CN103202807B - 射干苷元注射液 - Google Patents

Abstract

本发明涉及射干苷元注射液，属于化药制剂领域。本发明要解决的技术问题是，提供一种射干苷元注射液。本发明射干苷元注射液，其组分包含射干苷元、溶媒和助溶剂，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖。本发明利用混合溶媒，提高了射干苷元的溶解度，解决了人们一直想要解决的技术问题，即无需对射干苷元进行结构修饰和改性，直接将其用于临床药物的制备中，简化了操作步骤，节约了资源，降低了生产成本。

Description

射干苷元注射液

技术领域

本发明涉及射干苷元注射液，属于化药制剂领域。

背景技术

射干苷元又名鸢尾苷元、鸢尾苷元异黄素，分子式C₁₆H₁₂O₆，分子量300.26；其结构式如式（Ⅰ）所示：

射干苷元为淡黄色针结晶；无臭，无味。易溶于聚乙二醇400，溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。熔点214～216℃(MeOH);UVλ_max nm:266,322(MeOH);:3334(s),3089,2943,2839,2740，1654(s)，1624，1610,1589,1577,1514,1488,1460,1406，1367,1332,1294,1251(s),1222,1182,1163,1116，1062,1020,989,916,837,815,786,756,678。¹H NMR(DMSO)δ:13.06(1H,s,C₅-OH),10.75(1H,s,C₃-OH),9.59(1H,s,C_4′-OH),8.32(1H,s,C₂-H),7.37(2H,d,J=8.5Hz,C_2′-H,C_5′-H),6.81(2H,d,J=8.5Hz,C_3′-H,C_5′-H),6.49(1H,s，C₈-H)，3.74(3H,s,C₆-OCH₃)。¹³C NNR(DMSO)δ:180.83(C-4),158.1(C-5),157.72(C-4′),154.09(C-9),153.06(C-2),132.1(C-6),130.51(C-2′，C-6′)，122.4(C-1′)，121.64(C-3)，115.43(C-3′,C-5′),105.19(C-10),94.18(C-8),60.8(OCH₃-6)。

射干苷元的药理作用：

（1）对急性心肌梗死保护、抗动脉粥样硬化

射干苷元能够明显降低血清心肌酶水平，减轻心肌损伤程度，其中大剂量射干苷元的作用优于小剂量和复方丹参，与心肌梗死面积的计算结果一致。射干苷元可以提高急性心肌梗死小鼠血清中的SOD活性，降低MDA含量，从而减轻自由基损伤反应，加强自由基防御能力，减轻毒性自由基对心肌细胞的损害。提示其抗氧化损伤作用可能是其保护心肌缺血损伤的作用机制之一。表明鸢尾苷元可通过下调β-ARK₁mRNA的表达而改善心肌梗死小鼠的心脏功能。射干苷元可上调VEGF的表达，并随着剂量的增加其作用加强，与生理盐水组比较差异显著，表明鸢尾苷元可以通过促进血管再生而保护心肌。射干苷元能从基因转录水平对eNOS进行调节，提高急性心肌梗死小鼠心肌中eNOS的表达，从而减轻缺血对心肌细胞和血管内皮细胞的损害，缩小心肌梗死面积。射干苷元可明显降低小鼠心肌梗死时心肌细胞的损伤，减小梗死面积，降低血清心肌酶，对缺血心肌具有保护作用，其作用机制与其抗氧化损伤及上调小鼠心肌的eNOS和VEGF表达，扩张血管和促进血管的再生相关。而且射干苷元能够降低β-ARK₁的表达，对急性心肌梗死小鼠的心功能有改善作用。因此射干苷元可能成为治疗心血管疾病的良药。

通过实验研究发现射干苷元对ox-LDL导致的VEC氧化损伤具有明显的保护作用，并抑制其MCP-1和ICAM-1mRNA的过度表达,为射干苷元防治动脉粥样硬化所致的心脑血管疾病提供理论依据。

（2）抗病毒

射干苷元溶液体外抗病毒实验与阳性对照药病毒唑、穿琥宁在药物浓度相同的情况下与空白对照同步进行，均采用直接灭活法，其结果提示：射干苷元溶液对AdV_3、7型，流感甲3型，CoxBV和RSV均有不同程度的抑制作用，对RSV抑制的最低药物浓度为6.25mg/ml。病毒唑注射液对AdV₃型等7种病毒均有抑制作用，对多数病毒的抑制作用的最低药物浓度可达0.3125mg/ml。注射用穿琥宁对AdV_3、7、CoxBV和RSV有不同程度的抑制作用，对AdV_3、7型的抑制作用的最低药物浓度可达12.5mg/ml。

本结果提示：射干苷元溶液对流感甲3型、CoxBV和RSV的抑制作用均优于穿琥宁。

（3）抗炎

射干苷元能明显抑制巴豆油所致的炎性渗出和增生，对醋酸所致的腹腔毛细血管通透性的增高和大鼠棉球肉芽组织增生均有抑制作用。Kim等从韩国射干根茎提取分离出来的射干苷元和射干苷分别治疗炎症，发现分离物可以抑制12-O-十四酰佛波-13-乙酸酯或毒胡萝卜素对环氧合酶-2的诱导作用，抑制前列腺素E₂（PGE₂）的产生，并且射干苷元抑制PGE₂的产生能力强于射干苷。Kim等研究表明射干苷元能抑制炎症介质诱生型一氧化氮合酶（iNOS）产生NO，最终达到抗炎作用。

（4）抗肿瘤

射干苷元对胃腺癌细胞和白血病细胞的增殖有一定程度的抑制作用，并呈剂量依赖性。在高质量浓度下，射干苷元对人淋巴样白血病细胞增殖活性的抑制作用大于对胃腺癌细胞增殖活性的抑制作用。射干苷元可调节癌基因的异常表达，推测是通过上调前列腺癌细胞中基质金属蛋白酶抑制因子3基因表达，下调上皮特异性内皮素转录因子、前列腺特异抗原、人端粒酶逆转录酶基因、胰岛素样生长因子1受体基因表达，从而具有抗增殖、促细胞凋亡、减少肿瘤侵袭的作用。射干苷元具有细胞毒性，能抑制细胞分裂，在浓度400μmol·L^-1时，可以在G₂/M期时使细胞停止分裂，因此可以将其应用于肿瘤的化疗过程中。

（5）消除自由基

野射干苷元、射干苷元、射干苷、5,6,7,4′-四羟基-8-甲氧基异黄酮均具有清除自由基的作用，其中射干苷元对自由基清除作用的能力最强。认为射干苷元是很有开发前景的抗氧化剂。Kan等的研究亦表明射干苷元通过消除自由基而具有保护细胞的作用。射干苷元可通过作用于细胞外信号调节激酶途径而保护暴露在过氧自由基下的肺成纤维细胞不受损伤。

（6）抗病原微生物

17种真菌和6种细菌进行实验，发现射干苷元对发癣菌属的皮肤癣菌有显著的抑菌作用，MIC为3.12～6.25g·L^-1。

（7）选择性调节雌激素受体

Seidlova-Wuttke等研究射干中的射干苷元是否作用于雌激素受体ERα和ERβ。采用重组人ERα和ERβ结合射干苷元进行研究，证实射干苷元与受体亚型结合，反向激活雌激素受体中转染细胞的表达受体基因。研究者给被切除卵巢的小鼠静脉注射射干苷元，发现其能抑制小鼠促黄体激素的分泌——抑制促黄体激素分泌可以防止绝经后妇女出现潮红现象。同时研究表明，射干苷元对绝经后妇女有抗骨质疏松的作用。由于其对子宫和乳腺都没有影响，因此可用作选择性雌激素调节剂。

（8）抑制醛糖还原酶

醛糖还原酶是多元醇代谢途径的关键酶，在糖尿病并发症中起重要作用，因此，抑制醛糖还原酶有可能预防糖尿病并发症。Moon等研究表明射干苷元具有此活性，但活性没有4′-O-β-D-射干葡萄糖苷强。

由于异黄酮苷元分子结构的限制，水溶性和脂溶性都很差，导致在临床应用中存在一些弊端，如生物利用度不高，服用剂量大，制成的片剂或胶囊在体内吸收缓慢。为改善其溶解性，利用磺化反应对苷元进行结构修饰和改性，合成出新的强水溶性射干苷元磺酸一类新药泰克吉宁注射液中的成分鸢尾苷元磺酸钠（5,7,4′-三羟基-6-甲氧基异黄酮-3′-磺酸钠）即为异黄酮类天然化合物改构而成的药物，主要用于抗病毒。

一种异黄酮衍生物及其制备方法和用途（专利号：ZL200910308146.1）是以射干苷元为起始原料合成的一系列脂溶性衍生物，其有较好的抗柯萨奇病毒作用；鸢尾苷元的异黄酮类衍生物及其制备方法和以其为有效药用成分的抗病毒药物（专利公开号：CN1594308A）也是以射干苷元为起始原料合成的一系列水溶性衍生物，对流感病毒、呼吸道合胞病毒等有较好疗效。

鸢尾苷元磺酸钠注射液（申请号：201210041136.8）包括鸢尾苷元磺酸钠和葡萄糖以及聚乙二醇400，其提高了鸢尾苷元磺酸钠的稳定性，同时还减轻了鸢尾苷元注射液的刺激性，减小了患者的痛苦。

射干苷元在水中溶解度仅为1mg/ml（37℃），几乎不溶于水，因此，目前对射干苷元的研究中，都选择了对射干苷元进行结构的修饰和改性，以此来提高其溶解度。但是，对射干苷元结构的修饰和改性这一过程，使得射干苷元的生产步骤变得繁琐，同时，更提高了生产成本。因此，如何提高射干苷元的自身的溶解度，并将其用于临床应用中，是摆在科研工作者面前的一大难题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是，提供一种射干苷元注射液。

本发明射干苷元注射液，其组分包含射干苷元、溶媒和助溶剂，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖。

主药射干苷元在水中溶解度极小，故不能只用水作为溶媒，因此本发明选择混合溶媒。聚乙二醇400可以增加射干苷元溶解度，从而达到解决其物理稳定性的目的，并且聚乙二醇400适合于注射用。葡萄糖的加入是为了增加射干苷元的溶解度和溶液的粘度，增加射干苷元的物理稳定性，使之结晶不会析出，同时，也起到了调节注射液渗透压的作用。

进一步的，根据药理实验结果及临床应用需要，本发明射干苷元注射液中射干苷元浓度优选为1～7wt%，葡萄糖浓度优选为3～7wt%，聚乙二醇400的体积浓度优选为20～60%。

进一步的，作为更优选方案，射干苷元浓度为2.5～5wt%，葡萄糖浓度为4～6wt%，聚乙二醇400的体积浓度为40～60%。

进一步的，作为最优选方案，射干苷元浓度为2.5wt%，葡萄糖浓度为5wt%，聚乙二醇400的体积浓度为50%。

进一步的，本发明射干苷元注射液，其组分还包含乳酸。

射干苷元为酚类化合物，含有三个羟基，在碱性情况下容易氧化成醌式结构或开环成查尔酮式结构，因此，本发明选择还需选择适宜的酸性物质来调节注射液的酸碱度。本发明选择乳酸作为其pH值调节剂，而非本领域技术人员常用的磷酸、盐酸等，原因是发明人发现在本发明注射液中添加乳酸后，不仅调节了注射液的pH值，还在一定程度上提高了注射液的稳定性，取得了预料不到的技术效果。

进一步的，作为优选方案，乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为3.0～6.0；作为更优选方案，乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为4.0～6.0。

从稳定性的角度出发，注射液的PH值在1.0～6.0内，均较稳定；但从药理刺激性试验可知，药物偏酸，刺激性增大，溶血性增大，注射时有疼痛感。因此，考虑到射干苷元的稳定性和人体生理适应性等，注射液的pH值优选为3.0～6.0，更优选为4.0～6.0。

进一步的，本发明射干苷元注射液，其组分最优选为：射干苷元、溶媒、助溶剂和乳酸，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖，所述乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为4.0～6.0；射干苷元浓度优选为1～7wt%，射干苷元浓度更优选为2.5～5wt%，射干苷元浓度最优选为2.5wt%；葡萄糖浓度优选为3～7wt%，葡萄糖浓度更优选为4～6wt%，葡萄糖浓度最优选为5wt%；聚乙二醇400的体积浓度优选为20～60%，聚乙二醇400的体积浓度更优选为40～60%，聚乙二醇400的体积浓度最优选为50%。

为了提高注射液的颜色、澄明度和去除热原等，可以按常规方法加活性碳对射干苷元注射液进行脱色。作为优选方案，将注射用活性炭加入过滤前的注射液中，搅拌，脱色30min。

本发明射干苷元注射液的生产方法可采用常规注射液的方法进行生产。其中，为了减少空气中的氧及二氧化碳对产品质量的影响，注射液优选在氮气流下灌装、熔封。

根据药效学、毒理学研究的结果，射干苷元注射液肌内注射为100mg～200mg/日（成人），静脉滴注为1000mg/日（成人），或遵医嘱。

根据药效学研究，本品具有广谱的抗病毒作用，对导致急性上呼吸道感染的流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、柯萨其病毒、疱疹病毒等均具较强抑制作用；此外，本品还有抗炎、解热镇痛作用。

本发明利用混合溶媒，提高了射干苷元的溶解度，解决了人们一直想要解决的技术问题，即无需对射干苷元进行结构修饰和改性，直接将其用于临床药物的制备中，简化了操作步骤，节约了资源，降低了生产成本。并且，乳酸在作为pH调节剂的同时，并提高了射干苷元注射液的稳定性，取得了预料不到的技术效果。

具体实施方式

本发明射干苷元注射液，其组分包含射干苷元、溶媒和助溶剂，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖。

主药射干苷元在水中溶解度极小，故不能只用水作为溶媒，因此本发明选择混合溶媒。聚乙二醇400可以增加射干苷元溶解度，从而达到解决其物理稳定性的目的，并且聚乙二醇400适合于注射用。葡萄糖的加入是为了增加射干苷元的溶解度和溶液的粘度，增加射干苷元的物理稳定性，使之结晶不会析出，同时，也起到了调节注射液渗透压的作用。

进一步的，根据药理实验结果及临床应用需要，本发明射干苷元注射液中射干苷元浓度优选为1～7wt%，葡萄糖浓度优选为3～7wt%，聚乙二醇400的体积浓度优选为20～60%。

进一步的，作为更优选方案，射干苷元浓度为2.5～5wt%，葡萄糖浓度为4～6wt%，聚乙二醇400的体积浓度为40～60%。

进一步的，作为最优选方案，射干苷元浓度为2.5wt%，葡萄糖浓度为5wt%，聚乙二醇400的体积浓度为50%。

进一步的，本发明射干苷元注射液，其组分还包含乳酸。

射干苷元为酚类化合物，含有三个羟基，在碱性情况下容易氧化成醌式结构或开环成查尔酮式结构，因此，本发明选择还需选择适宜的酸性物质来调节注射液的酸碱度。本发明选择乳酸作为其pH值调节剂，而非本领域技术人员常用的磷酸、盐酸等，原因是发明人发现在本发明注射液中添加乳酸后，不仅调节了注射液的pH值，还在一定程度上提高了注射液的稳定性，取得了预料不到的技术效果。

进一步的，作为优选方案，乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为3.0～6.0；作为更优选方案，乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为4.0～6.0。

从稳定性的角度出发，注射液的PH值在1.0～6.0内，均较稳定；但从药理刺激性试验可知，药物偏酸，刺激性增大，溶血性增大，注射时有疼痛感。因此，考虑到射干苷元的稳定性和人体生理适应性等，注射液的pH值优选为3.0～6.0，更优选为4.0～6.0。

进一步的，本发明射干苷元注射液，其组分最优选为：射干苷元、溶媒、助溶剂和乳酸，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖，所述乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为4.0～6.0；射干苷元浓度优选为1～7wt%，射干苷元浓度更优选为2.5～5wt%，射干苷元浓度最优选为2.5wt%；葡萄糖浓度优选为3～7wt%，葡萄糖浓度更优选为4～6wt%，葡萄糖浓度最优选为5wt%；聚乙二醇400的体积浓度优选为20～60%，聚乙二醇400的体积浓度更优选为40～60%，聚乙二醇400的体积浓度最优选为50%。

为了提高注射液的颜色、澄明度和去除热原等，可以按常规方法加活性碳对射干苷元注射液进行脱色。作为优选方案，将注射用活性炭加入过滤前的注射液中，搅拌，脱色30min。

本发明射干苷元注射液的生产方法可采用常规注射液的方法进行生产。其中，为了减少空气中的氧及二氧化碳对产品质量的影响，注射液优选在氮气流下灌装、熔封。

根据药效学、毒理学研究的结果，射干苷元注射液肌内注射为100mg～200mg/日（成人），静脉滴注为1000mg/日（成人），或遵医嘱。

根据药效学研究，本品具有广谱的抗病毒作用，对导致急性上呼吸道感染的流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、柯萨其病毒、疱疹病毒等均具较强抑制作用；此外，本品还有抗炎、解热镇痛作用。

下面结合实施例对本发明的具体实施方式做进一步的描述，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。

实施例1本发明注射液溶媒的选择

射干苷元在不同溶媒中的溶解度测定：按法（中国药典2005版）测定射干苷元在不同溶媒中的溶解度，选择溶媒有吐温60、吐温80、聚乙二醇400、甘油、1,2-丙二醇，二甲基乙酰胺、二甲亚砜、95%乙醇、聚氧乙基蓖麻油，结果射干苷元在聚乙二醇400、二甲基乙酰胺、聚氧乙基蓖麻油、95%乙醇中溶解度较好，考虑到应选择适合于注射用有机溶媒，故选择聚乙二醇400作溶媒。

射干苷元分别用10%（v/v）聚乙二醇400水溶液、20%（v/v）聚乙二醇400水溶液、30%（v/v）聚乙二醇400水溶液、40%（v/v）聚乙二醇400水溶液、50%（v/v）聚乙二醇400水溶液、60%（v/v）聚乙二醇400水溶液制成25mg/ml的注射液进行物理稳定性试验（分别于室温、0～4℃冰箱、0℃以下进行放置试验），结果都使注射液具备一定程度的稳定性，其中，40%～60%（v/v）聚乙二醇400水溶液制备的注射液稳定性较好，放置三个月仍无射干苷元结晶析出，微粒检测合格。冰冻后的样品放至室温，仍为澄明溶液，无射干苷元结晶析出，微粒检测合格。用注射用水任意稀释上述射干苷元注射液，无沉淀产生，微粒检测合格。其中，50%（v/v）聚乙二醇400水溶液为最优的注射溶媒。

实施例2本发明注射液助溶剂的选择

助溶剂可以帮助以增强射干苷元的溶解度，增加其物理稳定性，使之结晶不会析出。通过试验，先后选用了苯甲酸钠、水杨酸钠、烟酰胺、异菸酰胺、尿素、葡甲胺、甘露醇、山梨醇与葡萄糖等，各助溶剂均对射干苷元具有不同程度的助溶效果。综合考虑，本发明选择葡萄糖为射干苷元的助溶剂，50mg/ml浓度的射干苷元50%（v/v）聚乙二醇400水溶液作为最优的注射溶媒聚乙二醇400水溶液在5wt%葡萄糖(50mg/ml)存在下，室温、0～4℃、0℃以下放置三个月亦无结晶析出。

葡萄糖用量的选择，试验如下：配制每ml分别含25mg、50mg射干苷元水溶液各五份，分别按30mg/ml、40mg/ml、50mg/ml、60mg/ml、70mg/ml的比例加入注射用葡萄糖，摇匀，过滤，滤液密封，室温、0～4℃、0℃以下放置三个月，观察有无结晶析出，结果见表1。

表1葡萄糖用量的选择试验

葡萄糖含多个醇羟基，可与射干苷元分子中羰基、酚羟基缔合形成氢键而大大增加射干苷元在水中的溶解度。也可能是由于50mg/ml的葡萄糖溶液有一定的粘滞度而使主药不易析出，将50mg/ml浓度的射干苷元葡萄糖(50mg/ml)水溶液水浴上浓缩至少量体积，冰箱放置析晶。其为粘滞状溶液，无结晶析出。故葡萄糖可能同时起着物理稳定作用。

实施例3本发明注射液pH值的选择

注射液的PH选择以射干苷元的稳定性和人体生理适应性为主要考察指标，确定出最佳的PH值范围。

从稳定性角度出发，注射液的PH值1.0～6.0均较稳定，但从药理刺激性试验可知，药物偏酸，刺激性增大，溶血性增大，注射时有疼痛感。试验结果见表2。

表2射干苷元注射液PH值与刺激性、溶血性关系

*大鼠

从上表可知，本发明射干苷元注射液PH值优选为3.0～6.0，更优选为4.0～6.0。

实施例4本发明注射液pH调节剂的选择

配制每ml分别25mg的射干苷元注射液（葡萄糖浓度为5wt%，聚乙二醇400的体积浓度为50%）3份，分别用乳酸、磷酸、盐酸作为pH调节剂，调pH值至4.0～6.0，将注射液露置空气中，分别于第0、3、5、7天测量注射液的PH值，测定结果如表3。

表3不同pH调节剂的稳定性试验

结果表明，采用磷酸或盐酸为pH调节剂的射干苷元注射液，7天后的pH有所增加，而采用乳酸作为pH调节剂的注射液pH值几乎没有变化，由此可见，采用乳酸作为pH调节剂的注射液，其稳定性明显高于采用磷酸或盐酸为调节剂的注射液。

因此，本发明选取乳酸作为pH调节剂，在调节射干苷元注射液酸碱度的同时，起到了稳定注射液的作用，取得了预料不到的技术效果。

实施例5本发明注射液抗氧化剂的选择

为了改善射干苷元注射液的稳定性，选用抗氧剂亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、胱氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、巯基乙酸等，以及金属络合剂EDTA-2Na，分别加到射干苷元注射液中，观察其稳定性，结果并未有多大的改善，所以本发明射干苷元注射液无需添加抗氧化剂，而主要在制备、贮藏以及使用过程中尽量减少与空气接触的机会，以避免空气中的氧对产品质量的影响。

实施例6本发明注射液的制备

1、原辅料的准备

射干苷元：自制，批号060101、060102、060103，其含量测定结果如表4。将其粉碎成细粉，尼龙筛过80目筛，备用，主要是增加主药的溶解速度，不用金属筛，以防金属离子带来污染。

表4三批射干苷元注射液含量测定结果

批号	射干苷元注射液含量%（为标示量的%）
		060301	98.53
060302	98.28
		060303	98.84

注射用葡萄糖：重庆大新药业股份有限公司，符合中国药典2005版有关标准。

聚乙二醇400：美国进口，符合中国药典2005版二部有关标准。

乳酸：分析纯，成都科龙化工试剂厂，符合中国药典2005版二部有关标准。

药用活性炭：上海金湖活性炭股份有限公司，符合中国药典2005版二部有关标准。

注射用水：为重蒸馏水。

安瓿：硬质中性玻璃，2ml/支，已割颈，圆口，为曲颈安瓿。洗涤系采用甩水洗涤法，先用0.1%盐酸水溶液浸泡安瓿过夜，甩去水溶液，用水洗涤三次，最后用重蒸馏水洗涤三次，以达到清洗的目的。安瓿的干燥灭菌条件为150℃2小时。

2、配液

主药按处方投料量计算：射干苷元注射液标示量为25mg/ml，制备2000ml注射液1000支，射干苷元为50g。根据药典有关规定，2ml装易流动液体注射液应增加装量0.15ml，故2000ml在理论上可装注射液930支

配制用具的选择与处理：2升烧杯及玻璃搅拌棒，在洗放中浸泡过夜，洗涤，重蒸馏水洗涤三次150℃干燥2小时。

中试生产配液时，用30升带刻度的不锈钢桶为配液桶，用充氮气的办法进行搅拌。

配液方法：采用稀配法。量取全量80%的注射用水，置于容器内，加聚乙二醉400，搅拌均匀，即混合溶媒，备用。称取射干苷元、注射用葡萄糖依次加入到上述混合溶媒中，搅拌溶解，再加0.2%(g/ml)的活性碳，搅拌半小时，用0.1mol乳酸调PH4.0～6.0，注射用水调整至全量，搅匀，即成。

Claims (4)

1.射干苷元注射液，其特征在于：其组分包含射干苷元、溶媒、助溶剂和乳酸，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖；其中，所述射干苷元浓度为1～7wt％，葡萄糖浓度为3～7wt％，聚乙二醇400的体积浓度为20～60％；所述乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为3.0～6.0。

2.根据权利要求1所述的射干苷元注射液，其特征在于：所述射干苷元浓度为2.5～5wt％，葡萄糖浓度为4～6wt％，聚乙二醇400的体积浓度为40～60％。

3.根据权利要求2所述的射干苷元注射液，其特征在于：所述射干苷元浓度为2.5wt％，葡萄糖浓度为5wt％，聚乙二醇400的体积浓度为50％。

4.根据权利要求1～3任一项所述的射干苷元注射液，其特征在于：所述乳酸的含量为使射干苷元注射液的pH值为4.0～6.0。