CN103127125B - 酚咖干混悬剂及其制备方法 - Google Patents

酚咖干混悬剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN103127125B
CN103127125B CN201310053787.3A CN201310053787A CN103127125B CN 103127125 B CN103127125 B CN 103127125B CN 201310053787 A CN201310053787 A CN 201310053787A CN 103127125 B CN103127125 B CN 103127125B
Authority
CN
China
Prior art keywords
preparation
caffeine
dry suspension
parts
paracetamol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN201310053787.3A
Other languages
English (en)
Other versions
CN103127125A (zh
Inventor
王明刚
陈阳生
任莉
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
CP Pharmaceutical Qingdao Co Ltd
Original Assignee
Qingdao Chia Tai Haier Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Qingdao Chia Tai Haier Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Qingdao Chia Tai Haier Pharmaceutical Co Ltd
Priority to CN201310053787.3A priority Critical patent/CN103127125B/zh
Publication of CN103127125A publication Critical patent/CN103127125A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN103127125B publication Critical patent/CN103127125B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

本发明公开了一种酚咖干混悬剂及其制备方法。所述酚咖干混悬剂包括：活性成分40-100份；填充剂600-2200份；矫味剂50-200份；助悬剂40-100份；絮凝剂10-40份。其中活性成分由对乙酰氨基酚和咖啡因组成；按重量比例计，对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13。本发明酚咖干混悬剂颗粒分布均匀，稳定性好，在胃肠的分布面积大，吸收快，生物利用度高，药物起效快，药效优于酚咖预混剂。

Description

酚咖干混悬剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种干混悬剂，尤其涉及一种酚咖干混悬剂及其制备方法，属于酚咖制剂领域。
背景技术
干混悬剂是指难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂。干混悬剂属于混悬剂，加水分散后，应符合混悬剂的质量要求，混悬液中的微粒应均匀分散，不应迅速下称，沉降后不应结成饼块，经振摇后应迅速再分散。理想的混悬剂除应具有有效性和化学稳定性(主要取决于主药的性质)外，还应(1)沉降缓慢，沉降后轻轻振摇能再分散；(2)混悬微粒的大小在长期贮存中应保持不变(3)容易倾倒。上述为混悬剂的物理稳定性。干混悬剂既有固体制剂(颗粒)的特点，如方便携带，运输方便，稳定性好等，又有液体制剂的优势(方便服用，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人)。
酚咖制剂的有效成分为乙酰氨基酚和咖啡因，用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。也用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。
现有的酚咖口服制剂存在崩解溶出效果差、生物利用度低的缺陷，影响其在临床上的治疗效果，有待改进。
发明内容
本发明为了解决现有酚咖水溶性差、生物利用度低的缺点，发明了酚咖干混悬剂。
本发明酚咖干混悬剂的成分及含量重量配比如下：
活性成分：40-100份；
填充剂：600-2200份；
矫味剂：50-200份；
助悬剂：40-100份；
絮凝剂：10-40份。
优选的，各成分的含量重量配比如下：
活性成分：50份；
填充剂：700份；
矫味剂：50份；
助悬剂：50份；
絮凝剂：10份。
所述的活性成分由对乙酰氨基酚和咖啡因组成；按重量比例计，对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13；
所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素或乳糖；所述矫味剂选自阿斯巴甜和甜菊糖；所述助悬剂选自甲基纤维素、羧丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、聚维酮或葡聚糖中的任意一种或多种；絮凝剂选自无水磷酸氢二钠。
申请人意外地发现选用甲基纤维素和葡聚糖的组合物为助悬剂，且二者重量比例为4:1时，制备得到的干混悬剂沉降体积比大，再分散性特别好。
所述酚咖干混悬剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)称取处方量的酚咖过80-120目筛；
(2)分别称取处方量的填充剂、矫味剂、助悬剂和絮凝剂，分别过80-120目筛后，等量递增混合均匀；
(3)将步骤(1)和(2)等量递增混合均匀得混粉，过30-40目筛；
(4)中间检测合格后，分装即可得成品。
与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：
(1)本发明酚咖干混悬剂颗粒分布均匀，稳定性好，在胃肠的分布面积大，吸收快，生物利用度高，药物起效快，药效优于酚咖预混剂。
(2)与现有技术相比，本发明涉及的干混悬剂虽为固体制剂，但临用前加水即可成为液体制剂，易混合均匀且省时省力，解决了酚咖不能饮水给药的使用限制问题
(3)本发明涉及的酚咖干混悬剂，制备工艺简单，易于保存，有效期长，不易变质且容易掌握剂量，适合多种规模的公司生产。
具体实施方式
以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。
实施例1  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法如下：
(1)精密称取处方量的有效成分过80目筛；
(2)分别精密称取处方量的甘露醇、阿斯巴甜、甲基纤维素、葡聚糖、无水磷酸氢二钠，分别过80目筛后，等量递增混合均匀；
(3)将步骤(1)和(2)等量递增混合均匀得混粉，过40目筛；
(4)中间检测合格后，分装即可得成品。
实施例2  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为1:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例3  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为3:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例4  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为2:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例5  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为5:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例6  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为1:2)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例7  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为1:3)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例8  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为1:4)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例9  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：葡聚糖(重量比为1:5)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例10  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：海藻酸钠(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例11  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：淀粉浆(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例12  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：聚维酮(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例13  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
甲基纤维素：琼脂(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例14  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
羧丙基甲基纤维素：葡聚糖(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例15  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
羟丙基纤维素：葡聚糖(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
实施例16  酚咖干混悬剂的制备
有效成分(对乙酰氨基酚和咖啡因的比例为1:0.13)  50g
甘露醇  700g
阿斯巴甜  50g
海藻酸钠：葡聚糖(重量比为4:1)  50g
无水磷酸氢二钠  10g
制备方法同实施例1。
试验例1  干混悬剂沉降性能和混悬性能试验
根据《中华人民共和国药典》2005年版一部有关干混悬剂沉降体积比的规定进行试验，结果见表1。
按照中国药典(2000版)关于干混悬剂的质量评价方法测定本发明干混悬剂的混悬性能。结果见表1。
表1
沉降体积比 再分散性
实施例1 0.98 非常好
实施例2 0.91 一般
实施例3 0.91 较差
实施例4 0.90 一般
实施例5 0.90 较差
实施例6 0.91 一般
实施例7 0.90 较差
实施例8 0.90 一般
实施例9 0.90 较差
实施例10 0.90 较差
实施例11 0.91 一般
实施例12 0.91 一般
实施例13 0.91 较差
实施例14 0.90 较差
实施例15 0.90 一般
实施例16 0.90 较差
《中华人民共和国药典》2005年版一部附录13内服干混悬剂项下的有关规定，重量差异＜10％，干燥失重＜2％，判定干混悬剂是否合格的主要指标为沉降体积比不小于0.90，故本品符合规定。
由表1数据可见，本发明苷糖酯干混悬剂沉降体积比均大于0.9，符合药典规定。且选用甲基纤维素：葡聚糖(重量比为4:1)的组合物为助悬剂的实施例1的再分散性明显好于其它实施例。

Claims (1)

1.一种干混悬剂，各组分的用量如下：
有效成分                         50份
甘露醇                           700份
阿巴斯甜                         50份
重量比为4:1的甲基纤维素：葡聚糖  50份
无水磷酸钠                       10份
其中有效成分为乙酰氨基酚和咖啡因重量比为1:0.13。
CN201310053787.3A 2013-02-19 2013-02-19 酚咖干混悬剂及其制备方法 Active CN103127125B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201310053787.3A CN103127125B (zh) 2013-02-19 2013-02-19 酚咖干混悬剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201310053787.3A CN103127125B (zh) 2013-02-19 2013-02-19 酚咖干混悬剂及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN103127125A CN103127125A (zh) 2013-06-05
CN103127125B true CN103127125B (zh) 2014-08-20

Family

ID=48487997

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201310053787.3A Active CN103127125B (zh) 2013-02-19 2013-02-19 酚咖干混悬剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN103127125B (zh)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1105561A (zh) * 1991-04-03 1995-07-26 巴尔耐特实验室有限公司 治疗酗酒不适的治疗组合物及其使用方法
CN1634118A (zh) * 2004-11-05 2005-07-06 凌沛学 含有多糖聚阴离子锌盐的抗病毒制剂及其制备方法
CN101011360A (zh) * 2007-02-05 2007-08-08 深圳致君制药有限公司 干混悬剂的处方组成及其制备方法
CN102657616A (zh) * 2012-04-30 2012-09-12 青岛国海生物制药有限公司 一种治疗小儿感冒的对乙酰氨基酚干混悬剂

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090110724A1 (en) * 2007-10-31 2009-04-30 Everett Laboratories, Inc. Compositions and methods for treatment of pain

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1105561A (zh) * 1991-04-03 1995-07-26 巴尔耐特实验室有限公司 治疗酗酒不适的治疗组合物及其使用方法
CN1634118A (zh) * 2004-11-05 2005-07-06 凌沛学 含有多糖聚阴离子锌盐的抗病毒制剂及其制备方法
CN101011360A (zh) * 2007-02-05 2007-08-08 深圳致君制药有限公司 干混悬剂的处方组成及其制备方法
CN102657616A (zh) * 2012-04-30 2012-09-12 青岛国海生物制药有限公司 一种治疗小儿感冒的对乙酰氨基酚干混悬剂

Also Published As

Publication number Publication date
CN103127125A (zh) 2013-06-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN103110587B (zh) 阿法骨化醇干混悬剂及其制备方法
CN103610680B (zh) 一种头孢呋辛酯组合物及其制备方法
US8663684B2 (en) Lactose and cellulose-based tableting aid
CN103211751A (zh) 含维拉唑酮的药物组合物及其制备方法
CN102579393A (zh) 一种提高咪达那新含量均匀度和溶出的固体组合物
CN103720660A (zh) 一种核黄素颗粒及其制备方法
CN103251567B (zh) 一种阿戈美拉汀片剂及其制备方法
CN103127125B (zh) 酚咖干混悬剂及其制备方法
CN103142483B (zh) 苷糖酯干混悬剂及其制备方法
CN103142604B (zh) 酚咖分散片及其制备方法
CN103127113B (zh) 复方酚麻美敏干混悬剂及其制备方法
CN106540266A (zh) 一种维拉佐酮药物组合物及其制备方法
CN115212172A (zh) 一种小儿鞣酸小檗碱混悬颗粒剂及其制备方法
CN108904455A (zh) 一种含有高剂量油酯成分的片剂的制备方法
CN104523683A (zh) 一种盐酸可乐定干混悬剂及其制备方法
TWI508752B (zh) A preparation method of chrysanthemum broken wall preparation
CN109700773B (zh) 一种替格瑞洛制剂组合物及其制备方法
CN105012961B (zh) 稳定的药物组合物及其制备方法
CN109330985A (zh) 一种维生素c阴道片及其制备方法
WO2021258590A1 (zh) 一种β-葡聚糖作为粘合剂在制备片剂或颗粒剂中的应用
CN104800168A (zh) 司替戊醇干混悬剂及其制备方法
CN103142485A (zh) 依托泊苷干混悬剂
CN103845336A (zh) 一种性能优异的乙酸巴多昔芬组合物
CN103099787B (zh) 维生素c干混悬剂
Chaturvedi et al. Impact of superdisintegrants on the release of oro-dispersible tablets of losartan potassium: A comparative analysis

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
CB02 Change of applicant information

Address after: 266103 Qingdao economic and Technological Development Zone, unity Road, No. 3601, Shandong

Applicant after: Qingdao Zhengda Haier Pharmaceutical Co., Ltd.

Address before: 266103 Haier Road, Shandong, Qingdao, No. 1

Applicant before: Qingdao Zhengda Haier Pharmaceutical Co., Ltd.

CB02 Change of applicant information
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
CP01 Change in the name or title of a patent holder

Address after: 266103 3601 Tuen Jie Road, Qingdao economic and Technological Development Zone, Shandong

Patentee after: Zhengda Pharmaceutical (Qingdao) Co., Ltd.

Address before: 266103 3601 Tuen Jie Road, Qingdao economic and Technological Development Zone, Shandong

Patentee before: Qingdao Zhengda Haier Pharmaceutical Co., Ltd.

CP01 Change in the name or title of a patent holder