CN1023680C - 吡啶磺酰脲类除莠剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及吡啶磺酰脲类除莠剂，它们作为出芽前和出芽后除莠剂具有高度活性。
Description
本申请的吡啶磺酰脲类作为出牙前和出芽后除莠剂表现出很高的活性。尤其是，这些除莠剂中有许多被证实对于玉米是安全的。
EP-A-13，480公开了的磺胺除莠剂，其通式为
其中R1是H、Cl、Br、F、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、NO2或CO2R5。
1984年3月6日发布的U.S.4，435，206和1985年6月11日发布的U.S.4，522，645公开了在3位上由R1取代的2-吡啶磺酰脲类，其中R1是H、Cl、Br、F、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、NO2、CF3、CO2R5或SO2NR6R7。
U.S.4，339，267公开了的磺胺除莠剂，其通式为
其中R4是H、Cl、Br、F、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、CO2R6或SR13。
EP-A-30，433公开了的磺胺除莠剂，其通式为
其中
X是H;
R14是H或CH3;
R3是H、F、Cl、Br、CH3、NO2、CO2R11或S（O）nR12。
U.S.4，456，469公开了的磺胺除莠剂，其通式为
其中R是C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C2-C4烷氧基烷基、C5-C6环烷基、R′OCH2CH2OCH2、R′OCH2CH2OCH2CH4、（CH2）n-
、CF3、
CF3CH2、HGLCCF2或HCF2;
Z是H、F、Cl、Br、CH3、OCH3、或SCH3。
U.S.4，487，626公开了的磺胺除莠剂，其通式为
其中A是
R2是H、F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、CO2R15、S（O）mRn、SO2NR
R19或SO2N（OCH3）CH4。
U.S.4，421，550公开了的磺胺除莠剂，通式为
R16是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、F、Cl、Br、CF3、CO2R20、SO2NR10R11、SO2N（OCH3）CH3或S（O）nR13。
U.S.4，496，392公开了磺胺除莠剂，其通式为
其中R3是Cl、SO2CH3或SO2N（CH3）2。
EP-A-84，224公开了的磺胺除莠剂，其通式为
R16是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、F、Cl、Br、CF3、CO2R9、SO2NR10R11、SO2N（OCH3）CH3或S（O）nR13。
EP-A-125，846公开了的磺胺除莠剂，其通式为
R3是Cl、SO2CH3、SO2N（CH3）2、OCH3、NO2或N（CH3）2。
EP-A-155，767公开了磺胺除莠剂，其通式为
其中J是
R5是H、CH3、Cl、Br、CO2R15、C（O）NR16R17SO2NR16R17、SO2N（OCH3）CH3、SO2R18或NO2。
EP-A-161，905公开了的磺胺除莠剂，其通式为
X1是CH3、OCH3、OC2H5或OCF2H;
X2是CH3、C2H5或CH2CF3;
Y2是OCH3、OC2H5、SCH3、SC2H5、CH3或CH2CH3;
X3是CH3或OCH3;
Y3是H或CH3;
X4是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3或Cl;
Y4是CH3、OCH3、OC2H5或Cl;
条件是
1）如果X是卤素，则Z是CH，Y是OCH3、OC2H6、NH2、NHCH3、N（CH3）2或N（OCH3）CH3;
2）如果W是S，则R是H，A是A-1，Z是CH或N，Y是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3、C2H5、CF3、SCH3、OCH2CH＝CH2、OCH2C≡CH、OCH2CH2OCH3、CH（OCH3）2或
;
3）如果X和Y的总碳原子数大于4，则R1、R2、R3、R4、R5或R6的碳原子总计小于或等于6;
4）如果J是J-1，R2是C1-C4烷基磺酰基、SO2NRd Re、SO2NR′ 7R8或CO2R′ 9，或如果J是J-2且
R3是C1-C4烷基亚磺酰基、CF3、SO2NRd Re、SO2NR′ 7R8或CO2R′ 9，则Y不是（C1-C4烷氧基）甲氧基、C2-C5烷基硫代烷基、C2-C5烷基亚磺酰基烷基、C2-C5烷基磺酰基烷基、
5）如果J是J-2或J-3且R3或R4是C1-C4烷基亚磺酰基，则X和Y不是NH2或NHCH3;
6）如果J是J-2且R3是C1-C4烷基亚磺酰基或SO2NRd Re，或R7是H，则X和Y不是C2-C4卤代烷氧基;
7）如果J是J-5，则R7不是H且R6不是SO2NRd Re;
8）如果J是J-2且R3是SO2NH2或SO2NRd Re，或R7是H，则X不是碘;
9）如果J是J-2且R7是H且或R3是SO2NRd Re，则Y不是C2-C4炔基;
10）X4和Y4不同时是Cl;
11）如果J是J-1、J-2、J-3、J-4且A是A-5，则Rf不是H;
12）如果J是J-1或J-2，则A不是A-6;
13）如果J是J-1且A是A-7，则R2不是C1-C4烷基磺酰基;
14）如果R2或R3是CO2R′ 9或SO2NR′ 7R8，则R1是Rg;如果R2或R3不是CO2R′ 9或SO2NR′ 7R8，则R1是
其中A是C3-C6炔基自由基、C1-C6烷基自由基，它们可被卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基取代，或未被取代的或如C1-C6烷基取代的C2-C4链烯基自由基，或由下列基团取代或未被取代的苯基自由基：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-X-C1-C4烷基、C1-C4烷氧羰基、氨基、单或二（C1-C4烷基）氨基、氨基甲酰基、单或二（C1-C4烷基）氨基甲酰基、氨磺酰、单或二（C1-C4烷基）氨磺酰基;
R1是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C5烷氧烷氧基、C1-C5烷基硫代、C1-C5烷基亚磺酰基或C1-C5烷基磺酰基;
X是O、S、SO或SO2。
U.S.4，518，776公开了磺胺除莠剂的制备方法，其通式为
其中R1部分是S（O）nC1-C4烷基、SO2-二-C1-C4烷基氨基或CO2-C1-C2烷基;
R2是H、卤素、CF3、NO2、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。
此专利一般性地公开了本发明的某些化合物，但未对任何一个提
出权利要求。
1984年2月29日公布的EP-A-101，670公开了磺胺除莠剂的制备方法，其通式为
其中R1是Q-C1-C4烷基、SO2-二-C1-C4烷基氨基或CO2-C1-C4烷基;
Q是S或S（O）n;
R2是H、卤素、CF3、NO2、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。
此申请一般性地公开了本发明中的某些化合物。
U.S.4，521，597公开了磺胺除莠剂的制备方法，其通式为
其中R3是H、F、Cl、Br、NO2、OCH3或CF3;
R5是S（O）mC1-C5烷基、SO2NR8R9或COR7;
R6是H、F、CH3或OCH3。
此专利一般性地公开了本发明中的某些化合物，但未对任何一个提
出权利要求。
1986年6月11日公布的EP-A-184，385公开了在番茄和草地中选择性抑制杂草的下述化合物。
U.S.S.N.874，307公开了邻-烷基羰基-吡啶磺酰脲类除莠剂。
U.S.S.N.943，137公开了邻位取代的吡啶磺酰脲类除莠剂。
本申请涉及式Ⅰ的新型化合物、适用于农业的含有此类化合物的组合物以及将它们作为出芽前和/或出芽后除莠剂或植物生长调节剂使用的方法，以及它们适于农业使用的盐类。
其中
J是
R是H或CH3;
W是O或S;
R1是Rf或Rg;
Rf是H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、NO2、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基硫代或CN;
R9是C1-C3卤代烷基、C2-C3烷基、环丙基、被C1-C3烷氧基、OH、C1-C2烷基硫代或CN取代的C1-C3烷基、CN、W2R11、氨基、C1-C3烷基氨基或C1-C3二烷基氨基;
R2是C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C5环烷基硫代、C3-C5环烷基亚磺酰基、C3-C5环-烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NRd Re、SO2NR′ 7R8、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、
CN、CO2R9、CO2R′ 9、CH2F、CF2H、CH2Cl、CCl2H或C2-C4卤代烷基;
R3是C1-C4烷基亚磺酰基、C3-C5环烷基硫代、C3-C5环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NRd Re、SO2NR7R8、SO2NR′ 7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9、CO2R′ 9或C1-C4卤代烷基;
R4是C1-C4烷基亚磺酰基、C3-C5环烷基硫代、C3-C5环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NRd Re、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9或C1-C4卤代烷基;
R5是C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C5环烷基硫代、C3-C5环烷基亚磺酰基、C3-C5环烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NRd Re、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR′ 8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9或C1-C4卤代烷基;
R6是C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C4链烯基硫代、C3-C4链烯基亚磺酰基、C3-C4链烯基磺酰基、C3-C4炔基硫代、C3-C4炔基亚磺酰基、C3-C4炔基磺酰基、C3-C5环烷基硫代、C3-C5环烷基亚磺酰基、C3-C5环烷基磺酰基、SO2NRd Re、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9
或C1-C4卤代烷基;
R7是H、C2-C3氰基烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;
R′ 7是C1-C4烷基;
R8是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基、C2-C4烷氧基烷基或环丙基;或
R7和R8可连在一起成为-（CH2）3-、-（CH2）4-、-（CH2）5-或-CH2CH2OCH2CH2-;
R9是CH2CH2R10、CH2CF3、C3-C4卤代烷基、C3-C4炔基、C2-C4烷基硫代烷基、C3-C5环烷基或C4-C7环烷基烷基;
R′ 9是C1-C4烷基、C3-C4链烯基、CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CH2CH2OCH3或CH2CH2OC2H5;
R10是OH、F、CN、OSO2（C1-C3烷基）或OSO2（C1-C3卤代烷基）;
R11是C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;
W1是O或S;
W2是O或S;
A是
X是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烷基硫代、C1-C4烷基硫代、卤素、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷氧基烷氧基、氨基、C1-C3烷基氨基或二（C1-C3烷基）氨基;
Y是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4卤代烷氧基、C2-C4卤代烷基硫代、C1-C4烷基硫代、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷氧基烷氧基、氨基、C1-C3烷基氨基、二（C1-C3烷基）氨基、C3-C4链烯氧基、C3-C4炔氧基、C2-C5烷基硫代烷基、C2-C5烷基亚磺酰基烷基、C2-C5烷基磺酰基烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4炔基、C3-C5环烷基、叠氮基、
或N（OCH3）CH3;
m是2或3;
Q1和Q2分别是O或S;
Ra是H或C1-C3烷基;
Rb和Rc分别是C1-C3烷基;
Rd是H或C1-C2烷基;
Re是C1-C2烷氧基;
Z是CH、N、CCH3、CC2H5、CCl或CBr;
Y1是O或CH2;
X1是CH3、OCH3、OC2H5或OCF2H;
X2是CH3、C2H5或CH2CF3;
Y2是OCH3、OC2H5、SCH3、SC2H5、CH3或CH2CH3;
X3是CH3或OCH3;
Y3是H或CH3;
X4是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3或Cl;
Y4是CH3、OCH3、OC2H5或Cl;
条件是
1）如果X是卤素，则Z是CH，Y是OCH3、OC2H5、NH2、NHCH3、N（CH3）2或N（OCH3）CH3;
2）如果W是S，则R是H，A是A-1，Z是CH或N，Y是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3、C2H5、CF3、SCH3、OCH2CH＝CH2、OCH2C＝CH、OCH2CH2OCH3、CH（OCH3）2或
;
3）如果X和Y的碳原子总数大于4，则R1、R2、R3、R4、R5或R6的碳原子数合计小于或等于6;
4）如果J是J-1，R2是C1-C4烷基磺酰基、SO2NRdRe、SO2NR′3R8或CO2R′9;或如果J是J-2，R3是C1-C4烷基亚磺酰基、CF3、SO2NRdRe、SO2NR′7R8或CO2R′9，则Y不是（C1-C4烷氧基）甲氧基、C2-C5烷基硫代烷基、C2-C5烷基亚磺酰基烷基、C2-C5烷基磺酰基烷基、
5）如果J是J-2或J-3，R3或R4是C1-C4烷基亚磺酰基，则X和Y不是NH2或NHCH3;
6）如果J是J-2，R3是C1-C4烷基亚磺酰基或SO2NRd Re，或R7是H，则X和Y不是C2-C4卤代烷氧基;
7）如果J是J-5，则R7不是H且R6不是SO2NRd Re;
8）如果J是J-2且R3是SO2NH2或SO2NRd Re，或R7是H，则X不是碘;
9）如果J是J-2且R7是H或R3是SO2NRd Re，则Y不是C2-C4炔基;
10）X4和Y4不同时是Cl;
11）如果J是J-1、J-2、J-3、J-4且A是A-5，则Rf不是H;
12）如果J是J-1或J-2，则A不是A-6;
13）如果J是J-1且A是A-7，则R2不是C1-C4烷基磺酰基;
14）如果R2或R3是CO2R′ 9或SO2NR′ 7R8，则R1是Rg;如果R2或R3不是CO2R′ 9或SO2NR′ 1R8，则R1是Rf;
15）如果J是J-2且R1邻接于磺酰脲桥键，则Rg是C1-C3卤代烷基、C2-C3烷基、环丙基、CN、W2R11、氨基、C1-C3烷基氨基或C1-C3二烷基氨基。
在上述定义中，名词“烷基”不论是单独使用或用于复合词如“烷基硫代”或“卤代烷基”中，都是指直链和支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基或不同的丁基异构体。
烷氧基是指甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基。
链烯基是指直链或支链烯烃，例如1-丙烯基、2-丙烯基、3-丙烯基和不同的丁烯基异构体。
炔基是指直链或支链炔烃，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基异构体。
烷基磺酰基是指甲基磺酰基、乙基磺酰基和不同的丙基磺酰基和丁基磺酰基异构体。
环烷基是指环丙基、环丁基和环戊基。
名词“卤素”不论是单独的或在复合词如“卤代烷基”中，都是指氟、氯、溴或碘。进一步，如果是用在复合词如“卤代烷基”中，所述烷基可被部分卤化或用可相同可不同的卤原子完全取代。卤代烷基的实例包括CH2CH2F、CF2CF3和CH2CHFCl。同样，此定义也适用于卤代烷氧基和卤代烷基硫代。
取代基中的碳原子总数用Ci-Cj词头表示，其中i和j是1至5的数字。例如，C1-C3烷基磺酰基表示甲基磺酰基至丙基磺酰基，C2烷氧烷氧基表示OCH2OCH3，C2氰基烷基表示CH2CN，C3氰基烷基表示CH2CH2CN和CH（CN）CH3。优选的化合物
为了更易于合成和/或更好的除莠效果而优选的化合物如下：
1.式Ⅰ的化合物，其中
X是C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、Cl、F、Br、I、CH2F、CF3、OCH2CH2F、OCH2CHF2、OCH2CF3、CH2Cl或CH2Br;
Y是H、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、CH2OCH3、
CH2OCH2CH3、NHCH3、N（OCH3）CH3、N（CH3）2、CF3、SCH3、OCH2CH＝CH2、OCH2C≡CH、OCH2CH2OCH3、
CH2SCH3、环丙基、C≡CH或C≡CCH3;
Ra是H或CH3;
Z是CH或N。
2.1中优选的化合物，其中
W是O;
Rf是H、CH3、C1卤代烷基、卤素或OCH3;
Rg是C1-C2卤代烷基、乙基、W2R11、CH2OCH3、CH2SCH3、CH2CN、C1-C2烷基氨基或N（CH3）2;
R2是C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NRd Re、SO2NR7R8、SO2NR′ 7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9、CO2R′ 9、CHF2、CF2H、CH2Cl、CCl2H或C2-C4卤代烷基;
R3是C1-C4烷基亚磺酰基、SO2NH2、SO2NRd Re、SO2R7R8、SO2NR′ 7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9、CO2R′ 9或C1-C4卤代烷基;
R4是C1-C4烷基亚磺酰基、SO2NH2、SO2N（OCH3）CH3、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR8N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9或C1-C4卤代烷基;
R5是C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、SO2NH2、SO2N（OCH3）CH3、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9或C1-C4卤代烷基;
R6是C1-C4烷基硫代、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基硫代、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C4链烯基硫代、C3-C4链烯基亚磺酰基、C3-C4链烯基磺酰基、C3-C4炔基硫代、C3-C4炔基亚磺酰基、C3-C4炔基磺酰基、SO2N（OCH3）CH3、SO2NR7R8、OSO2R8、SO2OR8、N3、P（W1）（OC1-C2烷基）2、CN、CO2R9或C1-C4卤代烷基;
R7是H、C2-C3氰基烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基;
R8是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基、C2-C4烷氧基烷基或环丙基;
R11是C1-C3烷基、C1-C2卤代烷基、烯丙基或炔丙基。
3.2中优选的化合物，其中J是J-1。
4.2中优选的化合物，其中J是J-2。
5.2中优选的化合物，其中J是J-3。
6.2中优选的化合物，其中J是J-4。
7.2中优选的化合物，其中J是J-5。
8.3中优选的化合物，其中
R7是H、C2-C3氰基烷基、烯丙基或炔丙基;
R′ 7是C1-C3烷基;
R8是C1-C3烷基、烯丙基、炔丙基或环丙基;
R9是CH2CH2R10、CH2CH2SCH3、炔丙基或环丙基甲基;
R′ 9是C1-C3烷基、烯丙基、CH2CH2OCH3或CH2CH2Cl;
R10是OH、CN或OSO2CH3。
9.8中优选的化合物，其中
A是A-1;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCH2CF3;
Y是CH3、OCH3、CH2CH3、CH2OCH3、NHCH3或CH（OCH3）2。
10.9中优选的化合物，其中Z是CH。
11.9中优选的化合物，其中Z是N。
12.4中优选的化合物，其中
R7是H、C2-C3氰基烷基、烯丙基或炔丙基;
R8是C1-C3烷基、烯丙基、炔丙基或环丙基;
13.12中优选的化合物，其中
A是A-1;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCH2CF3;
Y是CH3、OCH3、CH2CH3、CH2OCH3、NHCH3或CH（OCH3）2。
14.13中优选的化合物，其中Z是CH。
15.13中优选的化合物，其中Z是N。
16.5中优选的化合物，其中
R7是H、C2-C3氰基烷基、烯丙基或炔丙基;
R8是C1-C3烷基、烯丙基、炔丙基或环丙基;
17.16中优选的化合物，其中
A是A-1;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCH3CF3;
Y是CH3、OCH3、CH2CH3、CH2OCH3、NHCH3或CH（OCH3）2。
18.17中优选的化合物，其中Z是CH。
19.17中优选的化合物，其中Z是N。
20.6中优选的化合物，其中
R7是H、C2-C3氰基烷基、烯丙基或炔丙基;
R8是C1-C3烷基、烯丙基、炔丙基或环丙基;
21.20中优选的化合物，其中
A是A-1;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCH2CF3;
Y是CH3、OCH3、CH2CH3、CH2OCH3、NHCH3或CH（OCH3）2。
22.21中优选的化合物，其中Z是CH。
23.21中优选的化合物，其中Z是N。
24.7中优选的化合物，其中
R6是C1-C2烷基硫代、C1-C2烷基亚磺酰基、C1-C2卤代烷基硫代、C1-C2卤代烷基亚磺酰基、C1-C2卤代烷基磺酰基、SO2N（OCH3）CH3或SO2NR7R8;
R7是H、C2-C3氰基烷基、烯丙基或炔丙基;
R8是C1-C3烷基、烯丙基、炔丙基或环丙基;
25.24中优选的化合物，其中
A是A-1;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCH2CF3;
Y是CH3、OCH3、CH2CH3、CH2OCH3、NHCH3或CH（OCH3）2。
26.25中优选的化合物，其中Z是CH。
27.25中优选的化合物，其中Z是N。
28.1中优选的化合物，其中
J是J-1;
A是A-1;
Z是CH;
W是O;
R2是C1-C4烷基亚磺酰基或C1-C4烷基磺酰基;
Rf是H、C1-C2烷基、C1卤代烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2硫代烷基。
29.28中优选的化合物，其中
Rf是H;
R2是C1-C4烷基磺酰基;
X是OCH3;
Y是OCH3。
为了最易合成和/或最好的除莠效果而特别优选的化合物如下：
N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-丙基磺酰基）-2-吡啶磺胺;
N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-丙基亚磺酰基）-2-吡啶磺胺;
N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（乙磺酰基）-2-吡啶磺胺;
N2-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-N3-乙基-2，3-吡啶二磺胺;
N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（甲磺酰氧基）-2-吡啶磺胺;
N2-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-N3-甲基-2，3-吡啶二磺胺;
本发明还涉及下式的新型化合物
其中Xa是Cl、NH2、HNC（CH3）3和NH
OC6H5;它们可用作磺酰脲除莠剂的中间产物。
特别优选的是：
3-乙基磺酰基-2-吡啶磺胺和N3-甲基-2，3-吡啶二磺胺。
合成
式Ⅰ的化合物可通过U.S.4，456，469中所述的一种或多种方法合成，或如反应式1所示，在等摩尔数量的叔胺碱如1，8-二氮二杂环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）的存在下，通过磺胺Ⅱ与合适的氨基甲酸Ⅲ的苯酯反应而合成。
反应式1
其中
J、R和A如前面所定义。
反应式1所示反应最好如欧洲专利申请70，804（1983年1月26日公布）所述，在惰性气氛下于25℃在诸如二噁烷或乙腈溶剂中进行1-2小时。用盐酸水溶液酸化反应液，可方便地分离出所需的式Ⅰ的产物。另外，可用溶剂如二氯甲烷或乙酸乙酯萃取水层。将溶剂干燥和蒸发则产生所需产物。苯基氨基甲酸酯可在碱例如氢化钠、吡啶或碳酸钾的存在下，加入催化量的4-二甲基氨基吡啶，使式A-NHR中相应的杂环胺与碳酸二苯酯或氯甲酸苯酯反应而合成。在合适的溶剂如四氢呋喃中，在25-65℃之间的温度下，将该混合物搅拌12-36小时。
所需的式Ⅱ的磺胺类可通过下面反应式2和3所示方法的任一种来合成。
反应式2描述了式Ⅳ的磺酰氯与氨反应产生式Ⅱ的磺胺类。
反应式2
其中
J如前面所定义。
反应式2的氨基化可很方便地进行，即在-30°和25℃之间的温度下，通过向磺酰氯Ⅳ在一种合适的溶剂（例如二乙基醚、四氢呋喃或二氯
甲烷）中的溶液里加入至少2摩尔当量的无水氨或浓氢氧化铵来进行。所需的式Ⅱ的磺胺类通过过滤分离，在这种情况下，通过用水洗涤除去副产物氯化铵，或通过用合适的有机溶剂萃取进行分离，例如用二氯甲烷或乙酸乙酯萃取。将溶剂干燥和蒸发则得到产物Ⅱ，它的纯度通常足以使其直接进行下一步骤。
式Ⅱ的磺胺类也可如反应式3所示进行制备，即用合适的酸例如三氟乙酸（TFA）、多磷酸（PPA）或对-甲苯磺酸（p-TSA）处理相应的N-叔-丁基磺胺类Ⅵ。
反应式3
其中
J如前面所定义。
反应式3的反应可很方便地进行，即在大约25℃下，搅拌式Ⅳ的化合物在过量三氟乙酸（大约0.3M）中的溶液1-72小时。然后通过真空除去挥发性组分，再从合适的溶剂（例如二乙基醚、1-氯丁烷或乙酸乙酯）中结晶，分离所需的式Ⅱ磺胺类。另外，式Ⅵ的N-叔-丁基磺胺类可在回流温度下，在例如甲苯或二甲苯溶剂中，用催化量的对-甲苯磺酸单水合物处理1-6小时。再用与上述类似的方法分离所需产物。在N-叔-丁基磺胺类的去保护中使用多磷酸，可参
见J.G.Lombardino，J.Org.Chem.，36∶1843（1971）;三氟乙酸的使用参见J.D.Catt和W.L.Matier，J.Org.Chem.，38∶1974（1973）。
式Ⅳ的磺胺类可如反应式4所示，通过使式Ⅳ的磺酰氯与过量的叔-丁胺反应而制备。
反应式4
其中
J如前面所定义。
式Ⅳ的磺酰氯可根据U.S.4，456，469所述的方法制备。另外，可以应用南非专利申请84/8844中的方法，该方法描述了通过用次氯酸盐溶液处理，使巯基或芳甲基硫代化合物转化成磺酰氯。
如反应式5所示，式Ⅳa的磺酰氯也可根据T.Gungor，F.Marsais和G.Queguiner，J.Organomet.Chem.，1981，215，139-150的方法，将2-氟吡啶衍生物用二异丙基胺化锂（LDA）进行金属取代，接着用二氧化硫和N-氯琥珀酰亚胺（NCS）处理而制备。
反应式5
其中
R1如前面所定义。
式Ⅳb的磺酰氯可如反应式6所示和U.S.4，420，325所述，从式Ⅶ的化合物制备。
反应式6
其中
J如前面所定义。
[X]是一种合适的卤化剂，这对于本领域专业人员来说是显而易见的。
如U.S.4，456，469所述和反应式7所示，式Ⅷ的硫化物可通过使式Ⅸ的卤代吡啶化合物与合适的硫醇在碱存在下反应而制备。
反应式7
J-X′ (R′SH)/(碱) J-SR′
Ⅸ Ⅷ
其中
X′是F、Cl或Br;
R′是C1-C4烷基或苄基。
如反应式8所示，式Ⅷa的硫化物可如P.Breant，F.Marsais和G.Queguiner，Synthesis，1983，822-824所述将Ⅹ的吡啶化合物用二当量的强碱如正丁基锂或二异丙基胺化锂（LDA）进行金属取代，接着用合适的二硫化物处理进行制备。
反应式8
其中
R′是C1-C4烷基、C3-C5环烷基或苄基;
R1如前面所定义。
以相似的方式，式Ⅷb的硫化物可如反应式9所示制备。
反应式9
其中
R′是C1-C4烷基、C3-C5环烷基或苄基;
R1如前面所定义。
如反应式10所示，式Ⅷc的硫化物可如前述通过2-氟吡啶衍生物的金属取代，接着用合适的二硫化物处理进行制备。
反应式10
其中
R′是C1-C4烷基、C3-C5环烷基或苄基;
R1如前面所定义。
如反应式11所示，通式Ⅺ的砜和亚砜可用本领域内已知的各种
氧化剂[O]中的任一种（如过氧化氢或过酸）从式Ⅷd中相应的硫化物制备。
反应式11
其中
R1如前面所定义。
R′是C1-C4烷基或C3-C5环烷基;
n是1或2。
如反应式12所示，式Ⅸa的氯代吡啶可通过3-氨基-2-氯代吡啶的重氮化，然后用氰化亚铜进行取代而制备。本领域的专业人员通过文献中的已知方法，也可用其他基团如SO2Cl和N3代替重氮基团。
反应式12
其中
R1如前面所定义。
通式Ⅷf的硫化物可如反应式13所示进行制备。利用多种碱例如碳酸钾或叔-丁氧钾，用烷基卤使3-羟基-2-巯基吡啶衍生物烷基化，得到式Ⅷe的硫化物，然后用合适的磺酰氯在酸受体如三乙胺的存在下将其进行处理，得到式Ⅷf的硫化物。
反应式13
其中
R′是C1-C4烷基或苄基;
X′是Cl、Br或I;
R1和R8如前面所定义。
式Ⅷg、Ⅷh和Ⅷj的酯类可通过反应式14所示两种方法中的任一种进行制备。第一种方法包括如前面反应式5所述的2-氟吡啶衍生物金属取代，然后用氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯处理，则得到式Ⅷ的酯类。如反应式7所述的硫醇盐置换产生了式Ⅷg的酯类。使用合适的醇作为溶剂进行酸催化的酯基转移得到式Ⅷh的酯类。
第二种方法包括利用多种碱例如碳酸钾或叔丁氧钾，用烷基卤使2-巯基烟酸衍生物Ⅷi烷基化，然后用许多种常规试剂例如亚硫酰氯、三氯化磷或五氯化磷，或草酰氯将其转化成酰基卤。然后在酸受体如三乙胺的存在下用合适的醇类处理酰基氯，得到式Ⅷh的酯类。如前面所述使硫化物Ⅷh转化成磺胺Ⅷj。
R9也可以是R′ 9;
X′、R′、R1、R9和R′ 9如前面所定义。
通式Ⅻa的磺胺可如反应式15所示制备。但是，为了制备一级或未受阻的二级磺胺，后面的合成步骤需要一个保护基团。反应式16表示了一个代表性的实例，其中，叔-丁基保护基团被用来合成磺胺Ⅱa。
反应式15
其中
[D]是Rd、Re、R7R8、R′ 7R8或H2;
R1、Rd、Re、R7、R8和R′ 7如前面所定义。
反应式16
其中
R1如前面所定义。
反应式17中的式ⅩⅣa的二氟化合物可用前述的反应制备。用一当量的各种R1亲核试剂（本领域内可得到的）进行处理，产生一种
能够分离的产物的混合物。给出了一个使用甲氧钠作为亲核反应试剂的实例。可以分离中间产物ⅩⅣb和ⅩⅣc，并能够如前所述使之进一步衍生。
反应式17
其中
R2如前面所定义。
反应式18表示了另一种制备式ⅩⅤd酯类的方法。可如前所述使2，6-二卤代吡啶进行硫醇盐置换，然后转化成磺胺ⅩⅤa。用与P.Breant，F.Marsalis和G.Queguiner，Synthesis，1983，822-824所述相似的方法，用二当量的强碱例如正-丁基锂处理，然后用二氧化碳处理，得到式ⅩⅤb的酸类。然后，此酸可用各种R1亲核试剂如醇盐、硫醇盐或胺类处理，得到式ⅩⅤc的酸类（用甲氧基钠作为例子），然后可以利用常规的1，3-二环己基碳化二亚胺（DCC）偶合条件，用合适的醇类使它们酯化，得到式ⅩⅤd的酯类。
反应式18
其中
R9也可以是R′ 9;
X′是F或Cl;
R′ 1、R9和R′ 9如前面所定义。
以相似的方法，通式ⅩⅥb的磺胺类可如反应式19所示来制备。用强碱处理ⅩⅤa，然后用合适的二硫化物处理，得到式ⅩⅥa的硫化物。利用前述的化学方法进一步处理则得到式ⅩⅥb的磺胺类。
其中
X′是F或Cl;
R′和[D]如前面所定义。
本领域的专业人员为制备式Ⅰ的化合物而选择合适的方法时，必须考虑到取代基R1至R11、Rd至Rg的性质，及它们与反应式1至19的反应条件的化学相容性。
上面反应式1中，式A-NHR的杂环胺可由本领域的专业人员通过文献中已知的方法或其简单改进的方法制备。例如，EP-A84，224（1983年7月27日公布）和W.Braker等人，J.Chem.Soc.，69∶3072（1947）描述了制备氨基吡啶和由乙缩醛基（例如二烷氧基甲基或1，3-二氧戊环-2-基等）取代的三嗪的方法。另外，例如，南非专利申请82/5045和82/5671描述了制备氨基嘧啶和由卤代烷基或卤代烷基硫基（例如OCH2CH2F、OCH2CF3、SCF2H或OCF2H等）取代的三嗪的方法。南非专利申请83/7434（1983年10月5日公布）描述了合成环丙基嘧啶和取代的三嗪的方法，取代基有例如烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧基烷基。
如EP-A15，683所述，可以制备5，6-二氢呋喃[2.3-d]嘧啶-2-胺，环戊[d]嘧啶-2-胺（A是A-2）和6，7-二氢-5H-吡喃[2.3-d]嘧啶-2-胺（A是A-3）。EP-A46，677描述了呋喃[2.3-d]嘧啶-2-胺（A是A-4）。
EP-A-73，562描述了其中A是A-5的式A-NHR的化合物。
EP-A-94，260描述了其中A是A-6的化合物。
此外，下述出版物综述了制备氨基嘧啶和三嗪的一般方法：
《The Chemistry of Heterocyclic Compounds》，Interscience Publishers，Inc.，New York and London的系列出版物。
《Pyrimidines》，D.J.Brown所著同一系列中的第16卷;
《s-Triazines and Derivatives》，E.M.Smolin和L.Rappoport所著同一系列中的第13卷;
F.C.Schaefer，美国专利3，154，547及K.R.Huffman和F.C.Schaefer，J.Org.Chem.，28，1812（1963），其中描述了三嗪的合成。
从上面所述看来，制备对于本领域的专业人员来说显而易见的。适用于农业的式Ⅰ的化合物的盐类也是有用的除莠剂，并能通过本领域已知的多种方法进行制备。例如，使式Ⅰ的化合物与具有有足够碱性的阴离子（如氢氧化物、醇盐、碳酸盐或氢氧化物）的碱金属或碱土金属盐的溶液相接触，可以制备金属盐类。用类似的技术可以制备四级胺盐类。
式Ⅰ的化合物的盐类也可以通过交换一个阳离子进行制备。使式Ⅰ的化合物的盐的水溶液（例如碱金属或四级铵盐）与含有待交换的阳离子的溶液直接接触，可以进行阳离子交换。此方法在所需的含有交换阳离子的盐不溶于水时最为有效，并可以将盐通过过滤分离出来。
也可以将式Ⅰ的化合物的盐的水溶液（例如碱金属或四级胺盐）
通过用阳离子交换树脂装填的柱来进行交换，该树脂中含有与原始盐中的阳离子交换的阳离子。从柱中洗脱所需的产物。当所需盐是水溶性时，这种方法尤其适用，例如钾、钠或钙盐。
可用于本发明的酸加成盐类，可以通过使式Ⅰ的化合物与合适的酸反应（例如对甲苯磺酸、三氯乙酸等）而得到。
下述具体实例进一步说明本发明的化合物的制备。温度是指摄氏度;该磁共振（NMR）所用的缩写是：s＝单峰，d＝双峰，t＝三峰，m＝多重峰，所给峰位是指内部四甲基硅烷的ppm低磁场。所给红外（IR）峰位为厘米倒数（cm-1）。
实例1
2-氟-3-（丙硫基）吡啶的制备
在氮气下，向搅拌着的59ml（0.113摩尔）1.9M的二异丙基酰胺锂（在己烷中）在150ml冷却至-70°的无水四氢呋喃中的溶液里，滴加10.0g 2-氟吡啶（0.103摩尔）在30ml无水四氢呋喃中的溶液。以使温度维持在-65°以下。将该溶液在-70℃下搅拌4小时，并滴加17g正-丙基二硫化物（0.113摩尔）在45ml无水四氢呋喃中的溶液，同时使温度维持在-65°以下。在-70°下再搅拌1小时后，将该溶液倒入水中，并用乙醚萃取。合并的有机相用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发后得到14.5g（82%）的一种红色油状物：
NMR（CDCl3，200MHz），1.0（3H，m），1.7（2H，m），2.9（2H，m），7.1（1H，m），7.7（1H，m），8.0（1H，m）;IR（净油）1585，1560，1410，1245cm-1。
实例2
2-（苯基甲硫基）-3-（丙硫基）吡啶的制备
在氮气下，向搅拌着的0.62g（0.013摩尔）50%的氢化钠（在矿物油中，已用己烷洗涤过）在20ml冷却至-5°的无水二甲基甲酰胺中的悬浮液里，滴加1.6g（0.013摩尔）苄基硫醇，以使温度维持在5℃以下。将该悬浮液在室温下搅拌1小时，冷却至0℃，并滴加2.0g（0.012摩尔）实例1的产物的溶液，同时使温度维持在0°和5°之间。加热至室温以后，将该溶液倒入水中并用乙醚萃取。合并的有机层用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥并蒸发至油状，通过快速层析纯化得到0.9g（27%）油状物：
NMR（CDCl3，200MHz），1.02（3H，t，J＝7Hz），1.6（2H，m），2.9（2H，t，J＝7Hz），4.45（2H，s），6.9-7.6（7H，m），8.3（1H，m）;IR（净油）1560，1370cm-1.）
实例3
N（1，1-二甲基乙基）-2-（丙基
亚磺酰基）-2-吡啶磺胺的制备
向剧烈搅拌着的冷却至0°的0.5g（0.0018摩尔）实例2的产物在9ml二氯甲烷和4ml水的混合物中，加入0.7ml（0.008摩尔）浓盐酸，接着滴加8.9ml（0.006摩尔）的5%的次氯酸钠溶液，使温度维持在0°和5°之间。在0°使混合物再搅拌30分钟后，将反应液倒入水中并用二氯甲烷萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并过滤。将滤液在氮气下搅拌并冷却至-70°，然后滴加0.53g（0.0072摩尔）叔-丁胺，将该混合物加热至室温。将反应物倒入水中并用二氯甲烷萃取。合并有机层并用盐水洗涤，用硫酸镁干
燥，蒸发成一种混合物，通过快速层析纯化，得到0.4g（69%）白色固体：熔点138-140°，
NMR（CDCl3，200MHz）1.09（3H，m），1.7（1H，m），2.0（1H，m），2.8（1H，m），3.3（1H，m），5.2（NH），7.7（1H，m），8.6（1H，m），8.8（1H，m）;IR（液体石蜡）3400，1375，1325，1160，1065，1015cm-1.）
实例4
3-（丙基磺酰基）-2-吡啶磺胺的制备
在氮气下，向搅拌着的8.8g（0.029摩尔）实例3的产物在400ml冷却至-5°的二氯甲烷的溶液中，加入6.6g（0.038摩尔）3-氯过苯甲酸，并在室温下搅拌20小时。将该反应混合物倒入水中并用二氯甲烷萃取。合并有机层并用饱和的亚硫酸氢钠和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发成一种固体混合物，将其用己烷洗涤，得到一种白色固体。将该固体溶于150ml三氟乙酸中并搅拌72小时。蒸发该溶液，并用乙醚研制，得到5.3g（46%）白色固体：熔点153-157°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.06（3H，t，J＝7Hz），1.8（2H，m），3.7（2H，m）5.8（NH2），7.8（1H，m），8.6（1H，m），8.95（1H，m）;IR（液体石蜡）3390，3180，1360，1310，1175，1150cm-1.
实例5
N-[（4，6-二甲氧嘧啶-2-基）
氨基羰基]-3-（丙基磺酰
基）-2-吡啶磺胺的制备
向搅拌着的0.4g（0.0015摩尔）实例4的产物和0.63g
（0.0023摩尔）（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基甲酸苯酯在4ml乙腈中的悬浮液中，加入0.35g（0.0023摩尔）1，8-二氮二杂环[5.4.0]十一碳-7-烯，并搅拌30分钟。用水稀释该溶液，并用1N盐酸酸化。收集所产生的沉淀物并用水和乙醚洗涤，得到0.45g（67%）白色固体：熔点168-170°，
NMR（CDCl3，200MHz），1.07（3H，t，J＝7Hz），1.85（2H，m），3.7（2H，m），3.97（6H，s），5.8（1H，s），7.26（NH），7.8（1H，m），8.6（1H，m），8.9（1H，m），12.9（NH）;IR（液体石蜡）3320，1740，1610，1580，1375，1195，1170cm-1.
实例6
3-乙硫基-2-氟吡啶的制备
使用实例1的方法，将40.0g 2-氟吡啶（0.412摩尔）转化成46.5g（72%）的标题化合物，为一油状物：
NMR（CDCl3，200MHz）1.3（3H，t，J＝7Hz），2.95（2H，q，J＝7Hz），7.1（1H，m），7.7（1H，m），8.0（1H，m）;IR（净油）1585，1565，1410，1230cm-1.
实例7
3-乙硫基-2-（苯基甲硫基）-吡啶的制备
使用实例2的方法，将25.0g（0.160摩尔）实例6的产物转化成44.8g（100%）标题化合物，为一种黄色液体：
NMR（CDCl3，200MHz）1.28（3H，t，J＝7Hz），2.9（2H，q，J＝7Hz），4.45（2H，s），7.0-7.6（7H，m），8.35（1H，m）;IR（净油）1610，1405cm-1.
实例8
N-（1，1-二甲基乙基）-3-乙基
亚磺酰基-2-吡啶磺胺的制备
使用实例3的方法，将35.0g（0.134摩尔）实例7的产物转化成21.2g（56%）标题化合物：熔点：129-131°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.23（9H，s），1.28（3H，t，J＝7Hz），2.9（1H，m），3.3（1H，m），5.2（NH），7.7（1H，m），8.55（1H，m），8.75（1H，m）;lR（液体石蜡）3100，1320，1155cm-1.
实例9
N-（1，1-二甲基乙基）-3-乙基
磺酰基-2-吡啶磺胺的制备
使用实例4的前半部分方法（即3-氯过苯甲酸反应），将9.0g（0.033摩尔）实例9的产物转化成10.1g（100%）标题化合物：熔点：58-63°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.2（3H，t，J＝7Hz），1.2（9H，s），3.7（2H，q，J＝7Hz），6.1（NH），7.7（1H，m），8.55（1H，m），8.95（1H，m）;lR（液体石蜡）3300，1560，1350，1300，1170，1140cm-1.
实例10
3-乙基磺酰基-2-吡啶磺胺的制备
使用实例4的后半部分方法（即三氟乙酸反应），将9.0g（0.029摩尔）实例9的产物转化成4.2g（58%）标题化合物：熔点：211-212.5°;
NMR（DMSO-d6，200MHz）1.15（3H，t，J＝7Hz），3.4（NH2），3.7（2H，q，J＝7Hz），7.9（1H，m），8.5（1H，m），8.95（1H，m）;IR（液体石蜡）3370，3190，1350，1310，1180cm-1.
实例11
N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）
-氨基羰基]-3-乙基磺酰
基-2-吡啶磺胺的制备
使用实例5的方法，将0.60g（0.0024摩尔）实例10的产物转化成0.70g（70%）标题化合物：熔点：160-162°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.35（3H，t，J＝7Hz），3.7（2H，q，J＝7Hz），3.97（6H，s），5.8（1H，s），7.3（NH），7.75（1H，m），8.6（1H，m），8.9（1H，m），12.95（NH）;IR（液体石蜡）3260，1740，1610，1360，1195，1175cm-1.
实例12
2，6-二氟-3-吡啶羧酸，甲基酯的制备
在氮气下，向搅拌着的91ml（0.182摩尔）2.0M的二异丙基酰胺锂（在己烷中）在200ml冷却至-70°的无水四氢呋喃中的溶液，滴加20.0g 2，6-二氟吡啶（0.174摩尔）在75ml无水四氢呋喃中的溶
液，以使温度维持在-60°以下。将该溶液在-70℃下搅拌3小时，然后在氮气下，通过套管加至21.7g（0.230摩尔）氯甲酸甲酯在100ml冷却至-70°的无水四氢呋喃的溶液中，在-70°下再搅拌1小时后，将该混合物倒入水中并用乙醚萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，并蒸发至半固体，通过快速层析纯化，得到13.0g（43%）桔黄色油状物：
NMR（CDCl3，200MHz）3.95（3H，s），6.9（1H，m），8.5（1H，m）;IR（净油）1745，1730，1610，1415，1290cm-1.
实例13
2-氟-6-甲氧基-3-吡啶羧酸甲基酯的制备
用40分钟的时间，向搅拌着的15.0g（0.0867摩尔）实例12产物在240ml冷却至-78°的无水四氢呋喃的溶液中，滴加22.7ml（0.0993摩尔）25%甲氧钠在甲醇溶液中的溶液。加热至-20℃后，将该混合物倒入冰水中，用1N盐酸酸化并用乙醚萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，并蒸发至半固体，通过快速层析纯化，得到3.2g（17%）淡黄色固体：溶点81-82°;
NMR（CDCl3，200MHz）3.9（3H，s），3.98（3H，s），6.67（1H，d，J＝9Hz），8.25（1H，m）;IR（液体石蜡）1715，1615，1290cm-1.
实例14
6-甲氧基-2-（苯基甲硫基）-3-吡
啶羧酸甲基酯的制备
在氮气下，向搅拌着的0.8g（0.0161摩尔）50%氢化钠（在矿物
油中，已用己烷洗涤过）在20ml冷却至-5°的无水二甲基甲酰胺中的混合物中，滴加1.9ml（0.0161摩尔）苄基硫醇。将该悬浮液在室温下搅拌1小时，冷却至0°，并滴加3.2g（0.0147摩尔）实例13的产物在20ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加热至室温后，将该溶液倒入水中并用乙醚萃取。合并的有机层用水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发至油状后通过快速层析纯化，得到3.0g（64%）黄色固体：熔点67-71°;
NMR（CDCl3，200MHz）3.88（3H，s），3.96（3H，s），4.46（2H，s），6.44（1H，d，J＝9Hz），7.2-7.5（5H，m），8.1（1H，d，J＝9Hz）;IR（液体石蜡）1700，1580，1305，1255cm-1.
实例15
2-[1，1-二甲基乙基）氨基磺酰基]-6-甲
氧基-3-吡啶羧酸甲基酯的制备
向剧烈搅拌着的3.7g（0.0129摩尔）实例14的产物在冷却至0°的79ml二氯甲烷和41ml水中的混合物中，加入6.3ml（0.0759摩尔）浓盐酸，接着滴加79ml（0.053摩尔）5%次氯酸钠溶液，以使温度保持在5°以下。在0°下将该混合物再搅拌30分钟以后，将反应物倒入水中并用二氯甲烷萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并过滤。在氮气下搅拌滤液并冷却至-70°，然后滴加4.7g（0.0645摩尔）叔-丁胺。将该反应混合物加热至-20°，倒入水中，用1N盐酸酸化，并用二氯甲烷萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发至半固体，通过快速层析纯化，得到3.0g（77%）黄色固体：熔点128-130°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.27（9H，s），3.94（3H，s），4.05（3H，s）5.75（NH），6.9（1H，d，J＝9Hz），7.95（1H，d，J＝9HZ）;IR（液体石蜡）3260，1740，1605，1325，1125cm-1.
实例16
2-（氨基磺酰基）-6-甲氧基-3-吡啶
羧酸甲基酯的制备
在室温下，将2.9g（0.0096摩尔）实例15的产物在50ml三氟乙酸搅拌20小时。蒸发该溶液得到2.4g（100%）白色固体：熔点：142.5-144.5°;NMR（CDCl，200MHz）3.97（3H，s），4.1（3H，s），5.6（NH2），6.9（1H，d，J＝9Hz），8.1（1H，d，J＝9Hz）;IR（液体石蜡）3305，3205，1715，1590，1355，1320，1175cm-1.
实例17
2-[[（4，6-二甲氧嘧啶-2-基）
氨基羰基]氨基磺酰基]-6-甲氧
基-3-吡啶羧酸甲基酯的制备
向搅拌着的0.4g（0.0016摩尔）实例16的产物和0.54g（0.002摩尔）（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基甲酸苯酯在4ml乙腈中的悬浮液中，滴加0.30g（0.002摩尔）1.8-二氮二杂环[5.4.0]十一碳-7-烯并搅拌30分钟。用水稀释该溶液并用1N盐酸酸化。收集所产生的沉淀物并用水和乙醚洗涤，得到0.57g（84%）白色固体：熔点194-196°;
NMR（CDCl3，200MHz），3.83（3H，s），3.95（9H，s），5.8（1H，s），6.95（1H，d，
J＝9Hz），7.4（NH），8.1（1H，d，J＝9Hz），12.8（NH）;IR（液体石蜡）3140，1740，1720，1640，1360，1195，1140cm-1.
实例18
N-（1，1-二甲基乙基）-2-氟-3-
吡啶磺胺的制备
在氮气下，向搅拌着的396ml（0.740摩尔）1.9M的二异丙基酰胺锂（在己烷中）在1.5L冷却至-70°的无水四氢呋喃中的溶液中，滴加65g（0.670摩尔）的2-二氟吡啶在150ml无水四氢呋喃中的溶液，以使温度保持在-65°以下。将该悬浮液在-70℃下再搅拌3.5小时，并加入86g（1.34摩尔）二氧化硫，同时保持温度在-65°以下。在-70°下再搅拌15分钟后，将该反应液加热至0°。蒸发至原有体积的一半后用乙醚稀释。在氮气下收集白色沉淀物，用乙醚洗涤后干燥。将该固体溶于800ml乙酸中并冷却至10-20°。向此搅拌着的溶液中分批加入99.4g（0.740摩尔）N-氯琥珀酰亚胺，同时保持温度在20°以下。再搅拌30分钟以后，蒸发该悬浮液，用水稀释并用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用饱和的碳酸氢钠水溶液洗涤，直至不再有气体发出为止，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并过滤。将滤液在氮气下冷却至-70°，并向此搅拌着的溶液中滴加199g（2.7摩尔）叔-丁胺。将该悬浮液倒入冰水中，用浓盐酸酸化，并用二氯甲烷萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发至油状后通过快速层析纯化，得到29.1g（19%）褐色固体，将其进一步用冷的正-丁基氯洗涤，得到22.4g（14.5%）白色固体：熔点95-97°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.25（9H，s），4.9（NH），7.35（1H，m），8.3-8.5（2H，m）.
实例19
N-（1，1-二甲基乙基）-2-氟-N-
甲基-3-吡啶磺胺的制备
在氮气下，向搅拌着的3.4g（0.071摩尔）50%氢化钠（在矿物油中，已用己烷洗涤过）在120ml冷却至0°的无水二甲基甲酰胺中的悬浮液中，滴加15.0g（0.065摩尔）实例18的产物在120ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。在室温下搅拌1小时后，将该混合物冷却至0°，并滴加12.2g（0.086摩尔）甲基碘。加热至室温后，将反应物倒入冰水中并用乙醚萃取。合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并蒸发，得到15.9g（99%）油状物：
NMR（CDCl3，200MHz），1.32（9H，s），3.1（3H，s），7.3（1H，m），8.3-8.4（2H，m）;IR（净油）1590，1570，1335，1155cm-1.
实例20
N-（1，1-二甲基乙基）-N-甲基-2-（苯基
甲硫基）-3-吡啶磺胺的制备
使用与实例14的相同方法，将15.9g（0.065摩尔）实例19的产物转化成19.5g（86%）黄色固体：熔点：92-94°;
NMR（CDCl3），200MHz）1.26（9H，s），3.1（3H，s），4.5（2H，s），7.0-7.5（6H，m），8.2（1H，m）;IR（液体石蜡）1570，1385，1315，1150，1120cm-1.
实例21
N2，N3-双（1，1-二甲乙基）-N3-
甲基-2，3-吡啶二磺胺的制备
使用与实例15相同的方法，将19.5g（0.056摩尔）实例20的产物转化成褐色固体，将其用正-丁基氯洗涤，得到13.1g（66%）白色固体：熔点：155-156.5°;
NMR（CDCl3，200MHz）1.23（9H，s），1.33（9H，s），3.1（3H，s），6.0（NH），1H，m），8.5（1H，m），8.8（1H，m）;lR（液体石蜡）3320，1340，1325，1160，1120cm-1.
实例22
N3-甲基-2，3-吡啶二磺胺的制备
将搅拌着的13.1g（0.036摩尔）实例21的产物在150ml三氟乙酸中的溶液回流5小时。冷却至室温后，将该溶液蒸发至固体，用乙醚洗涤，得到9.6g（100%）白色固体：熔点：220-223°;
NMR（DMSO-d6，200MHz），2.5（3H，d），6.9（NH），7.65（NH2），7.85（1H，m），8.45（1H，m），8.9（1H，m）;IR（液体石蜡）3380，3320，3180，1355，1170cm-1.
实例23
N2-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）
氨基羰基]-N3-甲基-2，3-
吡啶二磺胺的制备
向搅拌着的4.15g（0.0165摩尔）实例22的产物和5.0g（0.018摩尔）（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基甲酸苯酯在50ml乙腈中的悬浮液中，滴加2.8g（0.018摩尔）1.8-二氮二杂环[5.4.0]十一碳-4-烯并搅拌30分钟。用水稀释该溶液，并用1N
盐酸酸化。收集所产生的沉淀物并用水和乙醚洗涤，得到6.4g（82%）白色固体：熔点147-148.5°;
NMR（CDCl3·200MHz）2.7（3H，d.J＝7Hz），3.97（6H，6），5.8（1H，6），6.15（1H，m），7.3（NH），7.7（1H，m），8.55（1H，m），8.8（1H，m），13.1（NH）;IR（液体石蜡）3310，1740，1610，1340，1190，1165cm-1。
通过用实例1至23和反应式1至19的方法，本领域的专业人员能够制备表1至Ⅹ中的各种化合物。
表Ⅰ
通式1
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH3H OCH3OCH3CH 170-174
H SOCH3H OCH3CH3CH 138-140
H SOCH3H Cl OCH3CH 124-126
H SOCH3H CH3CH3CH 126-127.5
H SOCH3H OCH3OCH3N
H SOCH3H OCH3CH3N 165-167
H SOCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH3CH3OCH3CH3N 133-137
4-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH3H OCH3OCH3CH 170-172
H SO2CH3H OCH3CH3CH 158-160
H SO2CH3H Cl OCH3CH 158-160
H SO2CH3H CH3CH3CH 162-164
H SO2CH3H OCH3OCH3N 180-184
H SO2CH3H OCH3CH3N 154-156.5
H SO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH2CH3H OCH3OCH3CH 132-136
H SOCH2CH3H OCH3CH3CH 141-144
H SOCH2CH3H Cl OCH3CH 105-107.5
H SOCH2CH3H CH3CH3CH 153-156.5
H SOCH2CH3H OCH3OCH3N 154-158
H SOCH2CH3H OCH3CH3N 172-174
H SOCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 160-162
H SO2CH2CH3H OCH3CH3CH 160-162
H SO2CH2CH3H Cl OCH3CH 163-164.5
H SO2CH2CH3H CH3CH3CH 167-169
H SO2CH2CH3H OCH3OCH3N 155-158
H SO2CH2CH3H OCH3CH3N 165.5-168
H SO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH2CH3CH3OCH3CH3N 137-138
4-CH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 178-180
6-CH3SO2CH2CH3H OCH3CH3CH 169.5-172
6-CH3SO2CH2CH3H CH3CH3CH 172-173.5
6-CH3SO2CH2CH3CH3OCH3CH3N 133-135
6-OCH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 210-213
6-F SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 157-160
6-F SO2CH2CH3H CH3CH3CH 176-177
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-Cl SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 187-189
6-Cl SO2CH2CH3H Cl OCH3CH 171-174
6-Cl SO2CH2CH3H CH3CH3CH 181-182
6-SCH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-SCH3SO2CH2CH3H Cl OCH3CH
5-CH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 159-160
5-CH3SO2CH2CH3H Cl OCH3CH 176-177
5-CH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3N 155-156
5-CH3SO2CH2CH3H OCH3CH3N 159-161
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH 111-115
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3CH 141-145
H SOCH2CH2CH3H Cl OCH3CH 111-113
H SOCH2CH2CH3H CH3CH3CH 173-175
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3N 186-189
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3N 164-166
H SOCH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N 121-123
H SOCH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH 168-170
H SO2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH 157-159
H SO2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH 165-167
H SO2CH2CH2CH3H CH3CH3CH 158-160
H SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N 164-166
H SO2CH2CH2CH3H OCH3CH3N 165-168
H SO2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N 148-152
H SO2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
4-OCH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH 144-147
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3CH 143-145.5
H SOCH（CH3）2H Cl OCH3CH 133-135
H SOCH（CH3）2H CH3CH3CH 150-153
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3N 155-159
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3N 150-153
H SOCH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH（CH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH 140-146
H SO2CH（CH3）2H OCH3CH3CH 159-160.5
H SO2CH（CH3）2H Cl OCH3CH 164-165.5
H SO2CH（CH3）2H CH3CH3CH 161-163
H SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3N 164-166
H SO2CH（CH3）2H OCH3CH3N 165-167
H SO2CH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH（CH3）2CH3OCH3CH3N 145-149
4-CH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-OCH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH 155-157
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH 142-144
H SO2CH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH 151-153
H SO2CH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH 142-143
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N 153.5-155
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N 142.5-145.5
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
H SO2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3OCH3N 133-136
4-CH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO-环丙基 H CH3CH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO-环丙基 H OCH3CH3N
H SO-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-F SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3CH3CH
H S-环丙基 H Cl OCH3CH
H S-环丙基 H CH3CH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3N
H S-环丙基 H OCH3CH3N
H S-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H S-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl S-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH3H OCH3OCH3CH 169-171
H OSO2CH3H OCH3CH3CH 172-173.5
H OSO2CH3H Cl OCH3CH 171-173
H OSO2CH3H CH3CH3CH 161.5-165
H OSO2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH3H OCH3CH3N 155-158
H OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 162-163.5
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3CH 160-162
H OSO2CH2CH3H Cl OCH3CH 139-143
H OSO2CH2CH3H CH3CH3CH 132-138
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3N 171.5-173
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3N 147-149
H OSO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH 156-157
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH 131-133
H OSO2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH 127-132
H OSO2CH2CH2CH3H CH3CH3CH 152-153
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N 154-155
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H OSO2CH（CH3）2H OCH3CH3CH
H OSO2CH（CH3）2H Cl OCH3CH
H OSO2CH（CH3）2H CH3CH3CH
H OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3N
H OSO2CH（CH3）2H OCH3CH3N
H OSO2CH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH（CH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH CH
6-F OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CF3H OCH3OCH3CH 140-142
H OSO2CF3H OCH3CH3CH
H OSO2CF3H Cl OCH3CH 154-156
H OSO2CF3H CH3CH3CH 157-160
H OSO2CF3H OCH3OCH3N 164-166
H OSO2CF3H OCH3CH3N 157-159
H OSO2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃
H OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
H OSO2CCl3H OCH3CH3CH
H OSO2CCl3H Cl OCH3CH
H OSO2CCl3H CH3CH3CH
H OSO2CCl3H OCH3OCH3N
H OSO2CCl3H OCH3CH3N
H OSO2CCl3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CCl3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH2Cl H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH2Cl H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH2CH2Cl CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
H SO2OCH2CF3H OCH3CH3CH
H SO2OCH2CF3H Cl OCH3CH
H SO2OCH2CF3H CH3CH3CH
H SO2OCH2CF3H OCH3OCH3N
H SO2OCH2CF3H OCH3CH3N
H SO2OCH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2OCH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
H SO2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2OCH3H OCH3CH3CH
H SO2OCH3H Cl OCH3CH
H SO2OCH3H CH3CH3CH
H SO2OCH3H OCH3OCH3N
H SO2OCH3H OCH3CH3N
H SO2OCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2OCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2OCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2OCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2OCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2OCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2OCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2OCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2OCH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2OCH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2OCH2CH3H CH3CH3CH
H SO2OCH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2OCH2CH3H OCH3CH3N
H SO2OCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2OCH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2OCH2CH3H OCH3OCH3CH
H N3H OCH3OCH3CH
H N3H OCH3CH3CH
H N3H Cl OCH3CH
H N3H CH3CH3CH
H N3H OCH3OCH3N
H N3H OCH3CH3N
H N3H OCH2CH3NHCH3N
H N3CH3OCH3CH3N
4-CH3N3H OCH3OCH3CH
4-OCH3N3H OCH3OCH3CH
6-CH3N3H OCH3OCH3CH
6-OCH3N3H OCH3OCH3CH
6-F N3H OCH3OCH3CH
6-Cl N3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CN H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3CH3CH
H CN H Cl OCH3CH
H CN H CH3CH3CH
H CN H OCH3OCH3N
H CN H OCH3CH3N
H CN H OCH2CH3NHCH3N
H CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CN H OCH3OCH3CH
4-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-F CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CN H OCH3OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3CH3CH
H P（O）（OCH3）2H Cl OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H CH3CH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3N
H P（O）（OCH3）2H OCH3CH3N
H P（O）（OCH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H P（O）（OCH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-F P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH 108-111
H P（O）（OCH2CH3）2H OCH3CH3CH
H P（O）（OCH2CH3）2H Cl OCH3CH
H P（O）（OCH2CH3）2H CH3CH3CH 110-114
H P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3N
H P（O）（OCH2CH3）2H OCH3CH3N
H P（O）（OCH2CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H P（O）（OCH2CH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl P（O）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
H P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
H P（S）（OCH3）2H OCH3CH3CH
H P（S）（OCH3）2H Cl OCH3CH
H P（S）（OCH3）2H CH3CH3CH
H P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3N
H P（S）（OCH3）2H OCH3CH3N
H P（S）（OCH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H P（S）（OCH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-F P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl P（S）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
H P（S）（OCH2CH3）2H OCH3CH3CH
H P（S）（OCH2CH3）2H Cl OCH3CH
H P（S）（OCH2CH3）2H CH3CH3CH
H P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3N
H P（S）（OCH2CH3）2H OCH3CH3N
H P（S）（OCH2CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H P（S）（OCH2CH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl P（S）（OCH2CH3）2H OCH3OCH3CH
H CH2F H OCH3OCH3CH
H CH2F H OCH3CH3CH
H CH2F H Cl OCH3CH
H CH2F H CH3CH3CH
H CH2F H OCH3OCH3N
H CH2F H OCH3CH3N
H CH2F H OCH2CH3NHCH3N
H CH2F CH3OCH3CH3N
4-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
4-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-F CH2F H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2F H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CF2H H OCH3OCH3CH
H CF2H H OCH3CH3CH
H CF2H H Cl OCH3CH
H CF2H H CH3CH3CH
H CF2H H OCH3OCH3N
H CF2H H OCH3CH3N
H CF2H H OCH2CH3NHCH3N
H CF2H CH3OCH3CH3N
4-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
4-OCH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-OCH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-F CF2H H OCH3OCH3CH
6-Cl CF2H H OCH3OCH3CH
H CH2Cl H OCH3OCH3CH
H CH2Cl H OCH3CH3CH
H CH2Cl H Cl OCH3CH
H CH2Cl H CH3CH3CH
H CH2Cl H OCH3OCH3N
H CH2Cl H OCH3CH3N
H CH2Cl H OCH2CH3NHCH3N
H CH2Cl CH3OCH3CH3N
4-CH3CH2Cl H OCH3OCH3CH
4-OCH3CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-F CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2Cl H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CCl2H H OCH3OCH3CH
H CCl2H H OCH3CH3CH
H CCl2H H Cl OCH3CH
H CCl2H H CH3CH3CH
H CCl2H H OCH3OCH3N
H CCl2H H OCH3CH3N
H CCl2H H OCH2CH3NHCH3N
H CCl2H CH3OCH3CH3N
4-CH3CCl2H H OCH3OCH3CH
4-OCH3CCl2H H OCH3OCH3CH
6-CH3CCl2H H OCH3OCH3CH
6-OCH3CCl2H H OCH3OCH3CH
6-F CCl2H H OCH3OCH3CH
6-Cl CCl2H H OCH3OCH3CH
H CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
H CH2CH2Cl H OCH3CH3CH
H CH2CH2Cl H Cl OCH3CH
H CH2CH2Cl H CH3CH3CH
H CH2CH2Cl H OCH3OCH3N
H CH2CH2Cl H OCH3CH3N
H CH2CH2Cl H OCH2CH3NHCH3N
H CH2CH2Cl CH3OCH3CH3N
4-CH3CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
4-OCH3CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-F CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
H CH2CH2Br H OCH3CH3CH
H CH2CH2Br H Cl OCH3CH
H CH2CH2Br H CH3CH3CH
H CH2CH2Br H OCH3OCH3N
H CH2CH2Br H OCH3CH3N
H CH2CH2Br H OCH2CH3NHCH3N
H CH2CH2Br CH3OCH3CH3N
4-CH3CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
4-OCH3CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
6-F CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2CH2Br H OCH3OCH3CH
H CHFCH3H OCH3OCH3CH
H CHFCH3H OCH3CH3CH
H CHFCH3H Cl OCH3CH
H CHFCH3H CH3CH3CH
H CHFCH3H OCH3OCH3N
H CHFCH3H OCH3CH3N
H CHFCH3H OCH2CH3NHCH3N
H CHFCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3CHFCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CHFCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CHFCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CHFCH3H OCH3OCH3CH
6-F CHFCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CHFCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CHClCH3H OCH3OCH3CH
H CHClCH3H OCH3CH3CH
H CHClCH3H Cl OCH3CH
H CHClCH3H CH3CH3CH
H CHClCH3H OCH3OCH3N
H CHClCH3H OCH3CH3N
H CHClCH3H OCH2CH3NHCH3N
H CHClCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3CHClCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CHClCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CHClCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CHClCH3H OCH3OCH3CH
6-F CHClCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CHClCH3H OCH3OCH3CH
H CF2CF2H H OCH3OCH3CH
H CF2CF2H H OCH3CH3CH
H CF2CF2H H Cl OCH3CH
H CF2CF2H H CH3CH3CH
H CF2CF2H H OCH3OCH3N
H CF2CF2H H OCH3CH3N
H CF2CF2H H OCH2CH3NHCH3N
H CF2CF2H CH3OCH3CH3N
4-CH3CF2CF2H H OCH3OCH3CH
4-OCH3CF2CF2H H OCH3OCH3CH
6-CH3CF2CF2H H OCH3OCH3CH
6-OCH3CF2CF2H H OCH3OCH3CH
6-F CF2CF2H H OCH3OCH3CH
6-Cl CF2CF2H H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-CH2CH3SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-CH2CH3SO2N（CH3）2CH3OCH2CH3CH3N
6-OCH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-OCH3SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-OCH3SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-OCH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-OCH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-OCH3SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH3SO2N（CH3）2CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH2CH3SO2N（CH3）2CH3OCH3CH3N
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH2CH3SO2N（CH3）2CH3OCH3CH3N
6-SCH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-SCH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-SCH3SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-SCH3SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-SCH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-SCH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-SCH3SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH3SO2N（CH3）2CH3OCH3CH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-NHCH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-NHCH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3CH
6-NHCH3SO2N（CH3）2H Cl OCH3CH
6-NHCH3SO2N（CH3）2H CH3CH3CH
6-NHCH3SO2N（CH3）2H OCH3OCH3N
6-NHCH3SO2N（CH3）2H OCH3CH3N
6-NHCH3SO2N（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-NHCH3SO2N（CH3）2CH3OCH3CH3N
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3CH3CH
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H Cl OCH3CH
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H CH3CH3CH
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3OCH3N
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3CH3N
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH3SO2N（CH2CH3）2CH3OCH3CH3N
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3CH3CH
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H Cl OCH3CH
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H CH3CH3CH
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3OCH3N
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH3CH3N
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH3SO2N（CH2CH3）2CH3OCH3CH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H OCH3OCH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H OCH3CH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H Cl OCH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H CH3CH3CH
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H OCH3OCH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H OCH3CH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
6-N（CH3）2SO2N（CH2CH3）2CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-SCH3SO2NHOCH3H OCH3OCH3CH
6-SCH3SO2NHOCH3H OCH3CH3CH
6-SCH3SO2NHOCH3H Cl OCH3CH
6-SCH3SO2NHOCH3H CH3CH3CH
6-SCH3SO2NHOCH3H OCH3OCH3N
6-SCH3SO2NHOCH3H OCH3CH3N
6-SCH3SO2NHOCH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH3SO2NHOCH3CH3OCH3CH3N
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H OCH3OCH3CH
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H OCH3CH3CH
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H Cl OCH3CH
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H CH3CH3CH
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H OCH3OCH3N
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H OCH3CH3N
6-SCH2CH3SO2NHOCH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH2CH3SO2NHOCH3CH3OCH3CH3N
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H OCH3OCH3CH
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H OCH3CH3CH
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H Cl OCH3CH
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H CH3CH3CH
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H OCH3OCH3N
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H OCH3CH3N
6-N（CH3）2SO2NHOCH3H OCH2CH3NHCH3N
6-N（CH3）2SO2NHOCH3CH3OCH3CH3N
6-OCH3SO2NHOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHOCH3H OCH3CH3CH
6-OCH3SO2NHOCH3H Cl OCH3CH
6-OCH3SO2NHOCH3H CH3CH3CH
6-OCH3SO2NHOCH3H OCH3OCH3N
6-OCH3SO2NHOCH3H OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-OCH3SO2NHOCH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH3SO2NHOCH3CH3OCH3CH3N
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3CH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H Cl OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H CH3CH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3N
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3CH3N
6-OCH3SO2NHCH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH3SO2NHCH3CH3OCH3CH3N
6-SCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-SCH3SO2NHCH3H OCH3CH3CH
6-SCH3SO2NHCH3H Cl OCH3CH
6-SCH3SO2NHCH3H CH3CH3CH
6-SCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3N
6-SCH3SO2NHCH3H OCH3CH3N
6-SCH3SO2NHCH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH3SO2NHCH3CH3OCH3CH3N
H SO2NHCH3H OCH3OCH3CH 147-148.5
H SO2NHCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH3H Cl OCH3CH 155-157
H SO2NHCH3H CH3CH3CH 150-152
H SO2NHCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH3H OCH3CH3N 153.5-155
H SO2NHCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-Cl SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH 163-165.5
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H Cl OCH3CH 158.5-161
H SO2NHCH2CH3H CH3CH3CH 118-121.5
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3N 162-164
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3N 158-160
H SO2NHCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH3CH3OCH3CH3N 122-125.5
4-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH 138.5-141
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3CH3CH 117-120
H SO2NHCH2CH2CH3H Cl OCH3CH 125-129
H SO2NHCH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3N 132-135
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-F SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH 164-166
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3CH3CH3
H SO2NHCH（CH3）2H Cl OCH3CH 153.5-156
H SO2NHCH（CH3）2H CH3CH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3N 149-152
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3N 149-151
H SO2NHCH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH（CH3）2CH3OCH3CH3N 141-143
4-CH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2NH 环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2NH 环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2NH 环丙基 H CH3CH3CH
H SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2NH 环丙基 H OCH3CH3N
H SO2NH 环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NH 环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NH 环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H CL OCH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH＝CH2CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2C≡CH H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2C≡CH H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2C≡CH H CH3CH3CH
H SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2C≡CH H OCH3CH3N
H SO2NHCH2C≡CH H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2C≡CH CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-OCH SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2C≡CH H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2OCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2OCH3H CL OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2OCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2OCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2OCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2OCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CF3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CF3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CF3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CF3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CN H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CN H CL OCH3CH
H SO2NHCH2CN H CH3CH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CN H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CN H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CN CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3CH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H Cl OCH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H CH3CH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3N
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3CH3N
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2N（CH2CH＝CH2）2CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-F SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3CH3CH
H SO2-吡咯烷基 H CL OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H CH3CH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3N
H SO2-吡咯烷基 H OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H SO2-吡咯烷基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-吡咯烷基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH 146-149
H SO2-吡咯烷基 H CH3CH3CH 169-171
6-CH2CH3CO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH2CH3CO2CH3H OCH3CH3CH
6-CH2CH3CO2CH3H Cl OCH3CH
6-CH2CH3CO2CH3H CH3CH3CH
6-CH2CH3CO2CH3H OCH3OCH3N
6-CH2CH3CO2CH3H OCH3CH3N
6-CH2CH3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-CH2CH3CO2CH3CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-OCH3CO2CH3H OCH3OCH3CH 194-196
6-OCH3CO2CH3H OCH3CH3CH 165-167
6-OCH3CO2CH3H Cl OCH3CH 173-175
6-OCH3CO2CH3H CH3CH3CH 138.5-145
6-OCH3CO2CH3H OCH3OCH3N 173-176
6-OCH3CO2CH3H OCH3CH3N 158-161
6-OCH3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH3CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCH2CH3CO2CH3H OCH3OCH3CH 154-157
6-OCH2CH3CO2CH3H OCH3CH3CH 160-162
6-OCH2CH3CO2CH3H Cl OCH3CH 130-132
6-OCH2CH3CO2CH3H CH3CH3CH 140-141
6-OCH2CH3CO2CH3H OCH3OCH3N 160-162
6-OCH2CH3CO2CH3H OCH3CH3N 152-153
6-OCH2CH3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH2CH3CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCF3CO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCF3CO2CH3H OCH3CH3CH
6-OCF3CO2CH3H Cl OCH3CH
6-OCF3CO2CH3H CH3CH3CH
6-OCF3CO2CH3H OCH3OCH3N
6-OCF3CO2CH3H OCH3CH3N
6-OCH2CF3CO2CH3H OCH3OCH3CH 158-162
6-OCH2CF3CO2CH3H OCH3CH3CH 168-170
6-OCH2CF3CO2CH3H Cl OCH3CH 149-150
6-OCH2CF3CO2CH3H CH3CH3CH 150-152
6-OCH2CF3CO2CH3H OCH3OCH3N
6-OCH2CF3CO2CH3H OCH3CH3N
6-OCH2CF3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH2CF3CO2CH3CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-OCF3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCF3CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCF2H CO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCF2H CO2CH3H OCH3CH3CH
6-OCF2H CO2CH3H Cl OCH3CH
6-OCF2H CO2CH3H CH3CH3CH
6-OCF2H CO2CH3H OCH3OCH3N
6-OCF2H CO2CH3H OCH3CH3N
6-OCF2H CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCF2H CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-SCH3CO2CH3H OCH3OCH3CH
6-SCH3CO2CH3H OCH3CH3CH
6-SCH3CO2CH3H Cl OCH3CH
6-SCH3CO2CH3H CH3CH3CH
6-SCH3CO2CH3H OCH3OCH3N
6-SCH3CO2CH3H OCH3CH3N
6-SCH3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH3CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-SCH2CH3CO2CH3H OCH3OCH3CH
6-SCH2CH3CO2CH3H OCH3CH3CH
6-SCH2CH3CO2CH3H Cl OCH3CH
6-SCH2CH3CO2CH3H CH3CH3CH
6-SCH2CH3CO2CH3H OCH3OCH3N
6-SCH2CH3CO2CH3H OCH3CH3N
6-SCH2CH3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH2CH3CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-N（CH3）2CO2CH3H OCH3OCH3CH 164-167
6-N（CH3）2CO2CH3H OCH3CH3CH 178-179
6-N（CH3）2CO2CH3H Cl OCH3CH 147-150
6-N（CH3）2CO2CH3H CH3CH3CH 164-165
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-N（CH3）2CO2CH3H OCH3OCH3N 171-172
6-N（CH3）2CO2CH3H OCH3CH3N 132-134
6-N（CH3）2CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N 152-155
6-N（CH3）2CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-NHCH3CO2CH3H OCH3OCH3CH
6-NHCH3CO2CH3H OCH3CH3CH
6-NHCH3CO2CH3H Cl OCH3CH
6-NHCH3CO2CH3H CH3CH3CH
6-NHCH3CO2CH3H OCH3OCH3N
6-NHCH3CO2CH3H OCH3CH3N
6-NHCH3CO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-NHCH3CO2CH3CH3OCH3CH3N
6-CH2CH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH2CH3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH
6-CH2CH3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH
6-CH2CH3CO2CH2CH3H CH3CH3CH
6-CH2CH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N
6-CH2CH3CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-CH2CH3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-CH2CH3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 158-161
6-OCH3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH 147-149
6-OCH3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH 124-127
6-OCH3CO2CH2CH3H CH3CH3CH 149-151
6-OCH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N 164-165
6-OCH3CO2CH2CH3H OCH3CH3N 131-132
6-OCH3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 152-154
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH 134-135
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH 153-160
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H CH3CH3CH 159-163
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N 320-330
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-OCH2CH3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH2CH3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 173-175
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH 166-167
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH 150-152
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H CH3CH3CH 142-144
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N 138-141
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H OCH3CH3N 122-126
6-OCH2CF3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCH2CF3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCF3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCF3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH
6-OCF3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH
6-OCF3CO2CH2CH3H CH3CH3CH
6-OCF3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N
6-OCF3CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-OCF3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCF3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-OCF2H CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCF2H CO2CH2CH3H OCH3CH3CH
6-OCF2H CO2CH2CH3H Cl OCH3CH
6-OCF2H CO2CH2CH3H CH3CH3CH
6-OCF2H CO2CH2CH3H OCH3OCH3N
6-OCF2H CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-OCF2H CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-OCF2H CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
6-SCH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-SCH3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH
6-SCH3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH
6-SCH3CO2CH2CH3H CH3CH3CH
6-SCH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N
6-SCH3CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-SCH3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H CH3CH3CH
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-SCH2CH3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-SCH2CH3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH 147-149
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H OCH3CH3CH 149-150
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H Cl OCH3CH 150-151
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H CH3CH3CH 172-175
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H OCH3OCH3N 152-153
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H OCH3CH3N 148-150
6-N（CH3）2CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-N（CH3）2CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
6-NHCH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-NHCH3CO2CH2CH3H OCH3CH3CH
6-NHCH3CO2CH2CH3H Cl OCH3CH
6-NHCH3CO2CH2CH3H CH3CH3CH
6-NHCH3CO2CH2CH3H OCH3OCH3N
6-NHCH3CO2CH2CH3H OCH3CH3N
6-NHCH3CO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
6-NHCH3CO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OH CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CF3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CF3H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OSO2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CF3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CF3H CH3CH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CF3H OCH3CH3N
H CO2CH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH 127-128
H CO2CH2C≡CH H OCH3CH3CH 142-144
H CO2CH2C≡CH H Cl OCH3CH 154-156
H CO2CH2C≡CH H CH3CH3CH 141-142
H CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3N 137-138
H CO2CH2C≡CH H OCH3CH3N 136-137
H CO2CH2C≡CH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2C≡CH CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2C≡CH H OCH3OCH3CH
表Ⅰ（续）
R1R2R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CH2Cl H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2CH2Cl H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CH2Cl H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2CH2Cl CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CH2Cl H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2SCH3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2SCH3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2SCH3H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2SCH3H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2SCH3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2SCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2SCH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2-环丙基 H OCH3OCH3CH 143-145
H CO2CH2-环丙基 H Cl OCH3CH 124-128
H CO2CH2-环丙基 H CH3CH3CH 134-138
H CO2CH2-环丙基 H OCH3OCH3N 154-161
表Ⅱ
通式2
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3CH3CH
H SOCH3H Cl OCH3CH
H SOCH3H CH3CH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3N
H SOCH3H OCH3CH3N
H SOCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3CH
H SOCH（CH3）2H Cl OCH3CH
H SOCH（CH3）2H CH3CH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3N
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3N
H SOCH（CH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
4-Cl SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3CH3CH
H S-环丙基 H Cl OCH3CH
H S-环丙基 H CH3CH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3N
H S-环丙基 H OCH3CH3N
H S-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H S-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-Cl S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl S-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO-环丙基 H CH3CH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO-环丙基 H OCH3CH3N
H SO-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CF3H OCH3OCH3CH
H OSO2CF3H OCH3CH3CH
H OSO2CF3H Cl OCH3CH
H OSO2CF3H CH3CH3CH
H OSO2CF3H OCH3OCH3N
H OSO2CF3H OCH3CH3N
H OSO2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
4-Cl OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CF3H OCO3OCH3CH
H OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
H OSO2CCl3H OCH3CH3CH
H OSO2CCl3H Cl OCH3CH
H OSO2CCl3H CH3CH3CH
H OSO2CCl3H OCH3OCH3N
H OSO2CCl3H OCH3CH3N
H OSO2CCl3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CCl3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
4-Cl OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH2CH3H OCO3OCH3CH
H SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
H SO2OCH2CF3H OCH3CH3CH
H SO2OCH2CF3H Cl OCH3CH
H SO2OCH2CF3H CH3CH3CH
H SO2OCH2CF3H OCH3OCH3N
H SO2OCH2CF3H OCH3CH3N
H SO2OCH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2OCH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2OCH2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3CH3CH
H P（O）（OCH3）2H Cl OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H CH3CH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3N
H P（O）（OCH3）2H OCH3CH3N
H P（O）（OCH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H P（O）（OCH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
4-Cl P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-F P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl P（O）（OCH3）2H OCO3OCH3CH
H CN H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3CH3CH
H CN H Cl OCH3CH
H CN H CH3CH3CH
H CN H OCH3OCH3N
H CN H OCH3CH3N
H CN H OCH2CH3NHCH3N
H CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CN H OCH3OCH3CH
4-Cl CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-F CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CN H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H CH2F H OCH3OCH3CH
H CH2F H OCH3CH3CH
H CH2F H Cl OCH3CH
H CH2F H CH3CH3CH
H CH2F H OCH3OCH3N
H CH2F H OCH3CH3N
H CH2F H OCH2CH3NHCH3N
H CH2F CH3OCH3CH3N
4-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
4-Cl CH2F H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-F CH2F H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2F H OCO3OCH3CH
H CF2H H OCH3OCH3CH
H CF2H H OCH3CH3CH
H CF2H H Cl OCH3CH
H CF2H H CH3CH3CH
H CF2H H OCH3OCH3N
H CF2H H OCH3CH3N
H CF2H H OCH2CH3NHCH3N
H CF2H CH3OCH3CH3N
4-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
4-Cl CF2H H OCH3OCH3CH
6-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-OCH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-F CF2H H OCH3OCH3CH
6-Cl CF2H H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3CH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H Cl OCH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H CH3CH3CH
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3N
H SO2NHCH（CH3）2H OCH3CH3N
H SO2NHCH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH（CH3）2CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2NH-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2NH-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2NH-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2NH-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2NH-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NH-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NH-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH＝CH2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH＝CH2CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH＝CH2H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CF3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CF3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CF3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CF3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CF3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CN H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CN H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CN H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CN H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CN H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CN CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CN H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3CH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H Cl OCH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H CH3CH3CH
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3N
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3CH3N
H SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2N（CH2CH＝CH2）2CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-F SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2N（CH2CH＝CH2）2H OCH3OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3CH3CH
H SO2-吡咯烷基 H Cl OCH3CH
H SO2-吡咯烷基 H CH3CH3CH
H SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3N
H SO2-吡咯烷基 H OCH3CH3N
H SO2-吡咯烷基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-吡咯烷基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-吡咯烷基 H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NH2H OCH3OCH3CH
H SO2NH2H OCH3CH3CH
H SO2NH2H Cl OCH3CH
H SO2NH2H CH3CH3CH
H SO2NH2H OCH3OCH3N
H SO2NH2H OCH3CH3N
H SO2NH2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NH2CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2NH2H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2NH2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NH2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NH2H OCH3OCH3CH
6-F SO2NH2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NH2H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OH CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
4-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OH H OCO3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
4-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
表Ⅱ（续）
R1R3R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OSO2CH3H OCO3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CF3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CF3H CH3CH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CF3H OCH3CH3N
H CO2CH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
4-Cl CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ
通式3
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3CH3CH
H SOCH3H Cl OCH3CH
H SOCH3H CH3CH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3N
H SOCH3H OCH3CH3N
H SOCH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
2-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
2-F SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
2-F SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
2-F SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3CH
H SOCH（CH3）2H Cl OCH3CH
H SOCH（CH3）2H CH3CH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3N
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3N
H SOCH（CH3）2CH3OCH3CH3N
2-Cl SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
2-F SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3CH3CH
H S-环丙基 H Cl OCH3CH
H S-环丙基 H CH3CH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3N
H S-环丙基 H OCH3CH3N
H S-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H S-环丙基 CH3OCH3CH3N
2-Cl S-环丙基 H OCH3OCH3CH
2-F S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl S-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO-环丙基 H CH3CH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO-环丙基 H OCH3CH3N
H SO-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO-环丙基 CH3OCH3CH3N
2-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
2-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-环丙基 CH3OCH3CH3N
2-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
2-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
2-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
2-F OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
2-F OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CF3H OCH3OCH3CH
H OSO2CF3H OCH3CH3CH
H OSO2CF3H Cl OCH3CH
H OSO2CF3H CH3CH3CH
H OSO2CF3H OCH3OCH3N
H OSO2CF3H OCH3CH3N
H OSO2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CF3CH3OCH3CH3N
2-Cl OSO2CF3H OCH3OCH3CH
2-F OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
H OSO2CCl3H OCH3CH3CH
H OSO2CCl3H Cl OCH3CH
H OSO2CCl3H CH3CH3CH
H OSO2CCl3H OCH3OCH3N
H OSO2CCl3H OCH3CH3N
H OSO2CCl3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CCl3CH3OCH3CH3N
2-Cl OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
2-F OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CCl3H OCH3OCH3CH
H N3H OCH3OCH3CH
H N3H OCH3CH3CH
H N3H Cl OCH3CH
H N3H CH3CH3CH
H N3H OCH3OCH3N
H N3H OCH3CH3N
H N3H OCH2CH3NHCH3N
H N3CH3OCH3CH3N
2-Cl N3H OCH3OCH3CH
2-F N3H OCH3OCH3CH
6-CH3N3H OCH3OCH3CH
6-OCH3N3H OCH3OCH3CH
6-F N3H OCH3OCH3CH
6-Cl N3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3CH3CH
H P（O）（OCH3）2H Cl OCH3CH
H P（O）（OCH3）2H CH3CH3CH
H P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3N
H P（O）（OCH3）2H OCH3CH3N
H P（O）（OCH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H P（O）（OCH3）2CH3OCH3CH3N
2-Cl P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
2-F P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-F P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl P（O）（OCH3）2H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3CH3CH
H CN H Cl OCH3CH
H CN H CH3CH3CH
H CN H OCH3OCH3CN
H CN H OCH3CH3CN
H CN H OCH2CH3NHCH3CN
H CN CH3OCH3CH3CN
2-Cl CN H OCH3OCH3CH
2-F CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-F CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CN H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H CH2F H OCH3OCH3CH
H CH2F H OCH3CH3CH
H CH2F H Cl OCH3CH
H CH2F H CH3CH3CH
H CH2F H OCH3OCH3N
H CH2F H OCH3CH3N
H CH2F H OCH2CH3NHCH3N
H CH2F CH3OCH3CH3N
2-Cl CH2F H OCH3OCH3CH
2-F CH2F H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-F CH2F H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2F H OCH3OCH3CH
H CF2H H OCH3OCH3CH
H CF2H H OCH3CH3CH
H CF2H H Cl OCH3CH
H CF2H H CH3CH3CH
H CF2H H OCH3OCH3N
H CF2H H OCH3CH3N
H CF2H H OCH3OCH3N
H CF2H CH3OCH3CH3N
2-Cl CF2H H OCH3OCH3CH
2-F CF2H H OCH3OCH3CH
6-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-OCH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-F CF2H H OCH3OCH3CH
6-Cl CF2H H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H Cl OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H CH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2N（OCH3）CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
2-F SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
2-F SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
2-F SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH2OCH3CH3OCH3CH3N
2-Cl SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
2-F SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH2OCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OH CH3OCH3CH3N
2-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
2-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN CH3OCH3CH3N
2-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
2-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
表Ⅲ（续）
RfR4R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3CH3OCH3CH3N
2-Cl CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
2-F CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CF3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CF3H CH3CH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CF3H OCH3CH3N
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CF3CH3OCH3CH3N
2-Cl CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
2-F CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ
通式4
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3CH3CH
H SOCH3H Cl OCH3CH
H SOCH3H CH3CH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3N
H SOCH3H OCH3CH3N
H SOCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH3H OCH3CH3CH
H SO2CH3H Cl OCH3CH
H SO2CH3H CH3CH3CH
H SO2CH3H OCH3OCH3N
H SO2CH3H OCH3CH3N
H SO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2CH2CH3H CH3CH3CH
H SO2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2CH2CH3H OCH3CH3N
H SO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SO2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SOCH2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2CH2CH2CH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2CH2CH2CH2CH3H CH3CH3CH
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3CH3N
H SO2CH2CH2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH2CH2CH2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3CH
H SOCH（CH3）2H Cl OCH3CH
H SOCH（CH3）2H CH3CH3CH
H SOCH（CH3）2H OCH3OCH3N
H SOCH（CH3）2H OCH3CH3N
H SOCH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH（CH3）2CH3OCH3CH3N
5-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
5-OCH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
H SO2CH（CH3）2H OCH3CH3CH
H SO2CH（CH3）2H Cl OCH3CH
H SO2CH（CH3）2H CH3CH3CH
H SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3N
H SO2CH（CH3）2H OCH3CH3N
H SO2CH（CH3）2H OCH2CH3NHCH3N
H SO2CH（CH3）2CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-F SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2CH（CH3）2H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H S-环丙基 H OCH3OCH3CH
H S-环丙基 H OCH3CH3CH
H S-环丙基 H Cl OCH3CH
H S-环丙基 H CH3CH3CH
H S-环丙基 H OCH3OCH3N
H S-环丙基 H OCH3CH3N
H S-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H S-环丙基 CH3OCH3CH3N
5-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
5-OCH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F S-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl S-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO-环丙基 H CH3CH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO-环丙基 H OCH3CH3N
H SO-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO-环丙基 CH3OCH3CH3N
5-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-环丙基 CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CF3H OCH3OCH3CH
H OSO2CF3H OCH3CH3CH
H OSO2CF3H Cl OCH3CH
H OSO2CF3H CH3CH3CH
H OSO2CF3H OCH3OCH3N
H OSO2CF3H OCH3CH3N
H OSO2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CF3CH3OCH3CH3N
5-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
5-OCH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH2CH3H OCH3OCH3CH
H N3H OCH3OCH3CH
H N3H OCH3CH3CH
H N3H Cl OCH3CH
H N3H CH3CH3CH
H N3H OCH3OCH3N
H N3H OCH3CH3N
H N3H OCH2CH3NHCH3N
H N3CH3OCH3CH3N
5-CH3N3H OCH3OCH3CH
5-OCH3N3H OCH3OCH3CH
6-CH3N3H OCH3OCH3CH
6-OCH3N3H OCH3OCH3CH
6-F N3H OCH3OCH3CH
6-Cl N3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H CN H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3CH3CH
H CN H Cl OCH3CH
H CN H CH3CH3CH
H CN H OCH3OCH3N
H CN H OCH3CH3N
H CN H OCH2CH3NHCH3N
H CN CH3OCH3CH3N
5-CH3CN H OCH3OCH3CH
5-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-F CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CN H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H CH2F H OCH3OCH3CH
H CH2F H OCH3CH3CH
H CH2F H Cl OCH3CH
H CH2F H CH3CH3CH
H CH2F H OCH3OCH3N
H CH2F H OCH3CH3N
H CH2F H OCH2CH3NHCH3N
H CH2F CH3OCH3CH3N
5-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
5-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-F CH2F H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2F H OCH3OCH3CH
H CF2H H OCH3OCH3CH
H CF2H H OCH3CH3CH
H CF2H H Cl OCH3CH
H CF2H H CH3CH3CH
H CF2H H OCH3OCH3N
H CF2H H OCH3CH3N
H CF2H H OCH2CH3NHCH3N
H CF2H CH3OCH3CH3N
5-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
5-OCH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-CH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-OCH3CF2H H OCH3OCH3CH
6-F CF2H H OCH3OCH3CH
6-Cl CF2H H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H Cl OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H CH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2N（OCH3）CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H Cl OCH3CH
H SO2NHCH2CH3H CH3CH3CH
H SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3N
H SO2NHCH2CH3H OCH3CH3N
H SO2NHCH2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2NHCH2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2NHCH2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OH CH3OCH3CH3N
5-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
5-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H Cl OCH3CH
表Ⅳ（续）
RfR5R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2CN H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2CN CH3OCH3CH3N
5-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
5-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OSO2CH3CH3OCH3CH3N
5-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
5-OCH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OSO2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅴ
通式5
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H SCH3H OCH3OCH3CH
H SCH3H OCH3CH3CH
H SCH3H Cl OCH3CH
H SCH3H CH3CH3CH
H SCH3H OCH3OCH3N
H SCH3H OCH3CH3N
H SCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SCH3H OCH3OCH3CH
6-F SCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3CH3CH
H SOCH3H Cl OCH3CH
H SOCH3H CH3CH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3N
H SOCH3H OCH3CH3N
H SOCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅴ（续）
m.p.
RfR6R X Y Z （℃）
H SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO-环丙基 H CH3CH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO-环丙基 H OCH3CH3N
H SO-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅴ（续）
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3CH3CH
H CN H Cl OCH3CH
H CN H CH3CH3CH
H CN H OCH3OCH3N
H CN H OCH3CH3N
H CN H OCH2CH3NHCH3N
H CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CN H OCH3OCH3CH
4-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-F CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CN H OCH3OCH3CH
表Ⅴ（续）
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H CH2F H OCH3OCH3CH
H CH2F H OCH3CH3CH
H CH2F H Cl OCH3CH
H CH2F H CH3CH3CH
H CH2F H OCH3OCH3N
H CH2F H OCH3CH3N
H CH2F H OCH2CH3NHCH3N
H CH2F CH3OCH3CH3N
4-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
4-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-CH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-OCH3CH2F H OCH3OCH3CH
6-F CH2F H OCH3OCH3CH
6-Cl CH2F H OCH3OCH3CH
表Ⅴ（续）
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H Cl OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H CH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2N（OCH3）CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
4-OCH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OH CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
表Ⅴ（续）
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
6-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3CH3CH
H CO2CH2CF3H Cl OCH3CH
H CO2CH2CF3H CH3CH3CH
H CO2CH2CF3H OCH3OCH3N
H CO2CH2CF3H OCH3CH3N
H CO2CH2CF3H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CF3CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
4-OCH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CF3H OCH3OCH3CH
表Ⅵ
通式6
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H SCH3H OCH3OCH3CH
H SCH3H OCH3CH3CH
H SCH3H Cl OCH3CH
H SCH3H CH3CH3CH
H SCH3H OCH3OCH3N
H SCH3H OCH3CH3N
H SCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SCH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SCH3H OCH3OCH3CH
6-F SCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3CH
H SOCH3H OCH3CH3CH
H SOCH3H Cl OCH3CH
H SOCH3H CH3CH3CH
H SOCH3H OCH3OCH3N
H SOCH3H OCH3CH3N
H SOCH3H OCH2CH3NHCH3N
H SOCH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SOCH3H OCH3OCH3CH
6-F SOCH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SOCH3H OCH3OCH3CH
表Ⅵ（续）
m.p.
RfR6R X Y Z （℃）
H SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO-环丙基 H CH3CH3CH
H SO-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO-环丙基 H OCH3CH3N
H SO-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3CH3CH
H SO2-环丙基 H Cl OCH3CH
H SO2-环丙基 H CH3CH3CH
H SO2-环丙基 H OCH3OCH3N
H SO2-环丙基 H OCH3CH3N
H SO2-环丙基 H OCH2CH3NHCH3N
H SO2-环丙基 CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-F SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2-环丙基 H OCH3OCH3CH
表Ⅵ（续）
m.p.
RfR6R X Y Z （℃）
H OSO2CH3H OCH3OCH3CH
H OSO2CH3H OCH3CH3CH
H OSO2CH3H Cl OCH3CH
H OSO2CH3H CH3CH3CH
H OSO2CH3H OCH3OCH3N
H OSO2CH3H OCH3CH3N
H OSO2CH3H OCH2CH3NHCH3N
H OSO2CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-F OSO2CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl OSO2CH3H OCH3OCH3CH
表Ⅵ（续）
m.p.
RfR6R X Y Z （℃）
H CN H OCH3OCH3CH
H CN H OCH3CH3CH
H CN H Cl OCH3CH
H CN H CH3CH3CH
H CN H OCH3OCH3N
H CN H OCH3CH3N
H CN H OCH2CH3NHCH3N
H CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CN H OCH3OCH3CH
4-Cl CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CN H OCH3OCH3CH
6-F CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CN H OCH3OCH3CH
表Ⅵ（续）
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H Cl OCH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H CH3CH3CH
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH3CH3N
H SO2N（OCH3）CH3H OCH2CH3NHCH3N
H SO2N（OCH3）CH3CH3OCH3CH3N
4-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
4-Cl SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-CH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-OCH3SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-F SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
6-Cl SO2N（OCH3）CH3H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2OH H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2OH H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2OH CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
4-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2OH H OCH3OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
表Ⅵ（续）
RfR6R X Y Z m.p.（℃）
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H Cl OCH3CH
H CO2CH2CH2CN H CH3CH3CH
H CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH3CH3N
H CO2CH2CH2CN H OCH2CH3NHCH3N
H CO2CH2CH2CN CH3OCH3CH3N
4-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
4-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-CH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-OCH3CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-F CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
6-Cl CO2CH2CH2CN H OCH3OCH3CH
表Ⅶ
通式7
R1R2A X Y m.p.（℃）
H SOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH3A-3 X1＝CH3
H SOCH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH（CH3）2A-3 X1＝CH3
H SOCH（CH3）2A-3 X1＝OCH3
H SOCH（CH3）2A-4 X3＝OCH3
H SO2CH（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH（CH3）2A-3 X1＝CH3
H SO2CH（CH3）2A-3 X1＝OCH3
表Ⅶ（续）
R1R2A X Y m.p.（℃）
H SO2CH（CH3）2A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH2CH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH2CH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH2CH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH2CH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H S-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H S-环丙基 A-3 X1＝CH3
H S-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H S-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H SO2-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2-环丙基 A-3 X1＝CH3
H SO2-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H SO2-环丙基 A-4 X3＝OCH3
表Ⅶ（续）
R1R2A X Y m.p.（℃）
H OSO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CH3A-7 X4＝OCH3Y4＝OCH3
H OSO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CF3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CF3A-3 X1＝CH3
H OSO2CF3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CF3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CCl3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CCl3A-3 X1＝CH3
H OSO2CCl3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CCl3A-4 X3＝OCH3
H CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CN A-3 X1＝CH3
H CN A-3 X1＝OCH3
H CN A-4 X3＝OCH3
H CH2F A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CH2F A-3 X1＝CH3
H CH2F A-3 X1＝OCH3
H CH2F A-4 X3＝OCH3
H CF2H A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CF2H A-3 X1＝CH3
H CF2H A-3 X1＝OCH3
H CF2H A-4 X3＝OCH3
表Ⅶ（续）
R1R2A X Y m.p.（℃）
H SO2NHCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2NHCH3A-3 X1＝CH3
H SO2NHCH3A-3 X1＝OCH3
H SO2NHCH3A-4 X3＝OCH3
H SO2NHCH2CH2OCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2NHCH2CH2OCH3A-3 X1＝CH3
H SO2NHCH2CH2OCH3A-3 X1＝OCH3
H SO2NHCH2CH2OCH3A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CF2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CF2A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CF2A-3 X1＝OCH3
6-OCH3SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-OCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-OCH3SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-SCH3SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-SCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-SCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-SCH3SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
表Ⅶ（续）
R1R2A X Y m.p.（℃）
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-OCH3CO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3CO2CH3A-3 X1＝CH3
6-OCH3CO2CH3A-3 X1＝OCH3
6-OCH3CO2CH3A-4 X3＝OCH3
6-SCH3CO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-SCH3CO2CH3A-3 X1＝CH3
6-SCH3CO2CH3A-3 X1＝OCH3
6-SCH3CO2CH3A-4 X3＝OCH3
6-N（CH3）2CO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-N（CH3）2CO2CH3A-3 X1＝CH3
6-N（CH3）2CO2CH3A-3 X1＝OCH3
6-N（CH3）2CO2CH3A-4 X3＝OCH3
表Ⅶ（续）
R1R2A X Y m.p.（℃）
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-NHCH3SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-OCH3SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-OCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-OCH3SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-SCH3SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-SCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-SCH3SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-SCH3SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-3 X1＝CH3
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-3 X1＝OCH3
6-N（CH3）2SO2N（CH3）2A-4 X3＝OCH3
6-NHCH3CO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-NHCH3CO2CH3A-3 X1＝CH3
6-NHCH3CO2CH3A-3 X1＝OCH3
6-NHCH3CO2CH3A-4 X3＝OCH3
6-OCH3SO2NHOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3SO2NHOCH3A-3 X1＝CH3
6-OCH3SO2NHOCH3A-3 X1＝OCH3
6-OCH3SO2NHOCH3A-4 X3＝OCH3
6-SCH3SO2NHOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-SCH3SO2NHOCH3A-3 X1＝CH3
6-SCH3SO2NHOCH3A-3 X1＝OCH3
6-SCH3SO2NHOCH3A-4 X3＝OCH3
表Ⅶ（续）
R1R2A X Y m.p.（℃）
6-N（CH3）2SO2NHOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-N（CH3）2SO2NHOCH3A-3 X1＝CH3
6-N（CH3）2SO2NHOCH3A-3 X1＝OCH3
6-N（CH3）2SO2NHOCH3A-4 X3＝OCH3
6-NHCH3SO2NHOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-NHCH3SO2NHOCH3A-3 X1＝CH3
6-NHCH3SO2NHOCH3A-3 X1＝OCH3
6-NHCH3SO2NHOCH3A-4 X3＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
6-OCH3CO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
表Ⅷ
通式8
R1R3A X Y m.p.（℃）
H SOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH3A-3 X1＝CH3
H SOCH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H S-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H S-环丙基 A-3 X1＝CH3
H S-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H S-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H SO2-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2-环丙基 A-3 X1＝CH3
H SO2-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H SO2-环丙基 A-4 X3＝OCH3
表Ⅷ（续）
R1R3A X Y m.p.（℃）
H OSO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CF3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CF3A-3 X1＝CH3
H OSO2CF3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CF3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CCl3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CCl3A-3 X1＝CH3
H OSO2CCl3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CCl3A-4 X3＝OCH3
H CH2F A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CH2F A-3 X1＝CH3
H CH2F A-3 X1＝OCH3
H CH2F A-4 X3＝OCH3
表Ⅷ（续）
R1R3A X Y m.p.（℃）
H SO2NHCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2NHCH3A-3 X1＝CH3
H SO2NHCH3A-3 X1＝OCH3
H SO2NHCH3A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CF3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CF3A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CF3A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CF3A-4 X3＝OCH3
表Ⅸ
通式9
RfR4A X Y m.p.（℃）
H SOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH3A-3 X1＝CH3
H SOCH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H S-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H S-环丙基 A-3 X1＝CH3
H S-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H S-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H SO-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO-环丙基 A-3 X1＝CH3
H SO-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H SO-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H SO2-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2-环丙基 A-3 X1＝CH3
H SO2-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H SO2-环丙基 A-4 X3＝OCH3
表Ⅸ（续）
RfR4A X Y m.p.（℃）
H OSO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H OSO2CF3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CF3A-3 X1＝CH3
H OSO2CF3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CF3A-4 X3＝OCH3
H CH2F A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CH2F A-3 X1＝CH3
H CH2F A-3 X1＝OCH3
H CH2F A-4 X3＝OCH3
H CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CN A-3 X1＝CH3
H CN A-3 X1＝OCH3
H CN A-4 X3＝OCH3
表Ⅸ（续）
RfR4A X Y m.p.（℃）
H SO2N（OCH3）CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2N（OCH3）CH3A-3 X1＝CH3
H SO2N（OCH3）CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2N（OCH3）CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2NHCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2NHCH3A-3 X1＝CH3
H SO2NHCH3A-3 X1＝OCH3
H SO2NHCH3A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CF3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CF3A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CF3A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CF3A-4 X3＝OCH3
表Ⅹ
通式10
RfR5A X Y m.p.（℃）
H SOCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH3A-3 X1＝CH3
H SOCH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SOCH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SOCH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2CH2CH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2CH2CH2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2CH2CH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2CH2CH2CH3A-4 X3＝OCH3
H S-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H S-环丙基 A-3 X1＝CH3
H S-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H S-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H SO-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO-环丙基 A-3 X1＝CH3
H SO-环丙基 A-3 X1＝OCH3
表Ⅹ（续）
RfR5A X Y m.p.（℃）
H SO-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H SO2-环丙基 A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2-环丙基 A-3 X1＝CH3
H SO2-环丙基 A-3 X1＝OCH3
H SO2-环丙基 A-4 X3＝OCH3
H OSO2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H OSO2CH3A-3 X1＝CH3
H OSO2CH3A-3 X1＝OCH3
H OSO2CH3A-4 X3＝OCH3
H CH2F A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CH2F A-3 X1＝CH3
H CH2F A-3 X1＝OCH3
H CH2F A-4 X3＝OCH3
H CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CN A-3 X1＝CH3
H CN A-3 X1＝OCH3
H CN A-4 X3＝OCH3
表Ⅹ（续）
RfR5A X Y m.p.（℃）
H SO2N（OCH3）CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2N（OCH3）CH3A-3 X1＝CH3
H SO2N（OCH3）CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2N（OCH3）CH3A-4 X3＝OCH3
H SO2NHCH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2NHCH3A-3 X1＝CH3
H SO2NHCH3A-3 X1＝OCH3
H SO2NHCH3A-4 X3＝OCH3
H SO2NHCH2CH3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H SO2NHCH2CH3A-3 X1＝CH3
H SO2NHCH2CH3A-3 X1＝OCH3
H SO2NHCH2CH3A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2OH A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2OH A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CH2CN A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CH2CN A-4 X3＝OCH3
H CO2CH2CF3A-2 X1＝CH3Y1＝CH2
H CO2CH2CF3A-3 X1＝CH3
H CO2CH2CF3A-3 X1＝OCH3
H CO2CH2CF3A-4 X3＝OCH3
制剂
可用常规方法制备式Ⅰ的化合物的实用制剂。它们包括粉剂、颗粒、丸剂、溶液、悬浮液、乳剂、可湿性粉剂、可乳化浓缩物等等。其中有许多可以直接使用。可喷雾制剂能够扩散于合适介质中，使用的喷雾体积为每公顷几升到几百升。高强度组合物主要用作进一步配制的中间物。一般说来，该制剂中含有大约0.1%至99%（重量）的活性组分和至少一种（a）大约0.1至20%的表面活性剂和（b）大约1%至99.9%固体或液体惰性稀释剂。更具体地说，它们将以下述大致比例含有这些成分：
重量百分比＊
活性组分 稀释剂 表面活性剂
可湿性粉剂 20-90 0-74 1-10
油状悬浮液 3-50 40-95 0-15
乳剂、溶液
（包括可乳化
的浓缩物）
水悬浮液 10-50 40-84 1-20
粉剂 1-25 70-99 0-5
颗粒和丸剂 0.1-95 5-99.9 0-15
高强度组合物 90-99 0-10 0-2
＊活性组分加上至少一种表面活性剂或稀释剂等于100%（重量）。
当然，根据需要的用途和化合物的物理性质，可以有更低或更高水平的活性组分。表面活性剂对活性组分的较高比例有时是有利的，可通过掺入制剂中或在罐中混合来完成。
典型的固体稀释剂描述于Watking等人的《Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers》第2版，Dorland Books，Caldwell，New Jersey，但也可使用其他固体，矿物质或人工产品都可以。对于可湿性粉剂，吸附性较强的稀释剂较好，对于粉剂则密度较大的稀释剂较好。典型的液体稀释剂和溶剂描述于Marsden，《Solvents Guide》第2版，Interscience，New York，1950。对于悬浮液浓缩物来说溶解度在0.1%以下最好，溶液浓缩物最好对于0°下的相分离是稳定的。《McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers Annual》，MC Publishing Corp.，Ridgewood，New Jersey，以及Sisely和Wood，《Encyciopedia of Surface Active Agents》，Chemical Publishing Co.，Inc.，NewYork，1964，列出了各种表面活性剂及推荐的用途。所有制剂可以含有少量添加剂以降低泡沫、结块、腐蚀、微生物生长等等。
制备这样的组合物的方法是熟知的，通过简单混合各组分制备溶液。粉末状固体组合物通过研磨制备，通常是在锤磨机或流体驱动磨（fluid energymill）中研磨。悬浮液可通过湿磨制备（参见例如，lit-tler，美国专利3，060，084）。颗粒和丸剂可通过将活性物质喷洒在预成型颗粒载体上或通过团聚技术制备。参见J.E.Browning，《Agglomeration》，Chemical Engineering，1967年12月4日，pp.147ff，和《Perry′s Chemical Engineering′s
Handbook》第5版，Mc Graw-Hill，New York，1963，pp.8-57ff。
关于配制技术进一步的资料，参见例如，
H.M.Loux，美国专利3，235，361（1966年2月15日），第6栏第16行至第7栏第19行和实例10至41，
R.W.Luckenbaugh，美国专利3，309，192（1967年3月14日），第5栏43行至第7栏62行和实例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182;
H.Gysin和E.knusli，美国专利2，891，855（1959年6月23日），第3栏66行至第5栏17行和实例1-4;
G.C.Klingman，《Weed Control as a Science》，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，pp.81-96;
J.D.Fryer和S.A.Evans，《Weed Control Handbook》第5版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1968，pp.101-103。
在下述实例中，除非另外指出，所有分额都是指重量。
实例24
高强度浓缩物
N2-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-N3-甲基2，3-吡啶二磺胺 99%
三甲基壬基聚乙二醇醚 1%
在掺合机中，将表面活性剂喷在活性组分上，包装之前，将该混
合物通过美国标准40号筛（0.42mm孔径）筛分。为了实际应用该浓缩物可进一步配制。
实例25
可湿性粉剂
2-[[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-氨基磺酰基]-3-吡啶羧酸甲基酯 65%
十二烷基苯酚聚乙二醇醚 2%
木质素磺酸钠 4%
硅铝酸钠 6%
蒙脱石（煅烧过的） 23%
将各组分充分混合。在掺合机中通过在固体组分上喷雾加入液体表面活性剂。在锤磨机中研磨使产生的颗粒基本上都小于100微米后，再次混合该物质，然后通过美国标准50号筛（0.3mm孔径）筛分并包装。
实例26
水悬浮液
N2-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-N3-甲基-2，3吡啶二磺胺 50.0%
聚丙烯酸增稠剂 0.3%
十二烷基苯酚聚乙二醇醚 0.5%
磷酸氢二钠 1%
磷酸二氢钠 0.5%
聚乙烯醇 1.0%
水 56.7%
将各组分混合并在沙磨中一起研磨，产生大小基本上都在5微米以下的颗粒。
实例27
油状悬浮液
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-丙基磺酰基）-2-吡啶磺胺甲基酯 35%
聚乙醇羧酸酯和油溶性石油磺酸盐的混合物 6%
二甲苯 59%
将各组分合并并在沙磨中一起研磨，产生基本上都在3微米以下的颗粒。该产品可以直接使用，也可用油扩散或在水中乳化。
实例28
油状悬浮液
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-甲磺酰氧基）-2-吡啶磺胺甲基酯 25%
聚氧乙烯山梨醇六油酸酯 5%
高级脂肪族碳氢化合物油 70%
将各组分在沙磨中一起研磨，直至固体颗粒降至大约5微米以下为止。所得的粘稠悬浮液可以直接使用，但最好是用油扩散或在水中乳化后使用。
实例29
水悬浮液
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-乙基磺酰基）-2-吡啶磺胺甲基酯 25%
水合硅镁土（hydrated attapulgite） 3%
粗制木质素磺酸钙 10%
磷酸二氢钠 0.5%
水 61.5%
将各组分在球磨或滚磨中一起研磨，直至固体颗粒的直径降至10微米以下为止。
实例29
可湿性粉剂
N2-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-N3-甲基-2，3-吡啶二磺胺 40.0%
二辛基硫代琥珀酸钠 1.5%
木质素磺酸钠 3%
低粘度甲基纤维素 1.5%
硅镁土 54%
将各组分充分混合，通过气磨产生平均大小在15微米以下的颗粒，再混合，并通过美国标准50号筛（0.3mm孔径）筛分，然后进行包装。
本发明的所有化合物都可用此相同的方式进行配制。
实例30
颗粒
实例29中的可湿性粉剂 15%
石膏 69%
硫酸钾 16%
将各组分在旋转混合器中掺合并喷洒水分以形成颗粒。当大多数原料达到所要求的1.0至0.42cm（美国标准18至40号筛）的范围时，
将颗粒取出，干燥并筛选。将过大的颗粒粉碎以得到在所需范围内的新颗粒。这些颗粒含有%的活性组分。
实例31
可湿性粉剂
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（乙磺酰基）-2-吡啶磺胺甲基酯 50%
烷基萘磺酸钠 2%
低粘度甲基纤维素 2%
硅藻土 46%
将各组分混合，用锤磨机粗磨后进行气磨以产生直径基本上都在10微米以下的活性颗粒。该产品再混合后进行包装。
实例32
挤压丸剂
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（乙磺酰基）-2-吡啶磺胺 25%
无水硫酸钠 10%
粗制木质素磺酸钙 5%
烷基萘磺酸钠 1%
钙/镁膨润土 59%
将各组分混合，锤磨然后用大约12%的水湿润。该混合物以直径大约3mm的圆柱挤出，然后切断形成大约3mm长的丸剂。这些丸剂可在干燥后直接使用，或者可使干燥的丸剂粉碎后通过美国标准20号筛（0.84mm孔径）。保留在美国标准40号筛（0.42mm孔径）上的颗粒可以包装备用，细粉末可以再循环。
实例33
可湿性粉剂
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-乙磺酰基）-2-吡啶磺胺 80%
烷基萘磺酸钠 2%
木质素磺酸钠 2%
合成的无定形硅石 3%
高岭土 13%
将各组分混合后在锤磨机中研磨，以得到平均颗粒大小为直径小于25微米的颗粒。将该材料再次混合，并通过美国标准50号筛（0.3mm孔径）筛分，然后进行包装。
实例34
高强度浓缩物
N[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-（1-乙磺酰基）-2-吡啶磺胺 98.5%
硅补强剂 0.5%
合成的无定形细硅粉 1.0%
将各组分混合，并在锤磨机中研磨以产生基本上都能通过美国标准50号筛（0.3mm孔径）的高强度浓缩物。然后该物质可以多种方法进行配制。
实例35
可湿性粉剂
2-[[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-氨基磺酰基]-3-吡啶羧酸甲基酯 80%
烷基萘磺酸钠 2%
木质素磺酸钠 2%
合成的无定形硅 3%
高岭土 13%
将各组分混合，然后在球磨机中研磨以得到平均颗粒大小为直径小于25微米的颗粒。将该物质再次混合，并通过美国标准50号筛（0.3mm孔径）筛分，然后进行包装。
实例36
高强度浓缩物
N2[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-N3-甲基-2，3-吡啶二磺胺 98.5%
硅补强剂 0.5%
合成的无定形细硅粉 1.0%
将各组分混合并在锤磨机中研磨，以产生基本上都能通过美国标准50号筛（0.3mm孔径）的高强度浓缩物。然后该物质可以多种方法进行配制。
实用性
测试结果表明，本发明化合物是高活性的出芽前或出芽后除莠剂或植物生长调节剂。其中有许多具有广谱的出芽前和/或出芽后的抑制杂草的用途，可用于需要完全抑制所有植物生长的地方，例如燃料储藏罐附近，工业储藏区域，停车场，露天剧场（drive-in theaters），广告牌、公路和铁路建筑物附近等。某些化合物能在作物种植中用于选择性抑制杂草。茄科作物例如番茄、土豆和辣椒，其他作物例如小麦、大麦、玉米、棉花或大豆及其农闲地。本发明的某
些化合物尤其能在玉米（maize）中抑制出芽前和出芽后的杂草，而对作物没有明显伤害。本发明的某些化合物也能在土豆（Solanum tuberosum）和番茄（Lycopersicon esculentum）中抑制杂草而不明显伤害作物。它们尤其适用于抑制这样一些难治的杂草，例如狗尾草（Setaria spp.）、洋野黍（Panicum dichotomiflorum）、稗子（Echinochloa crusgalli）、石茅高粱（Sorghum halepense）和二色高粱（Sorghum bicolor）。它们可在出芽前或出芽后使用，并且用于刚出芽的幼草最为有效。它们对于某些阔叶杂草也是有效的，这些杂草如藜（Chenopodium album）、苋（Amaranthus spp.）和苘麻（Abutilon theophrasti）。
另外，本发明的化合物可用于调节植物生长。
本发明化合物的施用比率由若干因素决定，这些因素包括它们是作为植物生长调节剂还是作为除莠剂使用，所涉及的作物种，所要抑制的杂草的类型，天气条件及当地气侯，所选择的制剂，施用方式及存在的叶片量等。在一般条件下，本发明化合物的施用水平应大约为0.001-20kg/ha，所建议的低比率是用于轻壤（lighter soil）和/或有机物含量较低的土壤，用于植物生长调节或用于只需要短暂持久性的情况。
本发明的化合物可与任何其它商业性除莠剂结合使用，它们的例子是三嗪、二唑、咪唑啉酮、尿嘧啶、脲、酰胺、二苯基醚、桉树脑、氨基甲酸酯和联吡啶阳离子型（bipyridylium types）的除莠剂。它们尤其可与下述除莠剂结合使用。
俗名 化学名称
草不绿 2-氯-2′，6′-二乙基-N-（甲氧基甲
基）-N-乙酰苯胺
莠去津 2-氯-4-（乙基氨基）-6-（异丙基氨
基）-S-三嗪
苏达灭 二异丁基硫代氨基甲酸S-乙基酯
草净津 2-[[4-氯-6-（乙基氨基）-S-三嗪
-2-基]氨基]-2-甲基丙腈
麦草畏 3，6-二氯-邻-甲氧基苯甲酸
扑草灭 二丙基硫代氨基甲酸S-乙基酯
利谷隆 3-（3，4二氯苯基）-1-甲氧基-1-甲基
脲
甲氧毒草安 2-氯-N-（2-乙基-6-甲基苯基）-N
-（2-甲氧基-1-甲基乙基）乙酰胺
赛克津 4-氨基-6-叔丁基-3-（甲硫基）-as-
三嗪-5（4H）-酮
tridiphane 2-（3，5-二氯苯基）-2-（2，2，2-三氯
乙基）环氧乙烷
2，4-D （2，4-二氯苯氧基）乙酸
溴苯腈 3，5-二溴-4-羟基苯基氰
百草枯 1，1′-二甲基-4，4′-联吡啶阳离子
草甘膦 N-（膦酰基甲基）甘氨酸
敌草索 四氯对苯二酸二甲酯
茅草枯 2，2-二氯丙酸
地东酚 2-（1-甲基丙基）-4，6-二硝基苯酚
草乃敌 N，N-二甲基-2，2-二苯基乙酰胺
pendimethalin N-（1-乙基丙基）-3，4-二甲基-2，6-
二硝基苯胺
黄草消 3，5-二硝基-N，N-二丙基对氨基
苯磺酰胺
氟东灵 α，α，α-三氟-2，6-二硝基-N，
N-二丙基-对-甲苯胺
草灭平 3-氨基-2，5-二氯苯甲酸
草萘胺 2-（α-萘氧基）-N，N-二乙基丙
酰胺
克草猛 S-丙基丁基乙基硫代氨基甲酸酯
氯苯胺灵 间-氯苯氨基甲酸异丙基酯
地散磷 N-（2-巯基乙基）苯磺酰胺的S-（O，
O-二异丙基二硫代磷酸）酯
商品名称 化学名称
HarmonyTM3-[[（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-
三嗪-2-基）氨基羰基]氨基磺酰
基]-2-硫代苯羧酸甲基酯
Cinch
1-甲基-4-（1-甲基乙基）-2-外-[（2
-甲基苯基）-甲氧基]-7-氧杂二环
-[2.2.1]庚烷
- 2-乙氧基-N-[[4-（2，2，2-三氟
乙氧基）-6-甲氧基-1，3，5-三嗪-2-
基]氨基羰基]苯磺酰胺
化合物
化合物 R2R R1X Y Z
1 SO2CH2CH2CH3H H OCH3OCH3CH
2 SO2CH2CH2CH3H H CH3OCH3CH
3 SO2CH2CH2CH3H H Cl OCH3CH
4 SO2CH2CH2CH3H H CH3CH3CH
5 SO2CH2CH2CH3H H OCH3OCH3N
6 SO2CH2CH2CH3H H CH3OCH3N
7 SO2CH2CH2CH3H H OCH2CH3NHCH3N
8 S（O）CH2CH2CH3H H OCH3OCH3CH
9 S（O）CH2CH2CH3H H CH3OCH3CH
10 S（O）CH2CH2CH3H H Cl OCH3CH
11 S（O）CH2CH2CH3H H CH3CH3CH
12 S（O）CH2CH2CH3H H OCH3OCH3N
13 S（O）CH2CH2CH3H H CH3OCH3N
14 S（O）CH2CH2CH3H H OCH2CH3NHCH3N
15 S（O）CH2CH3H H OCH3OCH3CH
16 S（O）CH2CH3H H OCH3CH3CH
17 S（O）CH2CH2CH3H H Cl OCH3CH
18 S（O）CH2CH3H H CH3CH3CH
19 S（O）CH2CH3H H OCH OCH3N
20 S（O）CH2CH3H H OCH3CH3N
21 SO2CH2CH3H H OCH3OCH3CH
22 SO2CH2CH3H H OCH3CH3CH
23 SO2CH2CH3H H Cl OCH3CH
化合物（续）
化合物 R2R R1X Y Z
24 SO2CH2CH3H H CH3CH3CH
25 SO2CH2CH3H H OCH3OCH3N
26 SO2CH2CH3H H OCH3CH3N
27 SO2CH2CH3CH3H OCH3CH3N
28 S（O）CH3H H OCH3OCH3CH
29 S（O）CH3H H OCH3CH3CH
30 S（O）CH3H H Cl OCH3CH
31 S（O）CH3H H CH3CH3CH
32 S（O）CH3H H OCH3CH3N
33 S（O）CH3CH3H OCH3CH3N
34 SO2CH3H H OCH3OCH3CH
35 SO2CH3H H OCH3CH3CH
36 SO2CH3H H Cl OCH3CH
37 SO2CH3H H CH3CH3CH
38 SO2CH3H H OCH3OCH3N
39 SO2CH3H H OCH3CH3N
40 S（O）CH（CH3）2H H OCH3OCH3CH
41 S（O）CH（CH3）2H H OCH3CH3CH
42 S（O）CH（CH3）2H H Cl OCH3CH
43 S（O）CH（CH3）2H H CH3CH3CH
44 S（O）CH（CH3）2H H OCH3OCH3N
45 S（O）CH（CH3）2H H OCH3CH3N
46 SO2CH（CH3）2H H OCH3OCH3CH
47 SO2CH（CH3）2H H OCH3CH3CH
48 SO2CH（CH3）2CH3H Cl OCH3CH
49 SO2CH（CH3）2H H CH3CH3CH
50 SO2CH（CH3）2H H OCH3OCH3N
51 SO2CH（CH3）2H H OCH3CH3N
52 SO2CH（CH3）2CH3H OCH3CH3N
53 SO2（CH2）3CH3H H OCH3OCH3CH
54 SO2（CH2）3CH3H H OCH3CH3CH
55 SO2（CH2）3CH3H H Cl OCH3CH
化合物（续）
化合物 R2R R1X Y Z
56 SO2（CH2）3CH3H H CH3CH3CH
57 SO2（CH2）3CH3H H OCH3OCH3N
58 SO2（CH2）3CH3H H OCH3CH3N
59 SO2（CH2）3CH3CH3H OCH3CH3N
60 SO2CH2CH3H CH3OCH3OCH3CH
61 SO2CH2CH3H CH3OCH3CH3CH
62 SO2CH2CH3H CH3CH3CH3CH
63 SO2CH2CH3H CH3OCH3CH3N
64 SO2CH2CH3H OCH3OCH3OCH3CH
65 OSO2CH3H H OCH3OCH3CH
66 OSO2CH3H H OCH3CH3CH
67 OSO2CH3H H Cl OCH3CH
68 OSO2CH3H H CH3CH3CH
69 OSO2CH3H H OCH3CH3N
70 OSO2C2H5H H OCH3OCH3CH
71 OSO2C2H5H H CH3OCH3CH
72 OSO2C2H5H H Cl OCH3CH
73 OSO2C2H5H H CH3CH3CH
74 OSO2C2H5H H OCH3OCH3N
75 OSO2C2H5H H CH3OCH3N
76 SO2C2H5H F OCH3OCH3CH
77 SO2C2H5H F CH3CH3CH
78 SO2C2H5H Cl OCH3OCH3CH
79 SO2C2H5H Cl Cl OCH3CH
80 SO2C2H5H Cl CH3CH3CH
81 OSO2CF3H H OCH3OCH3CH
82 OSO2CF3H H Cl OCH3CH
83 OSO2CF3H H CH3CH3CH
84 OSO2CF3H H OCH3OCH3N
85 OSO2CF3H H CH3OCH3N
86 CH2Cl H H OCH3OCH3CH
87 CH2Cl H H Cl OCH3CH
化合物（续）
化合物 R2R R1X Y Z
88 CH2Cl H H CH3OCH3N
89 P（O）（OCH2CH3）2H H OCH3OCH3CH
90 P（O）（OCH2CH3）2H H CH3OCH3CH
91 P（O）（OCH2CH3）2H H CH3CH3CH
化合物 R2R R1X Y Z
92 SO2NHCH3H H OCH3OCH3CH
93 SO2NHCH3H H Cl OCH3CH
94 SO2NHCH3H H CH3CH3CH
95 SO2NHCH3H H OCH3CH3N
96 SO2N（OCH3）CH3H H OCH3OCH3CH
97 SO2N（OCH3）CH3H H OCH3CH3CH
98 SO2N（OCH3）CH3H H OCH3CH3N
99 SO2N（OCH2）CH3CH3H OCH3CH3N
100 SO2NHCH2CH3H H OCH3OCH3CH
101 SO2NHCH2CH3H H Cl OCH3CH
102 SO2NHCH2CH3H H CH3CH3CH
103 SO2NHCH2CH3H H OCH3OCH3N
104 SO2NHCH2CH3H H OCH3CH3N
105 SO2NHCH2CH3H H OCH3CH3N
106 SO2NHCH2CH2CH3H H OCH3OCH3CH
107 SO2NHCH2CH2CH3H H CH3OCH3CH
108 SO2NHCH2CH2CH3H H Cl OCH3CH
109 SO2NHCH2CH2CH3H H OCH3OCH3N
化合物（续）
化合物 R2R R1X Y Z
110 SO2 
CH2）4H H OCH3OCH3CH
111 SO2 
CH2）4H H CH3CH3CH
112 CO2CH2环丙基 H H OCH3OCH3CH
113 CO2CH2环丙基 H H Cl OCH3CH
114 CO2CH2环丙基 H H CH3CH3CH
115 CO2CH2环丙基 H H OCH3OCH3N
116 CO2CH3H OCH3OCH3OCH3CH
117 CO2CH3H OCH3CH3OCH3CH
118 CO2CH3H OCH3Cl OCH3CH
119 CO2CH3H OCH3CH3CH3CH
120 CO2CH3H OCH3OCH3OCH3N
121 CO2CH3H OCH3CH3OCH3N
试验A
种植下列植物的种子：大马唐（Digitaria sanguinalis）、稗子（Echinochloa crus-galli）、大狗尾草（Setaria faberi）、野燕麦（Avena fatua）、雀麦（Bromus secalinus）、苘麻（Abutilon theophrasti）、栽培番薯（Ipomoea coccinea，Scarlet O′Hara品种）、苍耳（Xanthium pensylvanicum）、G522高粱（Sorghum vulgare，Funk G522品种）、G4646玉米（Zea mays，Funk G4646品种）、威廉姆斯大豆（Glycine max，Williams品种）、USH11甜菜（Beta vulgaris，Union Sugarbeet Co.USH11品种）、陆地棉（Gossypium hirsutum，Coker 315品种）、干种稻（Oryza sativa，California Rice Coop.M101品种）、Era小麦（Triticum aestivum，Era spring品种）、Klages大麦（Hordeum vulgare，Klages spring品种），和香附子（Cyperus rotundus）块茎，并用溶于非植物毒性的溶剂中的试验药剂进行出芽前处理。同时，这些作物和杂草通过土壤/叶片施用进行处理。在进行处理时，植物高度范围为2-18cm。处理的植物和对照在室温中保持16天，然后将所有的种与对照比较，并根据其可见的对处理的反应进行分级。表A概括了分级方法，分级以从0＝无伤害，至10＝完全死亡的数字标度为基础。所附的描述性符号具有下述意义：
C＝缺绿病/坏死
B＝灼伤
D＝落叶
E＝出芽抑制
G＝生长阻滞
H＝成型效应
U＝异常色素沉着
X＝腋生长促进
S＝白化病;
6Y＝芽或花脱落
表A中的“POSOL”和“PRSOL”分别表示出芽后和出芽前处理。
注：（1）陆地棉
（2）栽培番薯
（3）苍耳
（4）香附子
（5）大马唐
（6）稗子
（7）野燕麦
（8）Era小麦
（9）G4646玉米
（10）威廉姆斯大豆
（11）干种稻
（12）G522高粱
（13）雀麦
（14）USH11甜菜
（15）苘麻
（16）大狗尾草
（17）Klages大麦
（18）旱雀麦
CMPD：化合物
注意到有几种化合物例如化合物6、19、20、26、32、37-39、44、49、54-59、76-78和88在所测试的比例下，很少或没有表现出除莠活性。它们以更高的比例使用也许会表现出更大的除莠活性。
试验B
出芽后
在3个圆形花盆（直径25cm，深12.5cm）中装满Sassafras沙壤土。一个花盆中种植香附子块茎、大马唐、山扁豆（Cassia obtusifolia）、曼陀罗（Datura stramonium）、苘麻、藜、干种稻和黄花稔（Sida spinosa），第二个花盆中种植绿狗尾草（Setaria viridis）、苍耳、栽培番薯、陆地棉、石茅高粱、稗子、G4646玉米、威廉姆斯大豆和大狗尾草。第三个花盆中种植Era小麦、Klages大麦、卷茎蓼（Polygonum convolvulus）、雀麦、USH11甜菜、野燕麦、堇菜（Viola arvensis）、看麦娘（Alopecurus myosuroides）和Altex油菜（Brassica napus，Altex品种）。让这些植物生长大约14天，然后在出芽后用溶于非植物毒性溶剂中的药剂喷洒。
出芽前
在3个圆形花盆（直径25cm，深12.5cm）中装满Sassafras沙壤土。一个花盆中种植香附子块茎、马唐、山扁豆、曼陀罗、苘麻、藜、 稻和黄花稔。第二个盆中种植绿狗尾草、苍耳、番薯、棉花、石茅高粱、稗子、玉米、大豆和大狗尾草。第三个花盆中种植小麦、大麦、卷茎蓼、雀麦、甜菜、野燕麦、堇菜、看麦娘和油菜。这三个盆在出芽前用溶于非植物毒性溶剂中的药剂喷雾。
处理的植物和对照在温室中保持24天，然后，将所有级别的植物与对照比较，并对植物反应进行目测分级。
反应等级以0至100的标度为基础，0＝无效应，100＝完全抑制。短横线（-）反应是指设有测试。
反应等级包含在表B中。
表B
CMPD 1
比例G/HA 0001 0004 0016 0062 0250
PRE
（16） 20 20 80 85 90
（15） 0 20 30 40 70
（14） 20 60 70 80 90
（5） 0 0 40 50 75
（19） - - 30 80 80
（20） - 0 - 50 -
（11） 20 85 90 95 100
（3） 0 0 30 85 90
（1） 0 10 85 85 90
（10） 0 0 0 10 30
（6） 0 20 100 95 95
（7） 10 20 30 60 70
（21） 0 0 20 80 95
（8） 0 20 30 80 90
（22） - 0 - - -
（23） 60 85 90 100 100
（4） 20 30 80 90 95
（9） 0 0 0 0 10
（24） 0 50 70 80 90
（25） 0 20 80 85 100
（26） 0 50 80 90 95
（17） 20 30 80 80 90
（27） 20 90 95 100 99
（13） 30 70 90 100 100
（28） 0 0 50 70 60
表B（续）
CMPD 1
比例G/HA 0.25 0001 0004 0016
POST
（16） 40 70 100 100
（15） 0 0 50 90
（14） 0 20 40 70
（5） 0 0 0 70
（19） 0 - - -
（20） 0 0 20 50
（11） 0 40 90 100
（3） 0 0 40 80
（1） 0 30 60 80
（10） 40 50 80 90
（6） 50 80 95 100
（7） 0 20 70 80
（21） 0 20 95 95
（8） 50 60 60 100
（22） 0 30 90 100
（23） 70 80 100 100
（4） 0 30 40 70
（9） 0 0 0 0
（24） 20 20 50 60
（25） 0 50 80 -
（26） 50 80 100 -
（17） 20 20 60 70
（27） 60 90 100 100
（13） 20 30 50 90
（29） 0 30 40 -
（28） 0 - 0 -
表B（续）
CMPD 21
比例G/HA 0001 0004 0016 0062
PRE
（16） 30 70 90 100
（15） 30 50 70 90
（14） 30 60 90 100
（5） 30 50 70 90
（19） 30 50 70 90
（20） 60 70 80 90
（11） 60 100 100 100
（3） 0 30 50 70
（1） 0 30 50 80
（10） 0 0 30 90
（6） 30 60 90 100
（7） 0 0 30 80
（21） 0 30 60 90
（8） 0 30 60 90
（23） 50 70 80 90
（4） 0 30 80 100
（5） 0 0 0 0
（24） 70 80 90 90
（25） 60 70 80 90
（26） 70 90 100 100
（17） 30 50 80 90
（27） 30 70 100 100
（13） 30 70 100 100
（29） 30 50 70 90
（28） 50 70 90
表B（续）
CMPD 21
比例G/HA 0001 0004 0016 0062
POST
（16） 30 50 80 90
（15） 30 60 80 100
（14） - 50 70 90
（5） 0 0 30 50
（19） 0 20 40 60
（20） 0 0 30 60
（11） 30 50 70 90
（3） 30 40 50 60
（1） 0 30 50 60
（10） 0 30 60 90
（6） 50 70 80 90
（7） - 0 30 60
（21） 30 50 70 80
（8） - 50 80 100
（22） 0 30 60 90
（23） 30 60 90 100
（4） 0 30 60 90
（9） - 0 0 0
（24） - 50 70 90
（25） - 50 70 100
（26） - 90 100 100
（17） - 50 60 70
（27） 30 50 70 80
（18） - 50 70 90
（28） 0 0 30 50
（30） - 50 70 90
表B（续）
CMPD 46
比例G/HA 0004 0016 0062 0250
PRE
（16） 50 80 90 100
（15） 30 60 90 100
（14） 70 90 100 -
（5） 0 30 50 70
（19） 0 30 50 80
（20） 0 30 60 90
（11） 80 90 100 100
（3） 0 30 50 70
（1） 0 30 40 60
（10） 0 0 70 -
（6） 60 90 100 100
（7） 0 30 40 60
（21） 30 50 70 90
（8） 30 50 70 80
（22） 30 60 90 100
（23） 50 70 80 90
（4） 30 60 90 100
（9） 0 0 0 30
（24） 30 50 70 90
（25） 50 70 80 90
（26） 50 70 90 100
（17） 20 40 60 80
（27） 30 50 80 100
（13） 60 70 80 90
（28） 30 50 80 90
（30） 30 50 70 90
表B（续）
CMPD 46
比例G/HA 0001 0004 0016 0062
POST
（16） 20 20 80 90
（15） 70 80 100 100
（14） - 60 80 100
（5） 0 0 30 40
（19） 20 30 40 60
（20） 20 30 40 60
（11） 60 60 90 100
（3） 50 100 100 100
（1） 20 30 90 100
（10） 60 80 90 100
（6） 60 100 100 100
（7） 0 40 60 80
（21） - 60 60 80
（8） 0 30 60 100
（22） 30 60 90 100
（23） 20 90 100 100
（4） 20 30 80 90
（9） - 20 50 70
（24） 70 70 80 90
（25） 60 100 100 100
（26） 80 100 100 100
（17） 0 40 60 90
（27） 30 50 80 90
（13） 40 60 80 100
（28） 0 50 50 90
（30） 30 60 90 100
表B（续）
CMPD 60
比例G/HA 0004 0016 0062 0250
PRE
（15） 30 40 80 100
（14） - 90 90 90
（5） 60 60 70 80
（19） 50 70 90 90
（20） 0 50 70 80
（11） 90 90 100 100
（3） 0 50 60 90
（1） 0 50 90 90
（10） 30 60 90 100
（6） 20 100 100 100
（7） - 30 50 70
（21） 20 80 90 100
（8） 30 40 60 90
（22） 50 80 90 90
（23） 70 80 100 100
（4） 0 80 90 100
（9） 0 20 30 40
（24） 50 70 80 90
（25） - 80 100 100
（26） - 90 90 100
（17） 20 30 30 90
（27） 0 70 100 100
（13） 30 70 100 100
（28） 30 50 90 100
（30） - 100 100 100
表B（续）
CMPD 60
比例G/HA 0001 0004 0016 0062
POST
（16） - 30 50 80
（15） 70 80 100 100
（14） - 70 90 100
（5） 0 0 30 50
（19） 50 60 70 80
（20） 0 30 60 90
（11） 30 50 70 90
（3） 70 80 90 100
（1） 30 50 70 90
（10） - 90 100 100
（6） 30 50 80 100
（7） - 0 30 60
（21） 50 70 90 100
（8） - 30 50 70
（22） 50 70 100 100
（23） 30 50 70 90
（4） 70 100 100 100
（9） - 0 20 60
（24） - 60 80 90
（25） - 50 70 90
（26） - 100 100 100
（17） - 30 50 70
（27） 0 30 50 70
（13） - 30 50 70
（28） 60 70 80 90
（30） - 50 70 90
表B（续）
CMPD 64
比例G/HA 0004 0016 0062 0250
PRE
（16） 0 50 70 90
（15） 50 70 90 100
（14） 80 90 100 100
（5） 0 30 50 70
（19） 30 50 70 90
（20） 30 50 70 90
（11） 50 70 100 100
（3） 50 70 80 90
（1） 30 50 70 90
（10） 30 60 80 90
（6） 30 50 70 90
（7） 0 30 50 70
（21） 50 80 90 100
（8） 30 50 70 90
（22） 30 50 70 90
（23） 30 50 70 90
（4） 80 90 100 100
（9） 0 30 60 90
（24） 70 80 90 95
（25） 30 70 80 90
（26） 80 100 100 100
（17） 0 30 60 90
（27） 30 50 70 90
（13） 50 70 80 90
（28） 30 50 70 90
（30） 30 50 70 90
表B（续）
CMPD 64
比例G/HA 0.25 0001 0004 0016
POST
（16） - 100 100 100
（15） 60 100 100 100
（14） - 100 100 100
（5） 30 60 90 100
（19） 0 60 100 100
（20） 0 20 80 100
（11） 30 100 100 100
（3） 50 80 100 100
（1） 0 20 30 100
（10） - 100 100 100
（6） 60 100 100 100
（7） - 90 100 100
（21） 40 90 100 100
（8） - 90 100 100
（22） 50 90 100 100
（23） 60 100 100 100
（4） 30 80 100 100
（9） - 100 100 100
（24） - 80 100 100
（25） - 60 80 90
（26） - 100 100 100
（17） - 70 100 100
（27） 70 100 100 100
（13） - 90 90 100
（28） 80 100 100 100
（30） - 90 100 100
表B（续）
CMPD 65
比例 G/HA 0001 0004 0016 0062
PRE
（16） 0 20 100 100
（15） 0 20 80 90
（14） 70 90 100 100
（5） 20 60 90 90
（19） 20 50 100 100
（20） 0 30 100 100
（11） 0 20 100 100
（3） 0 20 90 100
（1） 0 20 80 100
（10） 0 0 30 50
（6） 0 30 40 50
（7） 20 40 80 100
（21） 0 30 100 100
（8） 0 60 80 100
（22） 0 50 90 100
（23） 0 30 90 90
（4） 0 30 90 90
（9） 0 0 90 90
（24） 80 100 100 100
（25） 40 50 90 100
（26） 70 100 100 100
（17） 20 40 80 100
（27） 0 20 100 100
（13） 70 80 100 100
（28） 20 40 100 100
（30） 70 90 100 100
表B（续）
CMPD 65
比例 G/HA 0.25 0001 0004 0016
POST
（16） - 50 100 100
（15） 20 70 90 100
（14） - 50 100 100
（5） 0 40 60 100
（19） 0 30 70 90
（20） 0 60 90 100
（11） 20 40 90 100
（3） 0 30 90 100
（1） 0 0 30 40
（10） - 80 100 100
（6） 30 80 100 100
（7） - 80 90 100
（21） 20 40 90 100
（8） - 80 90 100
（22） 0 30 90 100
（23） 40 60 80 100
（4） 0 20 40 100
（9） - 50 90 100
（24） - 30 50 80
（25） - 30 40 90
（26） - 90 100 100
（17） - 40 80 100
（27） 0 50 90 100
（13） - 60 90 90
（28） 50 60 90 100
（30） - 50 90 100
表B（续）
CMPD 66
比例 G/HA 0001 0004 0016 0062
PRE
（16） 20 40 70 90
（15） 0 0 40 60
（14） 40 60 100 100
（5） 20 70 100 100
（19） 20 30 90 90
（20） 20 20 40 80
（11） 0 20 60 100
（3） 0 0 20 80
（1） 0 0 0 0
（10） 0 0 30 80
（6） 0 0 20 30
（7） 20 30 40 90
（21） 0 20 90 90
（8） 0 30 90 100
（22） 20 40 80 100
（23） 0 0 30 70
（4） 0 20 40 80
（9） 0 0 50 70
（24） 0 40 100 100
（25） 30 50 90 100
（26） 40 60 90 100
（17） 0 30 60 90
（27） 0 20 90 100
（13） 60 70 100 100
（28） 0 0 20 80
（30） 70 80 90 100
表B（续）
CMPD 66
比例 G/HA 0001 0004 0016 0062
POST
（16） 0 30 100 100
（15） 50 80 90 100
（14） - 100 100 100
（5） 30 40 80 100
（19） 30 70 90 100
（20） 70 100 100 100
（11） 30 80 100 100
（3） 40 60 100 100
（1） 0 40 80 100
（10） - 90 100 100
（6） 90 100 100 100
（7） - 30 80 90
（21） 60 90 100 100
（8） - 30 40 70
（22） 30 100 100 100
（23） 80 100 100 100
（4） 30 80 90 100
（9） - 80 100 100
（24） - 60 80 100
（25） - 80 90 90
（26） - 100 100 100
（17） - 40 80 90
（27） 20 40 70 90
（13） - 80 90 100
（28） 80 100 100 100
（30） - 60 90 100
表B（续）
CMPD 67
比例 G/HA 0001 0004 0016 0062
PRE
（16） 20 40 100 100
（15） 0 30 70 100
（14） 60 70 100 100
（5） 30 70 100 100
（19） 0 20 70 80
（20） 0 40 100 100
（11） 20 50 100 100
（3） 0 20 70 80
（1） - 0 20 90
（10） 0 0 40 80
（6） 0 20 100 100
（7） 0 20 30 40
（21） 0 20 30 100
（8） 0 20 50 90
（22） 0 20 30 40
（23） 0 30 100 100
（4） 20 60 100 100
（9） 0 20 80 100
（24） 60 90 100 100
（25） 30 50 80 90
（26） 30 70 100 100
（17） 0 20 70 100
（27） 0 20 90 100
（13） 30 70 80 100
（28） 0 30 90 100
（30） 30 70 80 90
注
（19）黄花稔
（20）曼陀罗
（21）裂叶牵牛
（22）山扁豆
（23）石茅高粱
（24）卷茎蓼
（25）看麦娘
（26）油菜
（27）绿狗尾草
（28）藜
（29）野紫堇
（30）繁缕
试验C
出芽后
用6个圆形花盆（直径17cm，深15cm）使植物生长到处理阶段。在4个花盆中每个种植四种种子或块茎，另一个种植大豆，用Sassafras沙壤土作为生长基质。第6个花盆用Tama粉砂壤土种植玉米。喷雾时，此盆中的土壤暂时用珍珠岩盖住，喷完后再移开，使观察到的任何效应仅仅来自叶片吸收。另一个生长在Sassafras沙壤土中的玉米花盆（直径25.5cm，深19.5cm）也包括进来，以测定叶片/土壤处理对植物生长的影响。植物生长10-20天，在2-5个叶期，用本发明的化合物在出芽后进行喷雾。所包括的植物如下：G4646玉米、威廉姆斯大豆、绿狗尾草、大狗尾草、洋野黍、马唐、稗子、石茅高粱、G522高粱、香附子、苘麻、苍耳、水蓼（Polygonum persicaria）藜反枝苋（Amaranthus retroflexus）、裂叶牵牛（Ipo moea hederacea）、曼陀罗、豚草（Ambrosia artemisiifolia）。
出芽前
如上述进行种植，只是都使用Tama粉砂壤土。化合物的出芽前喷雾在种植后的第二天进行，然后将所有花盆浇水以模仿降雨。
处理后，所有植物在温室中保持大约20天，然后用目测对植物反应分级。分级以0至100的标度为基础，0＝无效应，100＝完全抑制。各反应等级示于表C中。
表C（续）
CMPD 92
比例GM/HA 0016 0032 0064 0125
PRE
土壤类型 TAM TAM TAM TAM
〔9〕 0 0 0 0
〔10〕 0 25 50 80
〔27〕 0 35 70 100
〔16〕 0 30 70 95
〔31〕 20 45 85 95
〔5〕 0 20 40 70
〔6〕 25 45 85 100
〔23〕 50 65 100 100
〔12〕 45 55 90 100
〔4〕 0 25 65 80
〔15〕 0 0 0 30
〔3〕 0 0 0 20
〔32〕 30 60 95 100
〔28〕 20 40 90 100
〔33〕 50 70 100 100
〔21〕 0 0 0 25
〔20〕 0 0 0 35
CMPD 92
比例GM/HA 0002 0004 0008 0016 0032 0064 0125
POST
土壤类型 SAS SAS SAS SAS SAS SAS SAS
〔9〕 0 0 0 0 20 35 60
〔10〕 65 85 100 100 100 100 100
〔27〕 40 60 80 90 95 100 100
〔16〕 40 65 80 100 100 100 100
〔31〕 0 40 80 95 100 100 100
〔5〕 0 0 0 25 40 50 80
〔6〕 0 30 50 70 100 100 100
〔23〕 80 95 100 100 100 100 100
〔12〕 85 95 100 100 100 100 100
表C（续）
比例GM/HA 0002 0004 0008 0016 0032 0064 0125
POST
土壤类型 SAS SAS SAS SAS SAS SAS SAS
〔4〕 0 35 60 90 100 100 100
〔15〕 0 25 40 65 85 95 100
〔3〕 35 60 90 100 100 100 100
〔32〕 25 40 50 60 70 85 95
〔28〕 40 65 85 95 100 100 100
〔33〕 75 95 100 100 100 100 100
〔21〕 0 30 55 70 85 95 100
〔20〕 0 0 20 40 60 70 85
〔34〕 0 0 0 0 0 20 40
表C（续）
CMPD 96
比例GM/HA 0016 0032 0064 0125 0250
PRE
土壤类型 TAM TAM TAM TAM TAM
〔9〕 0 0 0 0 0
〔10〕 0 0 0 20 45
〔27〕 0 15 20 35 50
〔16〕 0 15 20 35 50
〔31〕 0 0 0 0 15
〔5〕 0 0 0 0 15
〔6〕 0 15 30 70 85
〔23〕 0 20 45 55 75
〔12〕 20 35 55 75 95
〔4〕 0 0 0 0 0
〔15〕 0 0 20 30 40
〔3〕 0 10 20 35 50
〔32〕 15 35 50 60 75
〔28〕 0 0 0 15 25
〔33〕 0 25 45 65 85
〔21〕 0 0 0 0 0
〔20〕 0 0 0 15 20
表C（续）
CMPD 96
比例GM HA 0002 0004 0008 0016 0032 0064
POST
土壤类型 SAS SAS SAS SAS SAS SAS
〔9〕 0 20 50 60 80 90
〔10〕 90 90 98 98 100 100
〔27〕 50 60 70 70 90 98
〔16〕 40 50 60 70 98 100
〔5〕 0 0 0 20 40 50
〔6〕 70 98 100 100 100 100
〔23〕 60 98 100 100 100 100
〔12〕 80 90 98 100 100 100
〔4〕 0 0 0 0 30 70
〔15〕 0 0 30 50 60 90
〔3〕 30 70 80 90 100 100
〔32〕 20 30 30 50 70 98
〔28〕 0 0 30 30 30 30
〔33〕 0 0 40 40 80 90
〔21〕 0 30 30 30 40 50
〔20〕 40 60 60 60 100 100
〔34〕 20 20 30 60 60 90
表C（续）
CMPD 100
比例GM/HA 0016 0032 0064 0125 0250
PRE
土壤类型 TAM TAM TAM TAM TAM
〔9〕 0 0 0 0 20
〔10〕 0 25 40 70 80
〔27〕 25 45 85 95 100
〔16〕 0 35 70 95 100
〔31〕 40 85 100 100 100
〔5〕 0 20 35 50 65
〔6〕 35 60 100 100 100
表C（续）
比例GM/HA 0016 0032 0064 0125 0250
PRE
土壤类型 TAM TAM TAM TAM TAM
〔23〕 70 90 100 100 100
〔12〕 75 95 100 100 100
〔4〕 30 50 70 90 100
〔15〕 0 0 0 0 25
〔3〕 0 0 20 35 50
〔32〕 40 70 95 100 100
〔28〕 25 40 65 95 100
〔33〕 30 65 90 100 100
〔21〕 0 0 0 0 35
〔20〕 0 0 30 45 70
CMPD 100
比例GM/HA 0002 0004 0008 0016 0032 0064 0125
POST
土壤类型 SAS SAS SAS SAS SAS SAS SAS
〔9〕 0 0 0 0 0 0 30
〔10〕 65 75 90 100 100 100 100
〔27〕 50 65 80 95 100 100 100
〔16〕 45 60 80 90 95 100 100
〔31〕 50 65 80 95 95 100 100
〔5〕 0 0 0 30 40 50 80
〔6〕 50 60 70 80 100 100 100
〔23〕 95 100 100 100 100 100 100
〔12〕 100 100 100 100 100 100 100
〔4〕 0 20 40 65 85 90 95
〔15〕 0 40 70 80 90 100 100
〔3〕 45 95 100 100 100 100 100
〔32〕 0 20 45 60 70 95 100
〔28〕 30 40 60 80 90 100 100
〔33〕 65 90 100 100 100 100 100
〔21〕 30 70 85 100 100 100 100
〔20〕 0 0 0 0 25 45 70
〔34〕 0 0 0 0 0 0 20
注：
（31）洋野藜
（32）水蓼
（33）反枝苋
（34）花盆用珍珠岩覆盖的玉米
“SAS”为Sassafras砂壤土，“TAM”为Tama粉砂壤土。
试验D
在20cm的塑料花盆中，用Metro350基质种植土豆（Solanum tuberosum，“Green Mountain”栽培品种）。在土豆17日龄时进行喷雾。在内衬塑料的25cm花盆中，用Sassafras沙壤土（pH6.5，1%有机物质）种植稗子、石茅高粱、大狗尾草、马唐、香附子、曼陀罗、苘麻、苍耳和裂叶牵牛等。这些植物在9日龄时喷雾。
以62、16、4和lg/ha喷雾化合物。将化合物以每一比例喷在一个装有土豆植物的花盆上，同时还喷在一个装有其他植物的花盆上。化合物溶于非植物毒性的溶剂中，含量为4.0%，以374L/ha进行喷雾。该植物保持在温室中，喷雾后11天进行评价。
对所有喷雾植物的伤害与对照植物相比较作出评价。伤害程度以目测确定，以0至100%作为标度，0＝无效应，100＝完全抑制。结果列于表D中。
表D 化合物21
使用比例（g/ha）
种 62 16 4 1
土豆 0 0 0 0
稗子 100 100 70 30
石茅高粱 100 100 100 60
大狗尾草 100 100 90 60
马唐 90 85 60 50
香附子 90 90 80 30
曼陀罗 80 60 40 20
苘麻 100 95 50 20
苍耳 90 50 30 0
裂叶牵牛 90 70 40 20
试验E
在10cm塑料花盆中，用Metro350基质种植番茄（Lycopersicon esculentum，Rutgers栽培品种）和辣椒（Capsicum frutescens，Yolo栽培品种）。将番茄和辣椒在19日龄时进行喷雾。在内衬塑料的25cm花盆中，用Sassafras沙壤土（pH6.5，1%有机物质）种植香附子、马唐、山扁豆、黄花稔、曼陀罗、苘麻、藜、绿狗尾草、苍耳、裂叶牵牛、石茅高粱、稗子、大狗尾草、卷茎蓼、旱雀麦（Bromustectorum）、野燕麦、繁缕和看麦娘。这些植物在7-11日龄时进行喷雾。
以62、16、4和lg/ha喷雾化合物。将化合物以每一比例喷在一个装有番茄的花盆上、一个装有辣椒的花盆上、和三个装有其他种植物的花盆上。将化合物溶于非植物毒性的溶剂中，以374L/ha进行喷雾。该植物保持在温室中，喷雾16天后进行评价
将所有喷雾植物的伤害与对照植物相比较作出评价。伤害程度以目测确定，以0-100%作为标度，0＝没有效应，100＝完全抑制。结果列于表E中。
表E 化合物21
使用比例（g/ha）
种 62 16 4 1
番茄 10 0 0 0
辣椒 80 70 50 30
香附子 100 100 30 0
马唐 90 80 50 30
山扁豆 100 100 90 40
黄花稔 100 100 50 20
曼陀罗 100 50 10 0
苘麻 100 100 70 50
藜 60 50 40 0
绿狗尾草 100 100 100 50
苍耳 100 80 50 20
裂叶牵牛 90 85 50 20
石茅高粱 100 100 100 50
稗子 100 100 100 40
大狗尾草 100 100 90 40
卷茎蓼 100 90 90 40
旱雀麦 100 100 80 20
野燕麦 100 70 30 20
繁缕 100 100 90 90
看麦娘 100 100 100 70
Claims (2)
1、一种适用于抑制不需要的植物生长的组合物，其中包括有效量的式Ⅰ化合物及其合适的农用盐类和至少一种下列物质：表面活性剂、固体惰性稀释剂或液体惰性稀释剂及其混合物，
R1是H，F，C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，CH2OCH3，C1-C3烷基，OCHF2，OCH2CF3，C1-C2烷硫基，NHCH3，NHC2H5或C1-C3二烷基氨基；
R2是C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，SO2NH2，SO2NR7R8，SO2NR′ 7R8，SO2N(OCH3)CH3，P(W1)(O-C1-C2-烷基)2，OSO2R8，OSO2CF3，
CH2Cl，CHCICH2CH3，CHF2，CHFCH3，CHFCCl2CF3，CH(OH)CH2CH3，CO2R9，CO2R′ 9或N3；
R7是H；
R′ 7是CH3；
R8是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或
R7和R8可一起作为-(CH2)3-，-(CH2)4-；
R9是CH2CH2OH，C1-C4烷基，C3-C4炔基或C3-C5环烷基；
R′ 9是C1-C3烷基；
W1是O；
X是卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或OCH2CF3；
Y是C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C3烷氨基或N(CH3)2；
以及
Z是CH或N；
条件是：
1)当X是卤素，则Z是CH和Y是OCH3，OC2H5，NHCH3或N(CH3)2；和
2)当R2是CO2R′ 9或SO2NR′ 7R8，则R1是CH2F，CH2Br，CHF2，CF3，CH2OCH3，C1-C2烷氧基，OCHF2，OCH2CF3，C1-C2烷硫基，NHCH3，NHC2H5，N(CH3)2或N(CH2CH3)2；及当R2不是CO2R′ 9或SO2NR′ 7R8，则R1是H，F，CH3，CH2F，CH2Br，CHF2，CHBr2，CF3，C1-C2烷氧基或C1-C2烷硫基。
2、权利要求1的组合物，其中式（Ⅰ）的化合物中X是Cl、F、Br、I、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、或OCH2CF3;
Y是C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、NHCH3或N（CH3）2，条件是当X是Cl、F、Br、I时，则Y是OCH3、OC2H5、NHCH3或N（CH3）2。
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1987
- 1987-12-08 CN CN 87107320 patent/CN1023680C/zh not_active Expired - Lifetime
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