CN104349677A - 昆虫引诱剂制剂和昆虫防治 - Google Patents

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Abstract

包括甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的昆虫防治制剂出乎意料地可有效引诱东方果蝇(橘小实蝇)和瓜实蝇(瓜实蝇)。包含至少一种昆虫毒剂的制剂实施方式可出乎意料地有效用于果蝇MAT引诱和杀死系统,且适于种作物或不种作物的用途。制剂实施方式可提供为含水乳液,该含水乳液的粘度适用于高空或背包式喷雾应用或用于使用填隙枪型或油脂泵型装置进行投递。其它制剂实施方式可以提供为固体块、颗粒或粉末。

Description

昆虫引诱剂制剂和昆虫防治
相关申请的交叉引用
本申请要求2012年5月14日提交的美国临时申请61/646,565和2012年5月15日提交的美国临时申请61/647,322的优先权权益,其各自通过参考并入本申请。
背景技术
本发明提供可有效用于利用灭雄技术(MAT)防治昆虫种群的昆虫引诱剂制剂,以及使用该制剂的昆虫防治方法。更特别地,本发明涉及可喷雾的或固体可生物降解的制剂,其包括昆虫类信息素(para-pheromones)甲基丁香酚和诱蝇酮(cue lure)与可生物降解的蜡载体的组合。该制剂可历时有效引诱目标昆虫种群成员的延长的时间段有效将甲基丁香酚和诱蝇酮从载体连续释放。该制剂可以无需与用于干扰昆虫害虫交配的昆虫毒剂一起使用。可替换地,通过使制剂包括至少一种昆虫毒剂,制剂可以用于防治昆虫种群的“引诱和杀死”系统。
果蝇(实蝇科)是世界上最具破坏性的农业害虫,以令人吃惊的速率毁坏柑橘属作物和其它水果和蔬菜作物,迫使食品和农业机构在防治和管理措施方面花费数百万美元。本申请使用的术语“果蝇”表示属于实蝇科(双翅目(Diptera))的所有蝇类,其实例包括,例如,橘小实蝇(Bactrocera dorsalis)(东方果蝇),瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜实蝇(Melon fly)),昆士兰寡鬃实蝇(Dacus tryoni)(昆士兰果蝇),地中海实蝇(Ceratitis capitata)(地中海果蝇),以及浆果实蝇(Rhagoletis)和按实蝇(Anastrepha)属的果蝇。
果蝇引起很多新鲜水果和蔬菜的毁灭性直接损失。随着国际贸易的扩大,果蝇作为水果和蔬菜的主要检疫害虫变得越来越重要,引发执行全区域的国家或地区防治计划。水果和蔬菜的损害由果蝇幼虫引起,该幼虫挖穿水果且在一些情况下穿过茎部组织。成年雌性果蝇有意将其卵与细菌一起引入植物宿主组织,靠牺牲植物组织来繁殖。然后幼虫以宿主组织内的所得细菌“汤”为食,这会立刻引起人类食用者的不适。
近几十年来,作为使用化学杀虫剂的替代手段,生物防治果蝇和气体昆虫害虫已经引起显著的注意。喷雾以及向作物施用化学杀虫剂的类似方法是历史上最常实践的防治昆虫害虫的方法;但是,这些方法存在问题。例如,喷雾杀昆虫剂通常不会靶向特定类型或种类的昆虫害虫,这会消灭可能对作物有益的其它类型或种类昆虫或破坏待处理区域的生态平衡。同样,判别式施用(indiscriminate application)方法会浪费杀昆虫剂,通常需要频繁施用,特别是对抗移动的昆虫害虫时。大面积高空喷雾杀昆虫组合物的另一个缺点是其通常影响农业区域以及人类居住的区域两者,因此也会处理非目标种类的哺乳动物和节肢动物以及产生不利的环境影响。
已经验证成功的生物防治的一种方法是使用通过干扰交配而用于害虫防治的合成昆虫性信息素。因为很多昆虫的行为是受化学控制的,有机会干扰昆虫之间的天然化学通信,作为防治昆虫害虫的方法。信息素是化学信息物质,即,调节行为的化学物质,其用作相同种的其它昆虫的信号。性信息素和聚集信息素由多种不同种用来查找可能存在的配偶或同伴的位置。这些可以是单一组分或两者或更多种共同作用的不同化学物质的混合物。迄今已经鉴定了很多信息素,很多这些化合物可以合成制备。具有类似信息素作用的合成制备的化合物在本申请称为“类信息素”。信息素和类信息素在本申请共同称为“引诱剂”。通常,对于干扰交配,少量引诱剂以高于由雌性昆虫释放的浓度的含量从配药剂(dispenser)或载体物质释放。当合成信息素的背景含量高于阈值时,雄性昆虫无法找到雌性昆虫。雄性无法找到配偶则将会控制昆虫害虫的未来群体。
解决与判别式施用杀虫剂有关的缺点的另一种方法将生物防治方法和杀虫剂防治方法的特征组合,涉及使用适于对于定向投放的昆虫毒剂引诱特别类型和/或种的昆虫的诱饵。该方法使得能够选择性地防治昆虫害虫。该方法的目的是利用将目标害虫选择性地吸引至诱饵或陷阱的引诱剂,而附近的其它无害或有益的害虫通常不受影响。引诱剂可以与“引诱和杀死”系统中的昆虫毒剂组合使用,该系统利用引诱剂将特定类型和/或蝇种的个体昆虫(通常是雄性昆虫)吸引至诱饵,在该处昆虫然后与昆虫毒剂接触,以杀死所引诱的昆虫。这些类型的系统在昆虫的交配季节具有最佳效力,这些系统的最佳效力取决于历时延长的时间段(即,在整个典型的昆虫交配期)相对连续地释放引诱剂。
向果蝇特异性引诱剂添加杀虫剂是通过灭雄技术(MAT)防治的基础。MAT依赖于强烈引诱到信息素或类信息素化学物质的雄性果蝇。这些信息素、或其类似物可以与杀昆虫剂处理的基质组合使用以消灭区域中的雄性。基于MAT的防治系统传统使用由诱蝇酮或甲基丁香酚(取决于目标蝇种)连同毒剂浸渍的纤维棉块或棉团,从而当果蝇被引诱并解除诱饵时可杀死雄性果蝇。这些'引诱-和-杀死'装置通常含有高浓度的毒剂并导致接触它们的雄性果蝇迅速死亡。可将配制的引诱剂/杀昆虫剂放进分布在整个其中需要防治或根除的区域的众多陷阱。MAT通过将雄性群体减少到有效排除交配的程度,或减少到至少显著减少的程度。MAT是防治果蝇的成熟技术。
最近,已经开发了MAT方法的变型,其利用生物惰性的基质来释放化学信息物质和/或杀虫剂。该方法称为“SPLAT”(专业信息素引诱应用技术(Specialized Pheromone&Lure Application Technology)),且涉及使用可有效粘附于植物树皮或叶片或待处理区域存在的其它结构体的蜡状可生物降解的载体,然后缓慢从表面腐蚀并在期间释放化学信息物质和/或分配杀虫剂的时间段之中或之后在土壤中降解。
类信息素甲基丁香酚和诱蝇酮(也称为“瓜实蝇性诱剂(cuelure)”)对于引诱某些种的昆虫极其有效,但是对于其它种基本上不表现出引诱效果。例如,果蝇在它们对于甲基丁香酚和诱蝇酮的响应方面是非常具有特异性的,之前的研究已经表明受甲基丁香酚引诱的蝇种的果蝇对诱蝇酮没有反应,反之亦然。因为期望同时受两种物质的引诱,因此试图在单一诱饵或单一果蝇陷阱中使用甲基丁香酚和诱蝇酮的混合物,目的是提供具有较宽引诱范围(即,与由甲基丁香酚或诱蝇酮各自引诱的蝇种相比,可引诱较多蝇种的果蝇)的系统。还未证实开发利用甲基丁香酚和诱蝇酮共同两者的系统的尝试是成功的,但是,因为在多篇报道的研究中都表明诱蝇酮对甲基丁香酚引诱东方果蝇的能力具有拮抗作用或抑制作用。因此,尽管这样的组合将会提供益处,而且尽管试图将这两种引诱剂一起使用,但是诱蝇酮的对甲基丁香酚的抑制作用或拮抗作用已经限制了开发组合的甲基丁香酚和诱蝇酮。
发明内容
本发明基于以下发现:在某些其它成分的存在下可以将诱蝇酮与甲基丁香酚混在一起以得到昆虫引诱剂制剂,该制剂可出乎意料地有效用于引诱雄性东方果蝇(其受甲基丁香酚引诱而不受诱蝇酮引诱)和瓜实蝇(其受诱蝇酮引诱而不受甲基丁香酚引诱)。特别地,甲基丁香酚和诱蝇酮与可生物降解的蜡载体(例如,本申请所述的可喷雾的蜡载体)的组合使得能够制备与仅包括甲基丁香酚或诱蝇酮之一的制剂相比可有效引诱较宽果蝇蝇种范围的制剂,并且表现出出人意料和预料不到的果蝇引诱性质。在一种实施方式中,包含甲基丁香酚和诱蝇酮的组合的制剂对于引诱橘小实蝇(Bactroceradorsalis)(东方果蝇),瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜实蝇)两种的雄性果蝇都是有效的,这与现有技术的预期和结果相反。
在一种实施方式中,制剂包含可喷雾的蜡状物乳液,该乳液的粘度适于用于高空或背包式喷雾施用且适于种作物(on-crop)或不种作物(off-crop)的用途。在各种实施方式中,制剂也可以包括一种或多种昆虫毒剂。这样的制剂实施方式可以用于利用灭雄技术(MAT)防治目标昆虫种群的系统。在一种实施方式中,昆虫毒剂、甲基丁香酚和诱蝇酮、和任选的其它制剂成分分散或夹带在可生物降解的蜡的乳液中。本公开的另一方面是防治目标昆虫种群的方法,其包括在需要防治的地点喷雾本申请所述的昆虫防治制剂。在一种实施方式中,目标昆虫种包括东方果蝇和瓜实蝇,雄性特异性引诱剂包括甲基丁香酚和诱蝇酮的组合,昆虫毒剂包括多杀霉素(spinosyn)或丁烯基多杀霉素杀昆虫剂。
在另一种实施方式中,制剂的提供形式是固体,例如,具有某种形状的固体块、多个固体颗粒或粉末。不管本申请描述的制剂的形式是可喷雾的或可流动的乳液还是可喷雾的或可流动的粉末或颗粒或固体块,都可以将其混入诱饵、陷阱、以及用于昆虫引诱或监控的其它装置中,其众多实例是众所周知的并且用于防治或监控果蝇。可替换地,可以将制剂放进田地的一个或多个所需地点,而无需陷阱。例如,可以如下将本申请所述可喷雾或可流动的制剂直接施用于待处理区域中存在的树木或其它结构体:将制剂的团块直接喷雾到这样的树木或其它结构体上,将制剂的涂料施涂于这样的树木或其它结构体的表面,或将颗粒状或微粒状制剂撒播在待处理的区域中。
进一步的实施方式、形式、特征、优点、方面、和益处通过以下说明将变得显而易见。
附图说明
图1是柱状图,描述了在实施例III中所述的试验中,在用无定形聚合物基质(APM)中单独的甲基丁香酚(ME)或甲基丁香酚+诱蝇酮(ME+CL)进行引诱的陷阱中捕捉的雄性东方果蝇的数目。
图2是柱状图,描述了在实施例III中所述的试验中,在用无定形聚合物基质(APM)中单独的瓜实蝇性诱剂(CL)或甲基丁香酚+瓜实蝇性诱剂(ME+CL)进行引诱的陷阱中捕捉的雄性瓜实蝇的数目。
具体实施方式
为了促进理解本发明的原理,现在将参考各种实施方式,专门用语用于描述这些实施方式。但是应该理解,这不意图限制本发明的范围。预期所述实施方式中的任何改动和进一步的修改、以及对本申请所述本发明原理的任何其它应用是本发明所属领域技术人员在正常情况下可以想到的。
尽管所公开的文献中一贯报告诱蝇酮对作为对雄性东方果蝇的引诱剂的甲基丁香酚具有抑制或拮抗作用,但是已经出乎意料地发现,当与某些其它成分组合时,甲基丁香酚和诱蝇酮可共同作为多个果蝇蝇种的组合引诱剂有效使用。已经制备并测试了本申请所述的果蝇引诱和杀死制剂,并且发现与现有技术描述的甲基丁香酚和诱蝇酮组合相比、甚至与仅包括甲基丁香酚或仅包括诱蝇酮的制剂相比,该制剂表现出出乎意料好的性质。
尽管本申请公开的主题内容的最有用的应用是预期用于MAT制剂,因此制剂在本申请主要描述于“引诱和杀死”系统的内容,但是也可预期引诱剂制剂的可替换应用,例如,包括甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的组合但不包括昆虫毒剂的制剂。这样的制剂可以用作针对不同于使果蝇与昆虫毒剂接触的目的设计引诱果蝇的果蝇诱饵。不含昆虫毒剂的昆虫引诱剂制剂可以由例如研究者、农学家、政府机构、和个人用于检测给定地点是否存在某些类型或蝇种的果蝇,监测昆虫种群,和使用不同于与昆虫毒剂接触的模式杀死对农业作物有害的昆虫。昆虫引诱剂制剂可以用于多种陷阱、诱饵、喷雾、团块、涂料和混合物,使用多种装置和方法以将它们施展或投放到所需地点。
在一种实施方式中,引诱剂制剂包括以下组分的组合从而有效地历时延长的时间段基本上连续释放甲基丁香酚和诱蝇酮:甲基丁香酚,已知其引诱橘小实蝇(Bactrocera dorsalis)(东方果蝇)和其它果蝇蝇种;诱蝇酮,已知其引诱瓜实蝇(B.cucurbitae)(瓜实蝇)和其它果蝇蝇种;和可生物降解的蜡载体。如上所述,之前的研究已经表明,与包括单独的甲基丁香酚的诱饵相比,诱蝇酮和甲基丁香酚的组合作为东方果蝇的引诱剂效力较差。因此,已经变得广泛认为诱蝇酮和甲基丁香酚的这种组合缺少价值,因为它们在引诱瓜实蝇和其它诱蝇酮-响应性果蝇蝇种方面不比单独的诱蝇酮效果好,而且在引诱东方果蝇和其它甲基丁香酚-响应性果蝇蝇种方面比单独的甲基丁香酚效果差。因此,广泛认为诱蝇酮和甲基丁香酚的组合没有实现其用单一引诱剂制剂防治甲基丁香酚-响应性蝇种和诱蝇酮-响应性蝇种的主要目的。
但是,当用于本申请公开的制剂时,甲基丁香酚和诱蝇酮的组合出乎意料地实现了双重益处,引诱东方果蝇和其它甲基丁香酚-响应性蝇种方面与单独使用的甲基丁香酚相比程度相当或较大,以及引诱瓜实蝇和响应于诱蝇酮的其它果蝇蝇种方面与单独使用的诱蝇酮相比程度相当,因此与由之前已知的引诱和杀死制剂提供的作用相比可提供较宽范围的作用。因此,利用之前已被认为不适于共同用于单一诱饵的引诱剂的组合,本申请所述的制剂表现为预料不到和出人意料有效的昆虫引诱剂制剂。
因此,本公开使得能够施用包括甲基丁香酚和诱蝇酮的单一制剂以防治甲基丁香酚-响应性果蝇蝇种和诱蝇酮-响应性果蝇蝇种的昆虫。这是显著优于现有技术的进步,现有技术需要使用单独分开的制剂来防治甲基丁香酚-响应性果蝇蝇种和诱蝇酮-响应性果蝇蝇种。因此,本申请可实现较为成本有效和较为广泛有效的处理。
一种昆虫防治制剂实施方式包括:(a)甲基丁香酚,(b)诱蝇酮,和(c)可生物降解的蜡载体,该制剂可历时延长的时间段有效地连续释放甲基丁香酚和诱蝇酮。在一种实施方式中,该延长的时间段为至少3周的期间。在另一种实施方式中,延长的时间段为至少4周的期间。再在另一种实施方式中,延长的时间段为至少4周的期间。在又另一种实施方式中,延长的时间段为约4至约12周的期间。
在一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约0.01重量%至约75重量%、或所述重量范围内的任何重量范围;和诱蝇酮,其量为总制剂的约0.01重量%至约40重量%、或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约1重量%至约60重量%;和诱蝇酮,其量为总制剂的约1重量%至约30重量%。再在另一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约5重量%至约45重量%;和诱蝇酮,其量为总制剂的约1重量%至约20重量%。在又另一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约10重量%至约30重量%;和诱蝇酮,其量为总制剂的约5重量%至约15重量%。再在又另一种实施方式中,制剂包括甲基丁香酚,其量为总制剂的约15重量%至约25重量%;和诱蝇酮,其量为总制剂的约5重量%至约15重量%。本申请使用的术语“总制剂”是指给定制剂中除水之外的所有成分。该术语的使用方式可使人如下理解,本申请所述乳液实施方式中包括的水的量可以显著变化,这可对制剂的粘度以及在施用于田地的地点之后制剂的涂料团块的干燥时间产生影响,但却不会影响给定制剂的性质或效力。因此,本申请提供为总制剂的重量百分比的数值仅表示对象制剂的非水成分。
术语“蜡”是指在接近环境温度为塑性(可延展的)一类化学化合物。在特征上,它们在高于45℃(113°F)熔融,得到低粘度液体。蜡不溶于水,但可溶于有机非极性溶剂。所有的蜡是有机化合物,合成的以及天然存在的。
在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体包括可操作以在给定处理地点的环境温度形成含水可喷雾乳液的一种或多种化合物。在另一种实施方式中,可生物降解的蜡载体包括可操作以在给定处理地点的环境温度形成固体块或固体颗粒的一种或多种化合物。在含水可喷雾乳液实施方式中,含水乳液是可在放置于环境条件之后(即,在从乳液蒸发水之后)可操作以干燥的,从而形成其中甲基丁香酚和诱蝇酮分散且可释放地包含在可生物降解的蜡载体基质中的团块或涂料。“喷雾”含水乳液是指通过喷雾、喷射或喷溅(splatting)施用制剂。“喷雾”在环境温度为固体的制剂是指将作为颗粒状物质的制剂施用于处理的表面,或将制剂加热至可流动的状态然后通过喷雾、喷射或喷溅将制剂施用至地点。甲基丁香酚和诱蝇酮可释放地包含在团块、涂料、块料、颗粒等中,然后历时延长的时间段连续地从团块、涂料、块料、颗粒等释放。
在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体是选自以下的蜡:蜂蜡,羊毛脂,虫胶蜡,巴西棕榈蜡,果蜡(例如,杨梅蜡,甘蔗蜡),小烛树蜡,基于烃的蜡如石蜡,以及其它蜡例如微晶蜡、天然地蜡(ozocerite),地蜡(ceresin),褐煤蜡,基于植物的蜡例如大豆蜡,或其组合。在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体在制剂中的存在量为约10重量%至约90重量%,基于总制剂的重量,或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约20重量%至约80重量%的可生物降解的蜡载体。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约30重量%至约70重量%的可生物降解的蜡载体。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约40重量%至约60重量%的可生物降解的蜡载体。
在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体包括石蜡。石蜡易于处理,具有的实际熔点可用于本申请,并且相对便宜。石蜡的熔点为约50-60℃(120-140°F),是非极性的,且当熔融时可与甲基丁香酚和诱蝇酮溶混。石蜡也表现出,以适于用于本申请的释放速率范围良好地连续释放甲基丁香酚和诱蝇酮的特征。在一种实施方式中,使用的石蜡包括平均熔点为约53℃的二十六烷。包括含有石蜡的可生物降解的蜡载体的制剂可以作为粘附于植物树皮或叶片的含水乳液在田地温度施用,在延长的时间段释放甲基丁香酚和诱蝇酮,缓慢从植物表面腐蚀并在土壤中生物降解。可替换地,在其它实施方式中,可以将包括含有石蜡的可生物降解的蜡载体的制剂作为固体块或固体颗粒配制。在可替换的实施方式中,制剂可以包括单独的石蜡(即,含有石蜡作为唯一的可生物降解的蜡载体)或包括石蜡与其它类型的可生物降解的载体的组合,或包括石蜡与多种添加剂的组合,如以下进一步讨论。
在其中可生物降解的蜡载体的形式为含水可喷雾乳液的实施方式中,载体可以按照美国专利6,001,346所述制备,该专利通过参考并入本申请,且描述了制备如本申请所述用于释放化学信息物质和/或杀虫剂的生物惰性基质的方法。这样的载体以商标SPLATTM购自美国的ISCA TECHNOLOGIES,INC.1230W.Spring St.,Riverside,California 92507(专业信息素引诱应用技术)。在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体有效粘附于植物树皮或叶片或待处理区域中存在的其它结构体,然后缓慢从表面腐蚀并在土壤中生物降解。
在用于引诱和杀死果蝇的防治系统的实施方式中,制剂也包括一种或多种昆虫毒剂(在本申请也称为“杀昆虫剂”,这些术语各自用于在给定制剂中包括单一杀昆虫剂或多于一种杀昆虫剂的组合)。在一种实施方式中,昆虫毒剂的存在量为占总制剂的约0.002重量%至约25重量%、或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约0.01重量%至约20重量%的昆虫毒剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约0.1重量%至约15重量%的昆虫毒剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约0.2重量%至约10重量%的昆虫毒剂。
在一种实施方式中,昆虫毒剂包括多杀霉素天然因子(spinosyn naturalfactor)或半合成衍生物或丁烯基-多杀霉素天然因子或半合成衍生物。可以使用的具体多杀霉素的实例包括多菌霉素(Spinosad)和乙基多杀菌素(spinetoram)。
多杀菌素是由Dow AgroSciences(Indianapolis,Ind.)生产的杀昆虫剂,其包含约85%的多杀霉素A和约15%的多杀霉素D。多杀霉素A和D是通过刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵制备的天然产物,如公开于美国专利5,362,634。多杀霉素化合物由稠合于12-元大环内酯的5,6,5-三环体系、中性糖(鼠李糖)、和氨基糖(福乐糖胺(forosamine))组成(参见Kirst等人(1991))。天然多杀霉素化合物可以通过由作为以下部门的原料培养收集(stock culture collection)的NRRL 18719,18537,18538,18539,18743,18395,和18823储存的培养物的发酵制备:Midwest Area Northern Regional ResearchCenter,Agricultural Research Service,United States Department of Agriculture,1815North University Street,Peoria,Ill.61604。多杀霉素化合物也公开于美国专利5,496,931;5,670,364;5,591,606;5,571,901;5,202,242;5,767,253;5,840,861;5,670,486和5,631,155。本申请使用的术语“多杀霉素”意在包括天然因子和天然生成的因子的半合成衍生物。已经制备了多种对这些多杀霉素化合物的化学改性法,如公开于美国专利6,001,981,其也通过参考并入本申请。
乙基多杀菌素是由Dow AgroSciences LLC出售的半合成多杀霉素杀昆虫剂。乙基多杀菌素(也称为DE-175)是以下物质的混合物的常用名称:50-90%的(2R,3aR,5aR,5bS,9S,13S,14R,16aS,16bR)-2-(6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-α-L-吡喃甘露糖苷(mannopyranosyloxy))-13-[(R2R,5S,6R)-5-(二甲基氨基)四氢-6-甲基吡喃-2-基氧基]-9-乙基-2,3,3a,4,5,5a,5b,6,9,10,11,12,13,14,16a,16b-十六氢-14-甲基-1-H-不对称-引达省并(indaceno)[3,2-d]氧杂12冠醚(oxacyclododecine)-7,15-二酮,和50-10%的(2R,3aR,5aS,5bS,9S,13S,14R,16aS,16b5)-2-(6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-α-L-吡喃甘露糖苷)-13-[(R2R,5S,6R)-5-(二甲基氨基)四氢-6-甲基吡喃-2-基氧基]-9-乙基-2,3,3a,5a,5b,6,9,10,11,12,13,14,16a,16b-十四氢-4,14-二甲基-1H-不对称-引达省并[3,2-d]氧杂12冠醚-7,15-二酮。乙基多杀菌素成分的合成描述于美国专利6,001,981。
在另一种实施方式中,昆虫毒剂包括大环内酯物杀昆虫剂。大环内酯物杀昆虫剂涉及已经从糖多孢菌(Saccharopolyspora sp.LW107129)(NRRL30141及其突变体)分离的多杀霉素。这些化合物公开于美国专利6,800,614,其通过参考并入本申请。这些化合物的特征在于存在能够在下述位置进行进一步改性的反应性官能团,这样的改性在之前公开的多杀霉素的所述位置是不可行的。丁烯基多杀霉素的天然和半合成衍生物公开于美国专利6,919,464,其通过参考并入本申请。本申请的术语“丁烯基多杀霉素”意在包括天然因子和天然产生的因子的半合成衍生物。
认为多杀霉素和丁烯基多杀霉素具有对抗所有商业有关果蝇蝇种的活性。多杀霉素经核准可用于多于150种作物。多杀菌素公认为环境友好的杀昆虫剂,其用作有机输入端(organic input),其为EPAs美国总统绿色化学挑战(Presidential Green Chemistry Challenge)1999年奖品获得者。
可以使用的其它昆虫毒剂的实例包括但不限于:有机磷酸酯类例如二溴磷(naled)、氨基甲酸酯类,拟除虫菊酯类(pyrethroids),烟碱类例如吡虫啉(imidacloprid)或噻虫啉(thiacloprid),苯甲酰基苯基脲类例如敌灭灵(dimilin)或双苯氟脲(novaluron),二酰肼类例如甲氧苯酰肼(methoxyfenozide),苯基吡唑类例如锐劲特(fipronil)或乙虫腈(ethiprole),氟唑虫清(chlorfenapyr),杀螨硫隆(diafenthiuron),茚虫威(indoxacarb),氰氟虫腙(metaflumazone),苯甲酸甲氨基阿维菌素(emamectin benzoate),阿维菌素(abamectin),啶虫丙醚(pyridalyl),肼类例如氟虫酰胺(flubendiamide),氯虫苯甲酰胺(rynaxypyr)(氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)),和氰虫酰胺(cyazypyr)(溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)),以上的任何混合物或其它。
在可替换的实施方式中,包括在本申请所述制剂中的一种或多种昆虫毒剂可以不受限制地为,例如,一种或多种选自以下清单的物质:阿维菌素(abamectin)、高灭磷(acephate)、吡虫清(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙酰虫腈(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-蜕皮素(alpha-ecdysone)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、赛果(amidithion)、灭害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amitonoxalate)、虫螨脒(amitraz)、新烟碱(anabasine)、艾噻达松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)、短小芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、六氟硅酸钡(barium hexafluorosilicate)、熏虫菊(barthrin)、唑虫威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、双二氟虫脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boricacid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、硫线磷(cadusafos)、砷酸钙(calcium arsenate)、石硫合剂(calcium polysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、盐酸巴丹(cartap hydrochloride)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、盐酸氯苯脒(chlordimeformhydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、环虫酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯I(cinerin II)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻虫胺(clothianidin)、乙酰亚砷酸铜(copper acetoarsenite)、砷酸铜(copper arsenate)、环烷酸铜(copper naphthenate)、油酸铜(copper oleate)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭蝇胺(cyromazine)、赛灭磷(cythioate)、DDT、一甲呋喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷-O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceous earth)、二嗪农(diazinon)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、狄氏剂(dieldrin)、氟脲杀(diflubenzuron)、丙羟茶碱(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、乐果(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋柠檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克汀(doramectin)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨基阿维菌素(emamectin benzoate)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdepalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙虫腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、灭克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethylformate)、乙基-DDD、1,2-二溴乙烷(ethylene dibromide)、1,2-二氯乙烷(ethylenedichloride)、环氧乙烷(ethylene oxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蝇磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟虫酰胺(flubendiamide)(其额外拆分的异构体)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧虫胺(flufenerim)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、盐酸伐虫脒(formetanate hydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、盐酸胺甲威(formparanate hydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐线丹(fosthietan)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、呋线威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚虫磷(heptenophos)、速杀硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、艾氏剂(HHDN)、灭蚁腙(hydramethylnon)、氰化氢(hydrogen cyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、丰丙磷(IPSP)、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、异艾氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、异丙威(isoprocarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、叶蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolin I)、茉莉菊酯II(jasmolin II)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、砷酸铅(lead arsenate)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶虫磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、马拉硫磷(malathion)、苄丙二腈(malonoben)、叠氮磷(mazidox)、灭蚜磷(mecarbam)、甲基灭蚜磷(mecarphon)、灭蚜松(menazon)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亚汞(mercurous chloride)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲醚菊酯(methothrin)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯、甲基氯仿(methyl chloroform)、二氯甲烷(methylene chloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、噁虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycin oxime)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、molosultap、久效磷(monocrotophos)、杀虫单(monomehypo)、杀虫单(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、烟碱(nicotine)、氟蚁灵(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、腈叉威(nitrilacarb)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、异砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、对-二氯苯、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、苄氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化氢(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、亚砷酸钾(potassium arsenite)、硫氰酸钾(potassium thiocyanate)、pp'-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III(precocene III)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、环丙氟灵(profluralin)、丙氟菊酯(profluthrin)、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II(pyrethrin II)、除虫菊(pyrethrins)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫硅醚(silafluofen)、硅胶(silica gel)、亚砷酸钠(sodium arsenite)、氟化钠(sodiumfluoride)、六氟硅酸钠(sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸钠(sodiumthiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、草酸硫环杀(thiocyclam oxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠(thiosultap-monosodium)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、壤虫磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)和zolaprofos。
在一种实施方式中,包含在制剂中的杀昆虫剂是经认可可用于有机耕作的杀昆虫剂。有机耕作方法是国际管理的并且由很多国家强制执行,很大程度上基于由国际组织设置的标准。经认可可用于有机农场的得自天然的杀昆虫剂的实例包括,例如,苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis),除虫菊(pyrethrum),多杀霉素,楝树(neem),和鱼藤酮(rotenone)。
除了以上讨论的成分之外,也可以将多种其它成分作为任选添加剂引入到昆虫防治制剂中。在一种实施方式中,添加剂包括可影响甲基丁香酚和/或诱蝇酮从制剂释放的速率或以其它防治影响制剂的物理性质和/或保护制剂免受例如气候条件的成分。这样的任选添加剂尤其包括,乳化剂,塑化剂,挥发性抑制剂,抗氧化剂,脂质,各种紫外线阻隔剂和吸收剂,或抗菌剂。在一种实施方式中,一种或多种添加剂在制剂中的总含量为总制剂的约0.001重量%至约20重量%、或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式中,一种或多种添加剂在制剂中的总含量为总制剂的约0.1重量%至约10重量%。再在另一种实施方式中,一种或多种添加剂在制剂中的总含量为总制剂的约1重量%至约6重量%。
可以将添加剂引入到例如包括可生物降解的蜡载体和添加剂的预配制的载体混合物中,然后可以将其与甲基丁香酚、诱蝇酮、和任选的昆虫毒剂共混,得到昆虫防治制剂。预配制的载体混合物可以通过将载体混合物和选择的添加剂根据本申请按预定比率混合来制备,或者可以从商业上获得。例如,在一种实施方式中,预配制的载体混合物包括SPLATTM基质,其可商购自ISCA TECHNOLOGIES,INC.(Riverside,California)。在该实施方式中,可以任选地添加水并将其混合进SPLATTM基质中,这在将其与甲基丁香酚、诱蝇酮和任选的昆虫毒剂混合之前、一起、或之后进行,从而影响由此制备的昆虫防治制剂的粘度。
进一步关于可以包含在昆虫防治制剂中的添加剂,在一种实施方式中,制剂包括乳化剂以赋予或改善制剂的乳化性质。可用于可替换实施方式的乳化剂的实例包括卵磷脂和改性的卵磷脂,甘油单酯和甘油二酯,山梨聚糖单棕榈酸酯,山梨聚糖单油酸酯,山梨聚糖单月桂酸酯,聚环氧乙烷-山梨聚糖单油酸酯,脂肪酸,脂质,及其组合。乳化剂可以选自本领域公知且可商购的多种乳化剂产品,包括但不限于,山梨聚糖单月桂酸酯(脱水山梨醇硬脂酸酯,分子式C24H46O6),ARLACEL 60,ARMOTAN MS,CRILL 3,CRILL K3,DREWSORB 60,DURTAN 60,EMSORB 2505,GLYCOMUL S,HODAG SMS,IONET S 60,LIPOSORB S,LIPOSORB S-20,MONTANE 60,MS 33,MS33F,NEWCOL 60,NIKKOL SS 30,NISSAN NONION SP 60,NONION SP 60,NONION SP 60R,RIKEMAL S 250,山梨聚糖c,山梨聚糖硬脂酸酯,SORBON 60,SORGEN 50,SPAN 55,AND SPAN 60。可以使用的其它山梨聚糖脂肪酸酯包括山梨聚糖单硬脂酸酯,山梨聚糖三硬脂酸酯,山梨聚糖倍半油酸酯,山梨聚糖三油酸酯。在一种实施方式中,乳化剂SPAN 60包含在制剂中。
在一种实施方式中,乳化剂在制剂中的存在量为总制剂的至多约10重量%,或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约10重量%的乳化剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约6重量%的乳化剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约5重量%的乳化剂。
塑化剂可以影响本申请所述制剂的物理性质,例如,以扩大其对在田地中降解的抗性。在一种实施方式中,昆虫防治制剂包括塑化剂。适宜的塑化剂的实例包括甘油和大豆油。在一种实施方式中,塑化剂在制剂中的存在量为制剂的至多约40重量%、或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约40重量%的塑化剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约25重量%的塑化剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约15重量%的塑化剂。
在另一种实施方式中,制剂包括可操作以保护制剂和/或一种或多种其成分免于降解的至少一种抗氧化剂。可包含的适宜的抗氧化剂的实例不受限制地包括,维生素E,BHA(丁基化羟基苯甲醚)和BHT(丁基化羟基甲苯)。在一种实施方式中,至少一种抗氧化剂在制剂中的存在量为总制剂的至多约3重量%,或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.1重量%至约3重量%的至少一种抗氧化剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约0.1重量%至约2重量%的至少一种抗氧化剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.1重量%至约1重量%的至少一种抗氧化剂。
在另一种实施方式中,制剂进一步包括有效保护制剂和/或一种或多种其成分免于光降解的至少一种紫外线阻隔剂。用于此的适宜的紫外线阻隔剂的实例包括β-胡萝卜素和对-氨基苯甲酸。在一种实施方式中,至少一种紫外线阻隔剂在制剂中的存在量为总制剂的至多约3重量%、或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.5重量%至约3重量%的至少一种紫外线阻隔剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.5重量%至约2重量%的至少一种紫外线阻隔剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.5重量%至约1.5重量%的至少一种紫外线阻隔剂。
在另一种实施方式中,制剂进一步包括保护制剂和/或一种或多种其成分免于微生物破坏的至少一种抗菌成分。适宜的抗菌成分的实例包括山梨酸钾,硝酸盐,亚硝酸盐,1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(GXL的生物灭杀剂成分;购自Arch Chemicals,Inc.)和环氧丙烷。在一种实施方式中,至少一种抗菌成分在制剂中的存在量为总制剂的至多约3重量%,或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.1重量%至约3重量%的至少一种抗菌成分。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约0.1重量%至约2重量%的至少一种抗菌成分。
其它化合物和物质也可以包含在本申请所述的制剂中,条件是它们不会显著干扰制剂的引诱活性。添加剂是否显著干扰引诱活性可以通过标准试验形式测定,包括将不含添加的化合物或物质的给定制剂的功效与其它方面相同而不同的只是含有添加的化合物或物质的制剂进行直接比较。
例如,另外的生物活性成分也可以包含在本申请所述的制剂中。本申请使用的术语“另外的生物活性化合物”是指不同于上述那些但落入以下类别中一种或多种的化合物:引诱剂,保幼激素(juvenile hormones),植物激素,杀虫剂,杀真菌剂,除草剂,营养素(nutrients),微量营养素(micronutrients),细菌(例如苏云金芽孢杆菌),昆虫病原性病毒(例如芹菜夜蛾病毒(celerylooper virus)),肥料,植物矿物补充剂(plant mineral supplements),或可以包含在制剂中以满足作物生产特定需要的其它成分。例如,另外的生物活性成分可以包括用于多种另外潜在目标蝇种的一种或多种另外的雄性特异性引诱剂,它们中的很多是已知且可商购的。实例包括但不限于:马来西亚果蝇(Bactrocera latifrons)的引诱剂,包括,例如,latilure;寡毛实蝇(jointed pumpkinfly)(Dacus vertebrates)的引诱剂,包括,例如,韦尔引诱剂(Vert-lure);地中海果蝇(地中海实蝇(Ceratitis capitata))的引诱剂,包括,例如,地中海实蝇性诱剂(trimedlure)或ceralure;胡桃果壳实蝇(walnut husk fly)(胡桃实虫菱(Rhagoletis completa))的引诱剂,包括,例如,α-可巴烯;橄榄果蝇(olive fruitfly)(油橄榄实蝇(Bactocera oleae))的引诱剂,包括,例如,螺缩酮(spiroketal)。在一种实施方式中,一种或多种另外的生物活性成分的含量为至多约20重量%、或所述范围内的任何范围,基于总制剂。例如,在另一种实施方式中,一种或多种另外的生物活性成分含量为至多约10重量%。再在另一种实施方式中,一种或多种另外的生物活性成分含量为至多约5重量%。
再在另一种实施方式中,制剂也包括视觉引诱剂,例如食物着色剂或其它着色剂,它们中的众多是已知且可商购的。也可以包括其它成分,例如,辅料,湿润剂,粘度调节剂。
本申请所述制剂的组分可以按本领域已知的任何方式混合。例如,制剂可以通过将预定量的可生物降解的蜡(即石蜡)与预定量的水混合、然后添加预定量的甲基丁香酚和诱蝇酮制备。(每种“预定量”基于最终粘合剂制剂中各种组分的所需比率)。任选的另外成分(即,添加剂)也可以在混合的任何阶段以预定量添加。所选成分的比率基于制剂的预期性质、预期的施用方法、和其它考量。
在制备制剂的一种方式中,首先在恒定搅拌下将蜡加热至熔点温度,通常为约40℃至约80℃,优选为约50℃至约60℃,这取决于蜡的类型。然后将单独或组合形式的甲基丁香酚和诱蝇酮、和任选的另外成分直接添加到熔融的蜡载体中,将混合物搅拌。如果乳化需要,添加另外的水、或乳化剂,以形成最终制剂。可以机械搅拌制剂或用机械方法使制剂乳化。然后将制剂冷却并作为含水乳液储存,或将蜡模塑成实心固体,例如,盘状分配剂(diskdispensers),或作为颗粒或粉末配制。
如上所述,在制备昆虫防治制剂的一种方式中,首先制备(即,按照之前段落所述)或以其它方式提供包括可生物降解的蜡载体和任选添加剂的预配制的载体混合物,然后将其与甲基丁香酚、诱蝇酮、任选的昆虫毒剂和任选的另外的水混合,从而提供昆虫防治制剂。
甲基丁香酚和诱蝇酮从使用中的制剂释放的速率(称为“释放速率”)可以通过将一种或多种上述任选的添加剂引入到制剂中来调节。植物生长和保护可以在各种实施方式中通过任选添加如上讨论的其它生物活性剂来增强。在适于本申请所述制剂的一种方式中,将可喷雾或固体形式的制剂直接施用于待处理的区域或表面或或其上,例如果园、公园、草木、树木或土壤、或待处理区域之中或附近的其它结构体。可以施用可喷雾乳液实施方式以在处理的表面上形成团块或涂层,其中甲基丁香酚和诱蝇酮按基本上连续的方式历时延长的时间段从所述乳液释放。在其它实施方式中,制剂作为可操作以历时延长的时间段连续从固体可生物降解的蜡载体基质释放甲基丁香酚的固体组合物施用,例如盘状物、颗粒或粉末。
使用用于控制从可生物降解的蜡载体的释放速率的多种添加剂,可以按照惯例设计制剂。在一种实施方式中,计算甲基丁香酚和诱蝇酮在制剂中的含量足以在交配季节期间和/或其中需要或期望保护的预定时间段提供昆虫防治。甲基丁香酚和诱蝇酮从可生物降解的蜡载体的释放速率可以受以下因素影响,例如,可生物降解的蜡载体的物理性质,可生物降解的蜡载体、甲基丁香酚、诱蝇酮和其它任选成分的各自浓度以及它们的比率,整体制剂的物理性质和特征,是否存在一种或多种任选添加剂,添加剂的类型和浓度,施用条件,气候和季节。例如,团块或涂料层的厚度影响释放速率。例如,当制剂作为较厚的团块或涂层施用时,较慢的释放速率可以如下实现,通过使制剂包含某些添加剂,通过包含较低浓度的甲基丁香酚和/或诱蝇酮,或通过提供较厚的石蜡盘状物或较大的颗粒。相反,较快的释放速率可以使用下述制剂实现,所述制剂仅包括蜡载体而不含添加剂,具有较高浓度的甲基丁香酚和/或诱蝇酮,和作为薄涂层、较大面积的盘状物、或较小的颗粒施用。
关于添加剂对释放速率的影响,甲基丁香酚和诱蝇酮的释放速率也可以受与甲基丁香酚和诱蝇酮一起引入到可生物降解的蜡载体的某些添加剂例如抗氧化剂和/或挥发性抑制剂的存在影响。挥发性抑制剂降低引诱剂的释放速率。抗氧化剂例如维生素E提高引诱剂的稳定性并降低它们的降解和氧化。因此,与其中引诱剂未保护且可能经历氧化的实施方式相比,包括这些添加剂的制剂实施方式可能是较经济的,并且可以具有改善的寿命。
所有以上列出的参数是可变的,它们的变化得到具有不同甲基丁香酚和诱蝇酮释放速率和不同有效期(也称为“寿命”,其表示制剂持续释放有效量的甲基丁香酚和诱蝇酮期间的时间段)的制剂。这些性质的所有变化都在本申请的范围内。
本公开的另一方面涉及防治和管理果蝇的方法。如下实现这样的防治:将本申请所述的制剂递送或施用于地点,例如,待保护的可能受感染的区域,或其中需要防治果蝇的受感染的区域,例如将其根除或将它们的数目降至可接受的水平。在一种实施方式中,向这样的区域施用量为约0.05至1.0千克每公顷的制剂。处理可以包括在区域中以大团块(1-4克产物)的形式将总量的产物均匀喷雾到果园内的植物或其它表面上。另一种处理方式包括将一定量的制剂放进陷阱中。处理的再另一种方式是将制剂喷雾或以其它方式施用于果园或其它待处理区域周围的区域,从而避免将制剂组分的残留物留在作物本身上。因为本申请所述的可生物降解的蜡载体本身无生物活性且之后生物降解而不会引起任何残留的环境或安全危害,本申请描述的制剂是安全的且无植物毒性,因此适于与果园的树木或其它作物直接接触。除了初始施用,本申请描述的制剂无需任何另外的处理。没必要移走容器或洗涤残留物。施用不需要特别的设备。
在当前表示实践所述方法的最佳模式的一种实施方式中,本申请所述的昆虫防治制剂提供为含水悬浮液或乳液,将其直接喷雾到所选处理区域中的树木、植物或其它结构体(例如电线杆等)上。对于具有相对较低粘度的制剂,这可以通过使用常规类型的农用喷雾器完成。相对较高粘度的制剂可以使用用于喷射高度粘性物质的其它装置施用。这样的装置的实例包括商用油脂泵和填隙枪(caulk guns),其可容易适于递送本申请所述的昆虫防治制剂的团块。在一种实施方式中,制剂使用高空或背包式喷雾装置施用。在其它实施方式中,制剂使用填隙枪型装置或油脂泵型装置施用。当使用填隙枪型或油脂泵型的递送装置时,可以将制剂在管状物中包装并提供,所述管状物经配置以便与递送装置配合。从本申请可明显看出,可以制备制剂以使其具有宽范围的粘度。在一种实施方式中,将制剂直接施用于植被。可以将本申请所述的乳液制剂从地平面喷雾或喷射,由此施用于较高的表面,例如在树木或其它相对高的结构体中,与工人悬挂常规塑料果蝇陷阱或其它分配剂所能够便利触及的高度相比。
在将形式为含水悬浮液或乳液的昆虫防治制剂施用于处理的表面(也称为喷雾的表面)之后,乳液中的水蒸发,得到其中甲基丁香酚和诱蝇酮分布在可生物降解的蜡载体(也称为可生物降解的蜡载体基质”)内的粘着物干燥的(adherent dried)团块或涂料。如下使甲基丁香酚和诱蝇酮、以及制剂中任选包含的任何另外的引诱剂历时延长的时间段连续地从基质释放:弥散至干燥的团块或涂料的表面(在表面进行蒸发),或通过基质的降解或腐蚀。引诱剂的释放速率足以引诱目标类型和/或蝇种的果蝇的成员。在一种实施方式中,该释放速率与由相同类型或蝇种的雌性昆虫天然释放的信息素的水平大致相同或高于该水平。
在另一种实施方式中,本申请所述的制剂作为固体块或颗粒或粉末提供,如下将块或颗粒或粉末施用于处理区域中的一个地点或多个地点:将块或颗粒或粉末放在处理区域中的树木或植物上或其附近。如果期望,可以将块或颗粒或粉末放进果蝇陷阱中,但是没有必要使用陷阱。可替换地,可以将块或颗粒或粉末直接放在处理区域中的树木或植物结构上或散布于处理区域中的地面上。这可以通过例如使用常用类型的农用撒料机完成。
使用本申请所述的制剂可提供关于每单位面积施用制剂的量的灵活性。也就是说,根据制剂中各种成分的浓度,可以根据给定区域中害虫种群压力或所需目标不同地施用固定量的制剂。制剂的施用可以由使用者调节,以匹配田地中的害虫分布和密度。使用每个区域固定量的给定制剂实施方式,可以进行选择例如以按高密度的小的点源施用制剂,由此最大化交配破坏效果(对于高害虫压力是推荐的);或按低密度的较大点源施用,由此增加施用的寿命(对于较低害虫种群压力是推荐的)。
一旦施用,则本申请所述的制剂提供空间离散的长效持久的点源,引诱目标害虫昆虫,并提供有效的防治而又不会对非目标生物体产生显著的不利影响。
本领域技术人员基于以上描述可以知道,一方面本申请提供昆虫防治制剂,其包括:(i)甲基丁香酚;(ii)诱蝇酮;和(iii)可生物降解的蜡载体,其中甲基丁香酚和诱蝇酮分散在可生物降解的蜡载体中,可生物降解的蜡载体是可操作的以历时至少4周的延长时间段释放甲基丁香酚和诱蝇酮。在一种实施方式中,甲基丁香酚占制剂的约1重量%至约60重量%,诱蝇酮占制剂的约1重量%至约30重量%,可生物降解的蜡载体占制剂的约10重量%至约90重量%。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其进一步包括水;其中制剂包括流体悬浮液,所述流体悬浮液包含悬浮在水中的可生物降解的蜡载体的固体粒子,并且其中甲基丁香酚和诱蝇酮夹带在固体粒子和水之一或两者中。在一种实施方式中,甲基丁香酚占制剂的约5重量%至约45重量%,诱蝇酮占制剂的约1重量%至约20重量%,可生物降解的蜡载体占制剂的约20重量%至约80重量%。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中流体悬浮液的形式是乳液。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中制剂进一步包括一种或多种昆虫毒剂。在一种实施方式中,甲基丁香酚占制剂重量的约1重量%至约60重量%,诱蝇酮占制剂重量的约1重量%至约30重量%,可生物降解的蜡载体占制剂重量的约10重量%至约90重量%;一种或多种昆虫毒剂占制剂重量的约0.002重量%至约25重量%。昆虫毒剂可以是,例如,多杀菌素,但是多种其它昆虫毒剂也可用于本申请。
也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中制剂的形式是乳液,其包含可生物降解的蜡载体悬浮在水中的固体粒子,并且甲基丁香酚和诱蝇酮夹带在固体粒子和水之一或两者中。蜡载体在本申请描述的任何实施方式中可以包括选自以下的成员:石蜡,巴西棕榈蜡,蜂蜡,小烛树蜡,果蜡,羊毛脂,虫胶蜡,杨梅蜡,甘蔗蜡,微晶蜡,天然地蜡,地蜡,褐煤蜡,及其组合。例如,可生物降解的蜡载体可以包括石蜡或可以实质上由石蜡组成。在以上任何实施方式中,蜡载体的存在量可以为约20%至约80重量%。
在本申请描述的任何实施方式中,制剂可以进一步包括一种或多种选自以下的添加剂:脂质,乳化剂,塑化剂,UV阻隔剂和吸收剂,抗菌剂,抗氧化剂和挥发性抑制剂。例如,一种或多种添加剂的存在量可以为约0.001重量%至约20重量%,或存在量为约0.1重量%至约10重量%。在本申请描述的任何实施方式中,添加剂可以包括量为制剂至多约10重量%的乳化剂。例如,添加剂可以包括选自以下的乳化剂:脂质,大豆油,卵磷脂,改性的卵磷脂,甘油单酯,甘油二酯,山梨聚糖,和脂肪酸,及其组合。在本申请描述的任何实施方式中,添加剂可以包括量为制剂约0.1重量%至约3重量%的抗氧化剂。例如,抗氧化剂包括选自以下的成员:维生素E,丁基化羟基苯甲醚,和丁基化羟基甲苯。在一种实施方式中,制剂包括乳液,该乳液包含约20至约80重量%的石蜡、约5重量%至约45重量%的甲基丁香酚、约1重量%至约20重量%的诱蝇酮、和总量为约0.001重量%至约10重量%的一种或多种添加剂,所述添加剂选自乳化剂、塑化剂、和抗氧化剂。在本申请描述的任何实施方式中,制剂可以包括至少一种另外的生物活性成分。例如,制剂可以包括至少一种另外的昆虫引诱剂。
也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中制剂是乳液,乳液是可喷雾的、可喷射的或可铺展的。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中可生物降解的蜡载体形成包含多孔基质结构的固体块、颗粒或粉末,并且其中甲基丁香酚和诱蝇酮夹带在主体(body)内。
在一种实施方式中,昆虫防治制剂包括占制剂重量约5重量%至约45重量%的甲基丁香酚、占制剂重量约1重量%至约20重量%的诱蝇酮、占制剂重量约20%至约80%的可生物降解的蜡载体和占制剂重量约0.1重量%至约20重量%的昆虫毒剂;昆虫毒剂选自多杀菌素和乙基多杀菌素;制剂包括可喷雾乳液;甲基丁香酚、诱蝇酮和昆虫毒剂分散在可生物降解的蜡载体中;可生物降解的蜡载体是可操作以历时至少4周的延长时间段释放甲基丁香酚和诱蝇酮的。
在另一方面,本申请提供制备昆虫防治制剂的方法,其包括:(i)提供加热的蜡载体;(ii)将甲基丁香酚和诱蝇酮共混进所述加热的蜡载体中,得到共混的混合物,该混合物包含至少约10重量%的蜡载体、约0.01重量%至约75重量%的甲基丁香酚、和约0.01重量%至约40重量%的诱蝇酮;和(iii)将水混合进共混的混合物,从而制备含水乳液。在一种方法实施方式中,蜡载体包括选自的以下的成员:石蜡,巴西棕榈蜡,蜂蜡,小烛树蜡,果蜡,羊毛脂,虫胶蜡,杨梅蜡,甘蔗蜡,微晶蜡,天然地蜡,地蜡,褐煤蜡,及其组合。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中石蜡的存在量为约10重量%至约90重量%,甲基丁香酚的存在量为约5重量%至约45重量%,诱蝇酮的存在量为约1重量%至约20重量%。本申请所述的任何方法也包括向加热的蜡载体、共混的混合物或含水乳液中混入一种或多种选自以下的添加剂:脂质,塑化剂,UV阻隔剂和吸收剂,抗菌剂,抗氧化剂,和挥发性抑制剂。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中乳液是可操作的以在下述时间段从蜡载体释放甲基丁香酚和诱蝇酮:至少约3周的时间段,至少约4周的时间段,或至少约6周的时间段。本申请所述的任何方法也可以包括向加热的蜡载体、共混的混合物或含水乳液中混入至少一种选自以下的成员:乳化剂和昆虫毒剂。
另一方面,本申请提供防治一种或多种果蝇蝇种的方法,其包括:(i)将包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的昆虫防治制剂放进待处理的地点;和(ii)使受甲基丁香酚和诱蝇酮之一或两者引诱的多个雄性果蝇与昆虫毒剂在该地点接触。在一种实施方式中,制剂包含昆虫毒剂。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中将制剂放进处理区域中的果蝇陷阱。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中制剂包括乳液,且其中方法包括将制剂喷雾到处理区域中存在的结构体上。在本申请描述的任何实施方式中,制剂可以包含以下成分或实质上由以下成分组成:(a)昆虫毒剂,其中昆虫毒剂占制剂的约0.002重量%至约25.00重量%;(b)甲基丁香酚,其中甲基丁香酚占制剂的约1重量%至约60重量%;(c)诱蝇酮,其中诱蝇酮占制剂的约1重量%至约30重量%;(d)可生物降解的蜡载体,其中可生物降解的蜡载体占制剂的约10重量%至约90重量%;和(e)乳化剂,其中乳化剂占制剂的至多约10重量%。在本申请描述的任何方法中,昆虫毒剂可以包括选自多杀菌素和乙基多杀菌素的成员。在本申请描述的任何方法中,昆虫毒剂的量可以为制剂的约0.1重量%至约15重量%,甲基丁香酚的量可以为制剂的约5重量%至约45重量%,诱蝇酮的量可以为制剂的约1重量%至约20重量%,可生物降解的蜡载体的量可以为制剂的约30重量%至约70重量%和/或乳化剂的量可以为制剂的约1重量%至约6重量%。
在本申请描述的任何实施方式中,方法可以包括向待处理的区域施用有效量的昆虫防治制剂。在本申请描述的任何实施方式中,施用可以包括喷雾。在本申请描述的任何方法中,方法可以包括将足以防治这样的害虫的量的制剂施用于区域以防治果蝇。果蝇可以包括受甲基丁香酚和诱蝇酮之一或两者引诱的任何果蝇蝇种。例如,果蝇蝇种是实蝇科(family Tephritidae)中的蝇种,例如,果蝇蝇种选自杨桃实蝇(Bactrocera carambolae),印度小实蝇(Bactrocera caryeae),番石榴果实蝇(Bactrocera correcta),橘小实蝇(Bactrocera dorsalis),西非平刺果蝇(Bactrocera invadens),斯里兰卡果实蝇(Bactrocera kandiensis),芒果实蝇(Bactrocera occipitalis),木瓜实蝇(Bactrocera papayae),菲律宾实蝇(Bactrocera philippinensis),三带实蝇(Bactrocera umbrosa),桃果实蝇(Bactrocera zonata),瓜实蝇(Bactroceracucurbitae),黄瓜果实蝇(Bactrocera cucumis),昆士兰果实蝇(Bactroceratryoni),和南亚实蝇(Bactrocera tau)。在一种实施方式中,果蝇蝇种选自橘小实蝇和瓜实蝇,在另一种实施方式中,果蝇蝇种是橘小实蝇。
在另一方面,本申请提供用于捕捉果蝇的陷阱,其包括:容器,该容器限定了室并且具有允许果蝇进入所述室且适于显著限制果蝇离开所述室的开孔;和位于所述室内的引诱昆虫的制剂,所述制剂包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体。在其它实施方式中,制剂可以是根据本申请公开的实施方式任一种的制剂。
现在将参考以下实施例。实施例是说明性的,提供它们仅是为了促进全面理解本申请中包含的概念,而不意在限制或以其它方式约束本申请的性质和范围。
实施例
实施例I
为制备制剂,将可生物降解的蜡载体(例如,石蜡或微晶蜡)加热至液态并将其与引诱剂(即,甲基丁香酚、诱蝇酮和任选的另外引诱剂)和水彻底混合以形成乳液。任选地将有效量的乳化剂(例如,山梨聚糖单硬脂酸酯)、防腐剂、抗氧化剂、UV稳定剂、昆虫毒剂(例如,多杀菌素或乙基多杀菌素)、和/或有效量的昆虫视觉引诱剂(例如,可得自McCormick&Co.,Hunt Valley,Md.的绿色食物着色剂)共混进乳液。然后将混合物冷却或使其冷却。一旦制剂达到室温,则将其转移至最终包装。
在制备制剂的可替换方式中,制备或获得包括可生物降解的蜡载体且任选包括一种或多种添加剂(即,水,乳化剂,防腐剂,抗氧化剂,UV稳定剂,昆虫视觉引诱剂等)的预配制的载体混合物,然后将甲基丁香酚、诱蝇酮和昆虫毒剂按照根据本申请选择的预定比例混合进预配制的载体中。可以任选添加水以影响制剂的粘度和/或乳液性质。适宜的预配制的载体混合物的一个实例是SPLATTM基质,其可商购自ISCA TECHNOLOGIES,INC.(Riverside,California)。
实施例II
三种制剂(I-III)通过使用抹刀在室温将各组分按表1指示的比例混合制备。预配制的载体混合物乳液根据美国专利6,001,346制备。
表1
实施例III
在周围的夏威夷气候条件下,在户外环境中在多个番木瓜田地位置测试表I的制剂I-III的功效。在夏威夷考艾岛的100英亩番木瓜田地中,将制剂I和III的团块(各自2g)和制剂II的团块(各自4g)放进果蝇陷阱中。试验设计是每个处理具有四个陷阱的随机化的完全模块。将100英亩田地划分成四个模块,将一个陷阱/制剂放进彼此距离为最小100ft的每个模块中。将每个模块内的陷阱每周在一个位置顺时针旋转以补偿模块内的布置影响。使包含制剂的陷阱在正常环境条件(光,温度,雨水等)下在田地中保持6周。使制剂在正常条件下老化,每周将每个陷阱中的果蝇数目计分,进行6周。
结果陈述于以下图1和2。图1描述了在上述的试验中,在用无定形聚合物基质(APM)中单独的甲基丁香酚(ME)或甲基丁香酚+诱蝇酮(ME+CL)进行引诱的陷阱中捕捉的雄性东方果蝇的数目。含有单独的甲基丁香酚的陷阱中捕捉的雄性东方果蝇(仅对CL响应)为0,因此未包含在图1的图中。图2描述了在上述的试验中,在用无定形聚合物基质(APM)中单独的诱蝇酮(CL)或甲基丁香酚+诱蝇酮(ME+CL)进行引诱的陷阱中捕捉的雄性瓜实蝇的数目。含有单独的CL的陷阱中捕捉的的瓜实蝇(仅对ME响应)为0,因此未包含在图2的图中。图1中的字母A和B表示显著不同α=0.05的结果。通过6周的评估,制剂II(其包括甲基丁香酚和诱蝇酮两者)证实实践上可用于东方果蝇防治和瓜实蝇防治。
图2显示,通过6周的评估,包含制剂II(其包括甲基丁香酚和诱蝇酮两者作为引诱剂)的陷阱可引诱和捕捉与包含制剂III(其包括单独的诱蝇酮作为引诱剂)的陷阱相似数目的瓜实蝇。但是,该实验最出乎意料的结果可见图1,其中显示了,通过5周的评估,包含制剂II(其包括甲基丁香酚和诱蝇酮两者作为引诱剂)的陷阱可引诱和捕捉与包含制剂I(其包括单独的甲基丁香酚作为引诱剂)的陷阱相似数目的东方果蝇,并且在第六周的评价过程中可引诱和捕捉与包含制剂I的陷阱相比显著较大数目的东方果蝇。通过施用后第六周,与制剂I相比,制剂II证实在陷阱区域对东方果蝇的较大程度防治。图1中表示在第6周收集的数据的柱形上方的字母表示在第6周中使用制剂II捕集的实蝇的数目统计学上显著高于使用制剂I(包括单独的甲基丁香酚)捕集的实蝇的数目。因此即使在2g制剂I团块和4g制剂II团块中存在相等量的甲基丁香酚,在试验的第六周中制剂II在防治东方果蝇方面也显著优于制剂I。基于其中诱蝇酮表现为对甲基丁香酚引诱东方果蝇的能力具有抑制或拮抗作用的公开文献中报告的现有技术实验,这是出乎意料和预料不到的结果。
尽管在前述说明书中已经具体描述了本发明的多种实施方式,认为其为说明性的且特征不受限,但是应该理解的是,仅描述了选择的实施方式,并且所有改变、修改和等价物落入本发明的精神内,其中本发明的精神由本申请限定或由需要保护的所附权利要求限定。本申请所述的任何理论、操作机理、证明、或研究结果意在进一步增强对本申请的理解,而不意在以任何方式使本申请依赖于这样的理论、操作机理、证明、或研究结果。应该理解的是,以上描述中较可取、优选或首选使用的任何用语表示这样描述的特征可能是较期望的,但是其可能不是必要的,缺少它们的实施方式仍可落入本发明的范围内,该范围由所附权利要求限定。在阅读权利要求时,往往是当使用措辞例如“一个”、“一种”、“至少一种”、“至少一部分”时,不意图将权利要求限于仅一个项目,除非权利要求中具体地相反陈述。此外,当使用用语“至少一部分”和/或“一部分”时,该项目可以包括一部分和/或整个项目,除非具体地相反陈述。本申请的所有专利、专利申请、和公开参考文献各自完全通过参考并入本申请。

Claims (48)

1.昆虫防治制剂,其包含:
甲基丁香酚;
诱蝇酮;和
可生物降解的蜡载体;
其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮分散在所述可生物降解的蜡载体中;且
其中所述可生物降解的蜡载体是可操作以在历时至少4周的延长时间段释放所述甲基丁香酚和诱蝇酮的。
2.根据权利要求1的制剂,其中
所述甲基丁香酚占所述制剂的约1重量%至约60重量%;
所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约30重量%;和
所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约10重量%至约90重量%。
3.根据权利要求1的制剂,其进一步包含:
水;
其中所述制剂包含流体悬浮液,所述流体悬浮液包含悬浮在所述水中的所述可生物降解的蜡载体的固体粒子,并且其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮夹带在所述固体粒子和所述水之一或两者中。
4.根据权利要求3的制剂,其中
所述甲基丁香酚占所述制剂的约5重量%至约45重量%;
所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约20重量%;和
所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约20重量%至约80重量%。
5.根据权利要求3的制剂,其中所述流体悬浮液的形式是乳液。
6.根据权利要求1的制剂,其进一步包含一种或多种昆虫毒剂。
7.根据权利要求6的制剂,其中
所述甲基丁香酚占所述制剂的约1重量%至约60重量%;
所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约30重量%;
所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约10重量%至约90重量%;和
所述一种或多种昆虫毒剂占所述制剂的约0.002重量%至约25重量%。
8.根据权利要求6的制剂,其中所述昆虫毒剂包括多杀霉素。
9.根据权利要求3的制剂,其中所述制剂的形式是包含悬浮在所述水中的所述可生物降解的蜡载体的固体粒子的乳液,并且其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮夹带在所述固体粒子和所述水之一或两者中。
10.根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体包括选自以下的成员:石蜡,巴西棕榈蜡,蜂蜡,小烛树蜡,果蜡,羊毛脂,虫胶蜡,杨梅蜡,甘蔗蜡,微晶蜡,天然地蜡,地蜡,褐煤蜡,及其组合。
11.根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体包括石蜡。
12.根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体基本上由石蜡组成。
13.根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体的存在量为约20重量%至约80重量%。
14.根据权利要求9的制剂,其进一步包含一种或多种选自以下的添加剂:脂质,乳化剂,塑化剂,UV阻隔剂和吸收剂,抗菌剂,抗氧化剂和挥发性抑制剂。
15.根据权利要求14的制剂,其中所述一种或多种添加剂的存在量为约0.001重量%至约20重量%。
16.根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂的存在量为约0.1重量%至约10重量%。
17.根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂包括量为所述制剂的至多约10重量%的乳化剂。
18.根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂包括选自以下的乳化剂:脂质,大豆油,卵磷脂,改性的卵磷脂,甘油单酯,甘油二酯,山梨聚糖,和脂肪酸,及其组合。
19.根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂包括量为所述制剂的约0.1重量%至约3重量%的抗氧化剂。
20.根据权利要求19的制剂,其中所述抗氧化剂包括选自以下的成员:维生素E,丁基化羟基苯甲醚,和丁基化羟基甲苯。
21.根据权利要求14的制剂,其中所述乳液包含约20至约80重量%的石蜡、约5重量%至约45重量%的甲基丁香酚、约1重量%至约20重量%的诱蝇酮、和总重量为约0.001重量%至约10重量%的一种或多种添加剂,所述添加剂选自乳化剂、塑化剂、和抗氧化剂。
22.根据权利要求9的制剂,其进一步包含至少一种另外的生物活性成分。
23.根据权利要求9的制剂,其中所述乳液是可喷雾的、可喷射的或可铺展的。
24.根据权利要求23的制剂,其中所述乳液是可喷雾的。
25.根据权利要求1的制剂,其中所述可生物降解的蜡载体形成包含多孔基质结构的固体块、颗粒或粉末,并且其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮夹带在所述主体内。
26.制备昆虫防治制剂的方法,包括:
提供加热的蜡载体;
将甲基丁香酚和诱蝇酮共混进所述加热的蜡载体中,得到共混的混合物,该混合物包含至少约10重量%的蜡载体、约0.01重量%至约75重量%的甲基丁香酚、和约0.01重量%至约40重量%的诱蝇酮;和
将水混合进共混的混合物,从而制备含水乳液。
27.权利要求26的方法,还包括向所述加热的蜡载体、所述共混的混合物或所述含水乳液中混入至少一种选自以下的成员:乳化剂和昆虫毒剂。
28.防治一种或多种果蝇属种的方法,包括:
将包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的昆虫防治制剂放到待处理的地点;和
使由所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮之一或两者引诱的多只雄性果蝇与昆虫毒剂在所述地点接触。
29.根据权利要求28的方法,其中所述制剂包含所述昆虫毒剂。
30.根据权利要求28的方法,其中将所述制剂放进位于处理区域中的果蝇陷阱。
31.根据权利要求28的方法,其中所述制剂包含乳液;并且其中所述方法包括将所述制剂喷雾到存在于处理区域的结构体上。
32.根据权利要求31的方法,其中所述制剂基本上由以下组分组成:
(a)昆虫毒剂,其中所述昆虫毒剂占所述制剂的约0.002重量%至约25.00重量%;
(b)甲基丁香酚,其中所述甲基丁香酚占所述制剂的约1重量%至约60重量%;
(c)诱蝇酮,其中所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约30重量%;
(d)可生物降解的蜡载体,其中所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约10重量%至约90重量%;和
(e)乳化剂,其中所述乳化剂占所述制剂的至多约10重量%。
33.根据权利要求32的方法,其中所述昆虫毒剂包括选自以下的成员:多杀菌素和乙基多杀菌素。
34.根据权利要求32的方法,其中所述昆虫毒剂的量占所述制剂的约0.1重量%至约15重量%。
35.根据权利要求32的方法,其中所述甲基丁香酚的量占所述制剂的约5重量%至约45重量%。
36.根据权利要求32的方法,其中所述诱蝇酮的量占所述制剂的约1重量%至约20重量%。
37.根据权利要求32的方法,其中所述可生物降解的蜡载体的量占所述制剂的约30重量%至约70重量%。
38.根据权利要求32的方法,其中所述乳化剂的量占所述制剂的约1重量%至约6重量%。
39.根据权利要求28的方法,包括向待处理的区域施用有效量的所述昆虫防治制剂。
40.根据权利要求39的方法,其中所述施用包括喷雾。
41.根据权利要求39的方法,所述方法包括以足以防治果蝇的量将所述制剂施用于区域以防治果蝇。
42.根据权利要求41的方法,其中所述果蝇包括受甲基丁香酚和诱蝇酮之一或两者引诱的任何果蝇蝇种。
43.根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种是实蝇科中的蝇种。
44.根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种选自杨桃实蝇(Bactrocera carambolae),印度小实蝇(Bactrocera caryeae),番石榴果实蝇(Bactrocera correcta),橘小实蝇(Bactrocera dorsalis),西非平刺果蝇(Bactrocera invadens),斯里兰卡果实蝇(Bactrocera kandiensis),芒果实蝇(Bactrocera occipitalis),木瓜实蝇(Bactrocera papayae),菲律宾实蝇(Bactrocera philippinensis),三带实蝇(Bactrocera umbrosa),桃果实蝇(Bactrocera zonata),瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae),黄瓜果实蝇(Bactroceracucumis),昆士兰果实蝇(Bactrocera tryoni),和南亚实蝇(Bactrocera tau)。
45.根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种选自橘小实蝇和瓜实蝇。
46.根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种是橘小实蝇。
47.用于捕捉果蝇的陷阱,其包括:容器,该容器限定了室并且具有允许果蝇进入所述室且适于显著限制果蝇离开所述室的开孔;和位于所述室内的引诱昆虫的制剂,所述制剂包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体。
48.昆虫防治制剂,其包含:
占所述制剂约5重量%至约45重量%的甲基丁香酚;
占所述制剂约1重量%至约20重量%的诱蝇酮;
占所述制剂约20重量%至约80重量%的可生物降解的蜡载体;和
占所述制剂约0.1重量%至约20重量%的昆虫毒剂;
其中所述昆虫毒剂选自多杀菌素和乙基多杀菌素;
其中所述制剂包括可喷雾的乳液;其中所述甲基丁香酚,所述诱蝇酮和所述昆虫毒剂分散在所述可生物降解的蜡载体中;和
其中所述可生物降解的蜡载体是可操作以在历时至少4周的延长时间段释放所述甲基丁香酚和诱蝇酮的。
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