CN104812361B - 快速渗透的软皮肤护理霜剂 - Google Patents
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Abstract
本发明从属化妆品和/或皮肤病学组合物的领域,且涉及用于对人体皮肤局部施用的快速渗透皮肤护理组合物,其包含蜡组分、卡波姆、某些脂肪醇、润肤剂、某些脂肪酸和脂肪醇酯,以及选自肌酸、尿囊素和/或甘油中的至少一种活性成分。本发明进一步涉及用于生产的方法以及此类组合物的用途。
Description
本发明从属化妆品和/或皮肤病学组合物的领域,且涉及用于对人体皮肤局部施用的快速渗透皮肤护理组合物,其包含蜡组分、卡波姆、某些脂肪醇、润肤剂、某些脂肪酸和脂肪醇酯,以及选自肌酸、尿囊素和/或甘油中的至少一种活性成分。本发明进一步涉及用于生产的方法以及此类组合物的用途。
以约1.5至2.0m2的表面积,人体皮肤是具有最大表面积的人体器官,其完成对于身体的重要功能。对于这一点,皮肤包含血管和淋巴管,通过其壁淋巴流体、气体、营养物质和废料的交换可以有序地进行,以便例如确保营养和代谢。皮肤的其它功能是身体温度的调节,保护身体免受脱水且免受外部的机械、化学和细菌作用。在这样做时,皮肤腺的分泌物保持皮肤柔软且帮助调节皮肤的水平衡。此外,皮肤提供组织,除了别的以外,经由游离神经末梢,具有触觉、热和冷以及疼痛刺激,且因此具有感觉器官的功能。
提供卫生、个人护理和化妆用品的各种产品,如例如皮肤清洁、皮肤保护和皮肤护理产品,因此不但只是用于皮肤的清洁、保护和护理,而且它们提供生活的质量且确保身体的健康。
作为身体外壳,人体皮肤表现为连接,但同时也划分人体身体与它的外部世界。具体地,它提供与人体组织生存需要的一切事物的接触手段,但这些事物也可能危及它。
因此,护理人体皮肤且保护它免受环境影响尤其重要。皮肤护理产品的过去历史可因此远溯到人类自身发展的历史。由于对于皮肤护理产品的要求可以有很大不同,因此不同皮肤护理产品的范围历年来变得更宽了,以便更好地适应于消费者的不同需求和关于特定环境对皮肤的不同压力。具体地,显著更广的需求一直放在用于工作场所中使用的皮肤护理产品上,其远远超出了普通家庭皮肤护理产品的范围。根据W.Dicke(参见W.Dicke;I.Funk-Stendel,B.Marschner,F.Zuther:“All about skin protection,skincleansing,skin care”,5th updated and expanded edition(115-118);October 2005),现代皮肤护理产品是有助于保护和恢复上层皮肤层中的生理水脂乳液的制剂。皮肤护理产品通常包含支持皮肤再生过程的特殊成分。因此,用于皮肤的护理和/或健康维护的产品,以及皮肤保护产品,必须适应于例如工作场所的要求和对皮肤的压力程度。
由于内源性脂质和天然保湿因子从皮肤通过反复洗手或在潮湿环境中工作提取,因此皮肤护理中水分的供给至关重要。在这种情况下,保湿因子具有保持皮肤中水分并减慢水从皮肤蒸发的首要任务。如果这些组分从皮肤除去,存在水的增加蒸发,且皮肤给出干燥和油腻的效果,其也可看作是退行性皮肤病的前兆。因此,除了脂质和水分,水结合的因子如乳酸通常也用在皮肤护理产品中。如果皮肤护理产品是水包油乳液,那么特殊要求放在制剂上,因为当施用高水含量乳液时,它也可导致皮肤干燥,由于所谓的“芯吸效应(wickeffect)”。这必须通过结合不同的保湿因子考虑皮肤护理产品的开发。最后,对于皮肤保护产品的潜在施用,最终消费者对产品的接受起着关键作用。这意味着,具体地,参数如吸收能力、压印行为、施用后的紧握能力、油性光泽和气味是最重要的。
另外,在由对于要在工作场所中使用的皮肤护理产品的操作所作出的决定中,超出这些的完全不同、额外的参数起着重要作用。除了关于护理和保护皮肤免受日常工作影响的性能,例如施用相应皮肤护理产品后的反应是重要的。在施用皮肤护理产品后,皮肤的处理区域,尤其是手和前臂,不可避免地接触工作环境。这样做的结果是,通过接触皮肤的处理区域,工作场所处任何类型的表面可能被来自皮肤护理产品的无用残留物污染。如果接触敏感表面、产品或生产设备,这一点尤为重要。在最坏的情况下,涉及例如皮肤护理产品对斥水表面的亲水的或乳化成分的效应,以这样的方式作用于所讨论表面,其可引起变化,例如在表面的颜色、稠度或化学组成上。此外,在工件或中间产品上的残留物可对后续产品具有负面影响。此外,用皮肤护理产品的手的乳油化可影响紧握,且因此导致使用工具的工作更危险。
因此仍有对于皮肤护理产品的需求,其一方面满足在充分护理和保护方面的消费者的高要求,且另一方面对应于商业要求的普遍适用,没有过多考虑任何重要的工作环境和敏感表面。
因此,本发明的任务是提供用于对皮肤局部施用的组合物,确保工作环境中的普遍适用性,且因此实现在商业日常使用中的更高接受;且其具有良好的护理性能,并具有关于组合物的稳定性的合适性能。
该目的已通过化妆品和/或皮肤病学组合物实现,基于具体组合物的总重量,组合物中包含,作为活性成分的组合
a)0.2至0.8%(wt)的至少一种蜡体;
b)0.3至1%(wt)的至少一种聚合物,其基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)0.1至0.75%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的脂肪醇,其具有12至20个碳原子;
d)3至6%(wt)的至少一种润肤剂;
e)从0.5至1.5%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的酯,其具有脂肪酸和脂肪醇的20至34个碳原子,和
f)选自肌酸、尿囊素和/或甘油的至少一种活性成分。
已示出活性成分的组合在规定的重量范围很好地解决上述目的。具体值得注意,根据本发明的组合物是稳定的,甚至在电解质的升高浓度处,例如在包括钠和/或钾盐在内的盐的存在下。根据本发明的组合物在皮肤上展现显著良好的吸收行为,且因此适用于商业,具体地即当正进行工作时,通过对于皮肤的护理和保护的日常使用。快速吸收行为具有正面影响,除了用户/消费者的舒适、非粘性的感觉,接触根据本发明的组合物处理的皮肤区域表面,导致所讨论表面上的残留物的最小化。这适用于接触任何类型的表面,在其上先前使用的皮肤护理产品可留下不良残留物。根据本发明的组合物尤其在斥水基质上留下很少的残留物,如包括键盘和电话在内的塑料表面,电子元件如印刷电路板,玻璃表面,有机玻璃或修饰的玻璃表面,要涂漆的表面,漆,尤其是汽车漆、清漆、陶瓷、瓷器、金属、合金、石材、木材和加工木材表面,实验室材料或用聚合物处理的表面。具体地,当在工厂中/在专业环境中使用时,期望尽可能少的残留物在表面上,以便避免例如工件、产品和生产设备的具体工作环境的污染。通过快速吸收行为,也能够避免负面影响,如留下组合物的亲水或乳化成分在斥水表面上,像被涂漆的表面。因此,当与已知的现有技术组合物相比时,接触已用本发明的组合物处理的皮肤部位能够更好地减少或完全避免表面不期望的变化。此外,可避免或至少减少工件或产品上的残留物,其可在进一步处理中对后续产品具有负面影响。另外,用根据本发明的组合物处理的手的紧握不是或至少仅最低限度地受到损害。
根据本发明的主题以举例的方式在下文中描述,而没有本发明限制于这些示例性实施例。其中范围、通式或化合物类在下文中给出,这些旨在不仅包括明确提及的化合物的相应范围或组,而且包括可通过提取化合物的单个值(范围)而获得的化合物的所有子范围和亚组。如果文件在本说明书中引用,那么它们的内容,尤其是关于被引用的文件中连接的事实,完全属于本发明的公开内容。其中以百分比给出的数据,除非另有说明,它们代表表示为重量百分比的数据。pH值,除非另有说明,以基于电位测定法的市售pH计测定。如果平均值在下文中给出,它们代表加权平均值,如果没有另外说明。如果参数在下文中指定,其通过测量确定,除非另有说明,测量在25℃的温度和101.325Pa的压力下进行。
本发明组合物包含,作为组分a),0.2至0.8%(wt),优选0.3至0.5%(wt)的至少一种蜡体,其单独地或结合一种其它或几种其它蜡体被包含。在本发明的上下文中,蜡体包括所有化学修饰、合成、植物和/或动物的蜡体。例如,具体包括在植物和/或动物蜡组分中的是烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、西班牙草、软木蜡、大米胚芽油蜡、瓜蜡、小冠椰子蜡、褐煤蜡、西蒙得木蜡、摩洛哥坚果蜡、辣根树蜡、橄榄蜡、牛油树脂、浆果蜡、蜂蜡、葡萄籽蜡、澳洲坚果蜡、向日葵蜡、棉籽蜡、紫胶蜡、鲸蜡、羊毛脂、臀部脂肪;另外矿物蜡,如纯地蜡或地蜡(ozokerite)(地蜡(earth wax));和石化蜡,如矿脂、石蜡和微晶蜡。此外,化学修饰的蜡体和合成蜡体可包括为组分a)在根据本发明的组合物中,具体的褐煤蜡、沙索蜡、氢化西蒙得木蜡、尤其是西蒙得木油的酯、聚亚烷基蜡、聚乙二醇蜡,而且化学修饰的蜡,如氢化植物油、尤其是氢化蓖麻油、氢化椰子脂肪酸甘油酯、甘油三酯等。具体优选地,根据本发明的组合物包含氢化蓖麻油,其例如以科宁公司(Cognis company)的商标HR市场购得,或矿物蜡,如例如纯地蜡,其可以商品名称W 80获得为微晶蜡。已经发现组合物,其包含,作为组分a)的蜡体,0.2至0.8%(wt),优选0.3至0.5%(wt)的至少一种动物和/或植物蜡,和至少一种化学修饰的蜡体,具有具体良好的吸收行为和非常良好的稠度。尤其当所用动物和植物蜡体的总重量与所用化学修饰蜡体总重量的重量比在1:2和2:1之间,且具体优选地位于1:1处时,取得相当优异的结果。
根据本发明的组合物包含,作为组分b),0.3至1%(wt),优选0.35至0.6%(wt)的至少一种聚合物,其基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯。在本发明的上下文中,术语聚合物包括均聚物和共聚物。组分b)的优选聚合物具体对电解质有抗性,且甚至在具有升高的盐浓度的组合物中实现稳定的组合物。优选地,组分b)的聚合物是丙烯酸聚合物。在本发明的上下文中,优选的丙烯酸聚合物是丙烯酸的所有均聚物或丙烯酸的衍生物,如丙烯酸的共聚物和/或丙烯酸的衍生物。术语丙烯酸的衍生物包括所有化学修饰的丙烯酸,尤其是丙烯酸的酯。具体地,丙烯酸的优选衍生物是丙烯酸的烷基酯,具体优选丙烯酸的C10至C30烷基酯。丙烯酸的优选聚合物是丙烯酸的共聚物和丙烯酸的酯。丙烯酸的优选均聚物是例如以INCI名称“卡波姆”的已知聚合物。在优选实施例中,对于组分b)的聚合物,包括丙烯酸聚合物,如以商品名称Carbomer 141或Carbomer 341ER由Evonik Industries公司分配的那些聚合物。这些引用的实施例,结合活性成分组a)、c)、d)、e)和f)的其它活性成分,实现总组合物的优异稳定性,和在皮肤上的具体优异的吸收行为。给出的具体优选是例如以商品名称Carbomer 341 ER由EvonikIndustries公司分配的丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物,因为,以该活性成分,具体优异的结果和组合物的非常良好的稳定性可在聚合物b)的令人惊讶的低浓度处实现,例如在0.3至0.4%(wt)的浓度处。具体值得注意,此类聚合物b)甚至在升高的电解质浓度处稳定,如在包括钠和/或钾盐在内的盐的存在下。在具体实施例中,组分b)的聚合物不包括均聚物丙烯酸,如以商品名称Carbomer 134或Carbomer 140由EvonikIndustries公司出售的那些物质。
组合物,其中蜡组分a)的总重量对组分b)的聚合物总重量的重量比在2:1至1:2之间,优选1:1,是根据本发明的优选实施例,因为此类组合物在皮肤上的吸收行为是特别优异的,同时具有非常良好的稳定性。
本发明组合物包含,作为组分c),从0.1至0.75%(wt),优选0.2至0.3%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的具有12至20个碳原子的脂肪醇。根据本发明,脂肪醇因此包括具有12、13、14、15、16、17、18、19或20个碳原子的伯醇,其是专门氢取代的,除了-CH2-OH基团。优选具有16和18个碳原子的脂肪醇、鲸蜡醇和硬脂醇。具体优选硬脂醇。结合药物组的其它活性成分a)、b)、d)、e)和f),这些实施例实现整个组合物的优异稳定性,和在皮肤上的具体优异的吸收行为,确保该组合物的体验为无水且大量的。
本发明组合物包含,作为组分d),6至12%(wt),优选7至10%(wt)的至少一种润肤剂。对于本发明的目的,润肤剂实质上理解为本领域技术人员已知的所有试剂,其不受到其它组分a)、b)、c)、e)或f)的任何限定,且其正面影响组合物的感官质量,也就是说,例如,使皮肤的表皮更光滑且更柔软。优选的润肤剂可选自该组:PEG-30椰酸甘油酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油酯、山梨糖醇倍半辛酸酯(sorbitan sesquicaprylate)、蔗糖椰油酸酯、异戊基己酸酯、聚甘油-3椰油酸酯、PPG-3肉豆蔻醚、PPG-11硬脂基醚、鲸蜡硬脂异壬酯、鲸蜡乙基己酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、贴花椰油酸酯(decal cocoate)、碳酸二乙基己酯、癸基油酸酯、PPG-15硬脂基醚、辛基十二烷醇、异鲸蜡醇棕榈酸酯、异十六烷、鲸蜡硬脂乙基己酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、油醇芥酸酯、乙基己基棕榈酸酯、乙基己基硬脂酸酯、棕榈酸异丙酯、PPG-14丁基醚、三异硬脂精、C12-15烷基苯甲酸酯、鲸蜡蓖麻醇酸酯(cetyl ricenoleate)、甘油蓖麻醇酸酯(glyceryl ricenoleate)、硬脂酸甘油酯、异鲸蜡棕榈酸酯、异鲸蜡硬脂酸酯、生育酚亚油酸酯、甲基庚基异硬脂酸酯、和它们的混合物,具体优选异戊椰油酸酯。结合活性成分组a)、b)、c)、e)和f)的其它活性成分,这些实施例实现总组合物的非常良好的扩展行为和在皮肤上的具体优异的吸收行为。
本发明组合物包含,作为组分e),0.5至1.5%(wt),优选0.8至1.2%(wt)的至少一种酯,其具有选自直链、饱和、未取代的脂肪酸和直链、饱和、未取代的脂肪醇的20至34个碳原子。在本发明的范围内,直链、饱和、未取代的脂肪酸和直链、饱和、未取代的脂肪醇的酯,在这种情况下,包括具有20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33或34个碳原子的酯,其是专门氢取代的,除了-COOCH2-基团。在脂肪酸组分和脂肪醇组分中的碳原子可以任何方式分布。根据本发明,优选此类酯,其中脂肪酸组分中的碳原子数和脂肪醇组分中的碳原子数相差不超过5,优选不超过4,更优选不超过3,具体不超过2,具体优选不超过1。具体优选的是那些酯,其中脂肪酸组分中的碳原子数和脂肪醇组分中的碳原子数相同。结合活性成分组a)、b)、c)、d)和f)的其它活性成分,这些实施例实现总组合物的优异稳定性、具体优异的吸收行为和具体对皮肤的柔滑感觉。组分e)的优选酯可选自鲸蜡棕榈酸酯、鲸蜡硬脂酸酯、硬脂醇庚酸酯(stearyl heptanoates)、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、或它们的混合物。组分e)的具体优选酯选自鲸蜡棕榈酸酯、鲸蜡硬脂酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、或它们的混合物,因为,以组分e)的这些酯,在每种情况下,脂肪酸组分中的碳原子数和脂肪醇组分中的碳原子数相差不超过2。还具体优选的是在脂肪酸组分和脂肪醇组分中均具有14个碳原子的酯肉豆蔻酸肉豆蔻酯,其中脂肪酸组分中的碳原子数和脂肪醇组分中的碳原子数相同。
根据本发明的组合物包含,作为组分f),选自肌酸、尿囊素和/或甘油的至少一种活性成分。组分f)的活性成分的总重量优选为0.2至8%(wt),优选1至6%(wt),更优选3至5%(wt),基于组合物的总重量。优选地,可使用量为小于4%(wt),具体1至4%(wt)的甘油。在优选实施例中,组合物包含,作为组分f),甘油和选自肌酸和/或尿囊素的至少一种另外的活性成分。优选使用甘油、肌酸和尿囊素。结合活性成分组中的其它活性成分a)、b)、c)、d)和e),这些实施例实现总组合物的优异稳定性、和在皮肤上的具体优异的吸收行为。组合物,其中肌酸和尿囊素的总重量对甘油的总重量的重量比为1:6至1:2,优选1:3.2至1:3.6,实现对皮肤的具体良好的保湿效果。具体地,组分f)包含示出的重量比的肌酸、尿囊素和甘油的组合物具有显著良好的保湿效果。
每个试剂组a)至f)所列出的优选实施例和所引用的优选重量比,固有地优选自根据本发明的组合物。从具有活性成分组a)至f)的本发明组合物的一个或多个优选实施例所得出的任何组合,和/或具有根据本发明还示出的所述优选重量比,亦被归入本发明,且同引用的优选实施例一样被明确地被包括。
在应有活性成分组a)至f)的个别活性成分的某些重叠情况中,包含线性、饱和、未取代的具有12至20个碳原子的脂肪醇的所有活性成分分配给组c),且包含具有20至34个碳原子的酯的所有活性成分分配给组e),碳原子由直链、饱和、未取代的脂肪酸和直链、饱和、未取代的脂肪醇组成。这些试剂在其它活性成分类的分配不在本发明的范围内。活性成分对活性成分组a)至f)的分配根据本发明按顺序f)、c)、e)、b)、a)、d)进行。只有当一种活性成分不可分配给任何前述活性成分组时,才必须考虑重新分配活性成分组。否则,活性成分按适当的顺序分配给第一匹配活性成分组。
根据本发明的优选组合物具有小于7的pH值,更优选地,该组合物具有4.5和6.0之间,且更优选5.0和5.5之间的pH值。
优选地,根据本发明的组合物具有从5000至100000mPa·s,更优选8000至50000mPa·s,具体优选从10000至25000mPa·s的粘度,其使用Brookfield Engineering公司的粘度计,即,具有主轴设置1-7的BrookfieldRVT旋转粘度计测量。
优选的组合物包含为活性成分组合,基于组合物的总重量
a)0.3至0.5%(wt)的至少一种蜡体;
b)0.35至0.5%(wt)的至少一种聚合物,基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)从0.2至0.3%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的具有12至20个碳原子的脂肪醇;
d)7至10%(wt)的至少一种润肤剂;
e)0.8至1.2%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的酯,其具有脂肪酸和脂肪醇的20至34个碳原子,和
f)0.2至8%(wt)的选自肌酸、尿囊素和/或甘油的至少一种活性成分。在优选实施例中,组合物包含为活性成分组合,基于组合物的总重量
a)0.2至0.8%(wt),优选0.3至0.5%(wt)的至少一种动物和/或植物蜡体和至少一种化学修饰的蜡体,其中所用动物和植物蜡体总重量和所用化学修饰蜡体的总重量的重量比为1:2至2:1,优选1:1;
b)0.3至1%(wt),优选从0.35至0.5%(wt)的至少一种聚合物,基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯,其选自丙烯酸的均聚物和/或丙烯酸的共聚物和/或丙烯酸的烷基酯,优选丙烯酸的C10至C30烷基酯,且具体优选丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物;
c)0.1至0.75%(wt),优选0.2至0.3%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的具有16至18个碳原子的脂肪醇,其选自硬脂醇和鲸蜡醇;
d)6至12%(wt),优选7至10%(wt)的至少一种润肤剂,其选自PEG-30椰酸甘油酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油酯、山梨糖醇倍半辛酸酯、蔗糖椰油酸酯、异戊基己酸酯、聚甘油-3椰油酸酯、PPG-3肉豆蔻醚、PPG-11硬脂基醚、鲸蜡硬脂异壬酯、鲸蜡乙基己酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、贴花椰油酸酯、碳酸二乙基己酯、癸基油酸酯、PPG-15硬脂基醚、辛基十二烷醇、异鲸蜡醇棕榈酸酯、异十六烷、鲸蜡硬脂乙基己酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、油醇芥酸酯、乙基己基棕榈酸酯、乙基己基硬脂酸酯、棕榈酸异丙酯、PPG-14丁基醚、三异硬脂精、C12-15烷基苯甲酸酯、鲸蜡蓖麻醇酸酯、甘油蓖麻醇酸酯、硬脂酸甘油酯、异鲸蜡棕榈酸酯、异鲸蜡硬脂酸酯、生育酚亚油酸酯、甲基庚基异硬脂酸酯和它们的混合物,最优选的异戊椰油酸酯。
e)0.5至1.5%(wt),优选0.8至1.2%(wt)的至少一种酯,其具有直链、饱和、未取代的脂肪酸和直链、饱和、未取代的脂肪醇的24至32,优选28个碳原子,其中脂肪酸组分中的碳原子数和脂肪醇组分中的碳原子数相差不超过2,优选不超过1,更优选无碳原子相差,优选选自鲸蜡棕榈酸酯,鲸蜡硬脂酸酯,肉豆蔻酸肉豆蔻酯,和它们的混合物,最优选肉豆蔻酸肉豆蔻酯,和
f)0.2至8份%(wt),优选1至6%(wt),更优选3至5%(wt)的至少一种活性成分,其选自肌酸、尿囊素和/或,优选和,甘油。
其中组合物不包含其它落入组a)至f)中所指的活性成分组内的物质。这些组合物具有总组合物的优异稳定性和在皮肤上的具体优异的吸收行为。因此,它们在表面,尤其斥水表面上留下很少的残留物。此外,根据本发明的这些组合物是具体容易涂抹的,它们不粘结,且该组合物施用过程中在皮肤上是稳定的,即,该组合物不分解。
除了活性成分a)至f)的活性成分组合,如果需要,该组合物可包含其它活性成分。
在优选实施例中,组合物还包含尿素,优选以0.0001至5%(wt),具体优选0.001至2.5%(wt)的量,基于组合物的总重量。
还优选地,此类组合物也可包含活性成分聚甘油-3-二柠檬酸酯/硬脂酸酯。
该类型的优选组合物是还包含活性成分聚甘油-3二柠檬酸酯/硬脂酸酯和尿素的那些组合物。在具体实施例中,根据本发明的组合物包含重量比为从100:1至150:1,优选125:1的聚甘油-3-二柠檬酸酯/硬脂酸酯和尿素。包含这些重量比中的聚甘油-3-二柠檬酸酯/硬脂酸酯和尿素的组合物是令人惊讶地非常稳定的,且具体地以对皮肤非常良好的吸收行为在皮肤上保湿。
也可优选那些组合物,其还包含活性成分甜菜碱,还以名称三甲基甘氨酸已知。当保持良好的稳定性时,此类组合物可给出格外的特别护理效果。
还优选的是包含活性成分甜菜碱和尿素的此类组合物。具体以4:1至1:1,更优选2:1的重量比优选甜菜碱和尿素。包含这些重量比中的甜菜碱和尿素的组合物尤其对皮肤保湿。
本发明的优选组合物包含至少70%(wt),优选至少75%(wt),更优选至少80%(wt)的水。
在根据本发明的组合物的情况下,优选包含化妆品和/或皮肤病学制剂,其可一般存在为水-醇溶液、霜剂、乳液、洗剂、凝胶剂、喷雾剂或泡沫,非气溶胶喷雾剂或泡沫。优选地包含霜剂和/或洗剂。具体优选的是亲水性霜剂和/或洗剂,其可存在为水包油乳液(O/W乳液)。
根据本发明的组合物可任选地包含在化妆品和/或皮肤病学制剂中常用的其它组分。进一步优选的组分可选自包括香水和香料,防腐剂和/或pH平衡剂,如氢氧化钠水溶液的组。
根据本发明的组合物还可包括用于适配的其它常规成分,其用于处理、护理、清洁和保护皮肤,如化妆品皮肤活性成分。在本发明的上下文中,术语化妆品皮肤成分包括,例如,神经酰胺、假神经酰胺、植物或动物来源的蛋白质水解物,其基于角蛋白、胶原蛋白、弹性蛋白、小麦、大米、大豆、牛奶、蚕丝、玉米、氨基酸和氨基酸衍生物,抗炎剂、抗微生物剂、传统抗氧化剂、维生素、泛醇、乳酸、吡咯烷酮羧酸、没药醇,以及植物、酵母、和/或藻类的提取物。
结合常用的有机或无机UV过滤剂也是可以的,且认为是防晒制剂,例如,作为具体有利的,因为,在施用过程中,可有效地防止皮肤的干燥,且从而可保持皮肤的天然保护功能。此外,可包括进一步化妆品补充剂和添加剂,其通常在此类制剂中。此类补充剂是例如增溶剂,如乙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇和二甘醇。额外组分包括植物和合成来源的化妆油、硅酮油、油脂、保湿剂、乳化剂、阴离子、两性离子、两性和非离子表面活性剂和/或着色剂。
最后,本发明的制剂还可包含络合物形成剂,如EDTA、NTA、β-丙氨酸二乙酸和膦酸,用于着色化妆品制剂的染料,遮光剂,如胶乳、苯乙烯和苯乙烯-丙烯酰胺共聚物,神经酰胺,β-葡聚糖,寡肽(oligopepides),透明质酸,珠光剂,如乙二醇单和二硬脂酸酯和PEG-3二硬脂酸酯,颜料,光稳定剂,增稠剂或推进剂。
在优选实施例中,根据本发明的组合物不含化合物,其选自硅酮化合物、二丙二醇、对羟基苯甲酸酯和/或烷基对羟基苯甲酸酯,甲醛释放剂,如二偶氮烷基脲、咪唑烷基脲和/或DMDM乙内酰脲,防腐剂,其基于有机卤素化合物,如例如三氯生,以及它们的混合物。具体优选的是根据本发明的组合物,其不含对羟基苯甲酸酯和/或烷基对羟基苯甲酸酯,更优选地,不含对羟基苯甲酸酯和烷基对羟基苯甲酸酯。在本发明的上下文中,包括在名称对羟基苯甲酸酯和烷基对羟基苯甲酸酯中的是,具体地,4-羟基苯甲酸和4-羟基苯甲酸酯,如4-羟基苯甲酸甲酯,4-羟基苯甲酸乙酯,4-羟基苯甲酸丙酯和/或4-羟基苯甲酸丁酯。还具体优选的是根据本发明的那些组合物,其不含硅酮化合物。当组合物用在具有敏感表面的工作环境中时,如要涂漆的表面,这可以是具体期望的,因为硅酮化合物可潜在地留下残留物在工件或产品上,其可在进一步处理过程中对产品具有负面影响。在具体优选的实施例中,根据本发明的组合物可不含硅酮化合物,且不含对羟基苯甲酸酯,和不含烷基对羟基苯甲酸酯。
根据本发明的组合物可以任何方式制备。优选地,本发明的组合物通过根据以下描述的本发明的方法获得。
因此,本发明的另一个目的是提供用于制备组合物的方法,其包括
a)至少一种蜡体;
b)至少一种聚合物,基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)具有12至20个碳原子的至少一种直链、饱和、未取代的脂肪醇;
d)至少一种润肤剂;
e)具有脂肪酸和脂肪醇的20至34个碳原子的至少一种直链、饱和、未取代的酯;和
f)选自肌酸、尿囊素和/或甘油的至少一种活性成分,
包括以下步骤:
i)制备第一相,通过混合活性成分a)、c)、d)的第一部分,以及e);
ii)制备第二相,通过混合在f)下提及的至少一种活性成分和水;
iii)制备第三相,通过混合活性成分b)和d)的剩余部分;
iv)通过搅拌均质化第一和第二相;
v)混合步骤iv)中获得的组合物与第三相;
vi)任选地,添加香料、防腐剂、甜菜碱、尿素和/或其它物质到步骤v)中获得的组合物,且
vii)平衡pH值。
在本发明的具体实施例中,用于制备组合物的方法包括
a)至少一种蜡体;
b)至少一种聚合物,基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)具有12至20个碳原子的至少一种直链、饱和、未取代的脂肪醇;
d)至少一种润肤剂;
e)具有脂肪酸和脂肪醇的20至34个碳原子的至少一种直链、饱和、未取代的酯;和
f)选自肌酸、尿囊素和/或甘油的至少一种活性成分,
包括以下步骤:
i)制备第一相,通过混合活性成分a)、c)、d)的第一部分,以及e),且加热相到超过65℃,同时搅拌;
ii)制备第二相,通过混合在f)下提及的至少一种活性成分和水,且加热到超过70℃,同时搅拌;
iii)制备第三相,通过混合活性成分b)和d)的剩余部分,且加热相到超过65℃,同时搅拌;
iv)通过在大于60℃的温度下搅拌均质化第一和第二相;
v)在低于65℃的温度下混合步骤iv)中获得的组合物与第三相;
vi)任选地,在低于60℃,优选低于45℃的温度下添加香料、防腐剂、甜菜碱、尿素和/或其它物质到步骤v)中获得的组合物,同时搅拌;
vii)平衡pH,同时搅拌,且
viii)任选地,在室温下排放组合物。
在本发明的进一步具体实施例中,用于制备组合物的方法包括
a)0.2至0.8%(wt)的至少一种蜡体;
b)0.3至1%(wt)的至少一种聚合物,基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)0.1至0.75%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的具有12至20个碳原子的脂肪醇;
d)6至12%(wt)的至少一种润肤剂;
e)从0.5至1.5%(wt)的至少一种直链、饱和、未取代的酯,其具有脂肪酸和脂肪醇的20至34个碳原子,和
f)选自肌酸、尿囊素和/或甘油的至少一种活性成分,
包括以下步骤
i)制备第一相,通过混合活性成分a)、c)、d)的第一部分,以及e),且加热相到超过65℃的温度,同时搅拌;
ii)制备第二相,通过混合在f)下提及的至少一种活性成分和水,且加热到超过60℃,同时搅拌;
iii)制备第三相,通过混合活性成分b)和d)的剩余部分,且加热相到超过65℃,同时搅拌;
iv)通过在大于60℃的温度下搅拌均质化第一和第二相;
v)在低于65℃的温度下混合步骤iv)中获得的组合物与第三相;
vi)任选地,在低于60℃,优选低于45℃的温度下添加香料、防腐剂、甜菜碱、尿素和/或其它物质到步骤v)中获得的组合物,同时搅拌;
vii)平衡pH,同时搅拌;
viii)在室温下排放组合物。
在制造过程的步骤i)中,组合物的第一相加热到超过65℃,优选超过70℃,具体地75-80℃的温度。
在制造过程的步骤ii)中,组合物的第二相加热到超过60℃,优选超过65℃,具体地70-75℃的温度。
在生产过程的步骤v)中,温度优选为低于65℃,具体地60℃。
在生产过程的步骤ⅵ)中,温度优选为低于60℃,更优选低于45℃,具体地40℃。
优选地,在生产方法的步骤ⅳ)、v)和vii)中搅拌,在每种情况下,持续2至20分钟,优选至少5分钟。
通过调节相应的量,并使用适当的成分,本发明的任何组合物可通过该方法生产。
根据本发明或根据本发明生产的组合物优选施用为对人体皮肤的霜剂、洗剂或凝胶。此外对于这一点,本发明的另一个目的是用于对皮肤局部施用的根据本发明组合物的用途。优选地,皮肤的每个部分,如例如面部、手、前臂和整个人体身体,可用根据本发明的组合物处理。优选用根据本发明的组合物对手、前臂和脸部,尤其是手和前臂进行处理。根据本发明,这包括任何形式地对皮肤施用组合物。可能的施用实例是用手且用辅助设备的施用,乳化、揉、喷涂和按摩。
因此,本发明的另一个目的是作为皮肤霜剂的根据本发明组合物的用途,具体地用于手和前臂的霜剂。
本发明的另一个目的是用于皮肤护理的根据本发明组合物的化妆品用途。
本发明的另一个目的是作为用于皮肤保湿剂的根据本发明组合物的化妆品用途。优选地,根据本发明组合物的化妆品用途可作为用于皮肤的长效保湿剂。根据本发明,如果皮肤水分测量确认保湿效果,用于皮肤的长效保湿剂可存在,具体地根据实例4。
本发明的另一个目的是用于减少粗糙、干燥和/或皮肤紧绷感觉的根据本发明组合物的化妆品用途。根据本发明,减少粗糙、干燥和/或皮肤紧绷感觉可存在,如果参与测试人的主观知觉确认这一点。
具体地,在日常工作中,皮肤由环境因素和工作相关的影响高度受压。因此,本发明的另一个目的是对受压皮肤的根据本发明化妆品组合物的用途。此外,本发明的优选实施例是用于保护受压皮肤的根据本发明组合物的化妆品用途。
本发明的另一个目的是对正常皮肤的根据本发明组合物的化妆品用途。
本发明的另一个目的是对于日常使用的根据本发明组合物的化妆品用途。
本发明的另一个目的是在正常职业压力下对于日常使用的根据本发明组合物的化妆品用途。对于本发明的目的,正常职业压力理解为指,例如,办公室工作、生产、销售、工艺活动、简单实验室活动、在正常气候条件(如0℃和30℃之间的温度)下的室外活动、偶尔接触水或清洁剂、偶尔戴着手套(其可导致皮肤的软化)、以及所有在正常的影响中的日常专业工作,相对于如远低于0℃的极端寒冷,远高于40℃的极端酷热,皮肤连续地接触化学物质,如甲醛、化学剂或清洁剂,或暴露于UV辐射的极端条件影响皮肤。
当然,所列用途也可同时发生或可重叠。因此,优选的用途可以是根据本发明组合物的优选日常用途,其作为用于对皮肤局部施用的皮肤霜剂,具体地作为用于手和前臂的霜剂,用于在正常职业压力下对受压或正常皮肤使用和/或用于护理的霜剂,和/或作为保湿剂,尤其是用于皮肤的长效保湿剂和/或用于保护受压皮肤和/或用于减少粗糙、干燥和/或皮肤紧绷感觉。
本发明通过实例的方式说明。这些解释仅是示例性的,且不限制本发明。
实例1:组合物的制备
表1中所列组合物根据所描述的制造方法制备:
i)制备第一相,通过混合活性成分a)、c)、d)的第一部分,以及e),且加热相到超过65℃的温度,同时搅拌;
ii)制备第二相,通过混合在f)下提及的至少一种活性成分和水,且加热到超过60℃,同时搅拌;
iii)制备第三相,通过混合活性成分b)和d)的剩余部分,且加热相到超过65℃,同时搅拌;
iv)通过在大于60℃的温度下搅拌均质化第一和第二相;
v)在低于65℃的温度下混合步骤iv)中获得的组合物与第三相;
vi)任选地,在低于60℃,优选低于45℃的温度下添加香料、防腐剂、甜菜碱、尿素和/或其它物质到步骤v)中获得的组合物,同时搅拌;
vii)平衡pH,同时搅拌;
viii)在室温下排放组合物。
具有如在说明书中定义和在表1中更详细地定义的活性成分a)至f)。
在组合物中,E1和E2是根据本发明的霜剂。比较试验V1至V10示出不落在本发明主题下的组合物。
实例2:稳定性试验
不同的组合物首先对于它们的稳定性进行评估。对于这个目的,待测组合物在分别为4℃,20至25℃(室温)的温度下以及在40℃下存放3个月,随后检查一致性。稳定性基于以下标准进行评价:
稳定:没有明显的相分离,没有固体沉淀,不变的稠度,不变的颜色,不变的气味;
不太稳定:容易看到相分离,部分固体沉淀,轻微变化的稠度,轻微变化的颜色,轻微变化的气味;
不稳定:清晰可见的相分离,明显的固体沉淀,显著变化的稠度,显著变化的颜色,显著变化的气味,一直到感知难闻气味。
稳定性试验的结果列于表1中。
实例3:有效性和效率的主观评价
不同的组合物然后由具有健康皮肤的15名男性和女性的测试小组评价,根据他们对前臂掌侧及对手的皮肤施用的反应和滋养/护理性能。结果也示于表1中。
根据它们的吸收行为,产品被评价为类别非常良好、良好和差。
根据正面、中性或负面效果,首先分类滋养性能,然后测定感知效果。大部分基于以下效果:强大的护理效果、没有护理效果、产品的补水效果(其通常由施用过程中组合物的分解引起)、产品的闭塞效果。
所有的数据是指,除非另有说明,基于组合物总重量的重量百分比。同样地,所有的指定比率要理解为各自成分的重量比。
表1-部分1
表1-部分2
实验清楚地示出,在组合物的稳定性和对皮肤的影响和吸收行为方面,只有根据本发明的组合物可在皮肤上得到完全令人满意的结果。除了测试对象的舒适、护理、不粘结感,快速吸收行为具有正面影响,与非本发明组合物的情况相比,接触那些根据本发明组合物处理的部位的皮肤表面,在各自表面上,如塑料表面例如键盘和电话、玻璃表面、有机玻璃或修饰玻璃表面、要涂漆的表面、漆、具体地汽车漆、清漆、陶瓷、瓷器、金属、合金、实验室材料或用聚合物处理的表面引起显著较少的不期望的残留物。
实例4:有效性和效率—保湿效果
除了测试受试者的主观效果,也对根据本发明的霜剂E2的有效性和效率进行测试。对于这个目的,选择TEWL(经表皮的水损失)和皮肤水分的测定作为可测量参数。从具有健康皮肤的15名男性和女性的测试小组,在14天的时期内,在用霜剂处理的手臂(对前臂掌侧的皮肤施用)和未用霜剂处理的手臂之间作出比较。
为了测定TEWL和皮肤水分的初始值,使用样板在每个受试者的右和左臂的下面标记测试区域(约4×4cm)。在该测试区域内,进行TEWL的三次测定和皮肤含水量的五次测定(第0天)。使用具有TM300探头的多探头适配器MPA 5测定TEWL,且用具有探头CM 825的多探头适配器MPA 5测定皮肤水分。在20℃和40%相对湿度下进行测量。
测量后立即进行霜剂的施用,每次始终以每个受试者的左臂在早晨和晚上用测试霜剂涂抹,以右臂在整个试验期间保持不涂任何霜剂(阴性对照)。
在第7天和第14天,如上所述进一步测定TEWL和皮肤水分,其中在测量日的早晨,洗剂的早晨施用仅在测定TEWL和皮肤水分之后发生,以便不捕获任何可从霜剂蒸发的测量水。
从15人测试小组的测量值以及第0天、第7天和第14天的每个受试者右和左臂的各三次(TEWL)或五次测定(皮肤含水量),计算平均值和标准偏差。TEWL的结果示于表2中,且皮肤水分测量的结果示于表3中:
表2:TEWL的结果
施用前 | 第7天 | 第14天 | |
左臂 | 7.4±0.8 | 6.1±0.8 | 6.1±0.8 |
右臂 | 6.5±0.8 | 6.0±0.8 | 6.1±0.8 |
表3:皮肤水分测量的结果
施用前 | 第7天 | 第14天 | |
左臂 | 31.9±2 | 35.8±2 | 38.1±2 |
右臂 | 30.5±2 | 29.7±2 | 32.4±2 |
在右臂(无霜剂)和左臂(有霜剂)上,14天后,TEWL保持在没有明显差异的标准偏差范围内。在右臂(无霜剂)上,14天后,皮肤水分的测量也保持在没有明显差异的标准偏差范围内。
相比于右臂,在左臂(有霜剂)上19.4%皮肤水分的显著增加清楚地示出根据本发明组合物的有效性和保湿效果,借助与此,皮肤的良好护理尤其发生在日常生活影响的面部。因此,本发明的组合物具体很好地适合于正常日常生活压力中的皮肤的日常使用。以根据本发明的其它组合物的实验导致非常相似的结果。
实例5:皮肤适合性
还对根据本发明的霜剂E2进行皮肤适合性测试。以具有健康皮肤的21名男性和女性的测试小组进行该测试。首先,在前臂上标记用于每个测试物质的测试区域,然后通过用无菌针刻痕预破坏这些测试区域中的皮肤。约0.2g的测试物质填充到芬兰斑试器(Finnchamber),施用到前臂的测试表面,并固定23小时。23小时后,除去芬兰斑试器,且由受试者用自来水进行漂洗。一小时后,检查测试区域(视觉评分)。连续三天进行施用。作为对照,如上所述测试凡士林DAB 10(Vaseline DAB 10)。
计算与评价
去除腔室1小时后计算每日视觉评分并示于表4中。
表4:视觉评分
划痕点的症状/评估 | 视觉评分x |
负面 | 0 |
限于划痕的泛红 | 1 |
有/无水疱、(透明液体)、脓疱(脓)或糜烂的宽条带、增加泛红 | 2 |
在有/无其他病变的地方具有聚结的严重红斑 | 3 |
聚结严重的红斑、水肿、坏死、水疱形成 | 4 |
如果等级位于两个等级点之间,可以进一步以0.5或更小的增量区分评估。
对于测试产品的相对皮肤适合性的评价,视觉评分的平均数源自关于平均施用时间的值x。这些值示于对于E1和标准凡士林,DAB 10的表5中。
表5:皮肤适合性的结果
平均视觉评分值x | 施用的平均时间 | |
霜剂E1 | 0.4 | 63.5h |
标准凡士林 | 0.5 | 63.5h |
以根据本发明的其它组合物的测试导致非常相似的结果。这些结果示出,根据本发明的组合物极其亲肤且不会导致显著皮肤刺激。在相同的施用时间处,在皮肤适合性测试中,根据本发明的组合物同样进行或趋向于稍好于标准凡士林DAB 10。
相似测试报告是本领域已知的且已发表,例如,根据P.J.Frosch,A.M.Kligman,Contact Dermatitis,5,73(1979);P.J.Frosch,A.M.Kligman,J.Am.Acad.Dermatol.,1,35(1979)或P.J.Frosch,A.M.Kligman,Contact Dermatitis,2,314(1976)。这些参考文献的内容以其全部内容并入本文。
Claims (15)
1.化妆品和/或皮肤病学组合物,其特征在于所述组合物包含为活性成分的组合,且基于所述具体组合物的总重量
a)0.2至0.8wt%的至少一种蜡体,所述蜡体选自石化蜡和氢化植物油;
b)0.3至1wt%的至少一种聚合物,其基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)0.1至0.75wt%的至少一种直链、饱和、未取代的脂肪醇,其具有12至20个碳原子;
d)6至12wt%的至少一种润肤剂,所述润肤剂选自PEG-30椰酸甘油酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油酯、椰油酸酯、异戊基己酸酯、异戊椰油酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、贴花椰油酸酯和它们的混合物;
e)从0.5至1.5wt%的至少一种直链、饱和、未取代的酯,所述酯选自鲸蜡棕榈酸酯、鲸蜡硬脂酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、硬脂醇庚酸酯和它们的混合物;和
f)选自肌酸和/或尿囊素的至少一种活性成分;和
g)甘油,其中,肌酸和尿囊素总重量与甘油的总重量的重量比为1:6至1:2。
2.根据权利要求1的组合物包含为活性成分组合,其基于组合物的总重量
a)0.3至0.5wt%的至少一种蜡体,所述蜡体选自石化蜡和氢化植物油;
b)0.35至0.5wt%的至少一种聚合物,其基于至少一种丙烯酸单体和/或丙烯酸单体的至少一种酯;
c)从0.2至0.3wt%的至少一种直链、饱和、未取代的脂肪醇,其具有12至20个碳原子;
d)7至10wt%的至少一种润肤剂,所述润肤剂选自PEG-30椰酸甘油酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油酯、椰油酸酯、异戊基己酸酯、异戊椰油酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、贴花椰油酸酯和它们的混合物;
e)从0.8至1.2wt%的至少一种具有20-34个碳原子的酯,所述酯选自鲸蜡棕榈酸酯、鲸蜡硬脂酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、硬脂醇庚酸酯和它们的混合物,和
f)从0.2至8wt%的选自肌酸和/或尿囊素的至少一种活性成分;和
g)甘油,其中,肌酸和尿囊素总重量与甘油的总重量的重量比为1:6至1:2。
3.根据权利要求1至2之一所述的组合物,其特征在于所述组合物包含肌酸、尿囊素和甘油。
4.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述蜡组分a)的总重量对组分b)聚合物的总重量的重量比在2:1至1:2之间。
5.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述组合物还包含活性成分聚甘油-3-二柠檬酸酯/硬脂酸酯和尿素。
6.根据权利要求5所述的组合物,其特征在于聚甘油-3二柠檬酸酯/硬脂酸酯和尿素以从100:1至150:1的重量比使用。
7.根据权利要求1所述的组合物,其还包含活性成分甜菜碱和尿素,其特征在于甜菜碱和尿素可以1:4至1:6的重量比使用。
8.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述组合物还包含至少70wt%的水。
9.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述组合物不含硅酮化合物和/或不含对羟基苯甲酸酯和/或不含烷基对羟基苯甲酸酯。
10.用于制备根据权利要求1至9之一所述组合物的方法,其包括以下步骤
i)制备第一相,通过混合活性成分a)、c)、d)的一部分,以及e);
ii)制备第二相,通过将在f)下提及的至少一种活性成分和进一步添加的甘油g)部分与水混合;
iii)制备第三相,通过混合活性成分b)和d)的剩余部分;
iv)通过搅拌均质化所述第一和第二相;
v)混合步骤iv)中获得的组合物与所述第三相;
vi)任选地,添加香料、防腐剂、甜菜碱、尿素和/或其它物质到步骤v)中获得的组合物,且
vii)平衡pH值,且
viii)任选地,在室温下排放所述组合物。
11.根据权利要求1至9之一所述组合物作为皮肤霜剂的用途。
12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于,所述用途具体为用于手和前臂的霜剂的用途。
13.根据权利要求1至9之一所述组合物作为保湿剂的化妆品用途。
14.根据权利要求13所述的用途,其特征在于,所述用途具体为用于皮肤的长效保湿剂的化妆品用途。
15.根据权利要求1至9之一所述组合物用于保护受压皮肤的化妆品用途。
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