CN102552820A - 一种制备降脂通络软胶囊的方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种制备降脂通络软胶囊的方法，它包括以下步骤：a、按照质量份比称取以下组分：姜黄提取物1份、油相0.5~2.0份、乳化剂1.5~6.0份、助乳剂0.5~1.5；b、油相、乳化剂和助乳剂，在34℃~38℃温度下，超声震荡，待混匀后，加入姜黄提取物，在34℃~38℃的恒温水浴中以30~40rpm的转速搅拌1~2h，至药物完全溶解即得姜黄提取物自乳化药液；c、将所得姜黄提取物自乳化药液压制成软胶囊。本发明方法所制备的降脂通络自乳化软胶囊，具有吸收迅速、生物利用度高、不良反应轻微等优点。
Description
技术领域
本发明涉医药配制品的制备方法，具体地说是一种制备降脂通络软胶囊的方法。
背景技术
降脂通络软胶囊具有活血行气、降脂祛浊之功效。其主要成份为姜黄素提取物。其制备方法通常是将符合含量要求的姜黄素提取物，加入3-6倍的植物油、、适量的蜂蜡制成混悬液，然后制成软胶囊。降脂通络软胶囊具有较好的降血脂和抗动脉粥样硬化作用，其作用机制可能与促进胆囊对胆固醇的排泄和抑制脂肪酸合成有关。但由于姜黄提取物水溶性差，体内外溶出度低，生物利用度不高，从而导致服药剂量较大，患者使用不便。另外降脂通络软胶囊对胃肠道也有一定的刺激性，临床反馈不甚理想。因此，开发生物利用度更高、不良反应较低的降脂通络新剂型成为科研人员研究的重点课题。
发明内容
本发明的目的是提供一种制备降脂通络软胶囊的新方法，以提高降脂通络软胶囊的生物利用度。
本发明的目的是通过以下方式实现的：
本发明所提供的制备降脂通络软胶囊的方法，它包括以下步骤：
a、按照质量份比称取以下组分：
姜黄提取物1份、油相0.5～2.0份、乳化剂1.5～6.0份、助乳剂0.5～1.5份；
b、将油相、乳化剂和助乳剂混合，在34℃～38℃温度下，超声震荡，待混匀后，加入姜黄提取物，在34℃～38℃的恒温水浴中以30～40rpm的转速搅拌1～2h，至药物完全溶解即得姜黄提取物自乳化药液；
c、将所得姜黄提取物自乳化药液压制成软胶囊。
本发明方法中所述油相可以是药用植物油，也可以是脂肪酸酯，尤其是链长在C8～C10之间的中等链长脂肪酸甘油酯。植物油、油酸、油酸乙酯、油酸甘油酯、油酸山梨醇酯、亚油酸甘油酯、亚油酸乙酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯中的一种或其中几种的混合物均为本发明的优选原材料。
本发明方法中所述的乳化剂可采用高亲水亲油平衡值(HLB)的非离子表面活性剂，如吐温80、吐温20、聚氧乙烯油酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯、泊洛沙姆188、不同种类的液体或固体乙氧基聚氧乙烯甘油酯，还有液态卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油等。本发明方法优选吐温80、吐温20、液态卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸脂、泊洛沙姆188中的一种。
本发明方法中所述的助乳剂可选择乙醇、丙二醇、异丙醇、甘油、聚乙二醇、乙二醇单乙基醚、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯等。其中以乙醇、丙二醇、甘油、异丙醇、聚乙二醇中的一种为优选。
本发明方法可使姜黄提取物分散为粒径小于500nm的乳滴，故姜黄提取物自乳化药液其乳粒粒径小于500nm。
本发明方法中所选用的姜黄素提取物可市购，也可按照常规方法提取制备。
如将姜黄药材粉碎成粉，过40-80目筛；姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30-35Mpa，萃取温度为50-60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3-6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；将去油后的姜黄A加入2-10倍重量的乙醇或丙酮回流3次，每次0.5-2小时，过滤，得姜黄液B；回收姜黄提取液B中的乙醇或丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含量以姜黄素(C21H20O6)计，为40.0％～60.0％。
本发明方法所制备的降脂通络软胶囊，具有吸收迅速、生物利用度高、不良反应轻微等优点。其药物功效、用途、服用方法可参照现有降脂通络软胶囊。
本发明的有益效果通过以下方式得到了证实：
一、药效学研究
取二级ICR小鼠40只，体重18-20g，雌雄各半，随机分成4组，10只/组，分组情况见表1。除对照组外，各组灌胃给予乙硫氨酸250mg/kg，1h后灌胃给药，连续3天，试验剂量为20mg/kg(按姜黄素计)，第3天第二次灌胃给予乙硫氨酸250mg/kg(空白对照组除外)，1h后灌胃给药，连续给药2天，第5天第三次灌胃给予乙硫氨酸250mg/kg(空白对照组除外)，1h后灌胃给药，连续给药2天，第7天给药后4h，给小鼠称重，处死小鼠，取出肝脏，称重，取部分肝组织经处理后测定甘油三酯，结果见表1。结果表明，与市售的降脂通络软胶囊相比，本发明所制备的降脂通络胶囊能显著降低乙硫氨酸小鼠的肝脏甘油三酯含量。
表1本发明所制药物对小鼠脂肪肝的治疗作用(
n＝10)
与空白对照组相比*p＜0.05，与模型组相比#p＜0.05，与阳性对照组相比##p＜0.05
阳性对照组服用市售降脂通络软胶囊(神威药业有限公司生产批号100926)；
实验组服用本发明实施例1所制备的药物。
二、药动学研究
取wister大鼠54只，体重200±20g，平均分为2组，阳性对照组和试验组，每组27只，禁食12h后，分别灌胃给予20mg/kg(按姜黄素计)，阳性对照组服用市售降脂通络软胶囊(神威药业有限公司生产批号100926)；实验组服用本发明实施例2所制备的药物。给药后10min、20min、40min、75min、2h、3h、6h、8h、12h、24h，每个时间点每组取3只动物，取静脉血样2.0ml，经处理后测姜黄素的血药浓度。
结果见表2。
表2大鼠口服降脂通络软胶囊后血药浓度(ng/ml)
| 给药时间 | 阳性对照组 | 实验组 |
| 10min | 3.605±3.681 | 4.228±2.159 |
| 20min | 5.126±3.132 | 6.367±3.456 |
| 40min | 7.512±4.092 | 10.008±4.264 |
| 75min | 10.506±4.481 | 15.616±4.092 |
| 2h | 14.872±6.326 | 23.568±5.758 |
| 3h | 19.952±5.189 | 19.122±6.018 |
| 5h | 16.688±5.402 | 15.688±5.402 |
| 8h | 10.165±4.051 | 9.897±5.501 |
| 12h | 5.345±3.176 | 4.887±3.058 |
| 24h | 2.269±1.320 | 2.685±1.167 |
结果表明，与阳性对照组相比，实验组血药浓度高，达峰时间短。p≤0.01
附图说明
图1是本发明所制备的降脂通络软胶囊乳滴粒径分布图。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步说明，需要指出的是，这些实施例仅用于例证的目的，并不用于限制本发明的保护范围。
实施例1：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
姜黄提取物由神威药业有限公司提供(姜黄素(C21H20O6)计，为50.0％。)，所述的油酸、吐温80和甘油均为市售产品。
按照上述配方称取油酸、吐温80和甘油，35℃温度下，超声振荡完全混匀后，加入配方量的姜黄提取物，在37℃的恒温水浴中以30rpm的转速搅拌1h，至药物完全溶解即得姜黄提取物自乳化药液；
按照常规制备囊壳的方法，称取明胶、甘油和水，混合制成软胶囊的囊壳。将姜黄提取物自乳化药液制成软胶囊剂。
实施例2：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
按照上述配方称取药用植物油、液态卵磷脂和异丙醇，38℃温度下，超声振荡完全混匀后，加入配方量的姜黄提取物，在34℃的恒温水浴中以40rpm的转速搅拌2h，至药物完全溶解即得姜黄提取物自乳化药液；
按照常规制备囊壳的方法，称取明胶、甘油和水，混合制成软胶囊的囊壳。将姜黄提取物自乳化药液制成软胶囊剂。
实施例3：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
将油相、乳化剂和助乳剂，在36℃温度下，超声震荡，待混匀后，加入姜黄提取物，在36℃的恒温水浴中以30rpm的转速搅拌1，至药物完全溶解即得姜黄提取物自乳化药液；
将所得姜黄提取物自乳化药液压制成软胶囊剂。
实施例4：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例5：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例6：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例7：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例8：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例9：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例10：
内容物配方组成：
软胶囊囊壳由明胶、甘油和水组成，配比为2∶1∶2。
制备工艺同实施例3。
实施例11
取实施例10下样品的内容物，以蒸馏水稀释，采用激光散射粒度分析仪测定降脂通络软胶囊中乳滴的粒径大小及分布情况，粒径分布图见附图1。
从图中可以看出，自乳化后的粒子平均粒径约350nm，粒径均小于500nm，分布基本呈正态分布。
本发明所制备的降脂通络软胶囊实验表明，均具有实施例1、实施例2所体现的实验效果，具体试验方法和结果与前述基本相同，故不再赘述。
Claims (5)
1.一种制备降脂通络软胶囊的方法，其特征在于它包括以下步骤：
a、按照质量份比称取以下组分：
姜黄提取物1份、油相0.5~2.0份、乳化剂1.5~6.0份、助乳剂0.5~1.5；
b、将油相、乳化剂和助乳剂混合，在34℃~38℃温度下，超声震荡，待混匀后，加入姜黄提取物，在34℃~38℃的恒温水浴中以30~40rpm的转速搅拌1~2h，至药物完全溶解即得姜黄提取物自乳化药液；
c、将所得姜黄提取物自乳化药液压制成软胶囊。
2.根据权利要求1所述的制备降脂通络自乳化软胶囊的方法，其特征在于所述的油相选自药用植物油或油酸、油酸乙酯、油酸甘油酯、油酸山梨醇酯、亚油酸甘油酯、亚油酸乙酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯中的一种或几种混合物。
3.根据权利要求1所述的制备降脂通络自乳化软胶囊的方法，其特征在于所述的乳化剂选自吐温80、吐温20、液态卵磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙二醇硬脂酸脂、泊洛沙姆188中的一种。
4.根据权利要求1所述的制备降脂通络自乳化软胶囊的方法，其特征在于所述的助乳剂选自乙醇、丙二醇、甘油、异丙醇、聚乙二醇中的一种。
5.根据权利要求1所述的制备降脂通络自乳化软胶囊的方法，其特征在于姜黄提取物自乳化药液其乳粒粒径小于500nm。
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