CN1053340C - 一种抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠道功能的药物 - Google Patents

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本发明公开的抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠功能的药物,为已知的化合物吩嗪酮在医药上的新的用途。即以其为活性成分,与多种药学上可接受的赋形剂或、和载体结合,采用混合、粒化、成片、糖包衣或膜包衣等已知方法制备成液态或固态形式的制剂,作为抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠道功能的营养药,具有疗效显著,配制简单,无任何副作用。

Description

一种抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠道功能的药物
本发明涉及吩嗪酮作为药用的新用途,特别是用吩嗪酮制备的一种抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠功能的药物。
吩嗪酮是一个机会致病菌-绿脓杆菌的分泌产物,可以从大肠杆菌无菌株的代谢物分离纯化制备而得,由于该菌的致病性,人们的研究就忽视了吩嗪酮作为细胞生命活动调节物质方面的作用。我们在研究过程中认识到该物质是一种色素,在绿脓杆菌波动过程中周期释放,表明它与生物波动有密切关系,进一步研究表明,该物质能把离子态的氧转变为分子态,同时作为氧的传递物质,可以把产生的分子氧运输到体内氧呼吸活跃的组织中去。
长期的实验表明,在一定的试验剂量内,吩嗪酮是无毒的。在正常生理情况下,它能轻微抑制细胞代谢,组织内有少量的废物堆积。″生物波″理论认为,这种废物的堆积,实际上是组织细胞群协同效应的准备条件,能够导致组织细胞协同效应,发生宏大运动,产生一定的生理功能,达到调节人体生物波的效应。
现有技术中的营养药多为中药,而中药多为经验处方,其使用时功效主要是滋补、增强代谢和抗超氧离子等作用。然而,由于人体衰老的机制不很清楚,因此用经验处方很难对性的提高人体体内的效能。
本发明的目的在于:针对吩嗪酮能够对人体产生活性及其能调节人体生物波的功效,开辟其在医药上的新用途,将其应用于制备营养药物制剂中,以获得一种全新的能够抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠道功能的药物。
本发明的上述目的是这样实现的:即采用结构式为(I)的化合物作活性成分,与多种药学上可接受的赋形剂或、和载体结合,采用混合、粒化、成片、糖包衣或膜包衣等已知方法制备成液态或固态形式制剂;
其中,结构式(I)的化学分子式:C13H12N2O。结构表示如下:
Figure C9611786400031
本发明给出式(I)化合物的药用用途是因为它作为一种氧的传递物质,能把离子态的氧转变为分子态,并运送到机体需氧量大的组织,称为分子供氧营养机制。吩嗪酮作为细胞膜呼吸代谢的轻微抑制剂,促使组织细胞的协同作用,发生宏大运动,执行有效的功能(类似CO2增高促进窦房结的宏大运动,达到心脏有效收缩的机制)。
大量动物试验及人群试用试验证明,吩嗪酮具有抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠道功能以及抗高山反应的功能。
一.延缓衰老功能的实验
1.果蝇生存试验:结果表明用式(I)化合物制备的营养液能够延长果蝇的存活天数。
2.过氧化脂质含量及脂褐质含量的测定:结果表明用式(I)化合物制备的营养液能够降低老年大鼠的脑脂褐质含量。
3.组织中超氧化物歧化酶(SOD)活力及含量的测定:结果表明用式(I)化合物制备的营养液能够提高大鼠脑SOD的活性。
4.单胺氧化酶(MAO-B)的测定:结果表明用式(I)化合物制备的营养液有降低脑MAO-H作用。
以上四个试验说明,式(I)化合物制备的营养药具有延缓衰老的作用。
二.抗疲劳实验
1.负重游泳试验:结果表明用式(I)化合物制备的营养液具有延长小鼠负重游泳的作用。
2.乳酸的测定:结果表明用式(I)化合物制备的营养液具有降低小鼠运动后血乳酸含量的作用。
3.乳酸脱氢酶(LDH)的测定:结果表明用式(I)化合物制备的营养液能够提高小鼠血清LDH活性。
4.血清尿素测定:结果表明用式(I)化合物制备的营养液能够减少疲劳小鼠尿素氮的产生。
三.改善胃肠道功能的试验
1.增加食欲、促进胃肠道消化吸收功能作用的观察:结果表明用式(I)化合物制备的营养液有增进食欲的作用。
2.对小鼠小肠运动的影响试验:结果表明用式(I)化合物制备的营养液有推进小肠运动的作用,有利于肠道内容物的排空,能促进食物的消化吸收。
3.对调整肠道菌群、维持肠道微生态平衡的观察:结果表明用式(I)化合物制备的营养液后,小鼠肠道内双歧杆菌和乳杆菌都有明显的增长并能恢复到止常小鼠肠道内双歧杆菌和乳杆菌的菌量。而对菌群紊乱小鼠肠道同类杆菌菌量的消长没有明显影响。
4.人群试验结果评价
对于肠道功能出现紊乱的人群,服用结果表明用式(I)化合物制备的营养液后,显效较快,止泻效果好,症状及大便性状的改善较理想。特别是慢性腹泻患者使用多种药物,效果不显的情况下,服用结果表明用式(I)化合物制备的营养液后,有较好的效果,但使用时间相对长一些,需坚特服用半月左右。以上人群试验结果表明,结果表明用式(I)化合物制备的营养液在改善胃肠道功能、调节人体微生态平衡方面有较为显著的功效。
四.安全卫生毒理学试验
1.急性毒性试验
2.鼠伤寒沙门氏菌/哺乳动物微粒体酶试验(Ames试验)
3.骨髓微核试验
4.小鼠精子畸形试验
5.小鼠睾丸染色体畸变试验
6.显性致死试验
7.30天喂养试验
8.致畸试验
9.亚慢性毒性(90天喂养)试验
10.安性性毒理学综合评价
综合上述试验结果,认为用式(I)化合物制备的营养药属实际无毒类,不具有致突变性,不影响机体的正常代谢和功能。因此,在使用剂量内饮用赛力奇营养液是安全可靠的。
式(I)化合物可通过口服方式给药。剂量取决于病人的年龄、体重、病状和给药途径。适宜剂量为成人给药量0.05-0.2mg/日,口服两次;两周为一个疗程,小儿减半或遵医嘱。
可以采用常规的方法制备药学上适宜制剂形式的药物组合物。例如,口服用的液态形式的制剂可以以无菌水或无菌盐水为载体。固体口服形式中,例如片剂或胶囊,除式(I)活性化合物外,还可包括赋形剂,如乳糖、葡萄糖、纤维素、淀粉;润滑剂,如硅、滑石、硬脂酸镁或钙、和/或聚乙二醇;粘接剂,如淀粉、阿拉伯树胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮;解聚剂,如淀粉、藻酸、藻酸盐、淀粉甘醇酸钠;起泡混合物;着色剂;甜味利;润滑剂,如卵磷脂、多乙氧脂醚等;一般的无毒及药理学上非活性物质可用于药物制剂中。所说药物制剂可用已知方法制备,例如利用混合、粒化、成片、糖-包衣或膜包-衣等方法。
本发明公开的式(1)化合物不同于其已知的应用的新的医药用途,扩大了吩嗪酮应用范围,提高了其开发价值,以其为活性物质用于制备营养药物具有疗效独特且显著,配制方法简单,无任何毒副作用的优点。
实施例1:由式(1)化合物与赋形剂或/和载体成片制备成每片含0.1mg的营养药片剂。每次服一片,日服两次。
实施例2:由式(I)化合物与赋形剂或/和载体按每升含0.01g式(I)化合物混合制备成的营养液。每次服10ml,每日三次。

Claims (1)

1.一种抗疲劳、延缓衰老、调节胃肠道功能的药物,其特征在于:采用结构式为(I)的化合物作活性成分,与多种药学上可接受的赋形剂或、和载体结合,采用混合、粒化、成片、糖包衣或膜包衣等已知方法制备成液态或固态形式的制剂;
其中,结构式(I)的化学分子式:C13H12N2O,结构表示如下:
Figure C9611786400022
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