CN106176648A - 一种扎托布洛芬分散片的制备方法 - Google Patents

一种扎托布洛芬分散片的制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种扎托布洛芬分散片的制备方法，它包括以下步骤：称量、配制粘合剂、制湿粒、干燥、总混、压片。得到了分散均匀、溶出度良好、药片光滑、均匀、洁净度良好的分散片；本发明方法操作简单、对设备的要求低、制备方便、适用于工业化大规模生产。

Description

一种扎托布洛芬分散片的制备方法
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种扎托布洛芬分散片的制备方法。
背景技术
由日本Chemiphar公司开发,于1993年在日本首次上市的一种强效非甾体抗炎、镇痛、解热药本品选择性作用于炎症部位,而对其它器官如胃和肾无作用,与同类药物如萘普生、布洛芬相比,具有高效、胃
副作用小等特点,因而在日本临床上颇受好评。
本品镇痛作用以及对急性炎症作用较强，而对慢性炎症作用较弱。作用机制为制环氧酶的活性，使前列腺素合成减少、阻断炎性介质而起作用。口服胃肠吸收良好，血浆中药物浓度呈线性增加，达峰时间为1～1.5h。反复给药未见药物积蓄性。末代药物的原形药物约为给药量的1%～3%，包括代谢物总排泄率约为82%。消化道溃疡,血液病,严重肝肾功能障碍,严重心功能不全,对本品及阿司匹林过敏者禁用。有消化道溃史，血液病,肝肾功能不全者,有过敏史支气管哮喘者慎用。对慢性疾病,长期给药应定期进行血尿常规及肝功能检查。急性患者应
用本品,必要时与抗菌药并用。
本品口服吸收良好，达峰时间为1-1.5小时。反复给药未见药物蓄积性。药物原型占给药量的1-3%，包括代谢物在内的总排泄率约为82%。
动物试验表明，该药导致胃和小肠粘膜产生不良反应的可能性很小，大约是普拉洛芬和吲哚美辛的十分之一。一般药理试验证实，本品及其代谢物对中枢神经系统、呼吸和循环系统以及平滑肌等不会产生明显不良影响。
在日本上市前及上市后使用本品的8190例病人中，有450例病人产生了不良反应，发生率为5.49%，主要表现为胃不适、胃痛、嗳气、下痢等消化系统症状（3.48%），发疹、皮疹等过敏症状（0.45%）。该药可能出现的重大不良反应有急性肾功能不全、肝功能障碍、消化性溃疡等，但这些不良反应的发生率不明或很低（＜0.1%）。
综上所述，本品是一种安全、有效的非甾体抗炎药，该药疗效高，可选择性抑制炎症部位前列腺素的生成。与传统抗炎药相比能明显减少胃肠道的副作用。它的疗效和安全性优于国内目前销售较好的双氯芬酸、布洛芬等，因此开发该药具有很好的市场前景。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种扎托布洛芬分散片的制备方法，该方法操作简单、设备要求不高，制备的扎托布洛芬分散片分散均匀、性质稳定、崩解迅速、生物利用度高。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种扎托布洛芬分散片的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：扎托布洛芬50～150重量份、淀粉30～50重量份、微晶纤维素50～100重量份、羧甲淀粉钠35～60重量份、乳糖10～30重量份、L-羟丙纤维素1.5～8重量份、聚维酮K30 1.5～8.5重量份、二氧化硅15～30重量份、硬脂酸镁1～10重量份、乙醇30～80重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将扎托布洛芬、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合1～5min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌3～7min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为70～80℃，干燥至颗粒含水量为3～5%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合15～25min，设定混合机的转速为5～10rad/min，即制得扎托布洛芬分散片。
作为优选方案，所述配方为：扎托布洛芬80重量份、淀粉50重量份、微晶纤维素70重量份、羧甲淀粉钠60重量份、乳糖15重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K30 4.5重量份、二氧化硅20重量份、硬脂酸镁4.2重量份、乙醇45重量份。
本发明具有以下优点：
本发明通过对分散片处方的大量实验研究，得到的工艺解决了扎托布洛芬在压片过程中出现的粘冲、裂片、揭盖等现象，得到了分散均匀、溶出度良好、药片光滑、均匀、洁净度良好的分散片；本发明方法操作简单、对设备的要求低、制备方便、适用于工业化大规模生产。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步的描述，本发明的保护范围不局限于以下所述：
实施例1：一种扎托布洛芬分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：扎托布洛芬80重量份、淀粉50重量份、微晶纤维素70重量份、羧甲淀粉钠60重量份、乳糖15重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K30 4.5重量份、二氧化硅20重量份、硬脂酸镁4.2重量份、乙醇45重量份。
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将扎托布洛芬、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合1min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌3min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为70℃，干燥至颗粒含水量为3%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合15min，设定混合机的转速为5rad/min，即制得扎托布洛芬分散片。
实施例2：一种扎托布洛芬分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：扎托布洛芬100重量份、淀粉50重量份、微晶纤维素70重量份、羧甲淀粉钠50重量份、乳糖10重量份、L-羟丙纤维素8重量份、聚维酮K30 8重量份、二氧化硅28重量份、硬脂酸镁10重量份、乙醇50重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将扎托布洛芬、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合5min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌7min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为80℃，干燥至颗粒含水量为5%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合25min，设定混合机的转速为10rad/min，即制得扎托布洛芬分散片。
实施例3：一种扎托布洛芬分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：扎托布洛芬150重量份、淀粉35重量份、微晶纤维素75重量份、羧甲淀粉钠60重量份、乳糖18重量份、L-羟丙纤维素3重量份、聚维酮K30 9重量份、二氧化硅18重量份、硬脂酸镁7重量份、乙醇58重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将扎托布洛芬、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合2min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌4min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为73℃，干燥至颗粒含水量为4%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合18min，设定混合机的转速为7rad/min，即制得扎托布洛芬分散片。
实施例4：一种扎托布洛芬分散片的制备方法，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：扎托布洛芬75重量份、淀粉45重量份、微晶纤维素70重量份、羧甲淀粉钠50重量份、乳糖15重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K30 5重量份、二氧化硅15重量份、硬脂酸镁4重量份、乙醇45重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将扎托布洛芬、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合4min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌6min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为78℃，干燥至颗粒含水量为4.8%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合22min，设定混合机的转速为8rad/min，即制得扎托布洛芬分散片。

Claims (2)

1.一种扎托布洛芬分散片的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：
S1.称量：按下述配方比例称取各原料，备用；所述配方为：扎托布洛芬50～150重量份、淀粉30～50重量份、微晶纤维素50～100重量份、羧甲淀粉钠35～60重量份、乳糖10～30重量份、L-羟丙纤维素1.5～8重量份、聚维酮K30 1.5～8.5重量份、二氧化硅15～30重量份、硬脂酸镁1～10重量份、乙醇30～80重量份；
S2.配制粘合剂：将乙醇配制成浓度为30%的溶液，并将聚维酮K30加入到乙醇溶液中，制得粘合剂；
S3.制湿粒：将扎托布洛芬、淀粉、乳糖、L-羟丙纤维素、占微晶纤维素总重量70%的微晶纤维素、占羧甲淀粉钠总重量60%的羧甲淀粉钠依次投入制粒机中预先混合1～5min，再将粘合剂加入预先混合的粉中，搅拌3～7min，加水制成目数为16的湿颗粒；
S4.干燥：将湿粒装入沸腾制粒干燥机中，控制干燥温度为70～80℃，干燥至颗粒含水量为3～5%；
S5.总混：将干燥后的颗粒加入混合机中，加入二氧化硅、硬脂酸镁、剩余的羧甲淀粉钠和微晶纤维素，密闭混合15～25min，设定混合机的转速为5～10rad/min，即制得扎托布洛芬分散片。
2.如权利要求1所述的一种扎托布洛芬分散片的制备方法，其特征在于，所述配方为：扎托布洛芬80重量份、淀粉50重量份、微晶纤维素70重量份、羧甲淀粉钠60重量份、乳糖15重量份、L-羟丙纤维素3.5重量份、聚维酮K30 4.5重量份、二氧化硅20重量份、硬脂酸镁4.2重量份、乙醇45重量份。
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