CN105919933A - 泰地罗新注射液及其制备方法 - Google Patents

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秦佳琪
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Abstract

本发明涉及一种泰地罗新注射液，该注射液包括以下质量百分比的各组分：泰地罗新4～20％、pH调节剂1～9％、有机溶剂30～50％、注射用水加至100％。本发明还涉及该泰地罗新注射液的制备方法。采用了本发明的着泰地罗新注射液及其制备方法，制备工艺简单，原料价廉易得，制剂性质稳定，适合工业化大生产，因此具有广阔的应用前景。

Description

泰地罗新注射液及其制备方法
技术领域
本发明涉及兽用抗生素药物技术领域，尤其涉及一种大环内酯类半合成抗生素兽用药物制剂，具体是指一种泰地罗新注射液及其制备方法。
背景技术
泰地罗新(Tildipirosin)是国外公司开发的最新动物专用的大环内酯类半合成抗生素，为泰乐菌素的衍生物。2011年3月8日，欧盟兽用药品委员会(CVMP)准许了英特威公司以泰地罗新为主要成分的无菌注射液(商品名为Zuprevo)的市场许可申请。目前，呼吸系统疾病的高发生率与死亡率是全球猪牛养殖业面临的首要问题，在养殖过程中全球因呼吸道疾病造成的损失多达3亿美金以上。泰地罗新是广谱抗菌药，对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有抗菌活性，对引起猪、牛、羊呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感，如胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、支气管败血波氏杆菌、副猪嗜血杆菌以及溶血性曼海姆菌、睡眠嗜组织菌等。
泰地罗新是最新动物专用的大环内酯类半合成抗生素，对牛、猪的呼吸道疾病具有十分明显的治疗效果，药效强于泰乐菌素、替米考星。该药具备动物专用、用量少、一次给药全程治疗、超长的消除半衰期、生物利用度高、低残留等众多优点，但化学性质不稳定，在水中不易溶解，泰地罗新分子式中含有双键结构所以泰地罗新对光，温度比较敏感，极大地限制了其临床应用。
发明内容
本发明的目的是克服了上述现有技术的缺点，提供了一种制剂稳定性好、制备工艺简单的泰地罗新注射液及其制备方法。
为了实现上述目的，本发明的泰地罗新注射液及其制备方法如下：
本发明的泰地罗新注射液，其主要特点是，包括以下质量百分比的各组分：
较佳地，所述的pH调节剂为有机酸和无机酸。
更佳地，所述的pH调节剂为柠檬酸或盐酸。
较佳地，所述的有机溶剂为注射级丙二醇。
较佳地，所述的注射液pH为4～7。
本发明的泰地罗新注射液的制备方法，其主要特点是，所述的制备方法包括以下步骤：
步骤(1)：按所述的质量百分比取所述的泰地罗新、与所述的丙二醇混合溶解，即得第一溶液；
步骤(2)：取所述的pH调节剂加适量水溶解，即得第二溶液；
步骤(3)：在所述的第一溶液中加入第二溶液，搅拌均匀调节PH至4～7左右；
步骤(4)：用注射用水加至100％，微孔滤膜过滤；
步骤(5)：无菌车间灌装。
较佳地，所述的泰地罗新注射液为无菌灌装。
采用了本发明中的泰地罗新注射液及其制备方法，与现有技术相比，本发明提供了一种泰地罗新注射液采用非最终灭菌的制备方法。实验结果表明，本发明提供的泰地罗新注射液制备工艺简单，原料价廉易得，制剂性质稳定，适合工业化大生产，因此具有广阔的应用前景。
附图说明
图1为本发明的泰地罗新注射液制备方法的车间工艺流程图。
图2为本发明的泰地罗新注射液制备方法的工艺流程简图。
具体实施方式
为了能够更清楚地描述本发明的技术内容，下面结合具体实施例来进行进一步的描述。
本发明的泰地罗新注射液及其制备方法如下：
本发明的泰地罗新注射液，其中，包括以下质量百分比的各组分：
本发明中所述的pH调节剂为有机酸和无机酸；本发明中所述的pH调节剂为柠檬酸或盐酸等；所述的有机溶剂为注射级丙二醇；本发明的注射液pH为4～7。
本发明的泰地罗新注射液的制备方法，其主要特点是，所述的制备方法包括以下步骤：
步骤(1)：按所述的质量百分比取所述的泰地罗新、与所述的丙二醇混合溶解，即得第一溶液；
步骤(2)：取所述的pH调节剂加适量水溶解，即得第二溶液；
步骤(3)：在所述的第一溶液中加入第二溶液，搅拌均匀调节PH至4～7左右；
步骤(4)：用注射用水加至100％，微孔滤膜过滤；
步骤(5)：无菌车间灌装。
其中所述的泰地罗新注射液为无菌灌装。
实施例1：
以如下质量百分比称取各原料(以总量为100mL为例)：
取处方量的丙二醇加入处方量的泰地罗新溶解；加入处方量的柠檬酸水调节pH至4～7左右，加入注射用水至100％，过滤分装后即得泰地罗新注射液。
实施例2：
以如下质量百分比称取各原料(以总量为100mL为例)：
取处方量的丙二醇加入处方量的泰地罗新溶解；加入处方量的柠檬酸水调节pH至4～7左右，加入注射用水至100％，过滤分装后即得泰地罗新注射液。
实施例3：
以如下质量百分比称取各原料(以总量为100mL为例)：
取处方量的丙二醇加入处方量的泰地罗新溶解；加入处方量的柠檬酸水调节pH至4～7左右，加入注射用水至100％，过滤分装后即得泰地罗新注射液。
泰地罗新注射液的药物稳定性试验：
试验过程：将上述实施例1～3泰地罗新注射液样品放置于40±2℃条件下加速6个月，于第1、2、3、6月取样，考察性状、pH值、含量及有关物质，结果如表1所示。
表1
由表1可知，本发明提供的泰地罗新注射液中，药物均匀分散在分散介质中，是一种较稳定液体制剂。
采用了本发明中的泰地罗新注射液及其制备方法，与现有技术相比，本发明提供了一种泰地罗新注射液及其制备方法。实验结果表明，本发明提供的泰地罗新注射液制备工艺简单，原料价廉易得，制剂性质稳定，适合工业化大生产，因此具有广阔的应用前景。
在此说明书中，本发明已参照其特定的实施例作了描述。但是，很显然仍可以做出各种修改和变换而不背离本发明的精神和范围。因此，说明书应被认为是说明性的而非限制性的。

Claims (7)

1.一种泰地罗新注射液，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：
2.根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的pH调节剂为有机酸和无机酸。
3.根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的pH调节剂为柠檬酸或盐酸。
4.根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的有机溶剂为注射级丙二醇。
5.根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的注射液pH为4～7。
6.一种权利要求1至5中任一项所述的泰地罗新注射液的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：
步骤(1)：按所述的质量百分比取所述的泰地罗新、与所述的丙二醇混合溶解，即得第一溶液；
步骤(2)：取所述的pH调节剂加适量水溶解，即得第二溶液；
步骤(3)：在所述的第一溶液中加入第二溶液，搅拌均匀调节PH至4～7左右；
步骤(4)：用注射用水加至100％，微孔滤膜过滤；
步骤(5)：无菌车间灌装。
7.根据权利要求6所述的泰地罗新注射液为无菌灌装。
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