CN103189039A - 含有三异辛酸甘油酯的止汗剂组合物 - Google Patents

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Abstract

本申请公开了一种止汗剂组合物，其包含：a)基于组合物总重的10-35wt.%的止汗剂活性物；b)三异辛酸甘油酯；c)至少一种另外的非挥发性油；和d)基于组合物总重的1.5-30wt.%的结构物；其中：三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是5:1至1:2；三异辛酸甘油酯和另外的非挥发性油合起来占该组合物总重量的35-65%；该组合物包含0-5wt.%的挥发性硅油；该组合物是无水的；和该组合物呈固体或软固体形式。还公开了制造上述棒状组合物的方法，和通过将上述组合物局部施用至皮肤来改善出汗的方法。

Description

含有三异辛酸甘油酯的止汗剂组合物
发明背景
固体和软固体是广泛使用的止汗剂形式。这种产品通常包含止汗剂活性物、载体油和结构物（structurant）。这些固体和软固态产品大部分是无水悬浮体，其大部分使用脂肪醇（例如十八醇），任选地与一种或多种额外的结构物组合使用。在这样的产品中，止汗剂活性物通常包含悬浮在由载体油和结构物的组合形成的基质中的收剑剂铝盐（通常是收剑剂铝/锆盐）。
文献提出了许多用于止汗剂悬浮组合物的挥发性和非挥发性油。为了赋予理想的感官性能，大部分、往往40%以上的载体油由挥发性油组成。挥发性油倾向于赋予施加的组合物洁净、干燥的感觉，以及有助于使产品的施加和滑移更平滑。另外，挥发性油有助于递送香味。
在工业内，选择的挥发性油通常是挥发性硅油，例如环甲硅油。根据其中主导的具体环甲硅油(例如，环四硅氧烷、环五硅氧烷、环六硅氧烷)，环甲硅油命名为D4、D5或D6。环甲硅油在无水止汗剂悬浮体中的广泛应用部分起源于其溶解性和/或与许多载体油和结构物组分的相容性，以及该材料赋予使用其的组合物洁净、干燥、丝般感觉的能力。虽然环甲硅油与许多其他的挥发油相比具有足以赋予理想感官特性的挥发性，但是大量的环甲硅油倾向于被保留在悬浮体组合物中，而不是蒸发流失。挥发物保留在产品有效包装寿命内在递送等效感官性能的产品中起着重要的作用并且也是产品稳定性的一个因素。另外，环甲硅油的表面张力和铺展性有助于使产品在施用时具有光滑或丝般的感觉。
当结构物需要的加工温度超过一或多种油组分的燃点时(当存在挥发性油时往往是这种情形)，加工和原料处理方面的考虑也许会使生产复杂化。使挥发性油降至最小可以为生产者提供某些制造优点，并且从环境或管理的观点出发这也可能是期望的。
除止汗剂悬浮体组合物之外，环甲硅油在许多其他化妆产品中被选择为挥发性油，包括用于皮肤和毛发的产品。在一大部分化妆品工业中，通常非常需求环甲硅油，尤其是D5。最近，环甲硅油的广泛应用引起了材料可利用性和寻求来源方面的问题。
虽然降低挥发性油含量在概念上可能是可取的，但是该概念意味着存在很大的配方困难，因为挥发性油通常在止汗剂悬浮组合物中以相对高的用量存在和其所表现的功能（这些功能在很大程度上与该材料的挥发性有关）。显著降低这种止汗剂组合物的挥发物含量意味着彻底改变工业实践。不仅替换材料必须满足化妆产品的健康和环境要求，而且还应该满足引入该替换材料的产品的处理要求。另外，该替换材料应当不会使产品的物理性质降至不可接受的程度。期望地，该替换材料应当提供在使用中能够提供可接受的感官和美学特性（例如，举几个来说，低白度、细腻的质地和可接受的香味）的组合物。
去除挥发性油可能导致让人感觉油腻、油性、和/或发粘的、和/或需耗费较长的时间干燥的止汗剂组合物。另外，重新配制以去除挥发性油可能会显著影响该组合物自身的物理性质，例如支出(payout)、硬度、完整性、均匀性等，以及质地、白度和沉淀产品的出现。替换该挥发性油的材料还会引起不同的感官特性，这不仅取决于该替换材料自身的性能，还取决于引入该替换材料的具体基础组合物。也就是说，替换材料的性能可以受到与该替换材料一起使用的结构物和油的影响。
重新配制还会受到存在于止汗剂组合物中的较高含量（通常10重量%以上）的止汗剂活性成分的影响。而且，止汗剂活性粒子的尺寸和重量通常要求相对快速的冷却以限制其在冷却期间沉降。粒子沉降会导致活性物在固结产品中的非均匀分布；这又会导致在有效包装寿命期间防汗剂的递送差异。当熔融或加工温度与凝固温度之间的差异比较高时，可能会使沉积加剧。
为了抑制沉积，倾向于相对快速地冷却止汗剂悬浮体组合物、和尤其是悬浮体棒(suspension stick)。相比之下，不含有易于沉积的悬浮固体的化妆品悬浮体（例如，口红）可被更慢地冷却。虽然快速冷却可用于限制沉积，但是却可能引起有关结构物凝固/结晶和所得产品质量方面的问题。去除止汗剂悬浮体组合物中相当大部分的挥发性油可能会影响凝固、结晶和/或沉降性能。
从感官的视角来看，止汗剂活性物的存在会使添加复杂化。甚至在具有有助于理想感官性能的挥发性油的组合物中，悬浮的止汗剂粒子的尺寸和比较高的含量可能会带来克服与活性组分相关的阻力的挑战，尤其是在固体棒中。当组合物的挥发性油含量降低时，克服阻力可能会更困难。
仍然需要一种固体或软固体悬浮体组合物形式的止汗剂组合物，当将其施加至腋下时其能够提供理想的感官性能，在该组合物中通常减少或消除了挥发性硅油和，更期望地挥发性油(香精油除外)。
因此，本发明的目标是提供一种止汗剂组合物，其能够克服或改善一个或多个上述揭露的问题。
发明的概述
已经发现通过使用三异辛酸甘油酯、额外的非挥发性润肤油、和结构物的特定组合，能够在提供施加至腋下时提供理想的感官性能的无水固体或软固体止汗剂组合物的同时，减少或消除挥发性硅油和，在一个或多个实施方案中，挥发性油(香精油除外)。在本发明的一个实施方案中，提供一种止汗剂组合物，其包含：
a) 基于组合物总重的10-35wt.%的止汗剂活性物；
b) 三异辛酸甘油酯；
c) 至少一种另外的非挥发性油；和
d) 基于组合物总重的1.5-30wt.%的结构物；
其中：
三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是5:1至1:2；
三异辛酸甘油酯和另外的非挥发性油合起来占该组合物总重的35-65%；
该组合物包含0-5wt.%的挥发性硅油；
该组合物是无水的；和
该组合物呈固体或软固体形式。
在另一实施方案中，提供一种通过借助于本发明的止汗剂组合物将止汗剂活性物局部施用至皮肤来改善出汗的方法。
在又一个实施方案中，提供一种生产本发明的无水固体或软固体止汗剂组合物的方法，该方法包括步骤：
a) 在高温下形成流体混合物，该流体混合物包含悬浮在所述油中的所述止汗剂活性物，其中所述结构物分散和/或溶解在所述油中；和
b) 冷却或使所述流体混合物冷却至所述流体混合物凝固的温度。
发明的详述
除了在操作和比较例中或另外明确指出之处以外，在本说明书中表明材料数量或反应条件、材料物理性质和/或应用的所有数字都应该理解为用“约”来修饰。除非另外指出，所有数量均以最终组合物的重量计。
本文中预期的止汗剂组合物是悬浮体组合物，其在25℃下呈固体或软固体形式。该固体组合物进一步的特征在于在直到至少50℃的温度下在地球重力影响下无需侧向支撑就能保持他们的形状。
本发明的止汗剂组合物是无水组合物。如本文所使用的，“无水”是指该组合物不含有游离水，即使存在游离水，其含量也不超过该止汗剂组合物总重的1wt.%。在本发明的实施中，如果存在游离水，尤其可取的是其含量小于该止汗剂组合物总重的0.5%。结合水或复合水，例如止汗剂盐中的化合水，被认为不是“游离的”。在一个实施方案中，该组合物不含或基本上不含低级的C1-C6一元或二元醇，例如，乙醇、丙醇、丁二醇等。在这样的低级醇的范畴内，“基本上不含”是指(如果存在)其总量不超过该止汗剂组合物的5wt.%。在一或多个实施方案中，优选这种醇的总量不超过该止汗剂组合物的3wt.%、和更特别是不超过该止汗剂组合物的1wt.%。在一或多个实施方案中，悬浮体组合物配置为其中止汗剂活性物分散在单相疏水性载体中止汗剂组合物；也就是说，该组合物不是乳液。
止汗剂活性物
在本文中使用的止汗剂活性物往往选自收剑剂活性盐，包括，尤其是，一或多种铝、锆和混合铝/锆盐，任选地络合物。优选的铝、锆和铝/锆盐包括卤化物、尤其是氯化物，尤其优选的盐是碱式盐，也就是说在经验公式范围内的一部分卤化物已经被结合羟基取代。卤化羟盐（Halohydroates）、特别是氯化羟盐（chlorohydrate）是极其期望的。
卤化羟铝通常由通式Al2(OH)xQywH2O定义，其中Q表示氯、溴或碘，x是2至5的变量且x+y=6，以及wH2O表示水合变量。根据铝与氯化物的摩尔比和在制造过程中使用的条件，制得的氯化羟铝包含许多不同聚合物种以不同比例的混合物。本文可以使用所有这类混合物。在一个或多个实施方案中，关注的是使用通称为活性氯化羟铝或强化活性氯化羟铝（往往缩写为AACH），在AACH中由于其制造方法活性更高的物种比例是较高的。AACH往往是通过在严格受控反应/陈化/脱水/干燥条件下从稀释溶液中回收氯化羟铝来制备的。AACH可从供应商如Reheis、Summit Research和B K Giulini按名称或以活化或强化活性材料购得。
锆活性物通常可用经验通式：ZrO(OH)2n-nzBzwH2O表示，其中z是从0.9至2.0的变量以使得数值2n-nz为零或正值，n是B的化合价，和B选自氯化物、其它的卤化物、氨基磺酸盐、硫酸盐及其混合物。由wH2O表示可能水合的变量程度。优选B表示氯化物且变量z在1.5至1.87的范围。在实践中，通常不单独使用这样的锆盐，而是作为混合铝和锆基止汗剂的组分。
上述铝和锆盐可以具有不同数量的配位水和/或结合水和/或可以以聚合物种、混合物或络合物的形式存在。尤其是，锆羟基盐往往表示具有不同数量羟基的一系列盐。铝锆氯化羟盐是尤其优选的。
可以使用基于上述收剑剂铝和/或锆盐的止汗剂络合物。该络合物往往使用具有羰酸根基团的化合物，且有利地其是氨基酸。适宜的氨基酸的例子包括DL-色氨酸、DL-β-苯基丙氨酸、DL-缬氨酸、DL-甲硫氨酸和β-丙氨酸，优选具有通式CH2(NH2)COOH的甘氨酸。
在本发明的一些实施方案中优选使用卤化羟(尤其是氯化羟)铝和氯化羟锆与氨基酸(如甘氨酸)的的组合的络合物，在US-A-3792068(Luedders等人)中公开了这些络合物。某些这种Al/Zr络合物在文献中被通称为ZAG。ZAG活性物通常包含铝、锆和氯化物及可变数量的甘氨酸，其中Al/Zr比为2至10（尤其是2至6）、Al/Cl比为2.1至0.9。这种优选类型的活性物可购自包括SummitReheis的厂商。在一个优选实施方案中，该止汗剂盐是活性水合四氯羟铝锆(aluminum zirconium tetrachlorohydrate)与甘氨酸的络合物，在本文中称为AAZG。
其他可使用的止汗剂活性物包括收剑剂钛盐，例如在GB 2299506A中描述的那些。
在本发明的组合物中存在的止汗剂活性物的含量是10至35重量%，其中包括15至30重量%止汗剂活性物的组合物是尤其有利的。在本发明的至少一种实施方案中，该止汗剂组合物包含18至25重量%的止汗剂活性物。
在止汗剂原料中该止汗剂活性物的平均粒径通常在0.1-100µm的范围内，其中95%重量的止汗剂活性粒子的粒径低于50微米的原料是尤其有利的。在一个有利的实施方案中，添加的止汗剂活性物具有3-30µm的平均粒径、更尤其是5-25µm的平均粒径。在优选实施方案中，添加的止汗剂活性物具有10-25µm的平均粒径。
三异辛酸甘油酯和另外的非挥发性油
如本文所使用的，术语“挥发性”用来指在25℃下具有至少1Pa蒸汽压的材料（对于许多挥发性材料，在25℃下高达2kPa或更高）。非挥发性材料可被认为在25℃下产生低于1Pa(对于许多非挥发性材料，小于0.1Pa)的蒸汽压。如本文所使用的，术语“油”是指与水不相混溶的(或者描述为疏水或亲脂性的) 在20℃的温度下为液体的材料。优选油进一步的特征在于具有高于100℃、更优选高于150℃的沸点。
本发明的止汗剂组合物包含三异辛酸甘油酯（本身为非挥发性油）、和至少一种另外的非挥发性油。三异辛酸甘油酯是市场上可买到的；例如，Croda以商品名CrodamolTM GTEH提供该材料和Uniqema以商品名EstolTM 3609提供该材料。
在一个有利的实施方案中，三异辛酸甘油酯以15至40wt%、优选20至35wt%的量存在，以该止汗剂组合物的总重量计。
至少一种另外的非挥发性油可选自的油种类包括硅油、烃油、醇油、酯油和醚油。该非挥发油可以以来自一个或多个这些油种类的两种或更多种油的混合物的形式存在。
适用于本发明的非挥发性硅油(silicone)包括，例如，聚烷基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。这些可适合地选自二甲硅油和二甲硅油共聚醇(dimethicone copolyols)。市场上可买到的非挥发性硅油可购自不同的供应商，包括，例如Dow Corning。当存在时，该非挥发性硅油往往期望占该止汗剂组合物重量的最多5wt.%。在本发明的至少一种实施方案中，该非挥发性硅油在该止汗剂组合物中以0.5至3wt.%的含量存在。在另一个有利的实施方案中，本发明的组合物包含小于1%的硅蜡；在又一个实施方案中，该组合物不含有非挥发性硅油和/或硅蜡。
适用于本发明的烃油可以是饱和或不饱和的。该非挥发性烃油往往包含平均12至40个、更特别是20至40个碳，且包括矿物油、氢化聚癸烯、氢化聚异丁烯等。
非挥发性醇油包括，例如，含有12至40个碳原子、往往14至30个碳原子的支链一元醇，如，例如，异十八醇。
适宜的酯油是脂族酯、芳族酯(如在本说明书和权利要求中所使用的，该术语包括混合芳族/脂族酯油)、和甘油三酸酯油。适宜的脂族酯是含有至少一个长链烷基的酯如源自用C6-C22链烷酸或C6-C10链烷双酸酯化的C1-C20烷醇的酯。适宜的芳族酯是C8-C18烷基苯甲酸酯或其混合物，包括，尤其是，C12-C15烷基苯甲酸酯。许多适宜的芳族酯可以以商标Finsolv得到。其它可用于本文的芳族酯包括双芳族内含物。优选的双芳族酯包括插入在酯和/或醚取代苯基之间的，例如1至3个碳的，线性或支链烷基链。
适合用于本文的甘油三酸酯油是源于植物的天然油。该天然油期望地包括油酸、亚油酸、亚麻酸或蓖麻油酸的一或多种甘油三酸酯。上述酸的不同异构体往往具有通用名，包括反式亚麻油酸（linolenelaidic acid）、反式7-十八碳烯酸、杷荏酸、皮诺敛酸、石榴酸、伞形花子油酸和十八碳四烯酸。尤其期望的是使用源于油酸、亚油酸或伞形花子油酸的甘油酯、或含有他们中的一种或多种的混合物。
包含一个或多个上述甘油三酸酯的天然油包括，例如，岩芹酸衍生物的芫荽子油、风仙花籽油、parinarium laurinarium果仁脂或顺式-杷荏酸衍生物的sabastiana brasilinensis籽油、脱水篦麻油，共轭亚油酸的衍生物）、琉璃苣籽油以及甚至亚油酸和亚麻酸衍生物的樱草花油、哥伦比亚（columbinic）酸的耧斗菜油（aquilegia vulgaris oil）和向日葵油、橄榄油或油酸衍生物的红花油（往往与亚油酸一起）。其它适合的油可从大麻（其可被处理以得到十八碳四烯酸衍生物和玉米油(maize corn oil)）获得。根据其特性和可利用性，尤其有利的天然油包括向日葵油。
在一个或多个实施方案中，天然油的含量为0至3wt.%、更特别的是0.1至3重量%、并且甚至更特别的是0.5至2重量%，以该组合物的总重量计。然而，更高含量的天然油在一些实施方案中可能是可取的。
适合用于本文的醚油包括液体脂族醚，包括，例如丙二醇(PPG)的烷基醚，该烷基包括2至6个、尤其是4个碳原子，该PPG基团包括10至20个、特别是14至18个丙二醇单元。一种优选的醚油具有INCI名称PPG 14-丁醚。
在一个有利的实施方案中，另外的非挥发性油包含脂肪族聚醚和任选的芳族酯油。当存在脂族醚油和芳族酯油二者时，在一或多个实施方案中酯油与醚油的重量比是3:1至1:3、优选2:1至1:2。在一个实施方案中，1.5:1至1:1.5的重量比是尤其有利的。
该另外的非挥发性油将不会降低所期望的感官和美观性能。如下述实施例所示，一部分非挥发性油可能是恶臭的。在臭味是问题的情况下，应该除去该油或将其保持在不会对香味有负面影响的低含量。
三异辛酸甘油酯和另外的非-挥发性油合起来占该组合物总重量的35至65%、特别是40至60%、更特别是45至60%或50至60%。三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是5:1至1:2、其中在一或多个实施方案中2.5:1至1:1.5和更特别是2:1至1:1的比是有利的。在其它实施方案中，1.75:1至1.25:1的比是有利的。
本发明的组合物还可以包括较小量的挥发性油。如果存在，挥发性硅油的含量应当不超过该止汗剂组合物的5重量%。优选，如果存在，挥发性硅油的含量不超过该止汗剂组合物的3重量%和更优选不超过该止汗剂组合物的1重量%。在一或多个实施方案中有利的是不含挥发性硅油的止汗剂组合物。优选该止汗剂组合物包含0至5重量%的挥发性油(香精油除外)，其中包含0至3重量%、更特别是0至1重量%挥发性油(香精油除外)的组合物是有利的。在一或多个实施方案中，该止汗剂组合物不含有所有的挥发性油(香精油除外)。
香精油可以包括挥发性和非挥发性油，且可以以游离和/或胶囊化香精存在。为了本发明的这个目的，除非另有陈述，香精油被认为是单独的组分，且其含量不包括在上述组合物另外容许的“另外的非挥发性油”或少量的“挥发性油”之内。香精油的总量(包括所有以香精胶囊部分存在的材料)往往是0.001至5重量%、更特别是0.01至4重量%、和更加特别是0.1至3wt%，以该组合物的总重量计。胶囊化的香料可以配制成剪切或湿敏性材料。
结构物
在本发明的实践中，该结构物的作用是使载体油凝胶或凝固。通常，通过在高温下形成遍布所述结构物的流动液体油相来发生凝胶化，尤其是通过溶解，使得当该组合物冷却或被冷却到低于其凝固温度时，获得固态产物。
在本文中使用的结构物通常选自蜡、聚合物胶凝剂和非聚合物成纤胶凝剂，任选用微粒增稠剂补充上述蜡和胶凝剂。通常以1.5至30重量%、更特别是3至30重量%、和在一些实施方案中6至28wt%、更特别是10至25wt%的量使用该结构物，其优选的范围可根据所选择的结构物和期望的该组合物的特定形式（即固体或软固体）来确定。例如，在蜡棒的情况下，在一些实施方案中可能期望该结构物的最低含量为6重量%、或者在有些情况下可能期望该结构物的最低含量为10重量%。
术语“蜡”是指在30℃下是固体；在高于40℃和大概低于95℃的温度下熔融产生流动性液体；是水不溶性的且当加热至高于他们熔点时保持水不混溶的材料。适用于本文的蜡的例子包括酯蜡、脂肪醇、烃蜡、和聚乙烯蜡。该蜡可以是合成的或天然的或是通过加工天然产物得到的，例如通过使不饱和原油氢化得到的蜡。天然的蜡或源于天然油的蜡往往是包括相当大比例(很可能占大部分)脂肪酸酯的化合物的混合物。
酯蜡的例子包括C16至C40脂肪酸与甘油或乙二醇()的酯，并且这些酯可人工合成得到。该酯包括，例如，甘油基二或三-酯和乙二醇(glycol)二酯。通常，乙二醇或甘油基蜡的酯组分源自于所选择的窄范围的脂肪酸，如C16至C22或C24、主要是C18或C20至C36或C40的酸。或者，该产物可包括来源于天然产物的甘油基或乙二醇酯，如来源于氢化蓖麻油的酯（往往被称为蓖麻蜡）。该酯蜡或酯蜡混合物的重要单一组分包括棕榈酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、乙二醇硬脂酸酯和乙二醇嵛酸酯。许多适合的酯蜡由Croda以商标Syncrowax销售或由Koster Keunen以商标Kesterwax销售。
天然蜡的例子包括植物源的蜂蜡、鲸蜡、杨梅、棕榈蜡和小烛树蜡以及源自除石油之外的化石的矿物蜡。
适用于本文的脂肪醇包括C16至C24、更特别是C18至C22的直链脂肪醇，如，例如，十八醇、鲸蜡醇和山俞醇。在这些脂肪醇之中，十八醇是有利的。在本发明的一个实施方案中，C18-C22脂肪醇占存在于该组合物中的脂肪醇总量的90至100%重量、优选95至100%重量。适用于本文的烃蜡包括石蜡、费托蜡、和微晶蜡。
当使用蜡结构物时，其往往优选使用例如化学组成和/或熔点不同的蜡的组合。
在一个尤其有利的实施方案中，本发明的止汗剂组合物包含15至28wt.%的蜡结构物，以该组合物的总重量计，且其进一步的特征在于包含用量为12至24wt.%、尤其是15%至22wt.%的脂肪醇，以该组合物的总重量计。其他的实施方案设想了利用较少量的脂肪醇，又一些实施方案为不含脂肪醇的组合物。
当存在脂肪醇或较低熔点的烃结构物时，往往有利地使用一或多种具有75至95℃、尤其是80-90℃熔点的共结构物。作为共结构物，酯蜡和/或聚乙烯是有利的。该共结构物往往以2至12wt%、尤其是2至8wt.%的量存在于该止汗剂组合物中，以该组合物的总重量计，其中以该组合物的总重量计3至6wt.%的范围往往是有利的。蓖麻蜡和聚乙烯蜡、尤其是重均分子量为200至2000、更特别是200至1000、和更加特别是300至600的聚乙烯是尤其适用于本发明组合物的共结构物之一。
适用于本文的非聚合物成纤胶凝剂在高温下溶于水不混溶性材料混合物中且当冷却时析出形成极细线（通常不超过几个分子宽）的网状物。上述结构物的一个特别有效的种类包括N-酰基氨基酸酰胺、尤其是N-酰基谷氨酸二烷基酰胺，如N-月桂酰谷氨酸二正丁基酰胺和N-乙基己酰基谷氨酸二正丁基酰胺和尤其是其混合物。其他可用于本发明的组合物的非聚合物成纤结构物类型包括，例如，12-羟基硬脂酸和环二肽，如例如在US专利号7,332,153中所描述的。当存在时，该非聚合物成纤胶凝剂往往以1.5至16%、和尤其是3至12的量使用，以该组合物的总重量计。尽管如上所述，在一或多个有利的实施方案中，组合物不含有酰胺胶凝剂。
包括在适用于本文的聚合物胶凝剂之中的是硅氧烷基聚酰胺，例如在WO 99/06473中所述的，其通过引用并入本文。
微粒增稠剂包括，例如，微粒二氧化硅(在一或多个实施方案中气相二氧化硅是是有利的)或粘土(例如皂土和/或锂蒙脱石)。气相二氧化硅可从Degussa以商标Aerosil购得，而粘土可从Rheos以商标Bentone购得。在US专利号6,387,358中描述了增稠微粒。当存在时，无机微粒（包括例如，滑石和气相二氧化硅）一般不超过该组合物的5wt.%，和往往不超过该止汗剂组合物的3wt.%，不过在一些组合物中可以使用直到10%的微粒填料量。在一个实施方案中，不引入微粒增稠剂来获得该组合物。
结构物的量和选择部分取决于期望的组合物的类型和硬度。
在一或多个实施方案中，本发明的止汗剂组合物不含有非聚合物成纤胶凝剂和/或聚合物胶凝剂。在一或多个实施方案中，有利的组合物不含有胆甾醇基(cholyesteryl)衍生物。
通常软固体的特征在于具有0.003至0.5牛顿/毫米2、和一般从0.003或0.01直到0.1牛顿/毫米2的硬度。可以利用Stable Micro系统TA.XT2i物性分析仪来测量硬度。将直径9.5毫米的金属球连接至其5kg负载元件的下部，并将其刚好置于样品表面的上方。在Expert ExceedTM软件的控制下，将该球以0.05mm/s的压入速度压入到样品中达7mm的距离，并翻转以便将该球以相同的速度从样品中撤回。在25Hz的速率下获得包括时间（s）、距离(mm)和作用力(N)的数据。利用下式计算在4.76mm针入度下的硬度H：
H=F/A
其中H用N∙mm-2表示，F是以N计的在相同移动距离下的负载，A是以mm-2计的凹陷的投影面积。
在本文中固体棒通常具有如在传统针入试验中所测量的4-16mm、优选6-14mm的硬度。多数具有7-13mm 或更特别是7-10mm的针入度。在本文中使用的传统针入度试验利用配备有Seta蜡针(重量2.5克)的PNT针入度计，所述针在针的位置具有给定的9º10'±15'的锥角。使用具有平坦上表面的组合物样品。该针下降到该组合物上，然后通过使针和支架一起在50克的针和支架的总重量下降落五秒的时间，在这之后记录针入深度。可取地在每个样品上的六个位置进行该测试，将结果求平均以提供在本文中称为“针入度值”的结果。
在优选实施方案中，本发明的止汗剂组合物另外包含一或多种另外的可选组分，其选自：清洗剂；肤感改进剂；对皮肤有益的试剂；着色剂；防腐剂；保湿剂；和乳化剂。这些另外的可选择组分加起来往往不超过该止汗剂组合物的10wt.%，和往往不超过该组合物的5 wt.%。适用于本文的清洗剂是非离子型表面活性剂，其往往具有6至15的HLB值，尤其是聚环氧烷(例如PEO或PEO/PPO)，和脂肪醇或脂肪酸的醚或酯衍生物，如，例如，seteth-15、steareth-25和ceteareth-20。一些另外的可选择组分，例如防腐剂，往往以相对小的量存在，例如，小于该组合物的1wt.%或甚至小于0.5wt.%或小于0.25wt%。
在一个尤其有利的实施方案中，本发明的止汗剂组合物包含：
a) 基于该组合物总重的10-35wt.%的止汗剂活性物；
b) 三异辛酸甘油酯；
c) 至少一种另外的非挥发性油；和
d) 基于该组合物总重的1.5至28wt.%的蜡结构物；
其中：
三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是2.5:1至1:1.5；
三异辛酸甘油酯和另外的非挥发性油合起来占该组合物总重的40至60%；
该组合物包含0至5wt.%的挥发性硅油；和
该组合物呈无水悬浮体棒的形式。
制造方法
根据本发明的组合物可方便地按照一般用来生产呈固体或软固体形式的结构化止汗剂组合物的方法来生产。
一种适合的制造固体或软或半固体棒的一般方法包括步骤：
a) 形成油相与分散在其中的结构物的混合物；
b) 将该混合物加热至高温，在该温度下该结构物熔融或溶解在该油相中；
c) 将微粒收敛止汗剂盐引入到该油相中，（步骤（c）可以在步骤(a)或(b)之前、之后、或同时进行）；
d) 将所得的混合物引入到分配器中；和
e) 冷却或使所述获得的混合物冷却至低于其凝固温度，此步骤的至少一部分可任选地在步骤（d）之前进行。
在步骤（b）中分散混合物加热到的所述温度通常在75至95℃的范围内。
其它成分的引入顺序由制造商自己决定。应当认识到，如果有的话，可选组分可以在所述方法中方便的步骤来引入。因此，可取的是在装入该分配器之前不久将任何热敏感的成分（例如香精）引入该组合物中，且优选在凝固温度10℃以内的温度下。
在本文中生产的组合物适合于由化妆品分配器来分配。这样的分配器通常包括具有在第一端的开口（通过该开口分配该组合物）和在相对的第二端的推进机构的圆筒（往往具有圆形或椭圆形横截面），所述推进机构可用于驱使棒状组合物通过该分配器。例如在U.S, 4,232,977、U.S. 4,605,330、WO09818695、WO09603899、WO09405180、WO093251 13、WO09305678、EP1040445、 U.S. 5,997,202、U.S. 5,897,263、U.S. 5,496, 122、U.S. 5,275,496、U.S. 6.598.767、U.S. 6,299,369、或 WO 2002/03830中描述了适用于坚固的棒的分配器。
本发明的组合物可通过将棒状形态的组合物挤出至圆筒顶端之上随后将该棒擦过皮肤表面，由此将一小部分组合物沉积在皮肤上，来局部施加到皮肤、特别是腋下的皮肤。重复这个动作直到使用者认为已经沉积了足够的组合物，通常每个腋下擦大约3至8下。通常在洗涤或修剪腋下之后不久使用该组合物。随后该组合物一般留在原地通常5-24小时之间的一段时间直到其被洗掉，通常利用肥皂或常规的淋浴露和水(例如利用绒布、丝瓜筋、海绵或甚至手指施加的)洗掉。当试图抑制出汗时，每个腋下使用的止汗剂活性物的重量往往在0.05至0.25克的范围内。
除了操作和比较例中或另外清楚指示之处以外，在本说明书中表明材料数量或材料比率、反应条件；材料物理性质和/或应用；尺寸和尺寸比例的所有数字都应该理解为用“约”来修饰。
术语“包含”不是对任何随后所述要素的限制，而是包括具有主要或次要功能重要性的非指定要素。换句话说，所列步骤、成分、或选项不必是穷举的。当使用词语“包含”或“具有”时，这些术语都相当于如上所述的“包括”。应该注意，在指定任何浓度或数量范围时、任何具体的上限浓度或数量可以与任何具体的下限浓度或数量有关。
除非另有陈述，否则在本说明书和附加权利要求中所涉及的所有份数、百分比、比率、和比例都以重量计。
提供了以下非限制实施例来进一步说明本发明；但是本发明并不限于此。
实施例
利用标准处理技术来生产具有表1-3中所述配方的含环甲硅油的蜡棒组合物。将油、结构物、止汗剂活性物和(如果存在的话)清洗剂混合在一起并加热至约90℃，一直到蜡状材料熔融形成均质的混合物。如果存在，添加二氧化硅和滑石，并在保持搅拌的同时使该混合物冷却，直到其温度达到约70℃，此时引入止汗剂活性物，然后引入香精。当该混合物达到约60℃时，将其倒入传统的配备有平台和旋升机构的棒状分配器内。
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE001
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE002
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE003
通过用相同数量的如表4所述的非挥发性润肤剂代替环甲硅油来制备无挥发性油的变体--C1A-C3A的组合物。按照上述程序制备该组合物并将其制成棒状产品。
在一系列小组试验中评估该组合物。由经过培训的和合格的描述性小组成员进行评味试验。指示小组成员施加6道(3上和3下)至腋下。除对刚施加至腋下的产品进行等级鉴定之外，还在从施加时起5或10分钟时用手指(通常被认为是更敏感的测定)评估所施加的产品。小组成员以0-10的等级鉴定感官性能的等级。产品编制盲底并且测试给出的顺序完全随机化。产品以一式双份进行测试，并且给出的顺序完全随机化。在使用前后称重产品，并获得平均使用量数值。小组试验结果和使用量数据在下表中记录。
Figure DEST_PATH_IMAGE006
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE007
与C1A相比，C2A、C3A和C4A组合物在施加时通常更滑(产品v.皮肤和/或产品v.产品)。另外，小组试验表明，当在5分钟时用手评估时，C2A、C3A和C4A组合物比C1A更油性。还发现，C4A、C3A和C2A是比C1A软的棒并且在擦掉时留下更多的白色痕迹。在这个测试中，E1A通常提供可与C1A（含有挥发性硅油的对照组）相当的感官性能，且视觉质感和白度的分数超过C1A。另外，E1A显示出比C1A改善的擦掉性能。在这个测试中，C17A和E1A通常提供相当的感官性能，且E1A在5分钟时的粘滞感、总残留和擦掉性能的分数更好。
应该注意，三异辛酸甘油酯是无味的，不会赋予E1A组合物恶臭组分。
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE009
Figure DEST_PATH_IMAGE010
与C1A相比，C5A、C6A、C7A、和C8A组合物全部是更软的棒，他们的一个或多个滑爽感和/或油性特性表现不佳，C9A的白度和擦掉分数好于C1A，另外，通常在这个系列测试中C9A的表现与C1A类似。
然而PPG-3-二苄醚十四酸酯是极其恶臭的，对C9A组合物的香味有负面影响。
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE013
C10A、C11A和C12A的组合物是比C1A更软、更油性的棒。另外，发现当施加时C10A、C11A和C12A的组合物在一或多个特性方面比C1A更滑。5分钟时C10A和C11A均在腋下具有高的总残留值。E1A再次在降低的白色痕迹和擦掉性方面显示了益处，且视觉质感分数比C1A高。E1A的结果通常与在小组1中获得的那些类似。
Figure 2011800543676100002DEST_PATH_IMAGE015
Figure DEST_PATH_IMAGE016
C14A、C15A、C16A 和C13A全部是比C1A更软的棒。与C1A相比，C14A和C16A 是显著油性的；当施加至皮肤时C12A更滑，且当在5分钟用手指评估时C14A和C16A 是更油性的且具有更高的擦掉性数值。与C1A相比，刚施加后以及5分钟时C9A的白度分数更好，且发现其在5分钟后具有更好的视觉质感。如在小组2的评估中，与C1A相比，C9A具有较低的擦掉性数值。C13A和C15A的许多感官性质显示出可与C1A相比较的性质（C13A和C15A的5分钟时的手指评估数据，比C1A更油腻）且C15A在5分钟时的总残留高于C1A。
如PPG-3-二苄醚十四酸酯的情况，肉豆蔻酸异丙酯和油酸异癸基酯都是极其恶臭的，对C13A和C15A组合物的香味特性有负面影响。
Figure DEST_PATH_IMAGE018
Figure DEST_PATH_IMAGE019
Figure DEST_PATH_IMAGE020
另外的小组研究(测量在施加后超过10分钟的性质)证实，E1A和C9A提供了降低的白度、改善的视觉质感、和降低的擦掉性。然而，PPG-3-二苄醚十四酸酯的恶臭再次负面影响香味。如小组1的测试，E1A具有比C17A低的残留值。
Figure DEST_PATH_IMAGE024
C12A、C13A和C15A的另外的小组研究证实，这些棒比C1A更软。此外在10分钟时的手指评估中测试C12A、C13A和C15A的组合物比C1A更油性。至于更大或更小的程度，测试的C12A、C13A和C15的组合物比C1A更滑和/或保留了更多的薄膜状残留值。
Figure DEST_PATH_IMAGE026
Figure DEST_PATH_IMAGE027
Figure DEST_PATH_IMAGE028
C1B基料具有比C1A基料更高的防汗剂含量(25wt.% vs.20wt.%)且更软。尽管防汗剂含量高，但是当用PPG-3-二苄醚十四酸酯、三异辛酸甘油酯或SonneconeTM 矿脂替换C1B基础组合物的环甲硅油时，在刚施加后观察到降低的白度、改善的视觉质感、和降低的擦掉性。在10分钟之后当用手指评估时，发现E1B、C9B、和C17B的组合物保留了比C1B对照物更多的薄膜状残留，且其是稍微更油腻和/或油性的。在10分钟之后当用手指评估时，E1B具有比C17B更低的残留值。PPG-3-二苄醚十四酸酯(C9B)的恶臭再次负面影响了引入其的棒的香味特性。
Figure DEST_PATH_IMAGE030
Figure DEST_PATH_IMAGE032
E1C和C9C组合物是比C1C对照物和C17组合物软得多的棒。E1C和C9C组合物的极高柔软度显著影响感官性能。另外，C9C棒的香味会受到PPG-3-二苄醚十四酸酯组分的负面影响。

Claims (16)

1.一种止汗剂组合物，其包含：
a) 基于组合物总重的10-35wt.%的止汗剂活性物；
b) 三异辛酸甘油酯；
c) 至少一种另外的非挥发性油；和
d) 基于组合物总重的1.5-30wt.%的结构物；
其中：
三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是5:1至1:2；
三异辛酸甘油酯和另外的非挥发性油合起来占组合物总重的35-65%；
组合物包含0-5wt.%的挥发性硅油；
组合物是无水的；和
组合物呈固体或软固体形式。
2.根据权利要求1的止汗剂组合物，其中三异辛酸甘油酯和另外的非挥发性油合起来占组合物总重的40-60%。
3.根据权利要求1的止汗剂组合物，其中挥发性硅油以组合物总重的0-3重量%的量存在。
4.根据权利要求3的止汗剂组合物，除香精油外，其包含0-3重量%的挥发性油。
5.根据权利要求1的止汗剂组合物，其不含有挥发性硅油。
6.根据权利要求1的止汗剂组合物，除香精油外，其不包含挥发性油。
7.根据权利要求1的止汗剂组合物，其含有25-35重量%的三异辛酸甘油酯。
8.根据权利要求1的止汗剂组合物，其中所述结构物以组合物总重的15-28重量%的量存在；且其包含直链脂肪醇和至少一种化妆品可接受的共结构物，所述共结构物具有75-95℃的熔点。
9.权利要求9的止汗剂组合物，其中所述直链脂肪醇以组合物总重的12-24重量%的量存在；且所述共结构物以组合物总重的2-8重量%的量存在。
10.根据前述任一项权利要求的止汗剂组合物，其中所述共结构物包含蓖麻蜡。
11.根据前述任一项权利要求的止汗剂组合物，其中所述共结构物包含蓖麻蜡和聚乙烯。
12.根据前述任一项权利要求的止汗剂组合物，其中三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是2.5:1至1:1.5。
13.根据前述任一项权利要求的止汗剂组合物，其中三异辛酸甘油酯与另外的非挥发性油的重量比是1.75:1至1:1。
14.根据前述任一项权利要求的止汗剂组合物，其中所述另外的非挥发性油选自硅油、烃油、醇油、酯油和醚油、及其两种或更多种的混合物。
15.根据前述任一项权利要求的止汗剂组合物，其中所述另外的非挥发性油包含脂肪族聚醚和任选的芳族酯油。
16.根据前述权利要求1的止汗剂组合物，其呈固体棒形式，所述棒具有7-13mm的针入度值。
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