CN1043935A - 取代的缩氨基脲杀节肢动物剂 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了某些取代的缩氨基脲，它包括所有其几何异构体和立体异构体、含有它们的农业组合物及其作为杀节肢动物剂的用途。

Description

U.S.4，547，524公开了作为杀虫剂的苯甲酰腙衍生物。
WO        8800197公开了用于制备杀虫剂作为中间体，由苯并二氢吡喃-4-酮和二氢苯并噻喃酮衍生而得的一部分较宽范围的取代的缩氨基脲。
EP-3，913公开了作为杀虫剂为有效的取代的二苯酮腙。
EP-26，040公开了作为杀虫剂为有效的一宽范围取代的腙。
EP-254，461公开了作为杀虫剂为有效的N-取代腙。
J.Ind.Chem.Soc.37，pages        443        to        50（1960）公开了一种下式化合物，但其未利用。
Figure 891094105_IMG6
本发明涉及式Ⅰ化合物，它包括所有其几何异构体，立体异构体及其农业上和非农业上适用的盐、含有式Ⅰ化合物的组合物及其作为农业非农业杀节肢动物的用途。
式Ⅰ为：
Figure 891094105_IMG7
Figure 891094105_IMG8
A为（CH2）t，O，S（O）q，NR7、OCH2或S（O）qCH2，其中各个碳原子可分别被1-2个选自1-2个卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C7烷基环烷基、C2-C4烷氧羰基的取代基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基所取代;
R1和R2各自为R8、卤素、CN、NO2、N3、SCN、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、NR8R9、C（O）R8、CO2R8、C（O）NR8R9、OC（O）R8、OCO2R8、OC（O）NR8R9、NR9C（O）R8、NR9C（O）NR8R9、OSO2R8、NR9SO2R8、或m为2时，R1可任意看作为OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合的环，每个环可任意被1-4个卤原子或1-2个甲基所取代，或n为2时，R2可任意看作为OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合的环，每个环可被1-4个卤原子或1-2个甲基所取代;当R1、R3和R4为H和A为CH2时，R2不是CH3;
R3为H、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C4-C6烷基环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C2-C6烷氧烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8烷氧羰基烷基、OR8、S（O）qR8、NR8R9、CN、CO2R8、C（O）R8、C（O）NR8R9、C（S）NR8R9、C（S）R8、C（S）SR8、任意被（R10）p取代的苯基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基或R3为任意被1-2个卤素或1-2个CH3所取代的环烷基;
R4为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6氰基烷基、任意被（R10）p所取代的苯基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R5和R6各自为H、C1-C22烷基、C2-C22烷氧基烷基、C2-C22烷基羰基、C2-C22烷氧羰基、C2-C22卤代烷基羰基、C2-C22卤代烷氧羰基、SR11、CHO、C1-C4烷基磺酰基、任意被分别选自W的取代基所取代的苯磺酰基;任意被1-3个选自W的取代基所取代的C7-C15苯氧羰基;任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C7-C15苯基羰基;C（O）CO2C1-C4烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C8-C12苄氧羰基;或R5和R6各自为任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基、或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R7为H、C1-C4烷基或任意被W所取代的苯基，SR8、SOR8、SO2R8、C（O）R8、CO2R8、C（O）NR8R9、C（S）NR8R9、C（S）R8、C（S）OR8、P（O）（OR8）2、P（S）（OR8）2、P（O）（R8）OR8或P（O）（R8）SR8;以R7不为COR8、C（O）NR8R9或C（S）NR8R9为条件，那么R8不为H;
R8为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7卤代环烷基烷基C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C2-C6烷氧烷基、C2-C6烷基硫代烷基、C1-C6硝基烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8烷氧羰基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R9为H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、或R8和R9一起任意看作（CH2）4、（CH2）5或（CH2CH2OCH2CH2）;
R10为R8、卤素、CN、NO2、N3、SCN、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、NR8R9、COR8、CO2R8、CONR8R9、SO2NR8R9、OC（O）R8、OCO2R8、OC（O）NR8R9、NR9C（O）R8、NR9C（O）NR8R9、OSO2R8、NR9SO2R8或p为2时，R10可任意看作为OCH2O、OCH2CH2O、或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合的环，其中每个环可任意地各自被1-4个卤素原子或1-2个甲基所取代;
R11为C1-C22烷基、C1-C22卤代烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基，或R11为NR12C（O）R13、NR12S（O）aR13、C（O）R13、NR12R16、SR14、
Figure 891094105_IMG9
R12和R16各选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C6氰基烷基、C2-C6烷氧烷基、C3-C8烷氧羰基烷基、C4-C8二烷基氨基羰基烷基、任意被1-2个选自W的取代基所取代的苯基、任意被1-2个选自W的取代基所取代的苄基和任意被1-2个选自W的取代基所取代的苯乙基，或R12-R16一起任意看作（CH2）4、（CH2）5或（CH2）2O（CH2）2，每个环可任意被1-2个甲基所取代;
R13为F、C1-C20烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C8二烷基氨基、亚哌啶基（piperidenyl）、亚吡咯烷基（pyrrolidenyl）、吗啉基、任意被1-3个选自W的取代基所取代的苯基、或R13为C1-C20烷氧基C1-C6卤代烷氧基或被氰基、硝基C1-C4烷氧基、C4-C8烷氧基烷氧基、C1-C2烷硫基、C2-C3烷氧羰基、C3-C5二烷基氨基羰基所取代的C1-C4烷氧基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基或R13是任意被1-3个选自W的取代基所取代的苯氧基;
R14和R15各选自C1-C4烷基、C2-C4卤代烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基、或R14和R15一起任意被看作（CH2）2、（CH2）3或CH2C（CH3）2CH2;
W为卤素、CN、NO2、C1-C2烷基、C1-C2卤烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2卤代烷硫基、C1-C2烷磺酰基或C1-C2卤代烷磺酰基;
m为1-5;n为1-4;t为0-3;q为0-2;p为1-3;a为0-2;V为O或S;X为O或S;Y为O或S;和Z为O或S。
优选的化合物（A）为下列基团的那些式Ⅰ化合物，其中R3或R4为H和A为氧时，那么剩下的R3或R4不是苯基或任意被W所取代的苯基，当t为0时则R3或R4不为苯基或任意被W所取代的苯基。
优选的化合物（B）为下列基团的那些式Ⅰ化合物，其中，
R1、R2和R10为R8、卤素、CN、NO2、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、NR8R9、CO2R8、SO2NR8R9，或当m、n或q为2时，则R1、R2或R10任意地分别看作是OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合环，每个环可任意被1-4个卤素或1-2个甲基所取代;
R8为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基烷基、C3-C6卤代环烷基烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R5和R6各自为H、C1-C3烷基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、CHO、SR11、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基，或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R11为C1-C3烷基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基、NR12C（O）R13、NR12S（O）aR13、C（O）R13、NR12R16;
Figure 891094105_IMG10
R12和R16各选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C5-C6环烷基、C3-C8烷氧羰基烷基、苯基、苄基和苯乙基或每个苯基、苄基和苯乙基任意被1-2个分别选自W的取代基所取代，或R12和R16可一起看作（CH2）4、（CH2）5或（CH2）2O（CH2）2;
R14和R15各选自C1-C3烷基或苯基;m为1-2;n为1-2;p为1-2;q为0;V为S;和a为2。
优选的化合物（C）为下列基团的化合物B，其中：R3为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、任意被（R10）9取代的苯基或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R4为H、C1-C3烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;
R5为H、Me、CO2Me、CO2Et、SR11或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基;
R6为H、Me、C（O）Me、CO2Me或SR11;
R11为C1-C3烷基、NR12C（O）R13、NR12S（O）aR13、C（O）R13、或任意被Cl、NO2或CH3取代的苯基;
R12为C1-C4烷基或任意被Cl或CH3取代的苯基;
R13为C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C6卤代烷基、二甲基氨基、任意被Cl或CH3所取代的苯基、或R13为任意被C2-C4烷氧基或1-6囟素所取代的C1-C4烷氧基;
A为CH2、CH2CH2、O、S、OCH2、NR7或SCH2，其中的每个碳原子可任意被C1-C3烷基或苯基所取代，其中的苯基又可任意被W所取代;和R7为H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基或C1-C4烷磺酰基。
优选的化合物（D）为下列基团的化合物C，其中，R1和R2各选自F、Cl、Br、CN、NO2、OMe、CF3、OCF2H、OCF2CF2H、SMe、SO2Me、SCF2H或m或n为2时，R1和R2可一起任意地分别看作CH2C（CH3）2O或CF2CF2O;
R3为C1-C4烷基、烯丙基、炔丙基、或任意被F、Cl、Br、CF3、OCF2H、OCF3、SCF2H、CN、NO2、CH3、OMe或CO2Me所取代的苯基;
R4为H或CH3;
R5为H、CH3、CO2CH3、CO2Et、或任意被F或Cl所取代的苯基;
R6为H、CH3、C（O）CH3或CO2CH3;和
A为O、S或CH2，其中的碳原子可任意被C1-C3烷基或也可任意被W所取代的苯基所取代。
优选的化合物（E）为下列基团的化合物D，其中，A为CH2;和R3为任意被取代的苯基或C1-C4烷基;优选的化合物（F）为式Ⅰ中Q为Q-1的化合;优选的化合物（G）为式Ⅰ中Q为Q-2的化合物;优选的化合物（H）为式Ⅰ中Q为Q3的化合物;优选的化合物（Ⅰ）为式Ⅰ中Q为Q4的化合物;优选的化合物（J）为式Ⅰ中Q为Q5的化合物;优选的化合物（K）为式Ⅰ中Q为Q6的化合物;优选的化合物（I）为式Ⅰ中Q为Q7的化合物;优选的化合物（M）为式Ⅰ中Q为Q8的化合物;优选的化合物（N）为其中Q为Q-1的化合物（E）。
尤为优选的化合物有：
O）2-〔5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲氧基）苯基〕肼羧酰胺;
P）2-〔6-氯-2，3-二氢-2-甲基-2-（2-丙烯基）-3-苯并亚呋喃基〕-N-〔4-（三氟甲氧基）苯基〕肼羧酰胺;
Q）2-（5-氟-2，3-二氢-2-甲基-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺;
R）2-〔5-氯-2，3-二氢-2-（1-甲乙基）-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺;
S）2-（5-氯-2，3-二氢-2-甲基-1H-亚茚-1-基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺;和
T）2-〔5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺。
其中Q为Q-1的式Ⅰ化合物可通过使式Ⅱ的腙同式Ⅲ的芳基异氰酸酯反应来制备，其中Q为Q-2至Q-8的式Ⅰ化合物可用类似于其中Q为Q-1的化合物那些方法来制备，因此，为了简便起见，仅说明Q-1化合物的制备。典型的反应包括通常于-10-100℃下在一适合的溶剂中，使等摩尔量的式Ⅱ和式Ⅲ混合，虽然该反应可在净相下操作，但通常优选有一种溶剂，适用的溶剂通常其极性足以使式Ⅱ腙完全溶解，但这些溶剂并不限于下列几种，可为醚类如乙醚、四氢呋喃和二噁烷;卤代烃如二氯甲烷、三氯甲烷和四氯化碳;芳香烃如苯、甲苯和二甲苯;酯类如乙酸乙酯和极性非质子传递溶剂如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺。
反应式1
式Ⅰ化合物包括几何异构体和旋光异构体以及环绕氮氮键的顺式和反式异构体，这些异构体的生物活性可有不同。在某些情况下，可能希望得到几何或旋光纯的化合物或希望得到富集一种或多种可能的异构体的化合物，所有这些异构体都包括在本发明范围内。
为了简化本发明说明书起见，该通式（式Ⅰ）还包括某些可能具有长期稳定性问题和/或难以制备的化合物，例如，当R1是OCO2R8基和R8为氢时，R1取代基是OCO2H它将会分解为相应的酚和二氧化碳，同样，当R1为NR8R9和R8为C1-C6卤代烷基时，卤代烷基胺是不稳定的，因囟取代基是直接与氮相连接。这些囟代烷基胺通常会分解为相应的囟化氢和亚胺，然而这些化合物相对较少，其鉴别对本领域技术人员来说是显而易见的，其从保护范围中切除不会太复杂，也不会使本发明说明书过长。
式Ⅱ的腙可用本领域已知方法来制得，该方法包括使式Ⅳ的酮与肼或其取代的衍生物（式Ⅴ）缩合，该反应虽然可用大于化学计算量的肼（Ⅴ），但通常是用等摩尔量的式Ⅳ和式Ⅴ进行反应，适合的溶剂包括醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等，以通常容易起反应的该溶剂的回流温度，即0-150℃下进行，采用酸催化也是很有用的，尤其对于某些空间位阻较大的式Ⅳ化合物，典型的酸催化剂包括硫酸、盐酸和对甲苯磺酸。
反应式2
制备式Ⅰ化合物的另一种有用的方法包括使苯基取代式Ⅵ的氨基脲同式Ⅲ的酮缩合，该反应优选的条件包括酸催化剂如盐酸、硫酸或对甲苯磺酸。反应温度可为0-150℃，即通常所优选使用的溶剂的回流温度。适合的溶剂包括（但不限于下列几种）醚如四氢呋喃和二噁烷;芳香烃如苯和甲苯;尤为优选的溶剂为醇如甲醇、乙醇和异丙醇。
反应式3
Figure 891094105_IMG13
其中R5和R6不为氢的式Ⅰ化合物通常可由其中R5和R6为氢的相应化合物通过同亲电子试剂反应来制得，亲电子试剂如烷基卤、酰基卤、氯甲酸烷基酯和氧硫基卤。在这些反应中，通常优选使用一种碱，它取决于反应物的特定性质，例如，当亲电子试剂选自烷基卤、酰基卤或氯甲酸烷基酯时，则优选金属氢化物如在溶剂如四氢呋喃或二甲基甲酰胺中的氢化钠或氢化钾，当选用氧硫基囟时，则通常优选胺碱如在溶剂如乙醚或四氢呋喃中的三乙胺。当然，许多其中R5不为氢的化合物也可通过使用反应式2中的适合的肼Ⅴ来制备，例如甲肼和肼基甲酸甲酯就可制备其中R分别为甲基和甲酯基的化合物。式Ⅱ的起始酮为已知或可通过类似于已知方法来制得。本领域技术人员将能识别式Ⅱ化合物包括2，3-二氢-2-茚酮、四氢萘酮、苯并二氢吡喃-4-酮、二氢苯并噻喃-4-酮、苯并呋喃-3-酮、硫代苯并呋喃-3-酮、异苯并二氢吡喃-4-酮、异二氢苯并噻喃-4-酮以及其它的酮。
下列各实施例将进一步说明本发明。
实施例1
步骤A：3-氯-α-（4-氯苯基）苯丙酸
向6.8g（0.17mol）于150ml二甲基甲酰胺的60%氢化钠的溶液中，于氮气氛下滴加入30.0g（0.162mol）的4-氯苯基乙酸甲酯，以使氢得以慢慢释放出来，反应温度保持低于50℃。一旦发现氢的释放已经停止，即十分小心地加入于30ml二甲基甲酰胺的3-氯苄基溴溶液，以使反应温度保持低于60℃。继续使反应保持于50-60°之间并搅拌过夜，之后使其在5% NaHCO3水溶液和乙醚间分配，用乙醚洗涤水萃取液两次，然后用水洗涤合并的有机萃取液，硫酸镁干燥乙醚萃取液、过滤并浓缩，得到48.0g褐色油。
将粗产品与300ml甲醇、40ml水和20ml        50%氢氧化钠水溶液混合并回流过夜，之后浓缩反应物并将粗残余物于水和乙醚之间分配，用浓盐酸酸化该水萃取液，再用乙醚萃取数次，硫酸镁干燥乙醚萃取液，过滤并浓缩，得到48.8g黄色油状固体。
1H NMR（CDCl3）δ 3.0（dd，1H），3.3（m，1H），3.84（t，1H），6.77（d，1H），6.9-7.4（m）.
步骤B：5-氯-2-（4-氯苯基）-2，3-二氢-1H-1-茚酮
将得自步骤A的粗产品与50ml亚硫酰氯混合，然后加热回流2小时，于减压下浓缩除去亚硫酰氯，然后用四氯化碳浓缩该混合物数次，残余物与200ml二氯乙烷混合，于氮气氛下冷却至0℃，然后加入24.5g氯化铝。搅拌过夜后将反应物倾入冰与1N盐酸的混合物中，用乙醚萃取三次并于硅胶上进行色谱分析（10%乙酸乙酯/己烷洗脱），得到18.6g黄色油状固体。
1H NMR（CDCl3）δ 3.20（dd，1H），3.68（dd，1H），3.90（dd，1H），6.9-7.6（m），7.75（d，1H）.
步骤C：2-〔5-氯-2-（4-氯苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）-苯基〕肼羧酰胺
将1.5g得自步骤B的2，3-二氢-1-茚酮和于10ml乙醇中的0.75ml水合肼的混合物，于氮气氛下回流过夜，然后将该混合物于5% NaHCO3和乙醚之间分配，用氯仿洗涤水萃取液，用水洗涤合并的氯仿/乙醚萃取液，硫酸镁干燥有机萃取液并浓缩至1.54g的黄色油。向0.45g该油中加入10ml THF和0.29g异氰酸4-三氟甲基苯基酯，然后于氮气氛下搅拌混合物过夜，减压浓缩，然后用乙醚研制，得到0.27g黄色固体标题化合物，熔点214-216℃。
1H NMR（CDCl3）δ 2.95（dd，1H），3.74（dd，1H），4.30（dd，1H），7.1-7.8（m），8.33（s，1H）;IR（nujol）1680，3190，3360cm-1.
实施例2
步骤A：2-〔5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕肼羧酸乙酯
向1.5g        5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-1-茚酮（由类似于实施例1的步骤B制备）和0.63g于20ml甲醇中的肼基甲酸乙酯的混合物中加入一滴浓硫酸，并于氮气氛下使反应回流过夜。然后使反应物于乙酸乙酯和5% NaHCO3水溶液之间分配，用乙酸乙酯洗涤水萃取液，硫酸镁干燥合并的有机相，浓缩有机萃取液，得1.9g黄色油，再将该油用乙醚研磨，得到1.27g白色固体，熔点139-141℃。
1H NMR（CDCl3）δ 1.26（t，3H），2.91（dd，1H），3.70（dd，1H），4.2（m，3H），6.9-7.3（m，6H），7.52（bs，1H），7.93（dd，1H）.
步骤B：2-〔（5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-1-〔〔〔4-（三氟甲基）苯基〕氨基〕羰基〕肼羧酸乙酯
向1.02g得自步骤A的羧酸乙酯和0.62g于10ml THF中的异氰酸4-三氟甲基苯基酯的溶液加入0.26ml三乙胺并于氮气氛下将混合物搅拌过夜，然后反应物于乙酸乙酯和5% NaHCO3水溶液中分配，用乙酸乙酯洗涤水萃取液2次，硫酸镁干燥有机萃取液并浓缩得1.67g黄色油，该油于硅胶上色谱法分析得0.37g黄色固体，熔点144-146℃。
1H NMR（CDCl3）δ 1.16（t，3H），3.00（dd，1H），3.65（dd，1H），3.8-3.9（m，1H），4.0-4.1（m，1H），4.32（dd，1H），6.85-7.2（m，6H），7.60（s，4H），8.05（dd，1H），10.66（s，1H）.
实施例3
步骤A：N-〔4-三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺
于0℃向10ml水合肼和75ml        THF的溶液中滴加入6g于20ml        THF中的异氰酸4-三氟甲基苯基酯，一小时后TLC指出该反应完成，将反应物于乙醚和水之间分配，用水洗涤醚萃取物两次、硫酸镁干燥、浓缩得6.34g白色固体，熔点168-172℃。
1H NMR（CDCl3）δ 3.9（bm，2H），6.1（bs，1H），7.56（d，2H），7.61（d，2H），8.4（bs，1H）.
步骤B：5-氯-2，3-二氢-2-甲基-1-氧代-1H-茚-2-羧酸甲酯
向8.0g 5-氯-2，3-二氢-1-茚酮和4.2ml于60ml THF中的碳酸二甲酯的混合物中加入4.0g 60% NaH，于氮气氛下，该混合物加热至回流过夜，之后使反应冷却至室温并加入4.0ml甲基碘，混合物再加热至回流过夜，然后使反应冷却并使其于乙醚和5% NaHCO3水溶液之间分配，用乙醚洗涤水萃取液两次，硫酸镁干燥合并的水萃取液，浓缩得11.24g褐色油，该油于硅胶上色谱法分析（10%乙酸乙酯/己烷洗脱）得4.25g褐色油状的标题化合物。
1H NMR（CDCl3）δ 1.52（s，3H），2.96（d，1H），3.68（s，3H），3.69（d，1H），7.40（d，1H），7.47（s，1H），7.71（d，1H）.
步骤C：5-氯-2，3-二氢-2-甲基-1-〔〔〔〔4-（三氟甲基）苯基〕氨基〕羰基〕肼〕-1H-茚-2-羧酸甲酯
向0.92g得自步骤A的化合物和1.0g于10ml甲醇中得自步骤B的化合物的混合物中加入1滴浓硫酸，反应混合物在氮气氛中加热至回流过夜，然后使反应冷却至0℃，过滤沉淀，用冷甲醇漂洗并干燥将0.39g褐色固体，熔点192-194℃。
1H NMR（CDCl3）δ 1.70（s，3H），3.00（d，1H），3.82（s，3H），3.87（d，1H），7.3（m，2H），7.6-7.8（m，5H），8.38（s，1H），8.98（s，1H）.
实施例4
步骤A：3-（4-氟苯基）-1-苯基-2-丙烯-1-酮
向5.0g于35ml水中的NaOH和25ml        EtOH的机械搅拌着的溶液中，于15℃加入12.0g（0.100mole）苯乙酮和12.4g（0.100mole）4-氟苯甲醛，短暂放热至25℃后，使温度回降至15℃，除去冷浴，反应混合物于室温搅拌1.5小时，将浓浆转移至烧杯于10℃冷却过夜。过滤该混合物，用蒸馏水洗涤固体直至石蕊指示出洗涤液呈中性，真空干燥后，得20.8g淡黄色固体，熔点86-87℃。
IR（液体石蜡）：1660，1605，1590，1580cm-1.
1H NMR（200 MHz，CDCl3）：δ 7.12（d，J＝16 Hz，1H），7.42-7.68（m，7H），7.78（d，J＝16 Hz，1H），8.02（m，2H）.
步骤B：3-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-茚-1-酮
将11.3g（0.50mole）实施例4步骤A的标题化合物于135℃氮气压下加入机械搅拌着的250ml多磷酸中，该混合物于135℃加热2小时，然后使其冷却至90℃。于该速率加入冰以使温度保持在125℃以下，一旦物质已变为流体时，将其倾在冰内，用乙醚萃取，用饱和NaHCO水溶液洗涤乙醚萃取液两次，用盐水洗涤一次，硫酸镁干燥醚溶液，减压浓缩，所得残余物用己烷/氯丁烷重结晶，得5.90g褐色粉状的标题化合物，熔点117-120℃。
IR（液体石蜡）：1705（s），1600（br，m）
1H NMR（200 MHz，CDCl3）;δ 2.64（dd，1H），3.22（dd，1H），4.57（dd，1H），6.96-7.15（m，4H），7.25（m，1H），7.44（m，1H），7.58（m，1H），7.81（m，1H）.
步骤C：2-〔3-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺
将2.26g（0.010mole）实施例4步骤的标题化合物与0.60ml（0.012mole）于30ml甲醇中的一水合肼混合并加热回流2-2.5小时，减压浓缩反应混合物，所得到的残余物溶于乙酸乙酯并用饱和的NaHCO3水溶液、水和盐水洗涤，硫酸干燥有机相，真空浓缩，得到2.37g粗物质，再将该粗物质溶于30ml无水THF中，将10ml该溶液加入0.62g（0.0033mole）于20ml无水THF的异氰酸4-（三氟甲基）苯基酯的溶液中，于氮气氛下搅拌该混合物过夜后，使其真空浓缩，所得残余物用己烷研制并过滤，得到1.23g灰白色产物，熔点253-255℃。
1H NMR（200 MHz，d6-DMSO）：δ 2.74（dd，1H），3.38（dd，1H），4.65（dd，1H），7.0-7.16（m，5H），7.33-7.37（m，2H），7.63-7.67（m，2H），7.91-7.95（m，2H），8.08（m，1H），9.30（s，NH），10.00（s，NH）.
实施例5
步骤A：4-氟-α-亚甲基苯基乙酸乙酯
将钠块（1.5g，0.065mole）分批加入乙醇（50ml）中来制备乙醇钠溶液，先向该溶液一次加入8.9ml（0.065mol）草酸二乙酯，再以这种速率滴加10g（0.059mol）4-氟苯乙酸甲酯，以使反应混合物保持25℃。室温搅拌2小时后，浓缩乙醇，残余物溶于甲苯中，浓缩甲苯溶液并使固体残余物溶于乙醚和10%乙酸水溶液中，室温搅拌1小时后，分离该混合物并用乙醚萃取水相两次，用饱和NaHCO3水溶液洗涤合并醚相一次，硫酸镁干燥并浓缩，粗产物的核磁共振谱由甲酯和乙酯混合物复合。
将粗二酯与25ml水和8ml 37%福尔马林溶液混合，向该略微不均匀的混合物中，以这种速率滴加入6.5g于36ml水中的K2CO3溶液，以使温度保持约25℃。剧烈搅拌该反应3小时使其混合成细滴乳状液，加入乙醚并分离水相，用乙醚萃取三次，硫酸镁干燥合并的醚相，浓缩成无色油（11g，96%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：7.41（2H，m），7.03（2H，m），6.34（1H，s），5.85（1H，s），4.28（2H，q，J＝7Hz），1.32（3H，t，J＝7Hz）.
步骤B：4-氟-α-〔〔（2-氟苯基）硫代〕甲基〕苯乙酸乙酯
将得自步骤A的粗产品（3.9g，20mmole）溶于20ml乙醇中，室温搅拌该溶液，向该溶液加入2-氟苯硫酚（2.5g，20mmole）和50mg固体乙醇钠，搅拌8小时后，浓缩乙醇，残余物溶于乙醚，用15%        NaOH溶液洗涤醚混合物2次、硫酸镁干燥、浓缩得无色油（5.3g，82%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：7.28（4H，m），7.06（4H，m），4.13（2H，m），3.72（1H，m），3.55（1H，m），3.20（1H，dd，J＝6，12 Hz），1.21（3H，t，J＝6 Hz）.
步骤C：4-氟-α-〔〔（2-氟苯基）硫代〕甲基〕苯乙酸
将得自步骤B的粗酯（5.3g，16mmole）和20ml        88%甲酸和2.1ml（33mmole）甲磺酸混合，乳液回流5小时，回流期间乳液渐变均匀，冷却后加入水和二氯甲烷，分离水相并用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，硫酸镁干燥、浓缩，粗残余物溶于4%乙酸乙酯/己烷，通过一带塞硅胶柱过滤以除去非极性杂质，然后用乙酸乙酯将产物酸从硅胶柱上洗脱并浓缩溶剂，该酸为无色固体（4.5g，95%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：10.05（1H，br s），7.20（5H，m），7.03（3H，m），3.81（1H，dd，J＝6，8Hz），3.57（1H，m），3.23（1H，dd，J＝6，12Hz）.
步骤D：8-氟-3-（4-氟苯基）-2，3-二氢-4H-1-苯并噻喃-1-酮
将得自步骤C（4.5g，15mmole）的酸溶于30ml亚硫酰氯并回流4小时，冷却后浓缩亚硫酰氯，残余物溶于四氯化碳中。浓缩四氯化碳，残余物溶于30ml二氯乙烷中，向在冰浴中冷却的二氯乙烷分三次加入氯化铝（总量2.1g，16mmole），每次15分钟，于0℃再搅拌黑色溶液30分钟后，加入5%盐酸溶液，分离水相，用二氯甲烷萃取两次，合并有机相，硫酸镁干燥、浓缩，得到黄色油状的粗产品（3.4g，82%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：7.97（1H，dd，J＝3，9Hz），7.19（6H，m），4.12（1H，dd，J＝4，12Hz），3.58（1H，m），3.32（1H，ddm J＝4，12Hz）.
步骤E：2-〔8-氟-3-（4-氟苯基）-3，4-二氢-2H-1-苯并亚噻喃-4-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺
按照实施例1步骤C的方法处理得自步骤D的二氢苯并噻喃-4-酮，得到白色粉末状的期望产物（0.32g，17%产率），熔点217-219℃。
1H NMR（CDCl3）δ：8.33（1H，s），7.98（1H，d，J＝9Hz），7.69（1H，s）7.60（4H，AB，JAB＝8Hz），7.15（6H，m），4.42（1H，t，J＝4Hz），3.44（1H，dd，J＝4，12Hz），2.99（1H，dd，J＝4，12Hz）.
实施例6
步骤A：6-氟-1，2，3，4-四氢-1-氧代-2-萘羧酸甲酯
将经己烷洗涤的氢化钠（60%        3.5g，88mmole）用75ml四氢呋喃覆盖并一次加入5.4ml（6.4mmole）碳酸二甲酯，该溶液加热至回流，在保持回流的同时滴加入于25ml四氢呋喃中的6-氟-3，4-二氢-1（2H）-萘酮（7.2g，44mmole）。加完后使反应回流1.5小时，然后于冰浴中冷却该反应并小心加入10%盐酸溶液，用乙醚稀释该溶液，分离水相，用乙醚萃取两次，硫酸镁干燥合并的有机相并浓缩，粗产物为浅黄色固体（9.6g，98%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：7.99（1H，dd，J＝6，8Hz），6.95（2H，m），3.83（3H，s），3.82（1H，m），2.81（2H，m），2.58（2H，m）.
NMR由烯醇式互变异构体信号复合。
步骤B：6-氟-1，2，3，4-四氢-1-氧代-2-苯基-2-萘羧酸甲酯
将得自步骤A的四氢萘酮（2.4g，10.8mmole）和三苯基铋二氯化物（5.8g，11.3mmole）溶于50ml苯中，加入1，8-二氮杂双环〔5.4.0〕-十一碳-7-烯（1.8ml，11.8mmole），浅黄色溶液于回流下加热12小时，从灰色淤渣中析苯溶液，再用乙醚研磨该淤渣两次，又用丙酮研磨两次，用水洗涤合并的苯、乙醚和丙酮相一次，硫酸镁干燥并浓缩，所得残余物于硅胶上进行闪色谱法分析，用10%丙酮/己烷洗脱，得到静置
后固化的粘性油状的纯化产物（2.9g，90%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：8.17（1H，dd，J＝8，10Hz），7.31（5H，m）7.02（1H，dt，J＝3，8Hz），6.85（1H，dd，J＝3，9Hz），3.75（3H，s），2.94（2H，m），2.89（2H，m）.
步骤C：6-氟-3，4-二氢-2-苯基-1（2H）-萘酮
将得自步骤B的四氢萘酮（2.8g，9.4mmole）溶于45ml二甲基甲酰胺中，向该溶液加入氯化锂（2.0g，47mmole）和水（0.42ml，23mmole），反应混合物加热至150℃        2.5小时，然后冷却并于乙醚和水之间分配，分离水相，用乙醚萃取三次，用水洗涤合并的有机相一次，硫酸镁干燥并浓缩（1.96g，87%产率）。
1H NMR（CDCl3）δ：8.13（1H，dd，J＝6，10Hz），7.31（5H，m）6.99（2H，m），3.80（1H，m），3.07（2H，m），2.43（2H，m）.
步骤D：2-（6-氟-1，2，3，4-四氢-2-苯基-1-亚萘基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺
按照实施例1的步骤C的方法处理得自步骤C的粗产物（0.65g，2.7mmole），得到白色粉状的产物（0.26g，22%产率），熔点158-160℃。
1H NMR（CDCl3）δ：8.45（1H，s），8.15（1H，d，J＝9Hz），7.98（1H，s），7.61（5H，m），7.29（2H，m），7.18（2H，m），6.92（1H，dd，J＝3，9Hz），6.75（1H，d，J＝3Hz），4.18（1H，m），2.64（2H，m），2.31（1H，m），2.10（1H，m）.
实施例7
步骤A：4-氯-2-（2-甲氧基-1-甲基-2-氧代乙氧基）苯甲酸甲酯
将于二甲基甲酰胺（10ml）中的4-氯水杨酸甲酯（5.0g）的溶液用3-溴丙酸甲酯（4.0g）和碳酸钾（6.0g）连续处理，混合物于室温搅拌18小时并用水稀释，用醚萃取混合物，用水洗涤有机相，干燥有机层并蒸发，得到低熔点固体所期望的产物（6.7g）。
NMR：7.8（d，1H），7.2（m        1H），6.9（m，1H），4.8（q，1H），3.9（s，3H），3.8（s，3H），1.7（d，3H）.
步骤B：6-氯-3-甲基-3（2H）-苯并呋喃酮
将实施例7步骤A的化合物（6.7g）和氢化钠（60%于油中，1.5g）于四氢呋喃（50ml）中的混合物加热至回流，然后使其在1.5小时内冷却至室温，冷却的混合物用氯化铵水溶液和乙醚处理，硫酸镁干燥醚溶液并蒸发，该油于硅胶上进行色谱法分析，用己烷/乙酸乙酯（25∶1）作洗脱液，得到低熔点固体所期望产物（1.99g）。
NMR：7.6（d，1H），7.1（m        2H），4.7（q，1H），1.55（d，3H）.
步骤C：（Z）-2-（6-氯-2-甲基-3（2H）-苯并亚呋喃基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺
将实施例7步骤B的化合物（1.9g）溶于乙醇（15ml）并用氮气进行脱气，然后加入水合肼（1.2ml），混合物回流加热1.5小时，蒸干。残余物于硅胶上色谱法分析，用己烷/乙酸乙酯（2∶1）洗脱，首先洗脱出来的产物为甲基为顺式的腙（0.5g），接着洗脱出来的部分为顺式和反式的混合物（0.9克），最后洗脱出来的纯的反式的腙（0.5克）。用于乙醚（10ml）中的异氰酸对三氟甲基苯基酯（0.4ml）处理顺式腙，混合后不久所期望的物质即开始结晶，过滤混合物，用乙醚洗涤，得到一种固体（0.8g），熔点196-198℃。
NMR：10.0（br，1H），9.4（br，1H），8.2-7.0（m，7H），5.35（m，1H），1.6（d，3H）.
步骤D：（E）-2-（6-氯-2-甲基-3（2H）-苯并亚呋喃基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基）肼羧酰胺
用与步骤C相同的方法以异氰酸对-三氟甲基苯基酯（0.4ml）处理步骤C中得到的反式腙（0.5g），结果分离得到所期望的一种固体产物（0.8g）熔点205-207℃。
NMR：（10.4（br，NH），9.4（br，1H），8.2-7.0（m，7H），5.8（m，1H），1.47（d，3H）.
用本文所述的一般方法和本领域技术人员所熟知的显见的修改方法，人们可以制备表1-16的各种化合物，表1-10的化合物与其熔点一起列出。
在表1-16中，采用了下列符号：
1.3，4-CF2CF2O是
Figure 891094105_IMG14
2.3，4-OCF2CF2是
Figure 891094105_IMG15
3.3，4-CH2C（Me）2O 是
Figure 891094105_IMG16
4.3，4-OC（Me）2CH2是
Figure 891094105_IMG17
5.当A是OCH2或SCH2时，式Ⅰ化合物分别为：
Figure 891094105_IMG18
6.当A是CH2O或CH2S时，式Ⅰ化合物分别为：
表1
（A＝CH2，X＝O）
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
1 4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H H 214-216
2        4-Br        5-Cl        4-Cl-Ph        H        H        H        230-232
3        4-OMe        5-Cl        4-Cl-Ph        H        H        H        202-204
4        4-Cl        5-Cl        4-Cl-Ph        H        H        H        231-233
5 4-CF35-Cl Ph H H H 226-228
6        4-Br        5-Cl        Ph        H        H        H        237-238
7 4-OCF35-Cl Ph H H H 198-200
8 4-CF35-Cl 4-F-Ph H H H 223-225
9        4-Cl        5-Cl        4-F-Ph        H        H        H        224-226
10        4-Br        5-Cl        4-F-Ph        H        H        H        230-232
11 4-CF35-F 4-Cl-Ph H H H 214-216
12        4-Cl        5-F        4-Cl-Ph        H        H        H        218-220
13        4-Br        5-F        4-Cl-Ph        H        H        H        223-225
14 4-CF35-F 4-F-Ph H H H 224-226
15        4-Cl        5-F        4-F-Ph        H        H        H        212-214
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
16        4-Br        5-F        4-F-Ph        H        H        H        219-221
17 4-OCF35-F 4-F-Ph H H H 201-203
18 4-CF35-F Ph H H H 230-232
19        4-Cl        5-F        Ph        H        H        H        233-235
20        4-Br        5-F        Ph        H        H        H        236-238
21 4-OCF35-F Ph H H H 187-190
22 4-CF35-OMe Ph H H H 219-221
23 4-OCF35-OMe Ph H H H 189-191
24 4-CF35-OMe 4-F-Ph H H H 197-199
25 4-CF35-OCH2CF34-F-Ph H H H 217-219
26 4-OCF35-OCH2CF34-F-Ph H H H 204-206
27 4-CF35-O-i-Pr 4-F-Ph H H H 198-201
28 4-CF35-OPh 4-F-Ph H H H 224-226
29 4-CF35-OEt 4-F-Ph H H H 206-208
30 4-OCF35-OEt 4-F-Ph H H H 195-197
31        4-Cl        H        Ph        H        H        H        220-221
32        4-Br        H        Ph        H        H        H        231-232
33 4-CF3H Ph H H H 223-224
34        4-Cl        H        4-F-Ph        H        H        H        197-201
35 4-CF35-OH Ph H H H 240-242
36 4-CF35-Br 4-F-Ph H H H 218-220
37        4-Br        5-Br        4-F-Ph        H        H        H        227-229
38 4-CF35-F 3-CF3-Ph H H H 225-227
39 4-Br 5-F 3-CF3-Ph H H H 221-223
40 4-CF35-F 2-F-Ph H H H 218-220
41        4-Br        5-F        2-F-Ph        H        H        H        231-233
42 4-CF35-F 3-F-Ph H H H 210-212
43        4-Br        5-F        3-F-Ph        H        H        H        218-220
44 4-CF35-F 2，4-二-F-Ph H H H 219-221
45        4-Br        5-F        2，4-二-F-Ph        H        H        H        214-216
46 4-CF35-F 4-OEt-Ph H H H 184-186
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
47 4-CF35-F 4-Me-Ph H H H 219-221
48        4-Br        5-F        4-Me-Ph        H        H        H        227-229
49 4-CF35-F 2-萘基：hyl H H H 229-230
50        4-Br        5-F        2-萘基thyl        H        H        H        230-232
51 4-CF35-F 3，4-二-Cl-Ph H H H 214-216
52 4-CF34-F Ph H H H 214-216
53        4-Br        4-F        Ph        H        H        H        222-224
54 4-CF34-F 4-Cl-Ph H H H 236-238
55 4-OCF34-F 4-Cl-Ph H H H 209-211
56        2，4-二-Cl        5-Cl        Ph        H        H        H        ＞250
57        H        5-Cl        Ph        H        H        H        209-211
58 4-NO25-Cl Ph H H H ＞250
59        3，4-二-Cl        5-F        4-F-Ph        H        H        H        132-136
60        2，4-二-F        5-F        4-F-Ph        H        H        H        213-215
61        4-F        5-F        4-F-Ph        H        H        H        216-218
62 4-CF36-F 4-Cl-Ph H H H 237-239
63        4-Cl        6-F        4-Cl-Ph        H        H        H        236-238
64        4-Br        6-F        4-Cl-Ph        H        H        H        238-240
65 4-CF37-Cl Ph H H H 124-125
66 4-CF34，5-二-F 4-F-Ph H H H 233-235
67 4-OCF34，5-二-F 4-F-Ph H H H 224-226
68        4-Br        4，5-二-F        4-F-Ph        H        H        H        229-231
69 4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me H H 165-169
70        4-Br        5-Cl        4-Cl-Ph        Me        H        H        149-153
71        4-OMe        5-Cl        4-Cl-Ph        Me        H        H        187-190
72 4-CF35-F 4-F-Ph Me H H 85-89
73        4-Br        5-F        4-F-Ph        Me        H        H        70-74
74 4-CF35-Cl H H H H 240-242
75        4-Br        5-Cl        H        H        H        H        244-246
76        4-Cl        5-Cl        H        H        H        H        248-249
77 4-CF35-Cl Me H H H 208-210
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
78        4-Cl        5-Cl        Me        H        H        H        221-223
79        4-Br        5-Cl        Me        H        H        H        228-230
80 4-CF37-Cl Me H H H ＞250
81 4-CF35-F Me H H H 218-220
82        4-Cl        5-F        Me        H        H        H        219-221
83        4-Br        5-F        Me        H        H        H        224-226
84 4-CF35-OMe Et H H H 191-193
85 4-OCF35-OMe Et H H H 178-180
86 4-CF35-Cl CO2Me H H H 242-244
87 4-CF35-F CO2Me H H H 238-240
88 4-CF35-Cl CO2Me Me H H 192-194
89 4-CF35-F CO2Me Me H H 203-205
90 4-CF35-Cl i-Pr H H H 216-218
91 4-OCF35-Cl i-Pr H H H 204-206
92 4-CF35-OCH2CF3Me H H H 212-214
93 4-OCF35-OCH2CF3Me H H H 189-191
94 4-Cl 5-OCH2CF3Me H H H 220-222
95 4-CF35-Cl Me Me H H H 215-217
96        4-Br        5-Cl        Me        Me        H        H        H        214-216
97        4-Cl        5-Cl        Me        Me        H        H        H        203-205
98 4-CF35-F i-Pr H H H H 216-220
99        4-Br        5-F        i-Pr        H        H        H        217-222
100 4-CF35-F H H H H ＞245
101        4-Cl        5-F        H        H        H        H        240-242
102        4-Br        5-F        H        H        H        H        ＞245
103 4-CF35-F 4-F-Ph H C（O）Me H 油
104 4-OCF35-F 4-F-Ph H C（O）2Me H 油
105 4-CF35-F 4-F-Ph H CO2Me H 油
106 4-CF35-F 2，4-二-Ph H CO2Me H 油状
固体
107 4-CF35-F 4-F-Ph H CO2Et H 144-146
108        4-Br        H        4-F-Ph        H        H        H        204-207
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
109 4-CF3H 4-F-Ph H H H 212-213
110        4-Cl        4-Cl        Ph        H        H        H        234-239
111        4-Br        4-Cl        Ph        H        H        H        283-285
112 4-CF34-Cl Ph H H H 205-209
113 4-CF35-Me 4-Cl-Ph H H H 210-214
114        4-Br        5-Me        4-Cl-Ph        H        H        H        260-262
115        4-Cl        5-Me        4-Cl-Ph        H        H        H        270-272
116 4-CF34-Cl 4-F-Ph H H H 蜡
117        4-Br        4-Cl        4-F-Ph        H        H        H        蜡
118        4-Cl        4-Cl        4-F-Ph        H        H        H        蜡
119 4-CF35-F CH2Ph-4-F CH2Ph-4-F H H 76-81
120 4-Cl 5-F CH2Ph-4-F CH2Ph-4-F H H 84-89
表2
Figure 891094105_IMG21
（A＝CH2CH2，X＝O）
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
121        4-Br        5-Cl        Ph        H        H        H        209-210
122 4-CF35-Cl Ph H H H 217-218
123        4-Cl        5-Cl        4-Br-Ph        H        H        H        236-238
124        4-Br        5-Cl        4-Br-Ph        H        H        H        248-250
125 4-CF35-Cl 4-Br-Ph H H H 245-247
126        4-Cl        5-Cl        4-OMe-Ph        H        H        H        209-210
127        4-Br        5-Cl        4-OMe-Ph        H        H        H        216-217
128 4-CF35-Cl 4-OMe-Ph H H H 226-228
129        4-Cl        5-Cl        Me        H        H        H        236-238
130        4-Br        5-Cl        Me        H        H        H        230-235
131 4-CF35-Cl Me H H H 234-235
132 4-CF35-Cl CO2Me H H H 220-222
133        4-Br        5-Cl        4-F-Ph        H        H        H        221-222
134 4-CF35-Cl 4-F-Ph H H H 233-234
135 4-CF35-Cl H H Me H 114-117
136        4-Cl        4-F        Me        H        H        H        233-236
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
137        4-Br        4-F        Me        H        H        H        236-239
138 4-CF34-F Me H H H 235-237
139        4-Cl        5-F        Ph        H        H        H        179-184
140        4-Br        5-F        Ph        H        H        H        185-192
141 4-CF35-F Ph H H H 158-160
142 4-CF34-F CO2Me H H H 203-204
143 4-CF35-F 4-F-Ph H H H 179-180
144 4-CF35-F 4-Cl-Ph H H H 225-230
145        4-Cl        5-F        Me        H        H        H        200-210
146        4-Br        5-F        Me        H        H        H        196-198
147 4-CF35-F Me H H H 195-198
148 4-CF3H CO2Me H H H 207-208
149 4-CF3H CO2Me H Me H oil
150 4-CF3H H H H H 230-232
151 4-CF3H 4-Cl-Ph H H H 228-230
152        4-OMe        H        4-Cl-Ph        H        H        H        191-193
153        4-F        H        4-Cl-Ph        H        H        H        204-205
154 3-CF3H 4-Cl-Ph H H H 199-200
155 3-CO2Et H 4-Cl-Ph H H H 205-206
156        4-F，3-Cl        H        4-Cl-Ph        H        H        H        210-212
157 4-CF35-Br H H H H 253-255
158 4-CF35-F H H H H 257-259
表3
（A＝（CH2）3，X＝O）
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
159 4-CF35-Cl H H H H 224-225
160        4-Cl        5-Cl        H        H        H        H        211-213
161        4-Br        5-Cl        H        H        H        H        210-213
162 4-CF35-Cl Me H H H 174-176
表4
（X＝o）
化合物 R1R2R3R4R5R6A m.p.℃
163        4-Cl        H        Me        Me        H        H        O        177-182
164 4-CF3H Me Me H H O 186-188
165 4-CF35-Cl Me Me H H O 214-217
166        4-Cl        5-Cl        Me        Me        H        H        O        204-207
167        4-Br        5-Cl        Me        Me        H        H        O        204-208
168 4-CF34-F Me Me H H O 203-206
169        4-Cl        4-F        Me        Me        H        H        O        193-196
170        4-Br        4-F        Me        Me        H        H        O        194-198
171 4-CF35-Cl Me 4-F-Ph H H O 219-220
172        4-Cl        5-Cl        Me        4-F-Ph        H        H        O        209-211
173 4-CF3H Me Ph H H O 174-176
174        4-Cl        H        Me        Ph        H        H        O        165-167
175        4-Br        H        Me        Ph        H        H        O        165-166
176 4-CF35-Cl Me Et H H O 190-192
177 4-CF35-Cl Me allyl H H O 150-152
化合物 R1R2R3R4R5R6A m.p.℃
178        4-Cl        5-Cl        Me        烯丙基        H        H        O        142-145
179 4-CF35-CF3Me Me H H O 234-236
180 4-OCF35-CF3Me Me H H O 196-199
181 4-OCF35-Cl Me 烯丙基 H H O 128-130
182        4-Cl        H        Me        Me        Me        Me        O        155-158
183        4-Cl        H        Me        Me        Me        H        O        蜡
184 4-CF3H Ph Me Me Me O 128-130
185 4-CF3H Me Me H H S 193-197
186        4-Cl        H        Me        Me        Me        Me        S        192-193
表5
Figure 891094105_IMG24
（A＝O）
化合物 R1R2R3R4顺 反 m.p.℃
187 4-CF3H Me H 顺 179-180
188 4-CF3H Me H 反 212-213
189 4-CF35-Cl Me H 顺 196-198
190 4-CF35-Cl Me H 反 205-207
191        4-Br        H        Me        H        混合        193-196
192        4-Br        5-Cl        Me        H        混合        195-200
193 4-CF3H i-Pr H 顺 201-202
194 4-CF3H i-Pr H 反 181-183
195        4-Cl        H        i-Pr        H        顺        151-153
196        4-Cl        H        i-Pr        H        混合        203-205
197        4-Br        H        i-Pr        H        混合        200-205
198 4-CF35-Cl i-Pr H 顺 195-196
199        4-Br        5-Cl        i-Pr        H        混合        197-199
200        4-Cl        5-Cl        i-Pr        H        反        192-196
201 4-CF35-Cl i-Pr H 混合 196-200
表6
Figure 891094105_IMG25
（A＝CH2，X＝S）
化合物 R1R2R3R4R5R6m.p.℃
202 4-CF35-F 4-F-Ph H H H 192-194
203 4-CF35-F Ph H H H 154-156
204        4-Cl        5-F        4-F-Ph        H        H        H        182-184
205        4-Br        5-Cl        Ph        H        H        H        192-194
表7
Figure 891094105_IMG26
化合物 R1R2R3RaRbm.p.℃
206 4-CF35-F 4-F-Ph Me H 218-220
207 4-CF35-Cl H i-Pr H 238-240
208 4-CF35-F H Me H 241-243
209 4-OCF35-F H Me H 211-213
210 4-CF3H H Me Me 222-223
211        4-Cl        H        H        Me        Me        215-216
212 4-CF35-F H Me Me 198-201
213        4-F        5-F        H        Me        Me        201.5-205
214 4-CF3H H Ph H 248.5-250
215        4-Cl        H        H        Ph        H        253-254
216 4-CF3H H Ph Me 207-209
217        4-Cl        H        H        Ph        Me        203-205
218 4-CF3H H 4-Cl-Ph H 243.5-245
219        4-Cl        H        H        4-Cl-Ph        H        242.5-244
220 4-CF35-Cl H Ph H 246-248
221        4-Br        5-Cl        H        Ph        H        256-258
222 4-CF35-Cl H 4-Cl-Ph H 235-238
化合物 R1R2R3RaRbm.p.℃
223        4-Br        5-Cl        H        4-Cl-Ph        H        260-262
224 4-CF3H H 4-F-Ph H 253-255
225        4-Cl        H        H        4-F-Ph        H        249-250
226        4-F        H        H        4-F-Ph        H        244-246
227 4-CF35-F H Ph H ＞250
228        4-Cl        5-F        H        Ph        H        ＞250
229 4-CF34-Cl H 4-F-Ph H 252.5-253
230        4-Cl        4-Cl        H        4-F-Ph        H        260-261
231 4-CF34-Cl H 4-F-Ph Me 176-179
232 4-CF34-F H 4-F-Ph H 242-244
233        4-Cl        4-F        H        4-F-Ph        H        248-250
表8
Figure 891094105_IMG27
化合物 R1R2R3R4R5A m.p.℃
234        4-Cl        5-Cl        Ph        H        H        O        180-182
235        4-Br        5-Cl        Ph        H        H        O        189-191
236 4-CF35-Cl Ph H H O 211-212
237        4-Cl        5-Cl        4-F-Ph        H        H        O        171-173
238        4-Br        5-Cl        4-F-Ph        H        H        O        187-189
239 4-CF35-Cl 4-F-Ph H H O 180-185
240 4-CF35-F Ph H H O 197-200
241        4-Br        5-F        4-F-Ph        H        H        O        玻璃
242 4-CF35-F 4-F-Ph H H O 玻璃
243        4-Cl        5-Cl        4-F-Ph        H        H        S        216-218
244        4-Br        5-Cl        4-F-Ph        H        H        S        219-221
245 4-CF35-Cl 4-F-Ph H H S ＞220
246        4-Cl        5-Cl        Ph        H        H        S        194-196
247        4-Br        5-Cl        Ph        H        H        S        210-212
248 4-CF35-Cl Ph H H S 205-208
249        4-Cl        5-Cl        4-Cl-Ph        H        H        S        184-186
250        4-Br        5-Cl        4-Cl-Ph        H        H        S        199-201
表9
化合物 R1R2R3R4R5A m.p.℃
251 4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H S 207-210
252        4-Cl        4-F        4-F-Ph        H        H        S        216-218
253        4-Br        4-F        4-F-Ph        H        H        S        218-220
254 4-CF34-F 4-F-Ph H H S 217-219
255        4-Cl        4-F        Ph        H        H        S        195-197
256 4-CF34-F Ph H H S 208-210
257        4-Cl        5-F        4-F-Ph        H        H        S        209-211
258        4-Br        5-F        4-F-Ph        H        H        S        215-217
259 4-CF35-F 4-F-Ph H H S 202-204
260 4-CF3H H H H C（Me）2206-210
261 4-Cl H H H H C（Me）2208-212
262 4-OMe H H H H C（Me）2177-180
263 4-CF3H H H H S 230-235
表9
Figure 891094105_IMG28
化合物 R1R2R3R5RcRdA m.p.℃
264 4-CF35-Cl H H Me Me S 151-153
265 4-CF35-Cl H Me Me H S ＞250
266 4-CF35-Cl H H H Me S 234-235
267 4-CF35-Cl H H Me Me O 253-255
表10
化合物 Q V A R2R3R4m.p.℃
268 Q-5 - CH2CH2H H H 173-174
269 Q-6 S CH2CH2H H H 248-249
表11
Figure 891094105_IMG30
R1R2R4R10A
4-F 4-F H H CH2
4-Cl 4-F H H CH2
4-OCF34-F H H CH2
4-OCF2H 4-F H H CH2
3，4-二-Cl 4-F H H CH2
4-CN 4-Cl H H CH2
4-CO2Me 4-Cl H H CH2
4-OCF2H 4-Cl H H CH2
4-OCF34-Cl H H CH2
4-F 5-F H H CH2
4-OCF2H 5-F H H CH2
4-OCF2CF2H 5-F H H CH2
4-NO25-F H H CH2
4-SCF2H 5-F H H CH2
4-CN 5-F H H CH2
3，4-CF2CF2O 5-F H H CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H H CH2
R1R2R4R10A
4-F 5-Cl H H CH2
4-Cl 5-Cl H H CH2
4-OCF2H 5-Cl H H CH2
4-NO25-Cl H H CH2
4-SCF2H 5-Cl H H CH2
4-CN 5-Cl H H CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl H H CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl H H CH2
4-Cl 5-Br H H CH2
4-Br 5-Br H H CH2
4-CF35-Br H H CH2
4-OCF2H 5-Br H H CH2
4-OCF35-Br H H CH2
4-Cl 5-CN H H CH2
4-Br 5-CN H H CH2
4-CF35-CN H H CH2
4-OCF2H 5-CN H H CH2
4-OCF35-CN H H CH2
4-Cl 5-OMe H H CH2
4-Br 5-OMe H H CH2
4-CF35-CF3H H CH2
4-Cl 5-CF3H H CH2
4-Br 5-CF3H H CH2
4-OCF35-CF3H H CH2
4-OCF2H 5-CF3H H CH2
4-OCF2H 5-OCF2H H H CH2
4-OCF35-OCF2H H H CH2
4-CF35-OCF2H H H CH2
4-Cl 5-OCF2H H H CH2
4-Br 5-OCF2H H H CH2
4-OCF2H 5-OCF3H H CH2
4-OCF35-OCF3H H CH2
R1R2R4R10A
4-CF35-OCF3H H CH2
4-Cl 5-OCF3H H CH2
4-Br 5-OCF3H H CH2
4-OCF2H 5-OPh H H CH2
4-OCF35-OPh H H CH2
4-CF35-OPh H H CH2
4-Cl 5-OPh H H CH2
4-Br 5-OPh H H CH2
4-CF35-SMe H H CH2
4-Cl 5-SMe H H CH2
4-Br 5-SMe H H CH2
4-CF36-F H H CH2
4-Cl 6-F H H CH2
4-Br 6-F H H CH2
4-CF36-Cl H H CH2
4-Cl 6-Cl H H CH2
4-Br 6-Cl H H CH2
4-SCF2H 5-F H 4-F CH2
4-F 5-F H 4-F CH2
4-CN 5-F H 4-F CH2
4-OCF2CF2H 5-F H 4-F CH2
4-OCF35-F H 4-F CH2
3，4-二-Cl 5-F H 4-F CH2
3，4-CF2CF2O 5-F H 4-F CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H 4-F CH2
4-OCF2H 5-F H 4-Cl CH2
4-OCF35-F H 4-Cl CH2
4-Cl 5-F H 4-NO2CH2
4-Br 5-F H 4-NO2CH2
4-CF35-F H 4-NO2CH2
4-OCF2H 5-F H 4-NO2CH2
4-OCF35-F H 4-NO2CH2
4-Cl 5-F H 4-CN CH2
R1R2R4R10A
4-Br 5-F H 4-CN CH2
4-CF35-F H 4-CN CH2
4-OCF2H 5-F H 4-CN CH2
4-OCF35-F H 4-CN CH2
4-Cl 5-F H 4-OMe CH2
4-Br 5-F H 4-OMe CH2
4-CF35-F H 4-OMe CH2
4-OCF2H 5-F H 4-OMe CH2
4-OCF35-F H 4-OMe CH2
4-Cl 5-F H 4-CF3CH2
4-Br 5-F H 4-CF3CH2
4-CF35-F H 4-CF3CH2
4-OCF35-F H 4-CF3CH2
4-OCF2H 5-F H 4-CF3CH2
4-CF35-F H 4-OCF2H CH2
4-Cl 5-F H 4-OCF2H CH2
4-Br 5-F H 4-OCF2H CH2
4-OCF2H 5-F H 4-OCF2H CH2
4-OCF35-F H 4-OCF2H CH2
4-OCF2CF2H 5-Cl H 4-F CH2
4-F 5-Cl H 4-F CH2
4-OCF35-Cl H 4-F CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-F CH2
4-NO25-Cl H 4-F CH2
3，4-二-Cl 5-Cl H 4-F CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl H 4-F CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl H 4-F CH2
4-OCF35-Cl H 4-Cl CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-Cl CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl H 4-Cl CH2
R1R2R4R10A
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl H 4-Cl CH2
4-CN 5-Cl H 4-Cl CH2
4-F 5-Cl H 4-Cl CH2
4-NO25-Cl H 4-Cl CH2
H 5-Cl H 4-Cl CH2
4-CF35-CF3H 4-F CH2
4-OCF35-CF3H 4-F CH2
4-Cl 5-CF3H 4-F CH2
4-Br 5-CF3H 4-F CH2
4-OCF2H 5-CF3H 4-F CH2
4-CF35-CF3H 4-Cl CH2
4-OCF35-CF3H 4-Cl CH2
4-Cl 5-CF3H 4-Cl CH2
4-Br 5-CF3H 4-Cl CH2
4-OCF2H 5-CF3H 4-Cl CH2
4-CF35-OCF2H H 4-F CH2
4-Cl 5-OCF2H H 4-F CH2
4-Br 5-OCF2H H 4-F CH2
4-OCF35-OCF2H H 4-F CH2
4-CF35-OCF2H H 4-Cl CH2
4-Cl 5-OCF2H H 4-Cl CH2
4-Br 5-OCF2H H 4-Cl CH2
4-OCF35-OCF2H H 4-Cl CH2
4-CF34-F H 4-F CH2
4-Cl 4-F H 4-F CH2
4-Br 4-F H 4-F CH2
4-OCF34-F H 4-F CH2
4-CF34-F H 4-Cl CH2
4-Cl 4-F H 4-Cl CH2
4-Br 4-F H 4-Cl CH2
4-CF34-Cl H 4-Cl CH2
4-Cl 4-Cl H 4-Cl CH2
4-Br 4-Cl H 4-Cl CH2
R1R2R4R10A
4-OCF34-Cl H 4-Cl CH2
4-CF34-Cl H 4-F CH2
4-Cl 4-Cl H 4-F CH2
4-Br 4-Cl H 4-F CH2
4-OCF34-Cl H 4-F CH2
4-CF35-Cl H 4-CF3CH2
4-Cl 5-Cl H 4-CF3CH2
4-Br 5-Cl H 4-CF3CH2
4-OCF35-Cl H 4-CF3CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-CF3CH2
4-CF35-Cl H 4-SMe CH2
4-Cl 5-Cl H 4-SMe CH2
4-Br 5-Cl H 4-SMe CH2
4-OCF35-Cl H 4-SMe CH2
4-CF35-Cl H 4-NO2CH2
4-Cl 5-Cl H 4-NO2CH2
4-Br 5-Cl H 4-NO2CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-NO2CH2
4-CF35-Cl H 4-OMe CH2
4-Cl 5-Cl H 4-OMe CH2
4-Br 5-Cl H 4-OMe CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-OMe CH2
4-CF35-Cl H 4-OPh CH2
4-Cl 5-Cl H 4-OPh CH2
4-Br 5-Cl H 4-OPh CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-OPh CH2
4-CF35-Cl H 4-CN CH2
4-Cl 5-Cl H 4-CN CH2
4-Br 5-Cl H 4-CN CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-CN CH2
4-CF35-Cl H 4-CO2Me CH2
4-Cl 5-Cl H 4-CO2Me CH2
4-Br 5-Cl H 4-CO2Me CH2
R1R2R4R10A
4-CF3H Me H CH2
4-Cl H Me H CH2
4-Br H Me H CH2
4-OCF2H H Me H CH2
4-OCF3H Me H CH2
4-CF34-F Me H CH2
4-Cl 4-F Me H CH2
4-Br 4-F Me H CH2
4-OCF2H 4-F Me H CH2
4-OCF34-F Me H CH2
4-CF34-Cl Me H CH2
4-Cl 4-Cl Me H CH2
4-Br 4-Cl Me H CH2
4-OCF2H 4-Cl Me H CH2
4-CF2H 4-Cl Me H CH2
4-CF35-F Me H CH2
4-Cl 5-F Me H CH2
4-Br 5-F Me H CH2
4-OCF2H 5-F Me H CH2
4-CF35-Cl Me H CH2
4-Cl 5-Cl Me H CH2
4-Br 5-Cl Me H CH2
4-OCF2H 5-Cl Me H CH2
4-CF34-F Me 4-F CH2
4-Cl 4-F Me 4-F CH2
4-Br 4-F Me 4-F CH2
4-OCF2H 4-F Me 4-F CH2
4-CF34-Cl Me 4-F CH2
4-Cl 4-Cl Me 4-F CH2
4-Br 4-Cl Me 4-F CH2
R1R2R4R10A
4-OCF2H 4-Cl Me 4-F CH2
4-CF35-F Me 4-F CH2
4-Cl 5-F Me 4-F CH2
4-Br 5-F Me 4-F CH2
4-OCF2H 5-F Me 4-F CH2
4-CF35-Cl Me 4-F CH2
4-Cl 5-Cl Me 4-F CH2
4-Br 5-Cl Me 4-F CH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-F CH2
4-CF34-F Me 4-Cl CH2
4-Cl 4-F Me 4-Cl CH2
4-Br 4-F Me 4-Cl CH2
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl CH2
4-CF34-Cl Me 4-Cl CH2
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl CH2
4-Br 4-Cl Me 4-Cl CH2
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl CH2
4-CF35-F Me 4-Cl CH2
4-Cl 5-F Me 4-Cl CH2
4-Br 5-F Me 4-Cl CH2
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl CH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl CH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl CH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl CH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl CH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl CH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl CH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CH2
4-CF35-Cl Et 4-F CH2
4-Cl 5-Cl Et 4-F CH2
4-Br 5-Cl Et 4-F CH2
R1R2R4R10A
4-CF35-Cl Et 4-Cl CH2
4-Cl 5-Cl Et 4-Cl CH2
4-Br 5-Cl Et 4-Cl CH2
4-CF35-Cl 烯丙基 4-F CH2
4-Cl 5-Cl 烯丙基 4-F CH2
4-Br 5-Cl 烯丙基 4-F CH2
4-CF35-Cl 烯丙基 4-Cl CH2
4-Cl 5-Cl 烯丙基 4-Cl CH2
4-Br 5-Cl 烯丙基 4-Cl CH2
4-CF35-Cl 烯丙基 4-F CH2
4-Cl 5-Cl 烯丙基 4-F CH2
4-Br 5-Cl 烯丙基 4-F CH2
4-CF35-Cl 炔丙基 4-Cl CH2
4-Cl 5-Cl 炔丙基 4-Cl CH2
4-Br 5-Cl 炔丙基 4-Cl CH2
4-CF35-F H 4-F O
4-OCF35-F H 4-F O
4-CF34-F H 4-F O
4-OCF34-F H 4-F O
4-CF35-Cl H 4-F O
4-OCF35-Cl H 4-F O
4-CF35-CF3H 4-F O
4-OCF35-CF3H 4-F O
4-CF35-F H 4-F S
4-OCF35-F H 4-F S
4-CF34-F H 4-F S
4-OCF34-F H 4-F S
4-CF35-Cl H 4-F S
4-OCF35-Cl H 4-F S
4-CF35-CF3H 4-F S
4-OCF35-CF3H 4-F S
R1R2R4R10A
4-CF3H Me H O
4-Cl        H        Me        H        O
4-Br        H        Me        H        O
4-OCF2H H Me H O
4-OCF3H Me H O
4-CF34-F Me H O
4-Cl        4-F        Me        H        O
4-Br        4-F        Me        H        O
4-OCF2H 4-F Me H O
4-OCF34-F Me H O
4-CF34-Cl Me H O
4-Cl        4-Cl        Me        H        O
4-Br        4-Cl        Me        H        O
4-OCF2H 4-Cl Me H O
4-OCF34-Cl Me H O
4-CF35-F Me H O
4-Cl        5-F        Me        H        O
4-Br        5-F        Me        H        O
4-OCF2H 5-F Me H O
4-CF35-Cl Me H O
4-Cl        5-Cl        Me        H        O
4-Br        5-Cl        Me        H        O
4-OCF35-Cl Me H O
4-OCF2H 5-Cl Me H O
4-CF34-F Me 4-F O
4-Cl        4-F        Me        4-F        O
4-Br        4-F        Me        4-F        O
4-OCF34-F Me 4-F O
4-OCF2H 4-F Me 4-F O
4-CF34-Cl Me 4-F O
4-Cl        4-Cl        Me        4-F        O
4-Br        4-Cl        Me        4-F        O
4-OCF34-Cl Me 4-F O
R1R2R4R10A
4-OCF2H 4-Cl Me 4-F O
4-CF35-F Me 4-F O
4-Cl        5-F        Me        4-F        O
4-Br        5-F        Me        4-F        O
4-OCF35-F Me 4-F O
4-OCF2H 5-F Me 4-F O
4-CF35-Cl Me 4-F O
4-Cl        5-Cl        Me        4-F        O
4-Br        5-Cl        Me        4-F        O
4-OCF35-Cl Me 4-F O
4-OCF2H 5-Cl Me 4-F O
4-CF34-F Me 4-Cl O
4-Cl        4-F        Me        4-Cl        O
4-Br        4-F        Me        4-Cl        O
4-OCF34-F Me 4-Cl O
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl O
4-CF34-Cl Me 4-Cl O
4-Cl        4-Cl        Me        4-Cl        O
4-Br        4-Cl        Me        4-Cl        O
4-OCF34-Cl Me 4-Cl O
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl O
4-CF35-F Me 4-Cl O
4-Cl        5-F        Me        4-Cl        O
4-Br        5-F        Me        4-Cl        O
4-OCF35-F Me 4-Cl O
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl O
4-CF35-Cl Me 4-Cl O
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        O
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        O
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl O
4-OCF35-Cl Me 4-Cl O
4-CF35-Cl Me 4-Cl O
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        O
R1R2R4R10A
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        O
4-OCF35-Cl Me 4-Cl O
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl O
4-CF35-Cl Et 4-F O
4-Cl        5-Cl        Et        4-F        O
4-Br        5-Cl        Et        4-F        O
4-CF35-Cl Et 4-Cl O
4-Cl        5-Cl        Et        4-Cl        O
4-Br        5-Cl        Et        4-Cl        O
4-CF35-Cl 烯丙基 4-F O
4-Cl        5-Cl        烯丙基        4-F        O
4-Br        5-Cl        烯丙基        4-F        O
4-CF35-Cl 烯丙基 4-Cl O
4-Cl        5-Cl        烯丙基        4-Cl        O
4-Br        5-Cl        烯丙基        4-Cl        O
4-CF35-Cl 炔丙基 4-F O
4-Cl        5-Cl        炔丙基        4-F        O
4-Br        5-Cl        炔丙基        4-F        O
4-CF35-Cl 炔丙基 4-Cl O
4-Cl        5-Cl        炔丙基        4-Cl        O
4-Br        5-Cl        炔丙基        4-Cl        O
4-CF3H Me H S
4-Cl        H        Me        H        S
4-Br        H        Me        H        S
4-OCF2H H Me H S
4-OCF3H Me H S
4-CF34-F Me H S
4-Cl        4-F        Me        H        S
4-Br        4-F        Me        H        S
4-OCF2H 4-F Me H S
4-OCF34-F Me H S
4-CF34-Cl Me H S
4-Cl        4-Cl        Me        H        S
4-Br        4-Cl        Me        H        S
R1R2R4R10A
4-OCF2H 4-Cl Me H S
4-OCF34-Cl Me H S
4-CF35-F Me H S
4-Cl        5-F        Me        H        S
4-Br        5-F        Me        H        S
4-OCF2H 5-F Me H S
4-CF35-Cl Me H S
4-Cl        5-Cl        Me        H        S
4-Br        5-Cl        Me        H        S
4-OCF2H 5-Cl Me H S
4-CF34-F Me 4-F S
4-Cl        4-F        Me        4-F        S
4-Br        4-F        Me        4-F        S
4-OCF2H 4-F Me 4-F S
4-CF34-Cl Me 4-F S
4-Cl        4-Cl        Me        4-F        S
4-Br        4-Cl        Me        4-F        S
4-OCF2H 4-Cl Me 4-F S
4-CF35-F Me 4-F S
4-Cl        5-F        Me        4-F        S
4-Br        5-F        Me        4-F        S
4-OCF2H 5-F Me 4-F S
4-CF35-Cl Me 4-F S
4-Cl        5-Cl        Me        4-F        S
4-Br        5-Cl        Me        4-F        S
4-OCF2H 5-Cl Me 4-F S
4-CF34-F Me 4-Cl S
4-Cl        4-F        Me        4-Cl        S
4-Br        4-F        Me        4-Cl        S
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl S
4-CF34-Cl Me 4-Cl S
R1R2R4R10A
4-Cl        4-Cl        Me        4-Cl        S
4-Br        4-Cl        Me        4-Cl        S
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl S
4-CF35-F Me 4-Cl S
4-Cl        5-F        Me        4-Cl        S
4-Br        5-F        Me        4-Cl        S
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl S
4-CF35-Cl Me 4-Cl S
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        S
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        S
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl S
4-CF35-Cl Me 4-Cl S
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        S
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        S
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl S
4-CF35-Cl Et 4-F S
4-Cl        5-Cl        Et        4-F        S
4-Br        5-Cl        Et        4-F        S
4-CF35-Cl Et 4-Cl S
4-Cl        5-Cl        Et        4-Cl        S
4-Br        5-Cl        Et        4-Cl        S
4-CF35-Cl 烯丙基 4-F S
4-Cl        5-Cl        烯丙基        4-F        S
4-Br        5-Cl        烯丙基        4-F        S
4-CF35-Cl 烯丙基 4-Cl S
4-Cl        5-Cl        烯丙基        4-Cl        S
4-Br        5-Cl        烯丙基        4-Cl        S
4-CF35-Cl 炔丙基 4-F S
4-Cl        5-Cl        炔丙基        4-F        S
4-Br        5-Cl        炔丙基        4-F        S
4-CF35-Cl 炔丙基 4-Cl S
4-Cl        5-Cl        炔丙基        4-Cl        S
4-Br        5-Cl        炔丙基        4-Cl        S
R1R2R4R10A
4-Cl H H H CH2CH2
4-OCF3H H H CH2CH2
4-F 4-F H H CH2CH2
4-Cl 4-F H H CH2CH2
4-Br 4-F H H CH2CH2
4-CF34-F H H CH2CH2
4-OCF34-F H H CH2CH2
4-OCF2H 4-F H H CH2CH2
3，4-二-Cl 4-F H H CH2CH2
4-CN 4-Cl H H CH2CH2
4-CO2Me 4-Cl H H CH2CH2
4-Cl 4-Cl H H CH2CH2
4-Br 4-Cl H H CH2CH2
4-CF34-Cl H H CH2CH2
4-OCF2H 4-Cl H H CH2CH2
4-OCF34-Cl H H CH2CH2
4-OCF2H 5-F H H CH2CH2
4-OCF35-F H H CH2CH2
4-NO25-F H H CH2CH2
4-SCF2H 5-F H H CH2CH2
4-CN 5-F H H CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-F H H CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H H CH2CH2
4-F 5-Cl H H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl H H CH2CH2
4-OCF35-Cl H H CH2CH2
4-NO25-Cl H H CH2CH2
4-SCF2H 5-Cl H H CH2CH2
4-CN 5-Cl H H CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl H H CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl H H CH2CH2
4-Cl 5-Br H H CH2CH2
R1R2R4R10A
4-Br 5-Br H H CH2CH2
4-CF35-Br H H CH2CH2
4-OCF2H 5-Br H H CH2CH2
4-OCF35-Br H H CH2CH2
4-Cl 5-CN H H CH2CH2
4-Br 5-CN H H CH2CH2
4-CF35-CN H H CH2CH2
4-OCF2H 5-CN H H CH2CH2
4-OCF35-CN H H CH2CH2
4-Cl 5-OMe H H CH2CH2
4-Br 5-OMe H H CH2CH2
4-CF35-OMe H H CH2CH2
4-OCF2H 5-OCF2H H H CH2CH2
4-OCF35-OCF2H H H CH2CH2
4-Cl 5-OCF2H H H CH2CH2
4-Br 5-OCF2H H H CH2CH2
4-OCF2H 5-OCF3H H CH2CH2
4-OCF35-OCF3H H CH2CH2
4-CF35-OCF3H H CH2CH2
4-Cl 5-OCF3H H CH2CH2
4-Br 5-OCF3H H CH2CH2
4-OCF2H 5-OPh H H CH2CH2
4-OCF35-OPh H H CH2CH2
4-CF35-OPh H H CH2CH2
4-Cl 5-OPh H H CH2CH2
4-Br 5-OPh H H CH2CH2
4-CF35-SMe H H CH2CH2
4-Cl 5-SMe H H CH2CH2
4-Br 5-SMe H H CH2CH2
4-CF36-F H H CH2CH2
4-Cl 6-F H H CH2CH2
4-Br 6-F H H CH2CH2
R1R2R4R10A
4-CF36-Cl H H CH2CH2
4-Cl 6-Cl H H CH2CH2
4-Br 6-Cl H H CH2CH2
4-Cl 5-F H 4-F CH2CH2
4-Br 5-F H 4-F CH2CH2
4-CF35-F H 4-F CH2CH2
4-OCF2H 5-F H 4-F CH2CH2
4-OCF35-F H 4-F CH2CH2
3，4-二-Cl 5-F H 4-F CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-F H 4-F CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H 4-F CH2CH2
4-Cl 5-F H 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-F H 4-Cl CH2CH2
4-CF35-F H 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 5-F H 4-Cl CH2CH2
4-OCF35-F H 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-F H 4-NO2CH2CH2
4-Br 5-F H 4-NO2CH2CH2
4-CF35-F H 4-NO2CH2CH2
4-OCF2H 5-F H 4-NO2CH2CH2
4-OCF35-F H 4-NO2CH2CH2
4-Cl 5-F H 4-CN CH2CH2
4-Br 5-F H 4-CN CH2CH2
4-CF35-F H 4-CN CH2CH2
4-OCF2H 5-F H 4-CN CH2CH2
4-OCF35-F H 4-CN CH2CH2
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4-Br 5-F H 4-CF3CH2CH2
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R1R2R4R10A
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4-Br 5-Cl H 4-F CH2CH2
4-F 5-Cl H 4-F CH2CH2
4-OCF35-Cl H 4-F CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-F CH2CH2
4-NO25-Cl H 4-F CH2CH2
3，4-二-Cl 5-Cl H 4-F CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl H 4-F CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl H 4-F CH2CH2
4-CF35-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-OCF35-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-CN 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-F 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-NO25-Cl H 4-Cl CH2CH2
H 5-Cl H 4-Cl CH2CH2
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4-Br 5-OCF2H H 4-F CH2CH2
4-CF35-OCF2H H 4-Cl CH2CH2
R1R2R4R10A
4-Cl 5-OCF2H H 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-OCF2H H 4-Cl CH2CH2
4-CF34-F H 4-F CH2CH2
4-Cl 4-F H 4-F CH2CH2
4-Br 4-F H 4-F CH2CH2
4-CF34-F H 4-Cl CH2CH2
4-Cl 4-F H 4-Cl CH2CH2
4-Br 4-F H 4-Cl CH2CH2
4-CF34-F H 4-F CH2CH2
4-Cl 4-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-Br 4-Cl H 4-Cl CH2CH2
4-CF34-Cl H 4-F CH2CH2
4-Cl 4-Cl H 4-F CH2CH2
4-Br 4-Cl H 4-F CH2CH2
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4-Cl 5-Cl H 4-CF3CH2CH2
4-Br 5-Cl H 4-CF3CH2CH2
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4-CF35-Cl H 4-Me CH2CH2
4-Cl 5-Cl H 4-Me CH2CH2
4-Br 5-Cl H 4-Me CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-Me CH2CH2
4-CF35-Cl H 4-SMe CH2CH2
4-Cl 5-Cl H 4-SMe CH2CH2
4-Br 5-Cl H 4-SMe CH2CH2
4-OCF35-Cl H 4-SMe CH2CH2
4-CF35-Cl H 4-NO2 CH2CH2
4-Cl 5-Cl H 4-NO2 CH2CH2
4-Br 5-Cl H 4-NO2 CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-NO2 CH2CH2
4-CF35-Cl H 4-OPh CH2CH2
4-Cl 5-Cl H 4-OPh CH2CH2
4-Br 5-Cl H 4-OPh CH2CH2
R1R2R4R10A
4-OCF2H 5-Cl H 4-OPh CH2CH2
4-CF3H Me H CH2CH2
4-Cl H Me H CH2CH2
4-Br H Me H CH2CH2
4-OCF2H H Me H CH2CH2
4-OCF3H Me H CH2CH2
4-CF34-F Me H CH2CH2
4-Cl 4-F Me H CH2CH2
4-Br 4-F Me H CH2CH2
4-OCF2H 4-F Me H CH2CH2
4-OCF34-F Me H CH2CH2
4-CF34-Cl Me H CH2CH2
4-Cl 4-Cl Me H CH2CH2
4-Br 4-Cl Me H CH2CH2
4-OCF2H 4-Cl Me H CH2CH2
4-OCF34-Cl Me H CH2CH2
4-CF35-F Me H CH2CH2
4-Cl 5-F Me H CH2CH2
4-Br 5-F Me H CH2CH2
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4-CF35-Cl Me H CH2CH2
4-Cl 5-Cl Me H CH2CH2
4-Br 5-Cl Me H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Me H CH2CH2
4-CF34-F Me 4-F CH2CH2
4-Cl 4-F Me 4-F CH2CH2
4-Br 4-F Me 4-F CH2CH2
4-OCF2H 4-F Me 4-F CH2CH2
4-CF34-Cl Me 4-F CH2CH2
4-Cl 4-Cl Me 4-F CH2CH2
4-Br 4-Cl Me 4-F CH2CH2
4-OCF2H 4-Cl Me 4-F CH2CH2
4-CF35-F Me 4-F CH2CH2
4-Cl 5-F Me 4-F CH2CH2
R1R2R4R10A
4-Br 5-F Me 4-F CH2CH2
4-OCF2H 5-F Me 4-F CH2CH2
4-CF35-Cl Me 4-F CH2CH2
4-Cl 5-Cl Me 4-F CH2CH2
4-Br 5-Cl Me 4-F CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-F CH2CH2
4-CF34-F Me 4-Cl CH2CH2
4-Cl 4-F Me 4-Cl CH2CH2
4-Br 4-F Me 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl CH2CH2
4-CF34-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-Br 4-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-CF35-F Me 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-F Me 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-F Me 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl CH2CH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CH2CH2
4-CF35-Cl Et 4-F CH2CH2
4-Cl 5-Cl Et 4-F CH2CH2
4-Br 5-Cl Et 4-F CH2CH2
4-CF35-Cl Et 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-Cl Et 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-Cl Et 4-Cl CH2CH2
4-CF35-Cl 烯丙基 4-F CH2CH2
R1R2R4R10A
4-Cl 5-Cl 烯丙基 4-F CH2CH2
4-Br 5-Cl 烯丙基 4-F CH2CH2
4-CF35-Cl 烯丙基 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-Cl 烯丙基 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-Cl 烯丙基 4-Cl CH2CH2
4-CF35-Cl 炔丙基 4-F CH2CH2
4-Cl 5-Cl 炔丙基 4-F CH2CH2
4-Br 5-Cl 炔丙基 4-F CH2CH2
4-CF35-Cl 炔丙基 4-Cl CH2CH2
4-Cl 5-Cl 炔丙基 4-Cl CH2CH2
4-Br 5-Cl 炔丙基 4-Cl CH2CH2
4-CF35-F H 4-F NMe
4-OCF35-F H 4-F NMe
4-CF35-Cl H 4-F NMe
4-OCF35-Cl H 4-F NMe
4-CF34-F Me 4-Cl NMe
4-Cl        4-F        Me        4-Cl        NMe
4-Br        4-F        Me        4-Cl        NMe
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl NMe
4-CF34-Cl Me 4-Cl NMe
4-Cl        4-Cl        Me        4-Cl        NMe
4-Br        4-Cl        Me        4-Cl        NMe
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl NMe
4-CF35-F Me 4-Cl NMe
4-Cl        5-F        Me        4-Cl        NMe
4-Br        5-F        Me        4-Cl        NMe
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4-CF35-Cl Me 4-Cl NMe
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        NMe
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        NMe
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl NMe
4-CF35-Cl Me 4-Cl NMe
R1R2R4R10A
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        NMe
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        NMe
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl NMe
4-F        5-F        H        H        CHMe
4-Cl        5-F        H        H        CHMe
4-Br        5-F        H        H        CHMe
4-CF35-F H H CHMe
4-OCF2H 5-F H H CHMe
4-OCF35-F H H CHMe
4-NO25-F H H CHMe
4-SCF2H 5-F H H CHMe
4-CN        5-F        H        H        CHMe
3，4-CF2CF2O 5-F H H CHMe
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H H CHMe
4-F        5-Cl        H        H        CHMe
4-Cl        5-Cl        H        H        CHMe
4-Br        5-Cl        H        H        CHMe
4-CF35-Cl H H CHMe
4-OCF2H 5-Cl H H CHMe
4-OCF35-Cl H H CHMe
4-NO25-Cl H H CHMe
4-CF34-Cl H 4-Cl CHMe
4-Cl        4-Cl        H        4-Cl        CHMe
4-Br        4-Cl        H        4-Cl        CHMe
4-CF34-Cl H 4-F CHMe
4-Cl        4-Cl        H        4-F        CHMe
4-Br        4-Cl        H        4-F        CHMe
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4-Cl 5-Cl H 4-CF3CHMe
4-Br 5-Cl H 4-CF3CHMe
4-OCF2H 5-Cl H 4-CF3CHMe
4-CF35-Cl H 4-Me CHMe
4-Cl        5-Cl        H        4-Me        CHMe
R1R2R4R10A
4-Br        5-Cl        H        4-Me        CHMe
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4-CF35-Cl H 4-SMe CHMe
4-Cl        5-Cl        H        4-SMe        CHMe
4-Br        5-Cl        H        4-SMe        CHMe
4-OCF2H 5-Cl H 4-SMe CHMe
4-CF34-F Me 4-Cl CHMe
4-Cl        4-F        Me        4-Cl        CHMe
4-Br        4-F        Me        4-Cl        CHMe
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl CHMe
4-CF34-Cl Me 4-Cl CHMe
4-Cl        4-Cl        Me        4-Cl        CHMe
4-Br        4-Cl        Me        4-Cl        CHMe
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl CHMe
4-CF35-F Me 4-Cl CHMe
4-Cl        5-F        Me        4-Cl        CHMe
4-Br        5-F        Me        4-Cl        CHMe
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl CHMe
4-CF35-Cl Me 4-Cl CHMe
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        CHMe
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        CHMe
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CHMe
4-CF35-Cl Me 4-Cl CHMe
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        CHMe
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        CHMe
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CHMe
4-CF34-F Me 4-Cl SO2
4-Cl 4-F Me 4-Cl SO2
4-Br 4-F Me 4-Cl SO2
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl SO2
4-CF34-Cl Me 4-Cl SO2
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl SO2
R1R2R4R10A
4-Br 4-Cl Me 4-Cl SO2
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl SO2
4-CF35-F Me 4-Cl SO2
4-Cl 5-F Me 4-Cl SO2
4-Br 5-F Me 4-Cl SO2
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl SO2
4-CF35-Cl Me 4-Cl SO2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl SO2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl SO2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl SO2
4-CF35-Cl Me 4-Cl SO2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl SO2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl SO2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl SO2
4-F 5-F H H C（Me）2
4-Cl 5-F H H C（Me）2
4-Br 5-F H H C（Me）2
4-CF35-F H H C（Me）2
4-OCF2H 5-F H H C（Me）2
4-OCF35-F H H C（Me）2
4-NO25-F H H C（Me）2
4-SCF2H 5-F H H C（Me）2
4-CN 5-F H H C（Me）2
3，4-CF2CF2O 5-F H H C（Me）2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H H C（Me）2
4-F 5-Cl H H C（Me）2
4-Cl 5-Cl H H C（Me）2
4-Br 5-Cl H H C（Me）2
4-CF35-Cl H H C（Me）2
4-OCF2H 5-Cl H H C（Me）2
4-OCF35-Cl H H C（Me）2
R1R2R4R10A
4-NO25-Cl H H C（Me）2
4-CF34-Cl H 4-Cl C（Me）2
4-Cl 4-Cl H 4-Cl C（Me）2
4-Br 4-Cl H 4-Cl C（Me）2
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4-Br 4-Cl H 4-F C（Me）2
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4-CF35-Cl H 4-CF3C（Me）2
4-Cl 5-Cl H 4-CF3C（Me）2
4-Br 5-Cl H 4-CF3C（Me）2
4-OCF2H 5-Cl H 4-CF3C（Me）2
4-OCF35-Cl H 4-CF3C（Me）2
4-CF35-Cl H 4-Me C（Me）2
4-Cl 5-Cl H 4-Me C（Me）2
4-Br 5-Cl H 4-Me C（Me）2
4-OCF2H 5-Cl H 4-Me C（Me）2
4-CF35-F Me 4-F C（Me）2
4-Cl 5-F Me 4-F C（Me）2
4-Br 5-F Me 4-F C（Me）2
4-OCF35-F Me 4-F C（Me）2
4-OCF2H 5-F Me 4-F C（Me）2
4-CF35-Cl H 4-SMe C（Me）2
4-Cl 5-Cl H 4-SMe C（Me）2
4-Br 5-Cl H 4-SMe C（Me）2
4-OCF2H 5-Cl H 4-SMe C（Me）2
4-CF34-F Me 4-Cl C（Me）2
4-Cl 4-F Me 4-Cl C（Me）2
4-Br 4-F Me 4-Cl C（Me）2
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl C（Me）2
4-CF34-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-Br 4-Cl Me 4-Cl C（Me）2
R1R2R4R10A
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-CF35-F Me 4-Cl C（Me）2
4-Cl 5-F Me 4-Cl C（Me）2
4-Br 5-F Me 4-Cl C（Me）2
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl C（Me）2
4-CF35-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-CF35-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl C（Me）2
4-CF35-F Me 4-F C（Me）2
4-OCF35-F Me 4-F C（Me）2
4-CF34-Cl Me 4-Cl S（O）
4-Cl        4-Cl        Me        4-Cl        S（O）
4-Br        4-Cl        Me        4-Cl        S（O）
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl S（O）
4-CF35-F Me 4-Cl S（O）
4-Cl        5-F        Me        4-Cl        S（O）
4-Br        5-F        Me        4-Cl        S（O）
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl S（O）
4-CF35-Cl Me 4-Cl S（O）
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        S（O）
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        S（O）
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl S（O）
4-CF35-Cl Me 4-Cl S（O）
4-Cl        5-Cl        Me        4-Cl        S（O）
4-Br        5-Cl        Me        4-Cl        S（O）
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl S（O）
4-F 5-F H H OCH2
4-Cl 5-F H H OCH2
R1R2R4R10A
4-Br 5-F H H OCH2
4-CF35-F H H OCH2
4-OCF2H 5-F H H OCH2
4-OCF35-F H H OCH2
4-CF34-Cl H 4-Cl OCH2
4-Cl 4-Cl H 4-Cl OCH2
4-Br 4-Cl H 4-Cl OCH2
4-CF34-Cl H 4-F OCH2
4-Cl 4-Cl H 4-F OCH2
4-Br 4-Cl H 4-F OCH2
4-CF35-Cl H 4-CF3OCH2
4-Cl 5-Cl H 4-CF3OCH2
4-Br 5-Cl H 4-CF3OCH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-CF3OCH2
4-CF34-F Me 4-Cl OCH2
4-Cl 4-F Me 4-Cl OCH2
4-Br 4-F Me 4-Cl OCH2
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl OCH2
4-CF34-Cl Me 4-Cl OCH2
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl OCH2
4-Br 4-Cl Me 4-Cl OCH2
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl OCH2
4-CF35-F Me 4-Cl OCH2
4-Cl 5-F Me 4-Cl OCH2
4-Br 5-F Me 4-Cl OCH2
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl OCH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl OCH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl OCH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl OCH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl OCH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl OCH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl OCH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl OCH2
R1R2R4R10A
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl OCH2
4-F 5-F H H CH2O
4-Cl 5-F H H CH2O
4-Br 5-F H H CH2O
4-CF35-F H H CH2O
4-OCF2H 5-F H H CH2O
4-OCF35-F H H CH2O
4-NO25-F H H CH2O
4-SCF2H 5-F H H CH2O
4-CN 5-F H H CH2O
3，4-CF2CF2O 5-F H H CH2O
3，4-CH2C（Me）2O 5-F H H CH2O
4-CF34-Cl H 4-Cl CH2O
4-Cl 4-Cl H 4-Cl CH2O
4-Br 4-Cl H 4-Cl CH2O
4-CF34-Cl H 4-F CH2O
4-Cl 4-Cl H 4-F CH2O
4-Br 4-Cl H 4-F CH2O
4-CF35-Cl H 4-CF3CH2O
4-Cl 5-Cl H 4-CF3CH2O
4-Br 5-Cl H 4-CF3CH2O
4-OCF2H 5-Cl H 4-CF3CH2O
4-CF34-F Me 4-Cl CH2O
4-Cl 4-F Me 4-Cl CH2O
4-Br 4-F Me 4-Cl CH2O
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl CH2O
4-CF34-Cl Me 4-Cl CH2O
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl CH2O
4-Br 4-Cl Me 4-Cl CH2O
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl CH2O
4-CF35-F Me 4-Cl CH2O
4-Cl 5-F Me 4-Cl CH2O
4-Br 5-F Me 4-Cl CH2O
R1R2R4R10A
4-OCF2H 5-F Me 4-Cl CH2O
4-CF35-Cl Me 4-Cl CH2O
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl CH2O
4-Br 5-Cl Me 4-Cl CH2O
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CH2O
4-CF35-Cl Me 4-Cl CH2O
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl CH2O
4-Br 5-Cl Me 4-Cl CH2O
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl CH2O
4-F 5-F H H SCH2
4-Cl 5-F H H SCH2
4-Br 5-F H H SCH2
4-CF35-F H H SCH2
4-OCF2H 5-F H H SCH2
4-OCF35-F H H SCH2
4-Cl 5-Cl H H SCH2
4-Br 5-Cl H H SCH2
4-CF35-Cl H H SCH2
4-OCF2H 5-Cl H H SCH2
4-OCF35-Cl H H SCH2
4-CF34-Cl H 4-Cl SCH2
4-Cl 4-Cl H 4-Cl SCH2
4-Br 4-Cl H 4-Cl SCH2
4-CF34-Cl H 4-F SCH2
4-Cl 4-Cl H 4-F SCH2
4-Br 4-Cl H 4-F SCH2
4-CF35-Cl H 4-CF3SCH2
4-Cl 5-Cl H 4-CF3SCH2
4-Br 5-Cl H 4-CF3SCH2
4-OCF2H 5-Cl H 4-CF3SCH2
4-CF34-F Me 4-Cl SCH2
4-Cl 4-F Me 4-Cl SCH2
4-Br 4-F Me 4-Cl SCH2
R1R2R4R10A
4-OCF2H 4-F Me 4-Cl SCH2
4-CF34-Cl Me 4-Cl SCH2
4-Cl 4-Cl Me 4-Cl SCH2
4-Br 4-Cl Me 4-Cl SCH2
4-OCF2H 4-Cl Me 4-Cl SCH2
4-CF35-F Me 4-F SCH2
4-Cl 5-F Me 4-F SCH2
4-Br 5-F Me 4-F SCH2
4-OCF2H 5-F Me 4-F SCH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl SCH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl SCH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl SCH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl SCH2
4-CF35-Cl Me 4-Cl SCH2
4-Cl 5-Cl Me 4-Cl SCH2
4-Br 5-Cl Me 4-Cl SCH2
4-OCF2H 5-Cl Me 4-Cl SCH2
4-F 5-F H H CH2S
4-Cl 5-F H H CH2S
4-Br 5-F H H CH2S
4-CF35-F H H CH2S
4-OCF2H 5-F H H CH2S
4-OCF35-F H H CH2S
4-CF34-F H 4-Cl CH2S
4-Cl 4-F H 4-Cl CH2S
4-Br 4-F H 4-Cl CH2S
4-CF35-F H 4-F CH2S
4-Cl 5-F H 4-F CH2S
4-Br 5-F H 4-F CH2S
表12
Figure 891094105_IMG31
R1R2R3R4A
4-CF3H H H CH2
4-Cl H H H CH2
4-Br H H H CH2
4-OCF2H H H H CH2
4-OCF3H H H CH2
4-CF34-F H H CH2
4-Cl 4-F H H CH2
4-Br 4-F H H CH2
4-OCF2H 4-F H H CH2
4-OCF34-F H H CH2
4-CF34-Cl H H CH2
4-Cl 4-Cl H H CH2
4-Br 4-Cl H H CH2
4-OCF2H 4-Cl H H CH2
4-OCF34-Cl H H CH2
4-OCF2H 5-F H H CH2
4-OCF35-F H H CH2
R1R2R3R4A
4-CF34-F Me H CH2
4-Cl 4-F Me H CH2
4-Br 4-F Me H CH2
4-OCF34-F Me H CH2
4-OCF2H 4-F Me H CH2
4-OCF35-Cl Me H CH2
4-OCF2H 5-Cl Me H CH2
4-CF35-CF3Me H CH2
4-OCF35-CF3Me H CH2
4-Cl 5-CF3Me H CH2
4-Br 5-CF3Me H CH2
4-OCF2H 5-CF3Me H CH2
4-CF35-OCF2H Me H CH2
4-Cl 5-OCF2H Me H CH2
4-Br 5-OCF2H Me H CH2
4-OCF35-OCF2H Me H CH2
4-OCF2H 5-OCF2H Me H CH2
4-OCF35-F Me H CH2
4-CF35-Cl Et H CH2
4-Cl 5-Cl Et H CH2
4-Br 5-Cl Et H CH2
4-OCF35-Cl Et H CH2
4-CF35-OCF2H Et H CH2
4-Cl 5-OCF2H Et H CH2
4-Br 5-OCF2H Et H CH2
4-OCF35-OCF2H Et H CH2
4-CF35-F n-Bu H CH2
4-Cl 5-F n-Bu H CH2
4-Br 5-F n-Bu H CH2
4-OCF35-F n-Bu H CH2
4-CF34-F n-Bu H CH2
4-Cl 4-F n-Bu H CH2
R1R2R3R4A
4-Br 4-F n-Bu H CH2
4-OCF34-F n-Bu H CH2
4-CF35-Cl allyl H CH2
4-Cl 5-Cl allyl H CH2
4-Br 5-Cl allyl H CH2
4-OCF35-F i-Pr H CH2
4-CF34-F i-Pr H CH2
4-OCF34-F i-Pr H CH2
4-CF34-CF3i-Pr H CH2
4-OCF34-CF3i-Pr H CH2
4-CF35-OCF2H i-Pr H CH2
4-OCF35-OCF2H i-Pr H CH2
4-CF35-CF3i-Pr H CH2
4-OCF35-CF3i-Pr H CH2
4-CF35-Cl Me Me CH2
4-Cl 5-Cl Me Me CH2
4-Br 5-Cl Me Me CH2
4-CF35-F Me Me CH2
4-Cl 5-F Me Me CH2
4-Br 5-F Me Me CH2
4-CF35-OCF2H Me Me CH2
4-Cl 5-OCF2H Me Me CH2
4-Br 5-OCF2H Me Me CH2
4-CF35-OCF3Me Me CH2
4-Cl 5-OCF3Me Me CH2
4-Br 5-OCF3Me Me CH2
4-CF34-F Me Me CH2
4-Cl 4-F Me Me CH2
4-Br 4-F Me Me CH2
4-CF35-Br Me Me CH2
4-Cl 5-Br Me Me CH2
4-Br 5-Br Me Me CH2
4-CF35-Cl CH2ph H CH2
R1R2R3R4A
4-Cl 5-Cl CH2Ph H CH2
4-Br 5-Cl CH2Ph H CH2
4-OCF35-Cl CH2Ph H CH2
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph H CH2
4-CF35-F CH2Ph-4-F H CH2
4-Cl 5-F CH2Ph-4-F H CH2
4-Br 5-F CH2Ph-4-F H CH2
4-OCF2H 5-F CH2Ph-4-F H CH2
4-OCF35-F CH2Ph-4-F H CH2
4-CF35-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2
4-Cl 5-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2
4-Br 5-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2
4-OCF35-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2
4-OCF2H 5-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2
4-CF35-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2
4-Cl 5-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2
4-Br 5-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2
4-OCF35-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2
4-CF35-Cl CO2Me H CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me H CH2
4-Br 5-Cl CO2Me H CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H CH2
4-OCF35-Cl CO2Me H CH2
4-CF35-F CO2Me H CH2
4-Cl 5-F CO2Me H CH2
4-Br 5-F CO2Me H CH2
4-OCF2H 5-F CO2Me H CH2
4-OCF35-F CO2Me H CH2
4-CF34-F CO2Me H CH2
4-Cl 4-F CO2Me H CH2
4-Br 4-F CO2Me H CH2
4-CF34-Cl CO2Me H CH2
R1R2R3R4A
4-Cl 4-Cl CO2Me H CH2
4-Br 4-Cl CO2Me H CH2
4-CF35-CF3CO2Me H CH2
4-OCF35-CF3CO2Me H CH2
4-CF35-OCF3CO2Me H CH2
4-OCF35-OCF3CO2Me H CH2
4-CF3H CO2Me Me CH2
4-Cl H CO2Me Me CH2
4-Br H CO2Me Me CH2
4-OCF2H H CO2Me Me CH2
4-OCF3H CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O H CO2Me Me CH2
3，4-CH2C（Me）2O H CO2Me Me CH2
4-CF35-Cl CO2Me Me CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Me CH2
4-Br 5-Cl CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me CH2
4-OCF35-Cl CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl CO2Me Me CH2
3，4-CF2C（Me）2O 5-Cl CO2Me Me CH2
4-CF35-F CO2Me Me CH2
4-Cl 5-F CO2Me Me CH2
4-Br 5-F CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-F CO2Me Me CH2
4-OCF35-F CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 5-F CO2Me Me CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F CO2Me Me CH2
4-CF34-F CO2Me Me CH2
4-Cl 4-F CO2Me Me CH2
4-Br 4-F CO2Me Me CH2
4-OCF34-F CO2Me Me CH2
4-OCF2H 4-F CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 4-F CO2Me Me CH2
R1R2R3R4A
3，4-CH2C（Me）2O 4-F CO2Me Me CH2
4-CF35-Me CO2Me Me CH2
4-Cl 5-Me CO2Me Me CH2
4-Br 5-Me CO2Me Me CH2
4-OCF35-Me CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-Me CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 5-Me CO2Me Me CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Me CO2Me Me CH2
4-CF35-Br CO2Me Me CH2
4-Cl 5-Br CO2Me Me CH2
4-Br 5-Br CO2Me Me CH2
4-OCF35-Br CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-Br CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 5-Br CO2Me Me CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Br CO2Me Me CH2
4-CF35-OCF2H2CO2Me Me CH2
4-Cl 5-OCF2H CO2Me Me CH2
4-Br 5-OCF2H CO2Me Me CH2
4-OCF35-OCF2H CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 5-OCF2H CO2Me Me CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-OCF2H CO2Me Me CH2
4-CF35-OCF3CO2Me Me CH2
4-Cl 5-OCF3CO2Me Me CH2
4-Br 5-OCF3CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-OCF3CO2Me Me CH2
4-OCF35-OCF3CO2Me Me CH2
3，4-CF2CF2O 5-OCF3CO2Me Me CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-OCF3CO2Me Me CH2
4-CF35-CN CO2Me Me CH2
4-Cl 5-CN CO2Me Me CH2
4-Br 5-CN CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-CN CO2Me Me CH2
R1R2R3R4A
4-OCF35-CN CO2Me Me CH2
4-CF35-CF3CO2Me Me CH2
4-OCF35-CF3CO2Me Me CH2
4-CF36-F CO2Me Me CH2
4-Cl 6-F CO2Me Me CH2
4-Br 6-F CO2Me Me CH2
4-OCF2H 6-F CO2Me Me CH2
4-OCF36-F CO2Me Me CH2
4-CF35-Cl CO2Me Et CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Et CH2
4-Br 5-Cl CO2Me Et CH2
4-CF35-Cl CO2Me CH2Ph CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me CH2Ph CH2
4-Br 5-Cl CO2Me CH2Ph CH2
4-CF35-Cl CO2Me 烯丙基 CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me 烯丙基 CH2
4-Br 5-Cl CO2Me 烯丙基 CH2
4-CF35-F CO2Et Me CH2
4-Cl 5-F CO2Et Me CH2
4-Br 5-F CO2Et Me CH2
4-CF35-F CO2CH2CF3Me CH2
4-Cl 5-F CO2CH2CF3Me CH2
4-Br 5-F CO2CH2CF3Me CH2
4-CF35-F CO2Ph Me CH2
4-Cl 5-F CO2Ph Me CH2
4-Br 5-F CO2Ph Me CH2
4-CF35-Cl CO2H H CH2
4-CF35-Cl CONHMe H CH2
4-CF35-Cl CONMe H CH2
4-CF35-Cl CONHPh H CH2
4-CF35-Cl CSNMe2H CH2
4-CF35-Cl 炔丙基 Me CH2
4-CF35-Cl CH2CH2CN Me CH2
R1R2R3R4A
4-CF35-Cl CH2CO2Me Me CH2
4-CF35-Cl CH2OMe Me CH2
4-CF35-Cl OMe H CH2
4-CF35-Cl SMe H CH2
4-CF35-Cl SO2Me H CH2
4-CF35-Cl C（O）Me Me CH2
4-CF35-Cl C（O）Et Me CH2
4-CF35-Cl C（O）Me H CH2
4-CF35-Cl C（O）Et H CH2
4-CF35-Cl CN Me CH2
4-CF35-Cl CN Et CH2
4-CF35-Cl CN CH2Ph CH2
4-CF35-Cl CN H CH2
4-CF3H H H CH2CH2
4-Cl H H H CH2CH2
4-Br H H H CH2CH2
4-OCF2H H H H CH2CH2
4-CF34-F H H CH2CH2
4-Cl 4-F H H CH2CH2
4-Br 4-F H H CH2CH2
4-OCF2H 4-F H H CH2CH2
4-CF34-Cl H H CH2CH2
4-Cl 4-Cl H H CH2CH2
4-Br 4-Cl H H CH2CH2
4-OCF2H 4-Cl H H CH2CH2
4-CF35-F H H CH2CH2
4-Cl 5-F H H CH2CH2
4-Br 5-F H H CH2CH2
4-OCF2H 5-F H H CH2CH2
4-CF36-F H H CH2CH2
4-Cl 6-F H H CH2CH2
4-Br 6-F H H CH2CH2
4-OCF2H 6-F H H CH2CH2
R1R2R3R4A
4-CF36-Cl H H CH2CH2
4-Cl 6-Cl H H CH2CH2
4-Br 6-Cl H H CH2CH2
4-OCF2H 6-Cl H H CH2CH2
4-CF34-F Me H CH2CH2
4-Cl 4-F Me H CH2CH2
4-Br 4-F Me H CH2CH2
4-OCF2H 4-F Me H CH2CH2
4-CF35-Cl Me H CH2CH2
4-Cl 5-Cl Me H CH2CH2
4-Br 5-Cl Me H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Me H CH2CH2
4-CF35-OCF2H Me H CH2CH2
4-Cl 5-OCF2H Me H CH2CH2
4-Br 5-OCF2H Me H CH2CH2
4-OCF2H 5-OCF2H Me H CH2CH2
4-CF35-F Me H CH2CH2
4-Cl 5-F Me H CH2CH2
4-Br 5-F Me H CH2CH2
4-CF35-Cl Et H CH2CH2
4-Cl 5-Cl Et H CH2CH2
4-Br 5-Cl Et H CH2CH2
4-CF35-OCF2H Et H CH2CH2
4-Cl 5-OCF2H Et H CH2CH2
4-Br 5-OCF2H Et H CH2CH2
4-CF35-F n-Bu H CH2CH2
4-Cl 5-F n-Bu H CH2CH2
4-Br 5-F n-Bu H CH2CH2
4-CF34-F n-Bu H CH2CH2
4-Cl 4-F n-Bu H CH2CH2
4-Br 4-F n-Bu H CH2CH2
4-CF35-Cl 烯丙基 H CH2CH2
4-Cl 5-Cl 烯丙基 H CH2CH2
R1R2R3R4A
4-Br 5-Cl 烯丙基 H CH2CH2
4-CF35-Cl Me Me CH2CH2
4-Cl 5-Cl Me Me CH2CH2
4-Br 5-Cl Me Me CH2CH2
4-CF35-F Me Me CH2CH2
4-Cl 5-F Me Me CH2CH2
4-Br 5-F Me Me CH2CH2
4-CF35-OCF2H Me Me CH2CH2
4-Cl 5-OCF2H Me Me CH2CH2
4-Br 5-OCF2H Me Me CH2CH2
4-CF35-OCF3Me Me CH2CH2
4-Cl 5-OCF3Me Me CH2CH2
4-Br 5-OCF3Me Me CH2CH2
4-CF34-F Me Me CH2CH2
4-Cl 4-F Me Me CH2CH2
4-Br 4-F Me Me CH2CH2
4-CF35-Br Me Me CH2CH2
4-Cl 5-Br Me Me CH2CH2
4-Br 5-Br Me Me CH2CH2
4-CF35-Cl CH2Ph H CH2CH2
4-Cl 5-Cl CH2Ph H CH2CH2
4-Br 5-Cl CH2Ph H CH2CH2
4-OCF35-Cl CH2Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph H CH2CH2
4-CF35-F CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-Cl 5-F CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-Br 5-F CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-OCF2H 5-F CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-OCF35-F CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-CF35-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-Cl 5-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-Br 5-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-OCF35-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2CH2
R1R2R3R4A
4-OCF2H 5-OCF2H CH2Ph-4-F H CH2CH2
4-CF35-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2CH2
4-Cl 5-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2CH2
4-Br 5-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2CH2
4-OCF35-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph-4-Cl H CH2CH2
4-CF3H CO2Me H CH2CH2
4-Cl H CO2Me H CH2CH2
4-Br H CO2Me H CH2CH2
4-OCF2H H CO2Me H CH2CH2
4-F H CO2Me H CH2CH2
4-CF35-Cl CO2Me H CH2CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me H CH2CH2
4-Br 5-Cl CO2Me H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H CH2CH2
4-OCF35-Cl CO2Me H CH2CH2
4-NO25-Cl CO2Me H CH2CH2
4-CF35-F CO2Me H CH2CH2
4-Cl 5-F CO2Me H CH2CH2
4-Br 5-F CO2Me H CH2CH2
4-OCF2H 5-F CO2Me H CH2CH2
4-OCF35-F CO2Me H CH2CH2
4-CN 5-F CO2Me H CH2CH2
4-CF34-F CO2Me H CH2CH2
4-Cl 4-F CO2Me H CH2CH2
4-Br 4-F CO2Me H CH2CH2
4-CF34-Cl CO2Me H CH2CH2
4-Cl 4-Cl CO2Me H CH2CH2
4-Br 4-Cl CO2Me H CH2CH2
4-CF35-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-Br 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
R1R2R3R4A
4-OCF35-Cl CO2Me Me CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
3，4-CF2C（Me）2O 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-CF35-F CO2Me Me CH2CH2
4-Cl 5-F CO2Me Me CH2CH2
4-Br 5-F CO2Me Me CH2CH2
4-OCF2H 5-F CO2Me Me CH2CH2
4-OCF35-F CO2Me Me CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-F CO2Me Me CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-F CO2Me Me CH2CH2
4-CF3H H H O
4-Cl        H        H        H        O
4-Br        H        H        H        O
4-OCF3H H H O
4-OCF2H H H H O
4-CF34-F H H O
4-Cl        4-F        H        H        O
4-Br        4-F        H        H        O
4-OCF34-F H H O
4-OCF2H 4-F H H O
4-CF34-Cl H H O
4-Cl        4-Cl        H        H        O
4-Br        4-Cl        H        H        O
4-OCF34-Cl H H O
4-OCF2H 4-Cl H H O
4-CF35-F H H O
4-Cl        5-F        H        H        O
4-Br        5-F        H        H        O
4-OCF35-F H H O
4-OCF2H 5-F H H O
4-CF36-F H H O
4-CF34-F Me H O
4-Cl        4-F        Me        H        O
R1R2R3R4A
4-Br        4-F        Me        H        O
4-OCF34-F Me H O
4-OCF2H 4-F Me H O
4-CF35-Cl Me H O
4-Cl        5-Cl        Me        H        O
4-Br        5-Cl        Me        H        O
4-OCF35-Cl Me H O
4-OCF2H 5-Cl Me H O
4-CF35-OCF2H Me H O
4-Cl 5-OCF2H Me H O
4-Br 5-OCF2H Me H O
4-OCF35-OCF2H Me H O
4-OCF2H 5-OCF2H Me H O
4-CF35-CF3Me H O
4-Cl 5-CF3Me H O
4-Br 5-CF3Me H O
4-OCF35-CF3Me H O
4-OCF2H 5-CF3Me H O
4-CF35-F Me H O
4-Cl        5-F        Me        H        O
4-Br        5-F        Me        H        O
4-OCF35-F Me H O
4-CF35-Cl Et H O
4-Cl        5-Cl        Et        H        O
4-Br        5-Cl        Et        H        O
4-CF35-OCF2H Et H O
4-Cl 5-OCF2H Et H O
4-Br 5-OCF2H Et H O
4-CF35-F n-Bu H O
4-Cl        5-F        n-Bu        H        O
4-Br        5-F        n-Bu        H        O
4-CF34-F n-Bu H O
4-Cl        4-F        n-Bu        H        O
R1R2R3R4A
4-Br        4-F        n-Bu        H        O
4-CF35-Cl 烯丙基 H O
4-Cl        5-Cl        烯丙基        H        O
4-Br        5-Cl        烯丙基        H        O
4-CF35-Cl Me Me O
4-Cl        5-Cl        Me        Me        O
4-Br        5-Cl        Me        Me        O
4-CF35-F Me Me O
4-Cl        5-F        Me        Me        O
4-Br        5-F        Me        Me        O
4-CF35-OCF2H Me Me O
4-Cl 5-OCF2H Me Me O
4-Br 5-OCF2H Me Me O
4-CF35-OCF3Me Me O
4-Cl 5-OCF3Me Me O
4-Br 5-OCF3Me Me O
4-CF34-F Me Me O
4-Cl        4-F        Me        Me        O
4-Br        4-F        Me        Me        O
4-CF35-Br Me Me O
4-Cl        5-Br        Me        Me        O
4-Br        5-Br        Me        Me        O
4-OCF35-Cl 烯丙基 Me O
4-CF35-F 烯丙基 Me O
4-OCF35-F 烯丙基 Me O
4-CF35-F Et Me O
4-OCF35-F Et Me O
4-CF35-Cl Et Me O
4-OCF35-Cl Et Me O
4-CF35-CF3Et Me O
4-CF35-CF3烯丙基 Me O
4-OCF35-CF3烯丙基 Me O
4-CF35-F CH2Ph Me O
R1R2R3R4A
4-OCF35-F CH2Ph Me O
4-CF35-Cl CH2Ph Me O
4-OCF35-Cl CH2Ph Me O
4-CF35-Cl CH2Ph H O
4-Cl 5-Cl CH2Ph H O
4-Br 5-Cl CH2Ph H O
4-OCF35-Cl CH2Ph H O
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph H O
4-CF35-F CH2Ph-4-F H O
4-Cl 5-F CH2Ph-4-F H O
4-Br 5-F CH2Ph-4-F H O
4-OCF2H 5-F CH2Ph-4-F H O
4-OCF35-F CH2Ph-4-F H O
4-CF35-OCF2H CH2Ph-4-F H O
4-Cl 5-OCF2H CH2Ph-4-F H O
4-Br 5-OCF2H CH2Ph-4-F H O
4-OCF35-OCF2H CH2Ph-4-F H O
4-OCF2H 5-OCF2H CH2Ph-4-F H O
4-CF35-Cl CH2Ph-4-Cl H O
4-Cl 5-Cl CH2Ph-4-Cl H O
4-Br 5-Cl CH2Ph-4-Cl H O
4-OCF35-Cl CH2Ph-4-Cl H O
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph-4-Cl H O
4-CF3H CO2Me H O
4-Cl H CO2Me H O
4-Br H CO2Me H O
4-OCF2H H CO2Me H O
4-F H CO2Me H O
4-CF35-Cl CO2Me H O
4-Cl 5-Cl CO2Me H O
4-Br 5-Cl CO2Me H O
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H O
4-OCF35-Cl CO2Me H O
R1R2R3R4A
4-NO25-Cl CO2Me H O
4-CF35-F CO2Me H O
4-Cl 5-F CO2Me H O
4-Br 5-F CO2Me H O
4-OCF2H 5-F CO2Me H O
4-OCF35-F CO2Me H O
4-CN 5-F CO2Me H O
4-CF34-F CO2Me H O
4-Cl 4-F CO2Me H O
4-Br 4-F CO2Me H O
4-CF34-Cl CO2Me H O
4-Cl 4-Cl CO2Me H O
4-Br 4-Cl CO2Me H O
4-CF3H CO2Me Me O
4-Cl H CO2Me Me O
4-Br H CO2Me Me O
4-OCF2H H CO2Me Me O
4-OCF3H CO2Me Me O
4-CF35-Cl CO2Me Me O
4-Cl 5-Cl CO2Me Me O
4-Br 5-Cl CO2Me Me O
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me O
4-OCF35-Cl CO2Me Me O
4-CF35-F CO2Me Me O
4-Cl 5-F CO2Me Me O
4-Br 5-F CO2Me Me O
4-OCF2H 5-F CO2Me Me O
4-OCF35-F CO2Me Me O
4-CF34-F CO2Me Me O
4-Cl 4-F CO2Me Me O
4-Br 4-F CO2Me Me O
4-OCF34-F CO2Me Me O
4-OCF2H 4-F CO2Me Me O
R1R2R3R4A
3，4-CF2CF2O 4-F CO2Me Me O
3，4-CH2C（Me）2O 4-F CO2Me Me O
4-CF35-CF3CO2Me Me O
4-Cl 5-CF3CO2Me Me O
4-Br 5-CF3CO2Me Me O
4-OCF35-CF3CO2Me Me O
4-OCF2H 5-CF3CO2Me Me O
4-CF35-Br CO2Me Me O
4-Cl 5-Br CO2Me Me O
4-Br 5-Br CO2Me Me O
4-OCF35-Br CO2Me Me O
4-OCF2H 5-Br CO2Me Me O
3，4-CF2CF2O 5-Br CO2Me Me O
3，4-CH2C（Me）2O 5-Br CO2Me Me O
4-CF35-OCF2H CO2Me Me O
4-Cl 5-OCF2H CO2Me Me O
4-Br 5-OCF2H CO2Me Me O
4-OCF35-OCF2H CO2Me Me O
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me Me O
4-CF35-Cl CO2Me Et O
4-Cl 5-Cl CO2Me Et O
4-Br 5-Cl CO2Me Et O
4-CF35-Cl CO2Me CH2Ph O
4-Cl 5-Cl CO2Me CH2Ph O
4-Br 5-Cl CO2Me CH2Ph O
4-CF35-Cl CO2Me 烯丙基 O
4-Cl 5-Cl CO2Me 烯丙基 O
4-Br 5-Cl CO2Me 烯丙基 O
4-CF35-F CO2Et Me O
4-Cl 5-F CO2Et Me O
4-Br 5-F CO2Et Me O
4-CF35-F CO2CH2CF3Me O
4-Cl 5-F CO2CH2CF3Me O
R1R2R3R4A
4-Br 5-F CO2CH2CF3Me O
4-CF35-F CO2Ph Me O
4-Cl 5-F CO2Ph Me O
4-Br 5-F CO2Ph Me O
4-CF35-Cl CO2H H O
4-CF35-Cl CONHMe H O
4-CF35-Cl CONMe H O
4-CF35-Cl CONHPh H O
4-CF35-Cl CSNMe2H O
4-CF35-Cl 炔丙基 Me O
4-CF35-Cl CH2CH2CN Me O
4-CF35-Cl CH2CO2Me Me O
4-CF35-Cl CH2OMe Me O
4-CF35-Cl OMe H O
4-CF35-Cl SMe H O
4-CF35-Cl SO2Me H O
4-CF35-Cl C（O）Me Me O
4-CF35-Cl C（O）Et Me O
4-CF35-Cl C（O）Me H O
4-CF35-Cl C（O）Et H O
4-CF35-Cl CN Me O
4-CF35-Cl CN Et O
4-CF35-Cl CN CH2Ph O
4-CF35-Cl CN H O
4-CF3H H H S
4-Cl        H        H        H        S
4-Br        H        H        H        S
4-OCF2H H H H S
4-CF34-F H H S
4-Cl        4-F        H        H        S
4-Br        4-F        H        H        S
4-OCF2H 4-F H H S
4-CF34-Cl H H S
R1R2R3R4A
4-Cl        4-Cl        H        H        S
4-Br        4-Cl        H        H        S
4-OCF2H 4-Cl H H S
4-CF35-F H H S
4-Cl        5-F        H        H        S
4-Br        5-F        H        H        S
4-OCF2H 5-F H H S
4-CF34-F Me H S
4-Cl        4-F        Me        H        S
4-Br        4-F        Me        H        S
4-OCF2H 4-F Me H S
4-CF35-Cl Me H S
4-Cl        5-Cl        Me        H        S
4-Br        5-Cl        Me        H        S
4-OCF2H 5-Cl Me H S
4-CF35-OCF2H Me H S
4-Cl 5-OCF2H Me H S
4-Br 5-OCF2H Me H S
4-OCF2H 5-OCF2H Me H S
4-CF35-F Me H S
4-Cl        5-F        Me        H        S
4-Br        5-F        Me        H        S
4-CF35-Cl Et H S
4-Cl        5-Cl        Et        H        S
4-Br        5-Cl        Et        H        S
4-CF35-OCF2H Et H S
4-Cl 5-OCF2H Et H S
4-Br 5-OCF2H Et H S
4-CF35-F n-Bu H S
4-Cl        5-F        n-Bu        H        S
4-Br        5-F        n-Bu        H        S
4-CF34-F n-Bu H S
4-Cl        4-F        n-Bu        H        S
R1R2R3R4A
4-Br        4-F        n-Bu        H        S
4-CF35-Cl 烯丙基 H S
4-Cl        5-Cl        烯丙基        H        S
4-Br        5-Cl        烯丙基        H        S
4-CF35-Cl Me Me S
4-Cl        5-Cl        Me        Me        S
4-Br        5-Cl        Me        Me        S
4-CF35-F Me Me S
4-Cl        5-F        Me        Me        S
4-Br        5-F        Me        Me        S
4-CF35-OCF2H Me Me S
4-Cl 5-OCF2H Me Me S
4-Br 5-OCF2H Me Me S
4-CF35-OCF3Me Me S
4-Cl 5-OCF3Me Me S
4-Br 5-OCF3Me Me S
4-CF34-F Me Me S
4-Cl        4-F        Me        Me        S
4-Br        4-F        Me        Me        S
4-CF35-Br Me Me S
4-Cl        5-Br        Me        Me        S
4-Br        5-Br        Me        Me        S
4-CF35-Cl CH2Ph H S
4-Cl 5-Cl CH2Ph H S
4-Br 5-Cl CH2Ph H S
4-OCF35-Cl CH2Ph H S
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph H S
4-CF35-F CH2Ph-4-F H S
4-Cl 5-F CH2Ph-4-F H S
4-Br 5-F CH2Ph-4-F H S
4-OCF2H 5-F CH2Ph-4-F H S
4-OCF35-F CH2Ph-4-F H S
4-CF35-OCF2H CH2Ph-4-F H S
R1R2R3R4A
4-Cl 5-OCF2H CH2Ph-4-F H S
4-Br 5-OCF2H CH2Ph-4-F H S
4-OCF35-OCF2H CH2Ph-4-F H S
4-OCF2H 5-OCF2H CH2Ph-4-F H S
4-CF35-Cl CH2Ph-4-Cl H S
4-Cl 5-Cl CH2Ph-4-Cl H S
4-Br 5-Cl CH2Ph-4-Cl H S
4-OCF35-Cl CH2Ph-4-Cl H S
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph-4-Cl H S
4-CF3H CO2Me H S
4-Cl H CO2Me H S
4-Br H CO2Me H S
4-OCF2H H CO2Me H S
4-F H CO2Me H S
4-CF35-Cl CO2Me H S
4-Cl 5-Cl CO2Me H S
4-Br 5-Cl CO2Me H S
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H S
4-OCF35-Cl CO2Me H S
4-NO25-Cl CO2Me H S
4-CF35-F CO2Me H S
4-Cl 5-F CO2Me H S
4-Br 5-F CO2Me H S
4-OCF2H 5-F CO2Me H S
4-OCF35-F CO2Me H S
4-CN 5-F CO2Me H S
4-CF34-F CO2Me H S
4-Cl 4-F CO2Me H S
4-Br 4-F CO2Me H S
4-CF34-Cl CO2Me H S
4-Cl 4-Cl CO2Me H S
4-Br 4-Cl CO2Me H S
4-CF3H CO2Me Me S
R1R2R3R4A
4-Cl H CO2Me Me S
4-Br H CO2Me Me S
4-OCF2H H CO2Me Me S
4-OCF3H CO2Me Me S
3，4-CF2CF2O H CO2Me Me S
3，4-CH2C（Me）2O H CO2Me Me S
4-CF35-Cl CO2Me Me S
4-Cl 5-Cl CO2Me Me S
4-Br 5-Cl CO2Me Me S
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me S
4-OCF35-Cl CO2Me Me S
3，4-CF2CF2O 5-Cl CO2Me Me S
3，4-CF2C（Me）2O 5-Cl CO2Me Me S
4-CF35-F CO2Me Me S
4-Cl 5-F CO2Me Me S
4-Br 5-F CO2Me Me S
4-OCF2H 5-F CO2Me Me S
4-OCF35-F CO2Me Me S
3，4-CF2CF2O 5-F CO2Me Me S
3，4-CH2C（Me）2O 5-F CO2Me Me S
4-CF34-F CO2Me Me S
4-Cl 4-F CO2Me Me S
4-Br 4-F CO2Me Me S
4-OCF34-F CO2Me Me S
4-OCF2H 4-F CO2Me Me S
3，4-CF2CF2O 4-F CO2Me Me S
3，4-CH2C（Me）2O 4-F CO2Me Me S
4-CF35-OCF2H CO2Me Me S
4-Cl 5-OCF2H CO2Me Me S
4-Br 5-OCF2H CO2Me Me S
4-OCF35-OCF2H CO2Me Me S
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me Me S
3，4-CF2CF2O 5-OCF2H CO2Me Me S
R1R2R3R4A
3，4-CH2C（Me）2O 5-OCF2H CO2Me Me S
4-OCF2H 6-F CO2Me Me S
4-OCF36-F CO2Me Me S
4-CF35-Cl CO2Me Et S
4-Cl 5-Cl CO2Me Et S
4-Br 5-Cl CO2Me Et S
4-CF35-Cl CO2Me CH2Ph S
4-Cl 5-Cl CO2Me CH2Ph S
4-Br 5-Cl CO2Me CH2Ph S
4-CF35-Cl CO2Me 烯丙基 S
4-Cl 5-Cl CO2Me 烯丙基 S
4-Br 5-Cl CO2Me 烯丙基 S
4-CF35-F CO2Et Me S
4-Cl 5-F CO2Et Me S
4-Br 5-F CO2Et Me S
4-CF35-F CO2CH2CF3Me S
4-Cl 5-F CO2CH2CF3Me S
4-Br 5-F CO2CH2CF3Me S
4-CF35-F CO2Ph Me S
4-Cl 5-F CO2Ph Me S
4-Br 5-F CO2Ph Me S
4-CF35-Cl CO2H H S
4-CF35-Cl CONHMe H S
4-CF35-Cl CONMe H S
4-CF35-Cl CONHPh H S
4-CF35-Cl CSNMe2H S
4-CF35-Cl 炔丙基gyl Me S
4-CF35-Cl CH2CH2CN Me S
4-CF35-Cl CH2CO2Me Me S
4-CF35-Cl CH2OMe Me S
4-CF35-Cl OMe H S
4-CF35-Cl SMe H S
4-CF35-Cl SO2Me H S
R1R2R3R4A
4-CF35-Cl C（O）Me Me S
4-CF35-Cl C（O）Et Me S
4-CF35-Cl C（O）Me H S
4-CF35-Cl C（O）Et H S
4-CF35-Cl CN Me S
4-CF35-Cl CN Et S
4-CF35-Cl CN CH2Ph S
4-CF35-Cl CN H S
4-CF34-F 烯丙基 H OCH2
4-Cl 4-F 烯丙基 H OCH2
4-Br 4-F 烯丙基 H OCH2
4-OCF2H 4-F 烯丙基 H OCH2
4-OCF34-F 烯丙基 H OCH2
4-CF34-Cl 烯丙基 H OCH2
4-Cl 4-Cl 烯丙基 H OCH2
4-Br 4-Cl 烯丙基 H OCH2
4-OCF2H 4-Cl 烯丙基 H OCH2
4-OCF34-Cl 烯丙基 H OCH2
4-CF35-F 炔丙基 H OCH2
4-Cl 5-F 炔丙基 H OCH2
4-Br 5-F 炔丙基 H OCH2
4-OCF2H 5-F 炔丙基 H OCH2
4-OCF35-F 炔丙基 H OCH2
4-CF35-Cl Me H OCH2
4-Cl 5-Cl Me H OCH2
4-Br 5-Cl Me H OCH2
4-OCF2H 5-Cl Me H OCH2
4-OCF35-Cl Me H OCH2
4-CF35-CF3Me H OCH2
4-Cl 5-CF3Me H OCH2
4-Br 5-CF3Me H OCH2
4-OCF2H 5-CF3Me H OCH2
R1R2R3R4A
4-OCF35-CF3Me H OCH2
4-CF35-OCF2H Me H OCH2
4-Cl 5-OCF2H Me H OCH2
4-Br 5-OCF2H Me H OCH2
4-OCF2H 5-OCF2H Me H OCH2
4-OCF35-OCF2H Me H OCH2
4-CF34-F CH2Ph H OCH2
4-Cl 4-F CH2Ph H OCH2
4-Br 4-F CH2Ph H OCH2
4-OCF2H 4-F CH2Ph H OCH2
4-OCF34-F CH2Ph H OCH2
4-CF34-Cl CH2Ph H OCH2
4-Cl 4-Cl CH2Ph H OCH2
4-Br 4-Cl CH2Ph H OCH2
4-OCF2H 4-Cl CH2Ph H OCH2
4-OCF34-Cl CH2Ph H OCH2
4-CF35-F CH2Ph H OCH2
4-Cl 5-F CH2Ph H OCH2
4-Br 5-F CH2Ph H OCH2
4-OCF2H 5-F CH2Ph H OCH2
4-OCF35-F CH2Ph H OCH2
4-CF35-Cl CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-Cl 5-Cl CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-Br 5-Cl CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-OCF35-Cl CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-CF35-CF3CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-Cl 5-CF3CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-Br 5-CF3CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-OCF2H 5-CF3CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-OCF35-CF3CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-CF35-OCF2H CH2Ph-4-Cl H OCH2
R1R2R3R4A
4-Cl 5-OCF2H CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-Br 5-OCF2H CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-OCF2H 5-OCF2H CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-OCF35-OCF2H CH2Ph-4-Cl H OCH2
4-CF34-F CO2Me H OCH2
4-Cl 4-F CO2Me H OCH2
4-Br 4-F CO2Me H OCH2
4-OCF2H 4-F CO2Me H OCH2
4-OCF34-F CO2Me H OCH2
4-CF34-Cl CO2Me H OCH2
4-Cl 4-Cl CO2Me H OCH2
4-Br 4-Cl CO2Me H OCH2
4-OCF2H 4-Cl CO2Me H OCH2
4-OCF34-Cl CO2Me H OCH2
4-CF35-F CO2Me H OCH2
4-Cl 5-F CO2Me H OCH2
4-Br 5-F CO2Me H OCH2
4-OCF2H 5-F CO2Me H OCH2
4-OCF35-F CO2Me H OCH2
4-CF35-Cl CO2Me H OCH2
4-Cl 5-Cl CO2Me H OCH2
4-Br 5-Cl CO2Me H OCH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H OCH2
4-OCF35-Cl CO2Me H OCH2
4-CF35-CF3CO2Me H OCH2
4-Cl 5-CF3CO2Me H OCH2
4-Br 5-CF3CO2Me H OCH2
4-OCF2H 5-CF3CO2Me H OCH2
4-OCF35-CF3CO2Me H OCH2
4-CF35-OCF2H CO2Me H OCH2
4-Cl 5-OCF2H CO2Me H OCH2
4-Br 5-OCF2H CO2Me H OCH2
R1R2R3R4A
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me H OCH2
4-OCF35-OCF2H CO2Me H OCH2
4-CF34-F CO2Me Me OCH2
4-Cl 4-F CO2Me Me OCH2
4-Br 4-F CO2Me Me OCH2
4-OCF2H 4-F CO2Me Me OCH2
4-OCF34-F CO2Me Me OCH2
4-CF34-Cl CO2Me Me OCH2
4-Cl 4-Cl CO2Me Me OCH2
4-Br 4-Cl CO2Me Me OCH2
4-OCF2H 4-Cl CO2Me Me OCH2
4-OCF34-Cl CO2Me Me OCH2
4-CF35-F CO2Me Me OCH2
4-Cl 5-F CO2Me Me OCH2
4-Br 5-F CO2Me Me OCH2
4-OCF2H 5-F CO2Me Me OCH2
4-OCF35-F CO2Me Me OCH2
4-CF35-Cl CO2Me Me OCH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Me OCH2
4-Br 5-Cl CO2Me Me OCH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me OCH2
4-OCF35-Cl CO2Me Me OCH2
4-CF35-CF3CO2Me Me OCH2
4-Cl 5-CF3CO2Me Me OCH2
4-Br 5-CF3CO2Me Me OCH2
4-OCF2H 5-CF3CO2Me Me OCH2
4-OCF35-CF3CO2Me Me OCH2
4-CF35-OCF2H CO2Me Me OCH2
4-Cl 5-OCF2H CO2Me Me OCH2
4-Br 5-OCF2H CO2Me Me OCH2
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me Me OCH2
4-OCF35-OCF2H CO2Me Me OCH2
4-CF34-F Me H SCH2
R1R2R3R4A
4-Cl 4-F Me H SCH2
4-Br 4-F Me H SCH2
4-OCF2H 4-F Me H SCH2
4-OCF34-F Me H SCH2
4-CF34-Cl Me H SCH2
4-Cl 4-Cl Me H SCH2
4-Br 4-Cl Me H SCH2
4-OCF2H 4-Cl Me H SCH2
4-OCF34-Cl Me H SCH2
4-CF35-F 烯丙基 H SCH2
4-Cl 5-F 烯丙基 H SCH2
4-Br 5-F 烯丙基 H SCH2
4-OCF2H 5-F 烯丙基 H SCH2
4-OCF35-F 烯丙基 H SCH2
4-CF35-Cl CH2Ph H SCH2
4-Cl 5-Cl CH2Ph H SCH2
4-Br 5-Cl CH2Ph H SCH2
4-OCF2H 5-Cl CH2Ph H SCH2
4-OCF35-Cl CH2Ph H SCH2
4-CF35-CF3CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-Cl 5-CF3CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-Br 5-CF3CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-OCF2H 5-CF3CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-OCF35-CF3CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-CF35-OCF2H CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-Cl 5-OCF2H CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-Br 5-OCF2H CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-OCF2H 5-OCF2H CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-OCF35-OCF2H CH2Ph-4-Cl H SCH2
4-CF34-F CO2Me H SCH2
4-Cl 4-F CO2Me H SCH2
4-Br 4-F CO2Me H SCH2
4-OCF2H 4-F CO2Me H SCH2
R1R2R3R4A
4-OCF34-F CO2Me H SCH2
4-CF34-Cl CO2Me H SCH2
4-Cl 4-Cl CO2Me H SCH2
4-Br 4-Cl CO2Me H SCH2
4-OCF2H 4-Cl CO2Me H SCH2
4-OCF34-Cl CO2Me H SCH2
4-CF35-F CO2Me H SCH2
4-Cl 5-F CO2Me H SCH2
4-Br 5-F CO2Me H SCH2
4-OCF2H 5-F CO2Me H SCH2
4-OCF35-F CO2Me H SCH2
4-CF35-Cl CO2Me H SCH2
4-Cl 5-Cl CO2Me H SCH2
4-Br 5-Cl CO2Me H SCH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H SCH2
4-OCF35-Cl CO2Me H SCH2
4-CF35-CF3CO2Me H SCH2
4-Cl 5-CF3CO2Me H SCH2
4-Br 5-CF3CO2Me H SCH2
4-OCF2H 5-CF3CO2Me H SCH2
4-OCF35-CF3CO2Me H SCH2
4-CF35-OCF2H CO2Me H SCH2
4-Cl 5-OCF2H CO2Me H SCH2
4-Br 5-OCF2H CO2Me H SCH2
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me H SCH2
4-OCF35-OCF2H CO2Me H SCH2
4-CF34-F CO2Me Me SCH2
4-Cl 4-F CO2Me Me SCH2
4-Br 4-F CO2Me Me SCH2
4-OCF2H 4-F CO2Me Me SCH2
4-OCF34-F CO2Me Me SCH2
4-CF34-Cl CO2Me Me SCH2
4-Cl 4-Cl CO2Me Me SCH2
R1R2R3R4A
4-Br 4-Cl CO2Me Me SCH2
4-OCF2H 4-Cl CO2Me Me SCH2
4-OCF34-Cl CO2Me Me SCH2
4-CF35-F CO2Me Me SCH2
4-Cl 5-F CO2Me Me SCH2
4-Br 5-F CO2Me Me SCH2
4-OCF2H 5-F CO2Me Me SCH2
4-OCF35-F CO2Me Me SCH2
4-CF35-Cl CO2Me Me SCH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Me SCH2
4-Br 5-Cl CO2Me Me SCH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me SCH2
4-OCF35-Cl CO2Me Me SCH2
4-CF35-CF3CO2Me Me SCH2
4-Cl 5-CF3CO2Me Me SCH2
4-Br 5-CF3CO2Me Me SCH2
4-OCF2H 5-CF3CO2Me Me SCH2
4-OCF35-CF3CO2Me Me SCH2
4-CF35-OCF2H CO2Me Me SCH2
4-Cl 5-OCF2H CO2Me Me SCH2
4-Br 5-OCF2H CO2Me Me SCH2
4-OCF2H 5-OCF2H CO2Me Me SCH2
4-OCF35-OCF2H CO2Me Me SCH2
表13
R1R2R3R4R5R6A
4-CF35-Cl Ph H Me H CH2
4-Cl 5-Cl Ph H Me H CH2
4-Br 5-Cl Ph H Me H CH2
4-CF35-Cl Ph H C（O）Me H CH2
4-Cl 5-Cl Ph H C（O）Me H CH2
4-Br 5-Cl Ph H C（O）Me H CH2
4-CF35-Cl Ph H CO2Me H CH2
4-Cl 5-Cl Ph H CO2Me H CH2
4-Br 5-Cl Ph H CO2Me H CH2
4-CF35-Cl Ph H Ph H CH2
4-Cl 5-Cl Ph H Ph H CH2
4-Br 5-Cl Ph H Ph H CH2
4-CF35-Cl Ph H 4-Cl-Ph H CH2
4-Cl 5-Cl Ph H 4-Cl-Ph H CH2
4-Br 5-Cl Ph H 4-Cl-Ph H CH2
4-CF35-Cl Ph H 4-F-Ph H CH2
R1R2R3R4R5R6A
4-Cl 5-Cl Ph H 4-F-Ph H CH2
4-Br 5-Cl Ph H 4-F-Ph H CH2
4-CF35-F Ph H Me H CH2
4-Cl 5-F Ph H Me H CH2
4-Br 5-F Ph H Me H CH2
4-CF35-F Ph H Ph H CH2
4-Cl 5-F Ph H Ph H CH2
4-Br 5-F Ph H Ph H CH2
4-CF35-F Ph H SN（Me）CO2n-Bu H CH2
4-Cl 5-F Ph H SN（Me）CO2n-Bu H CH2
4-Br 5-F Ph H SN（Me）CO2n-Bu H CH2
4-CF35-F Ph H SN（i-Pr）CO2Et H CH2
4-Cl 5-F Ph H SN（i-Pr）CO2Et H CH2
4-Br 5-F Ph H SN（i-Pr）CO2Et H CH2
4-CF35-F Ph H SCO2n-Hex H CH2
4-Cl 5-F Ph H SCO2n-Hex H CH2
4-Br 5-F Ph H SCO2n-Hex H CH2
4-CF35-F Ph H SN（Me）SO2Me H CH2
4-Cl 5-F Ph H SN（Me）SO2Me H CH2
4-Br 5-F Ph H SN（Me）SO2Me H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H Me H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H Me H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H Me H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H 4-F-Ph H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H 4-F-Ph H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H 4-F-Ph H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H S-Ph H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H S-Ph H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H S-Ph H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H CO2Et H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H CO2Et H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H CO2Et H CH2
R1R2R3R4R5R6A
4-Cl 5-Cl Ph H H Me CH2
4-Br 5-Cl Ph H H Me CH2
4-CF35-Cl Ph H H C（O）Me CH2
4-Cl 5-Cl Ph H H C（O）Me CH2
4-Br 5-Cl Ph H H C（O）Me CH2
4-CF35-Cl Ph H H CO2Me CH2
4-Cl 5-Cl Ph H H CO2Me CH2
4-Br 5-Cl Ph H H CO2Me CH2
4-CF35-Cl Ph H H CO2Et CH2
4-Cl 5-Cl Ph H H CO2Et CH2
4-Br 5-Cl Ph H H CO2Et CH2
4-CF35-Cl Ph H H C（O）Ph CH2
4-Cl 5-Cl Ph H H C（O）Ph CH2
4-Br 5-Cl Ph H H C（O）Ph CH2
4-CF35-Cl Ph H H C（O）nPr CH2
4-Cl 5-Cl Ph H H C（O）nPr CH2
4-Br 5-Cl Ph H H C（O）nPr CH2
4-CF35-F Ph H H CH2Ph CH2
4-Cl 5-F Ph H H CH2Ph CH2
4-Br 5-F Ph H H CH2Ph CH2
4-CF35-F Ph H H SN（Me）CO2n-dec CH2
4-Cl 5-F Ph H H SN（Me）CO2n-dec CH2
4-Br 5-F Ph H H SN（Me）CO2n-dec CH2
4-CF35-F Ph H H SN（i-Pr）CO2Et CH2
4-Cl 5-F Ph H H SN（i-Pr）CO2Et CH2
4-Br 5-F Ph H H SN（i-Pr）CO2Et CH2
4-CF35-F Ph H H SCO2Et CH2
4-Cl 5-F Ph H H SCO2Et CH2
4-Br 5-F Ph H H SCO2Et CH2
4-CF35-F Ph H H C（O）Me CH2
4-Cl 5-F Ph H H C（O）Me CH2
4-Br 5-F Ph H H C（O）Me CH2
R1R2R3R4R5R6A
4-CF35-F Ph H H CO2Me CH2
4-Cl 5-F Ph H H CO2Me CH2
4-Br 5-F Ph H H CO2Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H H Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H H Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H CO2Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H H CO2Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H H CO2Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H CO2Et CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H H CO2Et CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H H CO2Et CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H C（O）Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H H C（O）Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H H C（O）Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H SN（Et）2CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H H SN（Et）2CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H H SN（Et）2CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H H SO2Ph CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H H SO2Ph CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H H SO2Ph CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H H Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H H Me CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H H Me CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H H C（O）Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H H C（O）Me CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H H C（O）Me CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H H CO2Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H H CO2Me CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H H CO2Me CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H H n-Bu CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H H n-Bu CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H H n-Bu CH2
R1R2R3R4R5R6A
4-CF35-Cl 4-F-Ph H H SN（Me）CO2Et CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H H SN（Me）CO2Et CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H H SN（Me）CO2Et CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H H C（O）Ph CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H H C（O）Ph CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H H C（O）Ph CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me H Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me H Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me H Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me Me H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me Me H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me Me H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me Ph H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me Ph H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me Ph H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me H CO2Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me H CO2Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me H CO2Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me H C（O）Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me H C（O）Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me H C（O）Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me H SCO2Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me H SCO2Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me H SCO2Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H Me Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H Me Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H Me Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H Me C（O）Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H Me C（O）Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H Me C（O）Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H Ph Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H Ph Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H Ph Me CH2
R1R2R3R4R5R6A
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H Ph CO2Me CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H Ph CO2Me CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H Ph CO2Me CH2
4-CF35-Cl Ph H Me Me CH2
4-Cl 5-Cl Ph H Me Me CH2
4-Br 5-Cl Ph H Me Me CH2
4-CF35-Cl Ph H CO2Me Me CH2
4-Cl 5-Cl Ph H CO2Me Me CH2
4-Br 5-Cl Ph H CO2Me Me CH2
表14
Figure 891094105_IMG34
R1R2R3R4A
4-CF35-Cl Ph H CH2
4-Cl 5-Cl Ph H CH2
4-Br 5-Cl Ph H CH2
4-OCF2H 5-Cl Ph H CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-OCF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H CH2
4-OCF2H 5-Cl 4-F-Ph H CH2
4-CF35-Cl 4-NO2Ph H CH2
4-Cl 5-Cl 4-NO2Ph H CH2
4-Br 5-Cl 4-NO2Ph H CH2
R1R2R3R4A
4-OCF2H 5-Cl 4-NO2Ph H CH2
4-CF35-F Ph H CH2
4-Cl 5-F Ph H CH2
4-Br 5-F Ph H CH2
4-OCF2H 5-F Ph H CH2
4-CF35-F 4-F-Ph H CH2
4-Cl 5-F 4-F-Ph H CH2
4-Br 5-F 4-F-Ph H CH2
4-OCF2H 5-F 4-F-Ph H CH2
4-CF35-F 4-Cl-Ph H CH2
4-Cl 5-F 4-Cl-Ph H CH2
4-Br 5-F 4-Cl-Ph H CH2
4-OCF2H 5-F 4-Cl-Ph H CH2
4-CF35-F 4-OMe-Ph H CH2
4-Cl 5-F 4-OMe-Ph H CH2
4-Br 5-F 4-OMe-Ph H CH2
4-OCF2H 5-F 4-OMe-Ph H CH2
4-CF35-Cl Ph Me CH2
4-Cl 5-Cl Ph Me CH2
4-Br 5-Cl Ph Me CH2
4-OCF2H 5-Cl Ph Me CH2
4-CF35-Cl 5-Cl Me CH2
4-Cl 5-Cl 5-Cl Me CH2
4-Br 5-Cl 5-Cl Me CH2
4-OCF2H 5-Cl 5-Cl Me CH2
4-CF35-F Ph Me CH2
4-Cl 5-F Ph Me CH2
4-Br 5-F Ph Me CH2
4-OCF2H 5-F Ph Me CH2
4-CF35-F 5-Cl Me CH2
4-Cl 5-F 5-Cl Me CH2
4-Br 5-F 5-Cl Me CH2
4-OCF2H 5-F 5-Cl Me CH2
R1R2R3R4A
4-CF35-Cl CO2Me H CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me H CH2
4-Br 5-Cl CO2Me H CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H CH2
4-CF35-Cl CO2Me Me CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Me CH2
4-Br 5-Cl CO2Me Me CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me CH2
4-CF34-F CO2Me H CH2
4-Cl 4-F CO2Me H CH2
4-Br 4-F CO2Me H CH2
4-OCF2H 4-F CO2Me H CH2
4-CF34-F CO2Me Me CH2
4-Cl 4-F CO2Me Me CH2
4-Br 4-F CO2Me Me CH2
4-OCF2H 4-F CO2Me Me CH2
4-OCF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-OCF2CF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
3-Cl，4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-CN 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-NO25-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-F 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
3，4-di-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-CO2Me 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-SCF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-SCF2CF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-OCF2CF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2
4-OCF35-Cl Ph H CH2
4-OCF2CF2H 5-Cl Ph H CH2
R1R2R3R4A
3-Cl，4-CF35-Cl Ph H CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl Ph H CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl Ph H CH2
4-CN 5-Cl Ph H CH2
4-NO25-Cl Ph H CH2
4-F 5-Cl Ph H CH2
3，4-二-Cl 5-Cl Ph H CH2
4-CO2Me 5-Cl Ph H CH2
4-SCF2H 5-Cl Ph H CH2
4-SCF2CF2H 5-Cl Ph H CH2
4-OCH2CF35-Cl Ph H CH2
4-CF35-Cl Ph Me CH2
4-Cl 5-Cl Ph Me CH2
4-Br 5-Cl Ph Me CH2
4-OCF2H 5-Cl Ph Me CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me O
4-Cl        5-Cl        4-Cl-Ph        Me        O
4-Br        5-Cl        4-Cl-Ph        Me        O
4-OCF2H 5-Cl 4-Cl-Ph Me O
4-CF35-F Ph Me O
4-Cl        5-F        Ph        Me        O
4-Br        5-F        Ph        Me        O
4-OCF2H 5-F Ph Me O
4-CF35-F 4-Cl-Ph Me O
4-Cl        5-F        4-Cl-Ph        Me        O
4-Br        5-F        4-Cl-Ph        Me        O
4-OCF2H 5-F 4-Cl-Ph Me O
4-CF35-F Me 烯丙基 O
4-OCF35-F Me 烯丙基 O
4-CF35-Cl Me 烯丙基 O
4-OCF35-Cl Me 烯丙基 O
4-CF35-CF3Me 烯丙基 O
4-OCF35-CF3Me 烯丙基 O
R1R2R3R4A
4-CF35-F CH2Ph Me O
4-OCF35-F CH2Ph Me O
4-CF35-Cl CH2Ph Me O
4-OCF35-Cl CH2Ph Me O
4-CF35-F Me H O
4-OCF35-F Me H O
4-CF35-Cl Me H O
4-OCF35-Cl Me H O
4-CF35-F i-Pr H O
4-OCF35-F i-Pr H O
4-CF35-Cl i-Pr H O
4-OCF35-Cl i-Pr H O
4-CF35-Cl Ph H CH2CH2
4-Cl 5-Cl Ph H CH2CH2
4-Br 5-Cl Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Ph H CH2CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-CF35-Cl 4-F-Ph H CH2CH2
4-Cl 5-Cl 4-F-Ph H CH2CH2
4-Br 5-Cl 4-F-Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl 4-F-Ph H CH2CH2
4-CF35-Cl 4-NO2Ph H CH2CH2
4-Cl 5-Cl 4-NO2Ph H CH2CH2
4-Br 5-Cl 4-NO2Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl 4-NO2Ph H CH2CH2
4-CF35-F Ph H CH2CH2
4-Cl 5-F Ph H CH2CH2
4-Br 5-F Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-F Ph H CH2CH2
4-CF35-F 4-F-Ph H CH2CH2
R1R2R3R4A
4-Cl 5-F 4-F-Ph H CH2CH2
4-Br 5-F 4-F-Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-F 4-F-Ph H CH2CH2
4-CF35-F 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-Cl 5-F 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-Br 5-F 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-OCF2H 5-F 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-CF35-F 4-OMe H CH2CH2
4-Cl 5-F 4-OMe H CH2CH2
4-Br 5-F 4-OMe H CH2CH2
4-OCF2H 5-F 4-OMe H CH2CH2
4-CF35-Cl Ph Me CH2CH2
4-Cl 5-Cl Ph Me CH2CH2
4-Br 5-Cl Ph Me CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl Ph Me CH2CH2
4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-Br 5-Cl 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-CF35-F Ph Me CH2CH2
4-Cl 5-F Ph Me CH2CH2
4-Br 5-F Ph Me CH2CH2
4-OCF2H 5-F Ph Me CH2CH2
4-CF35-F 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-Cl 5-F 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-Br 5-F 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-OCF2H 5-F 4-Cl-Ph Me CH2CH2
4-CF35-Cl CO2Me H CH2CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me H CH2CH2
4-Br 5-Cl CO2Me H CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me H CH2CH2
4-CF35-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-Cl 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
R1R2R3R4A
4-Br 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-OCF2H 5-Cl CO2Me Me CH2CH2
4-CF34-F CO2Me H CH2CH2
4-Cl 4-F CO2Me H CH2CH2
4-Br 4-F CO2Me H CH2CH2
4-OCF2H 4-F CO2Me H CH2CH2
4-CF34-F CO2Me Me CH2CH2
4-Cl 4-F CO2Me Me CH2CH2
4-Br 4-F CO2Me Me CH2CH2
4-OCF2H 4-F CO2Me Me CH2CH2
4-OCF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-OCF2CF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
3-Cl，4-CF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-CN 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-NO25-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-F 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
3，4-二-Cl 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-CO2Me 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-SCF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-SCF2CF2H 5-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-OCF2CF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2CH2
4-OCF35-Cl Ph H CH2CH2
4-OCF2CF2H 5-Cl Ph H CH2CH2
3-Cl，4-CF35-Cl Ph H CH2CH2
3，4-CH2C（Me）2O 5-Cl Ph H CH2CH2
3，4-CF2CF2O 5-Cl Ph H CH2CH2
4-CN 5-Cl Ph H CH2CH2
4-NO25-Cl Ph H CH2CH2
4-F 5-Cl Ph H CH2CH2
3，4-二-Cl 5-Cl Ph H CH2CH2
4-CO2Me 5-Cl Ph H CH2CH2
R1R2R3R4A
4-SCF2H 5-Cl Ph H CH2CH2
4-SCF2CF2H 5-Cl Ph H CH2CH2
4-OCH2CF35-Cl Ph H CH2CH2
表15
Q R1R2R3R4A
Q-2 CF3H H H CH2
Q-2 OCF3H H H CH2
Q-2 CF3H Me H CH2
Q-2 OCF3H Me H CH2
Q-2 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-2 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-2 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-2 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-2 CF35-CF3Me H CH2
Q-2 OCF35-CF3Me H CH2
Q-2 CF35-CF34-F-Ph H CH2
Q-2 OCF35-CF34-F-Ph H CH2
Q-2 CF35-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-2 OCF35-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-2 CF35-Cl Me H CH2
Q-2 OCF35-Cl Me H CH2
Q-2 CF35-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-2 OCF35-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-2 CF3H H H O
Q-2 OCF3H H H O
Q-2 CF3H Me H O
Q R1R2R3R4A
Q-2 OCF3H Me H O
Q-2 CF3H 4-F-Ph Me O
Q-2 OCF3H 4-F-Ph Me O
Q-2 CF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-2 OCF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-2 CF3H i-Pr H O
Q-2 OCF3H i-Pr H O
Q-2 CF35-CF3H H O
Q-2 OCF35-CF3H H O
Q-2 CF35-CF3Me H O
Q-2 OCF35-CF3Me H O
Q-2 CF35-CF3i-Pr H O
Q-2 OCF35-CF3i-Pr H O
Q-2 CF35-CF34-F-Ph Me O
Q-2 OCF35-CF34-F-Ph Me O
Q-3 CF3H H H CH2
Q-3 OCF3H H H CH2
Q-3 CF3H Me H CH2
Q-3 OCF3H Me H CH2
Q-3 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-3 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-3 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-3 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-3 CF34-CF3Me H CH2
Q-3 OCF34-CF3Me H CH2
Q-3 CF34-CF34-F-Ph H CH2
Q-3 OCF34-CF34-F-Ph H CH2
Q-3 CF34-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-3 OCF34-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-3 CF34-CF3Me H CH2
Q-3 OCF34-CF3Me H CH2
Q-3 CF34-CF34-F-Ph H CH2
Q R1R2R3R4A
Q-3 OCF34-CF34-F-Ph H CH2
Q-3 CF3H H H O
Q-3 OCF3H H H O
Q-3 CF3H Me H O
Q-3 OCF3H Me H O
Q-3 CF3H 4-F-Ph Me O
Q-3 OCF3H 4-F-Ph Me O
Q-3 CF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-3 OCF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-3 CF3H i-Pr H O
Q-3 OCF3H i-Pr H O
Q-3 CF34-CF3H H O
Q-3 OCF34-CF3H H O
Q-3 CF34-CF3Me H O
Q-3 OCF34-CF3Me H O
Q-3 CF34-CF3i-Pr H O
Q-3 OCF34-CF3i-Pr H O
Q-3 CF34-CF34-F-Ph Me O
Q-3 OCF34-CF34-F-Ph Me O
Q-4 CF3H H H CH2
Q-4 OCF3H H H CH2
Q-4 CF3H Me H CH2
Q-4 OCF3H Me H CH2
Q-4 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-4 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-4 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-4 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-4 CF35-CF3Me H CH2
Q-4 OCF35-CF3Me H CH2
Q-4 CF35-CF34-F-Ph H CH2
Q-4 OCF35-CF34-F-Ph H CH2
Q-4 CF35-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-4 OCF35-CF34-Cl-Ph H CH2
Q R1R2R3R4A
Q-4 CF34-F Me H CH2
Q-4 OCF34-F Me H CH2
Q-4 CF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-4 OCF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-4 CF3H H H O
Q-4 OCF3H H H O
Q-4 CF3H Me H O
Q-4 OCF3H Me H O
Q-4 CF3H 4-F-Ph Me O
Q-4 OCF3H 4-F-Ph Me O
Q-4 CF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-4 OCF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-4 CF3H i-Pr H O
Q-4 OCF3H i-Pr H O
Q-4 CF35-CF3H H O
Q-4 OCF35-CF3H H O
Q-4 CF35-CF3Me H O
Q-4 OCF35-CF3Me H O
Q-4 CF35-CF3i-Pr H O
Q-4 OCF35-CF3i-Pr H O
Q-4 CF35-CF34-F-Ph Me O
Q-4 OCF35-CF34-F-Ph Me O
Q-5 CF3H H H CH2
Q-5 OCF3H H H CH2
Q-5 CF3H Me H CH2
Q-5 OCF3H Me H CH2
Q-5 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-5 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-5 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-5 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-5 CF35-CF3Me H CH2
Q-5 OCF35-CF3Me H CH2
Q-5 CF35-CF34-F-Ph H CH2
Q R1R2R3R4A
Q-5 OCF35-CF34-F-Ph H CH2
Q-5 CF35-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-5 OCF35-CF34-Cl-Ph H CH2
Q-5 CF34-F Me H CH2
Q-5 OCF34-F Me H CH2
Q-5 CF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-5 OCF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-5 CF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-5 OCF35-CF3H H O
Q-5 CF35-CF3H H O
Q-5 CF35-CF3Me H O
Q-5 OCF35-CF3Me H O
Q-5 CF35-CF34-F-Ph Me O
Q-5 OCF35-CF34-3F-Ph Me O
Q-5 CF35-CF34-Cl-Ph Me O
Q-5 OCF35-CF34-Cl-Ph Me O
Q-5 CF35-CF3i-Pr H O
Q-5 OCF35-CF3i-Pr H O
Q-5 CF35-Cl H H O
Q-5 OCF35-Cl H H O
Q-5 CF35-Cl Me H O
Q-5 OCF35-Cl Me H O
Q-5 CF35-Cl i-Pr H O
Q-5 OCF35-Cl i-Pr H O
Q-5 CF35-Cl 4-F-Ph Me O
Q-5 OCF35-Cl 4-F-Ph Me O
表16
（V＝S）
Q R1R2R3R4A
Q-6 CF3H H H CH2
Q-6 OCF3H H H CH2
Q-6 CF3H Me H CH2
Q-6 OCF3H Me H CH2
Q-6 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-6 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-6 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-6 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-6 CF35-Cl Me H CH2
Q-6 OCF35-Cl Me H CH2
Q-6 CF35-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-6 OCF35-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-6 CF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2
Q-6 OCF35-Cl 4-Cl-Ph H CH2
Q-6 CF35-F Me H CH2
Q-6 OCF35-F Me H CH2
Q-6 CF35-F 4-F-Ph H CH2
Q-6 OCF35-F 4-F-Ph H CH2
Q-6 CF3H H H O
Q-6 OCF3H H H O
Q R1R2R3R4A
Q-6 CF3H Me H O
Q-6 OCF3H Me H O
Q-6 CF3H 4-F-Ph Me O
Q-6 OCF3H 4-3F-Ph Me O
Q-6 CF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-6 OCF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-6 CF3H i-Pr H O
Q-6 OCF3H i-Pr H O
Q-6 CF35-Cl H H O
Q-6 OCF35-Cl H H O
Q-6 CF35-Cl Me H O
Q-6 OCF35-Cl Me H O
Q-6 CF35-Cl i-Pr H O
Q-6 OCF35-Cl i-Pr H O
Q-6 CF35-Cl 4-F-Ph Me O
Q-6 OCF35-Cl 4-F-Ph Me O
Q-7 CF3H H H CH2
Q-7 OCF3H H H CH2
Q-7 CF3H Me H CH2
Q-7 OCF3H Me H CH2
Q-7 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-7 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-7 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-7 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-7 CF34-Cl Me H CH2
Q-7 OCF34-Cl Me H CH2
Q-7 CF34-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-7 OCF34-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-7 CF34-Cl 4-Cl-Ph H CH2
Q-7 OCF34-Cl 4-Cl-Ph H CH2
Q-7 CF34-F Me H CH2
Q-7 OCF34-F Me H CH2
Q-7 CF34-F 4-F-Ph H CH2
Q R1R2R3R4A
Q-7 OCF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-7 CF3H H H O
Q-7 OCF3H H H O
Q-7 CF3H Me H O
Q-7 OCF3H Me H O
Q-7 CF3H 4-F-Ph Me O
Q-7 OCF3H 4-3F-Ph Me O
Q-7 CF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-7 OCF3H 4-Cl-Ph Me O
Q-7 CF3H i-Pr H O
Q-7 OCF3H i-Pr H O
Q-7 CF34-F H H O
Q-7 OCF34-F H H O
Q-7 CF34-F Me H O
Q-7 OCF34-F Me H O
Q-7 CF34-F i-Pr H O
Q-7 OCF34-F i-Pr H O
Q-7 CF34-F 4-F-Ph Me O
Q-7 OCF34-F 4-F-Ph Me O
Q-8 CF3H H H CH2
Q-8 OCF3H H H CH2
Q-8 CF3H Me H CH2
Q-8 OCF3H Me H CH2
Q-8 CF3H 4-F-Ph H CH2
Q-8 OCF3H 4-F-Ph H CH2
Q-8 CF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-8 OCF3H 4-Cl-Ph H CH2
Q-8 CF34-F Me H CH2
Q-8 OCF34-F Me H CH2
Q-8 CF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-8 OCF34-F 4-F-Ph H CH2
Q-8 CF34-F 4-Cl-Ph H CH2
Q-8 OCF34-F 4-Cl-Ph H CH2
Q R1R2R3R4A
Q-8 CF35-Cl Me H CH2
Q-8 OCF35-Cl Me H CH2
Q-8 CF35-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-8 OCF35-Cl 4-F-Ph H CH2
Q-8 CF34-F H H O
Q-8 OCF34-F H H O
Q-8 CF34-F Me H O
Q-8 OCF34-F Me H O
Q-8 CF34-F 4-F-Ph Me O
Q-8 OCF34-F 4-3F-Ph Me O
Q-8 CF34-F 4-Cl-Ph Me O
Q-8 OCF34-F 4-Cl-Ph Me O
Q-8 CF34-F i-Pr H O
Q-8 OCF34-F i-Pr H O
Q-8 CF35-Cl H H O
Q-8 OCF35-Cl H H O
Q-8 CF35-Cl Me H O
Q-8 OCF35-Cl Me H O
Q-8 CF35-Cl i-Pr H O
Q-8 OCF35-Cl i-Pr H O
Q-8 CF35-Cl 4-F-Ph Me O
Q-8 OCF35-Cl 4-F-Ph Me O
杀节肢动物剂配方和使用
本发明化合物通常与包括液体或固体稀释剂或有机溶剂的载体的配方一起使用，有用的式Ⅰ化合物的配方可用常规方法制备，它们包括粉剂、粒剂、丸剂、溶液剂、悬浮液剂、乳液剂、毒饵、可湿性粉剂、乳油、干的可流动剂等，其中有许多配方可直接使用。可用适合的介质以制备可喷雾配方，可采用的可喷雾配方的体积约为每公顷1至几百升，高强力组合物主要用作进一步配方的中间体。广义地说，这些配方含有约1%-99%（重量）活性成分和至少一种a）约0.1%-20%的表面活性剂和b）约5%-99%固体或液体稀释剂，更具体地说，它们含有下列近似比例的各种成分。
重量百分比
活性成分        稀释剂        表面活性剂
可湿性粉剂        25-90        0-74        1-10
油悬浮剂、乳剂、        1-50        40-95        0-35
溶液剂（包括乳油）
粉剂        1-25        70-99        0-5
粒剂、毒饵和丸剂        0.01-95        5-99        0-15
高强力组合物        90-99        0-10        0-2
当然，活性成分的用量可以更低或更高，它取决于预定用途和该化合物的物理性质。表面活性剂与活性成分之比，有时需要较高的比例，可通过将其掺合到配方中或经池混合进行。
有代表性的固体稀释剂为Watkins等人在“Handbook        of        Insecticide        Dust        Diluents        and        Carriers”，2nd        Ed.，Dorland        Books，Caldwell，New        Jersey中所述的，可湿性粉剂和粉剂含量更多的可湿性粉剂优选吸收性能更好的稀释剂。有代表性的液体稀释剂和溶剂为Marsden，“Solvents        Guide，”2nd        Ed.，Interscience，New        York，1950中所述，悬浮液浓度的溶解度优选0.1%以下;溶液浓度最好于0℃对相分离是稳定的;“McCutcheon′s        Detergents        and        Emulsifiers        Annual”Allured        Publ.Corp.，Ridgewood，New        Jersey，以及Sisely和Wood，“Encyclopedia        of        Surface        Active        Agents”，Chemical        Publ.Co.，Inc.，New        York，1964列出了表面活性剂和推荐的使用方法。所有配方都可含有少量添加剂以减少发泡、结块、腐蚀、微生物生长等，有预定用途的各成分最好应由美国环境保护局批准。
制备这类组合物的方法已为人们所熟知，通过将各成分简单地混合可制备溶液剂，通过混合以及通常用锤或流体能磨机磨碎以制备细粒固体组合物，通过温磨以制备悬浮剂（例如，参见U.S.3，060，084），粒剂和丸剂可通过把活性物质喷射到预成型颗粒载体上或通过凝聚技术来制备，参见Browning，“Agglomeration”，Chemical        Engineering，December        4，1967，pages147        and        following，and“Perry′s        Chemical        Engineer′s        Handbook”，4th        Ed.，McGraw-Hill，New        York，1963，pages        8        to        59        and        following。
实施例A
乳油
2-（5-氯-2，3-二氢-2-苯基-1H-亚茚-1-
基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        20%
油可溶磺酸酯和聚氧乙烯醚混合物        10%
异佛尔酮        70%
混合上述各成分并小心加热搅拌以加速溶解，包装操作内含精筛过滤液以确保在产品中没有任何外来不溶物。
实施例B
可湿性粉剂
2-（5-氯-2，3-二氢-2-苯基-1H-亚茚-1-
基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        30%
烷基萘磺酸钠        2%
木素磺酸钠        2%
合成的无定形二氧化硅        3%
高岭土        63%
将活性成分与掺和机中的惰性物质混合，经用锤磨机磨碎后，重新混合该物质并经50目筛进行筛分。
实施例C
粉剂
实施例B的可湿性粉剂        10%
叶蜡石（粉）        90%
充分混合可湿性粉剂和叶蜡石稀释剂，然后包装，该产品适于用作粉剂。
实施例D
粒剂
2-〔5-氯-2-（4-氯苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-
基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        10%
绿坡缕石粒（低挥发性物质，0.71/0.30mm;        90%
U.S.S.NO.25-50筛）
将活性成分溶于一种挥发性溶剂如丙酮中，将其喷射到在双锥混合机中的除尘并预热的绿坡缕石粒上，然后加热除去丙酮，再使颗粒冷却并包装。
实施例E
粒剂
实施例B的可湿性粉剂        15%
石膏        69%
硫酸钾        16%
在转动式混合器中混合各成分并喷水其上使成粒，当大部分物质已达到所需的0.1-0.42mm（U.S.S.No.18-40筛）大小时，取出颗粒，干燥并筛分，压碎过大的颗粒以制备所需大小的其它粒剂，这些粒剂含有4.5%活性成分。
实施例F
溶液剂
2-（5-氯-2，3-二氢-2-苯基-1H-亚茚-1-
基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        25%
N-甲基吡咯烷酮        75%
混合各成分并搅拌以制备适于直接的、低容量应用的溶液剂。
实施例G
水悬浮剂
2-（5-氯-2，3-二氢-2-苯基-1H-亚茚-1-
基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        40%
聚丙烯酸增稠剂        0.3%
十二烷基环苯酚聚乙二醇醚        0.5%
磷酸二钠        1.0%
磷酸一钠        0.5%
聚乙烯醇        1.0%
水        56.7%
混合各成分并一起于砂磨机中磨碎，以制备颗粒大小基本上均为5微米以下的水悬浮颗粒。
实施例H
油悬浮剂
2-〔5-氯-2-（4-氯苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-
基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        35.0%
多醇羧酸酯和油可溶石油磺酸盐混合物        6.0%
二甲苯范围溶剂        59.0%
混合各成分并一起于一个砂磨机中磨碎，以制备颗粒大小基本上均为5微米以下的油悬浮颗粒。该产品可直接加油使用或用水乳化。
实施例Ⅰ
毒饵颗粒剂
2-（5-氯-2，3-二氢-2-苯基-1H-亚茚-1-
基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺        3.0%
聚乙氧基壬基酚和一十烷基苯磺酸盐混合物        9.0%
磨碎的玉米穗轴        88.0%
将活性成分和表面活性剂混合物溶于适合的溶剂如丙酮中，并将其喷射到磨碎的玉米穗轴上，然后干燥颗粒并包装。式Ⅰ的化合物也可以与一种或多种其它的杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、或其它的生物活性化合物混合以制成具有更加广谱的有效的农业保护作用的多成分杀虫剂。本发明化合物可与其它农业保护剂混合或配制的实例有：
杀虫剂：
二甲基磷酸酯3-羟基-N-甲基巴豆酰胺酯（久效磷）。
甲基氨基甲酸2，3-二氢-2，2-二甲基-7-苯并呋喃醇酯（虫螨威）。
0-（2，2，5-三氯-α-（氯甲基）苄基）磷酸0’0’-二甲基酯（杀虫畏）。硫羰基磷酸二甲酯2-巯基琥珀酸二乙基酯S-酯（马拉松）。
偶磷硫代酸0，0-二甲基0-对硝基苯基酯（甲基-六0五）。
甲基氨基甲酸α-萘酚酯（西维因）。
0-（甲基氨基甲酰基）硫羟乙酰氧肟酸甲酯（灭多虫）。
N’-（4-氯-邻-甲苯基）-N，N-二甲基甲脒（克死螨）。
0，0-二乙基-0-（2-异丙基-4-甲基-6-嘧啶基硫硫逐磷酸酯（二嗪农）。
八氯茨烯（毒杀芬）。
苯基硫逐膦酸0-乙基0-对-硝基苯基酯（苯硫磷）。
（S）-a-氰基-间-苯氧基苄基（1R，3R）-3-（2，2-二溴乙烯-2，2-二甲基环丙烷羧酸酯（deltamethrin）。
甲基-N′，N′-二甲基-N-〔（甲基氨基甲酰基）氧代〕-1-硫代草酰亚胺（草肟威）。
氰基（3-苯氧苯基）-甲基-4-氯-a-（1-甲基乙基）苯乙酸酯（腈氯苯苯醚菊酯）。
（±）-顺，反-3-（2，2-二氯乙烯基）-2，2-二甲基环丙烷羧酸（3-苯氧苯基）甲酯（氯菊酯）。
3-（2，2-二氯乙烯基）-2，2-二甲基环丙烷羧酸a-氰基-3-苯氧苄基酯（腈二氯苯醚菊酯）。
0-乙基-S-（对-氯苯基）乙基磷酸二硫代酸酯（Profenofos）。
二硫代磷酸酯0-乙基-0-〔4-（甲硫基）苯基〕-S-正丙基酯（sulprofos）。
其余的杀虫剂用下文的俗名列出：triflumuron、diflubenzuron、甲氧保幼素、buprofezin、thioldicarb、高灭磷、谷硫磷、毒死蜱、乐果、地虫磷、异丙胺磷、杀扑磷、甲胺磷、久效磷、亚胺硫磷、磷胺、伏杀磷、抗蚜威、三九一一、profenofos、特丁三九一一、敌百虫、甲氧滴滴涕、bifenthrin、biphenate、cyfluthrin、fenpropathrin、fluvalinate、flucythrinate、tralomethrin、蜗牛敌和鱼藤酮。
杀真菌剂：
2-苄基咪唑氨基甲酸甲酯（多菌灵）。
四甲基秋兰姆二亚硫酸盐（秋兰姆）。
n-十二烷基胍乙酸酯（多果定）。
乙撑双二硫代氨基甲酸锰（代森锰）。
1，4-二氯-2，5-二甲氧苯（地茂散）。
1-（丁基氨基甲酰基）-2-苄基咪唑氨基甲酸甲酯（苯菌灵）。
1-〔2-（2，4-二氯苯基）-4-丙基-1，3-二氧戊环-2-基甲基〕-1H-1，2，4-三唑（propiconazole）。
2-氰基-N-乙基氨基甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺（cymoxanil）。
1-（4-氯苯氧基）-3，3-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁酮（三唑二甲酮）。
N-（三氯甲基硫代）四氢邻苯二甲酰亚胺（克菌胺）。
N-（三氯甲基硫代）邻苯二甲酰亚胺（灭菌丹）。
1-〔〔〔双（4-氟苯基）〕〔甲基〕甲硅烷基〕甲基〕-1H-1，2，4-三唑。
杀线虫剂：
1-（二甲基氨基甲酰基）-N-（甲基氨基甲酰基氧代）硫代甲亚胺S-甲酯。
杀线虫剂：
1-（二甲基氨基甲酰基）-N-（甲基氨基甲酰基氧代）硫代甲亚胺S-甲酯。
1-氨基甲酰基-N-（甲基氨基甲酰基氧代）硫代甲亚胺S-甲酯。
N-异丙基氨基磷酸O-乙基O′-〔4-（甲基硫代）-间-甲苯基〕二酯（克线磷）。
杀细菌剂：
三元硫酸铜。
链霉素硫酸盐。
杀螨剂：
千里光酸2-仲-丁基-4，6-二硝基苯酚酯（乐杀螨）。
6-甲基-1，3-二硫赶环并〔4，5-B〕喹喔啉-2-酮（灭螨猛）。
4，4′-二氯二苯乙醇酸乙酯（乙酯杀螨醇）。
1，1-双（对-氯苯基）-2，2，2-三氟乙醇（开乐散）。
双（五氯-2，4-环戊二烯-1-基）（除螨灵）。
三环己基锡氢氧化物（三环锡）。
反-5-（4-氯苯基）-N-环己基-4-甲基-2-氧代噻唑烷-3-羧酰胺（hexythiazox）。
胺三氮螨。
克螨特。
螨完锡。
生物杀虫剂：
苏云金杆菌
Avermectin        B
用途
本发明化合物对广范围的食叶和栖居土壤的节肢动物害虫显示杀虫活性，这些节肢动物害虫包括生长和贮荐期间的农作物、林木、温室作物、观赏植物、苗圃作物、贮荐的食品和纤维产品、家畜、家庭和公众及动物健康方面的害虫。本领域技术人员将能辨别出虽然所有化合物对所有害虫并不能显示出同等的杀灭效力，但是本发明化合物对重要的农业经济作物、林木、温室作物、观赏食品和纤维产品、贮荐产品以及苗圃害虫显示出良好的杀虫活性，这些害虫如鳞翅目包括秋粘虫和甜菜夜蛾和其它黄条粘虫的幼虫、烟草蚜虫、玉米穗虫和其它的Heliothisspp.、欧洲玉米钻蛀虫、脐橙黄色虫、茎粘虫和其它螟蛾、甘蓝和大豆尺蠖和其它尺蠖、苹蠹蛾、葡萄小卷蛾科虫，小地老虎、八字地老虎、其它地老虎和其它夜蛾科虫、小菜蛾、苜蓿绿夜蛾、黎豆夜蛾、棉红铃虫、舞毒蛾和枞色卷蛾;
鞘翅目的食叶幼虫和成虫包括马铃薯甲虫、墨西哥豇瓢虫、细小跳甲、日本甲虫，和其它叶甲虫、棉象甲、稻象甲、谷象、稻二点象甲和其它象甲害虫，栖居土壤的昆虫如玉米幼芽根叶甲和其它甲虫、日本甲虫、欧金龟和其它鞘翅目蛴螬以及群栖金针虫和石垣岛叩甲;
半翅目和同翅目的成虫和幼虫包括牧草育和其它的盲蝽（盲蝽科）、六点叶蝉和其它的叶蝉（大叶蝉科）、灰褐稻虱、稻褐飞虱和其它的飞虱（
Figure 891094105_IMG37
鸡总科）、木虱、椰粉虱（粉虱科）、蚜虫（蚜虫科）、介壳虫（蜡蚧科和盾蚧科）、网蝽（网蝽科）、杧果蝽（蝽科）、金鸡钠蝽和其它种子蝽（长蝽科）、蝉（蝉科）、沫蝉（沫蝉科）、南瓜绿蝽（绿蝽科）、红蝽和棉黑翅红蝽（红蝽科）;
螨目（螨类）的成虫和幼虫包括苹果全爪螨、二点叶螨、赤螨、McDaniel螨以及食叶螨;
直翅目的成虫和发育不全虫包括蝗虫;
双翅目的成虫和发育不全虫包括甜菜麦蛾、摇蚊、柑桔小实蝇（实蝇科）以及土壤蛆;
缨翅目的成虫和发育不全虫包括蓟马和其它食叶蓟马。
本发明化合物还对危害重要的经济家畜、家庭、公众和动物健康的害虫具有杀灭活性，这些害虫如：
膜翅目的昆虫害虫包括木匠蚁、蜂、胡蜂和黄胡蜂;
双翅目的昆虫害虫包括家蝇、厩蝇、面蝇、角蝇、绿头苍蝇和其它蝇类害虫、虻、鹿蝇和其它短角亚目害虫、蚊子、黑蝇、蠓、毛蠓、尖眼
Figure 891094105_IMG38
蚊以及其它长角亚目害虫;
直翅目的昆虫害虫包括蜚蠊和蟋蟀;
等翅目的昆虫害虫包括黄胸散白蚁和其它白蚁;
食毛目和虱目的昆虫害虫包括头虱、体虱、小鸡头虱和其它使人和动物发病的吮吸虱和寄生的咀嚼虱;
Siphonoptera目的昆虫害虫包括猫跳蚤、狗跳蚤和其它跳蚤。
作为防治的特种害虫的例子有秋粘虫、草地贪夜蛾、烟青虫、烟芽夜蛾;棉桃象虫、棉铃象;六点叶蝉、紫菀叶蝉;南部玉米根虫、反应十一星叶甲，然而，由本发明化合物提供的害虫防治保护并不限于这些种类的害虫。
施用
通过把有效量的一种或多种本发明式Ⅰ化合物施于害虫侵染的场所、欲保护的地区或直接施于欲防治的害虫身上可防治节肢动物害虫，以达到保护农作物、动物和人类健康。由于这些节肢动物害虫具有多种生境和习性，因此可采用许多不同的施用方法。优选的施用方法是通过用喷射装置把本发明化合物施于害虫环境、叶片、动物、个人或房屋上，或施到土壤或动物、施到受侵染的或需保护的植物部位。此外，这些毒性化合物的粒剂配方可施于土壤或与土壤混合。
也可采用其它施用方法，它包括直接和残留喷射、气雾剂、毒饵、耳标、大丸药、喷雾剂、烟雾剂和许多其它施用方法。本发明化合物也可混合到节肢动物害虫进食的饵料中或加到各种诱杀装置中如诱使害虫摄入或诱使害虫与化合物接触的陷阱等装置中。
本发明化合物可以其纯品施用，但多数经常会与含有一种或多种适合的载体、稀释剂、和表面活性剂的化合物的配方一起施用，也可与基于所期望最终用途的一种食物相混合施用，优选的施用方法包括喷射化合物的水分散剂或精制的化合物油溶液，还常与喷射油、喷射油浓缩物以及协同剂如胡椒基丁醚混合以提高式Ⅰ化合物的杀虫效力。
施用式Ⅰ化合物所需的有效防治比例将取决于各种因素如欲防治的节肢动物害虫的种类、害虫的生活史、生命阶段、其大小、栖居场所、龄期、寄生作物或动物，觅食习性、交配习性、环境湿度、温度等。一所说来，施用的活性成分的比例为0.05-2Kg;/公顷对正常情况下农业生态系统的割虫能足以提供大面积的有效防治，但至少需0.001kg/公顷或至多需8Kg/公顷，对于非农业施用，有效的施用比例为约0.1-5mg/呎2，但至少约为0.01mg/呎2或至多为15mg/呎2。
下列各实施例说明式Ⅰ化合物对特定害虫的防治效果，参见描述化合物的表1-10。在下表的死亡百分率栏中划短线的化合物，对试验害虫不是不中选就是死亡百分率低于80%。
实施例8
秋粘虫
制备各试验单位，每个试验单位用一个8盎司塑料杯，杯内铺有一层厚约0.5cm的小麦芽食料，在每个杯中放入十只三龄期秋粘虫（草地贪夜蛾）的幼虫，向各杯内喷射各种试验化合物的溶液（以丙酮/蒸馏水为75/25的溶液），各种溶液每组试验三杯，将各个杯子放在一个输送带上，当每个杯子正好经过一个平风扇液力喷咀之下时，该喷咀于30p.s.i.下，以每英亩活性化合物为0.5磅（约0.55kg/公顷）的流量喷出喷射液以完成喷射溶液步骤，然后盖好各个杯子并于27℃、50%相对湿度下放置72小时，在该时间后，记录死亡百分率读数，试验结果列于下表。
化合物        死亡%        化合物        死亡%        化合物        死亡%
1        100        15        100        29        100
2        100        16        100        30        100
3        100        17        100        31        -
4        100        18        67        32        -
5        100        19        60        33        -
6        -        20        47        34        100
7        100        21        100        35        -
8        100        22        87        36        100
9        100        23        100        37        100
10        100        24        87        38        100
11        100        25        100        39        87
12        100        26        100        40        93
13        100        27        100        41        73
14        100        28        -        42        100
43        100        78        20        113        33
44        100        79        40        114        -
45        100        80        -        115        -
46        100        81        87        116        -
47        100        82        33        117        -
48        87        83        80        118        -
49        80        84        60        119        -
50        80        85        80        120        -
51        100        86        -        121        60
52        -        87        -        122        -
53        -        88        73        123        -
54        100        89        -        124        -
55 100 901100 125 -
56        -        91        100        126        -
57        80        92        100        127        -
58        -        93        100        128        -
59        80        94        100        129        -
60        47        95        93        130        -
61        100        96        -        131        -
62        100        97        -        132        -
63        60        98        100        133        -
64        -        99        93        134        33
65        -        100        60        135        -
66        100        101        -        136        -
67        100        102        -        137        -
68        100        103        -        138        33
69        100        104        100        139        -
70        -        105        100        140        -
71        40        106        100        141        -
72        100        107        100        142        33
73        93        108        100        143        100
74        27        109        -        144        60
75        20        110        100        145        -
76        -        111        100        146        -
77        100        112        100        147        -
148        -        183        -        218        -
149        13        184        -        219        -
150        -        185        -        220        60
151        -        186        -        221        -
152        -        187        -        222        100
153        -        188        -        223        -
154        -        189        100        224        47
155        -        190        93        225        -
156        -        191        20        226        -
157        -        192        -        227        73
158        -        193        60        228        -
159        -        194        -        229        -
160        20        195        -        230        -
161        -        196        -        231        -
162        -        197        -        232        -
163        -        198        -        233        -
164        -        199        -        234        47
165        0        200        -        235        -
166        0        201        -        236        -
167        -        202        100        237        87
168        47        203        -        238        53
169        -        204        100        239        -
170        20        205        67        240        93
171        -        206        100        241        100
172        -        207        -        242        100
173        -        208        -        243        13
174        -        209        40        244        -
175        -        210        -        245        67
176        67        211        -        246        -
177        87        212        100        247        -
178        33        213        -        248        -
179        -        214        -        249        -
180        -        215        -        250        40
181        100        216        73        251        40
182        -        217        -        252        67
253        87
254        100
255        30
256        -
257        -
258        60
259        -
260        -
261        -
262        -
263        -
264        -
265        -
266        -
267        -
268        -
269        -
1.试验步骤除只用一个试验杯外，其余与上述方法相同。
实施例9
烟芽夜蛾
除了在48小时评估害虫死亡百分率外，其余重复实施例8的步骤，以试验各化合物对三龄期烟芽夜蛾幼虫的防治效果，试验结果列入下表。
化合物        死亡%        化合物        死亡%        化合物        死亡%
1        100        9        100        17        100
2        100        10        100        18        100
3        73        11        100        19        40
4        100        12        100        20        67
5        93        13        100        21        100
6        -        14        100        22        -
7        100        15        100        23        -
8        100        16        100        24        13
25        100        60        -        95        80
26        100        61        40        96        -
27        100        62        -        97        -
28        47        63        0        98        100
29        87        64        -        99        -
30        73        65        -        100        -
31        -        66        100        101        -
32        -        67        100        102        -
33        -        68        87        103        87
34        -        69        100        104        33
35        0        70        93        105        100
36        93        71        -        106        100
37        100        72        100        107        100
38        100        73        60        108        -
39        73        74        -        109        -
40        100        75        -        110        67
41        73        76        -        111        -
42        100        77        100        112        -
43        87        78        20        113        -
44        100        79        -        114        -
45        100        80        -        115        -
46        100        81        -        116        -
47        73        82        -        117        -
48        33        83        -        118        -
49        -        84        -        119        -
50        60        85        -        120        -
51        -        86        -        121        -
52        -        87        -        122        -
53        -        88        60        123        -
54        100        89        -        124        -
55 100 901- 125 -
56        -        91        100        126        -
57        -        92        100        127        -
58        -        93        100        128        -
59        100        94        87        129        -
130        -        165        80        200        -
131        -        166        73        201        -
132        0        167        40        202        100
133        -        168        -        203        -
134        -        169        -        204        67
135        -        170        47        205        67
136        -        171        -        206        100
137        -        172        27        207        33
138        67        173        -        208        -
139        -        174        -        209        60
140        27        175        -        210        -
141        -        176        80        211        -
142        20        177        20        212        -
143        100        178        -        213        -
144        80        179        73        214        -
145        -        180        -        215        -
146        -        181        53        216        20
147        -        182        -        217        13
148        -        183        -        218        -
149        -        184        -        219        -
150        -        185        -        220        -
151        -        186        -        221        -
152        -        187        -        222        -
153        -        188        -        223        -
154        -        189        -        224        -
155        -        190        53        225        -
156        -        191        -        226        -
157        -        192        -        227        -
158        -        193        -        228        -
159        -        194        13        229        -
160        -        195        -        230        -
161        -        196        -        231        -
162        -        197        -        232        -
163        -        198        -        233        -
164        -        199        -        234        -
235        -
236        80
237        -
238        60
239        80
240        -
241        70
242        93
243        7
244        -
245        -
246        -
247        -
248        -
249        -
250        -
251        -
252        87
253        53
254        -
255        7
256        33
257        47
258        33
259        -
260        -
261        -
262        -
263        -
264        -
265        -
266        -
267        -
268        -
269        -
实施例10
六点叶蝉
用一组12盎司杯子制备各试验单位，每个杯内装有长于一层厚为1英寸灭过菌的土壤中的燕麦苗，用下列各化合物溶液喷射各试验杯，待喷到燕麦苗上的溶液干燥后，把10-15只六点叶蝉成虫放入每个加盖的试验杯中，将各个杯子于27℃和50%相对湿度下放置48小时，在该时间后，记录死亡百分率读数，下表列出了各化合物对六点叶蝉试验的活性。
化合物        死亡%        化合物        死亡%        化合物        死亡%
1        -        19        100        37        91
2        -        20        100        38        -
3        -        21        -        39        -
4        6        22        -        40        -
5        -        23        -        41        60
6        -        24        -        42        98
7        44        25        -        43        89
8        -        26        -        44        -
9        100        27        -        45        100
10        85        28        -        46        -
11        -        29        -        47        100
12        95        30        -        48        -
13        83        31        -        49        -
14        -        32        -        50        -
15        73        33        -        51        -
16        75        34        -        52        -
17        -        35        -        53        -
18        100        36        -        54        -
55 - 901- 125 -
56        -        91        -        126        -
57        -        92        77        127        -
58        -        93        94        128        -
59        -        94        -        129        -
60        12        95        74        130        -
61        96        96        -        131        -
62        -        97        -        132        -
63        -        98        -        133        -
64        -        99        100        134        -
65        -        100        -        135        -
66        50        101        -        136        -
67        -        102        -        137        -
68        72        103        -        138        92
69        88        104        -        139        -
70        84        105        100        140        -
71        -        106        84        141        -
72        -        107        100        142        -
73        -        108        71        143        -
74        -        109        -        144        -
75        -        110        -        145        -
76        -        111        -        146        -
77        100        112        -        147        -
78        83        113        -        148        -
79        71        114        -        149        -
80        -        115        -        150        -
81        100        116        -        151        -
82        -        117        -        152        -
83        82        118        -        153        -
84        -        119        -        154        -
85        -        120        -        155        -
86        -        121        -        156        -
87        -        122        -        157        -
88        91        123        -        158        -
89        -        124        -        159        -
160        -        195        -        230        -
161        -        196        -        231        -
162        -        197        -        232        -
163        -        198        -        233        -
164        -        199        -        234        92
165        36        200        -        235        100
166        -        201        -        236        91
167        -        202        100        237        98
168        -        203        -        238        98
169        -        204        94        239        98
170        -        205        -        240        100
171        -        206        66        241        97
172        -        207        57        242        -
173        -        208        -        243        -
174        -        209        -        244        -
175        -        210        90        245        -
176        91        211        -        246        -
177        93        212        88        247        -
178        60        213        -        248        -
179        -        214        -        249        -
180        -        215        -        250        -
181        98        216        -        251        -
182        68        217        -        252        -
183        -        218        -        253        -
184        -        219        -        254        -
185        -        220        -        255        -
186        -        221        -        256        -
187        -        222        -        257        -
188        -        223        -        258        62
189        81        224        -        259        -
190        70        225        -        260        -
191        -        226        -        261        -
192        95        227        -        262        -
193        -        228        -        263        -
194        -        229        -        264        -
265        -
266        -
267        -
268        -
269        -
实施例11
南部玉米根虫
各用一个8盎司塑料杯制备内装有一部分发芽玉米种子的各试验单位，按实施例8所述，用下列化合物的各种溶液对每组的三个试验单位进行喷射，待杯内的喷射溶液干燥后，将五只三龄期南部玉米根虫的幼虫放入每个杯中，将一个湿润的牙科用纱布条插入各个杯中以防止干燥，然后盖好杯子，于27℃和50%相对湿度下，将各杯子放置48小时，在该时间后，记录死亡百分率读数，试验结果列于下表。
化合物        死亡%        化合物        死亡%        化合物        死亡%
1        100        11        100        21        100
2        100        12        100        22        -
3        100        13        100        23        100
4        100        14        100        24        93
5        100        15        100        25        -
6        -        16        100        26        87
7        100        17        100        27        -
8        100        18        100        28        -
9        100        19        100        29        -
10        100        20        100        30        87
31        100        65        -        99        100
32        -        66        100        100        100
33        -        67        100        101        100
34        100        68        100        102        40
35        -        69        100        103        -
36        100        70        100        104        -
37        100        71        47        105        100
38        100        72        73        106        67
39        100        73        -        107        100
40        80        74        100        108        100
41        100        75        67        109        -
42        100        76        67        110        100
43        100        77        100        111        100
44        100        78        -        112        100
45        -        79        100        113        -
46        100        80        -        114        -
47        -        81        100        115        -
48        -        82        100        116        -
49        -        83        100        117        -
50        47        84        -        118        -
51        100        85        -        119        -
52        -        86        -        120        -
53        -        87        93        121        -
54        100        88        100        122        -
55        100        89        100        123        -
56 - 901- 124 -
57        -        91        100        125        -
58        30        92        100        126        -
59        100        93        100        127        -
60        80        94        100        128        -
61        100        95        100        129        -
62        100        96        100        130        60
63        80        97        100        131        -
64        100        98        100        132        -
133        47        167        -        201        -
134        100        168        100        202        100
135        -        169        100        203        -
136        100        170        100        204        100
137        100        171        -        205        100
138        100        172        93        206        100
139        100        173        100        207        93
140        93        174        -        208        100
141        100        175        -        209        100
142        -        176        100        210        100
143        100        177        100        211        100
144        100        178        100        212        100
145        87        179        100        213        -
146        -        180        100        214        -
147        100        181        100        215        -
148        47        182        100        216        -
149        -        183        60        217        -
150        -        184        -        218        -
151        -        185        100        219        -
152        100        186        100        220        -
153        -        187        -        221        -
154        -        188        -        222        -
155        -        189        100        223        -
156        -        190        100        224        100
157        -        191        100        225        -
158        -        192        100        226        -
159        -        193        100        227        100
160        0        194        100        228        13
161        -        195        -        229        -
162        -        196        -        230        -
163        -        197        -        231        -
164        93        198        -        232        -
165        100        199        -        233        -
166        87        200        -        234        100
235        100
236        100
237        100
238        100
239        100
240        100
241        100
242        100
243        -
244        -
245        27
246        -
247        -
248        -
249        -
250        -
251        -
252        100
253        100
254        80
255        100
256        -
257        93
258        100
259        -
260        93
261        -
262        -
263        -
264        -
265        -
266        -
267        -
268        -
269        -
实施例12
棉桃象虫
将五只棉桃象虫的成虫放入一组的每个9盎司杯内，所用的试验步骤与实施例8相同，每种处理用三个杯子试验，处理后48小时，记录死亡百分率读数，试验结果列于下表。
化合物        死亡%        化合物        死亡%        化合物        死亡%
1        87        25        -        49        67
2        66        26        -        50        80
3        20        27        -        51        93
4        100        28        -        52        -
5        80        29        100        53        -
6        -        30        100        54        100
7        100        31        100        55        -
8        -        32        -        56        -
9        -        33        -        57        53
10        100        34        100        58        -
11        100        35        -        59        100
12        100        36        87        60        -
13        100        37        100        61        100
14        100        38        73        62        100
15        100        39        87        63        100
16        100        40        100        64        100
17        100        41        100        65        -
18        100        42        100        66        100
19        100        43        100        67        100
20        100        44        93        68        100
21        100        45        93        69        93
22        93        46        93        70        53
23        100        47        100        71        -
24        100        48        80        72        40
73        87        108        100        143        100
74        100        109        -        144        100
75        60        110        100        145        -
76        93        111        100        146        60
77        100        112        100        147        93
78        100        113        7        148        67
79        100        114        -        149        0
80        -        115        -        150        -
81        100        116        -        151        -
82        100        117        -        152        -
83        100        118        -        153        -
84        100        119        -        154        -
85        80        120        -        155        -
86        -        121        -        156        -
87        100        122        67        157        -
88        100        123        -        158        -
89        100        124        -        159        -
901- 125 - 160 33
91        93        126        -        161        -
92        100        127        -        162        -
93        100        128        -        163        33
94        100        129        -        164        73
95        100        130        -        165        100
96        73        131        -        166        80
97        67        132        -        167        13
98        100        133        100        168        93
99        100        134        93        169        87
100        100        135        -        170        100
101        100        136        -        171        -
102        40        137        93        172        -
103        -        138        100        173        20
104        -        139        47        174        -
105        100        140        93        175        -
106        100        141        93        176        100
107        100        142        -        177        100
178        73        213        -        248        -
179        -        214        -        249        -
180        -        215        -        250        -
181        100        216        100        251        -
182        87        217        -        252        100
183        100        218        -        253        100
184        -        219        -        254        100
185        87        220        -        255        93
186        73        221        -        256        100
187        -        222        -        257        87
188        -        223        -        258        93
189        100        224        -        259        -
190        93        225        -        260        -
191        100        226        -        261        -
192        100        227        87        262        20
193        100        228        -        263        -
194        60        229        -        264        -
195        -        230        -        265        -
196        -        231        -        266        -
197        -        232        -        267        -
198        -        233        -        268        -
199        -        234        -        269        -
200        -        235        33
201        -        236        80
202        100        237        -
203        -        238        -
204        100        239        -
205        100        240        93
206        100        241        -
207        87        242        100
208        100        243        -
209        100        244        -
210        93        245        27
211        100        246        -
212        100        247        -

Claims (23)

1、一种下式的化合物，
Figure 891094105_IMG1
其中，Q为：
Figure 891094105_IMG2
A为(CH2)t，O，S(O)q，NR7、OCH2或S(O)qCH2，其中各个碳原子可分别被1-2个选自1-2个卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C7烷基环烷基、C2-C4烷氧羰基的取代基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基所取代；
R1和R2各自为R8、卤素、CN、NO2、N3、SCN、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、NR8R9、C(O)R8、CO2R8、C(O)NR8R9、OC(O)R8、OCO2R8、OC(O)NR8R9、NR9C(O)NR8R9、NR9C(O)R8、NR9C(O)NR8R9、OSO2R8、NR9SO2R8、或m为2时，R1可任意看作为OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合的环、每个环可任意被1-4个卤原子或1-2个甲基所取代，或n为2时，R可任意看作为OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O一起形成一个5或6之稠合的环，每个环可被1-4个卤原子或1-2个甲基所取代；当R1、R3和R4为H和A为CH2时，R2不是CH3；
R3为H、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C4-C6烷基环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C2-C6烷氧烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8烷氧羧基烷基、OR8、S(O)qR8、NR8R9、CN、CO2R8、C(O)R8、C(O)NR8R9、C(S)NR8R9、C(S)R8、C(S)SR8、任意被(R10)p取代的苯基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基或R3为任意被1-2个囟素或1-2个CH3所取代的环烷基；
R4为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6氰基烷基、任意被(R10)p所取代的苯基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基；
R5和R6各自为H、C1-C22烷基、C2-C22烷氧基烷基、C2-C22烷基羰基、C2-C22烷氧羰基、C2-C22卤代烷基羰基、C2-C22卤代烷氧羰基、SR11、CHO、C1-C4烷基磺酰基、任意被分别选自W的取代基所取代的苯磺酰基；任意被1-3个选自W的取代基所取代的C7-C15苯氧羰基；任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C7-C15苯基羰基；C(O)CO2C1-C4烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C8-C12苄氧羰基；或R5和R6各自为任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基、或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基；
R7为H、C1-C4烷基或任意被W所取代的苯基、SR8、SOR8、SO2R8、C(O)R8、CO2R8、C(O)NR8R9、C(S)NR8R9、C(S)R8、C(S)OR8、P(O)(OR8)2、P(S)(OR8)2、P(O)(R3)OR8、或P(O)(R8)SR8；以及R7不为COR8，C(0)NR8R9或C(S)NR8R9为条件，那么R8不为H；
R8为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7卤代环烷基烷基C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C2-C6烷氧烷基、C2-C6烷基硫代烷基、C1-C6硝基烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8烷氧羰基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基；
R9为H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、或R8和R9一起任意看作(CH2)4、(CH2)5或(CH2CH2OCH2CH2)；
R10为R8、卤素、CN、NO2、N3、SCN、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、NR8R9、COR8、CO2R8、CONR8R9、SO2NR8R9、OC(O)R8、OCO2R8、OC(O)NR8R9、NR9C(O)R8、NR9C(O)NR8R9、OSO2R8、NR9SO2R8或P为2时；
R10可任意看作为OCH2O、OCH2CH2O、或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合的环，其中每个环可任意地各自被1-4个囟素原子或1-2个甲基所取代；
R11为C1-C22烷基、C1-C22卤代烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基、或R11为NR12C(O)R13、NR12S(O)qR13、C(O)R13
NR12R16、SR14
R12和R16各选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C6氰基烷基、C2-C6烷氧烷基、C3-C8烷氧碳基烷基、C4-C8二烷基氨基羰基烷基、任意被1-2个选自W的取代基所取代的苯基、任意被1-2个选自W的取代基所取代的苄基和任意被1-2个选自W的取代基所取代的苯乙基，或R12-R16一起任意看作(CH2)4、(CH2)5或(CH2)O(CH2)2每个环可任意被1-2个甲基所取代；
R13为F、C1-C20烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C8二烷基氨基、亚哌啶基(piperidenyl)、亚吡咯烷基(pyrrolidenyl)、吗啉基、任意被1-3个选自W的取代基所取代的苯基、或R13为C1-C12卤代烷氧基或被氰基、硝基C1-C4烷氧基、C4-C8烷氧基烷氧基、C1-C2烷硫基、C2-C3烷氧羰基、C3-C5二烷基氨基羰基所取代的C1-C4烷氧基或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基或R13是任意被1-3个选自W的取代基所取代的苯氧基；
R14和R15各选自C1-C4烷基、C2-C4卤代烷基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的苯基、或R14和R15任意被看作(CH2)2、(CH2)3或CH2C(CH3)CH2；
W为卤素、CN、NO2、C1-C2烷基、C1-C2卤烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2卤代烷硫基、C1-C2烷磺酰基或C1-C2卤代烷磺酰基；
m为1-5；n为1-4；t为0-3；q为0-2；p为1-3；a为0-2；v为O或S；X为O或S；Y为O或S；和Z为O或S。
2、按照权利要求1的化合物，其中，当R3或R4为H和A为氧时，则留下的R3或R4不是苯基或任意被W取代的苯基以及当t为0时，则R3或R4不是苯基或任意被W取代的苯基。
3、按照权利要求1的化合物，其中，R1、R2和R10为R8、卤素、CN、NO2、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、NR8R9、CO2R8、SO2NR8R9、或当m、n或q为2时，则R1、R2或R10可分别地任意看作为OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O一起形成一个5或6元稠合的环，每个环可任意被1-4个卤素或1-2个甲基所取代;
R8为H、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C3-C6环烷基烷基、C3-C6卤代环烷基烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R5和R6各自为氢、C1-C3烷基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、CHO、SR11、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基、或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R11为C1-C3烷基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基、NR12C（O）R13、NR12S（O）aR13、C（O）R13、NR12R16、
Figure 891094105_IMG5
R12和R16分别选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C5-C6环烷基、C3-C8烷氧羰基烷基、苯基、苄基和苯乙基、或每个苯基、苄基和苯乙基可任意被1-2个分别选自W的取代基所取代、或R12和R16可一起视为（CH2）4、（CH2）5或（CH2）2O（CH2）2;
R14和R15各选自C1-C3烷基或苯基;
m为1-2;
n为1-2;
p为1-2;
q为0;
V为S;以及
a为2。
4、按照权利要求3的化合物，其中，R3为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、任意被（R10）p所取代的苯基或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基;
R4为H、C1-C3烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;
R5为H、Me、CO2Me、CO2Et、SR11或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基;
R6为H、Me、C（O）Me、CO2Me或SR11;
R11为C1-C3烷基、NR12C（O）R13、NR12S（O）aR13、C（O）R13、或任意被Cl、NO2或CH3所取代的苯基;
R12为C1-C4烷基或任意被Cl或CH3所取代的苯基;
R13为C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C6卤代烷基、二甲基氨基、任意被Cl或CH3所取代的苯基、或R13为被C2-C4烷氧基或1-6个卤素所取代的C1-C4烷氧基;
A为CH2、CH2CH2、O、S、OCH2、NR7或SCH2、其中，每个碳原子可任意被C1-C3烷基或苯基所取代，其中的苯基又可任意被W所取代;以及
R7为H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基或C1-C4烷磺酰基。
5、按照权利要求4的化合物，其中R1和R2各选自F、Cl、Br、CN、NO2、OMe、CF3、OCF2H、OCF2CF2H、SMe、SO2Me、SCF2H或当m或n为2时，R1或R2可分别地、任意地一起看作CH2C（CH3）2O或CF2CF2O;
R3为C1-C4烷基、烯丙基、炔丙基或任意被F、Cl、Br、CF3、OCF2H、OCF3、SCF2H、CN、NO2、CH3、OMe或CO2Me所取代的苯基;
R4为H或CH3;
R5为H、CH3COCH3、CO2Et、或任意被F或Cl所取代的苯基;
R6为H、CH3、C（O）CH3或CO2CH3;以及
A为O、S或任意被C1-C3烷基或苯基所取代的CH2，苯基又可任意地被W基所取代。
6、按照权利要求5的化合物，其中，A为CH2;和R3可任意地被苯基或C1-C4烷基所取代。
7、按照权利要求6的化合物，其中，Q为Q-1。
8、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-1。
9、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-2。
10、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-3。
11、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-4。
12、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-5。
13、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-6。
14、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-7。
15、按照权利要求1的化合物，其中，Q为Q-8。
16、按照权利要求7的化合物，它是2-〔5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲氧基）苯基〕肼羧酰胺。
17、按照权利要求5的化合物，它是2-〔6-氯-2，3-二氢-2-甲基-2-（2-丙烯基）-3-苯并亚呋喃基〕-N-〔4-（三氟甲氧基）苯基〕肼羧酰胺;
18、按照权利要求7的化合物，它是2-（5-氟-2，3-二氢-2-甲基-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺。
19、按照权利要求7的化合物，它是2-〔5-氯-2，3-二氢-2-（1-甲乙基）-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺。
20、按照权利要求7的化合物，它是2-（5-氯-2，3-二氢-2-甲基-1H-亚茚-1-基）-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺。
21、按照权利要求7的化合物，它是2-〔5-氟-2-（4-氟苯基）-2，3-二氢-1H-亚茚-1-基〕-N-〔4-（三氟甲基）苯基〕肼羧酰胺。
22、一种杀节肢动物害虫组合物，它包括一杀节肢动物害虫有效量的权利要求1化合物和一种载体。
23、一种防治节肢动物害虫的方法，它包括把一种杀节肢动物害虫有效量的权利要求1化合物施用于这些害虫或其环境。
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