CN102215677B - 含淀粉的颗粒配制剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种颗粒，其包含至少一种农药(a)以及α淀粉(b)与甲基纤维素(c)的混合物。本发明进一步涉及采用这些颗粒防治有害生物的方法。

Description

含淀粉的颗粒配制剂

本发明涉及一种包含至少一种农药(a)以及α淀粉(b)与甲基纤维素(c)的混合物的颗粒。此外，本发明还涉及使用这些颗粒剂防治有害生物的方法。

颗粒配制剂是公知的农药技术。存在(例如)用于渗透叶子及饵剂的颗粒剂(WO08/061655)。另一方面，将颗粒剂用于土壤和/或水稻田的处理或育苗箱的处理。就后者而言，必需使颗粒具有长期的效力和/或降低植物毒性。因此，这类颗粒的重要特征为颗粒中所含活性成分的控释。

现有技术描述了例如具有用热塑性树脂膜包覆的含农业化学组分的核的颗粒(JP01-5002B)、借助光滑且均匀的包封层环绕核颗粒从而具有改善的逐步控释性能的农业化学活性成分颗粒(JP01-4483B)、具有用水不溶性低聚物或聚合物包覆的含农业化学组分的核的颗粒(JP02-57047B)或具有水不崩解性的包含农业化学组分的核的颗粒，其首先用疏水油性流体浸渍，然后用疏水性精细层(fine)包覆(JP02-286602A)。

然而，就上述所有颗粒而言，需要在制备颗粒核后，用包覆材料包覆颗粒，这涉及复杂且昂贵的生产程序。

另外，包含农业化学活性成分的缓释控制颗粒可通过采用热塑性塑料的蜡基体制造(JP2002-179505A)。该生产方法同样需要特种设备，这导致生产工艺昂贵。

另一种制造可逐步释放的缓释控制农业化学颗粒的方法基于无定形硅石(日本专利3045649)，其中要求农药具有特殊的物理化学性质，即农业化学活性成分必须具有高于50℃的熔点。此外，无定形硅石相当昂贵，且应添加超过5％的无定形硅石才能产生效果，由经验可知，这会降低颗粒的生产率。

US5670490中描述了多孔聚集体，尤其是处于羟丙基甲基纤维素的粘合剂基体中的淀粉小颗粒，其可负载有功能性物质，尤其是调料。仅在功能性物质的列表中提及杀虫剂或除草剂。在实施例4中描述了以薄荷油为气味性物质的组合物。

WO08/061655及其公开的优先权申请DE102006055477中描述了用于叶面施用的颗粒配制剂，及其制备方法，其中所述颗粒配制剂包含至少一种农业化学品以及通过粉碎谷类得到且具有基体功能的淀粉(小麦粉)。未提及淀粉的热处理。

WO99/51091中描述了特定的颗粒，其包含农药、淀粉及乙基纤维素。所用的淀粉未预胶凝且作为膨胀剂。此外，在这些颗粒中，颗粒表面需要疏水性涂膜以缓慢释放活性成分。如上所述，涂覆提高了制造过程中的人工和成本。

如WO04/89091所述，基于预胶凝淀粉(α淀粉)的其它颗粒剂的缓释特性仍存在改进的空间。

因此，本领域仍需要不仅适于大范围的农业化学活性成分，而且可以以低成本制备的有效缓释控制颗粒配制剂。

因此，本发明的目的为提供可解决这些问题的颗粒剂。

我们发现通过包含至少一种农药(a)以及α淀粉(b)与甲基纤维素(c)的混合物的颗粒可部分或完全实现该目的。

α淀粉(CAS No.9005-25-8)为预胶凝淀粉，其可通过将常规淀粉溶于水中之后快速干燥而获得。在本发明的上下文中，术语“α淀粉”作为预胶凝淀粉的同义词(其也是德文术语的同义词)使用。α淀粉(预胶凝淀粉)可溶于水且可形成凝胶，而未经处理的淀粉不溶于水且不能形成凝胶。因此，α淀粉(预胶凝淀粉)被认为是一种特殊的增溶化淀粉。

α淀粉(预胶凝淀粉)可通过热处理由常规淀粉制备。经过加热和干燥处理，常规淀粉转变为本发明颗粒配制剂中的具有强粘合能力的预胶凝淀粉。

根据本发明，可采用从植物中分离的任何淀粉作为用于制备预胶凝淀粉的原料。例如，来自玉米、马铃薯、木薯的淀粉、或谷物淀粉(例如来自大麦、黑麦、稻)，优选来自玉米或马铃薯。各种淀粉均可经改性(例如醚化、酯化、羟基化)或未改性。优选为未改性淀粉。市售淀粉的实例为AmicolC、Amicol HF、Amicol A、Amicol No 602、Amicol Nyu-ka、Peterosize J(全部获自Nippon starch)，Matsunorin CM、Matsunorin M和MatsunorinM22(全部获自Matsutani chem.)，Nisshoku-alstar、Nisshoku-alstar H(获自Nihon shokuhin kako)以及Aplha-淀粉(获自Sanwa cornstarch)和AmiroxA1(获自Nihon cornstarch)。

尽管原则上也可使用改性淀粉(优选化学改性淀粉)作为用于制备α淀粉的原料，但术语“淀粉”在本发明的上下文中应理解为仅包含上述由植物分离的常规淀粉，而不包括改性淀粉。然而，在本发明的不同实施方案中，采用由改性淀粉制备的预胶凝淀粉。

术语“甲基纤维素”(CAS No.9004-67-5)是指甲基化的纤维素。在本发明的上下文中，术语“甲基纤维素”包括其羟基全部或部分甲基化的纤维素。在这种情况下，术语“甲基纤维素”不包括甲基化纤维素的衍生物及类似物，例如羟丙基甲基纤维素、甲基乙基纤维素等。一般而言，甲基纤维素中的平均甲基化程度可为0.7-3.0。就本发明而言，优选平均甲基化程度为1.4-2.3。市售甲基纤维素的实例为METOLOSE SM系列(Shin-EtsuChemical Co.，Ltd.)。

然而，在本发明的不同实施方案中，可采用甲基化的纤维素的衍生物及类似物，例如，羟丙基甲基纤维素(CAS No.9004-65-3)、甲基乙基纤维素(CAS No.9004-59-5)等。在纤维素的这些衍生物及类似物中，连接至纤维素骨架结构的侧链是不同的。

术语“至少一种农药”在本发明中是指一种或多种化合物，其可选自杀真菌剂、杀虫剂、杀线虫剂、除草剂和/或安全剂或生长调节剂，优选选自杀真菌剂、杀虫剂或杀线虫剂，最优选选自杀真菌剂。也可采用上述种类中两种或更多种农药的混合物。本领域技术人员熟知这些农药，其可例如，参见Pesticide Manual，第13版(2003)，The British Crop ProtectionCouncil，伦敦。

以下农药列表的目的是用于阐明可能的组合，而并非对其加以限制：

杀真菌剂可选自：

A)嗜球果伞素类(strobilurin)：

腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、enestroburin、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、肟菌酯(trifloxystrobin)、2-(2-(6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧基)苯基)-2-甲氧基亚氨基-N-甲基乙酰胺、3-甲氧基-2-(2-(N-(4-甲氧基苯基)-环丙烷甲酰亚氨基(carboximidoyl)硫基甲基)苯基)丙烯酸甲酯、(2-氯-5-[1-(3-甲基苄氧基亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯和2-(2-(3-(2，6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧基甲基)苯基)-2-甲氧基亚氨基-N-甲基乙酰胺；

B)羧酰胺类；

-羧酰苯胺类：苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、麦锈灵(benodanil)、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、isopyrazam、异噻菌胺(isotianil)、kiralaxyl、丙氧灭绣胺(mepronil)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、霜灵(oxadixyl)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penthiopyrad、叶枯酞(tecloftalam)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、2-氨基-4-甲基噻唑-5-羧基替苯胺、2-氯-N-(1，1，3-三甲基茚满-4-基)烟碱酰胺、N-(2′，4′-二氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2′，4′-二氯联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2′，5′-二氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2′，5′-二氯联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，5′-二氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′-氯联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2′-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2′-氯联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，5′-二氯联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，4′，5′-三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2′，4′，5′-三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基)-苯基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4′-三氟甲基-硫代联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2-(1，3-二甲基丁基)-苯基)-1，3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2-(1，3，3-三甲基丁基)-苯基)-1，3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4′-氯-3′，5′-二氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4′-氯-3′，5′-二氟联苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-5′-氟联苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，5′-二氟-4′-甲基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，5′-二氟-4′-甲基-联苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(2-二环丙-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(顺-2-二环丙-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(反-2-二环丙-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[1，2，3，4-四氢-9-(1-甲基乙基)-1，4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；

-羧酰吗啉类：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)；

-苯甲酰胺类：氟联苯菌(flumetover)、氟吡菌胺(fluopicolde)、fluopyram、苯酰菌胺(zoxamide)、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺；

-其它羧酰胺类：氯环丙酰胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(dicylomet)、双炔酰菌胺(mandiproamid)、土霉素(oxytetracyclin)、硅噻菌胺(silthiofam)、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺；

C)唑类：

-三唑类：戊环菌(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、腈苯唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、oxpoconazole、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、1-(4-氯苯基)-2-([1，2，4]三唑-1-基)环庚醇；

-咪唑类：氰霜唑(cyazofamid)、烯菌灵(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)；

-苯并咪唑类：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole)；

-其它：噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑灵(etridiazole)、土菌消(hymexazole)和2-(4-氯苯基)-N-[4-(3，4-二甲氧基苯基)异唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺；

D)杂环化合物：

-吡啶类：氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶、3-[5-(4-甲基苯基)-2，3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶、2，3，5，6-四氯-4-甲磺酰基吡啶、3，4，5-三氯吡啶-2，6-二甲腈、N-(1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基)-2，4-二氯烟碱酰胺、N-[(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-甲基)]-2，4-二氯烟碱酰胺；

-嘧啶类：磺嘧菌灵(bupirimate)、环丙嘧啶(cyprodinil)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、异嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌腙(ferimzone)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯定(nitrapyrin)、氯苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)；

-哌嗪类：嗪氨灵(triforine)；

-吡咯类：拌种咯(fenpiclonil)、氟菌(fludioxonil)；

-吗啉类：aldimorph、吗菌灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯(dodemorphacetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)；

-哌啶类：苯锈啶(fenpropidin)；

-二羧酰亚胺类：fluorimide、异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；

-非芳族5元杂环类：唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、flutianil、异噻菌酮(octhilinone)、噻菌灵(probenazole)、5-氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻甲苯基-2，3-二氢吡唑-1-硫代甲酸S-烯丙基酯；

-其它：噻二唑素-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、amisulbrom、敌菌灵(anilazin)、灭瘟素(blasticidin-S)、敌菌丹(eaptafol)、克菌丹(captan)、灭螨锰(chinomethionat)、棉隆(dazomet)、双乙氧咪唑威(debacarb)、哒菌清(diclomezine)、苯敌快(difenzoq uat)、苯敌快甲基硫酸酯(difenzoquatmethylsulfate)、氰菌胺(fenoxanil)、灭菌丹(folpet)、喹菌酮(oxolinic acid)、粉病灵(piperalin)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、唑菌嗪(triazoxide)、三环唑(tricyclazole)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、5-氯-1-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、6-(3，4-二氯-苯基)-5-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-(4-叔丁基苯基)-5-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲基-6-(3，5，5-三甲基-己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]-嘧啶-7-基胺、6-甲基-5-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-乙基-5-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-乙基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-乙基-6-(3，5，5-三甲基-己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-辛基-5-丙基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲氧基甲基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-辛基-5-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺和5-三氟甲基-6-(3，5，5-三甲基-己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺；

E)氨基甲酸酯类

-硫代及二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、威百亩(metam)、methasulphocarb、代森联(metiram)、代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)；

-氨基甲酸酯类：苯噻菌胺(benthiavalicarb)、乙霉威(diethofencarb)、flubenthiavalicarb、异丙菌胺(iprovalicarb)、百维灵(propamocarb)、百维灵盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、valiphenal、N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯；

F)其它活性物质

-胍类：胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛乙酸盐(iminoctadine)、双胍辛乙酸盐(iminoctadine triacetate)、双胍辛乙酸三(苯磺酸盐)(iminoctadinetris(albesilate))；

-抗生素：春雷素(kasugamycin)、春雷素盐酸盐水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、链霉素(streptomycin)、多氧霉素(polyoxin)、井冈霉素(validamycin A)；

-硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、异丙消(nitrothal-isopropyl)、四氯硝基苯(tecnazen)；

-有机金属化合物：毒菌锡(fentin salt)，如毒菌锡乙酸盐(fentin acetate)、毒菌锡氯(fentin chloride)、毒菌锡氢氧化物(fentin hydroxide)；

-含硫杂环化合物：二噻农(dithianon)、稻瘟灵(isoprothiolane)；

-有机磷化合物：稻瘟光(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、藻菌磷铝(fosetyl-aluminum)、异稻瘟净(iprobenfos)、亚磷酸及其盐、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)；

-有机氯化合物：百菌清(chlorothalonil)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorphen)、磺菌胺(flusulfamide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯酚(pentachlorphenole)及其盐、四氯苯酞(phthalide)、五氯硝基苯(quintozene)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺；

-无机活性化合物：波尔多液(Bordeaux混合剂)、乙酸铜、氢氧化铜、王铜、碱式硫酸铜、硫；

-其它：联苯、溴硝丙二醇(bronopol)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、二苯胺(diphenylamine)、苯菌酮(metrafenone)、米多霉素(mildiomycin)、喹啉铜(oxin-copper)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、螺茂胺(spiroxamine)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(环丙基甲氧基亚氨基-(6-二氟甲氧基-2，3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N′-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2，5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2，5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-羧酸甲基-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)酰胺、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-羧酸甲基-(R)-1，2，3，4-四氢萘-1-基酰胺、乙酸6-叔丁基-8-氟-2，3-二甲基喹啉-4-基酯和甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2，3-二甲基-喹啉-4-基酯。

生长调节剂可选自：

脱落酸(abscisic acid)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基氨基嘌呤、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素(chlormequat)(氯化矮壮素(chlormequat chloride))、胆碱盐酸盐(cholinechloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2，6-二甲基吡啶、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、调嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、马来酰肼、氟草磺(mefluidide)、助壮素(mepiquat)(氯化助壮素(mepiquat chloride))、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑(paclobutrazol)、调环酸(调环酸钙)、茉莉酸诱导体(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三丁基三硫代磷酸酯、2，3，5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)及烯效唑(uniconazole)。

除草剂可选自：

-乙酰胺类：乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)、氟噻草胺(flufenacet)、苯噻草胺(mefenacet)、异丙甲草胺(metolachlor)、吡草胺(metazachlor)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、毒草安(propachlor)、噻醚草胺(thenylchlor)；

-氨基酸衍生物：双丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦(glyphosate)、草铵膦(glufosinate)、草硫膦(sulfosate)；

-芳氧基苯氧基丙酸酯类：炔草酯(clodinafop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、唑禾草灵(fenoxaprop)、吡氟禾草灵(fluazifop)、吡氟氯禾灵(haloxyfop)、metamifop、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(quizalofop-P-tefuryl)；

-联吡啶类：敌草快(diquat)、对草快(paraquat)；

-(硫代)氨基甲酸酯类：黄草灵(asulam)、苏达灭(butylate)、长杀草(carbetamide)、异苯敌草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、扑草灭(eptam)(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、草达灭(molinate)、坪草丹(orbencarb)、苯敌草(phenmedipham)、苄草丹(prosulfocarb)、稗草畏(pyributicarb)、杀草丹(thiobencarb)、野麦畏(triallate)；

-环己二酮类：丁氧环酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、噻草酮(cycloxydim)、profoxydim、稀禾定(sethoxydim)、醌肟草(tepraloxydim)、肟草酮(tralkoxydim)；

-二硝基苯胺类：氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黄草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)、氨基丙氟灵(prodiamine)、氟乐灵(trifluralin)；

-二苯醚类：氟锁草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黄胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草灵(lactofen)、氟硝草醚(oxyfluorfen)；

-羟基苄腈类：溴苯腈(bromoxynil)、敌草腈(dichlobenil)、碘苯腈(ioxynil)；

-咪唑啉酮类：咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)、甲基咪草烟(imazapic)、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草烟(imazethapyr)；

-苯氧基乙酸类：稗草胺(clomeprop)、2，4-二氯苯氧基乙酸(2，4-D)、2，4-滴丁酸(2，4-DB)、2，4-滴丙酸(dichlorprop)、2甲4氯(MCPA)、MCPA-硫乙基、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop)；

-吡嗪类：杀草敏(chloridazon)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、达草氟(fluthiacet)、达草灭(norflurazon)、达草止(pyridate)；

-吡啶类：氯氨吡啶酸(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)、吡氟草胺(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草烟(fluroxypyr)、毒莠定(picloram)、picolinafen、噻氟啶草(thiazopyr)；

-磺酰脲类：磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄隆(bensulfuron)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)、绿黄隆(chlorsulfuron)、醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)、乙氧嘧黄隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟啶黄隆(flupyrsulfuron)、甲酰胺黄隆(foramsulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、碘黄隆(iodosulfuron)、甲磺胺黄隆(mesosulfuron)、精甲磺胺黄隆(metsulfuron-methyl)、烟黄隆(nicosulfuron)、环丙氧黄隆(oxasulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟丙黄隆(prosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)、嘧黄隆(sulfometuron)、乙黄黄隆(sulfosulfuron)、噻黄隆(thifensulfuron)、醚苯黄隆(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron)、三氟啶黄隆(trifloxysulfuron)、氟胺黄隆(triflusulfuron)、三氟甲黄隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基-咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基)磺酰基)-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲；

-三嗪类：莠灭净(ametryn)、莠去津(atrazine)、草净津(cyanazine)、戊草津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)、苯嗪草(metamitron)、赛克津(metribuzin)、扑草净(prometryn)、西玛津(simazine)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、苯氧丙胺津(triaziflam)；

-脲类：绿麦隆(chlortoluron)、香草隆(daimuron)、敌草隆(diuron)、伏草隆(fluometuron)、异丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron)；

-其它乙酰乳酸合成酶抑制剂：双嘧苯甲酸钠(bispyribac-sodium)、唑嘧磺胺盐(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)、氟酮黄隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、ortho-sulfamuron、五氟磺草胺(penoxsulam)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、pyribambenz-propyl、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、pyriftalide、肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、pyroxasulfone、吡唑磺草胺(pyroxsulam)；

-其它：氨唑草酮(amicarbazone)、杀草强(aminotriazole)、莎稗磷(anilofos)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、bencarbazone、呋草磺(benfluresate)、吡草酮(benzofenap)、噻草平(bentazone)、benzobicyclon、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、唑草胺(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、敌草索(chlorthal)、环庚草醚(cinmethylin)、异恶草酮(clomazone)、苄草隆(cumyluron)、cyprosulfamide、麦草畏(dicamba)、苯敌快(difenzoquat)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、稗内脐蠕孢菌(Drechslera monoceras)、草藻灭(endothal)、乙呋草黄(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、四唑草胺(fentrazamide)、酰亚胺苯氧乙酸(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、胺草唑(flupoxam)、氟咯草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、异恶草胺(isoxaben)、异氟草(isoxaflutole)、环草定(lenacil)、敌稗(propanil)、拿草特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、硝磺酮(mesotrione)、甲砷酸(methyl arsenic acid)、抑草生(naptalam)、炔丙唑草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、氯嗪草(oxaziclomefone)、戊唑草(pentoxazone)、pinoxaden、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、苄草唑(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、灭藻醌(quinoclamine)、saflufenacil、磺草酮(sulcotrione)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、thiencarbazone、吡草磺(topramezone)、4-羟基-3-[2-(2-甲氧基乙氧基甲基)-6-三氟甲基吡啶-3-羰基]二环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2，6-二氧代-4-三氟甲基-3，6-二氢-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧啶-4-羧酸甲酯、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-醇、4-氨基-3-氯-6-(4-氯苯基)-5-氟-吡啶-2-羧酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸甲酯以及4-氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲基氨基-2-氟苯基)吡啶-2-羧酸甲酯。

杀虫剂可选自：

-有机(硫代)磷酸酯类：高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、乙拌磷(disulfoton)、乙硫磷(ethion)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、甲基一六零五(methyl-parathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、对氧磷(paraoxon)、一六零五(parathion)、稻丰散(phenthoate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、甲拌磷(phorate)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、丙硫磷(prothiofos)、乙丙硫磷(sulprophos)、四氯烯磷(tetrachlorvinphos)、特丁磷(terbufos)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)；

-氨基甲酸酯类：棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、双氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、唑蚜威(triazamate)；

-拟除虫菊酯类：丙烯除虫菊酯(allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、咪炔菊酯(imiprothrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、氯菊酯(permethrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、除虫菊酯I和II(pyrethrin I and II)、吡咪唑菌(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinat)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、profluthrin、dimefluthrin；

-昆虫生长抑制剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲类：定虫隆(chlorfluazuron)、灭蝇胺(cyramazin)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；噻嗪酮(buprofezin)、茂醚(diofenolan)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯唑(etoxazole)、四螨嗪(clofentezine)；b)蜕皮激素拮抗剂：特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、艾扎丁(azadirachtin)；c)保幼激素类似物：蚊蝇醚(pyriproxyfen)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)；d)类脂生物合成抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；

-烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、吡虫清(acetamiprid)、噻虫啉(thiacloprid)、1-(2-氯噻唑-5-基甲基)-2-硝亚氨基-3，5-二甲基[1，3，5]六氢化三嗪(triazinane)；

-GABA拮抗剂化合物：硫丹(endosulfan)、乙虫清(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole)、pyrafluprole、pyriprole、5-氨基-1-(2，6-二氯-4-甲基苯基)-4-胺亚磺酰基(sulfinamoyl)-1H-吡唑-3-硫代羧酰胺；

-大环内酯杀虫剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin、艾克敌105(spinosad)、spinetoram；

-线粒体电子传递抑制剂(METI)I杀螨剂：喹螨醚(fenazaquin)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、flufenerim；

-METI II和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon)；

-去偶剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)；

-氧化磷酸化抑制剂：三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)；

-蜕皮干扰化合物：灭蝇胺(cyromazine)；

-混合功能氧化酶抑制剂：增效醚(piperonyl butoxide)；

-钠通道阻断剂：二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone)；

-其它：benclothiaz、联苯肼酯(bifenazate)、杀螟丹(cartap)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、啶虫丙醚(pyridalyl)、拒嗪酮(pymetrozine)、硫磺(sulfur)、硫环杀(thiocyclam)、氟虫酰胺(flubendiamide)、chlorantraniliprole、cyazypyr(HGW86)、cyenopyrafen、flupyrazofos、丁氟螨酯(cyflumetofen)、磺胺螨酯(amidoflume)、imicyafos、双三氟虫脲(bistrifluron)及新喹唑啉(pyrifluquinazon)。

通常优选杀真菌剂和杀虫剂。

优选为噻菌灵、拒嗪酮、新烟碱类(neonicotinoids)与苯基吡唑类，其中吡虫啉、噻虫嗪、吡虫清与噻虫胺为优选的新烟碱类，吡虫啉与噻虫胺为最优选的新烟碱类。最优选为吡虫清。优选的苯基吡唑类为锐劲特和乙虫清，更优选为锐劲特。

最优选为嗜球果伞素类杀真菌剂，其中在该组中更优选为腈嘧菌酯、亚胺菌、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌酯，最优选为腈嘧菌酯、肟醚菌胺、唑菌胺酯与肟菌酯。腈嘧菌酯、肟醚菌胺、肟菌酯的组也是优选的。最优选的嗜球果伞素类杀真菌剂为肟醚菌胺。

本发明颗粒可进一步包含配制助剂。在本发明中，术语“配制助剂”是指适于配制颗粒状农药的助剂，其是本领域技术人员所已知的，例如载体和/或润滑剂和/或防腐剂(例如抗氧化剂、稳定剂)、表面活性剂(离子或非离子表面活性剂、辅助剂、分散剂)和/或防腐剂和/或隔离剂。

合适的载体例如为矿土，如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、镁质粘土、石灰石、石灰、白垩、胶块土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、碳酸钙、硅藻土、沸石、硫酸镁、氧化镁、研磨的合成材料、肥料(如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素)、以及植物来源的产物(如谷物粉、树皮粉、木粉及坚果壳粉)、纤维素粉末、聚乙烯吡咯烷酮、浮石、二氧化钛及其它固体载体。

合适的防腐剂(包括稳定剂、抗氧化剂)例如为1，2-苯并异噻唑啉-3-酮和/或2-甲基-2H-异噻唑-3-酮或苯甲酸钠或苯甲酸、环氧化大豆油、环氧化亚麻子油、乙二醇。

合适的润滑剂例如为人造和天然脂肪及油，例如硬脂酸钙、液体石蜡、聚乙二醇以及无机润滑剂如滑石。

合适的表面活性剂(辅助剂、润湿剂、粘着剂、分散剂或乳化剂)为如下物质的碱金属、碱土金属和铵盐：芳族磺酸，如木质素磺酸(型，Borregaard，挪威)、苯酚磺酸、萘磺酸(型，Akzo Nobel，美国)和二丁基萘磺酸(型，BASF，德国))，脂肪酸，烷基磺酸，烷芳基磺酸，烷基硫酸，月桂基醚硫酸和脂肪醇硫酸，硫酸化十六-、十七-和十八烷醇，硫酸化脂肪醇乙二醇醚；此外还有萘或萘磺酸与苯酚及甲醛的缩合产物、聚氧乙烯辛基苯基醚、乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚、烷基苯基聚二醇醚、三丁基苯基聚二醇醚、三硬脂基苯基聚二醇醚、烷芳基聚醚醇、醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧丙烯、月桂醇聚二醇醚缩醛、山梨糖醇酯、木素亚硫酸盐废液及蛋白质、变性蛋白、多醣(例如甲基纤维素)、疏水改性淀粉、聚乙烯醇(型，Clariant，瑞士)、聚羧酸盐(型，BASF，德国)、聚烷氧基化物、聚乙烯胺(型，BASF，德国)、聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物。

可根据预期用途、农药及该颗粒所要防治的有害生物改变组分a)至d)的用量。

一般而言，本发明颗粒包含0.1-50重量％，优选0.1-30重量％，更优选0.5-15重量％，最优选1-10重量％的农药a)。

一般而言，本发明颗粒包含0.1-20重量％的α淀粉b)。

一般而言，本发明颗粒包含0.05-50重量％，优选0.05-20重量％的甲基纤维素c)。

配制助剂以加至100％的用量存在。

所有组分合计为100％。

本发明颗粒的堆密度一般小于2.0g/ml，优选小于1.5g/ml。

包含至少一种农药a)、α淀粉b)和甲基纤维素c)(以及任选的配制助剂)的本发明颗粒可通过现有技术所已知的方法制备。

原则上，其可通过常规机械法制备。

机械方法可在本领域技术人员本来就已知的任何合适的设备中进行。这些方法，例如可在螺杆挤出机或膨胀机中进行。此时，首先将颗粒的各组分彼此混合。然后将该颗粒预混物进行各处理步骤。

机械方法包括例如进行或未进行最终结构化(例如造粒或挤出工艺)的膨胀、挤出、絮凝。

可用于制备本发明颗粒的造粒法包括(但不限于)盘式造粒法、压密造粒法、离心造粒法或流化床造粒法。

优选通过挤出法制备所述颗粒。

通过挤出法制备本发明颗粒的方法可如本领域技术人员已知的方式进行。通常，该生产工艺包括如下步骤：1)将各组分干混，2)用水进行捏合，3)挤出，4)切割挤出物，5)干燥，6)筛分。

例如，通过挤出法制造本发明颗粒的方法可类似于US5714157或US6893589中所述的方法进行，但不限于这些方法。

例如，为制造所述颗粒，在挤出之前，将所有组分以本来就已知的方式在捏合机或混合器中混合；或者如果需要的话，在挤出机本身中，例如在可含有混合、捏合和回送元件(return element)的单-或双-螺杆挤出机中或篮式挤出机(basket extruder)中混合。

在捏合步骤中，温度可为10-200℃，优选15-100℃，尤其优选15-80℃。

如果合适的话，可在挤出过程中借助气体出口或真空泵脱除所存在的溶剂和残留水分。此外，液态或固态组分可经由侧面设置的泵或传送装置引入。所用的挤出设备取决于所需的形状。

另外，层状结构可通过共挤出或随后进行包覆(例如在流化床中)，借助可含或不含农药和/或配制助剂的溶液或分散体而获得，并且该层结构可改善本发明颗粒的释放性能。此外，可以以这种方式将其它农药涂覆于所制备的颗粒上。

挤出后，可将挤出的物质切成合适的长度。合适的尺寸例如可通过筛分选择。

例如，可在一个步骤或多个步骤中将以这种方式获得的颗粒粉碎。

因此，在本发明方法的一个实施方案中，可首先将所获得的颗粒预粉碎。在预破碎机中进行的该预粉碎可例如借助冷却，即在降低的温度下进行。

在预粉碎后或紧临由水热法/机械法且经或未经干燥和/或冷却处理获得颗粒之后，也可用碾磨机调节颗粒尺寸，尤其是辊磨机，或筛分(例如过筛)。

在本发明方法的另一实施方案中，这包括回收尺寸过小的材料和/或尺寸过大的材料。

原则上，本发明颗粒可为任何形式，并且就这方面而言，其不受任何限制。因此，不规则形状和规则形状的本发明颗粒均是可行的。在本文中，所述颗粒可呈压碎的颗粒或切割的颗粒形式存在。可提及的规则形状例如为兵豆形、圆柱形、球形或铁饼形。

尽管本发明的缓释型农业化学颗粒的合适粒径可根据预期用途加以选择，但优选粒径为0.1-2.5mm，更优选为0.350-2.0mm，最优选为0.4-1.8mm。在挤出造粒过程中，粒径由使用的挤出机筛孔尺寸决定。

本发明还涉及防治有害生物的方法，其包括使农药有效量的本发明颗粒与所述有害生物或其栖息地，繁殖场，食物来源，有害生物正在生长或可能生长的植株、种子、土壤、区域、材料或环境，或待防止有害生物体侵袭或侵染的材料、植株、种子、土壤、表面或空间接触。

术语“有害生物”是指植物病原性真菌或有害动物如昆虫、蛛形纲或线虫类。

一般而言，“有效量”是指对生长达到可观察到的影响时所需的农药量，包括引起坏死、死亡、迟延、预防、以及去除、破坏、或降低目标生物体的出现与活性。该有效量可改变。有效量也可根据主要条件(如所需的效果及持续时间、气候、目标物种、场所、施用方式等)改变。

本发明进一步涉及一种控制不希望的植物生长的方法，其包括使含除草有效量的本发明颗粒作用于有害植株、其生长地或种子。

控制不希望的植物生长应理解为破坏杂草。杂草，就最宽范围含义而言，应理解为所有生长在不希望其生长的场所的那些植物。

因此，如上所述，本发明配制剂可通过各种方法施用，其将在下文中更详细地描述。

一般地，在防治有害真菌的方法中，取决于化合物的种类和所需效果，农药(杀真菌剂)的施用量为0.3-2000g/ha，优选为5-2000g/ha，更优选为50-900g/ha，尤其为50-750g/ha。

一般地，在防治有害动物(昆虫、螨类或线虫类)的方法中，取决于化合物的种类和所需效果，农药(杀虫剂)的施用量为0.3-2000g/ha，优选为5-2000g/ha，更优选为50-900g/ha，尤其为50-750g/ha。

一般地，在控制不希望的植物生长(杂草)的方法中，取决于化合物的种类和所需效果，农药(除草剂)的施用量为0.001-3kg/ha，优选为0.005-2kg/ha，尤其为0.01-1kg/ha。

在本发明的一个实施方案中，本发明配制剂的叶面施用例如通过将本发明颗粒施用至植物或植物部分而进行。

本发明的另一实施方案包括土壤处理，例如通过在植物播种之前(例如土壤浇灌)或之后或在植物出苗之前或之后，将本发明颗粒施用至土壤。

根据土壤施用的一种变化，本发明的另一主题为通过施用法，尤其是施用至播种沟中而处理土壤的方法。

根据土壤施用的一种变化，本发明的另一主题为犁沟处理，其包括将本发明颗粒添加至已播有种子的敞开犁沟中，或者同时将种子和本发明颗粒施用至敞开的犁沟中。

在优选实施方案中，本发明涉及一种防治有害生物或不希望的植物生长的方法，其中将本发明颗粒施用至种子箱，优选稻耕作中所用的种子箱(育苗箱处理)。在本文中，在稻秧移植之前施用至育苗箱。然后，将稻秧及箱中包含颗粒的土壤移植至稻田中。

在这些育苗箱中，通常调节颗粒的施用量，从而使农药的施用量为每个育苗箱5-500g(每公顷1-100kg)，优选为每个育苗箱10-200g(每公顷2g至40kg)。

本发明进一步由以下实施例阐明但不限于这些实施例：

实施例1

A)组合物实施例和制造方法

将表1中所述用量的各成分放在一起并混合。在该混合物中添加最佳量的水，并通过小型捏合机捏合。将获得的捏合物通过具有1.2mm筛孔的小型挤出造粒机(KAR-75；Tsutusi Scientific Instrument Co.，Ltd.)挤出。挤出后，将挤出物手工切割成约3.0mm长度的颗粒，然后通过干燥机(FD-LAB-1；Powrex Corporation)干燥。最后，用2.0mm和1.0mm筛目大小的筛网筛分，获得本发明实施例和常规对比实施例。

表1

B)释放速率的测定

将900g去离子水添加至溶解烧瓶中。将该烧瓶置于溶出测试机(NTR-6100A；Toyama Sangyo Co.，Ltd.)上，通过水浴加热将烧瓶中的水加热至测试温度。在50rpm桨叶转速和40℃下进行以下实验。

将300mg的颗粒测试样品转移至烧瓶中。4小时后从各溶解烧瓶中取出1ml的水样品，在经0.45μm膜过滤器过滤后，转移至HPLC采样瓶中。由HPLC分析活性成分浓度。通过如下方程确定相对于所称重的颗粒测试样品量的释放值(以[％]表示)以及水样品中的活性成分含量：

释放率[％]＝[(HPLC测试样品中的活性成分ppm)/测试水中最大可能的ppm]＊100

表2

鉴于对比实施例1、2、3、4和5，本发明的实施例1和2显示出明显要好的缓释性能。

Claims (10)

1.一种颗粒，包含：

(a)至少一种农药；

(b)α淀粉；和

(c)甲基纤维素，进一步包含：(d)配制助剂，

其中：(a)组分(a)以0.1-50重量%存在；和

(b)组分(b)以0.1-20重量%存在；

(c)组分(c)以0.05-50重量%存在；和

(d)组分(d)以补足至100%的量存在，

其中所述农药(a)为嗜球果伞素类杀真菌剂。

2.如权利要求1的颗粒，包含0.5-15重量%的所述农药a)。

3.如权利要求1的颗粒，包含1-10重量%的所述农药a)。

4.如权利要求1-3中任一项的颗粒，包含0.05-20重量%的所述甲基纤维素c)。

5.一种制备如权利要求1-4中任一项的颗粒的方法，其中通过挤出制备所述颗粒。

6.一种防治有害生物的方法，其包括使农药有效量的权利要求1-4中任一项的颗粒与所述有害生物或其栖息地，繁殖场，食物来源，有害生物体正在生长或可能生长的植株、种子、材料或环境，或待防止有害生物体侵袭或侵染的材料、植株、种子、土壤、表面或空间接触。

7.根据权利要求6的方法，其中所述环境为有害生物体正在生长或可能生长的土壤。

8.根据权利要求6的方法，其中所述环境为有害生物体正在生长或可能生长的区域。

9.一种控制不希望的植物生长的方法，其包括使除草有效量的权利要求1-4中任一项的颗粒作用于有害植物、其生长地或种子。

10.一种保护稻植株免受有害生物侵袭的方法，包括将权利要求1-4中任一项的颗粒添加至育苗箱中。