CN102209528A - 贮藏期稳定的胶囊 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了含至少一个凝聚胶囊和至少10%重量保湿剂的胶囊浆状物。保湿剂可为山梨醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇、木糖醇、赤藓糖醇和/或甜菜碱。
Description
发明背景
通常以含水淤浆提供通过复合凝聚法(complex coacervation process)制备的胶囊。通常,由于浓度梯度,包封材料可通过胶囊孔扩散到胶囊壳外从而进入液相。该泄漏可导致包封材料损失。在各种应用例如洁齿剂组合物中,可能需要减少胶囊内容物的泄漏速率和增加胶囊的稳定性。
附图说明
图1显示凝聚香料胶囊的释放动力学;和
图2显示凝聚香料胶囊的初始相释放动力学。
发明简述
根据某些实施方案,所述胶囊浆状物(capsule slurry)包含至少一个凝聚胶囊和至少10%重量保湿剂。已经发现,保湿剂减少了胶囊内容物的泄漏。
根据某些实施方案,减少至少一个凝聚胶囊泄漏的方法包括将凝聚胶囊贮存在胶囊浆状物中,该胶囊浆状物含至少10%重量的保湿剂。
发明详述
如本文全文中使用,用范围作为描述在该范围内的各个值和每一个值的简略方式。可选择在该范围内的任何值作为该范围的端点。
根据某些实施方案,所述胶囊浆状物含凝聚胶囊。在某些实施方案中,所述胶囊为芯-壳(core-in-shell)胶囊。
所述胶囊可含适合口腔环境的任何内容物。例如,在一些实施方案中,所述胶囊含活性成分、香料和/或颜料。内容物可采用各种形式,例如液体、固体、粉末和/或凝胶。
合适的活性成分的实例包括但不限于防牙龋齿剂、抗生素、维生素、酶、抗炎药及其组合。更具体地说,其实例包括但不限于氟化钠、氟化锡、一氟磷酸钠、维生素E、维生素C、葡聚糖酶、变位酶、氯化钠、甘草酸盐、甘草次酸、甘菊蓝、二氢胆固醇、氯己定(chlorohexidine)、表氯胆固醇(epichlorocholesterol)、异丙基甲酚、三氯-N-碳酰苯胺、三氯生、卤卡班、扁柏酚、尿囊素、氨甲环酸、蜂胶(propoils)、西吡氯铵、苄索氯铵、苯扎氯铵、叶绿酸铜钠和氯化溶菌酶(lysozyme chloride)。
合适的香料的实例可包括但不限于增香(flavoring)醛、酯和醇。更具体地说,其实例包括但不限于绿薄荷油、薄荷油、丁香油、鼠尾草油、桉油、月桂油、肉桂油、柠檬酸橙油(lemon lime oil)、葡萄柚油、薄荷醇、香芹酮、水杨酸甲酯、水杨酸乙酯、丁香酚、樟脑油、姜、乙酸乙酯、二乙基甲酮、桉油精、胡椒、玫瑰、异丙基甲酚、麦芽糖醇和茴香脑。
合适的颜料和染料可包括无机和/或有机颜料。更具体地说,其实例可包括但不限于无机颜料例如钴蓝、钴绿、氧化铁黄、氧化钛、云母、锌粉和铝粉;色淀颜料例如1号蓝和2号红;和其它颜料例如叶绿素铜、β-胡罗卜素,和扁柏酚的铁络合物盐。
在一些实施方案中,将胶囊内容物与溶媒例如脂肪和油、蜡、烃、高级脂肪酸、高级醇、酯、精油和硅油一起掺混。合适的脂肪和油的实例可包括但不限于天然脂肪和油,例如大豆油、米糠油、希蒙得木油、鳄梨油、杏仁油、橄榄油、可可脂、芝麻油、桃仁油、蓖麻油、椰子油、貂油、牛脂和猪油;由这些天然脂肪和油氢化得到的氢化油;和合成甘油三酸酯例如肉豆蔻酸甘油酯、2-乙基己酸甘油酯、三辛酸甘油酯和三癸酸甘油酯。合适的蜡的实例可包括但不限于巴西棕榈蜡、鲸蜡、蜂蜡和羊毛脂。合适的烃的实例可包括但不限于液体石蜡、凡士林、石蜡、微晶蜡、地蜡、角鲨烷和朴日斯烷。合适的高级脂肪酸的实例可包括但不限于月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、二十二酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、羊毛脂肪酸(lanolic acid)和异硬脂酸。合适的高级醇的实例可包括但不限于月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、油醇、羊毛脂醇、胆固醇和2-己基癸醇。合适的酯的实例可包括但不限于辛酸鲸蜡醇酯、乳酸肉豆蔻醇酯、乳酸鲸蜡醇酯、豆蔻酸异丙酯、豆蔻酸豆蔻醇酯、棕榈酸异丙酯、己二酸异丙酯、硬脂酸丁酯和油酸癸酯。精油的实例可包括但不限于薄荷油、茉莉花油、樟脑油、桧木油、橙皮油(tohi oil)、芸香油、松节油、肉桂油、香柠檬油、柑橘油、菖蒲油、松树油、熏衣草油、月桂油(bay oil)、丁香油、罗汉柏油(hiba oil)、玫瑰油、桉油、柠檬油、绿薄荷油和鼠尾草油。硅油的实例包括二甲基聚硅氧烷。
在某些实施方案中,胶囊的芯为液体。在某些实施方案中,胶囊的芯为固体。在一些实施方案中,胶囊的芯为液体和固体的组合
在一些实施方案中,胶囊通过凝聚法形成。在某些实施方案中,胶囊通过复合凝聚法形成。可使用本领域中已知的凝聚法,包括例如在美国专利号6,045,835中所述的那些,其内容通过引用结合到本文中。胶囊的平均粒度可为1-3,000微米,50-2,000微米,或500-1500微米。胶囊的平均壁厚度可为10-40微米,尽管可使用任何需要的厚度。
胶囊的芯对壁的比例可为任何比例,该比例适合需要的最终产品和/或打算用于最终产品的加工方法。该比例可为例如10比1、12比1、16比1和/或20比1;但是,任何比例可能是合适的,如果该比例在制备期间提供足够的胶囊稳定性,并在使用期间允许充分的破裂。
凝聚处理后,可将胶囊洗涤,除去残余物质,然后掺入到含其它成分例如保湿剂的代表性浆状物制剂中。
根据某些实施方案,在浆状物中含有其它成分的时候,将胶囊贮存。在一些实施方案中,浆状物为含水浆状物。在一些实施方案中,浆状物含1-80%重量水。在某些实施方案中,浆状物含1-70%重量水。在某些实施方案中,浆状物含1-50%重量水。在某些实施方案中,浆状物含1-40%重量水。在某些实施方案中,浆状物含1-30%重量水。在某些实施方案中,浆状物含1-20%重量水。在某些实施方案中,浆状物含1-15%重量水。在其它实施方案中,浆状物不含水。
在某些实施方案中,浆状物含至少一种保湿剂。合适的保湿剂的实例可包括但不限于山梨醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇、赤藓糖醇(erythitrol)和甜菜碱。在某些实施方案中,浆状物含至少15%重量保湿剂。在某些实施方案中,浆状物含至少20%重量保湿剂。在某些实施方案中,浆状物含至少40%重量保湿剂。在某些实施方案中,浆状物含至少65%重量保湿剂。在某些实施方案中,浆状物含至少80%重量保湿剂。
根据某些实施方案,浆状物含上述胶囊。在某些实施方案中,浆状物可含5-65%重量胶囊。在某些实施方案中,浆状物可含20-50%重量胶囊。在某些实施方案中,浆状物可含30-35%重量胶囊。
根据某些实施方案,浆状物包含增稠剂。浆状物可含任何合适的增稠剂。合适的增稠剂的实例可包括但不限于黄原胶、羧甲基纤维素的钠盐、聚丙烯酸钠、羟乙基纤维素、增稠二氧化硅(thickened silica)、蒙脱石、角叉菜胶、藻酸钠、瓜尔胶和果胶。在某些实施方案中,浆状物含最高达10%重量增稠剂。在一些实施方案中,浆状物含最高达5%重量增稠剂。在某些实施方案中,浆状物含最高达1%重量增稠剂。
在一些实施方案中,浆状物包含防腐剂。浆状物可含任何合适的防腐剂。合适的防腐剂的实例可包括但不限于山梨酸钾、苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金酯类、对-羟基苯甲酸酯等。在某些实施方案中,浆状物含任何合适量的防腐剂。在某些实施方案中,浆状物含最高达10%重量防腐剂。在其它实施方案中,浆状物含最高达5%重量防腐剂。在一些实施方案中,浆状物含最高达1%重量防腐剂。
根据某些实施方案,将胶囊浆状物掺入洁齿剂组合物中。洁齿剂组合物可采用任何需要的形式,包括牙膏、牙粉、预防用糊状物(prophylaxis pastes)、凝胶、冲洗剂(rinses)、锭剂、胶状物等。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含最高达30%重量的胶囊浆状物。在一些实施方案中,洁齿剂组合物包含最高达15%重量的胶囊浆状物。在其它实施方案中,洁齿剂组合物包含最高达5%重量的胶囊浆状物。在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含最高达1%重量的胶囊浆状物。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含物质例如氟离子源、防结石剂、缓冲剂、研磨剂、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、保湿剂、水、表面活性剂、矫味剂系统、甜味剂、着色剂及其混合物。在一些实施方案中,洁齿剂组合物包含牙膏、牙粉、预防用糊状物、凝胶、冲洗剂、锭剂、胶状物等的常用组分。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含水。在某些实施方案中,洁齿剂组合物含1-95%重量的量的水。在某些实施方案中,洁齿剂组合物含1-50%重量的量的水。在某些实施方案中,洁齿剂组合物含10-40%重量的量的水。
洁齿剂组合物也可包含保湿剂。在某些实施方案中,保湿剂包括甘油、山梨醇、赤藓糖醇、甜菜碱或烷二醇例如聚乙二醇或丙二醇。在某些实施方案中,保湿剂按占洁齿剂组合物15-95%重量的量存在。在其它实施方案中,保湿剂按45-85%重量的量存在。
洁齿剂组合物可包含无机或天然或合成增稠剂或胶凝剂。在某些实施方案中,增稠剂或胶凝剂按最高达10%重量的量存在。可能合适的其它水平包括占总组合物的0.25%-5%、0.5%-4%和/或1%-3%重量。在某些实施方案中,合适量的增稠剂包含在洁齿剂组合物中,以使胶囊,或研磨颗粒或珠悬浮。在某些实施方案中,合适量的增稠剂包含在洁齿剂组合物中,以形成可挤出的形状保持产物,该产物可从管中挤压到牙刷上,且不会落在刷子的刷毛之间,而是在其上将基本上维持其形状。用于洁齿剂组合物的合适的增稠剂或胶凝剂可包括可以Zeodent 165商品名得自Huber Corporation,Edison,New Jersey的无机增稠二氧化硅、爱尔兰藓(Irish moss)、角叉菜胶、黄芪胶、聚乙烯吡咯烷酮、黄原胶、羧甲基纤维素的钠盐、聚丙烯酸钠、羟乙基纤维素、增稠二氧化硅、蒙脱石、藻酸钠、瓜尔胶、硅酸盐、碱金属硅酸盐例如锂皂石(laponite)和果胶。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含至少一种表面活性剂。合适的表面活性剂可包括但不限于高级脂肪酸单酸甘油酯一硫酸盐的水溶性盐,例如氢化椰子油脂肪酸的一硫酸化单酸甘油酯的钠盐、椰油酰胺丙基甜菜碱;高级烷基硫酸盐例如十二烷基硫酸钠、烷基芳基磺酸盐例如十二烷基苯磺酸钠、高级烷基磺基乙酸盐、十二烷基磺基乙酸钠、1,2-二羟基丙磺酸盐的高级脂肪酸酯;和低级脂族氨基羧酸化合物的基本上饱和的高级脂族酰基酰胺,例如在脂肪酸、烷基或酰基等中具有12-16个碳的那些。合适的酰胺的实例可包括N-月桂酰肌氨酸,和N-月桂酰、N-肉豆蔻酰或N-棕榈酰肌氨酸的钠盐、钾盐和乙醇胺盐。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物含最高达5.0%重量表面活性剂。在其它实施方案中,洁齿剂组合物含0.5-2.5%重量表面活性剂。在某些实施方案中,洁齿剂组合物含1%重量表面活性剂。
洁齿剂组合物也可含粘合剂。合适的粘合剂的实例可包括但不限于海洋胶体(marine colloids)、羧基乙烯基聚合物、鹿角菜胶、淀粉、水溶性纤维素醚例如羟乙基纤维素、羧甲基纤维素(羧甲纤维素)、羟丙基甲基纤维素及其盐(例如羧甲纤维素钠);天然胶例如卡拉雅胶、黄原胶、阿拉伯胶和黄芪胶、壳聚糖、胶体硅酸镁铝和胶体二氧化硅。在某些实施方案中,粘合剂按0.1-1.5%重量的量存在。
洁齿剂组合物也可包括香料或香料的混合物,包括天然或合成香料,例如增香油、增香醛、酯、醇、类似物质,及其组合。合适的香料的实例可包括香草醛、绿薄荷油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯)、薄荷油、丁香油、茴香油、桉油、柑橘油、水果油和香精。在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含香料例如柠檬烯、薄荷酮、香芹酮、薄荷醇、茴香脑、桉油、桉油精、丁香酚、肉桂、复盆子酮(oxanone)、α-紫罗兰酮(α-irisone)、丙烯基邻乙氧基苯酚(guaiethol)、麝香草酚、芳樟醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-对-薄荷烷-3-甲酰胺(carboxamine)、N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、3,1-薄荷氧基(menthoxy)丙-1,2-二醇、肉桂醛甘油缩醛(CGA)、薄荷酮(methone)甘油缩醛(MGA)和桉树脑。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物也可含研磨剂。研磨剂可起使口腔粘膜脱落和增加剥离的机械和物理手段的作用。在某些实施方案中,研磨剂分布在整个口腔可接受的溶媒中。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物包含二氧化硅研磨剂。合适的研磨剂的实例包括但不限于二氧化硅研磨剂,例如沉淀二氧化硅、偏磷酸钠、偏磷酸钾、磷酸三钙、二水合磷酸二钙、硅酸铝、煅烧的氧化铝、膨润土或其它硅质材料;粒状热固性树脂,例如三聚氰胺、酚醛树脂和脲醛树脂,和交联的聚环氧化物和聚酯。
研磨剂可按任何合适的量存在。在某些实施方案中,此类研磨剂按1-50%重量的量存在。在其它实施方案中,此类研磨剂按10-40%重量的量存在。在其它实施方案中,此类研磨剂按18-20%重量的量存在。
因为制备、稳定性、美观、疗效、吸引消费者等的原因,可将其它添加剂包含在洁齿剂组合物中。示例性添加剂包括所有其它常规的洁齿剂添加剂、粘度调节剂、稀释剂、泡沫调节剂、唾液刺激剂、脱敏剂、增白剂、酶、pH调节剂、口感(mouth-feel)剂、甜味剂、着色剂、遮光剂和口气清新剂。
根据本发明的某些实施方案,胶囊浆状物包含凝聚胶囊和至少10%重量保湿剂。在某些实施方案,将凝聚胶囊贮存在含至少10%重量保湿剂的胶囊浆状物中,减少凝聚胶囊中内容物的泄漏。
参考图1,在某些实施方案中,通过复合凝聚法制备的香料胶囊(flavor capsule)的内容物泄漏证明为两相动力学。如图1所示,在一些实施方案中,泄漏发生在快速初始相,半衰期为数周/数月时间范围,然后为缓慢平衡相。参考图2,快速相动力学的详细分析显示,在一些实施方案中,泄漏速率遵循零级动力学。如图2所示,在某些实施方案中,香料组分按恒定速率泄漏;该速率为泄漏数据线性拟合的斜率。
根据某些实施方案,将胶囊贮存在浆状物中,以减少胶囊的内容物泄漏。在某些实施方案中,将胶囊贮存在含至少15%重量保湿剂的浆状物中。在某些实施方案中,将胶囊贮存在含至少20%重量保湿剂的浆状物中。在某些实施方案中,将胶囊贮存在含至少40%重量保湿剂的浆状物中。在某些实施方案中,将胶囊贮存在含至少65%重量保湿剂的浆状物中。在某些实施方案中,将胶囊贮存在含至少80%重量保湿剂的浆状物中。在一些实施方案中,使胶囊凝聚。
根据某些实施方案,在室温下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于4e-10M/秒。在某些实施方案中,在室温下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于4e-11M/秒。在某些实施方案中,在室温下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1.5e-11M/秒。
根据某些实施方案,在40℃下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1e-9M/秒。在某些实施方案中,在40℃下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1e-10M/秒。在一些实施方案中,在40℃下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于8e-11M/秒。
根据某些实施方案,在49℃下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1.5e-9M/秒。在一些实施方案中,在49℃下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1.5e-10M/秒。在某些实施方案中,在49℃下,浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1e-10M/秒。
浆状物的水分活性定义为浆状物样品上的水蒸气压除以在相同温度和压力下的纯水蒸气压。其用露点湿度计测量。在某些实施方案中,浆状物的水分活性在23℃下小于0.97。在一些实施方案中,浆状物的水分活性在23℃下小于0.95。在某些实施方案中,浆状物的水分活性在23℃下小于0.94。在某些实施方案中,浆状物的水分活性在23℃下小于0.90。在某些实施方案中,浆状物的水分活性在23℃下小于0.85。
根据某些实施方案,浆状物中保湿剂的量与浆状物中所含胶囊的内容物的泄漏速率相关。在某些实施方案中,胶囊的内容物的泄漏速率与浆状物中保湿剂的量成反比关系。在一些实施方案中,浆状物中较高浓度的保湿剂导致浆状物所含胶囊的内容物较低的泄漏速率。
根据某些实施方案,浆状物中保湿剂的量与浆状物的水分活性相关。在一些实施方案中,浆状物的水分活性与浆状物中保湿剂浓度成反比关系。在某些实施方案中,浆状物中较高浓度的保湿剂导致浆状物较低的水分活性。
在某些实施方案中,浆状物的水分活性与浆状物所含胶囊内容物的泄漏速率相关。在一些实施方案中,浆状物的水分活性与浆状物所含胶囊内容物的泄漏速率成正比关系。在某些实施方案中,浆状物的较低水分活性导致浆状物所含胶囊的内容物较低的泄漏速率。
根据某些实施方案,胶囊包含在洁齿剂组合物中,以减少胶囊的内容物泄漏。在某些实施方案中,胶囊包含在洁齿剂组合物中,该洁齿剂组合物含占洁齿剂组合物15-95%重量的量的保湿剂。在其它实施方案中,胶囊包含在洁齿剂组合物中,该洁齿剂组合物含45-85%重量的量的保湿剂。在一些实施方案中,使胶囊凝聚。
根据某些实施方案,在室温下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于5e-9M/秒。在某些实施方案中,在室温下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于1e-9M/秒。在某些实施方案中,在室温下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于3e-10M/秒。
根据某些实施方案,在40℃下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于7e-9M/秒。在某些实施方案中,在40℃下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于4e-9M/秒。在一些实施方案中,在40℃下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于2e-9M/秒。
根据某些实施方案,在49℃下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于8e-9M/秒。在一些实施方案中,在49℃下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于6e-9M/秒。在某些实施方案中,在49℃下,洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率小于5e-9M/秒。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性在23℃下小于0.95。在一些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性在23℃下小于0.90。在某些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性在23℃下小于0.80。在某些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性在23℃下小于0.70。在某些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性在23℃下小于0.60。
根据某些实施方案,洁齿剂组合物中保湿剂的量与洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率相关。在某些实施方案中,胶囊的内容物的泄漏速率与洁齿剂组合物中保湿剂的量成反比关系。在一些实施方案中,洁齿剂组合物中较高浓度的保湿剂导致洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物较低的泄漏速率。
根据某些实施方案,洁齿剂组合物中保湿剂的量与洁齿剂组合物的水分活性相关。在一些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性与洁齿剂组合物中保湿剂浓度成反比关系。在某些实施方案,洁齿剂组合物中较高浓度的保湿剂导致洁齿剂组合物较低的水分活性。
在某些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性与洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率相关。在一些实施方案中,洁齿剂组合物的水分活性与洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物的泄漏速率成正比关系。在某些实施方案中,洁齿剂组合物的较低水分活性导致洁齿剂组合物中所含胶囊的内容物较低的泄漏速率。
实施例
以下实施例进一步描述和证明在本发明范围内的实施方案。给出这些实施例仅为了举例说明的目的,不应视为对本发明的限制,因为在不背离本发明精神和范围的情况下,其许多变化是可能的。
实施例1:胶囊浆状物制剂
制备胶囊浆状物制剂,此类制剂具有含香料的凝聚胶囊,分别不含山梨醇、含有20%重量山梨醇和含有40%重量山梨醇、A、B和C。表1以重量百分率和在23℃下的水分活性(Aw)列出各胶囊浆状物制剂的内容物。
表1:胶囊浆状物制剂的水分活性
配方(%重量) | A | B | C |
水 | 66.2 | 46.2 | 26.2 |
山梨醇(活性) | - | 20 | 40 |
香料胶囊 | 33 | 33 | 33 |
黄原胶 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
山梨酸钾 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
Aw@23℃ | 0.97 | 0.91 | 0.84 |
数据显示,在各温度下,较高浓度的山梨醇与较低的泄漏速率相应。
表2列出在各种温度下,浆状物所含凝聚胶囊的香料内容物的泄漏速率(M/秒)。
表2:浆状物中胶囊的香料内容物的泄漏速率(M/秒)
温度 | A | B | C |
室温 | 3.4×10-9 | 4.0×10-11 | 1.4×10-11 |
40℃ | 4.5×10-9 | 9.8×10-11 | 7.9×10-11 |
49℃ | 7.4×10-9 | 1.4×10-10 | 9.7×10-11 |
数据证明,胶囊浆状物中山梨醇的较高浓度与胶囊浆状物在23℃下较低的水分活性相应。
实施例2:含胶囊的洁齿剂组合物和泄漏速率
用各种量的保湿剂和水制备含香料填充的凝聚胶囊的洁齿剂组合物。香料填充的胶囊具有93%中链甘油三酸酯和7%蛋白的外部涂层,该外部涂层将香料液体包围,所述香料液体占胶囊的20-30%重量。表3以重量百分率和在23℃下的水分活性(Aw)列出各洁齿剂组合物的内容物。
表3:洁齿剂液相组合物
配方(%重量) | A | B | C |
水 | 40 | 25 | 10 |
甘油 | 10 | 25 | 40 |
牙用二氧化硅-研磨剂 | 20 | 20 | 20 |
牙用二氧化硅-增稠剂 | 4.2 | 4.2 | 4.2 |
山梨醇 | 14.6 | 14.6 | 14.6 |
PEG 600 | 3 | 3 | 3 |
Pluronic F127 | 1.5 | 1.5 | 1.5 |
CAP甜菜碱 | 1 | 1 | 1 |
SLS | 1 | 1 | 1 |
CMC胶 | 1.5 | 1.5 | 1.5 |
薄荷香料 | 0.7 | 0.7 | 0.7 |
糖精钠 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
焦磷酸四钠 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
氟化钠 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
尼泊金酯 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
香料胶囊 | 1 | 1 | 1 |
Aw@23℃ | 0.88 | 0.78 | 0.59 |
数据显示,洁齿剂组合物中较高浓度的保湿剂与洁齿剂组合物在23℃下较低的水分活性相应。
用各种量的保湿剂和水制备洁齿剂组合物,此类洁齿剂组合物具有含香料的凝聚胶囊,在表3中以A、B和C列出。表4列出在各种温度下,洁齿剂组合物中所含凝聚胶囊的香料内容物的泄漏速率(M/秒)。
表4:洁齿剂组合物中胶囊的香料内容物的泄漏速率(M/秒)
温度 | A | B | C |
室温 | 4×10-9 | 9×10-10 | 2×10-10 |
40℃ | 6×10-9 | 3×10-9 | 1×10-9 |
49℃ | 7×10-9 | 5×10-9 | 4×10-9 |
数据显示,较高浓度的甘油与在各温度下较低的泄漏速率相应。
Claims (25)
1.一种胶囊浆状物,所述浆状物包含
至少一个凝聚胶囊;和
至少10%重量的保湿剂。
2.权利要求1的胶囊浆状物,其中所述保湿剂为山梨醇。
3.权利要求1的胶囊浆状物,其中所述保湿剂为甘油。
4.权利要求1的胶囊浆状物,其中所述保湿剂为聚乙二醇、丙二醇、木糖醇、赤藓糖醇或甜菜碱中的至少一种。
5.前述权利要求中任一项的胶囊浆状物,其中所述胶囊浆状物包含至少20%重量的保湿剂。
6.权利要求5的胶囊浆状物,其中所述胶囊浆状物包含至少40%重量的保湿剂。
7.权利要求6的胶囊浆状物,其中所述胶囊浆状物包含至少65%重量的保湿剂。
8.权利要求7的胶囊浆状物,其中所述胶囊浆状物包含至少80%重量的保湿剂。
9.前述权利要求中任一项的胶囊浆状物,其中所述胶囊浆状物在23℃下的水分活性小于0.94。
10.一种洁齿剂组合物,所述洁齿剂组合物包含前述权利要求中任一项的胶囊浆状物。
11.权利要求10的洁齿剂组合物,其中所述胶囊浆状物按0.1-10%重量的量存在。
12.权利要求10的洁齿剂组合物,其中所述胶囊浆状物按0.5-5%重量的量存在。
13.权利要求10的洁齿剂组合物,其中所述胶囊浆状物按1%重量的量存在。
14.一种减少凝聚胶囊泄漏的方法,所述方法包括将至少一个凝聚胶囊贮存在胶囊浆状物中,该胶囊浆状物包含至少10%重量的保湿剂。
15.权利要求14的方法,其中所述保湿剂为山梨醇。
16.权利要求14的方法,其中所述保湿剂为甘油。
17.权利要求14的方法,其中所述保湿剂为聚乙二醇、丙二醇、赤藓糖醇或甜菜碱中的至少一种。
18.权利要求14-17中任一项的方法,其中所述胶囊浆状物包含至少20%重量的保湿剂。
19.权利要求18的方法,其中所述胶囊浆状物包含至少40%重量的保湿剂。
20.权利要求19的方法,其中所述胶囊浆状物包含至少65%重量的保湿剂。
21.权利要求20的方法,其中所述胶囊浆状物包含至少80%重量的保湿剂。
22.权利要求14-21中任一项的方法,其中所述胶囊浆状物在23℃下的水分活性小于0.94。
23.权利要求14-22中任一项的方法,其中将所述胶囊浆状物加入到洁齿剂组合物中。
24.权利要求23的方法,其中所述胶囊浆状物以0.1-10%重量的量加入到洁齿剂中。
25.权利要求23的方法,其中所述胶囊浆状物以1%重量的量加入到洁齿剂中。
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