CN105193753A - 一种阿奇霉素分散片的制备方法 - Google Patents
一种阿奇霉素分散片的制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN105193753A CN105193753A CN201510719993.2A CN201510719993A CN105193753A CN 105193753 A CN105193753 A CN 105193753A CN 201510719993 A CN201510719993 A CN 201510719993A CN 105193753 A CN105193753 A CN 105193753A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- weight portion
- azithromycin
- microcrystalline cellulose
- preparation
- carboxymethylstach sodium
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了一种阿奇霉素分散片的制备方法，它包括以下步骤：称量、配制粘合剂、制湿粒、干燥、总混。本发明通过对分散片处方的大量实验研究，得到的工艺解决了阿奇霉素在压片过程中出现的粘冲、裂片、揭盖等现象，得到了分散均匀、溶出度良好、药片光滑、均匀、洁净度良好的分散片；本发明方法操作简单、对设备的要求低、制备方便、适用于工业化大规模生产。
Description
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种阿奇霉素分散片的制备方法。
背景技术
阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种光谱抗生素。其化学名称为：（2R,2S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）-13-[(2，6)-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。对于治疗化脓性链球菌、敏感细菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌等引起的疾病具有极好的疗效。
阿奇霉素最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国家最先上市，美国辉瑞公司授权了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。由于本品在甲醇、丙酮、氯仿、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在水中几乎不溶。目前，阿奇霉素的工艺技术已逐渐走向成熟，经过近几年的发展，其原料药产品平稳上升，但是该品市售普通片剂存在生物利用度低，治疗周期长的缺点。如何研究一种生物利用度高，人体吸收快的阿奇霉素制剂是主要的研究方向。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种阿奇霉素分散片的制备方法，该方法操作简单、设备要求不高，制备的阿奇霉素分散片分散均匀、性质稳定、崩解迅速、生物利用度高。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种阿奇霉素分散片的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：阿奇霉素200～300重量份、淀粉35～47重量份、微晶纤维素50～70重量份、羧甲淀粉钠35～57重量份、乳糖1～10重量份、L-羟丙纤维素1.3～8重量份、聚维酮K301.2～8.5重量份、二氧化硅15～28重量份、硬脂酸镁1～10重量份、乙醇32～50重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将阿奇霉素、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合1～5min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌3～7min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为70～80℃，干燥至颗粒含水量为3～5%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合15～25min，设定混合机的转速为5～10rad/min，即制得阿奇霉素分散片。
作为优选方案，所述配方为：阿奇霉素250重量份、淀粉39.5重量份、微晶纤维素60重量份、羧甲淀粉钠50重量份、乳糖5重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K304.5重量份、二氧化硅20重量份、硬脂酸镁4.2重量份、乙醇45重量份。
本发明具有以下优点：
本发明通过对分散片处方的大量实验研究，得到的工艺解决了阿奇霉素在压片过程中出现的粘冲、裂片、揭盖等现象，得到了分散均匀、溶出度良好、药片光滑、均匀、洁净度良好的分散片；本发明方法操作简单、对设备的要求低、制备方便、适用于工业化大规模生产。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步的描述，本发明的保护范围不局限于以下所述：
实施例1：一种阿奇霉素分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：阿奇霉素200重量份、淀粉35重量份、微晶纤维素50重量份、羧甲淀粉钠35重量份、乳糖1重量份、L-羟丙纤维素1.3重量份、聚维酮K301.2重量份、二氧化硅15重量份、硬脂酸镁1重量份、乙醇32重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将阿奇霉素、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合1min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌3min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为70℃，干燥至颗粒含水量为3%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合15min，设定混合机的转速为5rad/min，即制得阿奇霉素分散片。
实施例2：一种阿奇霉素分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：阿奇霉素300重量份、淀粉47重量份、微晶纤维素70重量份、羧甲淀粉钠57重量份、乳糖10重量份、L-羟丙纤维素8重量份、聚维酮K308.5重量份、二氧化硅28重量份、硬脂酸镁10重量份、乙醇50重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将阿奇霉素、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合5min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌7min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为80℃，干燥至颗粒含水量为5%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合25min，设定混合机的转速为10rad/min，即制得阿奇霉素分散片。
实施例3：一种阿奇霉素分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：阿奇霉素230重量份、淀粉15重量份、微晶纤维素55重量份、羧甲淀粉钠52重量份、乳糖8重量份、L-羟丙纤维素3重量份、聚维酮K308重量份、二氧化硅18重量份、硬脂酸镁9重量份、乙醇48重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将阿奇霉素、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合2min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌4min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为73℃，干燥至颗粒含水量为4%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合18min，设定混合机的转速为7rad/min，即制得阿奇霉素分散片。
实施例4：一种阿奇霉素分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：阿奇霉素250重量份、淀粉39.5重量份、微晶纤维素60重量份、羧甲淀粉钠50重量份、乳糖5重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K304.5重量份、二氧化硅20重量份、硬脂酸镁4.2重量份、乙醇45重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将阿奇霉素、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合4min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌6min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为78℃，干燥至颗粒含水量为4.8%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合22min，设定混合机的转速为8rad/min，即制得阿奇霉素分散片。
Claims (2)
1.一种阿奇霉素分散片的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：阿奇霉素200～300重量份、淀粉35～47重量份、微晶纤维素50～70重量份、羧甲淀粉钠35～57重量份、乳糖1～10重量份、L-羟丙纤维素1.3～8重量份、聚维酮K301.2～8.5重量份、二氧化硅15～28重量份、硬脂酸镁1～10重量份、乙醇32～50重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将阿奇霉素、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合1～5min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌3～7min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为70～80℃，干燥至颗粒含水量为3～5%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合15～25min，设定混合机的转速为5～10rad/min，即制得阿奇霉素分散片。
2.如权利要求1所述的一种阿奇霉素分散片的制备方法，其特征在于，所述配方为：阿奇霉素250重量份、淀粉39.5重量份、微晶纤维素60重量份、羧甲淀粉钠50重量份、乳糖5重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K304.5重量份、二氧化硅20重量份、硬脂酸镁4.2重量份、乙醇45重量份。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510719993.2A CN105193753A (zh) | 2015-10-30 | 2015-10-30 | 一种阿奇霉素分散片的制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510719993.2A CN105193753A (zh) | 2015-10-30 | 2015-10-30 | 一种阿奇霉素分散片的制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN105193753A true CN105193753A (zh) | 2015-12-30 |
Family
ID=54941952
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201510719993.2A Pending CN105193753A (zh) | 2015-10-30 | 2015-10-30 | 一种阿奇霉素分散片的制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN105193753A (zh) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN106074416A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-11-09 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种阿齐沙坦酯钾盐分散片的制备方法 |
| CN106176648A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-12-07 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种扎托布洛芬分散片的制备方法 |
| CN106236722A (zh) * | 2016-09-14 | 2016-12-21 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种头孢替安酯分散片的制备方法 |
| CN106279312A (zh) * | 2016-08-16 | 2017-01-04 | 珠海同源药业有限公司 | 一种阿奇霉素化合物及其组合物 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20060024364A1 (en) * | 2001-12-21 | 2006-02-02 | Pfizer Inc | Directly compressible formulations of azithromycin |
| CN102018679A (zh) * | 2009-09-11 | 2011-04-20 | 上海天龙药业有限公司 | 口感改善的阿奇霉素分散片及其制备方法 |
| CN102895203A (zh) * | 2012-11-02 | 2013-01-30 | 江苏鹏鹞药业有限公司 | 一种阿奇霉素分散片的制备方法 |
| CN102973529A (zh) * | 2012-11-28 | 2013-03-20 | 康普药业股份有限公司 | 一种阿奇霉素分散片及其制备方法 |
-
2015
- 2015-10-30 CN CN201510719993.2A patent/CN105193753A/zh active Pending
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20060024364A1 (en) * | 2001-12-21 | 2006-02-02 | Pfizer Inc | Directly compressible formulations of azithromycin |
| CN102018679A (zh) * | 2009-09-11 | 2011-04-20 | 上海天龙药业有限公司 | 口感改善的阿奇霉素分散片及其制备方法 |
| CN102895203A (zh) * | 2012-11-02 | 2013-01-30 | 江苏鹏鹞药业有限公司 | 一种阿奇霉素分散片的制备方法 |
| CN102973529A (zh) * | 2012-11-28 | 2013-03-20 | 康普药业股份有限公司 | 一种阿奇霉素分散片及其制备方法 |
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| 刘素领等: ""阿奇霉素分散片制备工艺研究"", 《现代中西医结合杂志》 * |
| 唐志: ""阿奇霉素分散片的制备工艺研究"", 《黑龙江医药》 * |
| 朱晓微等: "《中药药剂学》", 31 May 2015, 中国农业大学出版社 * |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN106279312A (zh) * | 2016-08-16 | 2017-01-04 | 珠海同源药业有限公司 | 一种阿奇霉素化合物及其组合物 |
| CN106279312B (zh) * | 2016-08-16 | 2019-08-20 | 珠海同源药业有限公司 | 一种阿奇霉素化合物及其组合物 |
| CN106074416A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-11-09 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种阿齐沙坦酯钾盐分散片的制备方法 |
| CN106176648A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-12-07 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种扎托布洛芬分散片的制备方法 |
| CN106236722A (zh) * | 2016-09-14 | 2016-12-21 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种头孢替安酯分散片的制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN105193753A (zh) | 一种阿奇霉素分散片的制备方法 | |
| CN103083278B (zh) | 一种罗红霉素胶囊及其制备方法 | |
| CA2785857A1 (en) | Production method of solid preparations and the solid preparations produced by the method | |
| CN104788438B (zh) | 恩格列净b晶型及其制备 | |
| CN103479592B (zh) | 一种盐酸二甲双胍缓释片及其制备方法 | |
| CN106667936B (zh) | 一种索非布韦片剂及其制备方法 | |
| CN102973529A (zh) | 一种阿奇霉素分散片及其制备方法 | |
| CN106176646B (zh) | 一种甲苯磺酸妥舒沙星分散片及其制备方法 | |
| CN109646418A (zh) | 阿奇霉素胶囊及其干法制备方法 | |
| CN113476406A (zh) | 一种兽用复方阿莫西林粉及其制备工艺 | |
| CN107753455A (zh) | 一种含有咪达那新的片剂及其制备方法 | |
| CN104173303A (zh) | 一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法 | |
| CN104173310A (zh) | 一种稳定的阿莫西林片剂组合物、其制备方法及用途 | |
| CN104161734A (zh) | 一种阿莫西林分散片、其制备方法及用途 | |
| CN106214648B (zh) | 琥乙红霉素片及其制备方法 | |
| CN105030707B (zh) | 一种基于改性葡萄糖全粉末直压法制备克霉唑含片的方法 | |
| CN103070839A (zh) | 一种西他沙星片剂及其制备方法 | |
| CN103705482A (zh) | 一种硫普罗宁片的制备方法 | |
| CN106749174A (zh) | 一种西他沙星二水合物晶型、制备方法及其组合物片剂 | |
| CN107823173A (zh) | 一种乙酰吉他霉素胶囊及其制备方法 | |
| CN106137990A (zh) | 阿奇霉素分散片及其制备工艺 | |
| CN106310286B (zh) | 一种甲苯磺酸妥舒沙星组合物 | |
| CN103961358B (zh) | 原人参二醇衍生物、原人参三醇衍生物在制药中的应用 | |
| CN105030704B (zh) | 阿奇霉素片剂及其制备方法 | |
| CN104586812A (zh) | 一种含有利奈唑胺的组合物及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20151230 |
|
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |