CN105012493A - 一种治疗出血性痔疮的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗出血性痔疮的中药制剂及其制备方法，该中药制剂由以下按照重量份的原料组成：饱饭花20-40份、通泉草1-20份。将饱饭花破碎后，用食用酒精浸泡、过滤分离两次制得饱饭花浸提液；将通泉草破碎后，用水浸提2次，制得通泉草浸提液；将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。本发明具有疏肝解郁、健脾消导、活血化淤、化痰祛湿的功效，能够迅速使痔疮患者病情好转；并且本发明中药制剂制备简单，基本无毒，原料易得，且药物成分明确、性质稳定、相互影响较小，非常适合工业化大生产，具有很好的临床应用前景。

Description

一种治疗出血性痔疮的中药制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药领域，具体是一种治疗出血性痔疮的中药制剂及其制备方法。

背景技术

痔疮是一种常见病、多发病，自古就有“十人九痔”之说，痔疮是肛垫病理性肥大移位及肛周皮下血管丛血流淤滞形成的团块。主要临床表现为便血、疼痛、水肿、坠胀、瘙痒、分泌物增多和脱出等症状。有关研究表明，我国痔疮的发病率约为46%，有些地区成人中多达70%；欧美、日本发病率的调查数据约为40%-60%。许多患者因痔疮而出现便血、脱出和疼痛等症状，严重影响了生活、工作和学习，所以有良好效果的痔疮治疗药物的开发具有重要的意义。

出血、搔痒、疼痛和脱出是痔疮的四种常见临床表现，同时痔疮也很容易引发肛肠疾病、贫血、妇科炎症、肛周湿疹、植物神经紊乱等其它系统性疾病，因此对痔疮进行及时的治疗，显得尤为重要。目前对痔疮的治疗方法主要包括手术疗法、药物内服疗法和药物外用疗法等，但是，手术疗法在病后容易产生并发症，药物内服疗法疗效较慢。现在大多学者的意见是九成以上的痔疮患者可以采用非手术治疗，只有不到10%的痔疮患者需要外科治疗。原因是药物治疗能消肿止痛、缓解症状，又避免了手术的疼痛以及注射疗法的并发症，所以绝大多数人适合药物治疗。目前用于痔疮的药物主要有抗生素类、止血药以及中成药，前两类药物往往治标难治本，复发可能性大，时间久了经常会恶化。而马应龙等中成药虽临床效果表现良好，但起效慢，疗程长。因此亟需寻找一种能够标本兼治，见效快，药效稳定的痔疮治疗药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疏肝解郁、健脾消导、活血化淤、化痰祛湿的治疗出血性痔疮的中药制剂及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花20-40份、通泉草1-20份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花25-35份、通泉草7-13份。

作为本发明进一步的方案：所述治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花30份、通泉草10份。

所述治疗出血性痔疮的中药制剂的制备方法，由以下步骤组成：

1）将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于35-40℃下浸泡10-20h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于45-50℃下浸泡5-15h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液；

2）将通泉草破碎后，加入通泉草2-5倍质量的水，在60-70℃下浸提3-10h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液；

3）将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。

本发明中各原料的作用机理：饱饭花为杜鹃花科饱饭花，以枝叶、果实入药；强筋益气。主治筋骨酸软，四肢无力。通泉草止痛，健胃，解毒。用于偏头痛，消化不良；外用治疔疮，脓疱疮，烫伤。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明具有很好治疗出血性痔疮的活性，并且本发明为纯中药制剂，对人体特别是对肝脏无毒性。本发明具有疏肝解郁、健脾消导、活血化淤、化痰祛湿的功效，能够迅速使痔疮患者病情好转；并且本发明中药制剂制备简单，基本无毒，原料易得，且药物成分明确、性质稳定、相互影响较小，便于药物制剂质量控制的建立，有利于生产制备时质量的控制，非常适合工业化大生产，具有很好的临床应用前景。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花20份、通泉草1份。将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于35℃下浸泡10h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于45℃下浸泡5h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液。将通泉草破碎后，加入通泉草2倍质量的水，在60℃下浸提3h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液。将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。

实施例2

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花40份、通泉草20份。将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于40℃下浸泡20h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于50℃下浸泡15h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液。将通泉草破碎后，加入通泉草5倍质量的水，在70℃下浸提10h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液。将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。

实施例3

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花25-35份、通泉草7-13份。将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于36℃下浸泡12h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于46℃下浸泡7h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液。将通泉草破碎后，加入通泉草3倍质量的水，在62℃下浸提5h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液。将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。

实施例4

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花35份、通泉草13份。将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于39℃下浸泡18h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于49℃下浸泡12h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液。将通泉草破碎后，加入通泉草4倍质量的水，在68℃下浸提8h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液。将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。

实施例5

本发明实施例中，一种治疗出血性痔疮的中药制剂，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花30份、通泉草10份。将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于37℃下浸泡15h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于47℃下浸泡10h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液。将通泉草破碎后，加入通泉草3.5倍质量的水，在65℃下浸提6.5h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液。将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。

药效试验

以下试验均以实施例5制得的中药制剂为例。

实施例6 中药制剂对大鼠巴豆油痔疮模型的实验

50只SD大鼠(200克左右)按体重随机分成五组，即模型对照组、中药制剂低组(给药剂量为100mg/kg)、中药制剂中组(给药剂量为1000mg/kg)、中药制剂高组(给药剂量为10g/kg)、马应龙组，每组10只。给药：大鼠提前两天直肠内给药，每天二次，用10mg棉球沾满药物，将棉球塞入直肠内，下次给药时，应先检查直肠内是否有棉球(如有棉球应取出)。最后一次给药应在造模后2小时。

造模：巴豆油是一种常用的致炎剂，常用的巴豆油混合液用1份蒸馏水、4份吡啶、5份乙醚和10份15％巴豆油乙醚溶液配制。用10mg棉球沾满巴豆油混合液，将浸泡后的棉球放入大鼠肛门内，停留15秒后取出。

指标测定：造模7小时后，每只大鼠静脉注射1％伊文氏兰生理盐水溶液(2ml/kg)，40分钟后放血处死动物，取直肠及肛门周围组织，称重后用丙酮生理盐水7：3溶液浸泡48小时，3000rpm离心10分钟，取上清液于590nm测吸光度，作为评价血管通透性指标，结果见表1。

表1各治疗组和模型对照组吸光度值的比较 

组别	n	吸光度值
			模型对照组	10	0.142±0.035
中药制剂低组	10	0.135±0.035*
			中药制剂中组	10	0.101±0.017
中药制剂高组	10	0.072±0.023**
			马应龙组	10	0.111±0.020*

*与模型对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

结果显示，本发明中药制剂能很好的降低巴豆油痔疮模型小鼠的直肠血管通透性，制剂中各种中药组分在治疗大鼠巴豆油痔疮模型方面取得了很好的协同作用，从实验数据中可见，一定比例的制剂疗效优于马应龙对照治疗组。

实施例7 中药制剂的小鼠二甲苯抗炎实验

60只KM小鼠，雌雄各半，体重25-30克，按体重随机分成五组，即模型对照组、中药制剂低组(给药剂量为100mg/kg)、中药制剂中组(给药剂量为1000mg/kg)、中药制剂高组(给药剂量为10g/kg)、马应龙组，每组12只。

实验方法：

取二甲苯20μl，涂于各小鼠右耳。30min后取各受试药分别均匀涂于小鼠右耳，右耳给二甲苯3.5h后处死，并测定耳重差，测定方法为：沿耳廓基线处剪下两耳，用8mm打孔器在左右耳同一部位打下耳片，称重，耳重差＝右耳片重-左耳片重，结果见表2。

表2各实验组耳重差比较 

组别	n	耳重差（mg）
			模型对照组	12	7.15±2.57
中药制剂低组	12	6.81±2.74
			中药制剂中组	12	5.28±2.34*
中药制剂高组	12	2.95±2.07**
			马应龙组	12	4.98±3.15*

与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

结论：本发明中药制剂有明显抗炎作用，中药制剂高组的抗炎效果强于马应龙组。 

实施例8 本发明中药制剂对小鼠镇痛作用实验

KM小鼠60只，雌雄各半，体重25-30克，按体重随机分成四组，即模型对照组、中药制剂低组(给药剂量为100mg/kg)、中药制剂中组(给药剂量为1000mg/kg)、中药制剂高组(给药剂量为10g/kg)、马应龙组，每组12只。小鼠肛门给药，用10mg棉球沾满药物，将棉球塞入直肠内，每日一次，连续三日，于最后一次给药完毕后30分钟，距肛门3.5cm处直肠壁注射5％福尔马林0.2ml。记录小鼠20分钟内扭体次数。具体结果见表3。

表3各实验组扭体次数比较表 

组别	n	扭体次数
			模型对照组	12	44.8±20.3
中药制剂低组	12	34.2±18.2
			中药制剂中组	12	32.1±10.8*
中药制剂高组	12	21.8±11.7**
			马应龙组	12	33.8±19.2*

与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01。

结论：在本次实验中，中药制剂具有显著的镇痛活性,中药制剂高组的镇痛效果强于马应龙组。

临床试验：

经过100例患者的临床使用，其中男患者55例，女患者45例，用药对象中年龄最小的10岁，最大的70岁。治愈95例；有效5例，治愈率95%，总有效率100%。

本发明药物的使用方法：本发明药物为外用药，将本发明涂抹于痔核，使用安全、方便，用药周期短，一般为一周，每晚用药一次。

典型病例：

1、唐某，女，40岁，诊断为血痔，肛门内长期出血，不起火时出血少或不出血，一旦上火，出血量增加，经常吃药、用各类痔疮膏，不见好转。涂抹本发明实施例1中药制剂，每天涂抹一遍，用药7天，停药后，出血量逐渐减少，10天后痊愈。一年后随访，未复发。

2、张某，女，32岁，诊断为血痔，肛门内长期出血，经常吃药、用各类痔疮膏，不见好转。涂抹本发明实施例4中药制剂，每天涂抹一遍，用药8天，停药后，出血量逐渐减少，10天后痊愈。一年后随访，未复发。

3、丁某，男，45岁，诊断为血痔。患病四年，平时肛门正常，上火、久蹲或者大便时肛门内沿翻出，宽度厚度将近一指，肛门中间随着脱出三个如葡萄一样大的痔核，并伴有出血，大便后久擦不净，异常疼痛，用手托能够上去，生活很不方便，不敢手术。将本发明实施例5均匀涂抹于患处，用药10天，停药后45天，上火、久蹲或大便时，肛门内沿不再脱出，葡萄样大的痔核也萎缩不再脱出，出血停止，至今没有复发。

对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。

此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (4)

1. 一种治疗出血性痔疮的中药制剂，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花20-40份、通泉草1-20份。

2.根据权利要求1所述的治疗出血性痔疮的中药制剂，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花25-35份、通泉草7-13份。

3.根据权利要求1所述的治疗出血性痔疮的中药制剂，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成：饱饭花30份、通泉草10份。

4.一种如权利要求1-3任一所述的治疗出血性痔疮的中药制剂的制备方法，其特征在于，由以下步骤组成：

1）将饱饭花破碎后，加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于35-40℃下浸泡10-20h，过滤分离得到第一浸提液；再向滤渣中加入与饱饭花相同重量的质量百分数为75%的食用酒精，于45-50℃下浸泡5-15h，过滤分离得到第二浸提液；合并后制得饱饭花浸提液；

2）将通泉草破碎后，加入通泉草2-5倍质量的水，在60-70℃下浸提3-10h，浸提2次，合并浸提液，制得通泉草浸提液；

3）将饱饭花浸提液与通泉草浸提液混合后，低压浓缩成浸膏，即得治疗出血性痔疮的中药制剂。