CN102973610A - 利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法。提供一种利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,包括以下步骤:A.粉碎;B.浸泡;C.提取;D.一级浓缩;E.脱脂;F.二级浓缩。采用本方法可有效去除美洲大蠊中含有的大量蛋白质,除脂率高,得到的提取物油脂含量以A(吸收度)/W(重量)计不过0.30。用浓度90%~95%的乙醇,可防止腐败变质,延长保存时间,提高有效成份得率。有效成份得率含量可高达13%~22%,制备的药物,对肺结核的治愈率可达45%,总有效率可达85%。可防止提取物中对辅助治疗肺结核的活性物质水解,提高其药物疗效。降低生产成本,提高生产效率。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法。
背景技术
美洲大蠊(Periplaneta americana)是蜚蠊科中体积最大的昆虫,成虫体长29~35毫米,红褐色,翅长于腹部末端。触角很长,前胸背板中间有较大的蝶形褐色斑纹,斑纹的后缘有完整的黄色带纹,原产于南美洲,食性广泛、喜食糖和淀粉、污染食物。
美洲大蠊是传统的中药材,以成虫入药。性寒味咸,有毒,有辛辣味、有散瘀、消积、解毒、利水、消肿等功能。现代研究发现,美洲大蠊表皮含有巩膜质、甲壳质、溴、锌、镍、猛、钾、钙、钛、氯、硫、硅、铝、镁等元素,肌肉水解13种氨基酸,身体贮藏微生素B1、B2、烟酸和抗坏血酸等,淋巴含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原儿茶酸葡萄甙等,全体含麦角硫因、龙虾肌碱、胡芦巴碱、甘氨酸、甜菜碱、肛碱、三甲胺、腺嘌呤等。
美洲大蠊干燥虫体提取物,含有WHF(多元醇类、表皮生长因子)、粘氨酸、粘糖氨酸及多种氨基酸等活性物质,具有抗炎、消肿、促进细胞增殖和新生肉芽组织增长,加速病损组织修复,加快坏死组织脱落,提高机体免疫功能等作用。
美洲大蠊目前在治疗烧烫伤、口腔溃疡、胃溃疡、痔疮、肛裂、胃炎和消化性胃溃疡、胃溃疡性结肠炎、妇科疾病、尿布疹、过敏性鼻炎、抗肿瘤等方面均有应用,但是,目前的应用多为传统中药应用方式,部分应用是干燥成虫作为药物组方的一部分,部分是将其提取物与其他药物配伍使用。
虽然对美洲大蠊提取物的提取方法有一些公开,但是,美洲大蠊所含成份较多,不同的提取方式得到的成份也有所差异,所得提取物对不同的疾病也有不同的效果。但是,目前公开的技术,对于美洲大蠊特定有效成份提取用于治疗某种疾病的技术工艺尚不成熟,针对治疗特定疾病所进行的深加工和深度提取将成为新的发展趋势。
发明内容
本发明的目的是提供一种利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,所采用的工艺路线可使美洲大蠊中对辅助治疗肺结核的特定有效成份聚集,从而提高单纯美洲大蠊提取物对辅助治疗肺结核的疗效。
本发明采用以下技术实现上述目的:利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,包括以下步骤:
A、粉碎:将干燥的美洲大蠊虫体粉碎,过24目筛,制得美洲大蠊粗粉;
B、浸泡:将步骤A所得美洲大蠊粗粉用浓度90%~95%的乙醇浸泡,使乙醇液面高出粗粉液面5~10cm密闭保存,制得粗粉混合液;
C、提取:将步骤B所得粗粉混合液在70~85℃的温度下进行3~5次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,加粗粉重量5~8倍量浓度90%~95%的乙醇,提取时间为4~6小时;第二次以后每次提取加粗粉重量3~6倍量浓度90%~95%的乙醇,提取时间为3~5小时;合并提取液,过滤得乙醇提取液;
D、一级浓缩:将步骤C所得乙醇提取液在真空度-0.05~-0.06MPa、温度50~60℃的条件下减压浓缩,至比重为1.05~1.15时,得乙醇浓缩液;
E、脱脂:将步骤D所得乙醇浓缩液加入乙醇浓缩液重量7~10倍量的纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌10~60分钟,搅拌速度为20~60转/分,然后保温静置1~5小时使油水分层;
F、二级浓缩:将步骤E所得下层水液放出,经滤纸过滤后,滤液在温度60~80℃、真空度-0.05~-0.06MPa条件下减压浓缩,浓缩至比重为1.25~1.35时,得治疗肺结核辅助药用的美洲大蠊提取物。
优选地,步骤C可以采用以下技术方案:将步骤B所得粗粉混合液在75~80℃的温度下进行4次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,加粗粉5倍量浓度 92%的乙醇,提取时间为5小时;第二次以后每次提取加粗粉4倍量浓度92%的乙醇,提取时间为4小时,合并三次提取液,过滤得乙醇提取液。
更优选地,步骤E可以采用以下技术方案:将步骤D所得乙醇浓缩液加入乙醇浓缩液重量8倍量的纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌40分钟,搅拌速度为40转/分,然后保温静置4小时使油水分层。
本发明的有益效果:
本发明所述方法致力于由纯中药应用向特定疾病、特定有效成份应用方向发展,所采用的工艺路线可使美洲大蠊中对辅助治疗肺结核的特定有效成份聚集,从而提高单纯美洲大蠊提取物对辅助治疗肺结核的疗效。具体技术具有的有益效果如下:
1、采用本工艺路线进行提取,可有效去除美洲大蠊中含有的大量蛋白质,除脂率高,得到的提取物油脂含量(石油醚提取物)以A(吸收度)/W(重量)计不得过0.30。
2、用浓度90%~95%的乙醇浸泡粗粉,不仅可防止微生物繁殖导致美洲大蠊粗粉腐败变质,延长保存时间,而且可以提高辅助治疗肺结核的特定有效成份得率。
3、采用本发明所述工艺流程,辅助治疗肺结核的特定有效成份得率含量可高达13%~22%,而采用本提取物制备的辅助治疗肺结核的药物,其对肺结核的治愈率可达45%,总有效率可达85%。
4、采用本发明所述工艺路线进行提取,因各工艺参数控制合理,故可防止提取物中对辅助治疗肺结核的活性物质水解,提高其药物疗效。
5、本发明所用工艺路线简短,可以降低生产成本,提高生产效率。
6、取上述发明所得美洲大蠊提取物,加入适量药剂辅料,可以制成临床上适用的制剂(片剂、胶囊、合剂、口服液、微丸剂、滴丸剂、喷雾剂、气雾剂、凝胶剂等),用于肺结核的辅助治疗。
具体实施例
实施例1
利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,包括以下步骤:
A、粉碎:将200Kg干燥的美洲大蠊虫体粉碎,过24目筛,制得美洲大蠊粗粉;
B、浸泡:将步骤A所得美洲大蠊粗粉用浓度95%的乙醇浸泡,使乙醇液面高出粗粉液面5cm密闭保存,制得粗粉混合液;
C、提取:将步骤B所得粗粉混合液投入提取罐内,在70~85℃的温度下进行3次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,加1000Kg浓度95%的乙醇,提取时间为4小时;第二次以后每次提取加600Kg浓度95%的乙醇,提取时间为3小时;合并提取液,过滤得乙醇提取液;
D、一级浓缩:将步骤C所得乙醇提取液放入单效浓缩器,在真空度-0.05~-0.06MPa、温度50~60℃的条件下减压浓缩,至比重为1.08时,得乙醇浓缩液;
E、脱脂:将步骤D所得乙醇浓缩液移入脱脂罐内,加入380Kg纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌10分钟,搅拌速度为60转/分,然后保温静置1小时使油水分层;
F、二级浓缩:将步骤E所得下层水液放出,经滤纸过滤后,滤液移入浓缩器,在温度60~80℃、真空度-0.05~-0.06MPa条件下减压浓缩,浓缩至比重为1.28时,得治疗肺结核辅助药用的美洲大蠊提取物25.2Kg。
采用上述工艺流程,主要用于生产辅助治疗肺结核的药物提取物,提取收率达12.6%,各工艺对辅助治疗肺结核的特定有效成份得率含量可高达16.3%,其对肺结核的辅助治愈率可达45%,总有效率可达85%。油脂含量(石油醚提取物)以A/W计为0.24。
实施例2
利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,包括以下步骤:
A、粉碎:将200Kg干燥的美洲大蠊虫体粉碎,过24目筛,制得美洲大蠊粗粉;
B、浸泡:将步骤A所得美洲大蠊粗粉用浓度92%的乙醇浸泡,使乙醇液面高出粗粉液面8cm密闭保存,制得粗粉混合液;
C、提取:将步骤B所得粗粉混合液投入提取罐内,在70~85℃的温度下进行4次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,1000Kg浓度92%的乙醇,提取时间为5小时;第二次以后每次提取加800Kg浓度92%的乙醇,提取时间为4小时;合并提取液,过滤得乙醇提取液;
D、一级浓缩:将步骤C所得乙醇提取液放入单效浓缩器,在真空度-0.05~-0.06MPa、温度50~60℃的条件下减压浓缩,至比重为1.11时,得乙醇浓缩液;
E、脱脂:将步骤D所得乙醇浓缩液移入脱脂罐内,加入416Kg纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌40分钟,搅拌速度为40转/分,然后保温静置4小时使油水分层;
F、二级浓缩:将步骤E所得下层水液放出,经滤纸过滤后,滤液移入浓缩器,在温度60~80℃、真空度-0.05~-0.06MPa条件下减压浓缩,浓缩至比重为1.32时,得治疗肺结核辅助药用的美洲大蠊提取物31.4Kg。
采用上述工艺流程,主要用于生产辅助治疗肺结核的药物提取物,提取收率达15.7%,各工艺对辅助治疗肺结核的特定有效成份得率含量可高达17.1%,其对肺结核的辅助治愈率可达45%,总有效率可达85%。油脂含量(石油醚提取物)以A/W计为0.19。
实施例3
利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,包括以下步骤:
A、粉碎:将200Kg干燥的美洲大蠊虫体粉碎,过24目筛,制得美洲大蠊粗粉;
B、浸泡:将步骤A所得美洲大蠊粗粉用浓度90%的乙醇浸泡,使乙醇液面高出粗粉液面10cm密闭保存,制得粗粉混合液;
C、提取:将步骤B所得粗粉混合液投入提取罐内,在70~85℃的温度下进行5次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,1600Kg浓度90%的乙醇,提取时间为6小时;第二次以后每次提取加1200Kg浓度90%的乙醇,提取时间为5小时;合并提取液,过滤得乙醇提取液;
D、一级浓缩:将步骤C所得乙醇提取液放入单效浓缩器,在真空度-0.05~-0.06MPa、温度50~60℃的条件下减压浓缩,至比重为1.14时,得乙醇浓缩液;
E、脱脂:将步骤D所得乙醇浓缩液移入脱脂罐内,加入430Kg纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌60分钟,搅拌速度为20转/分,然后保温静置5小时使油水分层;
F、二级浓缩:将步骤E所得下层水液放出,经滤纸过滤后,滤液移入浓缩器,在温度60~80℃、真空度-0.05~-0.06MPa条件下减压浓缩,浓缩至比重为1.26时,得治疗肺结核辅助药用的美洲大蠊提取物32.1Kg。
采用上述工艺流程,主要用于生产辅助治疗肺结核的药物提取物,提取收率达16.1%,各工艺对辅助治疗肺结核的特定有效成份得率含量可高达15.7%,其对肺结核的辅助治愈率可达45%,总有效率可达85%。油脂含量(石油醚提取物)以A/W计为0.21。
实施例4
利用美洲大蠊提取浸膏制备的肺结核辅助药物及治疗病例:
取上述(实施例1)美洲大蠊提取物7g,加甘油100ml、苯甲酸钠2.5g,加纯化水至800ml,加热至沸腾,搅拌,趁热过滤,滤液再加水1000ml。灌装成100ml/瓶的合剂,或10ml/支的口服液。
(1)病例资料及分组:
27例肺结核患者,其中男性18例,女性9例,年龄1.5~60岁。一种是曾经长期使用各种抗结核药物,效果不满意,或者复发后再治疗无效的病人;一种是对抗结核病因出现不良反应而不能继续治疗的病人。
观察指标以X线摄片为主要依据。治疗前、治疗期间及治疗结束,均进行摄片复查,结合病人一般身体状况(食欲、体重)的改善,进行疗效评定。
(2)疗效评定标准:
显效:病人食欲增进,体重增加;X线片病灶全部或大部吸收,硬结、肺空洞明显缩小者。
有效:病人食欲增进,体重增加;X线片病灶部分硬结或吸收,病情趋于稳定者。
无效:病人食欲增进,体重增加。但治疗前后X线片无明显改变者。
恶化:治疗前后X线片病灶继续扩大,全身健康情况进一步恶化者。
(3)治疗方法:
轻病例或不能耐受抗结核药物者,停用一切抗结核药物,口服上述口服液。每日三次,每次10ml,连续服用三个月。摄片复查。
重病例在继续使用抗结核药物的基础上,加服上述口服液。每日三次,每次10ml,连续服用三个月。摄片复查。
(4)结果:
通过治疗前后摄片复查,结果统计见下表:
临床诊断 | 病例数 | 显效 | 有效 | 无效 | 恶化 |
结Ⅰ型 | 10 | 8 | 1 | 1 | 0 |
结Ⅵ型 | 15 | 4 | 9 | 2 | 0 |
空洞型 | 1 | 0 | 1 | 0 | 1 |
合计 | 27 | 12 | 11 | 3 | 1 |
百分率 | 44.4% | 40.7% | 11.1% | 3.7% |
结果显示使用美洲大蠊提取物制成的口服液对27例肺结核患者的辅助治疗显效12例(44.4%),有效11例(40.7%),无效3例(11.1%),恶化1例(3.7%)。总有效率为85.1%。
Claims (3)
1.利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,其特征在于,按照以下方法进行制备:
A、粉碎:将干燥的美洲大蠊虫体粉碎,过24目筛,制得美洲大蠊粗粉;
B、浸泡:将步骤A所得美洲大蠊粗粉用浓度90%~95%的乙醇浸泡,使乙醇液面高出粗粉液面5~10cm密闭保存,制得粗粉混合液;
C、提取:将步骤B所得粗粉混合液在70~85℃的温度下进行3~5次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,加粗粉重量5~8倍量浓度90%~95%的乙醇,提取时间为4~6小时;第二次以后每次提取加粗粉重量3~6倍量浓度90%~95%的乙醇,提取时间为3~5小时;合并提取液,过滤得乙醇提取液;
D、一级浓缩:将步骤C所得乙醇提取液在真空度-0.05~-0.06MPa、温度50~60℃的条件下减压浓缩,至比重为1.05~1.15时,得乙醇浓缩液;
E、脱脂:将步骤D所得乙醇浓缩液加入乙醇浓缩液重量7~10倍量的纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌10~60分钟,搅拌速度为20~60转/分,然后保温静置1~5小时使油水分层;
F、二级浓缩:将步骤E所得下层水液放出,经滤纸过滤后,滤液在温度60~80℃、真空度-0.05~-0.06MPa条件下减压浓缩,浓缩至比重为1.25~1.35时,得治疗肺结核辅助药用的美洲大蠊提取物。
2.根据权利要求1所述的利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,其特征在于,步骤C采用以下技术方案:将步骤B所得粗粉混合液在75~80℃的温度下进行4次回流提取,对粗粉混合液进行第一次提取时,加粗粉5倍量浓度 92%的乙醇,提取时间为5小时;第二次以后每次提取加粗粉4倍量浓度92%的乙醇,提取时间为4小时,合并三次提取液,过滤得乙醇提取液。
3.根据权利要求1或2所述的利用美洲大蠊提取浸膏制备肺结核辅助药的方法,其特征在于,步骤E采用以下技术方案:将步骤D所得乙醇浓缩液加入乙醇浓缩液重量8倍量的纯化水,边搅拌边升温至85~95℃后,搅拌40分钟,搅拌速度为40转/分,然后保温静置4小时使油水分层。
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
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C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C12 | Rejection of a patent application after its publication | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20130320 |