CN102416121B - 一种药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途 - Google Patents

Abstract

本发明提供了下述药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途；该药物组合物的是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：薏苡仁14-26份、冬瓜仁14-26份、茵陈10.5-19.5份、白术10.5-19.5份、紫苏叶7-13份、苦杏仁7-13份、白扁豆7-13份、肉豆蔻7-13份、黄芪7-13份、人参3.5-6.5份、连翘3.5-6.5份。本发明药物组合物，通过合理配伍后，发挥了协同增效作用，能有效治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃炎，止痛效果好，并且具有良好的胃粘膜修复功效，为临床用药提供了一种新的选择。

Description

一种药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途

技术领域

本发明涉及一种药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途。

背景技术

胃、十二指肠溃疡是指胃、十二指肠黏膜的局限性圆形或椭圆形全层缺损，黏膜肌层被穿透，愈合后不可避免地留有纤维瘢痕，表面为一层上皮所覆盖，黏膜肌层不能再生。其病因概括起来是由于多种原因引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被破坏。近年来认为溃疡的形成与胃内幽门螺旋杆菌感染也有重要关系。

慢性糜烂性胃炎，又称疣状胃炎或痘疹状胃炎一般仅见饭后饱胀、泛酸、嗳气、无规律性腹痛等消化不良症状。患者胃粘膜出现多个疣状、膨大皱襞状或丘疹样隆起，直径5～10mm，顶端可见粘膜缺损或脐样凹陷，中心有糜烂，隆起周围多无红晕，但常伴有大小相仿的红斑，以胃窦部多见。

当前治疗上述疾病的药物多为化学药，其价格昂贵，副作用大，并且治愈所需时间长。因此，急需一种经济实惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的药物。

而中医药在治疗慢性疾病方面一向都发挥着重要的作用。有报道称，用瓦楞子75％与甘草25％，研成粉剂，治疗胃及十二指肠溃疡，治愈率达76％(《中药大辞典》第二版，上海科学技术出版社，2006年3月，第548～549页)；也有人用乌贼骨(生)250g、煅瓦楞子250g，生大黄200g，炙甘草200g，研细末，饭后白开水冲服，每次15g，每日3～4次，用于治疗消化性溃疡(顾林江，乌贼骨散治疗消化性溃疡，上海中医药杂志，2001年9期。也有人用豆蔻10g、白术20g、茯苓20g、广藿香15g、蒲公英15g、人参5g、紫苏叶10g、苦杏仁10g、薏苡仁20g、茵陈15g治疗消化性溃疡，具有一定的治疗效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途。

本发明提供了下述药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途；该药物组合物的是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

薏苡仁14-26份、冬瓜仁14-26份、茵陈10.5-19.5份、白术10.5-19.5份、紫苏叶7-13份、苦杏仁7-13份、白扁豆7-13份、肉豆蔻7-13份、黄芪7-13份、人参3.5-6.5份、连翘3.5-6.5份。

其中，该药物组合物是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

薏苡仁18-22份、冬瓜仁18-22份、茵陈13-17份、白术13-17份、紫苏叶8-12份、苦杏仁8-12份、白扁豆8-12份、肉豆蔻8-12份、黄芪8-12份、人参4-6份、连翘4-6份。

其中，该药物组合物是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陈15份、白术15份、紫苏叶10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆蔻10份、黄芪10份、人参5份、连翘5份。

本发明中，薏苡仁为禾本科植物薏苡Coix lacryma-jobiL.var.mayuen(Roman.)Stapf的干燥成熟种仁。甘、淡、凉。归脾、胃、肺经，利水渗湿，健脾止泻，除痹，排脓，解毒散结。用于水肿，脚气，小便不利，脾虚泄泻，湿痹拘挛，肺痈，肠痈，赘疣，癌肿。

冬瓜仁为葫芦科植物冬瓜的种子。甘、凉。清肺化痰；消痈排脓；利湿。主痰热咳嗽；肺痈；肠痈；白浊；带下；脚气；水肿；淋证。

茵陈为菊科植物滨蒿Artemisia scoparia Waldst.Et Kit.或茵陈蒿Artemisia capillaries Thunb.的干燥地方部分。苦、辛，微寒，归脾、胃、肝、胆经。清利湿热，利胆退黄。用于黄疸尿少，湿温暑湿，湿疮瘙痒。

白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎。苦、甘，温，归脾、胃经。健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安。

紫苏叶为唇形科植物紫苏Perilla frutescens(L.)Britt.的干燥叶(或带嫩枝)。辛、温，归肺、脾经。解表散寒，行气和胃。用于风寒感冒，咳嗽呕恶，妊娠呕吐，鱼蟹中毒。

苦杏仁为蔷薇科植物山杏Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.、西伯利亚杏Prunus sibirica L.、东北杏Prunus mandshurica(Maxim.)Koehne或杏Prunus armeniaca L.的干燥成熟种子。苦、微温，有小毒，归肺、大肠经。降气止咳平喘，润肠通便。用于咳嗽气喘，胸满痰多，肠燥便秘。

白扁豆为豆科植物扁豆Dolichos lablab L.的干燥成熟种子。甘、微温。归脾、胃经。健脾化湿，和中消暑。用于脾胃虚弱，食欲不振，大便溏泄，白带过多，暑湿吐泻，胸闷腹胀。

肉豆蔻为肉豆蔻科植物肉豆蔻Myristica fragrans Houtt.的干燥种仁。辛、温，归脾、胃、大肠经。温中行气，涩肠止泻。用于脾胃虚寒，久泻不止，脘腹胀痛，食少呕吐。

黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根。甘、微温。归肺、脾经。补气升阳，固表止汗，利水消肿，生沣养血，行滞通痹，脱毒排脓，敛疮生肌。于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，内热消渴，血虚萎黄，半身不遂，痹痛麻木，痈疽难溃，久溃不敛。

人参为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根和根茎。甘、微苦、微温，归脾、肺、心、肾经。大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生沣养血，安神益智。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，沣伤口渴，内热消渴，气血亏虚，久病虚羸，惊悸失眠，阳痿宫冷。

连翘为木犀科植物连翘Forsythia suspense(Thunb.)Vahl的干燥果实。苦、微寒，归肺、心、小肠经。清热解毒，消肿散结，疏散风热。用于痈疽，瘰疬，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋涩痛。

本发明药物组合物，通过合理配伍后，发挥了协同增效作用，能有效治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃炎，止痛效果好，并且具有良好的胃粘膜修复功效，为临床用药提供了一种新的选择。

具体实施方式

实施例1本发明药物组合物的制备

取薏苡仁20g、冬瓜仁20g、茵陈15g、白术15g、紫苏叶10g、苦杏仁10g、白扁豆10g、肉豆蔻10g、黄芪10g、人参5g、连翘5g；先加入4倍量水浸泡10分钟，再加水煎煮2次，每次20分钟，每次加水10倍量，过滤，合并水煎液后，得本发明药物组合物汤剂。

实施例2本发明药物组合物的制备

薏苡仁14g、冬瓜仁26g、茵陈19.5g、白术19.5g、紫苏叶13g、苦杏仁13g、白扁豆13g、肉豆蔻13g、黄芪13g、人参6.5g、连翘6.5g；加水煎煮3次，第一次加10倍量水煎煮5分钟，第二次加8倍量水煎煮10分钟，第三次加8倍量水煎煮15分钟，过滤，合并水煎液后，浓缩，再加入适当淀粉，制粒，得本发明药物组合物颗粒剂。

实施例3本发明药物组合物的制备

取人参3.5g，粉碎，过80目筛，人参粉备用；取薏苡仁26g、冬瓜仁14g、茵陈10.5g、白术10.5g、紫苏叶7g、苦杏仁7g、白扁豆7g、肉豆蔻7g、黄芪7g、连翘3.5g；先加入10倍量70％乙醇溶液回流提取1次，提取1小时，过滤，滤液备用，滤渣再用水煎煮2次，每次加水8倍量，每次煎煮20分钟，合并乙醇提取液和水煎液后，浓缩，再加入适量微晶纤维素和糊精及人参粉，制粒后，再加入适量硬脂酸镁，压片，即得本发明药物组合物片剂。

实施例4本发明药物组合物的制备

取薏苡仁22g、冬瓜仁18g、茵陈13g、白术13g、紫苏叶8g、苦杏仁8g、白扁豆8g、肉豆蔻8g、黄芪8g、人参4g、连翘4g；先加入4倍量水浸泡10分钟，再加水煎煮2次，每次20分钟，每次加水10倍量，过滤，合并水煎液后，得本发明药物组合物汤剂。

实施例5本发明药物组合物的制备

取薏苡仁18g、冬瓜仁22g、茵陈17g、白术17g、紫苏叶12g、苦杏仁12g、白扁豆12g、肉豆蔻12g、黄芪12g、人参6g、连翘6g；粉碎后，过80目筛，再加入微晶纤维素，混匀后，装胶囊，即得本发明药物组合物胶囊剂。

以下通过具体试验例进一步表明本发明的有益效果。

试验例1本发明药物组合物对胃溃疡的治疗

胃溃疡诊断标准：上腹隐痛、钝痛或烧灼样痛，服用碱性药物后缓解，该类疼痛具有节律性，多在餐后1小时内出现，经1～2小时后逐渐缓解，一般还会出现反酸、嗳气、烧心、上腹饱胀、恶心、呕吐等消化不良症状；上消化道造影可见龛影；内镜检查，可于胃部见圆或椭圆、底部平整、边缘整齐的溃疡，溃疡面为灰白或褐色苔膜覆盖，边缘肿胀，色泽红润、光滑而柔软(即胃溃疡活动期)。共收治56例，内镜检查确认为胃溃疡。

治愈标准：上腹部疼痛消失，内镜检查，可见溃疡面白苔已消失，变成红色充血的瘢痕，可见皱襞集中(即瘢痕期)。

有效标准：上腹部疼痛消失或缓解，内镜检查，苔膜变薄，溃疡缩小，其周围可见粘膜上皮再生的红晕；或溃疡面几乎消失，其上有极少的薄苔(即愈合期)。

治疗方法：取实施例1制备得到的汤剂，每日分3次服用，服药期间，忌食生冷、辛辣食物。

治愈标准：按治疗方法连续服药，治疗25～40天，治愈46例，占总病例的82％；有效10例，占总病例的18％。总有效率达100％。

典型病例1

蒋某，男，30岁，胃感觉有饱胀感，餐后1小时左右感觉上腹部疼痛，吃饭时疼痛感消失，饭后或临近饭前有嗳气现象，体重明显减轻；有饮酒史，经胃镜检查，确认为胃溃疡。

按试验例1方法服药7天后，饱胀感、嗳气、疼痛现象缓解，15天后，饭量已恢复与正常时期相当，胀感、嗳气、疼痛现象消失，25天后，经胃镜检查，溃疡面已愈合，且自觉胃口、胃部感觉良好，体重回升。

试验例2本发明药物组合物对十二指肠溃疡的治疗

十二指肠溃疡诊断标准：上腹部钝痛、灼痛、胀痛或剧痛，也可为仅在饥饿时隐痛不适，或出现轻度或中度剑突下持续性疼痛，可被制酸剂或进食缓解，早餐后1～3小时开始出现上腹痛，如不服药或进食则要持续至午餐后才缓解，食后2～4小时又痛，也须进餐来缓解。内镜检查，苔厚而污秽，其上可有出血点、凝血块，周围黏膜明显充血水肿糜烂；或苔仍较厚，周围黏膜炎症水肿减轻，溃疡边缘可出现红色再生上皮(活动期)。共收治42例，内镜检查确认为十二指肠溃疡。

治疗方法：同试验例1。

治愈标准：疼痛消失，内镜检查，白苔消失，代之以红色上皮及瘢痕；或再生上皮红色消退，瘢痕色白(即瘢痕期)。按治疗方法连续服药，治疗15～20天，治愈42例，占总病例的100％。

试验例3本发明药物组合物对慢性糜烂性胃炎的治疗

慢性糜烂性胃炎诊断标准：出现饱胀、反酸、嗳气、无规律性腹痛等消化不良症状，可出现上消化道大出血，出现呕血、黑便，休克，出血停止后常易复发；内镜检查，可见胃粘膜充血水肿，点片状糜烂，大小不等的多发性溃疡，溃疡面可有新鲜出血块。共收治30例，内镜检查确认为慢性糜烂性胃炎。

治疗方法：同试验例1。

治愈标准：反酸、腹痛等消化不良症状消失，内镜检查，无点状或片状糜烂，黏膜水肿消失，胃黏膜已愈合。按治疗方法连续服药，治疗20～30天，治愈30例，占总病例的100％。

试验例4本发明药物组合物对乙酸型胃溃疡的治疗作用

取SD大鼠，禁食12小时后，大鼠腹腔注射3％无巴比妥钠进行麻醉，用酒精棉签消毒皮肤，剖开腹腔，在腺胃部前壁窦体交界处浆膜面贴上浸透冰醋酸的圆形滤纸30s，直径5mm，重复3次，关腹缝合创口，涂青霉素。术后常规喂养，第4天将动物随机分成6组，每组10只，雌雄各半，分别为模型组(10ml·kg^-1蒸馏水)，本发明药物组合物高中低剂量组(依次为20、40、80g生药/kg体重)，对比组(20g生药/kg体重)，阳性药雷尼替丁组(30mg·kg^-1)。于分组后第2天开始灌胃给药，每天给药1次，给药量为10ml·kg^-1，连续5天，末次给药12小时后脱颈椎处死动物，剖腹取胃，用生理盐水洗涤胃内容物，将胃固定于10％甲醛中，15分钟后将胃平展于玻璃表面皿上，放大镜下用游标卡尺量取溃疡面的长径和短径，并计算溃疡面。

计算溃疡抑制率：溃疡抑制率＝(对照组溃疡面积-给药组溃疡面积)/对照组溃疡面积x100％，观察溃疡愈合程度。

本发明药物组合物由实施例1制备；

对比组药物的制备方法如下：

取豆蔻10g、白术20g、茯苓20g、藿香15g、蒲公英15g、人参5g、紫苏叶10g、苦杏仁10g、薏苡仁20g、茵陈15g；先加入4倍量水浸泡10分钟，再加水煎煮2次，每次20分钟，每次加水10倍量，过滤，合并水煎液后，得对比组汤剂。

实验结果见表1。

表1

注：与模型组相比，*为p＜0.05，**为p＜0.01；与对比组相比，△为p＜0.05。

由表1可知，本发明药物组合物，能够有效治疗胃溃疡，同时，与对比组相比，虽然药物组成相似，但是，本发明药物组合物在同等剂量下的药效活性明显优于对比组(p＜0.05)，这就表明，本发明药物组合物在筛选合理的用药配伍后，发挥了协同增效作用。

综上所述，本发明药物组合物在合理配伍后，本发明药物组合物发挥了协同增效作用，能够有效治疗胃溃疡、十二指肠溃疡以及糜烂性胃炎，为临床用药提供了一种新选择。

Claims (2)

1.下述药物组合物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途；该药物组合物是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

薏苡仁18-22份、冬瓜仁18-22份、茵陈13-17份、白术13-17份、紫苏叶8-12份、苦杏仁8-12份、白扁豆8-12份、肉豆蔻8-12份、黄芪8-12份、人参4-6份、连翘4-6份。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：该药物组合物是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陈15份、白术15份、紫苏叶10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆蔻10份、黄芪10份、人参5份、连翘5份。