CN102247357A - 紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺bi在制备抗癌药物中的应用 - Google Patents

紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺bi在制备抗癌药物中的应用 Download PDF

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Abstract

本发明涉及天然药物化学及医药技术领域，具体涉及从植物紫玉盘中分离得到的两个菲甲酸内酰胺类化合物-紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺BI(aristololactam BI)用于制备抗癌药物的用途。本发明采用MTT法进行了细胞毒活性实验，结果表明，紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI对人肺癌细胞、人肠癌细胞均具有明显细胞抑制作用，因此可用于制备抗癌药物。本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。

Description

紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI在制备抗癌药物中的应用
技术领域
本发明涉及天然药物化学及医药技术领域，具体涉及从植物紫玉盘中分离得到的两个菲甲酸内酰胺类化合物--紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺BI(aristololactam BI)用于制备抗癌药物的用途。
背景技术
紫玉盘系番荔枝科紫玉盘属植物(Uvaria microcarpa Champ.ex Benth.)。味苦、甘，微温。具有健胃行气，祛风止痛。用于消化不良，腹胀腹泻，跌打损伤，腰腿疼痛。紫玉盘属植物中含有生物碱、黄酮、番荔枝内酯和多氧取代环己烯等成分【Waterman PG，Mohammad I.Chemistry of the annonaceae.Structures of uvarindoles A-D，four new benzylated indole alkaloids from Uvariaangolensis[J].Chem.Soc.，Chem.Commun.，1984，1280；Panichpol K，et al.WaighRD，and Waterman PG.Chondrofoline from Uvaria ovata[J].Phytochemistry，1977，16(5)：621；杨小江等.番荔枝化学成分研究[J].药学学报，1992，27(3)：185；杨向楠，陈海生等.Chemical Constituents from the Stems of Uvaria microcarpaChamp.ex Benth  中国天然药物2009；7(4)：287～289；Xiang-Nan Yang，Yong-Sheng Jin，Hai-Sheng Chen.Amides from Uvaria microcarpa Chemistry ofNatural Compounds：2010；46(2)：324-326】。Hui-Fen Chiu等将分离得到的bullatacin进行细胞毒活性的研究，发现bullatacin能够诱导肝癌细胞的凋亡【ChiuHF，Chih TT，Hsian YM，et al.Bullatacin，a potent antitumor Annonaceousacetogenin，induces apoptosis through a reduction of intracellular cAMP and cGMPlevels in human hepatoma 2.2.15 cells[J].Biochemical Pharmacology，2003，65(3)：319】。Shyng-Shiou F Yuan等对单四氢呋喃环番荔枝内酯squamocin进行抗肿瘤活性筛选，发现squamocin对T-24膀胱癌细胞有抑制作用，机制为阻断癌细胞的DNA合成前期(G1期)，并且对其合成期(S期)也有抑制作用【Yuan SSF，Chang HL，Chen HW，et al.Selective cytotoxicity of squamocin on T24 bladdercancer cells at the S-phase via a Bax-，Bad-，and caspase-3-ralated pathways.[J].LifeSciences，2006，78(8)：869.】。Yasunao Hattori等发现tonkinelin化合物对牛心肌细胞线粒体复合物I有显著的抑制作用【Hattori Y，Konno H，Abe M，et al.Synthesis，determination of the absolute configuration of tonkinelin，and inhibitoryaction with bovine heart mitochondrial complex I[J].Bioorganic & MedicinalChemistry，2007，15(8)：3026.】。多数番荔枝内酯类成分都具有抗肿瘤活性，onkinesins A、B、C，calamistrins A、B及uvrigrin对HCT-8(人类结肠癌)、HL-60(人类白血病)、A2780(人类乳腺癌)等瘤株的生长具有强烈抑制作用，特别是对HL-60的作用更强【Raynaud S，Fourneau C，Hocquemiller R，et al.Acetogeninsfrom the bark of Uvariapauci-ovulata.[J].Phytochemistry，1997，46(2)：321】。
紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺BI(aristololactam BI)是本发明人从番荔枝科紫玉盘属植物紫玉盘(Uvaria microcarpa Champ.ex Benth.)的茎枝中分离得到的化合物。
紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI的化学结构已有报道【参见文献Xiang-NanYang，Yong-Sheng Jin，Hai-Sheng Chen.Amides from Uvaria microcarpaChemistry of Natural Compounds：2010；46(2)：324-326；余冬蕾等，紫玉盘中的新内酰胺，植物学报1999；41(10)：1104-1107】。
至今未见紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI这两个化合物具有抗癌活性的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺BI(aristololactam BI)在制备抗癌药物中的应用。
紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI具有以下化学结构：
Figure BDA0000062186840000021
其中紫玉盘内酰胺：R＝H
马兜铃内酰胺BI：R＝CH3
本发明提供了紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI这两个化合物用于制备抗癌药物的用途。
本发明采用MTT法，用A549(人肺癌细胞)、LOVO(人肠癌细胞)细胞株对紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI进行了细胞毒活性实验，实验结果发现它们均具有明显的细胞毒活性，因此可用于制备抗癌药物。
本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。
具体实施方式
下面结合本发明的实施例对本发明的实施作详细说明，以下实施例是在以本发明技术方案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。
实施例1紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI体外抗肿瘤活性实验
1、实验药物：
紫玉盘内酰胺，马兜铃内酰胺BI系从番荔枝科紫玉盘属植物紫玉盘(Uvariamicrocarpa Champ.ex Benth.)的茎枝中分离得到，制备方法详见【Xiang-Nan Yang(杨向楠)，Yong-Sheng Jin(金永生)，Ping Zhu(朱平)and Hai-Sheng Chenl(陈海生)，AMIDES FROM Uvaria microcarpa Chemistry of NaturalCompounds，2010；46(2)：324-326】。
对照药：强力霉素(DOX)，石家庄瑞田生化有限公司。
2、细胞株：
①A549(人肺腺癌细胞)；②LOVO(人结肠癌细胞)由上海医药工业研究院药理研究室提供
3、培养液：RPMI1640+15％NBS+双抗
4其他材料
全自动酶标仪：型号：(WellscanMK-2)生产厂商：Labsystems
进口96孔培养板等
5、实验方法
按常规采用MTT法，96孔板每孔加入浓度为4-5×104个/ml的细胞悬液100μl，置37℃，5％CO2培养箱内。24h后，加入样品液，10μl/孔，设双复孔，37℃，5％CO2作用72h。每孔加入5mg/ml的MTT溶液20μl，作用4h后加入溶解液，100μl/孔，置培养箱内，溶解后用MK-2全自动酶标仪测570nm OD值。
3、实验结果：
实验结果详见表1。
表1菲甲酸内酰胺类单体对人体肿瘤细胞的体外增殖抑制作用
Figure BDA0000062186840000041
由表1可见，紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI对A549、LOVO细胞具有明显抑制作用，因此可用于制备抗癌药物。

Claims (2)

1.紫玉盘内酰胺或马兜铃内酰胺BI在制备抗癌药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的紫玉盘内酰胺或马兜铃内酰胺BI在制备抗癌药物中的用途，该癌症是指肺癌或肠癌。
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