CN105777727B - 2-噻吩吡啶类化合物及其用途 - Google Patents

2-噻吩吡啶类化合物及其用途 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种2‑噻吩吡啶类化合物或其盐，结构如通式I所示：

Description

2-噻吩吡啶类化合物及其用途
技术领域
本发明属农用杀菌剂领域。具体地涉及一种2-噻吩吡啶类化合物及其用途。
背景技术
Tetrahedron Letters(2005),46(2),301-302报道了如下化合物的合成。
其中R为卤素、甲基或硝基。
Journal of Organic Chemistry(2012),77(3),1396-1405报道如下化合物的合成。
其中R为苯基或卤素取代苯基。
Journal of Heterocyclic Chemistry(1993),30(1),277-81报道了如下化合物合成。
R1和R2为4位取代苯基、2-呋喃基或2-噻吩基。
ACS Combinatorial Science(2011),13(4),427-435报道了如下化合物的合成。
Ar为芳基或杂环芳基。
欧洲专利EP 387070涉及了一类取代吡啶化合物用于治疗心脏疾病的药物。
其中R1为(取代)芳基，杂环基；R2为腈基、酰基或羟烷基；R3为烷基；R4为烷基、杂环基、(酯化)COOH、(取代)CONH2或芳基。
中国专利CN101332198报道了一种6-芳基-3-取代羰基-吡啶类化合物及其盐作为抗肿瘤药物的应用，其通式为：
其中，X选自氧或氮原子。
专利WO 9804528公开了一种吡啶类化合物用于降血糖药物，其通式为：
其中R1a和R1b为：三氟甲基、(取代)C1-C10烷基、(取代)C2-C10烯基、(取代)C2-C10炔基或C3-C7环烷基，R2为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7环烷基等，R3为C1-C6烯基、C1-C6烷基或C3-C6环烷基。
专利WO 9746530公开了一种吡啶酮类化合物具有一定的除草活性。
其中A为C5-10环或双环取代基，R1为氢、卤素或C1-6烷基，W为N或C。
专利DE 3808444公开了4-羟基吡啶用于抗炎和治疗风湿病，其通式：
其中R为(取代)苯基、C1-C5烷基取代的五、六元杂环基，R1和R2为C1-C5烷基、(取代)奈基、R3为氢、C1-C5烷基、CF3(CF2)n。
现有技术中报道的化合物，结构如本发明通式I所示的要求保护的化合物未见报道。
发明内容
本发明目的在于提供一种2-噻吩吡啶类化合物及其用途。
为实现上述目的，本发明采用技术方案为：
一种2-噻吩吡啶类化合物，如通式I所示：
式中：
R1选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH2、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6、SO2NR5R6或R7；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、CHO、CO2H、苯基或杂芳基，所述的苯基或杂芳基环上还可以含有1-5个下述取代基团：卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基或卤代C1-C12烷基氨基；
R4选自卤素、CN、NO2、巯基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基；m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、卤素、SCN、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、氰基C1-C12烷基、羟基C1-C12烷基、C3-C12环烷基或C1-C12烷基氨基；
R7选自未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯基C1-C6烷基、萘基、萘基C1-C6烷基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基胺基羰基或杂芳基C1-C6烷基：卤素、硝基、氰基、巯基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH4、NR5R6、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R5或SO2NR5R6；
X选自-(CR5R6)k-、-CO(CR5R6)p-、-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-、-(CR5R6)pNR5-、-(CR5R6)pCO-、-SOq(CR5R6)p-或-(CR5R6)pSOq-；
k选自1、2或3；p选自1、2或3；q选自1或2；
Y选自-CO-、-SO2-、-CO(CR8R9)t-、-COCH＝CH-、-CONR8CH＝CH-、-COS(CR8R9)t-、-CONR8(CR9R10)t-、-COO(CR8R9)t-、-SO2S(CR8R9)t-、-SO2N(CR8R9)t-、-SO2O(CR8R9)t-、-CONR8CO-、-SO2NR8C(＝S)-、-SO2NR8C(＝O)-、-CONR8C(＝S)-、-NR8CO(CR8R9)t-、-NR8CO-、-NR8C(＝S)-、-(CR8R9)tNR9CO-或-(CR8R9)tOCO-；
t选自0、1、2、3或4；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、氰基、-OH、卤素、SCN、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基、羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、氰基C1-C12烷基、羟基C1-C12烷基、C3-C12环烷基或C1-C12烷基氨基；
Q选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基氨基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基、COR5、CO2R5、CONR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5COR6、NR5CO2R6、SOqR5、SO2NR5R6、芳基、杂芳基、芳胺基、芳烷基氧基、芳氧基或杂芳胺基，所述的芳基、杂芳基、芳胺基、芳烷基氧基、芳氧基或杂芳胺基环上的氢还可以进一步被1-4个下述基团所取代：卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤代烷基、C1-C12卤代烷氧基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基或C1-C12烷基磺酰基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明进一步优选的化合物为：通式(I)中
R1选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH2、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6、SO2NR5R6或R7；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、CHO、CO2H、苯基或杂芳基，所述的苯基或杂芳基环上还可以含有1-5个下述取代基团：卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基或卤代C1-C8烷基氨基；
R4选自卤素、CN、NO2、巯基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基；m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、卤素、SCN、甲酰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、氰基C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C3-C8环烷基或C1-C8烷基氨基；
R7选自未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯基C1-C6烷基、萘基、萘基C1-C6烷基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基胺基羰基或杂芳基C1-C6烷基：卤素、硝基、氰基、巯基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH4、NR5R6、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R5或SO2NR5R6；
X选自-(CR5R6)k-、-CO(CR5R6)p-、-(CR5R6)pNR5-、-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-、-(CR5R6)pCO-、-SOq(CR5R6)p-或-(CR5R6)pSOq-；
k选自1、2或3；p选自1、2或3；q选自1或2；
Y选自-CO-、-SO2-、-CO(CR8R9)t-、-COCH＝CH-、-CONR8CH＝CH-、-COS(CR8R9)t-、-CONR8(CR9R10)t-、-COO(CR8R9)t-、-SO2S(CR8R9)t-、-SO2N(CR8R9)t-、-SO2O(CR8R9)t-、-CONR8CO-、-SO2NR8C(＝S)-、-SO2NR8C(＝O)-、-CONR8C(＝S)-、-NR8CO(CR8R9)t-、-NR8CO-、-NR8C(＝S)-、-(CR8R9)tNR9CO-或-(CR8R9)tOCO-；
t选自0、1、2、3或4；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、氰基、-OH、卤素、SCN、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基、羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、氰基C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C3-C8环烷基或C1-C8烷基氨基；
Q选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基氨基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基、COR5、CO2R5、CONR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5COR6、NR5CO2R6、SOqR5、SO2NR5R6、芳基、杂芳基、芳胺基、芳烷基氧基、芳氧基或杂芳胺基，所述的芳基、杂芳基、芳胺基、芳烷基氧基、芳氧基或杂芳胺基环上的氢还可以进一步被1-4个下述基团所取代：卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基或C1-C8烷基磺酰基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明更优选的化合物为：通式(I)中
R1选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH2、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6、SO2NR5R6或R7；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、CHO、CO2H、苯基或杂芳基，所述的苯基或杂芳基环上还可以含有1-5个下述取代基团：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基氨基；
R4选自卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基；m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、卤素、SCN、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基氨基；
R7选自未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯基C1-C4烷基、萘基、萘基C1-C4烷基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基胺基羰基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、硝基、氰基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH4、NR5R6、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R5或SO2NR5R6；
X选自-(CR5R6)k-、-CO(CR5R6)p-、-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-、-(CR5R6)pNR5-、-(CR5R6)pCO-、-SOq(CR5R6)p-或-(CR5R6)pSOq-；
k选自1、2或3；p选自1、2或3；q选自1或2；
Y选自-CO-、-SO2-、-CO(CR8R9)t-、-COCH＝CH-、-CONR8CH＝CH-、-COS(CR8R9)t-、-CONR8(CR9R10)t-、-COO(CR8R9)t-、-SO2S(CR8R9)t-、-SO2N(CR8R9)t-、-SO2O(CR8R9)t-、-CONR8CO-、-SO2NR8C(＝S)-、-SO2NR8C(＝O)-、-CONR8C(＝S)-、-NR8CO(CR8R9)t-、-NR8CO-、-NR8C(＝S)-、-(CR8R9)tNR9CO-或-(CR8R9)tOCO-；
t选自0、1、2、3或4；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、氰基、-OH、卤素、SCN、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基、羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基氨基；
Q选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基、COR5、CO2R5、CONR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5COR6、NR5CO2R6、SOqR5、SO2NR5R6、芳基、杂芳基、芳胺基、芳烷基氧基、芳氧基或杂芳胺基，所述的芳基、杂芳基、芳胺基、芳烷基氧基、芳氧基或杂芳胺基环上的氢还可以进一步被1-4个下述基团所取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基或C1-C4烷基磺酰基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明更优选的化合物为：通式(I)中
R1选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C3-C6环烷基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH2、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6、SO2NR5R6或R7；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、苯基或杂芳基，所述的苯基或杂芳基环上还可以含有1-5个下述取代基团：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基氨基；
R4选自卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基或C1-C4烷基磺酰基；m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、卤素、SCN、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基氨基；
R7选自未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯基C1-C4烷基、萘基、萘基C1-C4烷基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基胺基羰基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基、CO2H、CO2Na、CO2NH2、NR5R6、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R5或SO2NR5R6；
X选自-(CR5R6)k-、-CO(CR5R6)p-、-(CR5R6)pNR10-、-(CR5R6)pCO-、-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-、-SOq(CR5R6)p-或-(CR5R6)pSOq-；
k选自1、2或3；p选自1、2或3；q选自1或2；
Y选自-CO-、-SO2-、-CO(CR8R9)t-、-COCH＝CH-、-CONR8CH＝CH-、-COS(CR8R9)t-、-CONR8(CR9R10)t-、-COO(CR8R9)t-、-SO2S(CR8R9)t-、-SO2N(CR8R9)t-、-SO2O(CR8R9)t-、-CONR8CO-、-SO2NR8C(＝S)-、-SO2NR8C(＝O)-、-CONR8C(＝S)-、-NR8CO(CR8R9)t-、-NR8CO-、-NR8C(＝S)-、-(CR8R9)tNR9CO-或-(CR8R9)tOCO-；
t选自0、1、2、3或4；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、氰基、-OH、卤素、SCN、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基、羰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基氨基；
Q选自氢、卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、COR5、CO2R5、CONR5R6、NR5R6、NR5COR6、NR5COR6、NR5CO2R6、SOqR5、SO2NR5R6、芳基、杂芳基或杂芳胺基，所述的芳基、杂芳基、芳胺基或杂芳胺基环上的氢还可以进一步被1-4个下述基团所取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷氧基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明更优选的化合物为：通式(I)中
R1选自氢、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、哌啶基、四氢吡咯基、N-甲基哌嗪基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C3-C6环烷基、CO2H、CO2Na、CO2NH2、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R6、SO2NR5R6或R7；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、苯基或杂芳基，所述的苯基或杂芳基环上还可以含有1-5个下述取代基团：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或氰基C1-C4烷氧基；
R4选自卤素、CN、NO2、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或氰基C1-C4烷氧基、m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、卤素、SCN、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基氨基；
R7选自未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、CO2H、CO2Na、CO2NH2、NR5R6、C(＝O)NR5R6、OC(＝O)NR5R6、C(＝S)NR5R5或SO2NR5R6；
X选自-CR5R6)k-、-CO(CR5R6)p-、-(CR5R6)pNR10-、-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-或-(CR5R6)pCO-；
k选自1、2或3；p选自1、2或3；q选自1或2；
Y选自-CO-、-SO2-、-CO(CR8R9)t-、-COCH＝CH-、-CONR8CH＝CH-、-COS(CR8R9)t-、-CONR8(CR9R10)t-、-COO(CR8R9)t-、-SO2S(CR8R9)t-、-SO2N(CR8R9)t-、-SO2O(CR8R9)t-、-CONR8CO-、-SO2NR8C(＝S)-、-SO2NR8C(＝O)-、-CONR8C(＝S)-、-NR8CO(CR8R9)t-、-NR8CO-、-NR8C(＝S)-、-(CR8R9)tNR9CO-或-(CR8R9)tOCO-；
t选自0、1、2、3或4；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、氰基、-OH、卤素、SCN、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基、羰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4烷基氨基；
Q选自氢、卤素、CN、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基氨基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C3-C6环烷基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、芳基、杂芳基或杂芳胺基，所述的芳基、杂芳基、芳胺基或杂芳胺基环上的氢还可以进一步被1-4个下述基团所取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷氧基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明更优选的化合物为：通式(I)中
R1选自氢、卤素、CN、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C6环烷基；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素或CN；
R4选自卤素或C1-C4烷基，m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、氰基C1-C4烷基或C3-C6环烷基；
X选自-(CR5R6)k-、-(CR5R6)pNR10-或-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-；
k选自0、1、2或3；p选自0、1、2或3；q选自1或2；
Y选自-COO(CR8R9)t-、-COS(CR9R10)t-或-CONR8(CR9R10)t-；
t选自0、1、2、3或4；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、氰基、C1-C4烷基或环烷基；
Q选自氢、卤素、CN、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、芳基、杂芳基或杂芳胺基，所述的芳基、杂芳基、芳胺基或杂芳胺基环上的氢还可以进一步被1-4个下述基团所取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷氧基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明更优选的化合物为：通式(I)中
R1选自氢、卤素、CN、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C6环烷基；
R2和R3选自各自独立的氢、卤素或CN；
R4选自卤素或C1-C4烷基，m选自0、1、2、3；当m大于1时，R4可相同或不同；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢、氰基、C1-C4烷基、氰基C1-C4烷基或C3-C6环烷基；
X选自-(CR5R6)k-、-(CR5R6)pNR10-或-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-；
k选自1；p选自1或2；q选自1或2；
Y选自-COS(CR9R10)t-或-CONR8(CR9R10)t-；
t选自0、1或2；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、C1-C4烷基或环烷基；
Q选自氢、CN、C2-C4烯基、C3-C6环烷基或被n个各自独立的R11取代的苯基或杂芳基；
R11选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
本发明最优选的化合物为：通式(I)中
R1选自卤素、CN、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C6环烷基；
R2和R3选自各自独立的氢；
R4选自卤素或C1-C4烷基，m选自0；
R5和R6可相同或不同，分别选自氢或卤素；
X选自-(CR5R6)k-、-(CR5R6)pNR10-或-(CR5R6)pNR10(CR5R6)q-；
k选自1；p选自1；q选自1或2；
Y选自CONR8(CR9R10)t-；
t选自2；
R8、R9和R10可相同或不同，分别选自氢、C1-C4烷基或环烷基；
Q选自被n个各自独立的R11取代的苯基；
R11选自卤素、CN、NO2或C1-C4烷基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
上面给出的通式(I)化合物的定义中，汇集所用术语一般定义如下：
卤素：指氟、氯、溴或碘。烷基：直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基或叔丁基。环烷基：取代或未取代的环状烷基，例如环丙基、环戊基或环己基。取代基如甲基、卤素等。卤代烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基等。氰基烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分被氰基所取代，例如，-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2C(CH3)2CN、-CH2CH(CN)2等。烷氧基：直链或支链烷基，经氧原子键连接到结构上。氰基烷氧基：氰基烷基经氧原子键连接到结构上。如CNCH2O-。烷氧基烷基：烷氧基经烷基连接到结构上。如CH3OCH2-，CH3CH2OCH2-。卤代烷氧基烷基：烷氧基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。如ClCH2CH2OCH2-。烷氧基羰基：烷氧基经羰基连接到结构上。如CH3OCO-，CH3CH2OCO-。烷氧基羰基烷基：烷氧基羰基再经过烷基连接到结构上。卤代烷氧基：直链或支链烷氧基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、三氟乙氧基等。烷硫基：直链或支链烷基，经硫原子键连接到结构上。烷硫基烷基：烷硫基经烷基连接到结构上。如CH3SCH2-。卤代烷硫基：直链或支链烷硫基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，氯甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基等。卤代烷硫基烷基：卤代烷硫基经烷基连接到结构上。烷基氨基：直链或支链烷基，经氮原子键连接到结构上。烷基氨基羰基：如CH3NHCO-，CH3CH2NHCO-。卤代烷基氨基羰基：烷基氨基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。如CF3NHCO-。卤代烷基氨基：直链或支链烷基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯基：直链或支链烯类，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。烯基还包括多烯类，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。卤代烯基：直链或支链烯类，在这些烯基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔基：直链或支链炔类，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。炔基还包括由多个三键组成的基团，如2,5-己二炔基。卤代炔基：直链或支链炔类，在这些炔基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯氧基：直链或支链烯类，经氧原子键连接到结构上。卤代烯氧基：直链或支链烯氧基，在这些烯氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔氧基：直链或支链炔类，经氧原子键连接到结构上。卤代炔氧基：直链或支链炔氧基，在这些炔氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基羰基：烷基经羰基连接到结构上，如CH3CO-，CH3CH2O-。卤代烷基羰基：烷基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如CF3CO-。烷基亚磺酰基：直链或支链烷基经亚磺酰基(-SO-)连接到结构上，如甲基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基：直链或支链烷基亚磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基：直链或支链烷基经磺酰基(-SO2-)连接到结构上，如甲基磺酰基。卤代烷基磺酰基：直链或支链烷基磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。苯氧基羰基：苯氧基经羰基连接到结构上，如PhOCO-。苯基氨基羰基：苯基氨基经羰基连接到结构上，如PhNHCO-。苯基烷基：将苯基经烷基连接到结构上，如苄基，苯乙基等。萘基烷基：将萘基经烷基连接到结构上，如萘甲基，萘乙基等。杂芳基：本发明中所指杂芳基是含1个或多个N、O、S杂原子的五元环或六元环芳基。例如吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、呋喃基、噻唑基、喹啉基、异噻唑基、恶唑基、异恶唑基、吡唑基、苯并噻唑基、苯并呋喃基等。杂芳基羰基：杂芳基经羰基连接到结构上，如吡啶甲酰基、嘧啶甲酰基、吡唑甲酰基。杂芳基氧基羰基：杂芳基氧基经羰基连接到结构上。杂芳基氨基羰基：杂芳基氨基经羰基连接到结构上。杂芳基烷基：将杂芳基经烷基连接到结构上，如呋喃甲基，吡啶乙基等。
表1至表7分别列举了通式I中R1、R2、R3、R4、X、Y、Q的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基。
表1R1取代基
表2R2取代基
R<sub>2</sub> R<sub>2</sub> R<sub>2</sub> R<sub>2</sub>
H NO<sub>2</sub> t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-i
F CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-t
Cl C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OCH<sub>2</sub>F
Br n-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-n OCHF<sub>2</sub>
I i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-i OCF<sub>3</sub>
CN n-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-n OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>
SH CHF<sub>2</sub> CHCl<sub>2</sub> CF<sub>3</sub>
CH<sub>2</sub>Cl CHBr<sub>2</sub> NHC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>
表3R3取代基
R<sub>3</sub> R<sub>3</sub> R<sub>3</sub> R<sub>3</sub>
H NO<sub>2</sub> t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-i
F CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-t
Cl C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OCH<sub>2</sub>F
Br n-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-n OCHF<sub>2</sub>
I i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-i OCF<sub>3</sub>
CN n-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-n OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>
SH CHF<sub>2</sub> CHCl<sub>2</sub> CF<sub>3</sub>
CH<sub>2</sub>Cl CHBr<sub>2</sub> NHC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>
表4R4取代基
R<sub>4</sub> R<sub>4</sub> R<sub>4</sub> R<sub>4</sub>
H NO<sub>2</sub> t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-i
F CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-t
Cl C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OCH<sub>2</sub>F
Br n-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-n OCHF<sub>2</sub>
I i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-i OCF<sub>3</sub>
CN n-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-n OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>
SH CHF<sub>2</sub> CHCl<sub>2</sub> CF<sub>3</sub>
CH<sub>2</sub>Cl CHBr<sub>2</sub> NHC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>
NHOCH<sub>3</sub> OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> CONHCH<sub>2</sub>CN CH(CH<sub>3</sub>)SCH<sub>3</sub>
NHOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OCH<sub>2</sub>CH＝CHCl CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> CH(CH<sub>3</sub>)SOCH<sub>3</sub>
NHCOCH<sub>3</sub> OCH<sub>2</sub>C≡CH NH<sub>2</sub> CH(CH<sub>3</sub>)SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
NHCOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OCH<sub>2</sub>C≡C-I NHCH<sub>3</sub> CH(CH<sub>3</sub>)OH
NHCOOCH<sub>3</sub> OCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>3</sub> NHC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> CH(CH<sub>3</sub>)OCOCH<sub>3</sub>
NHCOOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> N(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub> N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>C≡C-I
表5X取代基
X X X X
CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>NH- CHF CHCl
CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>) CF<sub>2</sub> CHSCN
CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH CHCl CH<sub>2</sub>CO
CHCN CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH(CH<sub>3</sub>) CHBr CH<sub>2</sub>CONH
表6Y取代基
表7Q取代基
本发明的部分化合物可以用表8-表121列出的具体化合物来说明，但本发明并不仅限于这些化合物。
表8：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CO，R11取代基见表8，代表化合物编号为8.1-8.261。
表8
序号 R<sub>11</sub> 序号 R<sub>11</sub> 序号 R<sub>11</sub>
8.1 2-F 8.88 2-OPh 8.175 3-F-4-CF<sub>3</sub>
8.2 3-F 8.89 3-OPh 8.176 2-NO<sub>2</sub>-4-F
8.3 4-F 8.90 4-OPh 8.177 3-Br-4-CF<sub>3</sub>
8.4 3-Cl 8.91 2-NHPh 8.178 3-CH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.5 2-Br 8.92 3-NHPh 8.179 3-NO<sub>2</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.6 3-Br 8.93 4-NHPh 8.180 3-CN-4-CF<sub>3</sub>
8.7 4-Br 8.94 2-CO<sub>2</sub>Ph 8.181 2-NO<sub>2</sub>-4-Br
8.8 2-CN 8.95 3-CO<sub>2</sub>Ph 8.182 2-NO<sub>2</sub>-4-CN
8.9 3-CN 8.96 4-CO<sub>2</sub>Ph 8.183 2,4-2F-6-NO<sub>2</sub>
8.10 2-CF<sub>3</sub> 8.97 2-CONH<sub>2</sub> 8.184 2,6-2F-4-NO<sub>2</sub>
8.11 3-CF<sub>3</sub> 8.98 3-CONH<sub>2</sub> 8.185 2,4-2Cl-6-NO<sub>2</sub>
8.12 4-NO<sub>2</sub> 8.99 4-CONH<sub>2</sub> 8.186 2,4-2Cl-6-CN
8.13 2-CH<sub>3</sub> 8.100 2-Cl-4-F 8.187 2,4-2Cl-6-CF<sub>3</sub>
8.14 3-CH<sub>3</sub> 8.101 2-Cl-4-Br 8.188 2,4-2Cl-6-CH<sub>3</sub>
8.15 4-CH<sub>3</sub> 8.102 2-Cl-4-CH<sub>3</sub> 8.189 2,6-2Cl-4-Br
8.16 2-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.103 2-Cl-4-NO<sub>2</sub> 8.190 2,6-2Cl-4-CF<sub>3</sub>
8.17 3-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.104 2-Cl-4-CN 8.191 2,6-2Cl-4-CN
8.18 4-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.105 2-F-4-Cl 8.192 2-Cl-4-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>
8.19 2-NO<sub>2</sub> 8.106 2-Br-4-Cl 8.193 3-Cl-4-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>
8.20 3-NO<sub>2</sub> 8.107 2-CH<sub>3</sub>-4-Cl 8.194 2-Cl-3-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>
8.21 2,3-2F 8.108 2-NO<sub>2</sub>-4-Cl 8.195 2-Cl-5-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>
8.22 2,4-2F 8.109 2-CN-4-Cl 8.196 2-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.23 2,5-2F 8.110 2-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> 8.197 2-Br-4-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>
8.24 2,6-2F 8.111 3-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> 8.198 2-F-4-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>
8.25 3,4-2F 8.112 4-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> 8.199 3-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.26 3,5-2F 8.113 3-F-4-Cl 8.200 3-NHCH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.27 2,3-2Cl 8.114 3-Br-4-Cl 8.201 3-COCH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.28 2,5-2Cl 8.115 3-CH<sub>3</sub>-4-Cl 8.202 2-Cl-4-NCH<sub>3</sub>
8.29 2,6-2Cl 8.116 3-NO<sub>2</sub>-4-Cl 8.203 2-Cl-6-F
8.30 3,4-2Cl 8.117 3-CN-4-Cl 8.204 2-Cl-4-OCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.31 3,5-2Cl 8.118 3-OCF<sub>3</sub>-4-Cl 8.205 2-OCF<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.32 2,3-Br 8.119 2-F-4-CF<sub>3</sub> 8.206 2-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.33 2,4-2Br 8.120 2-Br-4-CF<sub>3</sub> 8.207 2-NHCH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.34 2,5-2Br 8.121 2-CH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub> 8.208 2-COCH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.35 2,6-2Br 8.122 2-NO<sub>2</sub>-4-CF<sub>3</sub> 8.209 2,5-2Cl-4-CF<sub>3</sub>
8.36 3,4-2Br 8.123 2-CN-4-CF<sub>3</sub> 8.210 2,5-2Cl-4-CN
8.37 3,5-2Br 8.124 2-COC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.211 2,6-2Cl-4-CH<sub>3</sub>
8.38 2-SCH<sub>3</sub> 8.125 3-COC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.212 2-CH<sub>3</sub>-3-Cl-4-CF<sub>3</sub>
8.39 3-SCH<sub>3</sub> 8.126 4-COC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.213 2-CH<sub>3</sub>-3-Cl-6-CN
8.40 4-SCH<sub>3</sub> 8.127 2-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.214 2,4,6-3NO<sub>2</sub>
8.41 2-SCF<sub>3</sub> 8.128 3-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.215 2-Br-4-NO<sub>2</sub>
8.42 3-SCF<sub>3</sub> 8.129 4-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.216 2-NO<sub>2</sub>-4-CH<sub>3</sub>
8.43 4-SCF<sub>3</sub> 8.130 2-OCHF<sub>2</sub> 8.217 2-NO<sub>2</sub>-4-OCH<sub>3</sub>
8.44 2-OCF<sub>3</sub> 8.131 3-OCHF<sub>2</sub> 8.218 2-NO<sub>2</sub>-4-SCH<sub>3</sub>
8.45 3-OCF<sub>3</sub> 8.132 4-OCHF<sub>2</sub> 8.219 2-NO<sub>2</sub>-4-NCH<sub>3</sub>
8.46 4-OCF<sub>3</sub> 8.133 2-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.220 3-COCH<sub>3</sub>-4-Cl
8.47 2-OCH<sub>3</sub> 8.134 3-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.221 2-OCOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.48 3-OCH<sub>3</sub> 8.135 4-SO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.222 3-OCOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.49 4-OCH<sub>3</sub> 8.136 2-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.223 4-OCOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.50 2,3,4-3F 8.137 3-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.224 2-Cl-4-COOCH<sub>3</sub>
8.51 2,3,5-3F 8.138 4-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.225 2-Cl-4-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.52 2,4,5-3F 8.139 2-CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.226 2,6-2Cl-4-COCH<sub>3</sub>
8.53 2,3,6-3F 8.140 3-CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.227 2,6-2Cl-4-CONH<sub>2</sub>
8.54 2,4,6-3F 8.141 4-CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.228 2,6-2Br-4-CF<sub>3</sub>
8.55 3,4,5-3F 8.142 2-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> 8.229 2,4-2Cl-6-SCH<sub>3</sub>
8.56 2,3,4-3Cl 8.143 3-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> 8.230 2,4-2Cl-6-NCH<sub>3</sub>
8.57 2,3,5-3Cl 8.144 4-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> 8.231 2-NO<sub>2</sub>-4-COCH<sub>3</sub>
8.58 2,4,5-3Cl 8.145 2-OCOCH<sub>3</sub> 8.232 2-NO<sub>2</sub>-4-CONH<sub>2</sub>
8.59 2,3,6-3Cl 8.146 3-OCOCH<sub>3</sub> 8.233 2-CH<sub>3</sub>-4-Cl-6-CN
8.60 2,4,6-3Cl 8.147 4-OCOCH<sub>3</sub> 8.234 2-CH<sub>3</sub>-4-Cl-5-CN
8.61 3,4,5-3Cl 8.148 2-Cl-3-CH<sub>3</sub> 8.235 2-NCH<sub>3</sub>-4-Cl-6-CN
8.62 2,3,4-3Br 8.149 2-Cl-5-CH<sub>3</sub> 8.236 2-SCH<sub>3</sub>-4-Cl-5-CN
8.63 2,3,5-3Br 8.150 2-Cl-6-CH<sub>3</sub> 8.237 2,4-2Cl-6-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.64 2,4,5-3Br 8.151 2-Cl-3-CN 8.238 2,6-2Cl-4-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.65 2,3,6-3Br 8.152 2-Cl-5-CN 8.239 2,6-2Br-4-OCF<sub>3</sub>
8.66 2,4,6-3Br 8.153 2-Cl-6-CN 8.240 2-Cl-4-CF<sub>3</sub>-6-NO<sub>2</sub>
8.67 3,4,5-3Br 8.154 2-CONHPh 8.241 2-Cl-4-CF<sub>3</sub>-5-CN
8.68 2,4-2NO<sub>2</sub> 8.155 3-CONHPh 8.242 2,3,5-3Cl-4,6-2CN
8.69 2,3-2CH<sub>3</sub> 8.156 4-CONHPh 8.243 3-Cl-4-CF<sub>3</sub>-5-CN
8.70 2,4-2CH<sub>3</sub> 8.157 2-OCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.244 3-Cl-4-CF<sub>3</sub>-6-NO<sub>2</sub>
8.71 2,5-2CH<sub>3</sub> 8.158 3-OCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.245 2,6-2Cl-4-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
8.72 2,6-2CH<sub>3</sub> 8.159 4-OCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> 8.246 2-Cl-3-CH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>
8.73 3,4-2CH<sub>3</sub> 8.160 2-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> 8.247 2-Cl-3-CH<sub>3</sub>-6-CN
8.74 3,5-2CH<sub>3</sub> 8.161 3-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> 8.248 2-CH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>-6-CN
8.75 2-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.162 4-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> 8.249 2-CH<sub>3</sub>-4-CF<sub>3</sub>-5-CN
8.76 3-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.163 2-COCH<sub>2</sub>Ph 8.250 2-Cl-4-CF<sub>3</sub>-6-OCH<sub>3</sub>
8.77 4-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> 8.164 3-COCH<sub>2</sub>Ph 8.251 2-Cl-4-NO<sub>2</sub>-6-OCH<sub>3</sub>
8.78 2-NHCH<sub>3</sub> 8.165 4-COCH<sub>2</sub>Ph 8.252 2-Cl-4-NO<sub>2</sub>-6-SCH<sub>3</sub>
8.79 3-NHCH<sub>3</sub> 8.166 2-Cl-4-OCF<sub>3</sub> 8.253 2-Cl-4-CF<sub>3</sub>-5-OCH<sub>3</sub>
8.80 4-NHCH<sub>3</sub> 8.167 2-Cl-4-SCH<sub>3</sub> 8.254 2,4-2Cl-3-CH<sub>3</sub>-6-NO<sub>2</sub>
8.81 2-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> 8.168 2-Cl-4-OCH<sub>3</sub> 8.255 2-Cl-3-CH<sub>3</sub>-4,6-2NO<sub>2</sub>
8.82 3-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> 8.169 2-OCF<sub>3</sub>-4-Cl 8.256 2,4-2Cl-6-CONHCH<sub>3</sub>
8.83 4-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> 8.170 2-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>-4-Cl 8.257 2,6-2Cl-4-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>
8.84 2-COCH<sub>3</sub> 8.171 2-NHCH<sub>3</sub>-4-Cl 8.258 2-Cl
8.85 3-COCH<sub>3</sub> 8.172 2-COCH<sub>3</sub>-4-Cl 8.259 4-Cl
8.86 4-COCH<sub>3</sub> 8.173 3-OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>-4-Cl 8.260 2-Cl-4-CF<sub>3</sub>-5-NHCH<sub>3</sub>
8.87 2-F-4-NO<sub>2</sub> 8.174 3-NHCH<sub>3</sub>-4-Cl 8.261 2-Cl-4-CF<sub>3</sub>-6-NHCH<sub>3</sub>
表9：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为9.1-9.261。
表10：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为10.1-10.261。
表11：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH2CF3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为11.1-11.261。
表12：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为12.1-12.261。
表13：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为13.1-13.261。
表14：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为14.1-14.261。
表15：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为15.1-15.261。
表16：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为16.1-16.261。
表17：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为17.1-17.261。
表18：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为18.1-18.261。
表19：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为19.1-19.261。
表20：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为19.1-19.261。
表21：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为21.1-21.261。
表22：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为22.1-22.261。
表23：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH2CF3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为23.1-23.261。
表24：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为24.1-24.261。
表25：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为25.1-25.261。
表26：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为26.1-26.261。
表27：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为27.1-27.261。
表28：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为28.1-28.261。
表29：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为29.1-29.261。
表30：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为30.1-30.261。
表31：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为31.1-31.261。
表32：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为32.1-32.261。
表33：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为33.1-33.261。
表34：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NCH2，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为34.1-34.261。
表35：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为35.1-35.261。
表36：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为36.1-36.261。
表37：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为37.1-37.261。
表38：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为38.1-38.261。
表39：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为39.1-39.261。
表40：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NHCH2，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为40.1-40.261。
表41：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为41.1-41.261。
表42：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为42.1-42.261。
表43：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为43.1-43.261。
表44：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为44.1-44.261。
表45：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为45.1-45.261。
表46：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为46.1-46.261。
表47：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为47.1-47.261。
表48：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为48.1-48.261。
表49：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为49.1-49.261。
表50：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为50.1-50.261。
表51：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为51.1-51.261。
表52：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为52.1-52.261。
表53：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为53.1-53.261。
表54：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为54.1-54.261。
表55：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为55.1-55.261。
表56：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为56.1-56.261。
表57：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为57.1-57.261。
表58：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为58.1-58.261。
表59：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为59.1-59.261。
表60：通式I中，R1＝CH2CH＝CH2,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为60.1-60.261。
表61：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为61.1-61.261。
表62：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为62.1-62.261。
表63：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为63.1-63.261。
表64：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为64.1-64.261。
表65：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为65.1-65.261。
表66：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为66.1-66.261。
表67：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为67.1-67.261。
表68：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为68.1-68.261。
表69：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为69.1-69.261。
表70：通式I中，R1＝CH2C≡CH,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2NH，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为70.1-70.261。
表71：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为71.1-71.261。
表72：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为72.1-72.261。
表73：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为73.1-73.261。
表74：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为74.1-74.261。
表75：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为75.1-75.261。
表76：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为76.1-76.261。
表77：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为77.1-77.261。
表78：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为78.1-78.261。
表79：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为79.1-79.261。
表80：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为80.1-80.261。
表81：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONH，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为81.1-81.261。
表82：通式I中，R1＝Fl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为82.1-82.261。
表83：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为83.1-83.261。
表84：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为84.1-84.261。
表85：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为85.1-85.261。
表86：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH3)，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为86.1-86.261。
表87：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH3)CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为87.1-87.261。
表88：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为88.1-88.261。
表89：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH3)CH2CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为89.1-89.261。
表90：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH2CH2CH3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为90.1-90.261。
表91：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝COOCH2，取代基Q见与表91，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为91.1-91.20。
表91
表92：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝COOCH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为92.1-92.20。
表93：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为93.1-93.20。
表94：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为94.1-94.20。
表95：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为95.1-95.20。
表96：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为96.1-96.20。
表97：通式I中，R1＝NHCH2CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为97.1-97.20。
表98：通式I中，R1＝NHCH2CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CON(CH3)CH2CH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为98.1-98.20。
表99：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝COS，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为99.1-99.20。
表100：通式I中，R1＝Cl,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝COS，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为100.1-100.261。
表101：通式I中，R1＝Cl,R3＝CN,R2＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为101.1-101.261。
表102：通式I中，R1＝Cl,R2＝H,R3＝CN,R4＝4-Cl，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为102.1-102.261。
表103：通式I中，R1＝Cl,R2＝Cl,R3＝CN,R4＝4-Cl，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为103.1-103.261。
表104：通式I中，R1＝F,R2＝Cl,R3＝CN,R4＝4-Cl，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为104.1-104.261。
表105：通式I中，R1＝H,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝COS，取代基R11见表105，代表化合物编号为105.1-105.83。
表105
表106：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表105一致，依次对应表105的1-83，代表化合物编号为106.1-106.83。
表107：通式I中，R1＝F,R2＝H,R3＝CN,R4＝H，X＝CHF，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为107.1-107.261。
表108：通式I中，R1＝CH3,R2＝H,R3＝CN,R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为108.1-108.261。
表109：通式I中，R1＝CH3,R2＝H,R3＝CN,R4＝H，X＝CH2，Y＝COS，取代基R11与表105一致，依次对应表8的1-83，代表化合物编号为109.1-109.83。
表110：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONH2，取代基Q与表91一致，依次对应表91的1-20，代表化合物编号为110.1-110.20。
表111：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R1见表111，代表化合物编号为111.1-111.75。
表111
表112：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CONHCH2，取代基R1取代基Q与表111一致，依次对应表111的1-75，，代表化合物编号为112.1-112.75。
表112：通式I中，R1＝CN,R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为112.1-112.261。
表113：通式I中，R1＝F,R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝CON(CH2CF3)CH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为113.1-113.261。
表114：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝COOCH2CH2，Q＝H，取代基R1与表111一致，依次对应表111的1-75，代表化合物编号为114.1-114.75。
表115：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝COOCH2CH2，Q＝H，取代基R1与表111一致，依次对应表111的1-75，代表化合物编号为115.1-115.75。
表116：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CHF，Y＝COO，Q＝H，取代基R1与表111一致，依次对应表111的1-75，代表化合物编号为116.1-116.75。
表117：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝COO，Q＝H，取代基R1与表111一致，依次对应表111的1-75，代表化合物编号为117.1-117.75。
表118：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CF2，Y＝COO，Q＝H，取代基R1与表111一致，依次对应表111的1-75，代表化合物编号为118.1-118.75。
表119：通式I中，R2＝R3＝R4＝H，X＝CH2，Y＝CONH，取代基R1与表111一致，依次对应表111的1-75，，代表化合物编号为119.1-119.75。
表120：通式I中，R1＝F,R2＝CN,R3＝Cl,R4＝4-Cl，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为120.1-121.261。
表121：通式I中，R1＝F,R2＝CN,R3＝Cl,R4＝4-CH3，X＝CF2，Y＝CONHCH2CH2，取代基R11与表8一致，依次对应表8的1-261，代表化合物编号为120.1-121.261。
本发明化合物按照以下方法制备，反应式如下，式中各基团除另有说明外定义同前：
通式I化合物可以由通式II在适宜的溶剂以及碱性条件下反应制得。
L是离去基团，选自卤素、甲磺酰基或对甲苯磺酰基。
反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自如四氢呋喃、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、三氯甲烷或丙酮等。
适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺或吡啶等。
反应温度可在冰浴至溶剂沸点温度之间，通常为0～130℃。
反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。
通式II可由通式III所代表的化合物反应得到。其中带有Q部分的化合物为市售或者按照已知方法制备。
通式II具体制备方法参见文献US 20130129677；European Journal of OrganicChemistry(2012),2012(32),6407-6413；Tetrahedron(2013),69(37),8069-8073；Tetrahedron Letter(2005),46(2),301-302；DE 3808444。
通式III可由通式IV所代表的化合物反应得到。
通式III具体制备方法参见文献European Journal of Organic Chemistry(2012),2012(32),6407-6413；Tetrahedron(2013),69(37),8069-8073；TetrahedronLetter(2005),46(2),301-302；DE 3808444,ACS Combinatorial Science(2011),13(4),427-435。
通式IV可由通式V所代表的化合物反应得到。
通式IV具体制备方法参见文献Tetrahedron(2013),69(37),8069-8073；Tetrahedron Letter(2005),46(2),301-302；DE 3808444,ACS Combinatorial Science(2011),13(4),427-435。
通式I化合物对农业或其他领域中的多种病菌显示出优异的活性。因此，本发明的技术方案还包括通式I化合物在农业或其他领域中用作制备杀菌剂的用途。
下面提及的病害的例子仅用来说明本发明，但绝不限定本发明。
通式I化合物可用于防治下列病害：卵菌纲病害，如霜霉病(黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病)，白锈菌(油菜白锈病、白菜类白锈病)，猝倒病(油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病)，绵腐病(辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病)，疫病(蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病)，晚疫病(马铃薯晚疫病、番茄晚疫病)等；半知菌病害，如枯萎病(甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病)，根腐病(辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病)，立枯病(棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病)，炭疽病(高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病)，黄萎病(棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病)，黑星病(西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病)，灰霉病(棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病)，褐斑病(棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病)，黑斑病(亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病)，斑枯病(番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病)，早疫病(番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病)，轮纹病(大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病)，叶枯病(芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病)，茎基腐病(番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病)，及其他(玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等)等；担子菌病害，如锈病(小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病)，黑穗病(玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病)及其他(如小麦纹枯病、水稻纹枯病等)等；子囊菌病害，如白粉病(小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病)，菌核病(亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病)，黑星病(苹果黑星病、梨黑星病)等。特别地，对玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病和黄瓜霜霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。
由于其积极的特性，上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜，以及人类常去的环境免于病菌的伤害。
为获得理想效果，化合物的用量因各种因素而改变，例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。
每公顷10克－5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。
本发明还包括以通式I化合物作为活性组分的杀菌组合物。该杀菌组合物中活性组分的重量百分含量在0.1-99％之间。该杀菌组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。
本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式I化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌使用时更易于分散。例如：这些化学制剂可被制成可湿性粉剂、油悬剂、水悬剂、水乳剂、水剂或乳油等。在这些组合物中，至少加入一种液体或固体载体，并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。
本发明的技术方案还包括防治病菌的方法：将本发明的杀菌组合物施于所述的病菌或其生长介质上。通常选择的较为适宜有效量为每公顷10克到1000克，优选有效量为每公顷20克到500克。对于某些应用，例如在农业上可在本发明的杀菌组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等，由此可产生附加的优点和效果。
应明确的是，在本发明的权利要求所限定的范围内，可进行各种变换和改动。
具体实施方式
以下具体实施例用来进一步说明本发明，但本发明绝非限于这些例子。(除另有注明外，所用原料均有市售)
合成实施例
实施例1：中间体3-二甲氨基-1-(2-噻吩基)-2-丙烯-1-酮的制备
将206克(1.63mol)2-乙酰基噻吩置于1L三口烧瓶中，并加入500克(4.2mol)N,N-二甲基二甲缩醛，加热回流搅拌10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除N,N-二甲基二甲缩醛，得到黄色固体295克。
实施例2：中间体2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸乙酯的制备
将24.4克(0.187mol)乙酰乙酸乙酯、32.2克(0.527mol)乙酸铵、200毫升乙酸置于500升三口烧瓶中于80℃下搅拌。将40克(0.22mol)3-二甲氨基-1-(2-噻吩基)-2-丙烯-1-酮溶于125毫升乙酸中，缓慢滴入到上液中，并升温到115℃。在该温度下搅拌2～4小时，TLC监测反应完毕后，降温，旋干溶剂，得到黑色粘稠物，用200毫升水洗2次，用乙酸乙酯溶解，100毫升50％氢氧化钠溶液洗2次，100毫升饱和食盐水洗2次，无水硫酸镁干燥后减压脱溶，残余物柱层析得产物34克，收率63％。
实施例3：中间体2-二氟甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸乙酯的制备的制备
将31克(0.187mol)二氟乙酰乙酸乙酯、32.2克(0.527mol)乙酸铵、200毫升乙酸置于500升三口烧瓶中于80度下搅拌。将40克(0.22mol)3-二甲氨基-1-(2-噻吩基)-2-丙烯-1-酮溶于125毫升乙酸中，缓慢滴入到上液中，并升温到115℃。在该温度下搅拌2～4小时，TLC监测反应完毕后，降温，旋干溶剂，得到黑色粘稠物，用200毫升水洗2次，用乙酸乙酯溶解，100毫升50％氢氧化钠溶液洗2次，100毫升饱和食盐水洗2次，无水硫酸镁干燥后减压脱溶，残余物柱层析得产物8克，收率13％。
实施例4：中间体2-一氯甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸乙酯的制备
将30.7克(0.187mol)二氟乙酰乙酸乙酯、32.2克(0.527mol)乙酸铵、200毫升乙酸置于500升三口烧瓶中于80℃下搅拌。将40克(0.22mol)3-二甲氨基-1-(2-噻吩基)-2-丙烯-1-酮溶于125毫升乙酸中，缓慢滴入到上液中，并升温到115℃。在该温度下搅拌2～4小时，TLC监测反应完毕后，降温，旋干溶剂，得到黑色粘稠物，用200毫升水洗2次，用乙酸乙酯溶解，100毫升50％氢氧化钠溶液洗2次，100毫升饱和食盐水洗2次，无水硫酸镁干燥后减压脱溶，残余物柱层析得产物10克，收率16％。
实施例5：中间体2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸的制备
将0.494克(0.002mol)2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸乙酯置于50毫升烧瓶中，加入10毫升乙醇和10毫升2M的氢氧化钠水溶液的混和溶液，加热50℃搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，调节PH值为3，析出固体，过滤得白色固体0.42克，收率96％。
实施例6：中间体2-二氟甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸的制备
将0.566克(0.002mol)2-二氟甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸乙酯置于50毫升烧瓶中，加入10毫升乙醇和10毫升2M的氢氧化钠水溶液的混和溶液，加热50℃搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，调节PH值为3，析出固体，过滤得白色固体0.5克，收率98％。
实施例7：中间体2-一氯甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸的制备
将0.534克(0.002mol)2-一氯甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸乙酯置于50毫升烧瓶中，加入10毫升乙醇和10毫升2M的氢氧化钠水溶液的混和溶液，加热50度搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，调节PH值为3，析出固体，过滤得白色固体0.46克，收率96％。
实施例8：化合物12.3的制备
将0.438克(0.002mol)的2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸置于50毫升圆底烧瓶中，加入15毫升无水二氯甲烷和3毫升氯化亚砜，加热回流30分钟，减压除溶剂得到黄色固体。将2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酰氯溶于10毫升无水乙腈中，后滴入预制的0.278克(0.002mol)对氟苯乙胺和0.4克(0.004mol)三乙胺的乙腈溶液中，零度下搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，减压除溶剂，残余物柱层析得产物0.62克，收率91％。
实施例9：化合物84.3的制备
将0.51克(0.002mol)的2-二氟甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸置于50毫升圆底烧瓶中，加入15毫升无水二氯甲烷和3毫升氯化亚砜，加热回流30分钟，减压除溶剂得到黄色固体。将2-二氟甲基-6-(2-噻吩基)-烟酰氯溶于10毫升无水乙腈中，后滴入预制的0.278克(0.002mol)对氟苯乙胺和0.4克(0.004mol)三乙胺的乙腈溶液中，零度下搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，减压除溶剂，残余物柱层析得产物0.72克，收率96％。
实施例10：化合物24.3的制备
将0.506克(0.002mol)的2-氯甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸置于50毫升圆底烧瓶中，加入15毫升无水二氯甲烷和3毫升氯化亚砜，加热回流30分钟，减压除溶剂得到黄色固体。将2-氯甲基-6-(2-噻吩基)-烟酰氯溶于10毫升无水乙腈中，后滴入预制的0.278克(0.002mol)对氟苯乙胺和0.4克(0.004mol)三乙胺的乙腈溶液中，零度下搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，减压除溶剂，残余物柱层析得产物0.70克，收率94％。
实施例11：化合物105.11的制备
将0.438克(0.002mol)的2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸置于50毫升圆底烧瓶中，加入15毫升无水二氯甲烷和3毫升氯化亚砜，加热回流30分钟，减压除溶剂得到黄色固体。将2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酰氯溶于10毫升无水乙腈中，后滴入预制的0.358克(0.002mol)对氟苯乙胺和0.4克(0.004mol)三乙胺的乙腈溶液中，零度下搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，减压除溶剂，残余物柱层析得产物0.70克，收率97％。
实施例12：化合物110.17的制备
将0.546克(0.002mol)的2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酸置于50毫升圆底烧瓶中，加入15毫升无水二氯甲烷和3毫升氯化亚砜，加热回流30分钟，减压除溶剂得到黄色固体。将2-甲基-6-(2-噻吩基)-烟酰氯溶于10毫升无水乙腈中，后滴入预制的0.114克(0.002mol)环丙胺和0.4克(0.004mol)三乙胺的乙腈溶液中，零度下搅拌30分钟，TLC监测反应完毕后，减压除溶剂，残余物柱层析得产物0.6克，收率96％。
实施例13：化合物42.3的制备
将0.374克(0.001mol)化合物24.3置于25毫升烧瓶中，加入0.057克(0.001mol)环丙胺、0.1克(0.004mol)三乙胺和10毫升无水乙腈，加热50℃反应1～2小时，TLC监测反应完毕后，减压除溶剂，残余物柱层析得产物0.35克，收率88％。
实施例14：化合物88.3的制备
将0.394克(0.001mol)化合物84.3、3毫升无水N,N-二甲基甲酰胺置于25毫升烧瓶中，冰浴下加入0.036克(0.0015mol)的NaH并搅拌30分钟，后加入0.228克(0.0015mol)碘甲烷，室温搅拌1小时，TLC监测反应完毕后，将反应液倒入冰水中，析出固体，过滤得产物0.4克，收率98％。
通式(I)的其他化合物可以按照上述的记载制备获得。
部分化合物熔点(熔点仪未校正)和核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS)如下：
制剂实施例(各组分加入量均为重量百分含量，活性化合物折百后计量加入)
实施例15：30％可湿性粉剂
将化合物1及其他组分充分混合，经超细粉碎机粉碎后，即得到30％的可湿性粉剂产品。
实施例16：20％浓悬浮剂
将化合物84.3及其他组分充分混合，由此得到的浓悬浮剂，用水稀释所得悬浮剂可得到任何所需浓度的稀释液。
实施例17：60％水分散性粒剂
将化合物100.15及其他组分混合粉碎，再加水捏合后，加入10-100目筛网的造粒机中进行造粒，然后再经干燥、筛分(按筛网范围)。
生物活性测定实施例
本发明化合物对农业领域中的多种病菌都表现出很好的活性。
参照现有技术文献，合成了如下化合物CK1-CK10(其中CK2-CK5为新化合物，CK6为有CAS号却没有具体参考文献化合物，CK1为ACS Combinatorial Science(2011),13(4),427-435公开的化合物，CK7为专利WO 9746530公开的化合物，CK8为Tetrahedron Letters(2005),46(2),301-302公开的化合物，CK9为Journal of Organic Chemistry(2012),77(3),1396-1405公开的化合物)和作为对照见表120：
表120对照化合物表
CK2核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS)为：δ9.31(d,J＝2.2Hz,1H),8.33(dd,J＝8.3,2.3Hz,2H),7.82(d,J＝8.3Hz,2H),7.58(dd,J＝27.9,5.2Hz,1H),7.36(d,J＝6.2Hz,4H),2.42(s,3H).CK3核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS)为：δ8.93(s,1H),8.11(dd,J＝8.1,2.0Hz,1H),7.72(d,J＝8.2Hz,1H),7.53(dd,J＝14.4,5.1Hz,3H),7.46–7.23(m,3H),7.15(s,1H),6.24(s,1H),3.74(dd,J＝12.8,6.6Hz,2H),2.92(t,J＝6.7Hz,2H),2.34(s,3H).CK4核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS)为：δ8.19(s,1H),7.86(d,J＝8.2Hz,1H),7.71(t,J＝3.0Hz,2H),7.45(d,J＝6.3Hz,1H),7.23(dd,J＝8.5,5.4Hz,2H),7.02(t,J＝8.7Hz,2H),6.88(s,1H),2.94(t,J＝7.2Hz,2H),2.54–2.39(m,2H).CK5核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS)为：δ8.69(d,1H),8.36(d,2H),8.17(d,2H),3.73(dd,2H),2.24(t,3H).CK1和CK6-CK10核磁数据与现有文献一致。
实施例18：杀菌活性测定
用本发明化合物样品对植物的多种真菌病害进行了离体抑菌活性或活体保护效果试验。杀菌活性测定结果见以下各实例。
(1)活体保护活性测定
测定方法如下：采用活体盆栽测定方法，即将待测化合物样品用溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择，溶剂量与喷液量的体积比等于或小于0.05)溶解，用含有0.1％吐温80的水稀释，配制成所需浓度待测液。在作物喷雾机上，将待测液喷施于病害寄主植物上(寄主植物为在温室内培养的标准盆栽苗)，24小时后进行病害接种。依据病害特点，将需要控温保湿培养的病害植物接种后放在人工气候室中培养，待病害完成侵染后，移入温室培养，将不需要保湿培养的病害植物直接在温室内接种并培养。待对照充分发病后(通常为一周时间)进行化合物防病效果评估。
部分化合物的活体保护活性测试结果如下：
对黄瓜炭疽病的保护活性：
在400mg/L浓度下化合物24.3、74.3、84.1、84.3、84.7、100.15、105.11、110.10、110.17、115.1、116.1、117.2等对黄瓜炭疽病的防效为100％；化合物112.1等对黄瓜炭疽病的防效为95％；化合物81.100、81.189等对黄瓜炭疽病的防效为95％；化合物118.1等对黄瓜炭疽病的防效为85％；化合物71.86等对黄瓜炭疽病的防效为80％；化合物106.67等对黄瓜炭疽病的防效75％；化合物71.70、81.49等对黄瓜炭疽病的防效70％；化合物81.190等对黄瓜炭疽病的防效60％；对照化合物CK1对黄瓜炭疽病的防效为80％，CK1-CK10对黄瓜炭疽病的防效为0。
在100mg/L浓度下化合物24.3、74.3、84.3、84.1、84.7、105.11、115.1、116.1、117.2等对黄瓜炭疽病的防效大于98％；化合物81.100、100.15等对黄瓜炭疽病的防效为85％；化合物81.189等对黄瓜炭疽病的防效为80％；化合物112.1等对黄瓜炭疽病的防效75％；化合物110.17等对黄瓜炭疽病的防效50％；对照化合物CK1-CK10对黄瓜炭疽病的防效为0。
在25mg/L浓度下化合物24.3、74.3、84.3、84.71、105.11等对黄瓜炭疽病的防效为100％；化合物115.1、116.1、117.2等对黄瓜炭疽病的防效为98％；化合物84.1、100.15等对黄瓜炭疽病的防效为80％；化合物112.1等对黄瓜炭疽病的防效为65％；化合物81.189等对黄瓜炭疽病的防效为60％。对照化合物CK1-CK10对黄瓜炭疽病的防效为0。
在6.5mg/L浓度下化合物24.3、74.3、84.3、105.11、116.1、117.2等对黄瓜炭疽病的防效为98％；化合物115.1等对黄瓜炭疽病的防效为95％；化合物84.7等对黄瓜炭疽病的防效为85％；化合物100.15等对黄瓜炭疽病的防效为80％；化合物84.1等对黄瓜炭疽病的防效为70％；化合物等对黄瓜炭疽病的防效为60％。对照化合物CK1-CK10对黄瓜炭疽病的防效为0。
(2)离体杀菌活性测定
测定方法如下：采用高通量筛选方法，即将待测化合物样品用适合的溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择)溶解，配制成所需浓度待测液。在超净工作环境下，将待测液加入到96孔培养板的微孔中，再将病原菌繁殖体悬浮液加入其中，处理后的培养板放置在恒温培养箱中培养。24小时后进行调查，调查时目测病原菌繁殖体萌发或生长情况，并根据对照处理的萌发或生长情况，评价化合物抑菌活性。
部分化合物的离体抑菌活性(以抑制率表示)测试结果如下：
对稻瘟病菌的抑制率：
在25mg/L浓度下，化合物81.3、84.3、105.11、106.67、115.1、114.2、116.1、117.2、119.75等对稻瘟病菌的抑制率为100％；对照化合物CK1-CK10对稻瘟病菌的抑制率均为0。
在8.3mg/L浓度下，化合物114.2等对稻瘟病菌的抑制率为100％；对照化合物CK1-CK10对稻瘟病菌的抑制率均为0。
对黄瓜灰霉病菌的抑制率：
在25mg/L浓度下，化合物117.2等对黄瓜灰霉病菌的抑制率为100％；对照化合物CK1-CK10对稻瘟病菌的抑制率均为0。
(3)部分化合物及对照药剂的测试结果
进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验，测试结果见表121(表中“///”表示未测试)
表122对黄瓜炭疽病的保护活性

Claims (4)

1.一种2-噻吩吡啶类化合物，其特征在于：化合物如通式I所示：
式中：
R1选自氢、卤素、CN；
R2和R3各自独立的选自氢；
m选自0；
R5和R6可相同或不同的选自氢或卤素；
X选自-(CR5R6)k；
k选自1；
Y选自-COS(CR9R10)t-或-CONR8(CR9R10)t-；
t选自0、1或2；
R8、R9和R10选自氢；
Q选自氢、C2-C4烯基、或被n个各自独立的R11取代的苯基或吡啶基；
R11选自卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：通式(I)中
R1选自卤素、CN；
R2和R3各自独立的选自氢；
m选自0；
R5和R6可相同或不同的选自氢或卤素；
X选自-(CR5R6)k-；
k选自1；
Y选自-CONR8(CR9R10)t-；
t选自2；
R8、R9和R10选自氢；
Q选自被n个各自独立的R11取代的苯基；
R11选自卤素或C1-C4烷基；
n选自0至5的整数；当n大于1时，R5可相同或不同。
3.一种按照权利要求1-2中任意一项所述的通式(I)化合物在农业或园艺业中作为杀菌剂的用途。
4.一种杀菌组合物，其特征在于：含有如权利要求1-2中任意一项所述的通式(I)化合物作为活性组分，组合物中通式(I)化合物的重量百分含量为0.1-99％。
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