CN102988190B - 美白组合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种美白组合物及其应用，所述美白组合物包括5～25wt％的咖马林、5～25wt％的赤松素和50～90wt％的6-二甲氨基己酸十二烷基酯。本发明的美白组合物是通过在酪氨酸生成多巴醌过程中抑制酪氨酸酶的活性来减少多巴色素的生成，与此同时抑制色素沉积的方法来消除能引起过多形成黑色素的紫外线的刺激，双层机理抑制黑色素聚合体的产生，从而达到美白和祛斑等美容效果。并且所述美白组合物还能提高皮肤对紫外线的耐受力，对因过度日照引起的皮肤炎症有很强的修复功能，安全无刺激。

Description

美白组合物及其应用

技术领域

本发明涉及化妆品领域，特别是涉及美白组合物及其在化妆品中的应用。

背景技术

肤色是皮肤生理上的表面状态、血流、水分、色素等各种成分经过复杂的结合而产生的，在一系列因素中最主要的就是黑色素。原本皮肤中的黑色素的作用是为了缓解紫外线对皮肤的的伤害。一旦出现黑色素合成过剩，皮肤就会出现斑点沉着，这是美容上的大问题。

造成皮肤黑色素生成的原因有多种，如遗传因素和环境因素，并且其生成原因相当复杂，研究结果基本上认为黑色素合成的过程如下，以细胞内的酪氨酸作为基质，在酪氨酸酶的作用下生成多巴醌，从多巴醌变成多巴色素之后进一步氧化成5，6-二羟基吲哚和5，6-二羟基-2-羟酸，这些生成物聚合最终生成聚体黑色素。皮肤黑色素细胞组织将黑色素转移到表皮基底层细胞中，随着细胞的新陈代谢而被带到角质层中，最后随角度化细胞脱落。若皮肤黑色素过速增长和分布不均时，就会造成局部皮肤过黑及色素沉着，出现皮肤黑色素。

一般地，皮肤美白剂就是通过作用于皮肤黑色素生成和代谢的过程中，抑制黑色素生成且符合安全规范的物质。目前的皮肤美白剂就是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径，从而减少黑色素的生成达到美白皮肤的效果。皮肤美白剂主要有熊果苷、曲酸及其衍生物、甘草黄酮、对苯二酚、维A酸、果酸、壬二酸及各种草药提取物。采用将上述美白剂单一或复合添加于美容化妆品中，以达到抑制酪氨酸酶活为直接作用机理。这种单一的抑制机理再加上活性物的渗透性不理想，使得这些美白产品的效果较差，而且这些大量的美白剂(如果酸类)在皮肤上又会引起很到的刺激性和过敏性，给消费者带来一些安全隐患。

发明内容

基于此，有必要提供一种安全、渗透性好并能抑制黑色素生成的美白组合物。

一种美白组合物，以重量百分含量计，所述美白组合物包括以下组分：

咖马林                      5～25％

赤松素                      5～25％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯    50～90％。

在其中一些实施例中，所述美白组合物包括以下组分：

咖马林                     10～25％

赤松素                     10～25％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯   50～80％。

在其中一个实施例中，所述美白组合物包括以下组分：

咖马林                         20％

赤松素                         20％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯       60％。

在其中一个实施例中，所述咖马林的提取方法为：取粗糠柴果实，加入所述粗糠柴果实10倍重量的氯仿为溶剂，加热回流，收集提取液并浓缩至干，得咖马林提取物粗品；所述粗品用无水碳酸钠溶液萃取3-5次，合并萃取碱液，用稀盐酸酸化，收集沉淀物，再将所述沉淀物用甲苯重结晶纯化，即得。

在其中一个实施例中，所述赤松素的提取方法为：取赤松树皮，加入所述赤松树皮10倍重量的乙醇为溶剂，加热回流，收集提取液并浓缩至干，得赤松素提取物粗品；将所述赤松素提取物粗品用己烷脱脂，然后用甲醇提取出可溶物，经柱层析洗脱并收集，即得。

本发明还提供了上述美白组合物在化妆品中的应用。

本发明还提供了一种美白化妆品，所述美白化妆品包括上述美白组合物，所述美白组合物在化妆品中的用量为0.5～10％。

在其中一些实施例中，所述美白化合物在化妆品中的用量为4～5％。

上述美白组合物，由咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯制备得到。咖马林、赤松素均为多酚类化合物，有较强的还原性，能抑制多巴醌变成多巴色素之后进一步氧化成5，6-二羟基吲哚和5，6-二羟基-2-羟酸的聚合反应，使大分子黑色素无法产生；6-二甲氨基己酸十二烷基酯与角质细胞类脂骨架相互作用，松驰它们之间的结合力以至形成微细孔道，从而提高极性分子对细胞内通道的渗透性。咖马林、赤松素在促渗透剂6-二甲氨基己酸十二烷基酯的帮助下，到达皮肤表皮深处。由于6-二甲氨基己酸十二烷基酯是细胞内酪氨酸有效溶剂，故对黑色素细胞中的酪氨酸有一定的亲和性和选择性。

本发明的美白组合物是通过在酪氨酸生成多巴醌过程中抑制酪氨酸酶的活性来减少多巴色素的生成，与此同时抑制色素沉积的方法来消除能引起过多形成黑色素的紫外线的刺激，双层机理抑制黑色素聚合体的产生，从而达到美白和祛斑等美容效果。并且所述美白组合物还能提高皮肤对紫外线的耐受力，对因过度日照引起的皮肤炎症有很强的修复功能，安全无刺激。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明做进一步的阐述。

实施例1美白化合物

以重量百分含量计，包含以下组分：

咖马林                    20％

赤松素                    20％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯  60％

该实施例中的美白化合物的制备方法如下：

将咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯混合后，在65℃下热溶解，即得。所述美白组合物为淡黄色膏状物。

其中，咖马林和赤松素的提取方法分别如下：

咖马林(Rottlerin)主要源于大戟科植物粗糠柴，主要是以粗糠柴果实的腺毛及毛茸为原料提取。

咖马林的提取方法为：

取粗糠柴果实2kg，加入粗糠柴果实10倍重量的氯仿为溶剂，加热回流提取，收集提取液并浓缩至干，得含咖马林提取物粗品近150g，以无水碳酸钠溶液萃取数次，合并萃取碱液，用稀盐酸酸化，收集出的沉淀物咖马林粗品53g，在甲苯中重结晶纯化，得到亮黄色棱柱状结晶35g。

得到的结晶经质谱MsM检测，1峰为515.5，与咖马林的分子量516.5相符，经高效液色谱法比对验证为咖马林。

咖马林的化学结构为：

赤松素(pinosylvin)及其一甲醚和二甲醚衍生物一起共存于松属植物中。

赤松素的提取方法为：

取赤松树皮2kg，加入赤松树皮10倍重量的乙醇加热回流提取，浓缩提取液至干，得以含约3％赤松素的提取物100g，先用己烷脱脂，然后用甲醇提取出可溶物，经硅胶柱层析，先以V(己烷)∶V(二氯甲烷)＝70∶30洗脱，后用V(己烷)∶V(二氯己烷)＝30∶70洗脱并收集，回收沉淀物，得到无色针细状结晶30g。

得到的结晶经质谱MsM检测，1峰为211.2，与赤松素的分子量211.2相符，经高效液色谱法比对验证为赤松素。

赤松素的化学结构为：

实施例2 美白化合物

以重量百分含量计，包含以下组分：

咖马林                    15％

赤松素                    15％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯  70％

该实施例中的美白化合物的制备方法同实施例1。

实施例3 美白化合物

以重量百分含量计，包含以下组分：

咖马林               10％

赤松素               10％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯    80％

该实施例中的美白化合物的制备方法同实施例1。

实施例4 美白化合物

以重量百分含量计，包含以下组分：

咖马林                     5％

赤松素                     5％

6-二甲氨基己酸十二烷基酯   90％

该实施例中的美白化合物的制备方法同实施例1。

以下实施例5-7中所使用的各种原料均来源于市售。

实施例5 美白组合物在美白面膜精华液中的应用

美白精华液配方中各物质的用量如表1所示：

表1 美白面膜精华液配方中各物质的用量及名称

所述美白面膜精华液的制备方法如下：

1、将B相、C相分别混合均匀；

2、将A相混合加热至75℃，加入B相搅拌降至室温，加入C相搅拌均匀即可，出料得美白面膜精华液。

实施例6 美白组合物在高渗透美白乳液中的应用

本实施例的高渗透美白乳液配方中各物质的用量如表2所示：

表2 高渗透美白乳液配方中各物质的用量及名称

所述高渗透美白乳液的制备方法如下：

1、将A相置于油相锅，B相置于水相锅，分别将A、B两相加热至80±3℃；

2、C相混合分散均匀；

3、将A相加入B相，均质5分钟，再加入C相，一边搅拌一边冷却降温，当温度至45℃左右时，将D相各组分加入混合乳液中，搅拌混合均匀即可，出料可得高渗透美白乳液。

实施例7 美白组合物在美白渗透霜中的应用

该实施例中的美白渗透霜配方中各物质的用量如表3所示：

表3 美白渗透霜配方中各物质的用量及名称

所述美白渗透霜的制备方法如下：

1、将A相置于油相锅，B相置于水相锅，分别将A、B两相加热至80±3℃；

2、将B相均质3分钟，将A相加入B相，均质5分钟，搅拌5分钟后，冷却降温，当温度至45℃左右时，加入C相，搅拌混合均匀即可出料，可得美白渗透霜。

实施例8 实施例6和实施例7的含有美白组合物的化妆品的效果评估

1、试验制剂

以实施例6的高渗透美白乳液和实施例7的美白渗透霜作为实验用制剂，并分别命名为样品1和样品2；

另外制备不含有美白组合物的高渗透美白乳液和美白渗透霜各一份，作为对照用制剂，并分别命名为对照品1和对照品2。

2、试验对象及试验方法

2.1试验对象

在美容院中挑选以下六种皮肤类型女性试用者，均为脸部色素沉积较明显，且有斑点的，作为本发明的试验人群。

六种常见皮肤类型：油性皮肤、中性皮肤、混合性皮肤、干性皮肤、衰老性皮肤、问题性皮肤。

六种皮肤类型具体表现为：

油性皮肤：肤色深，毛孔略显粗大，皮脂分泌旺盛，不易产生皱纹，易长黑头，粉刺和痘印。油性皮肤的形成就是因为皮脂腺过度亢奋，分泌过量油脂。

干性皮肤：毛孔细小，皮脂分泌量少，肌肤表面不泛油光，呈现哑光的状态。易形成细碎的干纹，表情纹，尤以眼部及唇部四周最为明显。干性肌肤容易产生紧绷感，甚至会有脱皮现象。

中性皮肤：正常皮肤，不油腻不干燥，皮肤红润富有弹性，不易老化。

混合性皮肤：最常见的肤质，介于干性和油性皮肤之间，T字区有些油腻，且毛孔粗大，而两颊不太油腻甚至紧绷的肤质。

衰老性皮肤：皮肤松弛、干燥、无光泽，皮脂分泌少，皱纹较多。

问题性皮肤：凡是有出现症状的皮肤统称问题性皮肤；如各种色斑(黄褐斑、雀斑、妊娠斑等)、粉刺、脱皮、红血丝、各类皮炎等。

2.2试验方法

将试验人群具体分为六大组：(1)油性组；(2)中性组；(3)混合性组；(4)干性组；(5)衰老性组；(6)问题性组。

每一大组又分为三小组，小组1试用对照品1或对照品2，每天用两次，连续试用一个月；小组2试验用样品1，每天用两次，连续试用一个月；小组3试验用样品2，每天用两次，连续试用一个月。每一小组60例试用者。

3、试验结果

试验结果如表4所示：

表4 试验结果表

4、试验结论

由表4可以看出，含有美白组合物的产品对人体常见肤质的色斑问题均有很好的改善效果，与没有添加本发明的美白组合物的产品相比都有较大程度的改善，大约10-15天开始显现效果，使用一个月时的效果已经很明显。

通过对受试者使用过程的记录分析，添加有本发明的美白组合物的化妆品对各种类型的色斑均有非常好的效果，尤其对雀斑、黄褐斑、日晒斑、痘印等淡斑效果极佳，有明显的增白效果。其中添加美白组合物的量为5wt％的化妆品的效果比添加量为4wt％的化妆品的效果更好。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (3)

1.一种美白渗透霜，其特征在于，所述美白渗透霜由下述重量百分比的原料组成：

十六十八醇：3.00wt％，

氢化椰油酸甘油酯：2.00wt％，

鲨肝醇：0.30wt％，

聚二甲基硅氧烷：3.00wt％，所述聚二甲基硅氧烷的粘度为6cp，

季戊四醇四异硬脂酸酯：2.00wt％，

α-红没药醇：0.30wt％，

美白组合物：5.00wt％，

角鲨烷：4.00wt％，

失水山梨醇单硬脂酸酯：1.30wt％，

聚氧乙烯醚失水山梨醇单硬脂酸酯：2.50wt％，

对羟基苯甲酸甲酯：0.20wt％，

对羟基苯甲酸丙酯：0.10wt％，

二丙二醇：10.00wt％，

D-泛醇：1.50wt％，

尿囊素：0.15wt％，

咪唑烷基脲：0.20wt％，

甘油：5.0wt％，

丙烯酰二甲基牛磺酸铵和VP共聚物：0.50wt％，

香精：适量，

去离子水：余量，

所述美白组合物由咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯组成，所述咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯的重量份配比为1:1:3。

2.一种美白乳液，其特征在于，所述美白乳液由下述重量百分比的原料组成：

十六十八醇：1.0wt％，

硬脂酸甘油酯和硬脂酸聚氧乙烯(100)酯：2.0wt％，

氢化卵磷脂：0.6wt％，

聚二甲基硅氧烷：2.0wt％，所述聚二甲基硅氧烷的粘度为6cp，

角鲨烷：3.0wt％，

美白组合物：4.0wt％，

维E醋酸酯：0.5wt％，

丙二醇：5.0wt％，

D-泛醇：0.5wt％，

黄原胶：0.2wt％，

甘油：3.0wt％，

去离子水：余量，

防腐剂：适量，

香精：适量，

所述美白组合物由咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯组成，所述咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯的重量份配比为1:1:3。

3.一种美白面膜精华液，其特征在于，所述美白面膜精华液由下述重量百分比的原料组成：

二丙二醇：10.00wt％，

对羟基苯甲酸甲酯：0.15wt％，

咪唑烷基脲：0.20wt％，

乙二胺四乙酸二钠：0.20wt％，

美白组合物：2.00wt％，

三甲基甘氨酸：0.02wt％，

汉生胶：0.30wt％，

甘油：20.00wt％，

PEG-40氢化蓖麻油脂：适量，

香精：适量，

去离子水：余量，

所述美白组合物由咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯组成，所述咖马林、赤松素和6-二甲氨基己酸十二烷基酯的重量份配比为1:1:3。