CN103181984A - 治疗前列腺炎的蜀羊泉 - Google Patents

Abstract

本发明涉及以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，优选以冻干蜀羊泉果为原料制备。蜀羊泉，冻干蜀羊泉、蜀羊泉果制备的药物治疗前列腺炎均有较好的效果。冻干蜀羊泉制备的药物疗效好于晒干蜀羊泉制备的药物。

Description

治疗前列腺炎的蜀羊泉

技术领域

本发明涉及药品，特别涉及一种治疗前列腺炎的冻干蜀羊泉制备的药物，属医药技术领域。

背景技术

蜀羊泉为茄科植物青杞(Solanum septemlobum Bunge)的干燥地上部分。别名有：羊泉，青杞，漆姑草，红葵，野枸杞，野茄，小孩拳，红耳坠等。夏末采割，除去杂质，晒干。性苦、寒，归肝，胃经。具清热解毒之功效。用于热毒疮肿，咽喉肿痛，皮肤痒疹。

《本草纲目》中蜀羊泉项下恭曰：“此草俗名漆姑，叶以菊，花紫色，子类枸杞子，根如远志，无心有惨。”《中药大辞典》中为白英(白毛藤)和千年不烂心。《陕西中草药》中说在陕北叫蜀羊泉，陕南叫白毛藤，其基原植物是白英。《中国高等植物图鉴》中青杞项下别名有蜀羊泉。《中药材简介》中蜀羊泉为青柜。《全国中草药汇编》下册蜀羊泉项下别名有青把。《新编中药学》中蜀羊泉是青杞。本发明所述蜀羊泉为茄科植物青杞(Solanum septemlobum Bunge)。白英(Solanum lyratum Thunb)和千年不烂心（So1num dnlcamars L）,非本发明所述的蜀羊泉。

经过试验我们发现，蜀羊泉和冻干蜀羊泉治疗前列腺炎均有较好的疗效，且冻干蜀羊泉治疗前列腺炎疗效高于晒干的蜀羊泉。

发明内容

本发明的目的是以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

本发明所述的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征是优选以冻干蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

本发明所述的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征是所制备的药物含有冻干蜀羊泉。

本发明所述的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征是所制备的药物是由单一味冻干蜀羊泉制备。

本发明所述的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征是优选用冻干蜀羊泉果制成药物。

本发明所述的冻干，特征在于用以下工艺冻干蜀羊泉：

鲜蜀羊泉全草，洗净去杂，切成小段；装盘，装盘重量为5-8㎏/㎡，逐渐降温至-20℃～–60℃进行预冻；升华干燥抽真空至系统绝对压力为40～60Pa，开始加热升温至30℃～60℃,升华干燥15～24小时；解析干燥保持物料温度在35℃～65℃，使含水量达到2～3%，得冻干蜀羊泉。

冻干蜀羊泉的目的是解决晒干有效成分损失较大，抗癌活性低等技术问题。在蜀羊泉收获季节直接用鲜蜀羊泉制备本发明的药物可以降低成本。据此，本发明所述的冻干蜀羊泉在蜀羊泉收获季节本发明的冻干蜀羊泉可以替换为鲜蜀羊泉，其用量按干品折算。

本发明所述的以蜀羊泉为原料制备治疗肿瘤的药物，是在现有技术的基础上，采用中药制剂常规方法制备成任何可药用的制剂。例如，将冻干蜀羊泉粉碎，制成散剂冲服；将冻干蜀羊泉通过进一步提取，提取物加入辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂，但这并不限制本发明的保护范围。

本发明所述的提取是低温提取；用水、乙醇、甲醇或它们的溶液回流、浸渍、渗漉提取。

下面通过试验例说明本发明的有益之处。

一、晒干蜀羊泉和冻干蜀羊泉水溶性浸出物和生物碱含量比较

1、制备晒干蜀羊泉和冻干蜀羊泉

制备晒干蜀羊泉：取鲜蜀羊泉除去杂质，切成2-5cm的小段，晒干。

制备冻干蜀羊泉：

1）鲜蜀羊泉原料，去除杂质，切成2-5cm的小段；

2）将小段装盘，装盘重量为3㎏/㎡，逐渐降温至–40℃进行预冻，冻结速度约为0.5-1.0℃/min。

3）升华干燥抽真空至系统绝对压力为50Pa，开始加热升温至50℃,升华干燥24小时；

4)解析干燥保持物料温度在45℃，使含水量达到2～3%，得冻干蜀羊泉。

2、晒干蜀羊泉和冻干蜀羊泉水溶性浸出物、生物碱含量测定

1）采用《中国药典》2010年版一部，附录 XA 方法进行水溶性浸出物含量测定，结果：晒干蜀羊泉水浸出物含量为12.52%，冻干蜀羊泉水溶性浸出物含量为18.38%。

2）用以下方法测定晒干蜀羊泉和冻干蜀羊泉的生物碱含量。

取龙葵晒干药材和冻干龙葵药材样品细粉各约2.0g,精密称定,分别加入无水乙醇50ml,浸泡过夜(12时),超声提取40min,滤过,滤液置50℃恒温水浴上蒸干,残渣加20ml10%醋酸溶液使溶解，用等体积石油醚多次萃取,至石油醚层无色，水层转入蒸发皿中,用浓氨水调PH至9-10,置50℃恒温水浴上蒸干,残渣加20ml1mol盐酸乙醇溶液使溶解,回流水解1h,取出,放冷,用浓氨水调PH至9-10,再用氯仿萃取3次(30ml,20ml,10ml),合并氯仿萃取液,置50℃恒温水浴上蒸干,残渣用氯仿转移至10ml容量瓶中,氯仿定容,取5ml转移至分液漏斗中,加入7ml0.1%的溴甲酚绿乙醇溶液显色,收集氯仿层,多次萃取至氯仿层无色,合并氯仿层,置50℃恒温水浴上蒸干,残渣加氯仿少量多次溶解并定容至10ml，各在414nm处测吸光度值，计算蜀羊泉生物碱含量。

结果：晒干蜀羊泉和冻干蜀羊泉的生物碱含量分别为1.11%和2.42%，冻干蜀羊泉生物碱含量明显高于晒干蜀羊泉。

水溶性浸出物常被作为评价药材质量的重要指标。蜀羊泉中的生物碱是主要有效成分，其含量越高生物活性越高。以上实验结果可以看出冻干蜀羊泉水溶性浸出物含量明显高于晒干蜀羊泉，冻干蜀羊泉生物碱含量明显高于晒干蜀羊泉，进而可知药理活性高于晒干蜀羊泉。

二、晒干蜀羊泉和冻干蜀羊泉治疗前列腺炎临床试验

1、一般资料 70例前列腺炎患者，随机分为2组，治疗组34例，年龄在35-60岁之间，其中急性细菌性前列腺炎2例、慢性细菌性前列腺炎12例、慢性无菌性性前列腺炎20例。对照组36例，年龄在36-60岁之间，其中急性细菌性前列腺炎1例、慢性细菌性前列腺炎11例、慢性无菌性性前列腺炎24例。两组从年龄、病程等各方面比较，经统计学分析，2组病例差异不大，具有可比性。

2、临床表现 两组患者均有不同程度的尿急、尿频、尿痛、尿道分泌物、尿色改变、性功能障碍等表现；前列腺肛诊可见腺体大小、硬度及两侧叶不对称，有时可扪及大小不同结节，腺体周围粘连固定，有轻度压痛；实验室检查前列腺液中白细胞计数正常或增高，卵磷脂小体可减少，涂片检查可见不同数量的脓球或细菌。

3、治疗方法 一般治疗 合理安排生活，做到起居有常，房事有节，适当锻炼身体，增强体质，消除顾虑。多饮水增加尿量，缓解症状。禁饮酒和过食辛辣等刺激性食品。防止过度劳累或久坐湿冷之地。

对照组:在上述一般治疗基础上,加服蜀羊泉制成的散剂，每次3g，每日2次。

治疗组: 在上述一般治疗基础上，加服冻干蜀羊泉制成的散剂，每次3g，每日2次。

两组治疗周期均为8周。

4、疗效标准:参照国家中医药管理局发布的《中医病证诊断疗效标准》。痊愈:症状、体征消失，前列腺液检查正常，前列腺液细菌培养阴性；显效:症状、体征有显著改善，前列腺液检查明显好转，前列腺液细菌培养阴性；有效:症状、体征有改善，前列腺液检查正常，前列腺液细菌培养阳性；无效:症状、体征及前列腺液检查无改善，前列腺液细菌培养阳性。

5、治疗结果：治疗1个疗程结果。 

治疗组34例，痊愈23例，显效8例，有效2例，无效1例，总有效率97.1%。

对照组36例，痊愈17例，显效9例，有效3例，无效7例，总有效率80.6%。

蜀羊泉和冻干蜀羊泉治疗前列腺炎均有较好的疗效，且冻干蜀羊泉治疗前列腺炎疗效高于晒干的蜀羊泉。

具体实施方式

以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

以冻干蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

以蜀羊泉其它中药为原料制备治疗前列腺炎的药物，所制备的药物含有冻干蜀羊泉。

以单一味蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

以蜀羊泉果为原料制备治疗前列腺炎的药物。

冻干蜀羊泉：鲜蜀羊泉全草，洗净去杂，切成小段；装盘，装盘重量为5-8㎏/㎡，逐渐降温至-20℃～–60℃进行预冻；升华干燥抽真空至系统绝对压力为40～60Pa，开始加热升温至30℃～60℃,升华干燥15～24小时；解析干燥保持物料温度在35℃～65℃，使含水量达到2～3%，得冻干蜀羊泉。

以鲜蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，其用量按干品折算。

以蜀羊泉为原料，采用中药制剂常规方法制备成任何可药用的制剂。

将蜀羊泉粉碎，制成散剂冲服。

将冻干蜀羊泉通过提取，提取物加入辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂。

用水低温提取蜀羊泉，制备治疗前列腺炎的药物。

分别用水、乙醇、甲醇或它们的溶液回流、浸渍、渗漉提取，制备治疗前列腺炎的药物。

实施例1

取新鲜蜀羊泉全草，洗净去杂，切成长度3-10cm的小段；装盘，装盘重量为5㎏/㎡，逐渐降温至-20℃℃进行预冻；升华干燥抽真空至系统绝对压力为40Pa，开始加热升温至30℃,升华干燥20小时；解析干燥保持物料温度在35℃，使含水量达到2～3%，得冻干蜀羊泉全草。

取冻干蜀羊泉全草，粉碎至细粉，分装为3g/袋，得蜀羊泉散剂。

实施例2

取新鲜蜀羊泉全草，洗净去杂，切成长度15cm的小段；装盘，装盘重量为8㎏/㎡，逐渐降温至–60℃进行预冻；升华干燥抽真空至系统绝对压力为60Pa，开始加热升温至60℃,升华干燥24小时；解析干燥保持物料温度在65℃，使含水量达到2～3%，得冻干蜀羊泉全草。

取冻干蜀羊泉全草，粉碎至细粉，分装为10g/袋，得蜀羊泉散剂。

实施例3

取干蜀羊泉全草，粉碎至粗粉，加入4倍量水，在20℃搅拌提取4小时，共2次，合并提取液，过滤，离心，离心液装入冻干箱，冻干。得冻干蜀羊泉全草提取物。取提取物，加入适量糊精，制粒，减压真空干燥，整粒，分装为10g/袋，（相当蜀羊泉果30g）得蜀羊泉颗粒剂。

实施例4

取干蜀羊泉全草，用水提取2次，第一次加8倍量水，提取1.5小时，第二次加6倍量水提取1小时，合并提取液，过滤，浓缩至相对密度为1.10（60℃）时，加入乙醇使含醇量达到70％，沉淀，静置12小时，吸取上清液，回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎，制粒，减压真空干燥，整粒，加入滑石粉适量，压片，片重0.4g（相当于蜀羊泉果1.5g），得蜀羊泉果片。

实施例5

取蜀羊泉3kg，用乙醇常温浸渍7天，回收乙醇，干燥，粉碎，得蜀羊泉提取物。加入羧甲基淀粉钠、淀粉适量，淀粉糊制粒，干燥，整粒，加入滑石粉适量,混匀，压片，片重0.4g（相当于冻干蜀羊泉果2g），得冻干蜀羊泉果片。用于30例前列腺炎患者，服用4个月，全部有效。

实施例6

取蜀羊泉3kg，粉碎，用乙醇常温浸渍7天，回收乙醇，干燥，粉碎，得蜀羊泉提取物。加入羧甲基淀粉钠、淀粉适量，淀粉糊制粒，干燥，整粒，加入滑石粉适量,混匀，装入空心胶囊，粒重0.5g（相当于冻干蜀羊泉果2g）。用于60例前列腺炎患者，服用2个月，有效率93.8%。

实施例7

取冻干蜀羊泉块根3kg，用乙醇渗漉，渗漉液回收乙醇，干燥，与适量糊精充分混匀，制粒，干燥，得颗粒剂600袋。前列腺炎患者，每次1袋，每日3次，服用3个月，有效率96.6%。

实施例8

取蜀羊泉全草5kg，粉碎，用乙醇常温浸渍7天，回收乙醇，干燥，粉碎，得提取物。

取黄芩3kg,金银花5kg、菟丝子3kg、乌药2kg；用水提取2次，第一次加8倍量水，提取1.5小时，第二次加6倍量水提取1小时，合并提取液，过滤，浓缩至相对密度为1.10（60℃）时，加入乙醇使含醇量达到70％，沉淀，静置12小时，吸取上清液，回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎，得干膏粉；

将蜀羊泉提取物与干膏粉与0.3kg糊精充分混匀，湿法制粒，干燥，得颗粒剂2000袋。用于治疗前列腺炎患者，每次1包，每日3早晚各1次，3个月为一疗程。

实施例9

取蜀羊泉5kg，粉碎，用乙醇常温浸渍7天，回收乙醇，干燥，粉碎，得提取物。

取王不留行1kg、红花3kg、苦参3kg、土茯苓2kg、败酱草3kg；用水提取2次，第一次加8倍量水，提取1.5小时，第二次加6倍量水提取1小时，合并提取液，过滤，浓缩至相对密度为1.10（60℃）时，加入乙醇使含醇量达到70％，沉淀，静置12小时，吸取上清液，回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎，得干膏粉；

将蜀羊泉提取物与干膏粉与0.4kg糊精充分混匀，湿法制粒，干燥，得颗粒剂2000袋。用于治疗前列腺炎患者，每次1包，每日3早晚各1次，3个月为一疗程。

Claims (7)

1.以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

2.根据权利要求1的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征在于以冻干蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物。

3.根据权利要求1或权利要求2的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征在于所制备的药物含有冻干蜀羊泉。

4.根据权利要求1或权利要求2或权利要求3的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征在于所制备的药物是由单一味冻干蜀羊泉制备。

5.根据权利要求1的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征在于用蜀羊泉果制成药物。

6.根据权利要权利要求2或权利要求3或权利要求4的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征在于用以下工艺冻干蜀羊泉：鲜蜀羊泉全草，洗净去杂，切成小段；装盘，装盘重量为5-8㎏/㎡，逐渐降温至-20℃～–60℃进行预冻；升华干燥抽真空至系统绝对压力为40～60Pa，开始加热升温至30℃～60℃,升华干燥15～24小时；解析干燥保持物料温度在35℃～65℃，使含水量达到2～3%，得冻干蜀羊泉。

7.根据权利要求1或权利要求2或权利要求3或权利要求4的以蜀羊泉为原料制备治疗前列腺炎的药物，特征在于蜀羊泉替换为鲜蜀羊泉，其用量按干品折算。