CN102488669A - 一种改善d-核糖引湿性的方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种改善D-核糖引湿性的方法，所述方法是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均匀后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50～80％。与现有技术相比，本发明显著改善了D-核糖的引湿性，提高了D-核糖制品的储存稳定性，有利于推广D-核糖的广泛应用及充分发挥D-核糖的药用价值，具有实用性。

Description

一种改善D-核糖引湿性的方法

技术领域

本发明涉及一种改善D-核糖引湿性的方法，属于医药技术领域。

背景技术

D-核糖，英文名称为D-ribose，是一种五碳糖，是生物体内遗传物质-核酸的重要组成物质。D-核糖作为生物体内存在于所有细胞中的天然成份，与腺苷酸的形成和ATP的再生有密切关系，是生命代谢最基本的能量来源之一，在心脏和骨骼肌代谢中起关键作用，能够促进局部组织缺血、缺氧的恢复。

人体的心脏和骨骼肌本身合成ATP的速度慢，而D-核糖能加快心脏和骨骼肌里ATP的合成，因此，心脏和骨骼肌是最需要D-核糖的器官和组织。

D-核糖的功效之一：改善心脏缺血，提升心脏功能。

人体的三大产能营养素糖、脂肪、蛋白质都能在细胞内合成ATP，但一般情况下，糖是合成ATP的主要原料。糖合成ATP其中有一种方式，葡萄糖经过一系列的化学反应，先产生5-磷酸核糖，再生成嘌呤核苷酸，最后生成ATP，给细胞提供能量。这个过程复杂，而且反应速度慢。

各器官中，葡萄糖生成腺嘌呤核苷酸和ATP的速率是不同的。研究发现，速率最高的是肾脏，其次是肝脏，心脏和骨骼肌的速率最低。这说明，心脏和骨骼肌合成ATP的能力是低于肾脏和肝脏的，也就是说，ATP合成不足最容易受损伤的组织或器官是心脏和骨骼肌。

中老年人往往患有动脉粥样硬化，因血管狭窄、血流不畅，各器官容易处于缺血状态。在缺血状态下，心肌和骨骼肌细胞里的ATP会大量分解，需要及时补充，心肌和骨骼肌因本身合成ATP的速度慢，不能及时补充，心脏和肌肉的功能下降，就会出现胸闷、心慌、四肢无力、疲劳等现象。如果心脏长期处于ATP不足的状态，最终心脏就会“罢工”，人体会因心力衰竭而死。

D-核糖经肠道吸收，随血液被心肌细胞和骨骼肌细胞摄取后，在核糖激酶的作用下，加上ATP分解后产生的磷酸基团直接生成5-磷酸核糖，继而快速生成ATP。口服D-核糖通过此反应途径，可使心肌和骨骼肌细胞中的5-磷酸核糖快速合成，继而促进腺嘌呤核苷酸的修复，快速生成ATP。葡萄糖形成5-磷酸核糖过程复杂、速度慢，D-核糖形成5-磷酸核糖过程简单，速度快。D-核糖形成5-磷酸核糖这一途径弥补了心肌细胞和骨骼肌细胞ATP补充缓慢的缺陷，在机体经历缺氧、缺血或高强度运动时，其作用更为突出。研究显示：在一些肌肉纤维中，完全的ATP再生成需要24～96小时(1～4天)，使人体才能从过度运动中完全恢复过来。补充D-核糖后，能使ATP的生成速率大约快3～4倍，也就是说，ATP储存的恢复可以从1～4天减少到6～24小时。

心脏缺血会使心功能下降、心律失常。研究证实，口服D-核糖能促进心肌细胞ATP的产生，使心肌细胞的功能正常，从而明显改善心功能，保护缺血时的心脏，对因心脏缺血诱发的心律失常也有保护作用，使原来一动就喘、经常心慌、胸闷、气虚的症状得以明显改善，生活质量大大提高。

D-核糖的功效之二：增强肌体能量，缓解肌肉酸痛。

人感到疲劳的直接原因是肌肉细胞的ATP产生不足，使肌肉活动的能量不足，人就有疲劳感。D-核糖是合成ATP的起始分子，它是肌肉合成能量物质ATP的重要原料。研究证实，补充D-核糖可以提高人体的运动能力，有效抗疲劳，缓解肌肉酸痛。

但由于D-核糖本身流动性差，引湿性强，不利于储存和制成稳定的固体制剂，因此，目前只有关于D-核糖保健食品的技术报道，未见关于D-核糖药物制剂的相关报道，极大的限制了D-核糖的广泛应用。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本发明的目的是提供一种改善D-核糖引湿性的方法，以实现D-核糖的广泛应用，充分发挥D-核糖的药用价值。

为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

一种改善D-核糖引湿性的方法，是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均匀后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50～80％。

作为进一步优选方案，所述的药学上可接受的辅料包括填充剂。

作为更进一步优选方案，所述的填充剂选自淀粉、乳糖、微晶纤维素中的任意一种或二种以上的混合物。

作为更进一步优选方案，所述的淀粉为预胶化淀粉。

作为更进一步优选方案，所述的乳糖为无水乳糖。

作为更进一步优选方案，所述的药学上可接受的辅料还包括崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂中的任意一种或二种以上的组合物。

作为更进一步优选方案，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的任意一种或二种以上的混合物。

作为更进一步优选方案，所述的粘合剂为淀粉、羟丙基甲基纤维素或它们的混合物。

作为更进一步优选方案，所述的助流剂为微粉硅胶。

作为更进一步优选方案，所述的润滑剂为硬脂酸镁。

与现有技术相比，本发明显著改善了D-核糖的引湿性，提高了D-核糖制品的储存稳定性，有利于推广D-核糖的广泛应用及充分发挥D-核糖的药用价值，具有实用性。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步详细、完整地说明。

实施例1

将500g D-核糖、110g微晶纤维素、20g淀粉、15g交联羧甲基纤维素钠和5g硬脂酸镁混合均匀后，直接压片。

按USP32休止角测定方法，测得混合物料的休止角为36°，说明具有良好的流动性。

通过片剂四用仪测定所得片剂的硬度，崩解时间和溶出度，测试结果如下：

硬度13KG，说明可压性良好。

崩解时间：3.5min，符合片剂质量要求。

测试的水中溶出度结果见表1所示。

表1测试的水中溶出度(％)

5分钟	10分钟	15分钟	30分钟	45分钟	60分钟
						55.6	88.2	95.9	98.5	99.4	99.6

由表1可见：所制得的D-核糖片剂具有良好的溶出性。

实施例2

将500g D-核糖、120g预胶化淀粉、10g羟丙基甲基纤维素、15g交联聚维酮和5g硬脂酸镁混合均匀后，直接压片。

按USP32休止角测定方法，测得混合物料的休止角为38°，说明具有良好的流动性。

通过片剂四用仪测定所得片剂的硬度，崩解时间和溶出度，测试结果如下：

硬度15KG，说明可压性良好。

崩解时间：2.8min，符合片剂质量要求。

测试的水中溶出度结果见表2所示。

表2测试的水中溶出度(％)

5分钟	10分钟	15分钟	30分钟	45分钟	60分钟
						55.6	83.2	92.4	95.7	98.5	99.8

由表2可见：所制得的D-核糖片剂具有良好的溶出性。

实施例3

对实施例1及实施例2制得的D-核糖片剂及D-核糖原料在40℃、相对湿度为75％的条件下进行6个月的加速试验，以考查所制备的D-核糖片剂的储存稳定性，具体测定结果见表3所示。

表3稳定性试验结果

由表3可见：本发明可显著改善D-核糖的引湿性，提高了D-核糖制品的储存稳定性。

最后有必要在此指出的是：以上实施例只用于对本发明的技术方案作进一步详细的说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，本领域的技术人员根据本发明的上述内容作出的一些非本质的改进和调整均属于本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：是将D-核糖原料与药学上可接受的辅料混合均匀后进行压制成片，其中D-核糖原料所占质量百分比为50～80％。

2.根据权利要求1所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的药学上可接受的辅料包括填充剂。

3.根据权利要求2所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的填充剂选自淀粉、乳糖、微晶纤维素中的任意一种或二种以上的混合物。

4.根据权利要求3所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的淀粉为预胶化淀粉。

5.根据权利要求3所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的乳糖为无水乳糖。

6.根据权利要求2所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的药学上可接受的辅料还包括崩解剂、粘合剂、助流剂、润滑剂中的任意一种或二种以上的组合物。

7.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的任意一种或二种以上的混合物。

8.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的粘合剂为淀粉、羟丙基甲基纤维素或它们的混合物。

9.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的助流剂为微粉硅胶。

10.根据权利要求6所述的改善D-核糖引湿性的方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁。