CN104127528B - 一种治疗软组织损伤的口服药物组合物及其制药用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗软组织损伤的口服药物组合物及其制药用途，该组合物由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分为水榆果正丁醇提取物部位。本发明所含的活性成分水榆果正丁醇提取物部位具有改善瘀血动物血液流变学指标的作用，可促进血液循环，改善组织血液供应，从而加速了损伤组织的修复，适合开发成治疗急性闭合性软组织损伤的口服药物。

Description

一种治疗软组织损伤的口服药物组合物及其制药用途

技术领域

本发明属于中药材提取技术领域，涉及一种治疗软组织损伤的口服药物组合物及其制药用途。

背景技术

软组织损伤后局部毛细血管破裂，血液循环破坏，血管通透性增加，水、电解质和血浆蛋白渗入组织间隙。同时中性粒细胞和单核细胞从血管逸出，进入组织间隙。受伤局部有疼痛、肿胀、青紫等临床表现，血管内液渗到组织间隙后，引起血液的高黏、高凝、高浓等血液流变学的改变，而组织的闭合性创伤造成的无菌炎症，使组织细胞缺血缺氧，更是加重了组织细胞的变性坏死，使瘀血加重。

水榆花楸生于较阴湿的山谷、杂木林或石缝中，分布浙扛、安徽、江西、湖南、湖北、四川、云南、贵州、山东、河北、河南、山西、陕西等地。其为落叶乔木，高5～20米。树皮光滑，灰色；小枝无毛或稍有柔毛，亦褐色。单叶互生；质薄或略为草质；卵形至椭圆状卵形，长3～10厘米，先端短锐尖，基部圆形或宽楔形，边缘有不整齐单锯齿或重锯齿，上面无毛，暗绿色，下面光滑或稍有柔毛，侧脉6～13对；托叶披针形。花序伞房状，疏生，有花6～25朵，花托具柔毛；萼片5；花瓣5，白色；雄蕊多数，突出；子房下位，花柱通常为2。梨果稍圆形，红黄色，直径7～10毫米；具长柄。花期4～5月。果期9～10月。目前，尚无文献报道水榆果或其提取物具有治疗软组织损伤的功效。

发明内容

本发明的目的在于通过对水榆花楸进行深入研究，提供一种治疗软组织损伤的口服药物组合物及其制药用途。

为了实现本能发明的目的，发明人通过大量试验研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：

一种治疗软组织损伤的口服药物组合物，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分为水榆果正丁醇提取物部位。需要说明的是，本发明所述的中药材水榆果选用蔷薇种植物水榆花楸Sorbusalnifolia(Sieb.EtZucc.)K.Koch的成熟干燥果实。

优选地，如上所述治疗软组织损伤的口服药物组合物，其中所述的药剂学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。

进一步优选地，如上所述治疗软组织损伤的口服药物组合物，其中所述的药剂学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂和润滑剂。

本发明还提供了一种上述治疗软组织损伤的口服药物组合物的制备工艺，该工艺包括如下步骤：

(1)将水榆果加水煎煮提取2-4次，每次煎煮0.8-3h，合并煎液，过滤，滤液浓缩成稠膏后，于80℃以下干燥成干浸膏的水提物部位；

(2)在步骤(1)所得干浸膏的水提物部位中加入4-12倍量(v/w)水饱和正丁醇，回流提取1-4次，提取液过滤，滤液减压回收溶剂，于8O℃以下干燥成干浸膏，粉碎，得正丁醇提取物部位；

(3)将步骤(2)所得正丁醇提取物部位与药剂学上可接受的辅料混匀，制备成口服药物组合物。

本发明所述治疗软组织损伤的口服药物组合物可以为固体口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将上述水榆果正丁醇提取物与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，进一步地，为了改善口服制剂中不愉快的味道，本发明的固体口服制剂中还可以加入适量矫味剂，或者在片芯上包裹糖衣层。

本发明人在前期的动物试验阶段中研究表明，水榆果的正丁醇提取物部位具有改善瘀血动物血液流变学指标的作用，可促进血液循环，改善组织血液供应，从而加速了损伤组织的修复。进一步地，本发明人通过临床应用例对比观察发现，口服水榆果提取物对软组织损伤的瘀斑、疼痛、压痛、肿胀症状疗效明显，优于单纯使用扶他林乳膏的对照组，表明本发明提供的水榆果的正丁醇提取物对软组织损伤具有明显的临床疗效。基于此研究结果，本发明的另一个目的在于提供一种制药用途，即：上述的水榆果正丁醇提取物部位在制备治疗软组织损伤的药物中的应用；或者：上述的水榆果正丁醇提取物部位在制备治疗急性闭合性软组织损伤的药物中的应用。

本发明提供的口服药物组合物具有如下有益效果：所含的活性成分水榆果正丁醇提取物部位具有改善瘀血动物血液流变学指标的作用，可促进血液循环，改善组织血液供应，从而加速了损伤组织的修复，尤其对软组织损伤的瘀斑、疼痛、压痛、肿胀症状疗效明显，适合开发成治疗急性闭合性软组织损伤的口服药物。

具体实施方式

以下是本发明水榆果正丁醇提取物部位的制备实施例和效果试验例，对本发明做进一步说明。但是，本发明的保护范围并不受限于以下实施例，凡是基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

实施例1水榆果正丁醇提取物部位的制备

(1)取1050g的水榆果饮片，加10倍量的水，煎煮3次，第1次煎煮1.5小时，第2、第3次各1小时，合并3次煎液，过滤，滤液浓缩成稠膏后，于80℃以下干燥成干浸膏的水提物部位；

(2)在步骤(1)所得干浸膏的水提物部位中加入8倍量(v/w)水饱和正丁醇，从水提物干浸膏中用回流提取法连续提取2次，合并提取液，过滤，得到正丁醇提取物，然后减压回收溶剂，于8O℃以下干燥成干浸膏，粉碎成细粉，过100目筛，获得正丁醇提取物部位。

实施例2片剂的制备

制备工艺：称取实施例1制备的水榆果正丁醇提取物部位干粉50g，以及处方量的淀粉80g、乳糖50g和交联聚维酮15g分别过100目筛，混匀，加入适量淀粉浆后制软材，过20目筛制湿颗粒，将湿颗粒于55℃充分干燥，得干颗粒；将所得干颗粒与硬脂酸镁混匀后压1000片，再包糖衣。

实施例3水榆果提取物对急性闭合性软组织损伤患者的疗效观察

发病在3d以内的急性闭合性软组织损伤患者45例，按随机分组原则，分为试验组和对照组，试验组23例，男14例，女9例，年龄18-62岁；对照组22例，男13例，女9例，年龄l9-65岁。两组病例治疗前在瘀斑面积、疼痛、压痛、肿胀、功能障碍方面进行比较，经统计学处理，差异无统计学意义，具有可比性。

试验组患者口服按本发明实施例1制备的水榆果提取物片剂(规格为50mg)，每日早晚各1片，同时扶他林乳膏外敷于患处，每日早中晚涂药3次。对照组患者仅采用扶他林乳膏外敷于患处，每日早中晚涂药3次。两组患者共治疗1周。

参考《中药新药临床研究指导原则》中的症状分级制定量化标准，各主要症状和体征根据严重程度分别赋予1分、2分、3分。1分最轻，3分最严重。治疗前后积分值之差显示了症状和体征改善程度，差值越大，改善程度越明显。基于此，参照该指导原则制定疗效判断标准如下：

①治愈：疼痛、肿胀、瘀斑等症状、体征积分减少≥95％，关节活动正常；

②显效：疼痛、肿胀、瘀斑等症状、体征积分减少＜95％，≥70％，关节活动不受限；

③有效：疼痛、肿胀、瘀斑等症状、体征积分减少≥30％，＜70％，关节活动改善；

④无效：疼痛、肿胀、瘀斑等症状、体征积分减少＜30％，关节活动无变化。

两组急性闭合性软组织损伤患者疗效比较结果见表1。通过临床疗效观察发现，试验组治愈5例(21.7％)，显效12例(52.2％)，有效6例(26.1％)，总有效率100％。对照组治愈0例，显效3例(13.6％)，有效10例(45.5％)，无效9例(40.9％)，总有效率59.1％。显然，试验组的疗效明显优于对照组。

表1两组急性闭合性软组织损伤患者疗效比较

Claims (1)

1.一种治疗软组织损伤的口服药物组合物的制备工艺，其特征在于该工艺包括如下步骤：

（1）将水榆果加水煎煮提取2-4次，每次煎煮0.8-3h，合并煎液，过滤，滤液浓缩成稠膏后，于80℃以下干燥成干浸膏，得水提物部位；

（2）在步骤（1）所得水提物部位中加入v/w为4-12倍量的水饱和正丁醇，回流提取1-4次，提取液过滤，滤液减压回收溶剂，于80℃以下干燥成干浸膏，粉碎，得正丁醇提取物部位；

（3）将步骤（2）所得正丁醇提取物部位与药剂学上可接受的辅料混匀，制备成口服药物组合物。