CN104224790A - 一种依法韦仑组合物及其制备方法 - Google Patents

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罗瑞雪
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Abstract

本发明提供了一种具有较高口服生物利用度的依法韦仑组合物及其制备方法。本发明的依法韦仑组合物，其特征在于含有依法韦仑、硬脂富马酸钠和羟脯氨酸；依法韦仑、硬脂富马酸钠和羟脯氨酸的质量比优选为1:1:1。本发明所述依法韦仑组合物的方法，其制备步骤如下：将羟脯氨酸用乙醇溶解，然后加入硬脂富马酸钠，得到辅料分散液；将依法韦仑用乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，回收乙醇，干燥，即得。

Description

一种依法韦仑组合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种依法韦仑组合物及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
依法韦仑是一种抵抗爱滋病毒的特效药物，但是由于难溶于水导致口服生物利用度较低。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有较高口服生物利用度的依法韦仑组合物及其制备方法。
针对上述发明目的，本发明提供以下技术方案：
本发明的依法韦仑组合物，其特征在于含有依法韦仑、硬脂富马酸钠和羟脯氨酸；依法韦仑、硬脂富马酸钠和羟脯氨酸的质量比优选为1:1:1。
本发明所述依法韦仑组合物的方法，其制备步骤如下：
将羟脯氨酸用乙醇溶解，然后加入硬脂富马酸钠，得到辅料分散液；将依法韦仑用乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，回收乙醇，干燥，即得。
本发明的有益效果主要是：
本发明的组合物显著提高了依法韦仑的口服生物利用度。本发明的组合物制备方法简单、成本低，适于规模化制备。本发明的组合物制备方法独特，是在大量实验中的意外发现，辅料和药物的分散顺序及比例均不能调整。因此本发明采用的成分、比例和添加顺序，是本发明的创新点。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但应注意本发明的范围并不受这些实例的任何限制。
实施例1
将羟脯氨酸0.1g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.1g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1g用50mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例2
将羟脯氨酸0.1g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.1g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1g用20mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，40℃真空回收乙醇，冷冻干燥，即得。
实施例3
将羟脯氨酸0.1g溶于200mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.1g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1g用100mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，30℃真空回收乙醇，冷冻干燥，即得。
实施例4
将羟脯氨酸0.2g溶于200mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.2g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1g用50mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例5
将羟脯氨酸0.1g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.2g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1g用50mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例6
将依法韦仑0.1g和羟脯氨酸0.1g用200mL的乙醇溶解，然后加入硬脂富马酸钠0.1g，混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例7
将依法韦仑0.1g、羟脯氨酸0.1g、硬脂富马酸钠0.1g用200mL的乙醇分散，混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例8
将依法韦仑0.1g和硬脂富马酸钠0.1g用100mL的乙醇分散，混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例9
将依法韦仑0.1g和羟脯氨酸0.1g用200mL的乙醇分散，混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
实施例10
将依法韦仑0.1g、硬脂富马酸钠0.1g和羟脯氨酸0.1g混合均匀，粉碎，过筛即得。
实施例11
将依法韦仑0.1g和硬脂富马酸钠0.1g混合均匀，粉碎，过筛即得。
实施例12
将依法韦仑0.1g和羟脯氨酸混合均匀，粉碎，过筛即得。
实施例13
依法韦仑组合物的口服生物利用度研究
实验动物：雄性SD大鼠112只，体重200—300g。
给药方案：实验鼠被随机分为14组，禁食12小时后，第1组灌胃给予依法韦仑组合物1(按实施例1制备)，第2组灌胃给予依法韦仑组合物2(按实施例2制备)，第3组灌胃给予依法韦仑组合物3(按实施例3制备)，第4组灌胃给予依法韦仑组合物4(按实施例4制备)，第5组灌胃给予依法韦仑组合物5(按实施例5制备)，第6组灌胃给予依法韦仑组合物6(按实施例6制备)，第7组灌胃给予依法韦仑组合物7(按实施例7制备)，第8组灌胃给予依法韦仑组合物8(按实施例7制备)，第9组灌胃给予依法韦仑组合物7(按实施例9制备)，第10组灌胃给予依法韦仑组合物10(按实施例10制备)，第11组灌胃给予依法韦仑组合物11(按实施例11制备)，第12组灌胃给予依法韦仑组合物12(按实施例12制备)，第13组灌胃给予依法韦仑原料药，第14组静脉注射依法韦仑注射液。
上述按0.1mg/kg，给药。
样品采集：于给药后0、0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、10、12、24h由眼眶取血，处理，测定依法韦仑含量。
结果：平均血药浓度数据用3P97程序拟合,口服AUC数据与静脉注射AUC数据相比，计算依法韦仑生物利用度，数据见表1。
表1依法韦仑组合物口服给药后的生物利用度
样品 生物利用度(％)
第1组 85.2
第2组 91.6
第3组 86.1
第4组 56.3
第5组 52.5
第6组 50.9
第7组 43.6
第8组 51.7
第9组 39.3
第10组 37.7
第11组 32.5
第12组 36.1
第13组 21.3
第14组 -
总结：实施例1-3是按本发明制备，只是干燥方法和干燥时间不同，生物利用度稍有不同，有很大市场推广价值。实施例4-12是采用不同于本发明的成分、比例或添加顺序，结果显示生物度远不及本发明的生物利用度。

Claims (5)

1.一种依法韦仑组合物，其特征在于含有依法韦仑、硬脂富马酸钠和羟脯氨酸。
2.根据权利要求1所述的依法韦仑组合物，其特征在于所述的组合物中依法韦仑、硬脂富马酸钠和羟脯氨酸的质量比为1:1:1。
3.一种制备权利要求1所述依法韦仑组合物的方法，其特征在于其制备步骤如下：
将羟脯氨酸用乙醇溶解，然后加入硬脂富马酸钠，得到辅料分散液；将依法韦仑用乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，回收乙醇，干燥，即得。
4.如权利要求3所述依法韦仑组合物的制备方法，其特征在于其制备步骤如下：所述的将羟脯氨酸0.1 g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.1 g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1 g用50mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，40℃真空回收乙醇，40℃干燥6h，即得。
5.如权利要求3所述依法韦仑组合物的制备方法，其特征在于其制备步骤如下：将羟脯氨酸0.1 g溶于100mL的乙醇中，然后加入硬脂富马酸钠0.1 g，得到辅料分散液；将依法韦仑0.1 g用20mL乙醇溶解，得到药物分散液；将辅料分散液和药物分散液混合均匀，40℃真空回收乙醇，冷冻干燥，即得。
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN101472488A (zh) * 2006-01-18 2009-07-01 澳尔滨国际股份有限公司 具有改进溶解度的混合氨基酸/无机物化合物
CN102985072A (zh) * 2010-04-20 2013-03-20 希普拉有限公司 药物组合物

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