CN101455652B - 蓝萼香茶菜中二萜类化合物在制备抗癌药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药技术领域，是蓝萼香茶菜中二萜类化合物蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素用于制备抗癌药物的用途。本发明采用MTT法进行了细胞毒活性实验，结果表明，蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素均具有显著细胞毒活性，因此可用于制备抗癌药物。本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域，是蓝萼香茶菜中二萜类化合物蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素用于制备抗癌药物的用途。
背景技术
蓝萼甲素(Glaucocalyxin A)(RJ01)、蓝萼乙素(Glaucocalyxin B)(RJ02)、蓝萼丙素(Glaucocalyxin C)(RJ04)、蓝萼丁素(GlaucocalyxinD)(RJ03)、蓝萼戊素(Glaucocalyxin E)(RJ05)和蓝萼己素(Glaucocalyxin F)(RJ06)是从唇形科香茶菜属植物蓝萼香茶菜(Rabdosiajaponica(Burm.f.)Hara var.glaucocalyx(Maxim.)Hara)的全草中分离得到的贝壳杉烷型二萜类化合物【桂明玉，等。蓝蕚香茶菜化学成分研究II，中国药学杂志，2000；35(6)：375；Zhao BaoXiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al.Two new diterpenoidsfrom Rabdosia japonica var.glaucocalyx，Chinese Chemical Letter2008；19：852-854；Zhao Bao Xiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al.Diterpenoids from Rabdosia japonica Asian Journal of Chemistry2009；21：3；】。有研究表明蓝萼甲素具有显著抑制ADP，AA，PAF等诱导的兔血小板聚集【张滨；等。蓝萼甲素对兔血小板聚集及cAMP含量的影响。中国药理学报，1993；14(4)：347-350】。蓝萼己素为本发明人从蓝萼香茶菜中分离得到的新化合物【Zhao Bao Xiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al.Two new diterpenoids fromRabdosia japonica var.glaucocalyx，Chinese Chemical Letter2008；19：852-854】。
上述化合物的化学结构通式如下：
其中，基团R1选自H、COCH3；R2选自COCH3、H；R3选自H、O；R4选自OH、O；R5选自CH2、H；R6选自CH2、CH3；R7选自O、H；R8选自O、OH；
各化合物的基团连接分别为：
RJ01蓝萼甲素R1＝R2＝H；R3，R4＝O；R5，R6＝CH2；R7，R8＝O
RJ02蓝萼乙素R1＝H R2＝COCH3；R3，R4＝O；R5，R6＝CH2；R7，R8＝O
RJ03蓝萼丁素R1＝COCH3R2＝H；R3，R4＝O；R5，R6＝CH2；R7，R8＝O
RJ04蓝萼丙素R1＝R2＝H；R3，R4＝O；R5，R6＝CH2；R7，＝H，R8＝OH
RJ05蓝萼戊素R1＝R2＝H；R3，R4＝O；R5，＝H，R6＝CH3；R7，R8＝O
RJ06蓝萼己素R1＝R2＝H；R3＝H；R4＝OH；R5，＝H，R6＝CH3；R7，R8＝O
至今未见有关蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素和蓝萼X素具有抗癌活性的报道。
发明内容
本发明为蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素和蓝萼X素提供一种制备抗癌药物的用途。
本发明采用MTT法，用A549(人肺癌细胞)、LOVO(人肠癌细胞)、6T-CEM(人T细胞白血病细胞)、HL-60(人白血病细胞)细胞株对蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素和蓝萼己素进行了细胞毒活性实验，实验结果发现它们均具有显著的细胞毒活性，因此可用于制备抗癌药物。
本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。
具体实施方式
下面通过体外抗肿瘤实验，对本发明作详细描述。
蓝萼甲素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素体外抗肿瘤活性试验
1、试验药物：
蓝萼甲素(RJ01)、蓝萼乙素(RJ02)、蓝萼丙素(RJ04)，蓝萼丁素(RJ03)、蓝萼戊素(RJ05)，蓝萼己素(RJ06)从蓝萼香茶菜中分离得到，制备方法详见【Zhao Bao Xiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al.Two new diterpenoids from Rabdosia japonica var.glaucocalyx，Chinese Chemical Letter 2008；19：852-854；Zhao Bao Xiang(项昭保)，Hai Sheng Chen(陈海生)，et al.Diterpenoids from Rabdosiajaponica Asian Journal of Chemistry 2009；21：3】。
对照药：强力霉素(DOX)，石家庄瑞田生化有限公司。
2、细胞株：由上海医药工业研究院药理研究室提供
①A549(人肺癌细胞)；②LOVO(人肠癌细胞)；③6T-CEM(人T细胞白血病细胞)；④HL-60(人白血病细胞)
3、培养液：RPMI1640+15％NBS+双抗
4其他材料
全自动酶标仪：型号：(WellscanMK-2)生产厂商：Labsystems进口96孔培养板等
5、实验方法
按常规采用MTT法，96孔板每孔加入浓度为4-5×104个/ml的细胞悬液100μl，置37℃，5％CO2培养箱内。24h后，加入样品液，10μl/孔，设双复孔，37℃，5％CO2作用72h。每孔加入5mg/ml的MTT溶液20μl，作用4h后加入溶解液，100μl/孔，置培养箱内，溶解后用MK-2全自动酶标仪测570nm OD值。
6、实验结果：结果见表1。
表1蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素单体对人体肿瘤细胞的体外增殖抑制作用
由表1可见，蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素对测试肿瘤细胞都有抑制作用，尤其是蓝萼甲素(RJ01)、蓝萼乙素(RJ02)、蓝萼丙素(RJ04)对测试肿瘤细胞的抑制作用很强。
上述实验结果表明，蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素、蓝萼己素均具有显著抗肿瘤作用，因此可用于制备抗癌药物。
Claims (2)
1.二萜类化合物蓝萼丁素或蓝萼己素在制备治疗肺癌、肠癌或白血病药物中的应用，
它们的化学结构通式如下：
其中，基团R1选自H、COCH3；R2选自COCH3、H；R3选自H、O；R4选自OH、O；R5选自CH2、H；R6选自CH2、CH3；
R7选自O、H；R8选自O、OH；
各化合物的基团搭配分别为：
蓝萼丁素R1＝COCH3 R2＝H；R3，R4＝O；R5，R6＝CH2；R7，R8＝O；
蓝萼己素R1＝R2＝H；R3＝H，；R4＝OH；R5＝H；R6＝CH3；R7，R8＝O。
2.二萜类化合物蓝萼戊素在制备治疗肺癌或肠癌药物中的应用，其化学结构式如下：
其中，R1＝R2＝H；R3＝H；R4＝OH；R5，＝H，R6＝CH3；R7，R8＝O。
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