CN104546842A - 一种奥美拉唑组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种奥美拉唑组合物及其制备方法。所述组合物按质量份计算，包括5-15份的奥美拉唑和85-130份的辅料；所述辅料包括15-30份的碱性辅料和70-100份的β-环糊精；所述碱性辅料是指该辅料溶入水中后，形成的水溶液pH值大于7。与现有技术相比，本发明所述的奥美拉唑组合物解决了现有技术中奥美拉唑药物组合物稳定性差以及释放度差的问题。同时，采用本发明所述的方法制备奥美拉唑组合物，还解决了现有技术中奥美拉唑原料易分解的问题。
Description
技术领域
本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种奥美拉唑组合物及其制备方法。
背景技术
奥美拉唑，化学名5-甲氧基-2-{[(4-奥美拉唑钠甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑，为白色或类白色结晶性粉末。奥美拉唑是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质子泵抑制剂，对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。其可用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、佐-埃二氏综合征等，对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。
奥美拉唑在制备成口服药物制剂后，产品的释放度不佳，影响了有效成份药效的发挥。本品的稳定性不佳，在长期放置过程中容易容易发生产品变色的质量问题。现有技术中，制备奥美拉唑口服制剂多采用湿法制粒工艺，在该工艺过程中，常常发生奥美拉唑分解，造成产品杂质增长过快不合格。例如，中国专利(CN101002769)公开的奥美拉唑组合物制剂，是将奥美拉唑与缓冲物质组份形成均匀混合物并配合药剂学上可接受的辅料制成制剂，就存在这些问题。
发明内容
为解决上述技术问题，本发明提供了一种质量稳定、释放度高的奥美拉唑组合物及其制备方法。
本发明所述的一种奥美拉唑组合物，所述组合物按质量份计算，包括5-15份的奥美拉唑和85-130份的辅料；所述辅料包括15-30份的碱性辅料和70-100份的β-环糊精；所述碱性辅料是指该辅料溶入水中后，形成的水溶液pH值大于7。
本发明所述的一种奥美拉唑组合物，所述碱性辅料为焦磷酸钠或/和磷酸氢二钠。
本发明所述的一种奥美拉唑组合物，所述组合物按质量份计算，包括10份的奥美拉唑、20份的焦磷酸钠和80份的β-环糊精。
本发明所述的一种奥美拉唑组合物，所述辅料还包括羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠。
本发明所述的一种奥美拉唑组合物，所述组合物按质量份计算，包括10份的奥美拉唑、80份的β-环糊精、20份的焦磷酸钠或磷酸氢二钠、7份的羟丙基纤维素和4份的羧甲基淀粉钠。
本发明所述的奥美拉唑组合物的片剂制备方法，所述制备方法的具体步骤为：按照常规工艺，将奥美拉唑和辅料混合，制软材；制湿颗粒，在40℃-90℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6wt％，整粒，得干燥颗粒；将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
本发明所述的奥美拉唑组合物的片剂制备方法，所述软材制备时加入了pH≧9的乙醇溶液。
本发明所述的奥美拉唑组合物的胶囊制备方法，所述制备方法的具体步骤为：按照常规工艺，将奥美拉唑和辅料混合，制软材；制湿颗粒，在40℃-90℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6wt％，整粒，得干燥颗粒；将干燥颗粒直接灌装入空胶囊壳，即得。
与现有技术相比，本发明所述的奥美拉唑组合物解决了现有技术中奥美拉唑药物组合物稳定性差以及释放度差的问题。同时，采用本发明所述的方法制备奥美拉唑组合物，还解决了现有技术中奥美拉唑原料易分解的问题。
具体实施方式
下面结合具体的实施例对本发明所述的奥美拉唑组合物及其制备方法做进一步说明，但是本发明的保护范围并不限于此。
实施例1
取奥美拉唑100g；β-环糊精800g；焦磷酸钠200g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值9的乙醇，制软材，制湿颗粒，在40℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
实施例2
取奥美拉唑50g；β-环糊精700g；焦磷酸钠150g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g；扶桑甾醇棕榈酸酯4g，混匀。加入适量pH值9的乙醇，制软材，制湿颗粒，在90℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
实施例3
取奥美拉唑150g；β-环糊精1000g；焦磷酸钠300g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值9的乙醇，制软材，制湿颗粒，在60℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
实施例4
取奥美拉唑100g；β-环糊精700g；焦磷酸钠150g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值10的乙醇，制软材，制湿颗粒，在70℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
实施例5
取奥美拉唑150g；β-环糊精700g；磷酸氢二钠300g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值11的乙醇，制软材，制湿颗粒，在60℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
实施例6
取奥美拉唑120g；β-环糊精900g；焦磷酸钠250g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值12的乙醇，制软材，制湿颗粒，在80℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
对照组1
取奥美拉唑120g；β-环糊精900g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值12的乙醇，制软材，制湿颗粒，在60℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
对照组2
取奥美拉唑120g；焦磷酸钠250g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值12的乙醇，制软材，制湿颗粒，在60℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
对照组3
取奥美拉唑120g；β-环糊精900g；焦磷酸钠250g；羟丙基纤维素70g；羧甲基淀粉钠4g，混匀。加入适量pH值6的乙醇，制软材，制湿颗粒，在60℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6％，整粒，得干燥颗粒，将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
质量检测
为与现有技术相比，将实施例1-3样品的稳定性、释放度及有关物质进行检测。稳定性试验：按照中国药典2005年版二部所附药物制剂稳定性试验指导原则，进行长期试验方法，放置12个月，分别予放置0时、12个月、24个月取样品，观察性状。释放度测定：按照中国药典2005年版二部所附奥美拉唑肠溶片质量标准，检测释放度。有关物质测定：按照中国药典2005年版二部所附质量标准，检测有关物质。具体结果见表1-3。
表1：稳定性试验结果
| 产品 | 0时 | 12个月 | 24个月 |
| 实施例1 | 白色片 | 白色片 | 白色片 |
| 实施例2 | 白色片 | 白色片 | 白色片 |
| 实施例3 | 白色片 | 白色片 | 白色片 |
| 对照组1 | 白色片 | 微黄色片 | 黄色片 |
表2：释放度测定结果
| 产品 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 对照组2 |
| 释放度 | 96.3％ | 98.7％ | 91.3％ | 79.6％ |
表3：有关物质测定结果
| 产品 | 原料 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 对照组3 |
| 有关物质 | 0.107％ | 0.119％ | 0.131％ | 0.110％ | 2.26％ |
与现有技术相比，本发明所述的奥美拉唑组合物解决了现有技术中奥美拉唑药物组合物稳定性差以及释放度差的问题。同时，采用本发明所述的方法制备奥美拉唑组合物，还解决了现有技术中奥美拉唑原料易分解的问题。实施例2在加入从蔓荆中提取分离得到的扶桑甾醇棕榈酸酯后，奥美拉唑组合物的溶出度及各方面质量均有所提高。
Claims (8)
1.一种奥美拉唑组合物，其特征在于，所述组合物按质量份计算，包括5-15份的奥美拉唑和85-130份的辅料；所述辅料包括15-30份的碱性辅料和70-100份的β-环糊精；所述碱性辅料是指该辅料溶入水中后，形成的水溶液pH值大于7。
2.根据权利要求1所述的一种奥美拉唑组合物，其特征在于，所述碱性辅料为焦磷酸钠或/和磷酸氢二钠。
3.根据权利要求2所述的一种奥美拉唑组合物，其特征在于，所述组合物按质量份计算，包括10份的奥美拉唑、20份的焦磷酸钠和80份的β-环糊精。
4.根据权利要求1所述的一种奥美拉唑组合物，其特征在于，所述辅料还包括羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠。
5.根据权利要求4所述的一种奥美拉唑组合物，其特征在于，所述组合物按质量份计算，包括10份的奥美拉唑、80份的β-环糊精、20份的焦磷酸钠或磷酸氢二钠、7份的羟丙基纤维素和4份的羧甲基淀粉钠。
6.根据权利要求1所述的奥美拉唑组合物的片剂制备方法，所述制备方法的具体步骤为：按照常规工艺，将奥美拉唑和辅料混合，制软材；制湿颗粒；在40℃-90℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6wt％，整粒，得干燥颗粒；将颗粒直接压片，常规工艺包衣，即得。
7.根据权利要求6所述的奥美拉唑组合物的片剂制备方法，所述软材制备时加入了pH≧9的乙醇溶液。
8.根据权利要求1所述的奥美拉唑组合物的胶囊制备方法，所述制备方法的具体步骤为：按照常规工艺，将奥美拉唑和辅料混合，制软材；制湿颗粒，在40℃-90℃温度条件下将湿颗粒干燥至水分不大于6wt％，整粒，得干燥颗粒；将干燥颗粒直接灌装入空胶囊壳，即得。
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