CN102048967A - 一种消炎解热的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种消炎解热的组合物及其制备方法，由含龙胆总苦甙的多种中药混合提取物与药用基质组成，其重量份数比为1∶0.5-5；其中的龙胆总苦甙采用水或30-95％乙醇提取1-3次，浓缩，制得提取物。将所得的提取物与一定比例的药用基质混合制成滴丸或软胶囊。本发明的制剂具有解热、抗炎、抑菌作用。对呼吸道常见的病原菌和条件致病菌均有不同程度的抗菌作用，疗效稳定、持久。

Description

一种消炎解热的组合物及其制备方法

技术领域

本发明属中药技术领域，涉及一种组合物，更具体的说是一种消炎解热的中药的滴丸或软胶囊的制备方法。

背景技术

急性上呼吸道感染是鼻腔、咽或喉部急性炎症的概称。常见病原体为病毒，少数是细菌。其发病无年龄、性别、职业和地区差异。一般病情较轻，病程较短，预后良好。但由于发^[1]病率高，具有一定的传染性，不仅影响生产劳动力，有时还可产生严重并发症，应积极防治。

本病全年皆可发病，但以冬春季节高发，可通过含有病毒的飞沫或被污染的手和用具传播，多为散发，但可在气候突变时流行。由于病毒的类型较多，人体对各种病毒感染后产生的免疫力较弱且短暂，并无交叉免疫，同时在健康人群中有病毒携带者，故1个人1年内可有多次发病。急性上呼吸道感染约有70％～80％由病毒引起。细菌感染可直接或继发于病毒感染之后发生，以溶血性链球菌为多见，其次为流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和葡萄球菌等。当有受凉、淋雨、过度疲劳等诱发因素，使全身或呼吸道局部防御功能降低时，原已存在于上呼吸道或从外界侵入的病毒或细菌可迅速繁殖，引起本病，尤其是老幼体弱或有慢性呼吸道疾病如鼻窦炎、扁桃体炎者更易罹患。消炎解热的组合物其处方记载于中华人民共和国卫生部药品标准，由穿心莲、栀子、竹叶卷心等14味中药组成，处方组成合理。其功能与主治：用于各种热性病的发热，如扁桃体炎、上呼吸道炎、咽炎、气管炎、感冒所引起的高热，以及温热病之烦热不解。

目前已上市的制剂主要有颗粒、片剂，但存在颗粒剂味苦，服用不便，片剂起效时间较长等问题，另外现行的颗粒剂和片剂的质量标准较低，不能有效地控制质量，提取工艺存在有待改进的步骤，特别是在处方中占比例较高的药味穿心莲的有效成分龙胆总苦甙类成分没有得到充分地提取和有效地控制，已有的制剂，忽略了活性成分的最有效利用，影响了新雪制剂药效的充分发挥。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种高效、速效的消炎解热的组合物。

本发明还提供了滴丸或软胶囊的制备方法。

本发明进一步提供了含龙胆总苦甙等多种中药混合提取物的制备方法。

本发明的目的，通过如下技术方案予以实现：

本发明的消炎解热组合物，由含龙胆总苦甙的多种中药混合提取物与药用基质组成，其重量份数比为1∶0.5-5；其中的穿心莲采用水或30-95％乙醇提取1-3次，浓缩，制得提取物。将所得的提取物与一定比例的药用基质混合制成滴丸或软胶囊。

本发明所用药用基质包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、豆磷脂、植物油、氢化植物油、蜂蜡、虫蜡或聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物等等。较好的为聚乙二醇4000或聚乙二醇6000，最佳的为聚乙二醇4000与聚乙二醇6000混合物，所述的聚乙二醇4000与聚乙二醇6000混合物的重量份数比为1∶0.3-3较好为1∶1最佳为0.5∶1。

本发明消炎解热组合物的制备方法包括：

(1).混合提取物的制备：

按比例将磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，滤过，滤液备用，另取穿心莲用30-95％的乙醇回流提取1-3次，提取液回收乙醇备用，竹叶卷心、栀子、沉香及广升麻，加水煎煮，滤过，合并滤液，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，另取芒硝和硝石，研细，加入上述浓缩稠膏，再加入珍珠层粉、人工牛黄、冰片，制得混合提取物；或

按比例将磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，滤过，滤液备用，另取部分穿心莲叶粉碎成粉备用，其余穿心莲与竹叶卷心、栀子、沉香及广升麻，加水煎煮，滤过，合并滤液，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，另取芒硝和硝石，研细，加入上述浓缩稠膏，再加入珍珠层粉、人工牛黄、冰片，制得混合提取物。

(2).滴丸的制备：

按一定比例将混合提取物加入到熔融的药用基质中，充分混匀，采用滴制法在冷却剂中冷凝成丸，所用冷却剂包括：液体石蜡、甲基硅油、植物油、煤油、水溶液、或醇溶液等等，较好的采用液体石蜡、甲基硅油、植物油，除去冷却剂，干燥即得；

(3).软胶囊的制备：

按一定比例将混合提取物与基质混合，用主要含明胶和甘油的胶皮包合，制成软胶囊。其中所述的混合提取物与基质的重量份数比1∶0.5-5。较好为1∶1-3最佳为1∶2。

本发明的消炎解热的组合物各药材的重量份数如下：

磁石86份    石膏43份  滑石43份   穿心莲220份

硝石86份    芒硝86份  栀子22份   竹叶卷心220份

广升麻43份  沉香13份  寒水石43份 冰片2.3份

珍珠层粉9份 牛黄或人工牛黄9份

本发明采用不同浓度的乙醇回流提取，及水煎煮提取，获得的提取物与基质充分混合使得药物在制剂中分散性较好，且制成的制剂成型性良好，其中制剂中龙胆总苦甙和脱水龙胆总苦甙的含量可达到0.3％以上，采用高效液相色谱法进行含量测定，并且制剂质量标准有所提高，质量稳定。

本发明的消炎解热组合物具有解热、抗炎、抑菌作用。对呼吸道常见的病原菌和条件致病菌均有不同程度的抗菌作用，其中对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和白喉杆菌作用较强。尤其是本品的清热解毒，临床常用于各种热性病之发热，如扁桃腺炎、上呼吸道感染、咽炎、气管炎、感冒所引起的高热以及温热病之烦热不解；疗效稳定、持久。

下面通过药效学实验进一步说明本发明的有益效果：

本发明的消炎解热组合物药效学实验是采用小鼠、大鼠和家兔进行了如下实验：

一、滴丸或软胶囊对发热的影响：对大鼠和家兔发热的抑制试验。

二、滴丸或软胶囊抗炎作用实验：对大鼠足肿、小鼠耳肿的抑制试验。

三、滴丸或软胶囊对流感病毒的影响试验。

四、滴丸或软胶囊对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌的抑制试验。

五、滴丸或软胶囊与原剂型比较的药效研究。

试验结果表明：

本发明的滴丸或软胶囊对大鼠足肿、小鼠耳肿有明显抑制作用，本发明的新雪滴丸或软胶囊对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和白喉杆菌有抑制作用，本品能使发热大鼠、家兔的体温降低，与原剂型比较药效更显著。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的说明，实施例仅为解释性的决不意味着它以任何方式限制本发明的范围.

实施例1

磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水约1000ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液合并备用，另取穿心莲220g用90％的乙醇约3000ml，回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液合并回收乙醇，穿心莲药渣连同其余竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g及广升麻43g，加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，滤过，合并滤液，并与上述滤液合并，浓缩至稠膏，干燥成干膏，另取芒硝86g和硝石86g，研细，加入上述浓缩干膏，再加入珍珠层粉9g、人工牛黄9g、冰片2.3g制得混合提取物；将一份混合提取物与2份聚乙二醇4000混匀，以液体石蜡为冷却剂，制成滴丸。

实施例2

磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水1000ml煎煮二次，每次2小时，滤过，滤液合并；加入穿心莲200g(取出其中20g穿心莲叶粉碎成粉备用)、竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g及广升麻43g，加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，另取芒硝86g和硝石86g，研细，加入上述浓缩稠膏，再加入珍珠层粉9g、人工牛黄9g、冰片2.3g，混匀，得混合提取物；一份混合提取物与0.6份聚乙二醇6000以液体石蜡为冷却剂，制成滴丸。

实施例3

磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水1000ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液备用；另取穿心莲220g、竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g及广升麻43g，用30％的乙醇3000ml回流提取二次，每次2小时，滤过，滤液回收乙醇，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，另取芒硝86g和硝石86g，研细，加入上述浓缩稠膏，再加入珍珠层粉9g、人工牛黄9g、冰片2.3g，混匀，得混合提取物；一份混合提取物与5份聚乙二醇6000与聚乙二醇-4000的混合物(1∶1)，以液体石蜡为冷却剂，制成滴丸。

实施例4

磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水约1000ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液备用；另取穿心莲220g用70％的乙醇约3000ml回流提取二次，每次1小时，滤过，滤液回收乙醇，取竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g及广升麻43g加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，滤过，合并滤液，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，另取芒硝86g和硝石86g，研细，加入上述浓缩稠膏，干燥成干膏，再加入珍珠层粉9g、人工牛黄9g、冰片2.3g，混匀，得混合提取物；一份混合提取物与5份植物油和蜂蜡等辅料混匀，用以明胶、甘油等制成的胶皮包合，制成软胶囊。

实施例5

磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水约1000ml煎煮二次，每次3小时，滤过，滤液合并备用；另取穿心莲220g、竹叶卷心220g、栀子22g、沉香13g及广升麻43g，用50％的乙醇约3000ml回流提取二次，每次2小时，滤过，滤液回收乙醇，与上述滤液合并，浓缩至稠膏，另取芒硝86g和硝石86g，研细，加入上述浓缩稠膏，再加入珍珠层粉9g、人工牛黄9g、冰片2.3g，混匀，得混合提取物；一份混合提取物与0.8份植物油、0.3份蜂蜡等辅料混匀，

软胶囊的制备方法：主要以明胶、甘油和适量水等制成的胶皮；再按常规制法制成软胶囊。

Claims (5)

1.一种消炎解热的组合物，由含龙胆总苦甙的多种中药混合提取物与药用基质组成，其重量份数比为1∶0.5-5；其中的龙胆总苦甙采用水或30-95％乙醇提取1-3次，浓缩至稠膏制得。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的组合物为滴丸或软胶囊。

3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的药用基质包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、豆磷脂，单硬脂酸甘油酯、植物油、氢化植物油、蜂蜡、虫蜡或聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物。

4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于所述的聚乙二醇4000与聚乙二醇6000混合物的重量份数比为1∶0.3-3。

5.一种消炎解热组合物的制备方法包括：

(1).混合提取物的制备：

a.按比例将磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，滤过，滤液备用；

b.另取穿心莲用30-95％的乙醇回流提取1-3次，提取液回收乙醇备用，竹叶卷心、栀子、沉香及广升麻，加水煎煮，滤过，合并滤液，与上述滤液合并，浓缩至稠膏；或

另取穿心莲叶粉碎成粉，其余穿心莲与竹叶卷心、栀子、沉香及广升麻，加水煎煮，滤过，合并滤液，与上述滤液合并，浓缩至稠膏；

c.另取芒硝和硝石，研细，加入上述浓缩稠膏，再加入珍珠层粉、人工牛黄、冰片，制得混合提取物；

(2).滴丸的制备：

按一定比例将混合提取物加入到熔融的药用基质中，充分混匀，滴入冷却剂中，冷凝成丸，除冷却剂，干燥即得；

(3).软胶囊的制备：

按一定比例将混合提取物与基质混合，用明胶、甘油制成的胶皮包合，制成软胶囊。