CN104958342A - 一种金银花叶黄酮胶囊 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，公开了一种以金银花叶为主要原料的胶囊，主要采用金银花叶黄酮制成胶囊，辅以各种辅料，在保证药效的同时掩盖了中药气味，且各种添加剂均为可食用，对人体无害。采用特殊的金银花叶黄酮提纯方法以及常规加工工艺，使得生产成本低，产率高，可广泛应用于医药领域中，所得金银花叶黄酮胶囊具有服用方便，吸收迅速，起效快，生物利用度高的优点，具有较好的应用前景。

Description

一种金银花叶黄酮胶囊

技术领域

本发明属于医药技术领域，提供了一种胶囊剂，特别涉及一种金银花叶黄酮胶囊。

背景技术

金银花(Lonicera Taponica thumb)为忍冬科植物忍冬的花蕾，是我国所特有的半常绿缠绕藤木，生于山野或人工栽培。中医早已证实，其茎、叶、花均可入药，其味甘微苦，性寒，无毒，有生津、止渴、清热、散风等功效，是不可多得的消夏解暑良药。李时珍在《本草纲目》中记述它能治“一切风湿气，及诸肿毒，清热解毒”，并有“久服轻身，长年益寿”的结论。

金银花叶是生产金银花的副产品，其产量是金银花的10倍左右，却一直被视为非药用部位而长期未得到利用。金银花的茎、叶均含有黄酮、绿原酸、异绿原酸等活性物质，由于金银花叶中的总黄酮含量是花中的2.78倍，且粗黄酮的抗氧化活性高于氯原酸，因此金银花叶粗提物的抑菌效果与花粗提物相同或高于花。故可将金银花叶大量用作于药用行业，促进金银花资源的开发。

但是现有的金银花叶并未得到广泛的开发应用，且很少应用于药用行业，故其中药用有效成分利用率低，无法达到预期的药用目的，且由于药物自身的味道，使得使用者在使用时十分不便，也不便于患者的吞服，为了开发金银花叶的药用资源，急需一种能够将其有效利用的方式。

发明内容

针对现有技术存在的诸多不足，本发明提供了一种金银花叶胶囊并采用湿法制粒制备胶囊颗粒，主要用金银花叶提取物黄酮为原料制成胶囊，辅以各种辅料、粘合剂和润滑剂，在保证药效的同时掩盖了中药的气味，且各种添加剂均为可食用，对人体无害。采用的特殊的金银花叶黄酮提纯方法以及常规加工制粒工艺，使得生产成本低，产率高，可广泛应用于医药领域中，所得金银花叶胶囊具有服用方便，吸收迅速，起效快，生物利用度高的优点，具有较好的应用前景。

本发明的具体技术方案是：

一种金银花叶黄酮胶囊，其原料组分按重量份计为：

其中所述金银花叶黄酮是按如下方法提取的：

取金银花叶粉末，按照料液比g/ml为1：30的比例加入70wt％的乙醇，浸泡30min后于微波温度45℃，微波功率300W条件下进行微波辅助提取10min，然后在超声功率为240W，超声温度为50℃条件下超声波提取30min，过滤后将提取后的残渣按照上述条件进行二次提取，合并两次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至滤液原体积5-8％，得提取物；经D101大孔吸附树脂柱层析，以1-3BV的蒸馏水洗脱，洗脱液弃去；再以3BV的70wt％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至洗脱液体积1-3％，得浸膏；将所得浸膏于冷冻干燥24小时，得干燥固体粉末，即为金银花叶黄酮。

上述方案中除提及的技术方案外，其他均采用现有技术完成。

其中，微波提取技术作为食品和中药有效成分提取的一项新技术，由于相应物质吸收微波能，细胞内部温度迅速上升，细胞内部压力超过细胞壁膨胀承受能力导致细胞破裂，有效成分自由流出，效率高、纯度高、耗能小、产生废物少，操作费用少、符合环境保护要求，可广泛用于中草药、保健食品等行业。超声-微波协同提取充分利用超声波振动的空穴作用以及微波的高能作用，原料细胞部分被充分破坏，有效成分很容易扩散到提取液中，加之微波振动可使原料颗粒加速运动，有利于扩散，提高溶液的温度，从而提高提取率，二者的联用克服了常规超声波和微波提取的不足，较之单独使用超声波辅助提取，技术方面得到了较大的提高，同时可将金银花叶中黄酮充分提取出来。采用这种特定条件下的微波-超声波辅助提取法可保证产物中金银花叶总黄酮含量不低于50％，经过纯化工艺将金银花叶中的杂质去除，可使黄酮纯度高达68.97％，二次提取后还可以进一步利用剩余金银花叶中的有效药物成分，而且所采用的溶剂不会影响金银花叶的药效，保证了其在医药上的应用。

除此之外本发明采用的其他辅料具体选择为：所述的填充剂选自微晶纤维素或淀粉或糊精的一种或多种混合物；所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液；所述的润滑剂选自微粉硅胶或硬脂酸镁或滑石粉中的一种或多种混合物，更进一步的上述辅料中所述的填充剂选自微晶纤维素；所述的润滑剂选自微粉硅胶。

选择上述的各种辅料，以5wt％聚维酮乙醇溶液作为粘合剂，不仅可提高制粒效果，还可作为助流剂以增加胶囊颗粒的流动性；微晶纤维素作为一种功能性辅料，于胶囊剂中可起到缩短崩解时限的作用，以提高该产品的质量标准；润滑剂微粉硅胶化学性质稳定，不仅可起到良好的润滑作用，还可提高胶囊的贮藏稳定性，延长保质期。同时各种辅料的混合使用，可以为后续的加工工序提供更好的准备，使最终所得的胶囊在颗粒成型上有着更好的基础。

在上述基础上，发明人提供了最佳实施方案，其原料组分按重量份计为：

所述的填充剂选自微晶纤维素；所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液；所述的润滑剂选自微粉硅胶。

除此之外，本发明还进一步公开了所述的金银花叶黄酮胶囊的制备方法，具体步骤如下：取配方量的金银花叶黄酮粉末，填充剂，粘合剂，混合均匀，采用湿法制粒进行颗粒的制造，然后在30～50℃下对颗粒干燥30min，干燥颗粒中加入润滑剂，混匀后装入0^#胶囊壳制得金银花叶黄酮胶囊。

采用这种制备工艺可以制得符合药物标准的胶囊，且由于采用的均是常规的制备方法和设备，可以采用现有的设备直接进行生产，节省了生产的成本，同时方便大面积的推广和应用，保证了其在医药上的应用。

利用上述方法制备的金银花叶黄酮胶囊，含有大量的金银花叶黄酮，充分发挥了金银花叶黄酮及其他金银花叶提取物的药效，具有抗氧化、美容养颜、增强机体免疫力的功效。

综上所述，本发明提供的金银花叶黄酮胶囊具有服用方便，吸收迅速，起效快，生物利用度高的优点，具有较好的应用前景；采用的特殊的金银花叶黄酮提纯方法以及常规湿法制粒工艺，使得生产成本低，产率高，可广泛应用于医药领域中。

具体实施方式

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容做进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

实施例1

一种金银花叶黄酮胶囊，其原料组分计为：

其中所述定的填充剂选自微晶纤维素；所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液；所述的润滑剂选自微粉硅胶；

其中所述的金银花叶黄酮采用如下方法获得：

取金银花叶粉末，按照料液比g/ml为1：30的比例加入70wt％的乙醇，浸泡30min后于微波温度45℃，微波功率300W条件下进行微波辅助提取10min，然后在超声功率为240W，超声温度为50℃条件下超声波提取30min，过滤后将提取后的残渣按照上述条件进行二次提取，合并两次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至滤液原体积5-8％得提取物。经D101大孔吸附树脂柱层析，以1-3BV的蒸馏水洗脱，洗脱液弃去；再以3BV的70wt％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至洗脱液体积1-3％，得浸膏；将所得浸膏于冷冻干燥24小时，得干燥固体粉末，即为金银花叶黄酮。

该胶囊的具体制备方法为：

取170g上述金银花叶黄酮，450g微晶纤维素，喷雾加入15g 5wt％聚维酮乙醇溶液，混合均匀，湿法制粒，然后在30～50℃下对颗粒干燥30min，干燥颗粒中加入3g微粉硅胶，混匀装入0^#胶囊壳制得金银花叶黄酮胶囊。

实施例2

一种金银花叶黄酮胶囊，其原料组分计为：

其中所述定的填充剂选自淀粉；所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液；所述的润滑剂选自滑石粉；

其中所述的金银花叶黄酮采用如下方法获得：

取金银花叶粉末，按照料液比g/ml为1：30的比例加入70wt％的乙醇，浸泡30min后于微波温度45℃，微波功率300W条件下进行微波辅助提取10min，然后在超声功率为240W，超声温度为50℃条件下超声波提取30min，过滤后将提取后的残渣按照上述条件进行二次提取，合并两次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至滤液原体积5-8％得提取物。经D101大孔吸附树脂柱层析，以1-3BV的蒸馏水洗脱，洗脱液弃去；再以3BV的70wt％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至洗脱液体积1-3％，得浸膏；将所得浸膏于冷冻干燥24小时，得干燥固体粉末，即为金银花叶黄酮。

该胶囊的具体制备方法为：

取70g上述金银花叶黄酮，500g淀粉，喷雾加入10g 5wt％聚维酮乙醇溶液，混合均匀，湿法制粒，然后在30～50℃下对颗粒干燥30min，干燥颗粒中加入5g滑石粉，混匀装入0^#胶囊壳制得金银花叶黄酮胶囊。

实施例3

一种金银花叶黄酮胶囊，其原料组分计为：

其中所述定的填充剂选自糊精；所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液；所述的润滑剂选自硬脂酸镁；

其中所述的金银花叶黄酮采用如下方法获得：

取金银花叶粉末，按照料液比g/ml为1：30的比例加入70wt％的乙醇，浸泡30min后于微波温度45℃，微波功率300W条件下进行微波辅助提取10min，然后在超声功率为240W，超声温度为50℃条件下超声波提取30min，过滤后将提取后的残渣按照上述条件进行二次提取，合并两次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至滤液原体积5-8％得提取物。经D101大孔吸附树脂柱层析，以1-3BV的蒸馏水洗脱，洗脱液弃去；再以3BV的70wt％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至洗脱液体积1-3％，得浸膏；将所得浸膏于冷冻干燥24小时，得干燥固体粉末，即为金银花叶黄酮。

该胶囊的具体制备方法为：

取190g上述金银花叶黄酮，300g糊精，喷雾加入15g 5wt％聚维酮乙醇溶液，混合均匀，湿法制粒，然后在30～50℃下对颗粒干燥30min，干燥颗粒中加入1g硬脂酸镁，混匀装入0^#胶囊壳制得金银花叶黄酮胶囊。

试验例1

刘某，女，30岁，山东济南人，产后面部出现大量妊娠斑，随着时间的推移，妊娠斑演变成颜色较深的黄褐斑，皮肤暗淡无光，使用各种化妆品并未起到明显效果。口服实施例1中获得的金银花叶黄酮胶囊后，面部斑点得到较大改善，坚持服用2个月后，黄褐斑退净，焕发出应有的肌肤光彩。

试验例2

王某，女，35岁，济南人，由于长期工作压力等原因导致机体抵抗力严重下降，免疫系统受到破坏，经常出现过敏及感冒等症状，服用部分中西药后机体症状并未得到明显改善。此后口服实施例3中的金银花叶黄酮胶囊一个月，过敏症状得到了缓解，感冒次数也逐渐减少；服用3个月后，未见过敏出现，身体恢复正常。

试验例3

李某，女，45岁，济南市人，2012年3月因患子宫肌瘤手术摘除，由于月经不调导致面部色斑逐渐增多，由于大量服用各种药物而导致机体机能不断下降，后坚持口服实施例2中获得的金银花叶黄酮胶囊1个月后，面部黑斑变浅，范围缩小，连续服用2个月，面部黑斑退净。

可见本发明所提供的药物可以有效缓解机体抵抗力下降等症状，增强机体免疫力，减轻病人的痛苦，同时还可抑制色斑的生长，美容养颜，延缓衰老。

Claims (6)

1.一种金银花叶黄酮胶囊，其特征在于：其原料组分按重量份计为：

其中所述金银花叶黄酮是按如下方法提取的：

取金银花叶粉末，按照料液比g/ml为1：30的比例加入70wt％的乙醇，浸泡30min后于微波温度45℃，微波功率300W条件下进行微波辅助提取10min，然后在超声功率为240W，超声温度为50℃条件下超声波提取30min，过滤后将提取后的残渣按照上述条件进行二次提取，合并两次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至滤液原体积5-8％，得提取物；经D101大孔吸附树脂柱层析，以1-3BV的蒸馏水洗脱，洗脱液弃去；再以3BV的70wt％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至洗脱液体积1-3％，得浸膏；将所得浸膏于冷冻干燥24小时，得干燥固体粉末，即为金银花叶黄酮。

2.如权利要求1所述的金银花叶黄酮胶囊，其特征在于：所述的填充剂选自微晶纤维素或淀粉或糊精的一种或多种混合物。

3.如权利要求1所述的金银花叶黄酮胶囊，其特征在于：所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液。

4.如权利要求1所述的金银花叶黄酮胶囊，其特征在于：所述的润滑剂选自微粉硅胶或硬脂酸镁或滑石粉中的一种或多种混合物。

5.如权利要求1所述的金银花叶黄酮胶囊，其特征在于：其原料组分按重量份计为：

所述的填充剂选自微晶纤维素；所述的粘合剂选自5wt％聚维酮乙醇溶液；所述的润滑剂选自微粉硅胶。

6.权利要求1所述的金银花叶黄酮胶囊的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：取配方量的金银花叶黄酮粉末，填充剂，粘合剂，混合均匀，采用湿法制粒进行颗粒的制造，然后在30～50℃下对颗粒干燥30min，干燥颗粒中加入润滑剂，混匀后装入0^#胶囊壳制得金银花叶黄酮胶囊。