CN106137977B

CN106137977B - 海参多糖肠溶微丸及其制备方法

Info

Publication number: CN106137977B
Application number: CN201510204575.XA
Authority: CN
Inventors: 范敏华
Original assignee: Hainan Puli Pharmacy Stock Co Ltd; Zhejiang Puli Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Hainan Puli Pharmacy Stock Co Ltd; Zhejiang Puli Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2015-04-28
Filing date: 2015-04-28
Publication date: 2019-12-13
Anticipated expiration: 2035-04-28
Also published as: CN106137977A

Abstract

本发明涉及一种海参多糖肠溶微丸及其制备方法。该胶囊包括将海参多糖混合制剂辅料加载到丸芯上形成微丸素丸，用隔离层包衣液包裹形成的隔离层和用肠溶层包衣液包裹形成的肠溶包衣层；所述的微丸素丸包括由30%~60%的海参多糖、5%~25%的丸芯、05%~1.5%的交联聚维酮、10%~25%淀粉、1%~5%的聚维酮、10%~30%的95%乙醇、1%~10%的水制备得到。本发明海参多糖肠溶微丸，在胃内不溶出在肠道内快速溶解吸收，避免了海参多糖在胃内被胃酸所降解，影响其生物利用度。

Description

海参多糖肠溶微丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及海产品深加工领域，尤其涉及一种海参多糖肠溶微丸及其制备方法。

背景技术

海参，属海参纲，现代科学研究证明，每100克海参中蛋白质15克，脂肪1克、碳水化合物0.4克，钙357毫克、磷12毫克、铁2.4毫克，以及维生素B1、B2、尼克酸、硫酸软骨素、牛磺酸、海参皂甙等多种成分，营养价值很高。海参不仅是珍贵的食材，也是名贵的药草。据《本草纲目》中记载：海参，味甘咸，补肾，益精髓，摄小便，壮阳疗瘘，其性温补，足敌人参，故名海参。现代研究已证实，海参能延缓衰老，消除疲劳，提高免疫力，防止动脉硬化，促进伤口愈合和抑制数种癌细胞等多种功效。海参多糖是海参体壁的重要组成成分，海参多糖包括海参粗多糖、海参硫酸软骨素(SC—CHS)及海参岩藻聚糖硫酸酯(SC—FUC)，其中海参粗多糖由海参硫酸软骨素及海参岩藻聚糖硫酸酯2种组分构成。海参硫酸软骨素是一种带岩藻糖支链的酸性粘多糖，主要由葡萄糖醛酸、氨基半乳糖及岩藻糖组成，且摩尔比约为1:1:1。海参岩藻聚糖硫酸酯是由岩藻糖所构成的直链多糖。二者的糖基组成不同，糖链上都有部分羟基发生硫酸酯化。海参硫酸软骨素及海参岩藻聚糖硫酸酯具有不同的结构及活性，现已被证实具有抗凝血、抗肿瘤、增强免疫力、降血脂等多种生物活性，在功能性食品及新药开发方面具有良好的应用前景。

但是，海参多糖在胃内不稳定，容易被胃酸所降解，从而导致海参多糖的生物利用度低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种不被胃液所降解，生物利用度高的海参多糖肠溶微丸。

本发明另一目的在于提供海参多糖肠溶微丸的制备方法。

为实现上述目的，申请人采用如下技术方案：

海参多糖肠溶微丸，该胶囊包括将海参多糖混合制剂辅料加载到丸芯上形成微丸素丸，用隔离层包衣液包裹形成的隔离层和用肠溶层包衣液包裹形成的肠溶包衣层；所述的微丸素丸包括由30%~60%的海参多糖、5%~25%的丸芯、05%~1.5%的交联聚维酮、10%~25%淀粉、1%~5%的聚维酮、10%~30%的95%乙醇、1%~10%的水制备得到；所述的隔离层包衣液由隔离材料2%～10%、95%乙醇30%～70%和水20%～60%配制得到，其中隔离材料为羟丙甲纤维素5cp、丙烯酸树脂、PVP、虫胶中的一种或多种混合；所述的肠溶层包衣液由肠溶包衣材料2%～15%、抗粘剂 1%～5%、增塑剂0.2%～1.0%、95%乙醇80%～96%，其中肠溶包衣材料为丙烯酸树脂、虫胶、PVP中的一种或多种混合。

本发明还公开了海参多糖肠溶微丸的制备方法，包括如下步骤：

（1）微丸素丸制备：将处方量的海参多糖与淀粉、交联聚维酮混合均匀得混合物；将聚维酮溶于95%乙醇中，配制成粘合剂；将丸芯置于离心造粒机中，用粘合剂对混合物进行粉末上药，上药完毕后烘干得微丸素丸；

（2）配制隔离层包衣液，并将微丸素丸进行隔离层包衣；

（3）配制肠溶包衣液，并继续对包好隔离衣的微丸素丸进行肠溶层包衣；

（4）烘干老化后得到海参多糖肠溶微丸。

步骤（2）中隔离层包衣至增重2%即停止。

步骤（3）中肠溶层包衣至增重20%～25%。

烘干老化的温度为40℃。

本发明海参多糖肠溶微丸，解决了背景技术中存在的问题，在胃内不溶出在肠道内溶解吸收，避免了海参多糖在胃内被胃酸所降解，影响其生物利用度。

附图说明

图1：释放度曲线。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步描述，当本发明并不为实施例所限制。

实施例1：制备海参多糖肠溶微丸：

制备海参多糖肠溶微丸素丸的处方如下表：

隔离衣处方：

肠溶衣配方：

制备方法：

（2）按处方配制隔离层包衣液和肠溶包衣液，然后将微丸素丸置于离心造粒机中，以隔离衣溶液进行包衣，增重2%即停止；

（3）继续在包完隔离衣微丸上包肠溶衣，增重20-25%；

（4）将肠溶微丸于40度烘箱中老化24小时即得海参多糖肠溶微丸。

实施例2：微丸素丸

隔离衣配方：

肠溶衣配方：

制备方法和实施例1相同。

实施例3：微丸素丸

隔离衣配方：

肠溶衣配方：

尤特奇L00	25 g
		柠檬酸三乙酯	5 g
滑石粉	40 g
		乙醇	930g

制备方法和实施例1相同。

实验：溶出度实验

取实施例1~3所得海参多糖肠溶微丸，照释放度测定法（中国药典2010年版二部附录XD第二法），采用溶出度测定第二法的装置，以0.1mol/L盐酸溶液300mL为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作2小时，然后加入37℃的0.086mol/L磷酸氢二钠溶液700ml，继续溶出30分钟，取溶液，用滤纸滤过，精密量取续滤液5mL，精密加入0.25mol/L氢氧化钠溶液1ml，混匀，作为供试品溶液，另取海参多糖对照品20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇10ml使溶解，用磷酸盐缓冲液pH6.8稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用磷酸盐缓冲液（pH6.8）定量稀释成每1ml中约含0.02mg或0.04mg的溶液，再精密量取5ml，精密加0.25mol/L氢氧化钠溶液1ml，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。

实验结果见下表和附图1：

释放度曲线见图1，实验结果表明，本发明实施例1、实施例2和实施例3制得的海参多糖肠溶微丸在酸内几乎不溶解，而在肠道内能迅速释放，在20分钟内释放度就可以达到80%以上。

Claims

1.海参多糖肠溶微丸，其特征在于该胶囊包括将海参多糖混合制剂辅料加载到丸芯上形成微丸素丸，用隔离层包衣液包裹形成的隔离层和用肠溶层包衣液包裹形成的肠溶包衣层；所述的微丸素丸包括由30%~60%的海参多糖、5%~25%的丸芯、05%~1.5%的交联聚维酮、10%~25%淀粉、1%~5%的聚维酮、10%~30%的95%乙醇、1%~10%的水制备得到；所述的隔离层包衣液由隔离材料2%～10%、95%乙醇30%～70%和水20%～60%配制得到，其中隔离材料为羟丙甲纤维素5cp 、丙烯酸树脂、PVP、虫胶中的一种或多种混合；所述的肠溶层包衣液由肠溶包衣材料2%～15%、抗粘剂 1%～5%、增塑剂0.2%～1.0%、95%乙醇80%～96%，其中肠溶包衣材料为丙烯酸树脂、虫胶、PVP中的一种或多种混合。

2.根据权利要求1所述的海参多糖肠溶微丸的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（2）配制隔离层包衣液，并将微丸素丸进行隔离层包衣；

（4）烘干老化后得到海参多糖肠溶微丸。

3.根据权利要求2所述的海参多糖微丸的制备方法，其特征步骤（2）中隔离层包衣至增重2%即停止。

4.根据权利要求2所述的海参多糖微丸的制备方法，其特征在于步骤（3）中肠溶层包衣至增重20%～25%。

5.根据权利要求2所述的海参多糖微丸的制备方法，其特征在于烘干老化的温度为40℃。