CN104203212A - 味道掩蔽的分散性片剂 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，使得所述药物和所述阳离子交换树脂在片剂中以未复合的形式存在。其进一步涉及上述片剂的制备方法。

Description

味道掩蔽的分散性片剂
技术领域
本发明涉及一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，使得所述药物和所述阳离子交换树脂在片剂中以未复合的形式存在。其进一步涉及上述片剂的制备方法。
背景技术
众所周知，口服给药构成了大部分药物的优选给药途径。然而，具有固有苦味的药物成为了某些类型口服制剂的缺点，尤其是需要在儿童群体中使用时。令人不快的味道使得儿童中依从性较差，进而导致治疗失败。因此，味道掩蔽被证明是一种通过增加这类苦味药物的适口性以提高患者(尤其是儿童患者)依从性的重要工具。对于用于长期治疗且治疗依从性是重要必需条件的药物而言，这一点更为重要。
现有技术中已知数种用于味道掩蔽的方法。一定程度上，可通过使用甜味和/或调味剂来掩盖苦味。然而，该方法并不总是令人满意的且嘴中会残留令人不快的味道。此外，存在不希望使用甜味剂和/或调味剂的情况。在这类情况下，使用离子交换树脂是一种已知的用于掩盖苦味的替代方法。
美国公开号2004/0067216涉及一种复合物，所述复合物包括阳离子交换树脂、HIV蛋白酶抑制剂且该药物-树脂复合物制剂是胶囊剂型。
美国公开号2002/0032245涉及一种快速释放的树脂酸盐组合物，所述组合物包括加载有活性底物的离子交换树脂，所述活性底物在所述离子交换树脂微粒上各向异性分布。
现有技术中，通常通过混合药物和树脂的水性悬浮液来形成药物-树脂复合物，之后将复合物过滤、洗涤并干燥。所有这些常规复合步骤都是耗时的且增加制造成本。此外，该方法不适用于易于水解并在溶液形式中稳定性差的药物。发明人目前开发了一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括药物和由简单方法制备的阳离子交换树脂，不涉及常规的耗时且高成本的过滤、洗涤、干燥等步骤，并适用于易于水解的药物。发明人还出乎意料地发现，原位形成了药物-树脂复合物的分散性片剂的稳定性优于由常规复合方法制备的包括药物-树脂复合物的分散性片剂。
发明内容
在一个总的方面，本发明涉及一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，使得所述药物和所述阳离子交换树脂在片剂中以未复合的形式存在。
在上述方面的一个实施方式中，所述药物和所述阳离子交换树脂在将所述味道掩蔽的分散性片剂分散在水中后的30秒至15分钟内形成复合物。
在上述方面的另一个实施方式中，所述阳离子交换树脂可以是IRP64。
在上述方面和实施方式中，所述其他药学上可接受的赋形剂可选自稀释剂、粘结剂、润滑剂/助流剂、崩解剂、调味剂、甜味剂、着色剂或其组合。
在另一个总的方面，本发明涉及一种制备味道掩蔽的分散性片剂的方法，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，使得所述药物和所述阳离子交换树脂在片剂中以未复合的形式存在，所述方法包括直接压缩、干法制粒或湿法制粒的步骤。
在上述方面的一个实施方式中，所述方法包括以下步骤：
a)独立地通过合适的筛网筛分所有成分，即药物、阳离子交换树脂和
其他药学上可接受的赋形剂；
b)将筛分的成分在搅拌机中掺混合适的时间；
c)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
在上述方面的另一个实施方式中，所述方法包括以下步骤：
a)通过合适的筛网筛分成分，即药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂；
b)将筛分的成分在搅拌机中掺混合适的时间；
c)使用粘结剂溶液对掺混物进行制粒；
d)对颗粒进行干燥；
e)将颗粒与颗粒外赋形剂混合；以及
f)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
在另一个总的方面，本发明涉及一种将味道掩蔽的分散性片剂经口服给予人的方法，所述片剂包括溶解在水中的药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，使得所述药物和所述阳离子交换树脂在片剂中以未复合的形式存在，所述方法包括给药前在足量的水中分散所述片剂。
在上述方面的一个实施方式中，所述药物是富马酸替诺福韦酯(tenofovirdisoproxilfumarate)。
发明详述
本文中“阳离子交换树脂”可以是例如苯乙烯或丙烯酸或甲基丙烯酸与乙烯基芳族化合物(如二乙烯基苯)的共聚物，且所述树脂的交换能力来源于弱或强酸性基团(如羧酸或乙磺酸基团)。合适的树脂的示例是磺化的苯乙烯和二乙烯基苯的共聚物，或者甲基丙烯酸和二乙烯基苯的共聚物，包括市售可得的树脂或树脂。所述树脂可以是酸的形式或碱金属(如钠或钾)盐的形式。特别优选的是，这是一种干燥细粉末状的不溶、弱酸、氢型、阳离子交换树脂。其来源于甲基丙烯酸和二乙烯基苯的多孔共聚物。
本文中“味道掩蔽的分散性片剂”表示该片剂在给药前需分散在足量的水中以形成味道掩蔽的分散系。该特定片剂背后的原理是所述药物和所述阳离子交换树脂在片剂中以未复合的形式存在。给药前将片剂分散在水中后，所述药物和所述阳离子树脂在将所述片剂分散在水中后的30秒至15分钟内形成复合物。这形成了所需的药物味道掩蔽的效果。
所述味道掩蔽的分散性片剂可进一步包括一种或多种常规使用的其他药学上可接受的赋形剂，所述赋形剂可选自稀释剂、粘结剂、润滑剂/助流剂、崩解剂、调味剂、甜味剂、着色剂或其组合。
可以使用的合适的稀释剂包括但不限于微晶纤维素、硅化微晶纤维素、微细纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、碳酸钙、硫酸钙、糖、甘露醇、山梨糖醇、葡聚糖、糊精、麦芽糖糊精、右旋糖、磷酸氢钙二水合物、磷酸钙、碳酸镁、氧化镁或其组合。
可以使用的合适的粘结剂包括但不限于阿拉伯胶、瓜尔胶、海藻酸、卡波姆、糊精、麦芽糖糊精、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、硅酸铝镁、聚甲基丙烯酸酯、交聚维酮、聚维酮、共聚维酮、明胶、淀粉或其组合。在片剂制备后接着进行湿法制粒时，制粒液可以是溶剂或溶解在溶剂中的粘结剂。可以使用的溶剂包括但不限于二氯甲烷、乙醇或异丙醇。
可以使用的合适的润滑剂/助流剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬脂酸、二氧化硅胶体、棕榈酰硬脂酰甘油酯、植物油、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石、苯甲酸钠、硬脂酰醇富马酸钠、氧化镁、泊洛沙姆、月桂基硫酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、可可油、氢化植物油、矿物油、多糖或其组合。
可以使用的合适的崩解剂包括但不限于交联的羧甲基纤维素钙或钠、淀粉、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、交联的聚乙烯吡咯烷酮、低取代的羟丙基纤维素、微晶纤维素、离子交换树脂、交联的聚丙烯酸、海藻酸盐、硅酸镁铝胶体、硅酸钙或其组合。
其他可以使用的味道掩蔽剂包括调味剂和甜味剂。调味剂可选自天然和合成的调味液，包括但不限于挥发油、合成调味油、调味芳香剂、油、液体、油性树脂或来源于植株、叶、花、果实、茎的提取物或其组合。甜味剂可选自以下非限制性列表：蔗糖、右旋糖、转化糖、果糖及其混合物；糖精、阿斯帕甜、安赛蜜、三氯蔗糖；或糖醇(如山梨糖醇、甘露醇和木糖醇)。
可以使用的合适的着色剂包括但不限于二氧化钛颜料、色淀染料和氧化铁颜料。
可使用常规压片技术(如直接压缩、干法制粒或湿法制粒)制造本文所定义的味道掩蔽的分散性片剂。
优选的本发明的味道掩蔽的分散性片剂可以采取数个不同实施方式的形式。
在一个实施方式中，本发明涉及一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂IRP64和其他药学上可接受的赋形剂。
在另一个实施方式中，所述药物是富马酸替诺福韦酯，所述阳离子交换树脂是IRP64，且所述其他药学上可接受的赋形剂是三氯蔗糖、调味料、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、硬脂酸镁和二氧化硅胶体。
在另一个实施方式中，所述药物是富马酸替诺福韦酯，所述阳离子交换树脂是IRP64，且所述其他药学上可接受的赋形剂是微晶纤维素、三氯蔗糖、调味料、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、甘露醇、木糖醇和硬脂酸镁。
在另一个实施方式中，所述药物是富马酸替诺福韦酯，所述阳离子交换树脂是IRP64，且所述其他药学上可接受的赋形剂是微晶纤维素、三氯蔗糖、调味料、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、木糖醇和硬脂酸镁。
在另一个实施方式中，本发明涉及一种制备味道掩蔽的分散性片剂的方法，所述片剂包括富马酸替诺福韦酯、IRP64和其他药学上可接受的赋形剂，所述方法包括以下步骤：
a)独立地通过合适的筛网筛分成分，即富马酸替诺福韦酯、IRP64和其他药学上可接受的赋形剂；
b)将筛分的成分在搅拌机中掺混合适的时间；
c)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
在另一个实施方式中，本发明涉及一种制备味道掩蔽的分散性片剂的方法，所述片剂包括富马酸替诺福韦酯、IRP64和其他药学上可接受的赋形剂，所述方法包括以下步骤：
a)通过合适的筛网筛分成分，即富马酸替诺福韦酯、IRP64和其他药学上可接受的赋形剂；
b)将筛分的成分在搅拌机中掺混合适的时间；
c)使用粘结剂溶液对得到的掺混物进行制粒；
d)对颗粒进行干燥；
e)将颗粒与颗粒外赋形剂混合；以及
f)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
在另一个实施方式中，本发明涉及一种将上述实施方式中所述味道掩蔽的分散性片剂经口服给予人的方法，其中所述方法包括在给药前将片剂分散在足量水中，使得富马酸替诺福韦酯和IRP64在将所述味道掩蔽的分散性片剂分散在水中后的30秒至15分钟内形成复合物。所述足量的水可以是1mL至200mL或人可以舒畅喝完的水量(如通常情况下喝的一杯水)。
根据上文，显然可对本文中所述分散性片剂进行多种变动和组合而不背离本发明的精神和范围。本文所述的发明可以用以下实施例阐述，但不应受到这些实施例的限制。
实施例
实施例1-4
方法：
实施例1-2：
a)独立地通过合适的筛网筛分所有上述成分；
b)将筛分的成分在搅拌机中掺混合适的时间；以及
c)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
实施例3-4：
a)通过合适的筛网筛分富马酸替诺福韦酯、微晶纤维素(第一部分；实施例4)和IRP64；
b)将步骤a)中筛分的成分转移至高速混合制粒机中并干混合适时间；
c)将乙基纤维素和聚维酮溶剂在二氯甲烷中并将形成的溶液用于对高速混合制粒机中步骤b)的混合物进行制粒；
d)在流体床干燥器中干燥得到的颗粒并通过合适的筛网筛分以得到均匀尺寸的颗粒；
e)通过合适的筛网筛分甘露醇、三氯蔗糖、木糖醇、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素(第二部分；实施例4)和聚乙烯吡咯烷酮(实施例4)；
f)在合适的搅拌机中将步骤e)中筛分的颗粒外成分与步骤d)中干燥的颗粒混合；
g)通过合适的筛网筛分调味料和硬脂酸镁并将其与步骤f)中的掺混物混合；以及
h)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
为进行比较，按照常规复合方法制备了一种包括药物-树脂复合物的味道掩蔽的分散性片剂，描述于下文表1中：
表1：按照常规复合方法制备的包括药物-树脂复合物的味道掩蔽的分散性片剂的比较例
比较例的方法：
(I)药物-树脂复合物的制备方法
a)将所需用量的IRP64加入蒸馏水中形成约10％w/w浆液；
b)将浆液搅拌足够时间以形成均匀/无块体的分散系；
c)搅拌下向上述分散系中缓慢加入特定量的富马酸替诺福韦酯以使药物:树脂比例为1:3；
d)将全部的混合物搅拌约4小时并将分散系放于一边以进行沉降。
e)固体树脂通过过滤分离并随后干燥以得到所需的富马酸替诺福韦酯IRP64复合物。
(II)片剂制备步骤
a)通过合适的筛网单独筛分根据上述方法制备的药物-树脂复合物、硬脂酸镁和所有其他赋形剂。
b)将上述筛分的成分混合足够长的时间以形成均匀的掺混物。
c)使用合适工具将得到的掺混物压缩成分散性片剂。
在40℃/75％相对湿度下，对按照上文实施例1制备的片剂和按照比较例制备的片剂进行加速稳定性测试以进行比较稳定性分析。试验值总结于下文表2。
表2：40℃/75％相对湿度下储存时，按照上文实施例1和比较例制备的味道掩蔽的分散性片剂中富马酸替诺福韦酯的试验结果
试验结果清楚地表明，原位形成了药物-树脂复合物的分散性片剂的稳定性优于由常规复合方法制备的包括药物-树脂复合物的分散性片剂。

Claims (8)

1.一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，所述药物和所述阳离子交换树脂在所述片剂中以未复合的形式存在。
2.如权利要求1所述的味道掩蔽的分散性片剂，所述药物和所述阳离子交换树脂在将所述味道掩蔽的分散性片剂分散在水中后的30秒至15分钟内形成复合物。
3.如权利要求1所述的味道掩蔽的分散性片剂，所述阳离子交换树脂是IRP64。
4.如权利要求1所述的味道掩蔽的分散性片剂，所述其他药学上可接受的赋形剂可选自稀释剂、粘结剂、润滑剂/助流剂、崩解剂、调味剂、甜味剂、着色剂及其组合。
5.一种制备如权利要求1所述的味道掩蔽的分散性片剂的方法，所述方法包括直接压缩、干法制粒或湿法制粒的步骤。
6.一种将味道掩蔽的分散性片剂经口服给予人的方法，所述片剂包括药物、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，所述药物和所述阳离子交换树脂在所述片剂中以未复合的形式存在，所述方法包括给药前在足量的水中分散所述片剂。
7.一种味道掩蔽的分散性片剂，所述片剂包括富马酸替诺福韦酯、阳离子交换树脂和其他药学上可接受的赋形剂，富马酸替诺福韦酯和所述阳离子交换树脂在所述片剂中以未复合的形式存在。
8.如权利要求7所述的味道掩蔽的分散性片剂，所述阳离子交换树脂是IRP64。
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