CN106389377A - 一种盐酸绿卡色林胶囊及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种盐酸绿卡色林胶囊的制备工艺，涉及药物化学技术领域，所述盐酸绿卡色林胶囊，包括以下重量份的物质：5～10份盐酸绿卡色林、5～10份聚维酮、100份填充剂、2～5份粘合剂、5～8份崩解剂、3～5份润滑剂、1～2份防腐剂、1～2份抗氧化剂、1～2份保湿剂，本发明的盐酸绿卡色林胶囊与同类产品相比，释放速度更快，释放更加完全，且药物稳定性好，溶出度高，质量可靠，且生产工艺简单，适合大规模生产。

Description

一种盐酸绿卡色林胶囊及其制备工艺

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种盐酸绿卡色林胶囊的制备工艺。

背景技术

身体质量指数是国际上衡量人体胖瘦程度以及是否健康的一个常用指标，其计算方法是体重(千克)除以身高(米)的平方，超过25为超重，30以上则属肥胖。

美国疾病控制和预防中心发布预测报告称，按发展趋势，到2030年美国肥胖人口的比例将由目前的约三分之一上升至42％。

美国食品和药物管理局2012年6月27日批准商品名为Belviq的减肥药上市，绿卡色林片由瑞士阿雷纳制药公司生产。药管局药品评估和研究中心主任珍妮特·伍德科克当天说，肥胖是一个重要公共卫生关切，这种药物获得批准为美国肥胖者和超重者提供了一种新的治疗选择。

这是该局1999年以来首次批准新减肥药上市。这种药物适用于身体质量指数(BMI)超过27的成年超重或肥胖者，且他们至少患高血压、Ⅱ型糖尿病和高胆固醇等与超重相关疾病中的一种。服药者须同时节食并锻炼才有望获得较理想的减肥效果。绿卡色林具有减肥作用，而对心脏瓣膜和肺动脉没有任何影响。与别的减肥药不同，绿卡色林在减肥同时，还能改善心率压以及低密度脂蛋-白胆固醇(LDL-C)水平。更重要的是，服用绿卡色林能更好地控制Ⅱ型糖尿病的血糖。其常见的不良反应是呼吸道感染、头痛、弦晕和恶心，较其他减肥药来看，副作用小，不影响减肥者的身体健康和精神状态。绿卡色林减肥的优势并不在疗效，而是在于其安全性明显比现有药物好，此外对于2型糖尿病及有心血管风险因素人群也具有明确的益处，因此绿卡色林具 有很好的市场前景。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种盐酸绿卡色林胶囊组合物，同时提供一种工艺简单、质量可控的马来酸氟吡汀胶囊的制备方法。

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：

一种盐酸绿卡色林胶囊，包括以下重量份的物质：5～10份盐酸绿卡色林、5～10份聚维酮、100份填充剂、2～5份粘合剂、5～8份崩解剂、3～5份润滑剂、1～2份防腐剂、1～2份抗氧化剂、1～2份保湿剂。

优选的，所述填充剂为α-环糊精、β-环糊精、淀粉、乳糖、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、碳酸钙、甘露醇和木糖醇中的一种或多种。

优选的，所述粘合剂为甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚乙二醇、明胶中的一种或多种。

优选的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种

优选的，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种。

优选的，所述防腐剂为氯丁醇、二羟基乙酸中一种或两种。

优选的，所述抗氧化剂为亚硫酸盐、抗坏血酸中一种或两种。

一种盐酸绿卡色林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将盐酸绿卡林、填充剂及其它辅料在50～60℃下真空干燥3～5h，过200目筛备用；

(2)在填充剂中加入水，在1000～1500r/min下搅拌3～5min，将盐酸绿卡林用乙醇溶解，然后缓慢加入填充剂中，并不断搅拌填充剂，然后加入聚维酮、崩解剂、保湿剂，混合均匀后，采用干法制粒得到盐酸绿卡颗粒；

(3)向盐酸绿卡颗粒中加入润滑剂、抗氧化剂和防腐剂，混合5～10min，将混合颗粒冲入胶囊，采用聚氯乙烯固体药用硬片、药品包 装用铝箔作为内包装材料进行包装。

本发明的有益效果：

(1)本发明原辅料处理工序简单，减少了现有技术中需对原料进行超微粉碎的步骤，可确保原辅料混合均匀，提高收率的同时，也降低了生产成本；

(2)本发明采用干法制粒工艺，制得的颗粒堆密度较大，与现有技术堆密度小相比，填充相同质量的颗粒可选择体积较小的胶囊，显著提高了患者服用时的顺应性；

(4)采用本发明的处方和工艺制备得到的产品质量合格，药效稳定，更利于实现规模化生产。

本发明提供了一种的盐酸绿卡色林胶囊与同类产品相比，释放速度更快，释放更加完全，且药物稳定性好，溶出度高，质量可靠，且生产工艺简单，适合大规模生产。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：

一种盐酸绿卡色林胶囊，包括以下重量份的物质：5份盐酸绿卡色林、5份聚维酮、50份α-环糊精、50份微晶纤维素、1份甲基纤维素、1份羟丙基纤维素、5份羧甲基淀粉钠、5份硬脂酸镁、1份氯丁醇、1份抗坏血酸、2份保湿剂。

一种盐酸绿卡色林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将5份盐酸绿卡色林、50份α-环糊精、50份微晶纤维素及5份聚维酮、1份甲基纤维素、1份羟丙基纤维素、5份羧甲基淀粉钠、5份硬脂酸镁、1份氯丁醇、1份抗坏血酸、2份保湿剂在50～60℃下真空干燥3～5h，过200目筛备用；

(2)在填充剂中加入水，在1000～1500r/min下搅拌3～5min，将盐酸绿卡林用乙醇溶解，然后缓慢加入填充剂中，并不断搅拌填充剂，然后加入聚维酮、崩解剂、保湿剂，混合均匀后，采用干法制粒得到盐酸绿卡颗粒；

(3)向盐酸绿卡颗粒中加入润滑剂、抗氧化剂和防腐剂，混合5～10min，将混合颗粒冲入胶囊，采用聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔作为内包装材料进行包装。

实施例2：

一种盐酸绿卡色林胶囊，包括以下重量份的物质：8份盐酸绿卡色林、8份聚维酮、40份β-环糊精、60份淀粉、2份羧甲基纤维素钠、3份低取代羟丙基纤维素、3份滑石粉、1份二羟基乙酸、2份抗坏血酸、1份保湿剂。

一种盐酸绿卡色林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将8份盐酸绿卡色林、8份聚维酮、40份β-环糊精、60份淀粉、2份羧甲基纤维素钠、3份低取代羟丙基纤维素、3份滑石粉、1份二羟基乙酸、2份抗坏血酸、1份保湿剂在50～60℃下真空干燥3～5h，过200目筛备用；

(2)在填充剂中加入水，在1000～1500r/min下搅拌3～5min，将盐酸绿卡林用乙醇溶解，然后缓慢加入填充剂中，并不断搅拌填充剂，然后加入聚维酮、崩解剂、保湿剂，混合均匀后，采用干法制粒得到盐酸绿卡颗粒；

(3)向盐酸绿卡颗粒中加入润滑剂、抗氧化剂和防腐剂，混合5～10min，将混合颗粒冲入胶囊，采用聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔作为内包装材料进行包装。

实施例3：

一种盐酸绿卡色林胶囊，包括以下重量份的物质：10份盐酸绿卡色林、10份聚维酮、20份乳糖、30份甘露醇、50份淀粉、3份聚乙二醇、2份乙基纤维素、3份交联羧甲基纤维素钠、5份羧甲基淀粉钠、3份二氧化硅、2份二羟基乙酸、1份亚硫酸钠、2份保湿剂。

一种盐酸绿卡色林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将10份盐酸绿卡色林、10份聚维酮、20份乳糖、30份甘露醇、50份淀粉、3份聚乙二醇、2份乙基纤维素、3份交联羧甲基纤维素钠、5份羧甲基淀粉钠、3份二氧化硅、2份二羟基乙酸、1份亚硫酸钠、2份保湿剂在50～60℃下真空干燥3～5h，过200目筛备用；

(2)在填充剂中加入水，在1000～1500r/min下搅拌3～5min，将盐酸绿卡林用乙醇溶解，然后缓慢加入填充剂中，并不断搅拌填充剂，然后加入聚维酮、崩解剂、保湿剂，混合均匀后，采用干法制粒得到盐酸绿卡颗粒；

(3)向盐酸绿卡颗粒中加入润滑剂、抗氧化剂和防腐剂，混合5～10min，将混合颗粒冲入胶囊，采用聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔作为内包装材料进行包装。

综上，本发明实施例具有如下有益效果：本发明提供了一种的盐酸绿卡色林胶囊与同类产品相比，释放速度更快，释放更加完全，且药物稳定性好，溶出度高，质量可靠，且生产工艺简单，适合大规模生产。

需要说明的是，在本文中，诸如第一和第二等之类的关系术语仅 仅用来将一个实体或者操作与另一个实体或操作区分开来，而不一定要求或者暗示这些实体或操作之间存在任何这种实际的关系或者顺序。而且，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。在没有更多限制的情况下，由语句“包括一个……”限定的要素，并不排除在包括所述要素的过程、方法、物品或者设备中还存在另外的相同要素。

以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精神和范围。

Claims (8)

1.一种盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，包括以下重量份的物质：5～10份盐酸绿卡色林、5～10份聚维酮、100份填充剂、2～5份粘合剂、5～8份崩解剂、3～5份润滑剂、1～2份防腐剂、1～2份抗氧化剂、1～2份保湿剂。

2.如权利要求1所述的盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，所述填充剂为α-环糊精、β-环糊精、淀粉、乳糖、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、碳酸钙、甘露醇和木糖醇中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，所述粘合剂为甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚乙二醇、明胶中的一种或多种。

4.如权利要求3所述的盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种。

6.如权利要求5所述的盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，所述防腐剂为氯丁醇、二羟基乙酸中一种或两种。

7.如权利要求6所述的盐酸绿卡色林胶囊，其特征在于，所述抗氧化剂为亚硫酸盐、抗坏血酸中一种或两种。

8.一种如权利要求1～7任一所述的盐酸绿卡色林胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将盐酸绿卡林、填充剂及其它辅料在50～60℃下真空干燥3～5h，过200目筛备用；

(2)在填充剂中加入水，在1000～1500r/min下搅拌3～5min，将盐酸绿卡林用乙醇溶解，然后缓慢加入填充剂中，并不断搅拌填充剂，然后加入聚维酮、崩解剂、保湿剂，混合均匀后，采用干法制粒得到盐酸绿卡颗粒；

(3)向盐酸绿卡颗粒中加入润滑剂、抗氧化剂和防腐剂，混合5～10min，将混合颗粒冲入胶囊，采用聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔作为内包装材料进行包装。