CN105030731A

CN105030731A - 一种对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法

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Publication number: CN105030731A
Application number: CN201510389783.1A
Authority: CN
Inventors: 柳华平
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2015-07-07
Filing date: 2015-07-07
Publication date: 2015-11-11
Anticipated expiration: 2035-07-07
Also published as: CN105030731B

Abstract

本发明公开一种对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，属于中药制剂技术领域。取丁香、枳椇子、葛根、黄芪，加水煎煮，将滤液减压浓缩，放冷；在所得的煎液中加入乙醇水溶液，搅匀；静置，滤取上清液，减压浓缩，回收乙醇，至稠膏；再将稠膏喷雾干燥成粉末；取蔗糖粉，与得到的粉末混合；再将混合得到的粉末混合物加入至乙醇水溶胶中作为囊芯备用；称取单甘酯、阿拉伯胶、蔗糖酯、麦芽糊精、黄原胶溶于水中备用；再将得到的囊芯液缓慢加入至水溶液中，过胶体磨，再经过喷雾干燥，得到微胶囊。本发明提供的含有丁香、枳棋子等中药的微胶囊制剂，提高了中药提取物的储存稳定性，同时也大大方便将中药提取物在应用于不同保健品中。

Description

一种对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法

技术领域

本发明公开一种对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，属于中药制剂技术领域。

背景技术

酒在我国有着悠久的历史，并已形成一种酒文化。中国传统医学对酒早有认识，李时珍在《本草纲目》中指出“酒，天之灵禄也，少饮则和血、行气、壮神、御寒、消愁，痛饮则伤神、耗血、损胃、亡精、生痰、动火”，认为适量饮酒有益健康，但过量则会引起脏腑损害，亦可导致酒精中毒，甚至死亡，急性酒精中毒又称醉酒，是指一次饮酒过量而导致的中枢神经系统、消化系统、呼吸系统、心脑血管系统等的损伤过程。世界卫生组织(WHO)指出，酒精中毒是当今世界范围内的第一公害，已逐渐成为我国乃至世界范围内一个严重的公共卫生问题。因此寻求一种方便服用、口感好、时尚前卫的解酒保健食品成为当务之急，也是人民健康之所需。

枳棋子，以名拐枣，为鼠李科(Rhamnaceae)拐枣属(HoveniaThunb)植物。药用部分为带有肉质果柄的果实或种子，成熟时红褐色，光滑无毛，甜香可口，果实圆球形，内含三粒红褐色种子。它既是名果之一，也是一种稀罕的药用食用果品。该植物始载于《唐本草》果邸，李时珍称它为金果树，性味甘酸平“。《本草冉新》也说其“味甘酸，性平，无毒”、“人心、脾二经”，《滇南本草》认为其“能解洒毒⋯⋯”，《本草拾遗》记载能“止渴除烦，润五脏，利大小便，去上膈热，功用如蜜”，《本草纲同》认为它“止呕逆”。现代药卵研究表明，枳棋子提取物能减轻有毒物质对肝细胞的损伤，具有抗脂质过氧化，稳定细胞膜，保护肝细胞活性等作用。

丁香，别名公丁香( Syzygium aromaticum)，始载于《药性本草》。温味辛，人脾、胃、肾经。具有温中降逆，温肾助阳之功效。常用于胃寒所致呕吐、呃逆及肾虚阳痿等证。《大明本草》有治冷气、杀酒毒的记载。治饮酒所致呕吐、身寒等证，可单用，或与人参、生姜、法夏、柿蒂配用。有研究证实，丁香粗提物具有较强的抗氧化活性，DPPH自由基清除能力弱于相同质量浓度的VC，强于相同质量浓度的2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚( BHT)，丁香抗氧化活性的主要物质基础为总多酚和总黄酮。

通常，解酒护肝保健食品中采用的中药材的有效成分会与其它的组分相互作用，影响到中药材的保存期限，会出现降解，另外，由于中药材在制备提取的过程中，提取物不易保存，因此，将提取物应用于不同的保健品中时会存在食品制造过程的不便。因此，需要提供一种可以方便地添加于其它保健品中的中药材的剂型，同时需要保证剂型的保存稳定性。

微囊技术是运用一定的方法和仪器，使用天然的或合成的高分子材料将固体，液体甚至是气体的微小颗粒包裹在直径为0.1～500μm的半透性或密封囊膜的微型胶囊内的技术。微胶囊内的物质由于与外界环境相隔离可以免受环境的影响，从而保持稳定。在适当条件下，被包封物质又可以释放出来。通过适当手段，可以达到控释效果。

发明内容

本发明的目的是：提供一种可以解酒护肝的中药制剂，主要是以丁香、枳棋子等中药为主要原料，该制剂需要具有保存时间长，添加方便的优点，本发明主要是通过将中药提取物以微胶囊的形式制备来解决上述问题。

技术方案如下：

一种对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，包括如下步骤：

第1步、按重量份计，取丁香200～320份、枳椇子260～360份、葛根110～130份、黄芪80～90份，加水煎煮，将滤液减压浓缩，至80℃下的相对密度为1.15～1.18，放冷；

第2步、在第1步所得的煎液中加入乙醇水溶液，搅匀；静置8～16小时，滤取上清液，减压浓缩，回收乙醇，至80℃下的相对密度为1.25～1.39的稠膏；再将稠膏喷雾干燥成粉末；

第3步、取按重量份称取蔗糖粉70～80份，与第2步得到的粉末混合；再将混合得到的粉末混合物加入至20～40份的70vol%乙醇水溶胶中作为囊芯备用；

第4步、按重量称取单甘酯4～6份、阿拉伯胶2～4份、蔗糖酯2～4份、麦芽糊精2～3份、黄原胶5～7份溶于500份水中备用；

第5步、再将第3步得到的囊芯液缓慢加入至第4步的水溶液中，过胶体磨，再经过喷雾干燥，得到微胶囊。

所述的第1步中，加水量是是各味中药材总重量的5～8倍。

所述的第1步中，煎煮2～4小时。

所述的第2步中，加入乙醇水溶液的重量是各味中药材总重量的5～8倍；所述的乙醇水溶液的体积含量是70～90%。

有益效果

本发明提供的含有丁香、枳棋子等中药的微胶囊制剂，提高了中药提取物的储存稳定性，同时也大大方便将中药提取物在应用于不同保健品中，生产过程更加方便。

具体实施方式

下面通过具体实施方式对本发明作进一步详细说明。但本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体技术或条件者，按照本领域内的文献所描述的技术或条件或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。

以范围形式表达的值应当以灵活的方式理解为不仅包括明确列举出的作为范围限值的数值，而且还包括涵盖在该范围内的所有单个数值或子区间，犹如每个数值和子区间被明确列举出。例如，“大约0.1%至约5%”的浓度范围应当理解为不仅包括明确列举出的约0.1%至约5%的浓度，还包括有所指范围内的单个浓度（如，1%、2%、3%和4%）和子区间（例如，0.1%至0.5%、1%至2.2%、3.3%至4.4%）。

实施例1

第1步、取丁香200份、枳椇子260份、葛根110份、黄芪80份，加水煎煮2小时，加水量是是各味中药材总重量的5倍，将滤液减压浓缩，至80℃下的相对密度为1.15～，放冷；

第2步、在第1步所得的煎液中加入乙醇水溶液，加入乙醇水溶液的重量是各味中药材总重量的5倍，乙醇水溶液的体积含量是70%，搅匀；静置8小时，滤取上清液，减压浓缩，回收乙醇，至80℃下的相对密度为1.25的稠膏；再将稠膏喷雾干燥成粉末；

第3步、称取蔗糖粉70份，与第2步得到的粉末混合；再将混合得到的粉末混合物加入至20份的70vol%乙醇水溶胶中作为囊芯备用；

第4步、按重量称取单甘酯4份、阿拉伯胶2份、蔗糖酯2份、麦芽糊精2份、黄原胶5份溶于500份水中备用；

实施例2

第1步、取丁香320份、枳椇子360份、葛根130份、黄芪90份，加水煎煮4小时，加水量是是各味中药材总重量的8倍，将滤液减压浓缩，至80℃下的相对密度为1.18，放冷；

第2步、在第1步所得的煎液中加入乙醇水溶液，加入乙醇水溶液的重量是各味中药材总重量的8倍，乙醇水溶液的体积含量是90%，搅匀；静置16小时，滤取上清液，减压浓缩，回收乙醇，至80℃下的相对密度为1.39的稠膏；再将稠膏喷雾干燥成粉末；

第3步、称取蔗糖粉80份，与第2步得到的粉末混合；再将混合得到的粉末混合物加入至40份的70vol%乙醇水溶胶中作为囊芯备用；

第4步、按重量称取单甘酯6份、阿拉伯胶4份、蔗糖酯4份、麦芽糊精3份、黄原胶7份溶于500份水中备用；

实施例3

第1步、取丁香280份、枳椇子340份、葛根120份、黄芪85份，加水煎煮3小时，加水量是是各味中药材总重量的7倍，将滤液减压浓缩，至80℃下的相对密度为1.17，放冷；

第2步、在第1步所得的煎液中加入乙醇水溶液，加入乙醇水溶液的重量是各味中药材总重量的6倍，乙醇水溶液的体积含量是80%，搅匀；静置12小时，滤取上清液，减压浓缩，回收乙醇，至80℃下的相对密度为1.30的稠膏；再将稠膏喷雾干燥成粉末；

第3步、称取蔗糖粉75份，与第2步得到的粉末混合；再将混合得到的粉末混合物加入至30份的70vol%乙醇水溶胶中作为囊芯备用；

第4步、按重量称取单甘酯5份、阿拉伯胶3份、蔗糖酯3份、麦芽糊精2份、黄原胶6份溶于500份水中备用；

对照例1

与实施例3的区别在于：在第4步中未加入阿拉伯胶。

第4步、按重量称取单甘酯5份、蔗糖酯3份、麦芽糊精2份、黄原胶6份溶于500份水中备用；

对照例2

与实施例3的区别在于：在第4步中未加入黄原胶。

第4步、按重量称取单甘酯5份、阿拉伯胶3份、蔗糖酯3份、麦芽糊精2份溶于500份水中备用；

性能测定：

1、粒径采用malvern mastersizer 2000激光粒度分析仪测定。

2、枳椇子中总黄酮含量的测定：采用UV- 2550双光束紫外分光光度计进行测定，日本岛津仪器株式会社。

标准曲线的制作：称量7.2g芦丁，用甲醇溶解并定容至50 mL，得0.144g/L的芦丁标准品，精密量取标准品0、1、2、3、4、5 mL于25 mL容量瓶中，加入1%的AlCl₃溶液3 mL，用75%乙醇定容，摇匀后静置30 min，分别标注为0^#、1^#、2^#、3^#、4^#、5^#，以0^#为对照，在800～190nm间扫描5^#样品，检测芦丁最大吸收峰在412 nm处，在412 nm处测定1^#、2^#、3^#、4^#、5^#样品吸光值，以吸光值为纵坐标，质量浓度mg/L为横坐标绘制标准曲线。

供试品溶液的制备：

分别取不同实施例中制备得到的微胶囊，研细，精密称取1.0 g，置于100 ml具塞锥形瓶中，用50 mL甲醇超声提取（功率120W，频率40 kHz）30 min，过滤，滤液浓缩至干，用甲醇溶解并定容至50 mL，摇匀，用0.45 μm滤膜过滤，备用。

采用标准曲线法计算片剂中的总黄酮的含量。

3、包埋率的测定方法：

取 1. 0g 样品置入200目的网袋内，然后用量筒量取 30ml 甲醇，进行冲洗，冲洗三次，每次 10ml，冲洗时要缓慢。冲洗完后，立刻用纸巾把袋内甲醇吸出，然后低温干燥。干燥完后，测量微胶囊中总黄酮含量。

微胶囊包埋率的计算见下式：

微胶囊包埋率%=冲洗后微胶囊表面的总黄酮/微胶囊含有的总黄酮*100%。

结果如下：

	平均粒径	包埋率%
			实施例1	153nm	82.5
实施例2	178nm	81.6
			实施例3	112nm	91.1
对照例1	175nm	69.5
			对照例2	227nm	70.9

从表中可以看出，本发明提供的微胶囊具有非常小的粒径，可以将其应用于不同的保健品中，并不会影响到保健品的外观和口感，同时还具有较好的包埋率，可以有效地保证有效成分的保存期。其中，通过实施例与对照例1相比可以看出，通过加入阿拉伯胶在壁材中，可以有效地提高药材的包埋率；通过实施例与对照例1相比可以看出，通过加入黄原胶在壁材中，可以有效地减小微胶囊的粒径。

Claims

1.一种对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，其特征在于：所述的第1步中，加水量是是各味中药材总重量的5～8倍。

3.根据权利要求1所述的对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，其特征在于：所述的第1步中，煎煮2～4小时。

4.根据权利要求1所述的对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，其特征在于：所述的第2步中，加入乙醇水溶液的重量是各味中药材总重量的5～8倍。

5.根据权利要求1所述的对酒精性肝损伤具有保护作用的微胶囊的制备方法，所述的乙醇水溶液的体积含量是70～90%。