CN104473910A - 一种普瑞巴林缓释微丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种 普瑞巴林缓释微丸 ，包括 含药微丸、包衣层， 所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括： 50 mg 普瑞巴林、 70 mg 空白丸芯、 100-200 mg 填充剂、 25-125 mg 润滑剂、 5-50 mg 粘合剂，所述的包衣层包括： 35-175 mg 尤特奇NE30D、 5-52 mg 滑石粉，其 制备方法的工序为：1、 备料；2、混合；3、粘合剂的配制；4、制丸；5、包衣剂的配制；6、包衣；7、灌装；8、 铝塑、成品。 本发明提供了 一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸 ，采用新颖的缓释制剂和微丸制剂两种先进的技术， 治疗效果稳定， 生物利用度较高，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
Description
技术领域
本发明属于化药缓释制剂技术领域，具体涉及一种普瑞巴林缓释微丸及其制备方法。
背景技术
后遗神经痛的根本原因在于受损皮肤的神经轴突（内蕊）外露，这是因带状疱疹病毒喜食神经髄鞘中的粗纤维所致，导致髓鞘脱落，内蕊外露，出现生物电流短路，使患者出现电击一样的剧痛，痛苦不堪。
带状疱疹系由水痘带状疱疹病毒引起，此病毒一般潜伏在脊髓后根神经元中。但机体抵抗力低下或劳累、感染、感冒发烧，生气上火等，病毒可再次生长繁殖，并沿神经纤维移至皮肤，使受侵犯的神经和皮肤产生激烈的炎症。皮疹一般有单侧性和按神经节段分布的特点，有集簇性的疱疹组成，并伴有疼痛；年龄愈大，神经痛愈重。此病现代医学称为带状疱疹，民间称为蛇胆疮，缠腰龙等称。
引发后遗神经痛的主要原因是，神经线的外皮粗纤维被疱疹病毒大量吞食破坏的结果，其次是残余的病毒不定期在作怪。
带状疱疹后遗神经痛就是带状疱疹遗留下来的疼痛，属于后遗症的一种。临床上认为带状疱疹的皮疹消退以后，其局部皮肤仍有疼痛不适，且持续1个月以上者称为带状疱疹后遗神经痛，即PHN。表现为局部阵发性或持续性的灼痛、刺痛、跳痛、刀割痛，严重者影响了休息、睡眠、精神状态等。
据报导，带状疱疹发病率为人群的1.4‰-4.8‰之间，约有20%的患者遗留有神经痛。50岁以上老年人是带状疱疹后遗神经痛的主要人群，约占受累人数的75%左右。该病是医学界的疼痛难题，是中老年人健康潜在的杀手。
神经痛是带状疱疹的主要特征，是由于带状疱疹病毒的亲神经性侵袭神经末梢造成的，可在发疹前或伴随皮疹出现，少儿不明显，青年人略轻，老年人较重。疼痛以胸段肋间神经和面部三叉神经分布区多见。
目前市场上，治疗带状疱疹后遗神经痛的药物有很多，但是大多数药物副作用较大，会对人体健康造成伤害，特别是对肾脏的伤害较大，并且大多数药物的治疗效果并不稳定、生物利用率较低。
发明内容
本发明的目的在于提供一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种普瑞巴林缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。
所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。
所述包衣层中原料的最佳质量配比为：35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
所述的填充剂为微晶纤维素。
所述的润滑剂为滑石粉。
所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
所述的一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，将普瑞巴林使用粉碎机粉碎，过100目筛；
步骤2：混合：按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；
步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；
步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；
步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；
步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；
步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
本发明的有益效果：本发明提供了一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸，采用新颖的缓释制剂和微丸制剂两种先进的技术，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组服用本发明，每天服用本发明一次，15天为一个疗程，另一组对照组使用神经妥乐平，每天使用一次，15天为一个疗程，共选择门诊病人111例，其中男41例，女70例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，临床表现为神经刺痛、记忆力下降、神经性头痛等症状，表一为服用一个疗程后的对照数据：
表1服用前后两组疗程比较(单位:人)
治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
具体实施方式
实施例1
一种普瑞巴林缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。
所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。
所述包衣层中原料的最佳质量配比为：35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
所述的填充剂为微晶纤维素。
所述的润滑剂为滑石粉。
所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
实施例2
一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，将普瑞巴林使用粉碎机粉碎，过100目筛；
步骤2：混合：按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；
步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；
步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；
步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；
步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；
步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
Claims (8)
1.一种普瑞巴林缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，其特征在于：所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。
2.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸，其特征在于：所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。
3.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸，其特征在于：所述包衣层中原料的最佳质量配比为：35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
4.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸，其特征在于：所述的填充剂为微晶纤维素。
5.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸，其特征在于：所述的润滑剂为滑石粉。
6.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸，其特征在于：所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
7.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林缓释微丸，其特征在于：所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
8.根据权利要求1-3所述的一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，将普瑞巴林使用粉碎机粉碎，过100目筛；
步骤2：混合：按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；
步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；
步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；
步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；
步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；
步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；
步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
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