CN101757475A

CN101757475A - 一种新雪制剂的制备方法

Info

Publication number: CN101757475A
Application number: CN200810154446A
Authority: CN
Inventors: 朱雪瑜; 白玫
Original assignee: Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co Ltd
Current assignee: Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co Ltd
Priority date: 2008-12-25
Filing date: 2008-12-25
Publication date: 2010-06-30

Abstract

本发明公开了一种新雪制剂的制备方法，包含其中中药混合提取物的制备，由穿心莲、竹叶卷心、寒水石等多种中药组成，其重量份数比为按新雪片剂的比例；其中的穿心莲采用10-95％乙醇提取1-3次，人工牛黄和冰片研细加入，其它药味采用水溶液提取，其中芒硝、硝石用水溶液溶解，过滤，珍珠层粉加以提取，上述各提取物混合，制得混合提取物。将所得的提取物与一定比例的药用辅料制成中药制剂。用本发明的中药混合提取物制成的制剂，工艺更合理，质量可控，疗效提高。临床可用于各种热性病之发热，如扁桃腺炎、上呼吸道感染、咽炎、气管炎、感冒所引起的高热以及温热病之烦热不解；疗效稳定、持久。

Description

一种新雪制剂的制备方法

技术领域

本发明属中药技术领域，涉及一种中药制剂的制备方法，其中包括中药混合提取物的制备方法，更具体的说是一种新雪制剂的制备方法。

背景技术

消炎解热的中药制剂(简称新雪制剂)，其处方记载于中华人民共和国卫生部药品标准第14册192页，由穿心莲、栀子、竹叶卷心等14味中药组成，处方组成合理。其功能与主治：用于各种热性病的发热，如扁桃体炎、上呼吸道炎、咽炎、气管炎、感冒所引起的高热，以及温热病之烦热不解。

目前已上市的新雪制剂主要有新雪颗粒、片剂，但存在颗粒剂味苦，服用不便，片剂起效时间较长，工艺有待改进，质量控制标准低等问题，在研究过程中，对新雪的制剂制备工艺加以改进，在对处方中占比例较高的药味穿心莲的有效成分穿心莲内酯类成分进行充分地提取和更有效地控制的基础上，又对芒硝和硝石等矿物盐类药物在制剂中的分散性和均匀性加以研究，使其得到更好的改善，更对其中珍珠层粉加以提取，使得活性成分得到最有效利用，新雪制剂的药效得以更充分地发挥。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了制备中药混合提取物的方法，用于制成中药制剂制剂，简称新雪新制剂。

本发明提供了新雪制剂的制备方法。

本发明进一步提供了含穿心莲等多种中药混合提取物的制备方法。

本发明的目的，通过如下技术方案予以实现：

本发明的中药混合提取物，由含穿心莲内酯的多种中药组成，其其中的穿心莲采用10-95％乙醇提取1-3次，芒硝与硝石在水溶液中溶解，过滤，其余药味用水提取，浓缩，提取物合并，另加入人工牛黄和冰片，制得混合提取物。将所得的提取物与一定比例的药用辅料混合制成新雪制剂。

本发明所用药用辅料为常用药用辅料包括淀粉、乳糖、蔗糖、滑石粉、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、微晶纤维素、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、豆磷脂、单硬脂酸甘油酯、植物油、氢化植物油、蜂蜡、虫蜡、矫味剂或上述辅料的混合物。

制备方法包括：

(1)混合提取物的制备：

取穿心莲用10-95％的乙醇回流提取1-3次，提取液回收乙醇备用，另按比例将磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，滤过，滤液a备用，竹叶卷心、栀子、沉香、广升麻和珍珠层粉，加入滤液a并加水煎煮，滤过，合并滤液，趁热加入芒硝和硝石溶解，过滤，浓缩至适量，与上述乙醇提取浓缩液合并，浓缩，再加入人工牛黄、冰片，干燥，制得混合提取物。

(2)胶囊的制备：

按一定比例将混合提取物加滑石粉和淀粉，充分混匀，制颗粒，装胶囊。

(3)滴丸的制备

按一定比例将混合提取物加入到熔融的药用基质中，充分混匀，采用滴制法在冷却剂中冷凝成丸，所用冷却剂包括：液体石蜡、甲基硅油、植物油、煤油、水溶液、或醇溶液等等，较好的采用液体石蜡、甲基硅油、植物油，除去冷却剂，干燥即得。

(3)软胶囊的制备：

按一定比例将混合提取物与基质混合，用主要含明胶和甘油的胶皮包合，制成软胶囊。

本发明的中药制剂各药材的重量份数如下：

磁石86份石膏43份滑石43份穿心莲220份硝石86份芒硝86份栀子22份竹叶卷心220份广升麻43份沉香13份寒水石43份珍珠层粉9份冰片2.3份人工牛黄9份

本发明采用一定浓度的乙醇回流提取，及水煎煮提取，获得的提取物与辅料充分混合使得药物在制剂中分散性较好，且制成的制剂成型性良好，其中提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量可达到1％以上，采用高效液相色谱法进行含量测定，并且所制得制剂质量标准有所提高，质量稳定；芒硝和硝石可以在水溶液中完全溶解，因此得到更好地分散，并且含有芒硝和硝石的溶液更有利于穿心莲内酯类成分与其他水提成分的充分融合；珍珠层粉含有的蛋白质和氨基酸等成分，在含有其他中药化学成份的溶液中能够更好地溶解，以上组分通过提取后更加有利于活性成分的吸收。

下面通过药效学实验进一步说明本发明的有益效果：

本发明的消炎解热中药制剂药效学实验是采用小鼠、大鼠和家兔进行了如下实验：

一、新雪滴丸或软胶囊对发热的影响：以新雪片为对照，试验动物50只，分为模型、对照及高中低剂量治疗组，对大鼠和家兔发热模型进行解热作用的测定试验。

二、新雪滴丸或软胶囊抗菌、抗病毒作用实验：以新雪片、头孢拉定为对照，试验动物60只，分为模型、对照及高中低剂量治疗组，对感染金黄色葡萄球菌的小鼠进行存活率和存活时间的测定，并进行流感病毒FM₁株的体外抑制试验。

三、新雪滴丸或软胶囊祛痰止咳作用试验。

四、新雪滴丸或软胶囊抗炎作用试验：以新雪片为对照，分为模型、对照及高中低剂量治疗组，对角叉菜胶足肿大鼠、巴豆油性耳肿小鼠进行抑制试验。

五、新雪滴丸或软胶囊免疫作用实验：对DNBF诱导的小鼠迟发型超敏反应的抑制试验。

六、新雪滴丸或软胶囊发汗作用试验：以新雪片为对照，试验动物50只，分为模型、对照及高中低剂量治疗组，观察各组大鼠足跖部汗腺上皮细胞内的变化。

七、新雪滴丸或软胶囊与原剂型比较的药效研究。

试验结果表明：

本发明的新雪滴丸或软胶囊对大鼠足肿、小鼠耳肿有明显抑制作用，本发明的新雪滴丸或软胶囊对金黄色葡萄球菌、流感病毒FM₁株有抑制作用，本发明的新雪滴丸或软胶囊能够显著促进气管对痰液的分泌，有非常显著的祛痰作用，能够显著地延长小鼠咳嗽潜伏期，减少咳嗽次数，有非常显著的镇咳作用，本发明的新雪滴丸或软胶囊对DNBF诱导的小鼠迟发型超敏反应有非常显著的抑制作用，本品能使发热大鼠、家兔的体温降低，有显著的发汗作用，与原剂型比较药效更显著。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的说明，实施例仅为解释性的决不意味着它以任何方式限制本发明的范围。

实施例1

取穿心莲220g用90％的乙醇约2000ml，回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液合并回收乙醇，另取磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水约1200ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液合并备用，其余竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g、广升麻43g、珍珠层粉9g，加入上述水提滤液并加水煎煮，滤过，再加水煎一次，每次煎煮2小时，滤过，合并两次滤液，另加入芒硝86g和硝石86g，溶解，过滤，浓缩至一定体积，与上述穿心莲提取浓缩液合并浓缩至稠膏，再加入人工牛黄9g、冰片2.3g制得混合提取物；将一份混合提取物与1份微晶纤维素、淀粉混匀，以80％乙醇湿法制粒，干燥，装胶囊。

实施例2

取穿心莲220g用70％的乙醇约1500ml，回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液合并回收乙醇，另取磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g、珍珠层粉9g加水约1000ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液合并备用，其余竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g、广升麻43g，加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，另取芒硝86g和硝石86g，加水溶解，过滤，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，再加入人工牛黄9g、冰片2.3g制得混合提取物；将一份混合提取物与2份聚乙二醇6000与聚乙二醇4000混合物混匀，以液体石蜡为冷却剂，制成滴丸，包衣。

实施例3

磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水约1200ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液合并备用，另取穿心莲220g用80％的乙醇约2000ml，回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液合并回收乙醇，其余竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g、广升麻43g、珍珠层粉9g，上述滤液煎煮一次，滤过，再加水煎一次，每次煎煮2小时，滤过，合并滤液，另取芒硝86g和硝石86g，加入上述水溶液溶解，过滤，浓缩至一定体积，与上述穿心莲提取浓缩液合并浓缩至稠膏，干燥成干膏，再加入人工牛黄9g、冰片2.3g制得混合提取物；一份混合提取物与5份植物油和蜂蜡等辅料混匀，用以明胶、甘油等制成的胶皮包合，制成软胶囊。

Claims

1.一种新雪制剂的制备方法，新雪制剂的制备方法包括中药混合提取物的制备方法，其由新雪片的药味经提取制成，其中药味重量份数比按新雪片处方比例；其中穿心莲采用10-95％乙醇提取1-3次，人工牛黄和冰片研细加入，其它药味采用水溶液提取，其中芒硝、硝石用水溶液溶解，过滤，珍珠层粉加以提取，上述各提取物混合，制得混合提取物。

2.如权利要求1所述的中药混合提取物，其特征在于所述的中药混合提取物可制成制剂。

3.如权利要求2所述的中药制剂，其特征在于所述的中药制剂为片剂、丸剂、胶囊、颗粒、滴丸、软胶囊等剂型，采用辅料为常用药用辅料包括淀粉、乳糖、蔗糖、滑石粉、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、微晶纤维素、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、豆磷脂、单硬脂酸甘油酯、植物油、氢化植物油、蜂蜡、虫蜡、矫味剂或上述辅料的混合物。

4.如权利要求3所述的中药制剂，其特征在于所述的中药混合提取物与辅料的重量份数比为1∶0.1-10。

5.一种新雪制剂的制备方法包括：

(1)混合提取物的制备：

a.按比例将磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，滤过，滤液备用；

b.另取穿心莲用稀乙醇回流提取1-3次，提取液回收乙醇备用，竹叶卷心、栀子、沉香、广升麻及珍珠层粉，加a滤液并加水煎煮，滤过，合并滤液加入芒硝和硝石，溶解，滤过；

c.上述提取液合并，浓缩，再加入人工牛黄、冰片，制得混合提取物；

(2)胶囊的制备：

按一定比例将混合提取物加药用辅料，充分混匀，制颗粒，装胶囊；

(3)滴丸剂的制备

按一定比例将混合提取物加入到熔融的药用基质中，充分混匀，滴入冷却剂中，冷凝成丸，除冷却剂，包衣即得；

(4)软胶囊的制备：

按一定比例将混合提取物与基质混合，用明胶、甘油、水等制成的胶皮包合，制成软胶囊。