浊溶液。将水相(B相)组分的混合物缓慢加入到混合的A相(油相)组分中，对于约1kg的批次使用螺旋桨式混合器混合10-15分钟。随着混合物粘度的增加，搅拌速率由700rpm增加到约1200rpm。
与本公开不同，对比例12具有约73％的水相总重量百分比和约27％的油相总重量百分比，使水相比油相之比为约2.7。对比例12形成了半透明的牛奶样浆液，其在施加时在皮肤上呈水样。对比例12不具有水释放作用。
对比例12是基本不稳定的。显微图像显示油包水乳液的边界有泄漏边缘，指明乳液的潜在不稳定性。尽管对比例12的浆液最初形成为乳液，但在3天的冷冻-解冻循环后，浆液彻底分离。
表5.实施例13-17
在制备表5中的每个实施例时，使用以下方法。
将B相(水相)的组分在旁边的烧杯中用转子/定子搅拌器混合在一起直到所有的固体溶解，形成透明溶液。如果需要，可将B相(水相)缓慢加热到约40-45℃直到固体全部溶解。将A相(油相)的组分置于主烧杯中并用螺旋桨式搅拌器在约600-700RPM下充分混合，然后放置在旁边。将水相(B相)组分的混合物缓慢地加入到混合的A相(油相)组分中，对于约1kg的批次使用螺旋桨式混合器混合10-15分钟。随着混合物粘度的增加，搅拌速率由700rpm增加到约1200rpm。由于水相被混合到油相中，油包水乳液形成。任选地，将粉末加入到批料中并将其混合到油包水乳液中。
表6例18(对比)
*不含粉末(C相)
对比例18通过将水相和油相分别加热到80℃而制备。将水相加入到油相中同时搅拌直到均相。将所得乳液冷却到大致室温。任选地，加入粉末并充分混合。
与发明例13-17相似，例18的油包水乳液使用乳化硅氧烷弹性体(KSG-10)作为主要乳化剂和烷基取代的聚醚二甲聚硅氧烷(Abil Em90)作为助乳化剂。有机UV滤光剂被加入到油相以制备防晒乳液。例18包括约7wt％的氰双苯丙烯酸辛酯、约5％的水杨酸乙基己酯和约3％的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。例18的乳液最初形成为粘稠的白色乳膏，但在接下来的几天中其相分离。因此，不能测量其“水释放”作用及粘度。
表7例19(对比)
在制备例19时，使用以下方法。将B相(水相)的组分在旁边的烧杯中用搅拌棒混合在一起直到充分混合和所有的固体溶解，形成透明溶液。将A相(油相)的组分置于主烧杯中并用螺旋桨式搅拌器在约600-700RPM下充分混合然后放置在旁边。将水相(B相)组分的混合物缓慢地加入到混合的A相(油相)组分中，对于约1kg的批次使用螺旋桨式混合器混合10-15分钟。随着混合物粘度缓慢地增加，搅拌速率由700rpm增加到约1200rpm来形成浆液。
与本公开不同，对比例具有约73％的水相总重量百分比和约27％的油相总重量百分比，使水相比油相的比率为约2.7。对比例19形成了半透明的牛奶样浆液，其在施加到皮肤时呈水样。例19的粘度使用布氏粘度计测量，使用Helipath锭子T-D，速度设为10rpm。对比例19的粘度为约5000cp(mPa*s)。对比例19的水释放作用如下测量：将约0.2g化妆品组合物置于手背上，然后通过用另一只手的中指和无名指轻柔打圈而施加于其上。没有出现平均直径为大于或等于1mm的珠样液滴。对比例19中浆液的水释放作用约为1；因此，对比例19没有水释放作用。
对比例12是基本不稳定的。显微图像显示油包水乳液的边界有泄漏边缘，指明乳液的潜在不稳定性。尽管对比例19的浆液最初形成为乳液，但在3天的冷冻-解冻循环后，浆液彻底分离。
虽然已参考优选实施方式描述了本发明，但本领域技术人员应理解可做出多种改动和其要素可被等价物所替代而不会背离本发明的范围。此外，可对本发明的教导做出许多改变以适应特定情况或测量而不会背离本发明的基本范围。因此，意味着本发明不受限于所公开的作为预期实施本发明的最佳方式的特定实施方式，而是所述发明奖包括落入所附权利要求范围内的所有实施方式。

Claims (15)

1.组合物，包括：
水相，其包含至少一种水溶性活性组分，所述至少一种水溶性活性组分基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％；和
油相，其包含
二甲聚硅氧烷，其基于组合物重量的重量浓度为约1％到约25％；和
乳化交联的硅氧烷弹性体，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约20％；
其中水相比油相的相比为约3.0到约12.0；和
其中所述组合物在施加剪切力时由乳液转变为多个液滴。、
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性活性组分是UV防晒滤光剂。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述UV防晒滤光剂以如下量存在于所述组合物中：基于组合物总重为约2wt％到约25wt％。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述UV防晒滤光剂选自以下：对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Ecamsule)、苯基苯并咪唑磺酸(Ensulizole)、二苯甲酮-4、氨基苯甲酸(PABA)、樟脑苯扎铵甲磺酸盐、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁酚(Bisoctrizole)、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠(Bisdisulizole disodium)和三-联苯三嗪；其衍生物和相应的盐；萘二酰亚胺衍生物，以及肉桂酰胺基胺阳离子季铵盐和衍生物及其混合物。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性活性组分选自以下：黄酮、茋化合物、鞣酸、酚酸、多酚化合物、维生素、黄嘌呤、神经酰胺、胆固醇、鞘氨醇、C-配糖、两性离子性N-取代氨基磺酸缓冲剂、糖、核酸、α-和β-羟酸、氨丙基三乙氧基甲硅烷、二羟基丙酮、植物提取物、氨基酸和肽、其衍生物及其混合物。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包括至少一种选自以下的助水溶物：烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲、或羟乙基脲。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述油相还包括助乳化剂，所述助乳化剂基于组合物重量的重量浓度为约0.01％到约1％。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述助乳化剂是聚氧化烯共聚物。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述助乳化剂选自以下：PEG-10二甲聚硅氧烷、PEG-9聚二甲基硅氧基乙基二甲聚硅氧烷和PEG-9、月桂基PEG-9聚二甲基硅氧基乙基二甲聚硅氧烷、二甲聚硅氧烷和PEG/PPG-18/18二甲聚硅氧烷及其组合。
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水相比油相的相比为约4.0到约10.0。
11.根据权利要求1所述的组合物，还包括粉末，其基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约5％。
12.组合物，包括：
(a)水相，其包括至少一种选自以下的水溶性活性组分：黄芩苷、阿魏酸、腺苷、白藜芦醇、抗坏血酸及衍生物和羟丙基四氢吡喃三醇，所述水溶性活性组分的基于组合物重量的重量浓度为约0.1％到约10％，其中所述水相基于组合物重量的重量浓度为约80％到约90％；和
(b)油相，其包括二甲聚硅氧烷，所述二甲聚硅氧烷基于组合物重量的重量浓度为约4％到约20％；
(c)至少一种选自烟酰胺和咖啡因的助水溶剂，其重量浓度为约0.5wt％到约10wt％；和
(d)乳化交联的硅氧烷弹性体，其基于组合物重量的重量浓度为约1％到约5％；
其中所述组合物在施加剪切力时由乳液转变为多个液滴。
13.组合物，包括：
(a)水相，其包括至少一种选自以下的水溶性UV防晒滤光剂：对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Ecamsule)、苯基苯并咪唑磺酸(Ensulizole)和二苯甲酮-4，所述水溶性UV防晒滤光剂的基于组合物重量的重量浓度为约4％到约10％，其中所述水相基于组合物重量的重量浓度为约80％到约90％；和
(b)油相，其包括二甲聚硅氧烷，所述二甲聚硅氧烷基于组合物重量的重量浓度为约4％到约20％；
(c)乳化交联的硅氧烷弹性体，其基于组合物重量的重量浓度为约1％到约5％；
其中所述组合物在施加剪切力时由乳液转变为多个液滴。
14.减少角质基质上老化迹象的方法，包括以下步骤：
将如权利要求1所述的组合物施加到所述角质基质上；和
在所述组合物上施加剪切力，从而将所述组合物转变为多个含有至少一种被迫入所述角质基质中的水溶性组分的液滴。
15.抑制紫外线与表面接触的方法，包括以下步骤：
将如权利要求2所述的组合物施加到角质基质上；和
在所述组合物上施加剪切力，从而将所述组合物转变成多个含有UV防晒滤光剂的液滴。
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