一种柴连口服制剂的制备方法
技术领域
本发明涉及一种中药制剂及其制备方法。
背景技术
柴连口服液作为清热解毒、解表化湿的纯中药制剂已被广泛使用。然而,随着人们生活水平的提高,人们对口服药品的口感的要求越来越高,不良口感的药品也容易被人们拒服,从而不能保证这些药品能够更好地发挥其疗效。
柴连口服液具有解表宣肺,化湿和中的功效。临床上用于治疗感冒属风寒、风寒挟湿者。现有的柴连制剂的剂型有:口服液。
柴连口服液制备过程中存在以下缺陷(例如:专利号94115927.2,专利名称柴连口服液):
1、口服液的制备过程中,为使挥发油分散在水溶液中,需要长时间的搅拌,搅拌过程中不能避免有一部分挥发油挥发掉,从而影响药效。
2、口服液制备过程中为使挥发油与水溶液混合,要加入一定量的聚山梨酯80助溶,聚山梨酯80为淡黄色至橙黄色的黏稠液体,微臭,加之挥发油分散在液体制剂中,直接口服味道不易掩盖,有刺激性气味,常用的矫味剂往往不易掩盖其不良的异味,口感不好,有的患者因此拒绝服药。
3、为保证产品质量,口服液制备过程中药液灌装锁盖后的半成品必须经高温灭菌,在此工序药液经高温加热后会发生挥发油与水溶液分层而出现“起昙”现象,消昙时间长,操作繁琐,产品生产周期因此而延长。
因此,如何减少柴连口服液制剂过程中挥发油的散失、改变不良口感以及解决生产中易出现的“起昙”就成为该技术领域急需解决的技术问题。
发明内容
本发明提供一种柴连口服制剂的制备方法,其配伍简单、疗效显著、安全可靠且无毒副作用,用于治疗感冒、风寒、发热、头痛、鼻塞、咳嗽、咽干或恶心等,其制备方法克服了现有技术中口感差、生产周期长、质量控制难度大等问题。
本发明所述的治疗感冒的中药制剂按质量份数比由600~900份连翘、600~900份柴胡、300~450份麻黄、200~300份广藿香、200~300份肉桂和200~300份桔梗制成。
本发明所述的治疗感冒的中药制剂的制备方法如下:
步骤一:按质量份数分别称取600~900份连翘、600~900份柴胡、300~450份麻黄、200~300份广藿香、200~300份肉桂和200~300份桔梗;
步骤二:将连翘、广藿香、肉桂分别用索氏提取器水蒸汽蒸馏法提取收集挥发油,将提取的连翘挥发油、广藿香挥发油、肉桂挥发油三味油混合,用玻棒搅拌均匀,制得混合物A。
步骤三:将连翘提取挥发油后所剩药渣与麻黄、柴胡、桔梗药材合并,加入药材总量8~10倍量水,煎煮2次,每次1小时,纱布过滤,合并两次煎煮液;在80℃条件下,滤液浓缩成相对密度1.15~1.20的稠膏,将稠膏冷却至室温,玻棒搅拌下加入适量体积的浓度为95%的乙醇,使含醇量达到60%~75%,室温放置12小时,滤纸滤过,滤液水浴加热挥去乙醇,得醇沉膏;
步骤四:往醇沉膏中加入醇沉膏体积6~8倍量的纯化水水沉,搅匀,0~8℃条件下放置24小时,取上清液滤纸过滤;在80℃条件下,滤液浓缩至相对密度为1.05~1.20的浸膏,喷雾干燥制成粉末B;
步骤五:将步骤一中的混合物A与β-环糊精采用饱和水法包合,操作步骤如下:称取适量β-环糊精置锥形瓶中,加入纯化水,水浴加热使β-环糊精溶解,溶液放冷至40℃,放于磁力加热搅拌器上恒温搅拌40分钟,取步骤一中的混合物A与氯仿按体积1∶4比例稀释,将挥发油氯仿稀释液缓慢注入β-环糊精溶液中,加边搅拌,盖上瓶塞,40℃恒温搅拌2~4小时后,置冰箱中冷藏12~24小时,用分液漏斗抽滤,得油固体粉末,将油固体粉末再用少量纯化水洗涤两次放入烘箱中,60℃低温干燥12~18小时,取出干燥物用研钵碾碎,过80目筛,得β-环糊精包合挥发油固体粉末C;
步骤六:将步骤四中制成的粉末B与步骤五中制成的粉末C混匀,装入囊壳中即得。
本发明中,步骤二所述连翘挥发油提取收率为0.6%~0.8%、广藿香挥发油提取收率为1.2%~1.4%、肉桂挥发油提取收率为0.8%~1.0%。
步骤五中所述混合物A与β-环糊精的包合按质量比为挥发油∶β-环糊精∶纯化水=1∶10∶100。
本发明采用的制备方法改变了柴连制剂的服用方式,利用β-环糊精包合挥发油,既能掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性,又将液态药物固体剂型化,使服药更加方便,从而提高药效。
同时,本发明的制备方法使液体药物实现固体粉末化,解决了挥发油成分不易制成胶囊制剂以及三种挥发油混合后用β-环糊精包合的技术难题。缩短了生产周期,降低了生产成本。从而提高了产品质量,疗效得到了保证。
本发明中药制剂的制备方法简单,可保证药材有效成份不被破坏,药物保质期长。
本发明中的药材连翘——味苦,性微寒。具有清热解毒的功效。功能主治:中药治热病初起,风热感冒,发热,心烦,咽喉肿痛,斑疹,丹毒,瘰疬,痈疮肿毒,急性肾炎,热淋。蒙药治黄疸,肠刺痛,“协日”病,肠热。
柴胡——苦,微寒。归肝经、胆经。疏散退热,升阳舒肝。功能主治:感冒发热、寒热往来、疟疾,肝郁气滞,胸肋胀痛,脱肛,子宫脱落,月经不调。
麻黄——辛、微苦,温。归肺、膀胱经。功能主治:发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿。
广藿香——味辛;性微温。归脾;胃;肺经。功能主治:芳香化湿;和胃止呕;祛暑解表。主湿阻中焦之脘腹痞闵;食欲不振;呕吐;泄泻;外感暑湿之寒热头痛;湿温初起的发热身困;胸闵恶心;鼻渊;手足癣。
肉桂——性大热,味辛、甘。归肾、脾、心、肝经。功能主治:补火助阳,引火归源,散寒止痛,活血通经,用于阳痿、宫冷、心腹冷痛、虚寒吐泻、经闭、痛经、温经通脉。
桔梗——味苦、辛,性微温。入肺经。功能主治:宣肺、祛痰、利咽、排脓。咳嗽痰多、咽喉肿痛、肺痈吐脓、胸满胁痛、痢疾腹痛、小便癃闭。
具体实施方式:
具体实施方式一:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由600~900份连翘、600~900份柴胡、300~450份麻黄、200~300份广藿香、200~300份肉桂和200~300份桔梗制成。
本实施方式的治疗感冒中药制剂以解表宣肺,化湿和中为理论基础进行组药,用于治疗感冒属风寒、风寒挟湿证者,证见恶寒、发热、头痛、鼻塞、咳嗽、咽干或兼脘闷、恶心等。
用法用量:饭后半小时口服,一次6粒,一日3次。
本发明对于孕妇禁用。
具体实施方式二:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由630~870份连翘、630~870份柴胡、315~435份麻黄、210~290份广藿香、210~290份肉桂和210~290份桔梗制成。
具体实施方式三:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由690~840份连翘、690~840份柴胡、345~425份麻黄、230~280份广藿香、230~280份肉桂和230~280份桔梗制成。
具体实施方式四:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由720份连翘、720份柴胡、360份麻黄、240份广藿香、240份肉桂和240份桔梗制成。
具体实施方式五:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由750份连翘、750份柴胡、375份麻黄、250份广藿香、250份肉桂和250份桔梗制成。
具体实施方式六:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由780份连翘、780份柴胡、390份麻黄、260份广藿香、260份肉桂和260份桔梗制成。
具体实施方式七:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由810份连翘、810份柴胡、405份麻黄、265份广藿香、265份肉桂和265份桔梗制成。
具体实施方式八:本实施方式治疗感冒的中药制剂按质量份数比由820份连翘、820份柴胡、420份麻黄、270份广藿香、270份肉桂和270份桔梗制成。
具体实施方式九:本实施方式治疗感冒的中药制剂的制备方法如下:
步骤一:按质量份数分别称取600~900份连翘、600~900份柴胡、300~450份麻黄、200~300份广藿香、200~300份肉桂和200~300份桔梗;
步骤二:将连翘、广藿香、肉桂分别用索氏提取器水蒸汽蒸馏法提取收集挥发油,将提取的连翘挥发油、广藿香挥发油、肉桂挥发油三味油混合,用玻棒搅拌均匀,制得混合物A;
步骤三:将连翘提取挥发油后所剩药渣与麻黄、柴胡、桔梗药材合并,加入药材总量8~10倍量水,煎煮2次,每次1小时,纱布过滤,合并两次煎煮液;在80℃条件下,滤液浓缩成相对密度1.15~1.20的稠膏,将稠膏冷却至室温,玻棒搅拌下加入适量体积的浓度为95%的乙醇,使含醇量达到60%~75%,室温放置12小时,滤纸滤过,滤液水浴加热挥去乙醇,得醇沉膏;
步骤四:往醇沉膏中加入醇沉膏体积6~8倍量的纯化水水沉,搅匀,0~8℃条件下放置24小时,取上清液滤纸过滤;在80℃条件下,滤液浓缩至相对密度为1.05~1.20的浸膏,喷雾干燥制成粉末B;
步骤五:将步骤一中的混合物A与β-环糊精采用饱和水法包合,操作步骤如下:称取适量β-环糊精置锥形瓶中,加入纯化水,水浴加热使β-环糊精溶解,溶液放冷至40℃,放于磁力加热搅拌器上恒温搅拌40分钟,取步骤一中的混合物A与氯仿按体积1∶4比例稀释,将挥发油氯仿稀释液缓慢注入β-环糊精溶液中,加边搅拌,盖上瓶塞,40℃恒温搅拌2~4小时后,置冰箱中冷藏12~24小时,用分液漏斗抽滤,得油固体粉末,将油固体粉末再用少量纯化水洗涤两次放入烘箱中,60℃低温干燥12~18小时,取出干燥物用研钵碾碎,过80目筛,得β-环糊精包合挥发油固体粉末C;
步骤六:将步骤四中制成的粉末B与步骤五中制成的粉末C混匀,装入囊壳中即得。
本实施方式中,步骤二所述连翘挥发油提取收率为0.6%~0.8%、广藿香挥发油提取收率为1.2%~1.4%、肉桂挥发油提取收率为0.8%~1.0%。
步骤五中所述混合物A与β-环糊精的包合按质量比为挥发油∶β-环糊精∶纯化水=1∶10∶100。
本实施方式制备的治疗感冒的中药制剂按每日3次,每次6粒的用量,请40位感冒、风寒、发热、头痛、鼻塞、咳嗽、咽干或恶心的应试者,服用1日后,38位应试者上述感冒、风寒、发热、头痛等症状有改善,其中35位反馈良好;连用2日后,40位应试者所有症状均有明显改善,其中37位反馈良好。
当然,上述说明并非是对本发明的限制,本发明也并不仅限于上述举例,本技术领域的技术人员在本发明的实质范围内所做出的变化、改型、添加或替换,也应属于本发明的保护范围。