CN106038650A - 扁桃斑鸠菊醇提取物的抗炎用途及其制备方法与制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制备方法及抗炎用途，本发明是将扁桃斑鸠菊叶粉碎，采用乙醇提取，获得扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分。扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分有明显降低急性炎症动物炎症因子CRP、IL‑1β、IL‑6、IL‑8、TNF‑α含量及急性炎症动物踝关节周长、体积作用，扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分具有良好的抗炎作用，可用于治疗或预防由炎症因子CRP、IL‑1β、IL‑6、IL‑8、TNF‑α升高而导致的炎症。
Description
技术领域
本发明涉及天然产物提取技术领域，尤其是一种扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制备方法，以及扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分用于抗炎的用途和在制备保健品、食品中的应用。
背景技术
扁桃斑鸠菊(拉丁学名：Vernonia amygdalina Del.)，为菊科斑鸠菊属植物，别名为南非叶、桃叶斑鸠菊、杏叶斑鸠菊、神奇叶、尖尾凤、肝连、苦树、苦胆叶、苦叶、苦茶叶、南非树等，原产热带非洲，广泛分布于撒哈拉沙漠以南的赤道非洲地区，一般生长在接近水源的草原和森林地区，也可以生长在海拔高达2000米的地带，需要充足的阳光，虽然比较耐旱，不过更适宜在潮湿的环境中生长。
发明内容
本发明需要解决的技术问题是提供一种扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分制备方法及抗炎用途。用于治疗或预防由炎症因子CRP、IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α升高而导致的炎症。
为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是：
本发明公开了扁桃斑鸠菊醇提取物用于抗炎的用途。
本发明技术方案的进一步改进在于：所述扁桃斑鸠菊醇提取物的活性成分为扁桃斑鸠菊的乙醇提取物。
本发明还公开了扁桃斑鸠菊醇提取物的制备方法，包括以下工艺步骤，
步骤1)粉碎，将扁桃斑鸠菊粉碎成粗粉；
步骤2)醇提取，将扁桃斑鸠菊粗粉先用乙醇浸泡，再加热回流提取若干次，过滤，得到乙醇提取滤液和乙醇提取滤渣；
步骤3)浓缩，将乙醇提取滤液进行真空浓缩，得到含有扁桃斑鸠菊乙醇提取物活性成分的浸膏。
本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤1)中扁桃斑鸠菊粗粉的粒度为10～60目。
本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤2)中乙醇的体积分数为20～100％，乙醇与扁桃斑鸠菊粗粉的质量比为4:1～10:1，浸泡时间为0.5～3h，回流提取次数为2～5次，每次回流提取时间为1～4h。
本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤3)中真空浓缩的温度为30～60℃，真空度为-0.1Mpa，真空浓缩得到相对密度1.01～1.40的浸膏。
本发明还公开了含有扁桃斑鸠菊醇提取物的制剂，所述制剂中含有扁桃斑鸠菊乙醇提取物活性成分，所述制剂的剂型包括颗粒剂、胶囊剂、片剂、散剂、煎膏、丸剂、口服液、袋泡茶、滴丸、软膏剂、栓剂、注射剂、泡腾剂。
本发明技术方案的进一步改进在于：所述扁桃斑鸠菊醇提取物真空干燥至水分为2～6％，粉碎成10～30目的粗粉，再将粗粉制成相应的剂型。
由于采用了上述技术方案，本发明取得的技术进步是：
本发明给出了扁桃斑鸠菊醇提取物的制备方法，制得扁桃斑鸠菊醇提取物，通过对扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的药理实验，证实了扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分具有抗炎的作用，对抗炎有显著的效果，本发明同时也给出了含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制剂。本发明还具有疗效明确、成本低廉、生产工艺简单和服用方便等特点。
本发明的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制备方法，能够高效地将扁桃斑鸠菊中的活性成分提取出来，扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分能够使扁桃斑鸠菊的抗炎药力和药效更好地发挥出来。
本发明的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分是用于治疗或预防炎症因子CRP、IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α升高而导致的炎症反应的一种抗炎药物。
本发明通过对急性炎症动物炎症因子及急性炎症动物踝关节周长、体积药理实验，观察到扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分具有降低急性炎症动物炎症因子CRP、IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α含量及急性炎症动物踝关节周长、体积的作用，可见扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分具有良好的抗炎作用。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步详细说明：
实施例1
扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制备。
本实施例中制备扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分，采用的原料为扁桃斑鸠菊干燥叶片，首先对扁桃斑鸠菊干燥叶片进行净选处理，具体为将扁桃斑鸠菊干燥叶片置于净选操作台上，拣净杂质、异物、虫蛀、霉变及非药用部位，得到净选合格的原料。
本实施例中扁桃斑鸠菊醇提取物活性的具体制备方法，包括以下工艺步骤：
步骤1-1)粉碎，将扁桃斑鸠菊粉碎成粗粉，将扁桃斑鸠菊干燥叶置于粉碎机内，粉碎成粒度为10～30目的粗粉。
步骤1-2)乙醇提取，将扁桃斑鸠菊粗粉置于多功能提取罐内，按照乙醇与扁桃斑鸠菊粗粉的质量比为4:1，加入无水乙醇，先用无水乙醇浸泡0.5h后，再加热回流，提取2次，每次回流提取时间为3h，过滤，得到乙醇提取滤液和乙醇提取滤渣。
步骤1-3)浓缩，先将乙醇提取滤液置于超低温浓缩机中，在温度为30℃、真空度为-0.1Mpa的条件下进行真空浓缩，回收乙醇，再继续在温度为30℃、真空度为-0.1Mpa的条件下进行真空浓缩，得到相对密度1.01～1.40的浸膏。
实施例2
扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制备。
本实施例中制备扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分，采用的原料为扁桃斑鸠菊干燥叶片，首先对扁桃斑鸠菊干燥叶片进行净选处理，具体为将扁桃斑鸠菊干燥叶片置于净选操作台上，拣净杂质、异物、虫蛀、霉变及非药用部位，得到净选合格的原料。
本实施例中扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的具体制备方法，包括以下工艺步骤：
步骤1-1)粉碎，将扁桃斑鸠菊粉碎成粗粉，将扁桃斑鸠菊干燥叶置于粉碎机内，粉碎成粒度为20～50目的粗粉。
步骤1-2)乙醇提取，将扁桃斑鸠菊粗粉置于多功能提取罐内，按照乙醇与扁桃斑鸠菊粗粉的质量比为8:1，加入体积分数为90％的乙醇，先用乙醇浸泡1h后，再加热回流，提取3次，每次回流提取时间为2h，过滤，得到乙醇提取滤液和乙醇提取滤渣。
步骤1-3)浓缩，先将乙醇提取滤液置于超低温浓缩机中，在温度为45℃、真空度为-0.1Mpa的条件下进行真空浓缩，回收乙醇，再继续在温度为45℃、真空度为-0.1Mpa的条件下进行真空浓缩，得到相对密度1.01～1.40的浸膏。
实施例3
扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的制备。
本实施例中制备扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分，采用的原料为扁桃斑鸠菊干燥叶片，首先对扁桃斑鸠菊干燥叶片进行净选处理，具体为将扁桃斑鸠菊干燥叶片置于净选操作台上，拣净杂质、异物、虫蛀、霉变及非药用部位，得到净选合格的原料。
本实施例中扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的具体制备方法，包括以下工艺步骤：
步骤1-1)粉碎，将扁桃斑鸠菊粉碎成粗粉，将扁桃斑鸠菊干燥叶置于粉碎机内，粉碎成粒度为40～60目的粗粉。
步骤1-2)乙醇提取，将扁桃斑鸠菊粗粉置于多功能提取罐内，按照乙醇与扁桃斑鸠菊粗粉的质量比为10:1，加入体积分数为70％的乙醇，先用乙醇浸泡3h后，再加热回流，提取5次，每次回流提取时间为2h，过滤，得到乙醇提取滤液和乙醇提取滤渣。
步骤1-3)浓缩，先将乙醇提取滤液置于超低温浓缩机中，在温度为60℃、真空度为-0.1Mpa的条件下进行真空浓缩，回收乙醇，再继续在温度为60℃、真空度为-0.1Mpa的条件下进行真空浓缩，得到相对密度1.01～1.40的浸膏。
实施例4
含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的颗粒剂的制备。
本实施例中采用实施例1中制备出的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分浸膏来制备颗粒剂，先将扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分真空干燥至水分为2％，粉碎成10～20目的粗粉，再将粗粉作为主原料与相应的辅料混合，混合后进行造粒，制成相应的含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性的颗粒剂。
实施例5
含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的胶囊剂的制备。
本实施例中采用实施例2中制备出的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分浸膏来制备胶囊剂，先将扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分真空干燥至水分为6％，粉碎成20～30目的粗粉，再将粗粉作为主原料与相应的辅料混合，混合后进行造粒，造粒后装入胶囊中，制成相应的含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的胶囊剂。
实施例6
含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的片剂的制备。
本实施例中采用实施例1中制备出的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分浸膏来制备片剂，先将扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分真空干燥至水分为4％，粉碎成15～25目的粗粉，再将粗粉作为主原料与相应的辅料混合，混合后进行造粒，造粒后进行压片，制成相应的含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的片剂。
实施例7
含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的丸剂的制备。
本实施例中采用实施例2中制备出的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分浸膏来制备浓缩丸剂，先将扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分真空干燥至水分为6％，粉碎成20～30目的粗粉，再将粗粉作为主原料与相应的辅料混合，混合后进行造粒，造粒后搓成药丸，制成相应的含有扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分的丸剂。
实施例8
扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分药理实验。
本实施例中采用SPF级健康Wistar大鼠60只，体重(230±10)g，动物许可证号SCXK-(军)2014-0001，购买于中国人民解放军军事医学科学院动物实验中心。双氯芬酸钠片(产品批号：150702，上海复旦复华药业有限公司)；白介素-6(产品批号：2160511)；肿瘤坏死因子-α、白介素-1β、C反应蛋白、白介素-8(产品批号：2160511)试剂盒购自南京建成生物技术有限公司。大鼠适应性喂养1周后，随机抽取10只作为正常组，其余50只为造模组，分为模型组，双氯芬酸钠组，扁桃斑鸠菊醇提取物低剂量组给药1.14g/kg/d剂量的扁桃斑鸠菊醇提取物，扁桃斑鸠菊醇提取物中剂量组给药2.28g/kg/d剂量的扁桃斑鸠菊醇提取物，扁桃斑鸠菊醇提取物高剂量组给药4.56g/kg/d剂量的扁桃斑鸠菊醇提取物，扁桃斑鸠菊醇提取物选用实施例1中制备的产品。正常组灌胃等体积蒸馏水，各组持续给药7天，第8天测定各组大鼠足踝关节直径、周长、体积，然后对大鼠足踝关节注射尿酸钠，按照0.25g/10ml浓度，每只大鼠0.2ml注射，24h后分别测定大鼠踝关节直径、周长、体积，48h后测定踝关节直径、周长、体积，处死大鼠，取全血，静置2h后3000r/min离心15min，取上清待用，Elisa法检测白介素-6(IL-6)、白介素-8(IL-8)、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)。
具体实验结果如下：
1、扁桃斑鸠菊醇提取物对急性炎症大鼠踝关节周长的影响
在急性炎症造模前，各组踝关节周长没有显著性差异；造模24h，除正常组外，其余各组踝关节周长均有所升高；造模48h，与正常组比较，模型组、扁桃斑鸠菊醇提取物中剂量组、扁桃斑鸠菊醇提取物高剂量组有显著性差异(P＜0.05)；与模型组比较，双氯芬酸钠组及扁桃斑鸠菊醇提取物低剂量组有显著性差异(P＜0.05)。
表1扁桃斑鸠菊醇提取物对急性炎症大鼠踝关节周长的影响(mm)
注：与正常组比较P＜0.05，P＜0.01；与模型组比较ΔP＜0.05，ΔΔP＜0.01。(下表同)
2、扁桃斑鸠菊醇提取物对急性炎症大鼠踝关节体积的影响
在急性炎症造模前，各组踝关节体积没有显著性差异；造模24h，除正常组外，其余各组踝关节体积均有所升高；造模48h，与正常组比较，模型组、斑鸠菊醇提取物中剂量组、扁桃斑鸠菊醇提取物高剂量组有显著性差异(P＜0.05)；与模型组比较，双氯芬酸钠组及扁桃斑鸠菊醇提取物低剂量组有显著性差异(P＜0.05)。
表2扁桃斑鸠菊醇提取物对急性炎症大鼠踝关节体积的的影响(ml)
3、扁桃斑鸠菊醇提取物对急性炎症大鼠5个炎症因子的影响
与正常组比较，模型组大鼠5个炎症因子均显著升高(P＜0.05，P＜0.01)；与模型组比较，双氯芬酸钠及扁桃斑鸠菊醇提取物低剂量组、扁桃斑鸠菊醇提取物中剂量组、扁桃斑鸠菊醇提取物高剂量组均能一定程度的降低5个炎症因子含量(P＜0.05，P＜0.01)。
表3扁桃斑鸠菊醇提取物对急性炎症大鼠5个炎症因子的影响
本发明通过动物药理实验研究，取得理想效果，得到如下主要结论：本发明的扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分可降低急性炎症动物炎症因子CRP、IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α含量及急性炎症动物踝关节周长、体积。本实施例表明扁桃斑鸠菊醇提取物活性成分具有良好的抗炎活性，可作为抗炎药物用于预防或治疗由炎症因子CRP、IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α升高而导致的炎症。
Claims (8)
1.扁桃斑鸠菊醇提取物用于抗炎的用途。
2.根据权利要求1所述的扁桃斑鸠菊醇提取物用于抗炎的用途，其特征在于：所述扁桃斑鸠菊醇提取物的活性成分为扁桃斑鸠菊的乙醇提取物。
3.扁桃斑鸠菊醇提取物的制备方法，其特征在于：包括以下工艺步骤，
步骤1)粉碎，将扁桃斑鸠菊粉碎成粗粉；
步骤2)醇提取，将扁桃斑鸠菊粗粉先用乙醇浸泡，再加热回流提取若干次，过滤，得到乙醇提取滤液和乙醇提取滤渣；
步骤3)浓缩，将乙醇提取滤液进行真空浓缩，得到含有扁桃斑鸠菊乙醇提取物活性成分的浸膏。
4.根据权利要求3所述的扁桃斑鸠菊醇提取物的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中扁桃斑鸠菊粗粉的粒度为10～60目。
5.根据权利要求3所述的扁桃斑鸠菊醇提取物的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中乙醇的体积分数为20～100％，乙醇与扁桃斑鸠菊粗粉的质量比为4:1～10:1，浸泡时间为0.5～3h，回流提取次数为2～5次，每次回流提取时间为1～4h。
6.根据权利要求3所述的扁桃斑鸠菊醇提取物的制备方法，其特征在于：所述步骤3)中真空浓缩的温度为30～60℃，真空度为-0.1Mpa，真空浓缩得到相对密度1.01～1.40的浸膏。
7.含有扁桃斑鸠菊醇提取物的制剂，其特征在于：所述制剂中含有扁桃斑鸠菊乙醇提取物活性成分，所述制剂的剂型包括颗粒剂、胶囊剂、片剂、散剂、煎膏、丸剂、口服液、袋泡茶、滴丸、软膏剂、栓剂、注射剂、泡腾剂。
8.根据权利要求7所述的含有扁桃斑鸠菊醇提取物的制剂，其特征在于：所述扁桃斑鸠菊醇提取物真空干燥至水分为2～6％，粉碎成10～30目的粗粉，再将粗粉制成相应的剂型。
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