CN104473910A - 一种普瑞巴林缓释微丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种 普瑞巴林缓释微丸 ,包括 含药微丸、包衣层, 所述包衣层将含药微丸包裹,所述含药微丸包括: 50 mg 普瑞巴林、 70 mg 空白丸芯、 100-200 mg 填充剂、 25-125 mg 润滑剂、 5-50 mg 粘合剂,所述的包衣层包括: 35-175 mg 尤特奇NE30D、 5-52 mg 滑石粉,其 制备方法的工序为:1、 备料;2、混合;3、粘合剂的配制;4、制丸;5、包衣剂的配制;6、包衣;7、灌装;8、 铝塑、成品。 本发明提供了 一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸 ,采用新颖的缓释制剂和微丸制剂两种先进的技术, 治疗效果稳定, 生物利用度较高,具有药物稳定性好,包装,运输,贮藏方便等优点,其制备方法简单易行,适用于工业生产。
Description
技术领域
本发明属于化药缓释制剂技术领域,具体涉及一种普瑞巴林缓释微丸及其制备方法。
背景技术
后遗神经痛的根本原因在于受损皮肤的神经轴突(内蕊)外露,这是因带状疱疹病毒喜食神经髄鞘中的粗纤维所致,导致髓鞘脱落,内蕊外露,出现生物电流短路,使患者出现电击一样的剧痛,痛苦不堪。
带状疱疹系由水痘带状疱疹病毒引起,此病毒一般潜伏在脊髓后根神经元中。但机体抵抗力低下或劳累、感染、感冒发烧,生气上火等,病毒可再次生长繁殖,并沿神经纤维移至皮肤,使受侵犯的神经和皮肤产生激烈的炎症。皮疹一般有单侧性和按神经节段分布的特点,有集簇性的疱疹组成,并伴有疼痛;年龄愈大,神经痛愈重。此病现代医学称为带状疱疹,民间称为蛇胆疮,缠腰龙等称。
引发后遗神经痛的主要原因是,神经线的外皮粗纤维被疱疹病毒大量吞食破坏的结果,其次是残余的病毒不定期在作怪。
带状疱疹后遗神经痛就是带状疱疹遗留下来的疼痛,属于后遗症的一种。临床上认为带状疱疹的皮疹消退以后,其局部皮肤仍有疼痛不适,且持续1个月以上者称为带状疱疹后遗神经痛,即PHN。表现为局部阵发性或持续性的灼痛、刺痛、跳痛、刀割痛,严重者影响了休息、睡眠、精神状态等。
据报导,带状疱疹发病率为人群的1.4‰-4.8‰之间,约有20%的患者遗留有神经痛。50岁以上老年人是带状疱疹后遗神经痛的主要人群,约占受累人数的75%左右。该病是医学界的疼痛难题,是中老年人健康潜在的杀手。
神经痛是带状疱疹的主要特征,是由于带状疱疹病毒的亲神经性侵袭神经末梢造成的,可在发疹前或伴随皮疹出现,少儿不明显,青年人略轻,老年人较重。疼痛以胸段肋间神经和面部三叉神经分布区多见。
目前市场上,治疗带状疱疹后遗神经痛的药物有很多,但是大多数药物副作用较大,会对人体健康造成伤害,特别是对肾脏的伤害较大,并且大多数药物的治疗效果并不稳定、生物利用率较低。
发明内容
本发明的目的在于提供一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现:一种普瑞巴林缓释微丸,包括含药微丸、包衣层,所述包衣层将含药微丸包裹,所述含药微丸包括:50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂,所述的包衣层包括:35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。
所述含药微丸中原料的最佳质量配比为:50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。
所述包衣层中原料的最佳质量配比为:35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
所述的填充剂为微晶纤维素。
所述的润滑剂为滑石粉。
所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
所述的一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法,其特征在于:包含如下工序:
步骤1:备料:按上述质量配比,将普瑞巴林使用粉碎机粉碎,过100目筛;
步骤2:混合:按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟,制成药物细粉,取出备用;
步骤3:粘合剂的配制:按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素,加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂,备用;
步骤4:制丸:将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中,粘合剂放入供液槽中,把空白丸芯放锅中,开启机器,调整参数,开始喷液,当丸芯有潮湿感时开始供粉,当药物细粉全部撒完后,在加料槽中加入滑石粉,继续供粉,当滑石粉全部撒完后,出料;然后使用硫化床干燥机烘干,首先用凉风干燥,待表皮干透后,开启热风加热,进风温度在50-55摄氏度,烘干后使用14、24目筛过筛,取14-24目大小的含药微丸备用;
步骤5:包衣剂的配制:按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水,首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解,再加入尤特奇NE30D搅匀后,边搅拌便加入滑石粉,搅拌10分钟后备用;
步骤6:包衣:将14-24目大小的含药微丸,放入流化床包衣机中,将包衣剂放入供液槽中,时时搅拌,开启机器,调整参数,开始包衣,待包衣剂用完后,开始升温保持物料温度在40度以上,烘干30分钟,降温,出料,关闭机器;
步骤7:灌装:将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机,将含药微丸装入0#胶囊中;
步骤8:铝塑:将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机,包装成铝塑板,包装成品。
本发明的有益效果:本发明提供了一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸,采用新颖的缓释制剂和微丸制剂两种先进的技术,缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更加稳定的治疗效果;微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大,可减少刺激性,提高生物利用度,同时不受胃排空因素影响,药物体内吸收均匀,个体差异小;两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势,与口服液相比,具有药物稳定性好,包装,运输,贮藏方便等优点,其制备方法简单易行,适用于工业生产。
本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组服用本发明,每天服用本发明一次,15天为一个疗程,另一组对照组使用神经妥乐平,每天使用一次,15天为一个疗程,共选择门诊病人111例,其中男41例,女70例,最大年龄75岁,最小年龄35岁,临床表现为神经刺痛、记忆力下降、神经性头痛等症状,表一为服用一个疗程后的对照数据:
表1服用前后两组疗程比较(单位:人)
治疗组和对照组有显著差异,从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
具体实施方式
实施例1
一种普瑞巴林缓释微丸,包括含药微丸、包衣层,所述包衣层将含药微丸包裹,所述含药微丸包括:50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂,所述的包衣层包括:35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。
所述含药微丸中原料的最佳质量配比为:50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。
所述包衣层中原料的最佳质量配比为:35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
所述的填充剂为微晶纤维素。
所述的润滑剂为滑石粉。
所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
实施例2
一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法,其特征在于:包含如下工序:
步骤1:备料:按上述质量配比,将普瑞巴林使用粉碎机粉碎,过100目筛;
步骤2:混合:按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟,制成药物细粉,取出备用;
步骤3:粘合剂的配制:按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素,加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂,备用;
步骤4:制丸:将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中,粘合剂放入供液槽中,把空白丸芯放锅中,开启机器,调整参数,开始喷液,当丸芯有潮湿感时开始供粉,当药物细粉全部撒完后,在加料槽中加入滑石粉,继续供粉,当滑石粉全部撒完后,出料;然后使用硫化床干燥机烘干,首先用凉风干燥,待表皮干透后,开启热风加热,进风温度在50-55摄氏度,烘干后使用14、24目筛过筛,取14-24目大小的含药微丸备用;
步骤5:包衣剂的配制:按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水,首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解,再加入尤特奇NE30D搅匀后,边搅拌便加入滑石粉,搅拌10分钟后备用;
步骤6:包衣:将14-24目大小的含药微丸,放入流化床包衣机中,将包衣剂放入供液槽中,时时搅拌,开启机器,调整参数,开始包衣,待包衣剂用完后,开始升温保持物料温度在40度以上,烘干30分钟,降温,出料,关闭机器;
步骤7:灌装:将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机,将含药微丸装入0#胶囊中;
步骤8:铝塑:将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机,包装成铝塑板,包装成品。
Claims (8)
1.一种普瑞巴林缓释微丸,包括含药微丸、包衣层,其特征在于:所述包衣层将含药微丸包裹,所述含药微丸包括:50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂,所述的包衣层包括:35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。
2.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸,其特征在于:所述含药微丸中原料的最佳质量配比为:50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。
3.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸,其特征在于:所述包衣层中原料的最佳质量配比为:35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
4.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸,其特征在于:所述的填充剂为微晶纤维素。
5.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸,其特征在于:所述的润滑剂为滑石粉。
6.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸,其特征在于:所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
7.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸,其特征在于:所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
8.根据权利要求1-3所述的一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法,其特征在于:包含如下工序:
步骤1:备料:按上述质量配比,将普瑞巴林使用粉碎机粉碎,过100目筛;
步骤2:混合:按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟,制成药物细粉,取出备用;
步骤3:粘合剂的配制:按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素,加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂,备用;
步骤4:制丸:将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中,粘合剂放入供液槽中,把空白丸芯放锅中,开启机器,调整参数,开始喷液,当丸芯有潮湿感时开始供粉,当药物细粉全部撒完后,在加料槽中加入滑石粉,继续供粉,当滑石粉全部撒完后,出料;然后使用硫化床干燥机烘干,首先用凉风干燥,待表皮干透后,开启热风加热,进风温度在50-55摄氏度,烘干后使用14、24目筛过筛,取14-24目大小的含药微丸备用;
步骤5:包衣剂的配制:按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水,首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解,再加入尤特奇NE30D搅匀后,边搅拌便加入滑石粉,搅拌10分钟后备用;
步骤6:包衣:将14-24目大小的含药微丸,放入流化床包衣机中,将包衣剂放入供液槽中,时时搅拌,开启机器,调整参数,开始包衣,待包衣剂用完后,开始升温保持物料温度在40度以上,烘干30分钟,降温,出料,关闭机器;
步骤7:灌装:将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机,将含药微丸装入0#胶囊中;
步骤8:铝塑:将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机,包装成铝塑板,包装成品。
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Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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CN105267155A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-01-27 | 黑龙江省智诚医药科技有限公司 | 一种头孢克洛缓释微丸及其制备方法 |
CN105267154A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-01-27 | 黑龙江省智诚医药科技有限公司 | 一种依托度酸缓释微丸及其制备方法 |
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CN116898819A (zh) * | 2023-06-09 | 2023-10-20 | 则正(上海)生物科技有限公司 | 一种普瑞巴林缓释剂及其制备方法 |
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Non-Patent Citations (1)
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关世侠等: "非诺贝特缓释微丸的制备及释放度研究", 《中国医院药学杂志》 * |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105267155A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-01-27 | 黑龙江省智诚医药科技有限公司 | 一种头孢克洛缓释微丸及其制备方法 |
CN105267154A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-01-27 | 黑龙江省智诚医药科技有限公司 | 一种依托度酸缓释微丸及其制备方法 |
CN105287396A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-02-03 | 黑龙江省智诚医药科技有限公司 | 一种阿昔洛韦缓释微丸及其制备方法 |
CN112957337A (zh) * | 2021-02-08 | 2021-06-15 | 浙江诺得药业有限公司 | 一种普瑞巴林组合物及其制备方法 |
CN116898819A (zh) * | 2023-06-09 | 2023-10-20 | 则正(上海)生物科技有限公司 | 一种普瑞巴林缓释剂及其制备方法 |
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