CN106361756B - 一种氨糖美辛肠溶片及其制备方法 - Google Patents

一种氨糖美辛肠溶片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种氨糖美辛肠溶片及其制备方法，由以下原料制成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖30‑50g、淀粉15‑21g、糊精5‑7g、十二烷基硫酸钠1‑4g、微粉硅胶4‑12g、羧甲淀粉钠0‑4g、硬脂酸镁0‑1g、10％聚维酮K300.2‑0.5g。通过改进制备原料成分及含量，优化制备工艺，使本发明制得的氨糖美辛肠溶片的溶出度大大提高，使其能够极大的发挥药效，提高临床效果，患者少量服用即可达到良好的治愈效果，减少患者痛苦。

Description

一种氨糖美辛肠溶片及其制备方法
技术领域
本发明涉及化学制药领域，具体涉及氨糖美辛肠溶片的处方组成及一种制备方法。
背景技术
氨糖美辛记载于国家食品药品监督管理局药品标准，用于膝关节退行性关节炎，腰椎退行性关节炎，颈椎病，也适用于风湿性、类风湿性关节炎，肩周炎。处方为：吲哚美辛25g、盐酸氨基葡萄糖75g、辅料适量制成1000片。
通过实际生产情况以及对市场上样品研究发现，受吲哚美辛(难溶)药物性质的影响，用传统方法生产的氨糖美辛肠溶片溶出度很低，只有75％左右，而市场上的样品也在71％～83％，药物的溶出度参差不齐，严重影响了药品临床有效性，患者需大量服用才能得到较佳的治疗效果。
发明内容
本发明的目的是提高氨糖美辛肠溶片吲哚美辛溶出度，提高难溶性药物吲哚美辛体内生物利用度，并由以下技术方案实现；
一种氨糖美辛肠溶片，其特征在于，由下列原料制备而成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖30-50g、淀粉15-21g、糊精5-7g、十二烷基硫酸钠1-4g、微粉硅胶4-12g、羧甲淀粉钠0-4g、硬脂酸镁0-1g、10％聚维酮K300.2-0.5g。
进一步地，所述制备方法包括以下步骤：将上述重量的吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合均匀后，粉碎至过100目筛，然后加入到高速混合制粒机中，加入微粉硅胶混合30分钟后，加入盐酸氨基葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、羧甲淀粉钠，然后用10％聚维酮K30做粘合剂，18目筛网制粒，烘干，18目筛网整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合20分钟，压成片剂，包肠衣，即得。
进一步地，所述吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合过程为将吲哚美辛和十二烷基硫酸钠放入混合机中，混合机转速为30r/min，混合时间为15min。
进一步地，所述烘干温度为50℃，烘干时间为5-6h。
进一步地，所述包肠衣过程为将配置好的包衣液经50目筛网过滤，置于搅拌器，混合均匀，将片剂置于包衣锅中，包肠溶衣。
本发明的有益效果：通过改进制备原料成分及含量，在药品基础上又添加适当的组分，如羧甲基淀粉钠可以使所制成的片剂药物成分易被人体吸收，药效发挥好，提高临床效果，在制备工艺上进行优化，使本发明制得的氨糖美辛肠溶片的含量和溶出度都得到很大提高，含量在100％以上，溶出度达90％以上，患者少量服用即可达到良好的治愈效果，在一定程度上减轻了患者的痛苦，降低了生产成本。
具体实施方式
实施例1
一种氨糖美辛肠溶片，由下列原料制备而成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖32g、淀粉21g、糊精7g、十二烷基硫酸钠4g、微粉硅胶12g、羧甲淀粉钠4g、硬脂酸镁1g、聚维酮K300.5g。
进一步地，所述制备方法包括以下步骤：将上述重量的吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合均匀后，粉碎至过100目筛，然后加入到高速混合制粒机中，加入微粉硅胶混合30分钟后，加入盐酸氨基葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、羧甲淀粉钠，然后用10％聚维酮K30做粘合剂，18目筛网制粒，烘干，18目筛网整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合20分钟，压成片剂，包肠衣，即得。
进一步地，所述吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合过程为将吲哚美辛和十二烷基硫酸钠放入混合机中，混合机转速为30r/min，混合时间为15min。
进一步地，所述烘干温度为50℃，烘干时间为5h。
进一步地，所述包肠衣过程为将配置好的包衣液经50目筛网过滤，置于搅拌器，混合均匀，将片剂置于包衣锅中，包肠溶衣。
质量评价:
实验用仪器及试剂：电子天平(万分之一)FA1604型(上海天平仪器厂)、紫外-可见分光光度计UV-1800型(日本岛津)、RC-8溶出度测试仪(天津市光学仪器厂；丙酮(天津市津东天正精细化学试剂厂)、磷酸二氢钾(莱阳经济技术开发区精细化工厂)、氢氧化钠(天津市津东天正精细化学试剂厂)。
吲哚美辛释放度：取本品，按照释放度测定法标准操作规程，采用溶出度测定法的第一法装置，以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时，立即将转篮升出液面，供试片均不得有裂缝或崩解等现象。随即将转篮浸入37℃的磷酸盐缓冲液(pH6.8)1000ml的溶液中，转速不变，继续依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，按照紫外-可见分光光度法标准操作规程，在320nm的波长处测定吸收度，按C19H16CINO4的吸收系数(E1％1cm)为196计算每片的溶出量。不得少于标示量的75％。
吲哚美辛溶出度：精密称取上述细粉适量(约相当于吲哚美辛0.3g)，置烧杯中，加入丙酮40ml，搅拌使吲哚美辛溶解，滤过，滤渣再用丙酮洗涤3次，每次20ml，滤过，合并滤液，加酚酞指示液7～8滴，迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.78mg的C19H16CINO4。本品含吲哚美辛(C19H16CINO4)应为标示量的92.0％～108.0％。
测定含量为101.0％，溶出度为99.3％。
实施例2
一种氨糖美辛肠溶片，由下列原料制备而成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖40g、淀粉21g、糊精7g、十二烷基硫酸钠4g、微粉硅胶：6g、羧甲淀粉钠2g、硬脂酸镁1g、聚维酮K300.5g。
进一步地，所述制备方法包括以下步骤：将上述重量的吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合均匀后，粉碎至过100目筛，然后加入到高速混合制粒机中，加入微粉硅胶混合30分钟后，加入盐酸氨基葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、羧甲淀粉钠，然后用10％聚维酮K30做粘合剂，18目筛网制粒，烘干，18目筛网整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合20分钟，压成片剂，包肠衣，即得。
进一步地，所述吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合过程为将吲哚美辛和十二烷基硫酸钠放入混合机中，混合机转速为30r/min，混合时间为15min。
进一步地，所述烘干温度为50℃，烘干时间为6h。
进一步地，所述包肠衣过程为将配置好的包衣液经50目筛网过滤，置于搅拌器，混合均匀，将片剂置于包衣锅中，包肠溶衣。
质量评价:试剂及检验方法同实施例1。
测定含量为102.1％，溶出度为93％。
实施例3
一种氨糖美辛肠溶片，由下列原料制备而成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖40g、淀粉20g、糊精6g、十二烷基硫酸钠3g、微粉硅胶9g、羧甲淀粉钠2g、硬脂酸镁1g、聚维酮K300.5g。
进一步地，所述制备方法包括以下步骤：将上述重量的吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合均匀后，粉碎至过100目筛，然后加入到高速混合制粒机中，加入微粉硅胶混合30分钟后，加入盐酸氨基葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、羧甲淀粉钠，然后用10％聚维酮K30做粘合剂，18目筛网制粒，烘干，18目筛网整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合20分钟，压成片剂，包肠衣，即得。
进一步地，所述吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合过程为将吲哚美辛和十二烷基硫酸钠放入混合机中，混合机转速为30r/min，混合时间为15min。
进一步地，所述烘干温度为50℃，烘干时间为5h。
进一步地，所述包肠衣过程为将配置好的包衣液经50目筛网过滤，置于搅拌器，混合均匀，将片剂置于包衣锅中，包肠溶衣。
质量评价:试剂及检验方法同实施例1。
测定含量为103.2％，溶出度为93％。
实施例4
一种氨糖美辛肠溶片，由下列原料制备而成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖45g、淀粉21g、糊精7g、十二烷基硫酸钠2g、微粉硅胶5g、硬脂酸镁1g、聚维酮K300.5g。
进一步地，所述制备方法包括以下步骤：将上述重量的吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合均匀后，粉碎至过100目筛，然后加入到高速混合制粒机中，加入微粉硅胶混合30分钟后，加入盐酸氨基葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、羧甲淀粉钠，然后用10％聚维酮K30做粘合剂，18目筛网制粒，烘干，18目筛网整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合20分钟，压成片剂，包肠衣，即得。
进一步地，所述吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合过程为将吲哚美辛和十二烷基硫酸钠放入混合机中，混合机转速为30r/min，混合时间为15min。
进一步地，所述烘干温度为50℃，烘干时间为5h。
进一步地，所述包肠衣过程为将配置好的包衣液经50目筛网过滤，置于搅拌器，混合均匀，将片剂置于包衣锅中，包肠溶衣。
质量评价:试剂及检验方法同实施例1。
测定含量为111.5％，溶出度为94％。
对本发明中所公开的实施方式的描述并非为了限制本发明的范围，而是用于描述本发明。相应地，本发明的范围不受以上实施方式的限制，而是由权利要求或其等同物进行限定。

Claims (4)

1.一种氨糖美辛肠溶片，其特征在于，由下列原料制备而成：盐酸氨基葡萄糖75g、吲哚美辛25g、蔗糖30-50g、淀粉15-21g、糊精5-7g、十二烷基硫酸钠1-4g、微粉硅胶4-12g、羧甲淀粉钠0-4g、硬脂酸镁0-1g、10％聚维酮K300.2-0.5g；
所述氨糖美辛肠溶片的制备方法，包括以下步骤：将上述重量的吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合均匀后，粉碎至过100目筛，然后加入到高速混合制粒机中，加入微粉硅胶混合30分钟后，加入盐酸氨基葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、羧甲淀粉钠，然后用10％聚维酮K30做粘合剂，18目筛网制粒，烘干，18目筛网整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合20分钟，压成片剂，包肠衣，即得。
2.根据权利要求1所述的氨糖美辛肠溶片，其特征在于，所述吲哚美辛和十二烷基硫酸钠混合过程为将吲哚美辛和十二烷基硫酸钠放入混合机中，混合机转速为30r/min，混合时间为15min。
3.根据权利要求1所述的氨糖美辛肠溶片，其特征在于，所述烘干温度为50℃，烘干时间为5-6h。
4.根据权利要求1所述的氨糖美辛肠溶片，其特征在于，所述包肠衣过程为将配置好的包衣液经50目筛网过滤，置于搅拌器，混合均匀，将片剂置于包衣锅中，包肠溶衣。
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