CN104096061A - 一种主治食道癌的中药制剂及其制备方法与应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗食道癌的中药制剂及其制备方法，该制剂选用珍珠、人参、牛黄、熊胆、梅片、僵蚕、壁虎、蜈蚣、三七、薄荷脑、朱砂、硼砂、乌梅、蜂胶、川贝、麻黄、半夏、半枝莲等药材制备而成。主要功效是降逆止呕、化痰解毒、软坚破瘀、化腐生肌、疏通食道、缓解疼痛、抑癌抗癌。该药对早、中晚期食道癌引起的食道不适、吞咽困难、食道狭窄梗阻、都可以起到较好的效果。杀死癌细胞和抑制癌细胞生长，并防止癌细胞扩散，改善微循环，解痉平滑肌，从而起到抑制肿瘤细胞的生长和转移的作用。主要用于食道癌。对贲门癌、胃癌、贲门痉挛、喉癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌、食道炎和各种咽喉炎等亦有一定疗效。

Description

一种主治食道癌的中药制剂及其制备方法与应用

技术领域

本发明涉及中药制药技术领域，具体涉及一种主治食道癌的中药制剂及其制备方法与应用。 

背景技术

食道癌如其它的恶性肿瘤一样，虽然有基因的变化背景，涉及多因素、多阶段、多基因变异积累及相互作用的复杂过程，在分子水平上涉及众多原癌基因、抑癌基因以及蛋白质的改变。但长期不良的生活或饮食习惯可能是导致食道癌发生的元凶。 

我国是食道癌高发地区，位居肿瘤死亡的第四位。 

食道癌早期发现主要是靠手术、放疗、化疗来治疗，虽然有治疗效果，但术后五年的存活率达不到10％，并且痛苦太大，费用极高。到了中晚期后就没有什么好的办法了。目前，还没有研制出能够有效防治食道癌的药物。 

发明内容

本发明的目的在于提供了一种治疗食道癌有特效的新型药物，发明的另一目的是提供该新型药物的制备方法。 

本发明的技术方案如下： 

本发明的药物组分的用量，是经过发明人大量摸索临床总结得出，在下述重量份配比范围内都有较好的疗效。 

具体的，本发明制剂主要由下述重量配比的原料制成： 

各组分用量以重量份计为： 

珍珠6-10、牛黄3-6、熊胆3-6、梅片1-3、薄荷脑6--10、朱砂3-6、硼砂3-6、人参50-100、僵蚕30-60、壁虎20-60、蜈蚣10-30、乌梅50-90、蜂 胶50-90、川贝30-60、三七30-80、麻黄30-60、半夏40-80、半枝莲60-150。 

制备本发明药物的配方优选的重量(份)配比范围是： 

珍珠7-9、牛黄4-5、熊胆3-5、梅片1-3、薄荷脑7-9、朱砂4-5、硼砂4-5、人参60-90、僵蚕40-50、壁虎30-50、蜈蚣15-20、乌梅60-80、蜂胶60-80、川贝40-50、三七50-70、麻黄40-50、半夏50-70、半枝莲80-130。 

制备本发明药物的最佳重量(份)配比是： 

珍珠9、牛黄4、熊胆5、梅片2、薄荷脑8、朱砂5、硼砂4、人参80、僵蚕45、壁虎40、蜈蚣15、乌梅70、蜂胶70、川贝40、三七60、麻黄40、半夏60、半枝莲100。 

本发明的上述配方与医学上的可接受的辅料，可制成各种制剂，如胶囊、颗粒剂、散剂、丸剂或口服液等任何一种药剂学上的剂型。 

优选地，本发明药物活性成分的制备方法包括如下步骤： 

(1)将珍珠、牛黄、熊胆、梅片、薄荷脑、朱砂、硼砂七味药，碾成细末、过筛；将所得药粉装瓶密封备用； 

(2)将人参、僵蚕、壁虎、蜈蚣、蜂胶、川贝、三七、乌梅、麻黄、半夏、半枝莲十一味药经拣药、洗涤、烘干、炮制后备用； 

(3)按所需重量配比称取步骤(2)中的十一味药，切碎、置提取器内，加水，煎煮2次； 

(4)合并所煎药液，过滤，浓缩成相对密度为1.0-1.15的清膏； 

(5)待上述清膏冷至室温后，加入1-2倍95％乙醇进行醇沉； 

(6)去上层滤液，回收乙醇，然后再浓缩相对密度为1.30-1.33的稠膏； 

(7)取上述稠膏，合并(1)的药粉，得本发明药物活性成分； 

(8)将所得活性成份，与医学上可接受的辅料，制成各种所需剂型。 

本发明的制备方法优选方案为： 

(1)将珍珠、牛黄、熊胆、梅片、薄荷脑、朱砂、硼砂七味药，碾成细末过筛120目，得药粉装瓶密封备用。 

(2)将人参、僵蚕、壁虎、蜈蚣、蜂胶、川贝、三七、乌梅、麻黄、半夏、半枝莲十一味药经拣药、洗涤、烘干、炮制后备用； 

(3)按所需重量配比称取上述十一味药物置于提取器中：加水煎煮2次；第一次煎煮所加水重量是原料重量的8倍，浸泡1小时、煎煮1-2小时；第二次煎煮所加水重量是原料重量的6倍，浸泡1小时，煎煮1-2小时； 

(4)合并煎液过滤，在70-80℃下，浓缩成相对密度为1.07的清膏； 

(5)待上述清膏冷至室温后，加入95％乙醇使含醇量为65％，静置24-36小时进行醇沉； 

(6)取出上层滤液，将醇沉所得的沉淀物用50-60％的乙醇充分洗涤，洗涤液与醇沉所得的滤液合并；将合并后的滤液减压回收乙醇，并浓缩成相对密度为1.30-1.33的稠膏。 

(7)取上述稠膏，合并(1)的药粉得本发明药物活性成分； 

(8)将所得活性成份，与医学上可接受的辅料，制成各种所需剂型。 

本发明制备方法更优选方案为：步骤(7)中将制得的稠膏，合并(1)的药粉，然后加入蔗糖粉、糊精制软材，烘干粉碎后加适量的润湿剂，制粒，干燥。最优选为：取得的清膏一份，蔗糖粉1.8份，糊精2.1份制软材，烘干粉碎后加乙醇，过14目筛制粒，65℃烘干，整粒，过筛，分装。 

本发明药物的活性成分可以加入制备不同剂型时的各种辅料，如崩解剂、润滑剂、粘合剂等，制备成任何一种剂型，如胶囊、颗粒剂、散剂、丸剂或口服液等。 

本发明药物选择珍珠、人参、蜂胶、半枝莲抑癌抗癌，增加免疫。熊胆、麻黄、牛黄有解痉松肌、缓解疼痛。梅片、薄荷脑、朱砂、硼砂、三七祛腐生肌、消炎止通。川贝、半夏、乌梅、降逆止呕、化痰解毒、疏通食道。壁虎、蜈蚣、僵蚕、消痞散结、软坚破瘀。将这些药物组合，使得各药物功效产生协同作用，达到意想不到的疗效。 

本发明主要是采用纯中药制剂，药物直接作用于癌变组织，使药物有效成分能迅速到达病灶，提高药物的利用度，能有效杀死癌细胞和抑制癌细胞生长，并防止癌细胞扩散，从而起到抑制肿瘤细胞的生长和转移的作用。达到软坚破瘀、祛腐生新、疏通食道、降逆止呕、化痰解毒、缓解疼痛，解痉松肌，抑癌抗癌、增强免疫、延长生命的目的。主要用于食道癌。对贲门癌、胃癌、贲门痉挛、食道狭窄梗阻、食道炎、喉癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌等亦有一定疗效。 

本发明应用多年，治疗病人数千例，临床证明了无可比拟的优越性。本发明的药物治疗效果好，服药方便，有立竿见影的作用。 

具体实施方式

本发明药物(食道灵)的制备：实施例如下： 

(1)将珍珠90g、牛黄40g、熊胆50g、梅片20g、薄荷脑80g、朱砂50g、硼砂40g上述七味药，碾成细末过筛120目，装瓶密封备用。 

(2)将人参800g、僵蚕450g、壁虎400g、蜈蚣150g、乌梅700g、蜂胶700g、川贝400g、三七600g、麻黄400g、半夏600g、半枝莲1000g。十一味药经拣药、洗涤、烘干、炮制后备用； 

(3)按所需重量配比称取上述十一味药物置于提取器中：加水煎煮2次；第一次煎煮所加水量是原料重量的8倍，侵泡1小时煎煮1-2小时；第二次煎 煮是加水6倍量，侵泡1小时，煎煮1-2小时， 

(4)合并煎液过滤，是在70-80℃下，浓缩到相对密度为1.07的清膏； 

(5)待上述清膏冷至室温后，加入95％的乙醇使含醇量为65％，静置24-36小时进行醇沉； 

(6)取出上层滤液，将醇沉所得的沉淀物用50-60％的乙醇充分洗涤，洗涤液与醇沉所得的滤液合并；将合并后的滤液减压回收乙醇，并浓缩成相对密度1.30-1.33的稠膏。 

(7)取上述稠膏，合并(1)的药粉，加入医学上可接受的辅料，制成各种剂型。 

本发明药物的活性成分可以加入制备不同剂型时的各种辅料，如崩解剂、润滑剂、粘合剂等常规中药制剂方法，制备成任何一种剂型，如胶囊、颗粒剂、散剂、丸剂或口服液等。 

本发明制备各种剂型制作方法如下： 

1、散剂：把实施例(6)中将制得的稠膏，65℃烘干、粉碎过120目筛加入(1)所得的药物即是食道癌灵散剂成品料，包装成小盒即可。 

2、丸剂：把制作1的散剂成品按加入粘合剂(蜂蜜)10∶2-3，混合搅拌均匀，到充分融合在一起，揉搓而不粘手时，将调配均匀的团状药料投入制丸机中进行制丸，每丸3g，制作成300丸。也可以加入少量的润湿剂进行抛光，然后烘干(不要超过60℃)、包装即是食道灵丸。 

3、颗粒剂：把制作1的散剂成品按重量份比例1份，加入蔗糖粉1.8、糊精2.1制软材，烘干粉碎后加适量的润湿剂，制粒，干燥。过14目筛制粒，整粒，过筛，分装即得颗粒剂。 

其它实施例依次采用实施例，以常规的中药制剂方法制备胶囊、片剂及口服 液剂型就略于介绍了。 

不同剂型及服用方法： 

试验例： 

资料与方法： 

1、诊断与疗效判定标准 

诊断标准：以省级以上医院的诊断为病例观察的依据，观察病例的诊断符合国家卫生部制定的几种恶性肿瘤的诊断标准。 

(一)临床诊断。 

根据临床症状、体征及影像学检查，符合下列之一者可作为临床诊断 

(1)吞咽食物时有哽咽感、异物感、胸骨后疼痛或出现明显的吞咽困难，食管造影发现食管粘膜局限性增粗、局部管壁僵硬、充盈缺损或龛影等表现。 

(2)吞咽食物时有哽咽感、异物感、胸骨后疼痛或出现明显的吞咽困难，胸部CT检查发现食管管壁的环形增厚或不规则增厚。 

临床诊断食管癌病例需经病理学检查确诊。 

(二)病理诊断 

根据临床症状、体征及影像学检查，经细胞学或组织病理学检查，符合下列之一者可诊断为食管癌。 

(1)纤维食管镜检查刷片细胞学或活检阳性。 

(2)临床诊断为食管癌，食管外病变(锁骨上淋巴结、皮肤结节)经活检 或细胞学检查明确诊断者。 

2、最佳总疗效的评价 

最佳总疗效的评价是指从治疗开始到疾病进展或复发之间所测量到的最小值。通常，病人最好疗效的分类由病灶测量和确认组成。 

3、缓解判定标准：完全缓解(CR)(肿瘤全部消失，连续观察四年以上，无复发，并能与常人一样参加工作者)；部分缓解，(PR)(肿瘤缩小>1/2，维持两年以上者)；稳定(NR)(肿瘤缩小<1/2或扩大不足1/4，维持时间一年以上者)；进展(PD)(肿瘤较治疗前扩大1/4以上)。 

临床资料： 

本项目研究治疗136例其中食道癌患者86例，其它各类癌症患者50例，核对疗效判定标准。临床完全缓解30例。完全缓解率为22.1％。总治疗有效病例106例，总有效率为77.9％。食管癌临床完全缓解21例，占24.5％，部分缓解32例，占37.2％。总有效率89.5％。贲门、胃癌、肺癌50例，完全缓解9例，占18％，部分缓解11例，占22％，(见表) 

食道灵临床治疗病例疗效对照表 

病例： 

1、牛某，男，54岁，经大医院检查确诊为食道癌中期，症状表现为厌食、吃饭呛咽，精神萎靡、浑身乏力等，2007年9月开始服用食道灵，3个月后食欲明显增加，吃饭未有明显阻碍，继续服药6个月后，医院检查癌瘤缩小一半，继 续服药半年，病人上述症状明显改善，饮食增加，疼痛消失，身体其他检查正常，现在已能下地干活。 

2、王某，女，46岁。患者2009年9月因感觉到胃部不适、疼痛、腹胀，到徐州市第四人民医院B超、CT检查，肿物为5X7cm，诊断为胃癌。回家服用食道灵丸三个月后，自觉症状明显好转、体重增加、体力恢复。2010年1月10日复查，病灶明显缩小，大小为3.8X5.6cm。继续服用半年，2010年8月2日B超检查，残胃部复发灶完全消失，体重增加6kg。在续服用半年后，体重增加12kg，体力恢复，饮食正常，已经正常上班，身体状况恢复到患癌病之前。 

3、李某，女，73岁，于2000年12月，因吞咽食物困难，呕吐到山东省二院，经X光钡餐诊断：食道鳞癌，食管上段癌长6.3厘米，病人年龄大，体质弱，不能手术而回家。一月后病人感到胸部闷痛，吞咽困难，只能进流食，医生说最多存活期只能维护2个月。服用食道灵丸含化当天即可进食，药1月后病人就进入少量固体食物，病人坚持服用药物而存活三年多，而且病人至临终前都无疼痛、痛苦。 

4，张某，男，55岁。2008年5月，患者因吞咽困难在市人民医院做胃镜检查。活检切片诊断为食道中段鳞癌，随后住进安徽省蚌埠市立医院，当时吞咽困难，恶病质，病灶长5.8CM，不能手术，先进行了2个月化疗。到医院造影检查，病灶反而增至6.9CM。后经人介绍来医院拿药。三个月后钡餐双重造影结论：病灶4.3CM。有明显好转，继续服用半年后，到医院检查结果：管壁完整，管腔柔软无狭窄，粘膜略不规则，至今无复查无复发。 

5、耿某，女，46岁，2010年患者因进行性吞咽困难，伴有梗阻及疼痛1月左右，镜检示：食道末端充盈不足，粘膜紊乱，距门齿28cm处可见食道后壁有肿块突出，局部蠕动消失，诊断为食道、贲门癌。服用含化食道灵丸一疗程后，已能进一般性食物，病情稳定，胸背疼痛消失，守方续服两个疗程后，进食顺利，二便正常，现已从事轻体力劳动。 

本发明的上述实施例仅仅是为了清楚的说明本发明所作的举例，而并非是对本发明的实施方式的限定，对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化和变动。这里无需也无法对所有的方式予以穷举，而这些属于本发明的精神所引伸的显而易见的变化或变动，仍处于本发明的保护范围之中。 

Claims (11)

1.一种主治食道癌的中药制剂，其特征在于：主要由下述重量份的原料制成：

珍珠6-10份、牛黄3-6份、熊胆3-6份、梅片1-3份、薄荷脑6--10份、朱砂3-6份、硼砂3-6份、人参50-100份、僵蚕30-60份、壁虎20-60份、蜈蚣10-30份、乌梅50-90份、蜂胶50-90份、川贝30-60份、三七30-80份、麻黄30-60份、半夏40-80份、半枝莲60-150份。

2.根据权利要求1所述的中药制剂，其特征在于各原料的重量份是：

珍珠7-9份、牛黄4-5份、熊胆3-5份、梅片1-3份、薄荷脑7-9份、朱砂4-5份、硼砂4-5份、人参60-90份、壁虎30-50份、蜈蚣15-20份、乌梅60-80份、蜂胶60-80份、僵蚕40-50份、川贝40-50份、三七50-70份、麻黄40-50份、半夏50-70份、半枝莲80-130份。

3.根据权利要求1、2所述的中药制剂，其中各原料的重量份是：

珍珠9份、牛黄4份、熊胆5份、梅片2份、薄荷脑8份、朱砂5份、硼砂4份、人参80份、僵蚕45份、壁虎40份、蜈蚣15份、乌梅70份、蜂胶70份、川贝40份、三七60份、麻黄40份、半夏60份、半枝莲100份。

4.根据权利要求1-3中任一权利要求所述的中药制剂，其特征在于：与医学上可接受的辅料制成任何一种药剂学上的剂型。

5.根据权利要求4所述的中药制剂，其特征在于：所述的剂型为胶囊、颗粒剂、散剂、丸剂或口服液。

6.一种主治食道癌的中药制剂的制备方法，包括下列步骤：

(1)将珍珠、牛黄、熊胆、梅片、薄荷脑、朱砂、硼砂七味药，碾成细末、过筛；将所得药粉装瓶密封备用；

(2)将人参、僵蚕、壁虎、蜈蚣、蜂胶、川贝、三七、乌梅、麻黄、半夏、半枝莲十一味药经拣药、洗涤、烘干、炮制后备用；

(3)按所需重量配比称取步骤(2)中的十一味药，切碎、置提取器内，加水，煎煮2次；

(4)合并所煎药液，过滤，浓缩成相对密度为1.0-1.15的清膏；

(5)待上述清膏冷至室温后，加入1-2重量倍的95％乙醇进行醇沉；

(6)去上层滤液，回收乙醇，然后再浓缩相对密度为1.30-1.33的稠膏；

(7)取上述稠膏，合并(1)的药粉，得本发明药物活性成分；

(8)将所得活性成份，与医学上可接受的辅料，制成各种所需剂型。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

(1)将珍珠、牛黄、熊胆、梅片、薄荷脑、朱砂、硼砂七味药，碾成细末过筛120目，得药粉装瓶密封备用。

(2)将人参、僵蚕、壁虎、蜈蚣、蜂胶、川贝、三七、乌梅、麻黄、半夏、半枝莲十一味药经拣药、洗涤、烘干、炮制后备用；

(3)按所需重量配比称取上述十一味药物置于提取器中：加水煎煮2次；第一次煎煮所加水重量是原料重量的8倍，浸泡1小时、煎煮1-2小时；第二次煎煮所加水重量是原料重量的6倍，浸泡1小时，煎煮1-2小时；

(4)合并煎液过滤，在70-80℃下，浓缩成相对密度为1.07的清膏；

(5)待上述清膏冷至室温后，加入95％的乙醇使含醇量为65％，静置24-36小时进行醇沉；

(6)取出上层滤液，将醇沉所得的沉淀物用50-60％的乙醇充分洗涤，洗涤液与醇沉所得的滤液合并；将合并后的滤液减压回收乙醇，并浓缩成相对密度为1.30-1.33的稠膏。

(7)取上述稠膏，合并(1)的药粉得本发明药物活性成分；

(8)将所得活性成份，与医学上可接受的辅料，制成各种所需剂型。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(8)所述与医学上可接受的辅料制成各种剂型为胶囊、颗粒剂、散剂、丸剂或口服液。

9.根据权利要求6-8中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于：

所述步骤(1)、(2)中：十八味药的用量以重量份计为：珍珠9、牛黄4、熊胆5、梅片2、薄荷脑8、朱砂5、硼砂4、人参80、僵蚕45、壁虎40、蜈蚣15、乌梅70、蜂胶70、川贝40、三七60、麻黄40、半夏60、半枝莲100；

把步骤(6)取得的稠膏烘干后碾成细末过筛，然后和步骤(1)所得的药粉合并密封分装即散剂成品；可进一步把散剂成品按重量份取1份，加入蔗糖粉1.8份，糊精2.1份制软材，烘干粉后加乙醇，过14目筛制粒，55-60℃烘干；整粒，过筛，分装得颗粒剂。

10.上述任一权利要求所述的中药制剂在制备治疗癌症的药物中的应用。

11.根据权利要求11所述的应用，其特征在于所述癌症为：食道癌、对贲门癌、胃癌、食道炎、喉癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌。