CN105797101A - 一种治疗便秘的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种治疗便秘的药物组合物及其制备方法，将黄连1～3份、黄芩2～6份、大黄5～10份、栀子5～10份、茯苓3～6份、薏仁1～3份、青蒿1～3份、茵陈3～6份、泽泻5～10份、滑石5～10份、干姜5～10份、肉桂3～6份、肉豆蔻2～5份、益智仁1～3份、蜀椒10～13份、附子11～13份、炮姜炭1～3份、甘草1～3份、茱萸1～3份、竹叶1～3份、连翘心1～3份、木通1～3份经过提取、浓缩、干燥、粉碎、制粒后得到一种治疗便秘的药物组合物，本发明药物组合物有迅速解决便秘症状的功效，具有处方科学、制备方法简单、加工成本低、疗效显著、无任何毒副作用的特点。

Description

一种治疗便秘的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种治疗便秘的药物组合物及其制备方法。

背景技术

便秘是一种常见症状，每个人都会遇到便秘的情况。有的是偶尔便秘，有的人是几天才排便一次。偶尔出现的便秘往往跟饮食有直接关系，如吃了辛辣的食物，或者喝水少，都会引起大便的干燥，造成便秘。便秘在人群中的患病率高达27％，但只有一小部分便秘者会就诊。便秘可以影响各年龄段的人。女性多于男性，老年多于青、壮年。因便秘发病率高、病因复杂，患者常有许多苦恼，便秘严重时会影响生活质量。便秘常表现为：便意少，便次也少；排便艰难、费力；排便不畅；大便干结、硬便，排便不净感；便秘伴有腹痛或腹部不适。部分患者还伴有失眠、烦躁、多梦、抑郁、焦虑等精神心理障碍。由于便秘是一种较为普遍的症状，症状轻重不一,大部分人常常不去特殊理会，认为便秘不是病，不用治疗，但实际上便秘的危害很大。便秘的“报警”征象包括便血、贫血、消瘦、发热、黑便、腹痛等和肿瘤家族史。如果出现报警征象应马上去医院就诊，作进一步检查。

西医对于便秘的治疗，一般采用可溶性纤维素、不可溶性纤维、开塞露、矿物油、硫酸镁、镁乳、乳果糖、山梨醇、酚酞、蓖麻油、双酯酚汀莫、沙必利、伊托必利等单用或联用，长期使用有副作用，对人体有很大的伤害。我国古代医家对便秘的分类法较多，如《伤寒论》将便秘分为“阴结”、“阳结”、“脾约”、“津竭”等；后世医家又有风秘、气秘、湿秘、寒秘、热秘、冷秘、虚秘、热燥、风燥之分。后又因立名太繁，又将便秘以阴结和阳结来概括:有火者为阳结，无火者为阴结。不管是阴结还是阳结，都是因为肠道环境失调，内脏功能异常造成的。

中医治疗便秘的方剂繁多，各个方剂的针对性不同，而且中药汤剂的煎煮和服用都十分不便，煎煮时间和服用不当会给治疗带来很大的影响，因此需要一种既能够有效治疗便秘症状，又能够方便服用的药物来解决患者痛苦。

发明内容

为了克服上述现有技术缺陷，本发明的目的在于提供一种治疗便秘的药物组合物及其制备方法，从祖国医学宝库中，按照中医组方理论，提取精华，重新组合，使其药物特定针对便秘症状起作用，发挥治疗便秘的功效，采用现代制药手段，具有处方科学、制备方法简单、加工成本低、疗效显著、无任何毒副作用的特点。

为了解决上述技术问题，本发明采取如下的技术方案：

一种治疗便秘的药物组合物，包括：黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通。

进一步的，一种治疗便秘的药物组合物，其原料组成成分还包括：连翘心。

进一步的，一种治疗便秘的药物组合物，其原料重量组成成分为：黄连1～3份、黄芩2～6份、大黄5～10份、栀子5～10份、茯苓3～6份、薏仁1～3份、青蒿1～3份、茵陈3～6份、泽泻5～10份、滑石5～10份、干姜5～10份、肉桂3～6份、肉豆蔻2～5份、益智仁1～3份、蜀椒10～13份、附子11～13份、炮姜炭1～3份、甘草1～3份、茱萸1～3份、竹叶1～3份、木通1～3份、连翘心1～3份。

更进一步的，一种治疗便秘的药物组合物，其原料重量最优组成成分为：

黄连1份、黄芩4份、大黄6份、栀子7份、茯苓5份、薏仁1份、青蒿2份、茵陈4份、泽泻8份、滑石9份、干姜10份、肉桂5份、肉豆蔻3份、益智仁2份、蜀椒11份、附子12份、炮姜炭3份、甘草3份、茱萸2份、竹叶1份、木通2份、连翘心3份。

其中，上述中草药成分的主要作用为：

黄连味苦性寒，归心、脾、胃、肝、胆、大肠经，能清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。

黄芩味苦性寒，归肺、胆、脾、大肠、小肠经，能清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。用于湿温、暑温胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。

大黄味苦性寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经，能泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经。用于实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈腹痛，痈肿疔疮，瘀血经闭，跌打损伤，外治水火烫伤；上消化道出血。

栀子味苦性寒，归心、肺、三焦经，能泄火除烦，清热利尿，凉血解毒。用于热病心烦，黄疸尿赤，血淋涩痛，血热吐衄，目赤肿痛，火毒疮疡；外治扭挫伤痛。

茯苓味甘、淡，性平，归心、肺、脾、肾经，能利水渗湿，健脾宁心。用于水肿尿少，痰饮眩悸，脾虚食少，便溏泄泻，心神不安，惊悸失眠。

薏仁味甘、淡，性凉，归脾、胃、肺经，能健脾渗湿，除痹止泻，清热排浓。用于水肿，脚气，小便不利，湿痹拘挛，脾虚泄泻，肺痈，肠痈；扁平疣。

青蒿味苦、辛，性寒，归肝、胆经，能清热解暑，除蒸，截疟。用于暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热，湿热黄疸。

茵陈味苦、辛，性微寒，归脾、胃、肝、胆经，能清湿热，退黄疸。用于黄疸尿少，湿疮瘙痒；传染性黄疸型肝炎。

泽泻味甘，性寒，归肾、膀胱经，能利小便，清湿热。用于小便不利，水肿胀满，泄泻尿少，痰饮眩晕，热淋涩痛；高血脂。

滑石味甘、淡，性寒，归膀胱、肺、胃经，能利尿通淋，清热解暑，祛湿敛疮。用于热淋，石淋，尿热涩痛，暑湿烦渴，湿热水泻；外治湿疹，湿疮，痱子。

干姜味辛、性热，归脾、胃、肾、心、肺经，能温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰。用于脘腹冷痛，呕吐泄泻，肢冷脉微，痰饮喘咳。

肉桂味辛、甘，性大热，归肾、脾、心、肝经，能补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经。用于阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经。

肉豆蔻味辛、性温，归脾、胃、大肠经，能温中行气，涩肠止泻。用于脾胃虚寒，久泻不止，脘腹胀痛，食少呕吐。

益智仁味辛、性温，入脾，肾经，能温脾、暖肾、固气、涩精，治冷气腹痛，中寒吐泻，多唾，遗精，小便余沥，夜多小便。

蜀椒味辛，温、大热，主邪气咳逆，温中，逐骨节皮肤死肌，寒湿痹痛，下气，除六腑寒冷，伤寒温疟大风汗不出，心腹留饮宿食，肠下痢，泄精，女子字乳余疾，散风邪瘕结，水肿黄胆，鬼疰蛊毒，杀虫、鱼毒。

附子味辛、咸、苦，温，入足太阴脾、足少阴肾经。暖水燥土，泻湿除寒，走中宫而温脾，入下焦而暖肾，补垂绝之火种，续将断之阳根。治手足厥冷，开脏腑阴滞，定腰腹之疼痛，舒踝膝之挛拘，通经脉之寒瘀，消疝瘕之冷结。降浊阴逆上，能回哕噫，提清阳下陷，善止胀满。

炮姜炭味辛、性热，归脾、胃、肾、心、肺经，能温中散寒，温经止血。用于脾胃虚寒，腹痛吐泻，吐衄崩漏，阳虚失血。

甘草味甘，性平，归心、肺、脾、胃经，能补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。

茱萸味酸、涩，性微温，归肝、肾经，能补益肝肾，涩精固脱。用于眩晕耳鸣，腰膝酸痛，阳痿遗精，遗尿尿频，崩漏带下，大汗虚脱。内热消渴。

竹叶味甘淡，性寒，入心、肺、胆、胃经，能清热除烦，生津利尿。治热病烦渴，小儿惊痫，咳逆吐衄，面赤，小便短亦，口糜舌疮。

木通味苦，性凉，入心、小肠、膀胱经，能泻火行水，通利血脉。治小便赤涩，淋浊，水肿，胸中烦热，喉痹咽痛，遍身拘痛，妇女经闭，乳汁不通。

其中，上述添加的中草药成分的主要作用为：

连翘心味苦，性微寒，归肺、心、小肠经，能清热解毒，消肿散结。用于痈疽，瘰疠，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋尿闭。

本发明的另一个目的在于提供所述中药组合物的制备方法，包括以下步骤：

第一步，将黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合粉碎后，加热提取，过滤，提取液备用。

第二步，将第一步得到的提取液经过干燥后，添加辅料，微丸化处理后制粒，制成所需要的剂型。

进一步的，在第一步中，所述黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合后粉碎的条件为：粉碎后的药物混合物过30目筛，粉碎过粗不利于提取，粉碎过细，提取液粘稠不利于过滤。

进一步的，在第一步中，所述加热提取的方式为：加黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心药材总重10倍的纯净水在90℃～100℃的条件下提取6～9小时。

进一步的，在第二步中，所述提取液干燥的方式为喷雾干燥，或常压高温干燥后超微粉碎。

进一步的，在第二步中，所述药物组合物的剂型为胶囊剂、或片剂。

本发明的优点是：

本发明公开的治疗便秘的药物组合物，为纯中药制剂，结合现代制药工艺，在古方的基础上修改，并采用微丸化处理药物，使疗效更加迅速，药效增强，所制备的药物组合物无任何毒副作用，能迅速消除便秘症状，方便服用。

具体实施方式

以下给出本发明的具体实施例，用来对本发明作进一步详细说明。

下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的药材原料、试剂材料等，如无特殊说明，均为市售购买产品。

实施例1

一种治疗便秘的药物组合物

原料药组成：(单位：g)

黄连10、黄芩40、大黄60、栀子70、茯苓50、薏仁10、青蒿20、茵陈40、泽泻80、滑石90、干姜100、肉桂50、肉豆蔻30、益智仁20、蜀椒110、附子120、炮姜炭30、甘草30、茱萸20、竹叶10、木通20、连翘心30。

通过如下方法制备：

(1)将黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合粉碎后加10.4kg的纯净水在98℃的条件下提取8小时，过滤，提取液备用；

(2)将(1)得到的提取液在进风温度210℃、入料流量70mL/min、喷头转速30000r/min条件下喷雾干燥得到粉末156g；

(3)将(2)中得到的粉末置包衣锅中，在旋转中喷入水和5％的乙醇，同时撒入糖粉，重复喷液、撒粉、抛光、干燥、分筛的步骤，直至微丸球状实体的直径为2.0mm，得到微丸药粉210g，加入75％乙醇适量，拌匀后以65℃的温度烘2小时，制粒，以72℃的温度烘1.5小时，干燥后将药粉混合物粉末经过制粒机装胶囊处理，每粒装胶囊400mg，得到胶囊525粒。

实施例2

一种治疗便秘的药物组合物

原料药组成：(单位：g)

黄连10、黄芩20、大黄50、栀子50、茯苓30、薏仁10、青蒿10、茵陈30、泽泻50、滑石50、干姜50、肉桂30、肉豆蔻20、益智仁10、蜀椒100、附子110、炮姜炭10、甘草10、茱萸10、竹叶10、木通10。

通过如下方法制备：

(1)将黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合粉碎后加6.8kg的纯净水在90℃的条件下提取6小时，过滤，提取液备用；

(2)将(1)得到的提取液在进风温度200℃、入料流量60mL/min、喷头转速25000r/min条件下喷雾干燥得到粉末102g；

(3)将(2)中得到的粉末置包衣锅中，在旋转中喷入水和5％的乙醇，同时撒入糖粉，重复喷液、撒粉、抛光、干燥、分筛的步骤，直至微丸球状实体的直径为2.5mm，得到微丸药粉150g，加入70％乙醇适量，拌匀后以60℃的温度烘1小时，制粒，以70℃的温度烘1.5小时，干燥后将药粉混合物粉末经过制粒机装胶囊处理，每粒装胶囊400mg，得到胶囊375粒。

实施例3

一种治疗便秘的药物组合物

原料药组成：(单位：kg)

黄连30、黄芩60、大黄100、栀子100、茯苓60、薏仁30、青蒿30、茵陈60、泽泻100、滑石100、干姜100、肉桂60、肉豆蔻50、益智仁30、蜀椒130、附子130、炮姜炭30、甘草30、茱萸30、竹叶30、木通30。

通过如下方法制备：

(1)将黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合粉碎后加13200kg的纯净水在100℃的条件下提取9小时，过滤，提取液备用；

(2)将(1)得到的提取液，在常压温度为95℃的条件下，浓缩成干膏，然后经过超微粉碎，得到粒径在10～25μm之间的粉末198kg；

(3)将(2)中得到的粉末置包衣锅中，在旋转中喷入水和5％的乙醇，同时撒入糖粉，重复喷液、撒粉、抛光、干燥、分筛的步骤，直至微丸球状实体的直径为2.0mm，得到微丸药粉300kg，加入75％乙醇适量，制粒，以80℃的温度烘1.5小时，干燥后将药物混合物粉末经过压片机压片处理，每片600mg，得到药品500000片。

实施例4

一种治疗便秘的药物组合物

原料药组成：(单位：g)

黄连20、黄芩40、大黄75、栀子75、茯苓45、薏仁20、青蒿20、茵陈45、泽泻75、滑石75、干姜75、肉桂45、肉豆蔻35、益智仁20、蜀椒115、附子120、炮姜炭20、甘草20、茱萸20、竹叶20、木通20。

通过如下方法制备：

(1)将黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合粉碎后加10kg的纯净水在95℃的条件下提取7.5小时，过滤，提取液备用；

(2)将(1)得到的提取液，在常压温度为90℃的条件下，浓缩成干膏，然后经过超微粉碎，得到粒径在10～25μm之间的粉末150g；

(3)将(2)中得到的粉末置包衣锅中，在旋转中喷入水和5％的乙醇，同时撒入糖粉，重复喷液、撒粉、抛光、干燥、分筛的步骤，直至微丸球状实体的直径为2.0mm，得到微丸药粉300g，加入70％乙醇适量，制粒，以70℃的温度烘2小时，干燥后将药物混合物粉末经过压片机压片处理，每片400mg，得到药品750片。

实验例1

本发明的中药组合物的动物急性毒性试验

本实施例2通过小鼠口服给药药物半数致死量的测定，考察了实施例2制备的中药组合物对小鼠的急性毒性反应和死亡情况。

取小鼠30只，每组10只，分3组，即高、中、低3个剂量组(0.8、0.4、0.2ml/15g)灌胃给药3次/日，预测药物半数致死量的范围。结果显示，高剂量组测不出半数致死量，故将药物灌胃给药半数致死量的测定改做最大体积下之最大弄点—最大耐受量的测定。

取小鼠30只，空腹12小时后，以预测选定的0.8ml/15g计量逐只灌胃给药给受试动物3次/日，连续观察7天。

在灌胃给受试品24小时，小鼠自发性活动下降，摄食、摄水减少；第二天自发性活动逐渐趋于正常，大、小便未见异常，小鼠活动、摄食量、体重增长、粪便等均正常，观察期满后受试小鼠全部存活。

观察期满后处死全部受试小鼠肉眼尸检，发现各重要脏器，如心、肝、脾、肺、肾、卵巢、肠、胃等无明显病理形态改变。

药物灌胃给药的最大给药量试验结果表明：30只小鼠给药后均无明显的毒性反应，一周内亦无死亡。给小鼠灌胃给药药物后测得最大耐受量为75.2g/kg·d，如按临床成人口服剂量8.0g/60kg计算，则该药的小鼠一日灌胃最大耐受量为临床成人一日口服量的[(75.2g/kg)÷(8.0g/60kg)≈564]倍。说明本发明所述中药组合物的安全性好。

实验例2

本发明药物的临床疗效观察

1、一般资料

收治门诊患者共120例，年龄25岁以下20例，26～55岁76例，56岁以上24例。

2、诊断标准

便秘的典型症状为一周内大便次数少于2～3次，或者2～3天才大便1次，排便时可有左腹痉挛性痛与下坠感。

便秘病人伴有口苦、食欲减退、腹胀、下腹不适、排气多或有头晕、头痛、疲乏等神经官能症状。

3、治疗方法

选用上述实验例1药剂，给患者服用，每日3次，每次1剂，分两次温服。7天为一个疗程，连续服用两个疗程。

4、疗效评定标准

显效：便秘症状消失，排便次数及排出粪便恢复正常，不适症状消失；

好转：便秘症状减轻，排便次数减少，粪便水分含量减少，不适症状消失；

无效：达不到好转标准者。

5、治疗结果(见下表)：

在上述治疗中，用本发明药物治疗便秘患者120例，结果显效105例，显效率为87.5％，好转13例，好转率为10.83％，无效2例，总有效率为98.33％。

总之，本发明所述的一种治疗便秘的药物组合物，为纯中药制剂，药方精简、加工成本低、疗效显著、无任何毒副作用，药力强、见效快，能迅速消除便秘症状，采用现代工艺制药，方便服用的特点。

以上仅为本发明的优选实施例及实验例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.一种治疗便秘的药物组合物，其特征在于，包括以下组分提取而成：黄连1～3份、黄芩2～6份、大黄5～10份、栀子5～10份、茯苓3～6份、薏仁1～3份、青蒿1～3份、茵陈3～6份、泽泻5～10份、滑石5～10份、干姜5～10份、肉桂3～6份、肉豆蔻2～5份、益智仁1～3份、蜀椒10～13份、附子11～13份、炮姜炭1～3份、甘草1～3份、茱萸1～3份、竹叶1～3份、木通1～3份。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其药物组合物组分还包括：连翘心1～3份。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其药物组合物重量份组成为：黄连1份、黄芩4份、大黄6份、栀子7份、茯苓5份、薏仁1份、青蒿2份、茵陈4份、泽泻8份、滑石9份、干姜10份、肉桂5份、肉豆蔻3份、益智仁2份、蜀椒11份、附子12份、炮姜炭3份、甘草3份、茱萸2份、竹叶1份、木通2份、连翘心3份。

4.一种根据权利要求2制备的治疗便秘的药物组合物，其特征在于，制备方法如下：

步骤S01、将黄连1～3份、黄芩2～6份、大黄5～10份、栀子5～10份、茯苓3～6份、薏仁1～3份、青蒿1～3份、茵陈3～6份、泽泻5～10份、滑石5～10份、干姜5～10份、肉桂3～6份、肉豆蔻2～5份、益智仁1～3份、蜀椒10～13份、附子11～13份、炮姜炭1～3份、甘草1～3份、茱萸1～3份、竹叶1～3份、木通1～3份、连翘心1～3份混合粉碎后，加热提取，过滤，提取液备用；

步骤S02、将步骤S01得到的提取液经过干燥后，添加辅料，微丸化处理后制粒，制成所需要的剂型。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，在步骤S01中，所述黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心混合后粉碎的条件为：粉碎后的药物混合物过30目筛。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，在步骤S01中，所述加热提取的方式为：加黄连、黄芩、大黄、栀子、茯苓、薏仁、青蒿、茵陈、泽泻、滑石、干姜、肉桂、肉豆蔻、益智仁、蜀椒、附子、炮姜炭、甘草、茱萸、竹叶、木通、连翘心药材总重10倍的纯净水在90℃～100℃的条件下提取6～9小时。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，在步骤S02中，所述提取液干燥的方式为喷雾干燥，或常压高温干燥后超微粉碎。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，在步骤S02中，所述药物组合物的剂型为胶囊剂、或片剂。