CN103520126B - 一种阿莫曲坦片剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种阿莫曲坦片剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：苹果酸阿莫曲坦15～20份、甘露醇20～50份、微晶纤维素20～50份、羧甲基淀粉钠2～8份、润滑剂适量。本发明通过对原辅料配比的筛选，最终制备得到了外观形状和溶出度良好的阿莫曲坦片剂，为临床用药提供了新的选择。

Description

一种阿莫曲坦片剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种阿莫曲坦片剂及其制备方法。
背景技术
偏头痛是一种慢性神经血管紊乱型疾病，是以弥漫性或单侧发作、疼痛剧烈、反复发作为特征的一种临床常见、多发病。曲坦类药物是新一代治疗偏头痛的药物，它选择性激动5-HT受体，专一性强，疗效明确。
阿莫曲坦是新一代的5-HT受体激动剂，对颅内血管5-HT1B/D1受体有高度选择性，能够选择性调节颅内血管的收缩，并可能与三叉神经血管系统发生相互作用，刺激三叉神经节后抑制硬脑膜血管中的血浆蛋白外渗。目前使用的阿莫曲坦多以片剂给药，但，由于阿莫曲坦自身溶解度的问题，导致了某些片剂主药溶出度较低，不利于药效的发挥。因此，制备一种溶出度良好的阿莫曲坦片剂显得尤为必要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种阿莫曲坦片剂及其制备方法。
本发明提供了一种阿莫曲坦片剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：
苹果酸阿莫曲坦15～20份、甘露醇20～50份、微晶纤维素20～50份、羧甲基淀粉钠2～8份、润滑剂适量。
进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：
苹果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35～50份、微晶纤维素20～35份、羧甲基淀粉钠8份、润滑剂适量。
更进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：
苹果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35份、微晶纤维素35份、羧甲基淀粉钠8份、润滑剂适量；
或，苹果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇50份、微晶纤维素20份、羧甲基淀粉钠8份、润滑剂适量。
上述处方配比制备的片剂，达到了较高的溶出度。
另外，发明人在研究中还发现，不同处方的阿莫曲坦片剂稳定性有较大差异，某些片剂在长期贮存过程中，杂质含量会显著上升，因此，为了进一步保证产品的稳定性，本发明优选方案如下：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：
苹果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇50份、微晶纤维素20份、羧甲基淀粉钠8份、润滑剂适量。该处方制备的片剂，其稳定性更为良好。
其中，所述润滑剂选自硬脂酸镁。
进一步地，所述硬脂酸镁用量为1～3份，优选为1份。
本发明还提供了上述阿莫曲坦片剂的制备方法，它包括如下操作步骤：
（1）按重量配比称取原辅料；
（2）将苹果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混匀后，加入粘合剂制粒，干燥，再加入润滑剂，混匀，压片，即得片剂；
或者，（3）取部分羧甲基淀粉钠，与苹果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纤维素混匀后，加入粘合剂制粒，干燥，再加入剩余的羧甲基淀粉钠和润滑剂，混匀，压片，即得片剂。
其中，所述粘合剂为聚维酮K30水溶液。
进一步地，所述聚维酮K30水溶液的浓度为10%。
进一步地，步骤（3）中，所述部分羧甲基淀粉钠是指羧甲基淀粉钠总量的50%。
本发明通过对原辅料配比的筛选，最终制备得到了外观形状和溶出度良好的阿莫曲坦片剂，为临床用药提供了新的选择。
具体实施方式
实施例1本发明片剂的制备
处方：
制备方法：
分别将原料过100目筛，辅料过80目筛。将原料与内加辅料甘露醇、微晶纤维素和50%羧甲基淀粉钠依次递加法充分混匀，加入10%聚维酮K30水溶液制软材，20目筛制粒，于60℃干燥，20目筛整粒，加入外加辅料剩余的羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁，混合均匀，压片。
实施例2本发明片剂的制备
处方：
制备方法：
分别将原料过100目筛，辅料过80目筛。将原料与内加辅料羧甲基淀粉钠、甘露醇、微晶纤维素、依次递加法充分混匀，加入10%聚维酮K30水溶液制软材，20目筛制粒，于60℃干燥，20目筛整粒，加入外加辅料硬脂酸镁，混合均匀，压片。
实施例3本发明片剂辅料的考察
1、成型片剂质量筛查
按照表1所示的处方制备片剂，并对片剂质量进行检测，从而筛选出本发明的最佳条件，检测结果见表2。
处方1～9制备工艺：
分别将原料过100目筛，辅料过80目筛。将原料与内加辅料羧甲基淀粉钠、甘露醇、微晶纤维素、依次递加法充分混匀，加入10%聚维酮K30水溶液制软材，20目筛制粒，于60℃干燥，20目筛整粒，加入外加辅料硬脂酸镁，混合均匀，压片。
处方10制备工艺：
分别将原料过100目筛，辅料过80目筛。将原料与内加辅料甘露醇、微晶纤维素和50%羧甲基淀粉钠依次递加法充分混匀，加入10%聚维酮K30水溶液制软材，20目筛制粒，于60℃干燥，20目筛整粒，加入外加辅料剩余的羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁，混合均匀，压片。
表1
表2
由上述筛查试验可知，处方9、10制备得到的片剂外观和溶出度良好，明显优于其他处方。
2、稳定性筛查
将处方1-10置于40±2℃，相对湿度75±5%培养箱中放置6个月，采用HPLC法测定0月和6月有关物质和溶出度。
表3
由上表可以看出，在加速稳定性试验后，不同处方的稳定性都有差异，其中，处方10制备的片剂中杂质含量无明显增长，其稳定性优于其他处方。
小结：
综合上述试验可知，本发明处方9、10制备的片剂外观形状和溶出度良好，明显优于其他处方，因此本发明选择处方9、10的原辅料配比；但，若同时考虑片剂稳定性，本发明更优选处方10制备的片剂。

Claims (4)

1.一种阿莫曲坦片剂的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：
(1)按重量配比称取原辅料；
苹果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35份、微晶纤维素35份、羧甲基淀粉钠8份、润滑剂适量；
或，苹果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇50份、微晶纤维素20份、羧甲基淀粉钠8份、润滑剂适量；
(2)将苹果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混匀后，加入粘合剂制粒，干燥，再加入润滑剂，混匀，压片，即得片剂；
或者，(3)取部分羧甲基淀粉钠，与苹果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纤维素混匀后，加入粘合剂制粒，干燥，再加入剩余的羧甲基淀粉钠和润滑剂，混匀，压片，即得片剂；所述粘合剂为聚维酮K30水溶液；所述聚维酮K30水溶液的浓度为10％。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，所述部分羧甲基淀粉钠是指羧甲基淀粉钠总量的50％。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述润滑剂选自硬脂酸镁。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述硬脂酸镁用量为1～3份。
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