CN102578588A

CN102578588A - 一种对运动和性机能有促进作用的组合物

Info

Publication number: CN102578588A
Application number: CN2011100060263A
Authority: CN
Inventors: 王福俤; 郭艳红; 周玉付
Original assignee: Shanghai Institutes for Biological Sciences SIBS of CAS
Current assignee: Shanghai Institutes for Biological Sciences SIBS of CAS
Priority date: 2011-01-13
Filing date: 2011-01-13
Publication date: 2012-07-18
Anticipated expiration: 2031-01-13
Also published as: CN102578588B

Abstract

本发明公开了一种对运动和性机能有促进作用的组合物，所述的组合物中含有：4-48重量份盐酸育亨宾，5-150重量份淫羊藿单甙，20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，10-600重量份东革阿里提取物，10-600重量份玛卡提取物，10-500重量份牛磺酸，10-100重量份天冬氨酸锌，150-1350重量份天冬氨酸镁，和0.1-5重量份维生素B6。

Description

一种对运动和性机能有促进作用的组合物

技术领域

本发明涉及植物提取物领域。更具体地涉及一种对运动和性机能有促进作用的组合物。

背景技术

疲劳是涉及许多生理生化因素的综合性生理过程，是人体脑力或体力活动到一定阶段时必然出现的一种正常的生理现象。运动性疲劳是指机体的生理过程不能持续，其机能在特定水平不能维持预定的运动强度。研究发现，运动尤其是大强度运动引起体内自由基大量产生，骨骼肌自由基和其它形式的活性氧增加是导致骨骼肌损伤和疲劳的重要原因之一。氧自由基积累及脂质过氧化加强，对膜内巯基进行攻击，破坏了膜的完整性、流动性及通透性，细胞外钙离子内流，线粒体内钙离子外流，削弱线粒体内钙离子敏感脱氧酶的作用，引起还原型烟酰胺二核苷酸水平下降，使巯基更易受到自由基攻击，膜化反应造成细胞结构、功能破坏，三磷酸腺苷生成减少，导致运动能力下降，诱发运动性疲劳。脂质过氧化增强、Ca2+稳态失调、能量代谢紊乱及生物膜损伤与运动性疲劳之间具有紧密的联系。因此提高抗氧化酶的活性，降低自由基代谢产物的生成，是抵抗机体疲劳的重要途径。

研究表明，蒺藜皂苷可通过组织细胞膜钙通道而降低细胞内钙离子浓度。提示刺蒺藜提取物可能通过降低心肌氧耗而具有抗疲劳作用，“男力宝”中含有的刺蒺藜原薯蓣皂甙等活性物质具有较强的抗氧化性。本试验研究男力宝的抗疲劳活性，以期为男力宝的研究与开发提供理论依据。

发明内容

本发明旨在提供一种对运动和性机能有促进作用的组合物。

在本发明的第一方面，提供了一种对运动和性机能有促进作用的组合物，所述的组合物中含有：

4-48重量份盐酸育亨宾，

5-150重量份淫羊藿单甙，

20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，

10-600重量份东革阿里提取物，

10-600重量份玛卡提取物，

10-500重量份牛磺酸，

10-100重量份天冬氨酸锌，

150-1350重量份天冬氨酸镁，和

0.1-5重量份维生素B6。

在另一优选例中，所述的组合物中含有：

12-48重量份盐酸育亨宾，

25-150重量份淫羊藿单甙，

50-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，

100-600重量份东革阿里提取物，

100-600重量份玛卡提取物，

50-300重量份牛磺酸，

15-90重量份天冬氨酸锌，

225-1350重量份天冬氨酸镁，和

0.6-3.6重量份维生素B6。

优选地，本发明提供的组合物中，所述盐酸育亨宾来自西非育亨宾树皮提取物、所述淫羊藿单甙来自淫羊藿提取物、所述刺蒺藜原薯蓣皂甙来自刺蒺藜提取物；

更佳地以西非育亨宾树皮提取物总重量计，其中含有8w/w％盐酸育亨宾；以淫羊藿提取物总重量计，其中含有10w/w％淫羊藿单甙；以刺蒺藜提取物总重量计，其中含有40w/w％刺蒺藜原薯蓣皂甙。

在本发明的第二方面，提供了一种如上所述本发明提供的组合物的制备方法，所述的方法包括步骤：

将4-48重量份盐酸育亨宾，5-150重量份淫羊藿单甙，20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，10-600重量份东革阿里提取物，10-600重量份玛卡提取物，10-500重量份牛磺酸，10-100重量份天冬氨酸锌，150-1350重量份天冬氨酸镁，和0.1-5重量份维生素B6混合，得到如上所述本发明提供的组合物。

在另一优选例中，所述的方法包括步骤：

将12-48重量份盐酸育亨宾，25-150重量份淫羊藿单甙，50-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，100-600重量份东革阿里提取物，100-600重量份玛卡提取物，50-300重量份牛磺酸，15-90重量份天冬氨酸锌，225-1350重量份天冬氨酸镁，和0.6-3.6重量份维生素B6混合。

优选地，本发明上述的制备方法中，所述的混合是将西非育亨宾树皮提取物、淫羊藿提取物、刺蒺藜提取物、东革阿里提取物，玛卡提取物，牛磺酸，天冬氨酸锌，天冬氨酸镁，和维生素B6混合；更佳地，以西非育亨宾树皮提取物总重量计，其中含有8w/w％盐酸育亨宾；以淫羊藿提取物总重量计，其中含有10w/w％淫羊藿单甙；以刺蒺藜提取物总重量计，其中含有40w/w％刺蒺藜原薯蓣皂甙。

在本发明的第三方面，提供了一种如上所述本发明提供的组合物的用途，用于制备抗疲劳、和/或增强性机能的药物或食品。

据此，本发明提供一种对运动和性机能有促进作用的组合物。

附图说明

图1显示了本发明实施例中涉及的对照组和各剂量用药组对小鼠体重的影响。

图2显示了本发明实施例中涉及的对照组和各剂量用药组对小鼠爬转轮时间的影响。

图3显示了本发明实施例中涉及的对照组和各剂量用药组对小鼠跑步时间的影响。

图4显示了本发明实施例中涉及的对照组和各剂量用药组对小鼠游泳时间的影响。

图5显示了本发明实施例中涉及的对照组和各剂量用药组对小鼠交配潜伏期的影响。

图6显示了本发明实施例中涉及的对照组和各剂量用药组对小鼠捕捉次数的影响。

具体实施方式

发明人经过广泛而深入的研究，发现一种含有蒺藜皂苷的混合物可以有效提高动物的抗疲劳程度和提高动物的性机能。再次基础上完成了本发明。

如本文所用，术语“含有”或“包括”包括了“包含”、“基本上由……构成”、和“由……构成”。

如本文所用，术语“基本上由……构成”指在组合物中，除了含有必要成分或必要组份之外，还可含有少量的且不影响有效成分的次要成分和/或杂质。例如，可以含有甜味剂以改善口味、抗氧化剂以防止氧化，以及其他本领域常用的添加剂。

如本文所用，术语“有效量”是指可对人和/或动物产生功能或活性的且可被人和/或动物所接受的量。

如本文所用，“重量份”或“重量份数”可互换使用，所述的重量份可以是任何一个固定的以毫克、克数或千克数表示重量(如1mg、1g、2g、5g、或1kg等)。例如，一个由1重量份组分a和9重量份组分b构成的组合物，可以是1克组分a+9克组分b，也可以是10克组分a+90克组分b等构成的组合物。在所述组合物，某一组分的百分比含量＝(该组分的重量份数/所有组分的重量份数之和)×100％。因此，由1重量份组分a和9重量份组分b构成的组合物中，组分a的含量为10％，组分b为90％。

组合物

如本发明所用，“组合物”或“本发明提供的组合物”可以互换使用，都是含有下述成分：

4-48重量份盐酸育亨宾，5-150重量份淫羊藿单甙，20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，10-600重量份东革阿里提取物，10-600重量份玛卡提取物，10-500重量份牛磺酸，10-100重量份天冬氨酸锌，150-1350重量份天冬氨酸镁，和0.1-5重量份维生素B6。

其中的盐酸育亨宾可以是商购得到的，也可以来自西非育亨宾树皮提取物；其中的淫羊藿单甙可以是商购得到的，也可以来自淫羊藿提取物；其中的刺蒺藜原薯蓣皂甙可以是商购得到的，也可以来自刺蒺藜提取物。以西非育亨宾树皮提取物总重量计，其中含有8w/w％盐酸育亨宾；以淫羊藿提取物总重量计，其中含有10w/w％淫羊藿单甙；以刺蒺藜提取物总重量计，其中含有40w/w％刺蒺藜原薯蓣皂甙。

所述的东革阿里提取物，其物料比为100∶1；所述玛卡提取物，其物料比为100∶1。

单体名称	拉丁名	化学式
			盐酸育亨宾	Corynante Yohimbe.L	C₂₁H₂₇ClN₂O
淫羊藿单甙	Epimedium grandiflorum.L	C₃₃H₄₀O₁₅
			刺蒺藜原薯蓣皂甙	Tribulus Terrestris L	C₅₁H₈₄O₂₂

盐酸育亨宾结构式：

淫羊藿单甙结构式：

刺蒺藜原薯蓣皂甙结构式：

植物名称	拉丁名
		育亨宾	Pausinystalia yohimbe
淫羊藿	Epimedium grandiflorum.L
		刺蒺藜	Fructus Tribuli
东革阿里	Eurycoma Longifolia Jack
		玛卡	Lepidium meyenii

药物和食品

如本发明所用，“药物”和“食品”是指本发明提供的组合物和药学上或食品学上可接受的载体形成的物质。所述的食品可以是饮食补充剂。

所述的药物可以是药学上常规的制剂形式，例如但不限于，颗粒剂、胶囊、片剂、粉末剂、口服液、混悬液、或乳剂。

如本文所用，术语“药学上可接受的”或“食品学上可接受的”的成分是适用于人和/或动物而无过度不良副反应(如毒性、刺激和变态反应)的，即有合理的效益/风险比的物质。

如本文所用，术语“药学上可接受的载体”指用于治疗剂给药的载体，包括各种赋形剂和稀释剂。该术语指这样一些药剂载体：它们本身并不是必要的活性成分，且施用后没有过分的毒性。合适的载体是本领域普通技术人员所熟知的。在Remington’s Pharmaceutical Sciences(Mack Pub.Co.，N.J.1991)中可找到关于药学上可接受的赋形剂的充分讨论。在组合物中药学上可接受的载体可含有液体，如水、盐水、甘油和乙醇。另外，这些载体中还可能存在辅助性的物质，如填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、泡腾剂、润湿剂或乳化剂、矫味剂、pH缓冲物质等。

用途

本发明提供的组合物可以用于提高动物的抗疲劳能力，也可以用于提高动物的性机能。所述的动物优选哺乳动物。

所述药物可以根据不同给药途径而制备成各种剂型。这些剂型以下面方式之一施用：口服、直肠用药、局部用药、非肠道用药，如皮下、静脉、肌肉、腹膜内、鞘内、心室内、胸骨内和颅内注射或输入，或借助一种外植储器用药。

本发明组合物的使用剂量和使用方法取决于诸多因素，包括患者的年龄、体重、性别、自然健康状况、营养状况、活性成分强度、服用、代谢速率、病症的严重程度以及诊治医师的主观判断。建议剂量如为开始每日578-2310mg/kg，维持量为每日1155mg/kg 。

本发明提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本案说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。

本发明的主要优点在于：

1、本发明提供了一种有效的提高动物抗疲劳能力的混合物。

2、本发明也提供了一种有效提高动物性机能的混合物。

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重量计。

本发明中的重量体积百分比中的单位是本领域技术人员所熟知的，例如是指在100毫升的溶液中溶质的重量。

除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。

实施例1-4

制备组合物1-4

以下述配方制备得到组合物1-4

其中盐酸育亨宾、淫羊藿单甙、刺蒺藜原薯蓣皂甙、东革阿里提取物、和玛卡提取物通过下述方法得到：

1.刺蒺藜原薯蓣皂甙(得到的提取物以其总重量计，含有40％刺蒺藜原薯蓣皂甙)

2.盐酸育亨宾(得到的提取物以其总重量计，含有8％盐酸育亨宾)

3.淫羊藿单甙(得到的提取物以其总重量计，含有10％淫羊藿单甙)

4.东革阿里提取物(该提取物物料比为100∶1)

5.玛卡提取物(该提取物物料比为100∶1)

效果实施例5-7

材料

组合物2-4在实验前用蒸馏水溶解。

实验动物：昆明种小鼠40只，雌雄各半。体重30g-45g。

主要仪器：Rotamex爬杆仪、跑步机、游泳箱、电子天平。

实验方法

1.实验动物与分组

昆明种雄性小鼠40只，体重30-40g，由上海斯莱克实验动物中心提供。随机分为对照组、低剂量组(组合物2)、中剂量组(组合物3)、高剂量组(组合物4)。每组12只小鼠。

2.测定指标

实验组小鼠末次灌胃给予组合物30分钟后与对照组10只小鼠分别进行下列指标测定。

(1)体重

将小鼠置于电子天平上称重，记录实验前体重及给药1周、2周、3周、4周后体重。

(2)转轮实验

将小鼠置于转轮架的塑料棒上，塑料棒距地面约20cm，小鼠在塑料棒上先适应5min，然后开启仪器使塑料棒转动。初始转速为4rpm/min，每5s增加6rpm，当速度达到最大转速40rpm/min时，转速保持不变，记录小鼠由于肌肉疲劳从棒上跌落的时间。每只小鼠做3次平行实验，小鼠给药1周、2周、3周、4周后分别记录爬转轮时间。

(3)跑步实验

置小鼠于跑步机跑道上，开启跑步机，以5m/min速度适应1min后，速度恒定为15m/min，此时开始计时，记录小鼠第三次接触到跑步机末端挡板时的时间，计算小鼠跑步时间。小鼠给药1周、2周、3周后分别记录爬转轮时间。

(4)游泳实验

小鼠给药4周后，置小鼠在水深为30cm，水温为25℃的游泳箱中游泳。记录小鼠自游泳开始至死亡的时间，计算小鼠游泳时间。

(5)交配实验

小鼠给药3周后，参照文献[9]方法，将小鼠置于安静的暗室内(为便于观察，暗室内安装一盏弱红光灯)，每组动物轮流将一只雄性小鼠放入干净的透明观察箱中适应5min，投入同批饲养的雌性小鼠两只，形成1对2配对，观察30min，记录下列指标：1.自雌鼠投入至雄鼠第一次捕捉雌鼠的时间(捕捉潜伏期，capture latent period，CLP)；2.雄鼠捕捉雌鼠的动作次数(捕捉次数，capture times，CT)。

3.实验数据处理

实验数据采用R-2.11.1软件进行方差分析和t检验，采用P＜0.05为相差有统计学意义。

4.结果

(1)本发明提供的组合物对小鼠体重的影响

结果见图1。

结果表明，小鼠喂食本发明提供的组合物4周后，各组体重与对照组体重相比，均无显著影响(P＞0.05，P＞0.05，P＞0.05)。

(2)本发明提供的组合物对小鼠爬转轮时间的影响

运动耐力的提高是抗疲劳能力的宏观表现，爬转轮时间的长短可以反映动物静用力时疲劳的程度。爬转轮时间的延长，表明抗静用力疲劳的作用增强。本发明提供的组合物对小鼠爬转轮时间的影响情况见图2。

结果表明，随着时间的推移，各组小鼠爬转轮时间均有增长，这可能是由于小鼠体重的增长和适应转轮能力的提高。灌药4周后，低剂量组小鼠的爬转轮时间与对照组比较无显著性差异(P＞0.05)，中、高剂量组小鼠的爬转轮时间与对照组比较有显著性差异(P＜0.05)。

(3)本发明提供的组合物对小鼠跑步时间的影响

跑步时间长短可反映动物运动疲劳的程度。跑步时间越长，抗疲劳能力越强。本发明提供的组合物对小鼠爬转轮时间的影响情况见图3。

结果表明，随着时间的推移，各组小鼠跑步时间均有增长，这可能是由于小鼠体重的增长和对跑步机适应能力的提高。灌药4周后，各剂量组小鼠的跑步时间与对照组比较均有极显著性差异(P＜0.01，P＜0.01，P＜0.01)。

(4)本发明提供的组合物对小鼠游泳时间的影响

运动耐力的提高是抗疲劳能力的宏观表现，游泳时间长短可以反映动物运动疲劳的程度，游泳时间的延长，表明抗运动疲劳的作用增强。结果见图4。

结果表明，本发明提供的组合物给药4周后，低剂量组小鼠的游泳时间与对照组比较，无显著差异(P＞0.05)，中、高剂量组小鼠游泳时间与对照组比较，均有极显著差异(P＜0.01，P＜0.01)。

(5)本发明提供的组合物对小鼠交配潜伏期和捕捉次数的影响

性功能检测是神经生物学、心理学以及药理学等领域研究的一个重要方法。本文采用这一方法观察小鼠在给药后的性行为，结果发现对照组雄性小鼠在投入雌性小鼠后，一般都在5min之内就开始扑捉雌鼠，在30min内扑捉雌鼠的平均次数可达8次。低剂量组雄鼠在投入雌性小鼠后，潜伏期和捕捉次数与对照组相比无明显差异。中剂量组雄鼠潜伏期较对照组有明显缩短，4min时就开始捕捉雌鼠，在30min内捕捉雌鼠的次数也明显增加，达到12次。高剂量组雄鼠潜伏期较对照组有也明显缩短，3min多就开始捕捉雌鼠，在30min内捕捉雌鼠的次数也明显增加，达到14次。结果见图5和6。

结果表明，本发明提供的组合物片剂能显著延长小鼠的爬杆时间、跑步时间和游泳时间，可以缩短小鼠交配潜伏期，增加雄鼠对雌鼠的捕捉次数。本发明提供的组合物所含的刺蒺藜原薯蓣皂甙及另外一些活性物质在清除因运动而产生的自由基过程中起着重要的作用，可通过降低运动后的自由基浓度，减轻自由基的损伤程度，从而减缓运动疲劳的产生。

实施例8

片剂

规格：1300mg/片

每日服用量：3片

每片配方及含量：

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并非用以限定本发明的实质技术内容范围，本发明的实质技术内容是广义地定义于申请的权利要求范围中，任何他人完成的技术实体或方法，若是与申请的权利要求范围所定义的完全相同，也或是一种等效的变更，均将被视为涵盖于该权利要求范围之中。

Claims

1.一种对运动和性机能有促进作用的组合物，其特征在于，所述的组合物中含有：

4-48重量份盐酸育亨宾，

5-150重量份淫羊藿单甙，

20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，

10-600重量份东革阿里提取物，

10-600重量份玛卡提取物，

10-500重量份牛磺酸，

10-100重量份天冬氨酸锌，

150-1350重量份天冬氨酸镁，和

0.1-5重量份维生素B6。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物中含有：

12-48重量份盐酸育亨宾，

25-150重量份淫羊藿单甙，

50-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，

100-600重量份东革阿里提取物，

100-600重量份玛卡提取物，

50-300重量份牛磺酸，

15-90重量份天冬氨酸锌，

225-1350重量份天冬氨酸镁，和

0.6-3.6重量份维生素B6。

3.如权利要求1或2任一所述的组合物，其特征在于，所述盐酸育亨宾来自西非育亨宾树皮提取物、所述淫羊藿单甙来自淫羊藿提取物、所述刺蒺藜原薯蓣皂甙来自刺蒺藜提取物。

4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，以西非育亨宾树皮提取物总重量计，其中含有8w/w％盐酸育亨宾；以淫羊藿提取物总重量计，其中含有10w/w％淫羊藿单甙；以刺蒺藜提取物总重量计，其中含有40w/w％刺蒺藜原薯蓣皂甙。

5.一种如权利要求1-4任一所述组合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：

将4-48重量份盐酸育亨宾，5-150重量份淫羊藿单甙，20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，10-600重量份东革阿里提取物，10-600重量份玛卡提取物，10-500重量份牛磺酸，10-100重量份天冬氨酸锌，150-1350重量份天冬氨酸镁，和0.1-5重量份维生素B6混合，得到如权利要求1所述的组合物。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：

7.如权利要求5或6任一所述的制备方法，其特征在于，所述的混合是将西非育亨宾树皮提取物、淫羊藿提取物、刺蒺藜提取物、东革阿里提取物，玛卡提取物，牛磺酸，天冬氨酸锌，天冬氨酸镁，和维生素B6混合。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，以西非育亨宾树皮提取物总重量计，其中含有8w/w％盐酸育亨宾；以淫羊藿提取物总重量计，其中含有10w/w％淫羊藿单甙；以刺蒺藜提取物总重量计，其中含有40w/w％刺蒺藜原薯蓣皂甙。

9.一种如权利要求1-4任一所述的组合物的用途，用于制备抗疲劳、和/或增强性机能的药物或食品。