CN103655497B - 一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片包括孟鲁司特钠，一种喷雾干燥甘露醇(粒径控制在300μm～500μm之间)、润滑剂。本发明制得的孟鲁司特钠口腔崩解片无需另加入崩解剂即可在口腔中迅速崩解，溶出迅速。本发明还公开了一种孟鲁司特钠口腔崩解片的制备方式，采用粉末直接压片，方便操作，辅料种类少，稳定性显著提高。
Description
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法。
背景技术
哮喘是一种以气管高反应和可逆性气道阻塞为特点的慢性炎症性疾病。作为一种常见慢性疾病，它困扰着发达国家近10%的人口，造成的社会经济损失达数百亿美元。近几十年来，国内外哮喘的发病率，尤其是小儿哮喘的发病率呈上升趋势。
孟鲁司特钠是由默克公司研制的一种高选择性半胱酰胺白三烯受体拮抗剂，是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠具有高选择性，能竞争性拮抗白三烯D4（LTD4）与Cys-LT1受体的结合，对哮喘有很好的疗效。
哮喘作为一种常见的呼吸道慢性疾病，严重危害着人们健康。哮喘病人发病通常在深夜和黎明前，发病时，往往气促严重、不断咳嗽，同时感觉气阻、胸闷，病情严重者会危及生命。
当病人发病时需要及时缓解上述症状。普通制剂为片剂、胶囊或颗粒剂，服用时有许多不便，尤其在发病时，患者气促、咳嗽，药片或胶囊容易到气管中；肠道给药需要崩解溶出，吸收起效慢，不利于症状的迅速缓解。开发成口腔崩解制剂，可以解决这些难题，做到方便服用，药物迅速吸收，起效快，疗效明显，对于老人、儿童尤为重要。
口腔崩解片是近年来新兴的新制剂，与普通片剂相比，该制剂无需用水或咀嚼，药物置于舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效，也可置于舌下，迅速崩解后药物通过黏膜吸收起效。
发明专利审定授权说明书CN200510122973.3中公开了一种孟鲁斯特钠口腔崩解片制剂及其制备方法，其中公开了孟鲁斯特钠口腔崩解片包含填充剂、崩解剂、润滑剂以及粘合剂、矫味剂和助流剂。实施例中的三个处方均可在30秒内崩解，且溶出迅速。
发明内容
为了提高孟鲁司特钠口腔崩解片的质量可控性，减少工艺步骤，本发明在孟鲁司特钠口腔崩解片中仅选用喷雾干燥的球状甘露醇为填充剂，限制其粒径范围为（300-500um），无需另加入崩解剂，也无需加入矫味剂等，处方组成更加简单。同时，发明人意外发现，该方法可以降低生产工艺对孟鲁司特钠的影响，提高制剂的稳定性。
上述孟鲁司特钠口腔崩解片，其制剂的配方按重量百分比包括以下组分：
孟鲁司特钠 4～8%
甘露醇 90～95%
润滑剂 0.1～2%
所述的甘露醇为喷雾干燥法制得的球状甘露醇，粒径范围为300～500um。
所述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。
一种孟鲁司特钠口腔崩解片的制备方法，将孟鲁司特钠、喷雾干燥的球状甘露醇、润滑剂混合均匀后直接进行压片。
本发明与现有技术相比，具有如下特点：
（1）本发明制备的孟鲁司特钠口腔崩解片具有合适硬度，不需含水就能在30秒内充分崩解，药物释放快。
（2）本发明口腔崩解片采用粉末直接压片的操作方法，工艺可行，采用辅料种类少，稳定性更佳。
具体实施方式[实施例1]
一种孟鲁司特钠口腔崩解片，制剂处方按重量百分比包括以下组分：
孟鲁司特钠 7.5%
400 91%
硬脂酸镁 1.5%
工艺：
（1）将孟鲁司特钠过50目筛，筛取400在35目筛至50目筛之间的部分，硬脂酸镁过80目筛，混合均匀；
（2）称取处方量的孟鲁司特钠、400和硬脂酸镁，置混合机中混合均匀；
（3）粉末压片。
[实施例2]
一种孟鲁司特钠口腔崩解片，制剂处方按重量百分比包括以下组分：
孟鲁司特钠 5%
400 93%
硬脂酸镁 2%
工艺：
（1）将孟鲁司特钠过50目筛，筛取400在35目筛至50目筛之间的部分，硬脂酸镁过80目筛，混合均匀；
（2）称取处方量的孟鲁司特钠、400和硬脂酸镁，置混合机中混合均匀；
（3）粉末压片。
[实施例3]
一种孟鲁司特钠口腔崩解片，制剂处方按重量百分比包括以下组分：
孟鲁司特钠 4%
喷雾干燥甘露醇（400） 95%
硬脂酸镁 1%
工艺：
（1）将孟鲁司特钠过50目筛，筛取400在35目筛至50目筛之间的部分，硬脂酸镁过80目筛，混合均匀；
（2）称取处方量的孟鲁司特钠、400和硬脂酸镁，置混合机中混合均匀；
（3）粉末压片。
[对比例1]
孟鲁司特钠 4%
喷雾干燥甘露醇（Pearlitol SD100） 95%
硬脂酸镁 1%
工艺：
（1）将孟鲁司特钠过50目筛，Pearlitol SD100过100目筛，硬脂酸镁过80目筛，混合均匀；
（2）称取处方量的孟鲁司特钠、Pearlitol SD100和硬脂酸镁，置混合机中混合均匀；
（3）粉末压片。
备注：Pearlitol SD100的平均粒径为100um，可全部通过100目筛。
[对比例2]
孟鲁司特钠 4%
喷雾干燥甘露醇（Pearlitol SD200） 95%
硬脂酸镁 1%
工艺：
（1）将孟鲁司特钠过50目筛，Pearlitol SD200过60目筛，硬脂酸镁过80目筛，混合均匀；
（2）称取处方量的孟鲁司特钠、Pearlitol SD200和硬脂酸镁，置混合机中混合均匀；
（3）粉末压片。
备注：Pearlitol SD100的平均粒径为180um，可全部通过60目筛。
[对比例3]
共制成10000片
工艺：将孟鲁司特钠、甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮、草莓香精、微粉硅胶、硬脂酸镁、混合均匀，压片，即得。
崩解时限对比
硬度检测仪器：硬度仪（上海黄海药检仪器厂）
崩解度测定方法：参照中国药典2010年版二部附录X A项下规定测定。
表1.硬度及崩解时限测定表
结果显示，与对比例1～2比较，实施例1～3具有更高的片剂硬度和更短的崩解时限，可在30秒内全部实现崩解。而实施例1～3与对比例3的崩解效果相当，表明实施例1～3在不添加崩解剂的前提下，也可实现同样的崩解效果。
稳定性数据对比
加速条件（温度40℃，相对湿度75%RH）试验稳定性对比结果
表2稳定性数据对比表
通过稳定性对比数据可看出，实施例1～3相较对比例3具有更高的稳定性。
Claims (3)
1.一种孟鲁司特钠口腔崩解片，其特征在于，除孟鲁司特钠外，该口腔崩解片仅以喷雾干燥甘露醇和润滑剂作为辅料，并采用粉末直压工艺制备成片剂,所述喷雾干燥甘露醇为30～50目的400D的喷雾干燥甘露醇。
2.权利要求1中的孟鲁司特钠口腔崩解片，其特征在于，该口腔崩解片按质量百分含量计由以下组分构成：
孟鲁司特钠 4～8％
喷雾干燥甘露醇 90～95％
润滑剂 0.1～2％
所述的喷雾干燥甘露醇粒径分布在300-500μm之间。
3.权利要求1中所述的口腔崩解片，其特征在于，采用粉末直接压片的方法，包括以下步骤：
(1)将孟鲁司特钠、喷雾干燥甘露醇过30～50目筛，润滑剂过80目筛；
(2)称取处方量的孟鲁司特钠、喷雾干燥甘露醇、润滑剂，充分混合均匀；
(3)粉末压片。
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