CN102079723B - 苯甲酰基吡唑化合物和含有它们的除草剂 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，可用作除草剂和其中间体。

Description

苯甲酰基吡唑化合物和含有它们的除草剂
本申请是申请号为200680047057.0的发明专利申请的分案申请，原申请的申请日为2006年12月13日，发明名称为“苯甲酰基吡唑化合物和含有它们的除草剂”。 
技术领域
本发明涉及可用作除草剂活性成分的新型苯甲酰基吡唑化合物。 
背景技术
WO96/26206、JP-A-50-126830、JP-A-2-288866和JP-A-2-173公开了苯甲酰基吡唑化合物。然而，它们在化学结构方面与由以下通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物不同。 
发明内容
本发明要实现的目的 
迄今为止，为了在杂草的控制操作中省力和为了改进农业和园艺植物的生产率，需要对杂草具有优异除草活性并且对庄稼植物安全的除草剂。然而，对适合于此种目的的新型化合物的寻找取决于反复试验。 
实现目的的方式 
为了找到实现上述目的的更优异的除草剂，本发明人已经对苯甲酰基吡唑化合物进行了深入研究，结果，完成了本发明。 
即，本发明涉及通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，它的制备方法，包含它作为活性成分的除草剂，和控制不希望的植物或抑制它们的生长的方法，该方法包括将除草有效量的所述化合物或其盐施用到所不希望的植物上或施用到它们生长的地方： 
Figure BSA00000429236600021
其中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；烷氧基羰基烷基；链烯基；或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是氢原子；烷基；链烯基；炔基；卤素；氰基；氰基烷基；氰基链烯基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；可以被至少一个取代基取代的氨基(硫代羰基)烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；氰硫基烷基；烷氧基；烯氧基；炔氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；卤代烷氧基卤代烷氧基；烷氧基烷氧基烷基；烷硫基；烷氧基烷硫基；卤代烷氧基烷硫基；烷氧基卤代烷硫基；卤代烷氧基卤代烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基卤代烷硫基；卤代烷硫基卤代烷硫基；烷硫基烷氧基；烷基磺酰基；烷基磺酰基烷基；烷氧基羰基烷基；烷氧基羰基烷氧基；杂环基烷基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；杂环基氧基烷基；环烷氧基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；-C(S)OR7；-C(S)SR7；可以被至少一个取代基取代的氨基烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600022
唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10彼此独立地各自是卤素；烷基；或烷氧基。 
通式(I)表示的化合物具有优异的除草效果。 
特别地，本发明涉及如下方面： 
[1].通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐： 
Figure BSA00000429236600031
其中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；烷氧基羰基烷基；链烯基；或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是氢原子；烷基；链烯基；炔基；卤素；氰基；氰基烷基；氰基链烯基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；可以被至少一个取代基取代的氨基(硫代羰基)烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；氰硫基烷基；烷氧基；烯氧基；炔氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；卤代烷氧基卤代烷氧基；烷氧基烷氧基烷基；烷硫基；烷氧基烷硫基；卤代烷氧基烷硫基；烷氧基卤代烷硫基；卤代烷氧基卤代烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基卤代烷硫基；卤代烷硫基卤代烷硫基；烷硫基烷氧基；烷基磺酰基；烷基磺酰基烷基；烷氧基羰基烷基；烷氧基羰基烷氧基；杂环基烷基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；杂环基氧基烷基；环烷氧基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；-C(S)OR7；-C(S)SR7；可以被至少一个取代基取代的氨基烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600032
唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10彼此独立地各自是卤素；烷基或烷氧基。 
[2].根据[1]的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，其中R1是烷基或环烷基， R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是氢原子；烷基；卤素；氰基；氰基烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；烷氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；烷氧基烷氧基烷基；烷硫基；烷氧基烷硫基；卤代烷氧基烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基烷氧基；烷基磺酰基；烷基磺酰基烷基；烷氧基羰基烷基；烷氧基羰基烷氧基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600041
唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10彼此独立地各自是卤素；烷基或烷氧基。 
[3].根据[2]的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，其中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；烷氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10彼此独立地各自是卤素；烷基或烷氧基。 
[4].根据[3]的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，其中R1是烷基，R2是氢原子，R3是烷基，R4是烷基，R5是烷氧基；卤代烷氧基；-C(O)OR7；或4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600043
唑-3-基，和R6是烷基磺酰基。 
[5].通式(II-x)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐： 
Figure BSA00000429236600051
其中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5-x是被至少2个烷氧基取代的烷基；被至少2个卤代烷氧基取代的烷基；可以被至少一个取代基取代的氨基(硫代羰基)烷基，所述取代基选自：烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；氰硫基烷基；被至少2个烷氧基取代的烷氧基；被至少2个卤代烷氧基取代的烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；卤代烷氧基卤代烷氧基；被至少2个烷氧基取代的烷氧基烷基；被至少2个烷氧基取代的烷硫基；被至少2个卤代烷氧基取代的烷硫基；烷氧基卤代烷硫基；卤代烷氧基卤代烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基卤代烷硫基；卤代烷硫基卤代烷硫基；烷硫基烷氧基；被至少2个烷基磺酰基取代的烷基；被至少2个烷氧基羰基取代的烷基；被至少2个烷氧基羰基取代的烷氧基；被至少2个杂环基取代的烷基；被至少2个杂环基取代的烷氧基；被至少2个杂环基烷氧基取代的烷基；-OC(O)SR7；或可以被至少一个取代基取代的氨基烷基，所述取代基选自：氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R10是卤素；烷基或烷氧基。 
[6].制备通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐的方法： 
Figure BSA00000429236600061
其中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；烷氧基羰基烷基；链烯基；或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是氢原子；烷基；链烯基；炔基；卤素；氰基；氰基烷基；氰基链烯基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；可以被至少一个取代基取代的氨基(硫代羰基)烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；氰硫基烷基；烷氧基；烯氧基；炔氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；卤代烷氧基卤代烷氧基；烷氧基烷氧基烷基；烷硫基；烷氧基烷硫基；卤代烷氧基烷硫基；烷氧基卤代烷硫基；卤代烷氧基卤代烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基卤代烷硫基；卤代烷硫基卤代烷硫基；烷硫基烷氧基；烷基磺酰基；烷基磺酰基烷基；烷氧基羰基烷基；烷氧基羰基烷氧基；杂环基烷基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；杂环基氧基烷基；环烷氧基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；-C(S)OR7；-C(S)SR7；可以被至少一个取代基取代的氨基烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600062
唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10彼此独立地各自是卤素；烷基或烷氧基，该方法包括： 
(1)使通式(II)表示的化合物与通式(III)表示的化合物反应： 
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定， 
Figure BSA00000429236600072
其中R3如上面所限定，Z是离去基团， 
(2)使通式(IV-a)和/或通式(V-a)表示的化合物与通式(VI-a)表示的化合物反应： 
Figure BSA00000429236600073
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定， 
HS-R3-a    (VI-a) 
其中R3-a是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；烷氧基羰基烷基；链烯基；或可以被R8取代的芳烷基，或 
(3)使通式(IV-b)和/或通式(V-b)表示的化合物与通式(VI-b)表示的化合物反应： 
Figure BSA00000429236600074
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定， 
HO-R3-b    (VI-b) 
其中R3-b是链烯基。 
[7].一种除草剂，包含[1]中所述的苯甲酰基吡唑化合物或其盐作为活性成分。 
[8].一种用于控制不希望的植物或抑制它们的生长的方法，该方法包括将除草有效量的[1]中所述的苯甲酰基吡唑化合物或其盐施用到该不希望的植物上或施用到它们生长的地方。 
本发明的最佳实施方式 
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的每一个中烷基或烷基结构部分可以是线性或支化的，并且它们的具体实例包括C1-9烷基如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、正己基、异己基、正庚基、正辛基和正壬基。 
R1、R3和R5的每一个中环烷基或环烷基结构部分的实例包括C3-6环烷基如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。 
R3、R5和R7的每一个中的链烯基或链烯基结构部分可以是线性或支化的，并且它们的具体实例包括C2-9链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙烯基、烯丙基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1，3-丁二烯基、2-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、4-己烯基、2-庚烯基、4-庚烯基、2-辛烯基、6-辛烯基和2-壬烯基。 
R5和R7的每一个中的炔基或炔基结构部分可以线性或支化的，并且它们的具体实例包括C2-9炔基如乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、1-戊炔基、3-戊炔基、1-庚炔基和1-壬炔基。 
卤素或在R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的每一个中作为取代基的卤素的实例包括氟、氯、溴和碘的原子。 
在R3、R4、R5、R6和R7的每一个中作为取代基的卤素的数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。此外，这些卤素的取代位置可以是任何位置。 
在R3、R5和R7的每一个中作为取代基的烷氧基或烷氧基结构部分的 数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。此外，取代位置可以是任何位置。 
在R3和R7的每一个中作为取代基的芳基或芳基结构部分的实例包括苯基和萘基。作为取代基的芳基或芳基结构部分的数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。此外，取代位置可以是任何位置。 
作为取代基取代R3中的芳烷基的R8的数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。此外，这些取代基的取代位置可以是任何位置。 
作为取代基取代R7中的芳烷基的R10的数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。此外，这些取代基的取代位置可以是任何位置。 
作为取代基取代R5中的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600091
唑-3-基的R9的数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。此外，这些取代基的取代位置可以是任何位置。 
R5中的烷氧基烷氧基是指具有与其键接的相同或不同的烷氧基结构部分的烷氧基。取代该烷氧基的烷氧基结构部分的取代位置可以是任何位置。这同样适用于卤代烷氧基烷氧基、烷氧基卤代烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、烷硫基烷硫基、烷基磺酰基烷基、烷氧基羰基烷基等。 
R5中的杂环基结构部分可以如，是含有1-4个一种或多种类型的任选地选自O、S和N的杂原子的饱和或不饱和的5元或6元环，并且它们的具体实例包括氧杂环戊基、1，3-二氧杂环戊基、四氢呋喃基和四氢-2H-吡喃基。此外，作为取代基的杂环基结构部分的数目可以是1或更高，并且如果更高的话，则它们可以是相同或不同的。杂环基结构部分的取代位置可以是任何位置。 
上述通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物的盐包括各种盐，只要它们是农业上可接受的。它们的实例包括碱金属盐如钠盐和钾盐；碱土金属盐如镁盐和钙盐；胺盐如二甲胺盐和三乙胺盐；无机酸盐如盐酸盐、高氯酸盐、 硫酸盐和硝酸盐；和有机酸盐如乙酸盐和甲烷磺酸盐。 
上述通式(I)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐(下文中简称为本发明化合物)可以通过以下反应[A]-[AG]并根据制备盐的常用方法制备。 
上述通式(I)表示的本发明化合物可以根据以下反应[A]制备。 
[A] 
Figure BSA00000429236600101
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如上面所限定，Z是离去基团如卤素。 
即，上述通式(I)表示的本发明化合物可以通过使通式(II)表示的化合物与通式(III)表示的化合物反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600102
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属氢氧化物如氢氧化钙；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述反应也可以在水与上述溶剂中不溶于水的溶剂的两相体系中在相 转移催化剂如季铵盐存在下进行。 
如上所述，述通式(II)表示的化合物可用作制备通式(I)表示的化合物的中间体。此外，一些通式(II)表示的化合物是新颖的，它们在下面举例说明。 
通式(II-x)表示的苯甲酰基吡唑化合物或它们的盐： 
Figure BSA00000429236600111
其中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5-x是被至少2个烷氧基取代的烷基；被至少2个卤代烷氧基取代的烷基；可以被至少一个取代基取代的氨基(硫代羰基)烷基，所述取代基选自：烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7；氰硫基烷基；被至少2个烷氧基取代的烷氧基，被至少2个卤代烷氧基取代的烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；卤代烷氧基卤代烷氧基；被至少2个烷氧基取代的烷氧基烷基；被至少2个烷氧基取代的烷硫基；被至少2个卤代烷氧基取代的烷硫基；烷氧基卤代烷硫基；卤代烷氧基卤代烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基卤代烷硫基；卤代烷硫基卤代烷硫基；烷硫基烷氧基；被至少2个烷基磺酰基取代的烷基；被至少2个烷氧基羰基取代的烷基；被至少2个烷氧基羰基取代的烷氧基；被至少2个杂环基取代的烷基；被至少2个杂环基取代的烷氧基；被至少2个杂环基烷氧基取代的烷基；-OC(O)SR7；或可以被至少一个取代基取代的氨基烷基，所述取代基选自：氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，且R10是卤素；烷基或烷氧基。 
此外，在上述通式(I)表示的本发明化合物中，其中R3是R3-a的化合物 可以根据以下反应[B-1]制备。 
Figure BSA00000429236600121
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定，R3-a是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；烷氧基羰基烷基；链烯基；或可以被R8取代的芳烷基。 
即，上述通式(I-a)表示的本发明化合物可以如下制备：使通式(IV-a)或通式(V-a)表示的化合物与通式(VI-a)表示的化合物反应，或使通式(IV-a)表示的化合物和通式(V-a)表示的化合物的混合物与通式(VI-a)表示的化合物反应。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600122
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属氢氧化物如氢氧化钙；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(I)表示的本发明化合物中，其中R3是R3-b的化合物可以根 据以下反应[B-2]制备。 
Figure BSA00000429236600131
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定，和R3-b是链烯基。 
即，上述通式(I-b)表示的本发明化合物可以如下制备：使通式(IV-b)或通式(V-b)表示的化合物与通式(VI-b)表示的化合物反应，或使通式(IV-b)表示的化合物和通式(V-b)表示的化合物的混合物与通式(VI-b)表示的化合物反应。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600132
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属氢氧化物如氢氧化钙；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述由通式(IV-a)或通式(V-a)表示的化合物或它们的混合物可以根据以下反应[C-1]制备。 
Figure BSA00000429236600141
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。 
即，通式(IV-a)或通式(V-a)表示的化合物或它们的混合物可以通过使通式(II)表示的化合物与光气(COCl2)反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属氢氧化物如氢氧化钙；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常-10℃至150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(IV-b)或通式(V-b)表示的化合物或它们的混合物可以根据以下反应[C-2]制备。 
Figure BSA00000429236600151
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。 
即，通式(IV-b)或通式(V-b)表示的化合物或它们的混合物可以通过使通式(II)表示的化合物与二氯硫化碳(CSCl2)反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600152
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属氢氧化物如氢氧化钙；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常-10℃至150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(II)表示的化合物中，一些化合物是已知的化合物，如其中R4是烷基，R5是烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基烷氧基羰基或卤代烷氧基羰基和R6是烷基磺酰基的化合物，如欧洲专利公开号0282944第36-41页所公开，其中R4是卤素，R5是烷氧基烷氧基或杂环基烷氧基和R6是烷基磺酰基的化合物，如欧洲专利公开号0352543第16-20页中所公开，其 中R4是卤素，R5是烷氧基烷氧基烷基或烷氧基，和R6是烷基磺酰基的化合物，如欧洲专利公开号0344775第25-27中所公开，以及其中R4是卤素，R5是4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600161
唑-3-基和R6是卤素或烷基磺酰基的化合物，如WO98/31681第121-127页中所公开，并且它们可以根据每一公开物中公开的方法或与其类似的方法制备。 
上述通式(II)表示的化合物可以根据以下反应[D]制备。 
Figure BSA00000429236600162
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。 
即，通式(II)表示的化合物可以通过使通式(VII)表示的化合物经历重排反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600163
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是有机碱或无机碱。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾，碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和碱金属氰化物如氰化钠和氰化钾。作为碱，可以适当地选择一类或多类并且基于通式(VII)的化合物以0.01-100当量的量混合。 
此外，对于上述反应，可以视情况需要添加催化剂。作为催化剂，可以基于通式(VII)的化合物以0.01-10当量的量使用丙酮氰醇。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(VII)表示的化合物可以根据以下反应[E]制备。 
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。 
即，通式(VII)表示的化合物可以通过使通式(VIII)表示的化合物或其盐，如盐酸盐、硫酸盐或硝酸盐与通式(IX)表示的化合物反应制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600172
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱土金属碳酸盐如碳酸钙和碳酸镁；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；和碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾。作为碱，可以适当地选择一类或多类并且基于通式(IX)的化合物以1-100当量的量混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(IX)表示的化合物可以根据以下反应[F]制备。 
Figure BSA00000429236600181
其中R4、R5和R6如上面所限定。 
即，上述通式(IX)表示化合物可以通过使通式(X)表示的化合物与卤化剂反应来制备。这种反应是文献中公开的方法(Organic Syntheses(有机合成)，合集4，第715页，合集9，第516页等)。 
在上述反应中，基于通式(X)表示的化合物以1-100当量的量使卤化剂如亚硫酰氯或草酰氯反应。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600182
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
对于上述反应，视情况需要，可以使用催化剂。该催化剂可以如，是DMF。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
除了上述方法之外，通式(VII)表示的化合物可以根据以下反应[G]制备。 
Figure BSA00000429236600183
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。 
即，通式(VII)表示的化合物可以通过借助于脱水剂使通式(VIII)表示的化合物或其盐，如盐酸盐、硫酸盐或硝酸盐与通式(X)表示的化合物反应制备。 
待用于上述反应的脱水剂可以例如，是DCC(二环己基碳二亚胺)或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)-碳二亚胺盐酸盐。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600191
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并且基于通式(X)表示的化合物以1-100当量的量混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在通式(X)表示的化合物中，其中R4是烷基，R5是卤代烷氧基和R6是烷硫基或烷基磺酰基的化合物是WO96/14285第31和32页等中公开的已知化合物。它们可以根据该公开物等中公开的方法或与其类似的方法制备。 
上述通式(X)表示的化合物可以根据以下反应[H]制备。 
Figure BSA00000429236600192
其中R4、R5和R6如上面所限定，L是保护基如烷基。 
通式(X)表示的化合物可以通过使通式(XI)表示的化合物经历水解来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。实例包括芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600201
烷和四氢呋喃；醇如甲醇和乙醇；和水。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
视情况需要，上述反应可以在碱或酸存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化锂和氢氧化钠；碱金属碳酸盐如碳酸钾和碳酸钠；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙和碳酸钡。有机碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺。酸的实例包括盐酸、硫酸和高氯酸。作为碱或酸，可以适当地选择一类或多类并且基于通式(XI)表示的化合物以1-100当量的量混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，由其中R5是R5-a-1的通式(XI-a-1)表示的化合物可以根据以下反应[I]制备。 
Figure BSA00000429236600202
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-1是烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、卤代烷氧基烷氧基、烷氧基卤代烷氧基、卤代烷氧基卤代烷氧基、杂环基氧基、杂环基烷氧基、环烷氧基、-OC(O)SR7、-OC(O)OR7、烷硫基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烯氧基或炔氧基且Rα是烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷氧基卤代烷基、卤代烷氧基卤代烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、-C(O)SR7、-C(O)OR7、烷硫基烷基、烷氧基羰基烷基、链烯基或炔基。 
即，通式(XI-a-1)表示的化合物可以通过借助于脱水剂使通式(XII)表示的化合物与通式(XIII)表示的化合物反应来制备。 
待用于上述反应的脱水剂可以例如，是DCC(二环己基碳二亚胺)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)-碳二亚胺盐酸盐或二乙基偶氮二羧酸酯。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600211
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并且基于通式(XII)表示的化合物以1-100当量的量混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(XII)表示的化合物中，其中R4是烷基，R6是烷硫基或烷基磺酰基的化合物是WO97/35851第54-55页等中公开的已知化合物。它们可以根据该公开物等中公开的方法或与其类似的方法制备。 
除了上述方法之外，通式(XI-a-1)表示的化合物也可以根据以下反应[J]制备。 
Figure BSA00000429236600212
其中R4、R5-a-1、R6、Rα和L如上面所限定，和X是离去基团如卤素或甲烷磺酰氧基。 
即，通式(XI-a-1)表示的化合物可以通过在碱存在下使通式(XII)表示 的化合物与通式(XIV)表示的化合物反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
待用于上述反应的碱可以是无机碱或有机碱。有机碱的实例包括三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾。作为碱，可以适当地选择一类或多类并且基于通式(XII)的化合物以0.5-0.500当量的量混合。 
根据情况需要，上述反应可以在催化剂存在下进行。该催化剂可以例如，是碘化钾或四正丁基碘化铵。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XII)表示的化合物可以根据以下反应[K]制备。 
Figure BSA00000429236600222
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，上述通式(XII)表示化合物可以通过使通式(XV)表示的化合物与路易斯酸如BBr3反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，和酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XV)表示的化合物可以根据以下反应[L]制备。 
Figure BSA00000429236600231
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，通式(XV)表示的化合物可以通过将保护基L引入通式(XVI)表示的化合物中的反应制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂的实例包括醇如甲醇和乙醇；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；和质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺；二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在酸存在下进行。待用于上述反应的酸的实例包括盐酸和硫酸。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XVI)表示的化合物可以根据已知的方法制备。如，在通式(XVI)表示的化合物中，其中R4是烷基，R6是烷基磺酰基的化合物(如WO93/13060第4页所公开)和其中R4是卤素，R6是烷基磺酰基的化合物(如JP-A-2-45448第6页所公开)是已知的化合物，并且它们可以根据每一公开物中公开的方法或与其类似的方法来制备。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-2的化合物可以根据以下反应[M]来制备。 
Figure BSA00000429236600241
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-2是烷硫基羰基。 
即，上述通式(XI-a-2)表示化合物可以通过使通式(XVIII)表示的化合物与烷硫基醇反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括醚如二乙醚、二 烷和四氢呋喃；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；和卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。有机碱的实例包括三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钾和碳酸钠；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XVIII)表示的化合物可以根据以下反应[N]制备。 
Figure BSA00000429236600243
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，上述通式(XVIII)表示化合物可以通过使通式(XIX)表示的化合物与卤化剂反应来制备。这一反应可以用和上述反应[F]相同的方法进行。 
上述通式(XIX)表示的化合物可以根据以下反应[O]制备。 
Figure BSA00000429236600251
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，通式(XIX)表示的化合物可以通过将通式(XX)表示的化合物氧化来制备。 
上述反应中的氧化剂可以例如，是高锰酸钾或三氧化铬。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括酮如丙酮和甲基乙基酮；酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；和醚如二乙醚、二 烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XX)表示的化合物可以根据以下反应[P]制备。 
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，通式(XX)表示的化合物可以通过在溶剂存在下使通式(XXI)表示的化合物与氧化剂反应来制备。 
待用于上述反应的氧化剂可以例如，是N-甲基吗啉氧化物。 
待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600254
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时 的反应时间。 
上述通式(XX)和通式(XXI)表示的化合物可以通过已知的方法制备。例如，在通式(XX)和(XXI)表示的化合物中，其中R4是烷基，R6是烷基磺酰基的化合物(如JP-A-11-240872第9页所公开)和其中R4是卤素，R6是烷基磺酰基的化合物(如WO98/29392第264页所公开)是已知的化合物，并且它们可以根据每一公开物中公开的方法或与其类似的方法来制备。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-3的化合物可以根据以下反应[Q]来制备。 
Figure BSA00000429236600261
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-3是烷基磺酰基烷基。 
即，通式(XI-a-3)表示的化合物可以在溶剂存在下通过使通式(XXII)表示的化合物与氧化剂反应来制备。 
待用于上述反应的氧化剂可以例如，是过氧化氢、过乙酸或间氯过苯甲酸。 
待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；酮如丙酮和二甲基乙基酮；醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600262
烷和四氢呋喃；和乙酸。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXII)表示的化合物可以根据以下反应[R]制备。 
Figure BSA00000429236600263
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，通式(XXII)表示的化合物可以通过在溶剂存在下使通式(XXIII)表示的化合物与烷硫基醇反应来制备上述。 
待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；酮如丙酮和二甲基乙基酮；醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600271
烷和四氢呋喃；乙酸；水；和N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。有机碱的实例包括三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶和2，6-二甲基吡啶。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属碳酸盐如碳酸钙和碳酸镁；碱金属氢氧化物如氢氧化钠；和碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXIII)表示的化合物可以通过已知的方法制备。例如，其中R4是烷基，R6是烷基磺酰基的化合物(如JP-A-11-240872第9页所公开)和其中R4是卤素，R6是烷基磺酰基的化合物(如WO98/29392第264页所公开)是已知的化合物，并且它们可以根据每一公开物中公开的方法或与其类似的方法来制备。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-4的化合物可以根据以下反应[S]来制备。 
Figure BSA00000429236600272
其中R4、R6和L如上面所限定，以及R5-a-4是氰基。 
即，通式(XI-a-4)表示的化合物可以通过使通式(XXIV)表示的化合物与酸酐如乙酸酐或磺酰氯如甲磺酰氯反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；酮如丙酮和二甲基乙基酮；醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600281
烷和四氢呋喃；和吡啶。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。碱的实例包括三乙胺、N，N-二甲基氨基吡啶和二异丙基氨基吡啶。作为碱，可以适当地选择一类或多类并混合。 
上述反应可以在通常0-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXIV)表示的化合物可以根据以下反应[T]制备。 
Figure BSA00000429236600282
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，通式(XXIV)表示的化合物可以在溶剂存在下通过使通式(XX)表示的化合物与羟基胺或羟基胺盐酸盐反应来制备。 
待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括醇如甲醇和乙醇；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；酮如丙酮和二甲基乙基酮；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600283
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在酸或碱存在下进行。酸的实例包括对甲苯磺酸。碱的实例包括乙酸钠。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-5的化合物可以根据以下反应[U]来制备。 
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-5是氰基烷基。 
即，通式(XI-a-5)表示的化合物可以通过使通式(XXV)表示的化合物与酸酐如乙酸酐或磺酰氯如甲磺酰氯反应来制备。这一反应可以用和上述反应[S]相同的方法进行。 
上述通式(XXV)表示的化合物可以根据以下反应[V]制备。 
Figure BSA00000429236600292
其中R4、R6和L如上面所限定。 
即，通式(XXV)表示的化合物可以通过在溶剂存在下使通式(XXVI)表示的化合物与羟基胺或羟基胺盐酸盐反应来制备。这一反应可以用和上述反应[T]相同的方法进行。 
上述通式(XXVI)表示的化合物可以根据以下反应[W]制备。 
Figure BSA00000429236600293
其中R4、R6和L如上面所限定，A是烷基。 
即，上述通式(XXVI)表示的化合物可以通过使通式(XXVII)表示的化合物与酸如盐酸反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的。它们的实例包括水；醇如甲醇和乙醇；和醚如二乙醚、二 烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXVII)表示的化合物可以根据以下反应[X]制备。 
Figure BSA00000429236600302
其中R4、R6、L和A如上面所限定。 
即，通式(XXVII)表示化合物可以通过在酸存在下使通式(XXVIII)表示的化合物与醇反应来制备。 
待用于上述反应的醇可以例如，是甲醇或乙醇。此外，酸可以例如，是盐酸或甲苯磺酸。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXVIII)表示的化合物可以根据以下反应[Y]制备。 
Figure BSA00000429236600303
其中R4、R6和L如上面所限定，T是卤素，Ph是苯基，和Me是甲基。 
即，通式(XXVIII)表示的化合物可以通过在溶剂存在下使通式(XX)表示的化合物经历Wittig反应来制备。 
待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们 的实例包括醚如二乙醚，二 
Figure BSA00000429236600311
烷和四氢呋喃；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；和质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。碱的实例包括氢化钠(NaH)；碱性锂试剂如正丁基锂；和氨基化金属如氨基化钠(NaNH2)。 
上述反应可以在通常-80℃至150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-6的化合物可以根据以下反应[Z]来制备。 
Figure BSA00000429236600312
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-6是烷氧基烷氧基烷基。 
即，通式(XI-a-6)表示化合物可以通过使通式(XXIII)表示的化合物与烷氧基醇反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，它对反应是惰性的，并且它们的实例包括醇如甲醇和乙醇；酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600313
烷和四氢呋喃；和质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXIII)表示的化合物可以通过已知的方法制备。例如，其中R4是烷基，R6是烷基磺酰基的化合物(如JP-A-11-240872第9页所公开)和其中R4是卤素，R6是烷基磺酰基的化合物(如WO98/29392第264页所 公开)是已知的化合物，并且它们可以根据每一公开物中公开的方法或与其类似的方法来制备。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-7的化合物可以根据以下反应[AA]来制备。 
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-7是烷硫基、烷氧基烷硫基、卤代烷氧基烷硫基、烷氧基卤代烷硫基、卤代烷氧基卤代烷硫基、烷硫基烷硫基、卤代烷硫基烷硫基、烷硫基卤代烷硫基或卤代烷硫基卤代烷硫基。 
即，通式(XI-a-7)表示的化合物可以通过使对应于R5-a-7的硫醇与通式(XXIX)表示的化合物反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，它对反应是惰性的，并且它们的实例包括醇如甲醇和乙醇；醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600322
烷和四氢呋喃；和质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和水。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠和氢化钾；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和碱土金属氢氧化物如氢氧化钙。 
上述反应可以在通常0℃-250℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
上述通式(XXIX)表示的化合物可以通过已知的方法制备。例如，其中R4是卤素，R6是烷基磺酰基的化合物(如欧洲专利公开号0195247第8页所公开)和其中R4是烷基，R6是烷基磺酰基的化合物(如Pest Management Science(2002)，58(12)，1175-1186中所公开)是已知的化合物，并且它们可以根据该公开物中公开的方法或与其类似的方法来制备。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-8的化合物可以根据以下反应[AB]来制备。 
Figure BSA00000429236600331
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-8是含两个氧原子的杂环基烷基。 
即，通式(XI-a-8)表示的化合物可以通过在溶剂和酸催化剂存在下使烷撑二醇与通式(XXVI)表示的化合物反应来制备。 
待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600332
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
待用于上述反应的酸催化剂可以如，是对甲苯磺酸或对甲苯磺酸吡啶 
Figure BSA00000429236600333
在上述反应中，优选通过与溶剂的共沸或通过使用干燥剂除去反应产生的水分。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(II)表示的化合物中，其中R5是R5-a-9的化合物可以根据以下反应[AC]来制备。 
Figure BSA00000429236600334
其中R1、R2、R4和R6如上面所限定，R5-a-9是氰硫基烷基。 
即，通式(II-a-9)表示的化合物可以通过使NaSCN与通式(II-a-10)表示的化合物反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600341
烷和四氢呋喃；和醇如甲醇、乙醇和丙醇。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-10的化合物可以根据以下反应[AD]来制备。 
Figure BSA00000429236600342
其中R4、R5-a-5、R6和L如上面所限定，R5-a-10是可以被至少一个取代基取代的氨基(硫代羰基)烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7。 
即，通式(XI-a-10)表示的化合物可以通过在溶剂存在下使P2S5与通式(XI-a-5)表示的化合物反应来制备。待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性，并且它们的实例包括醇如甲醇、乙醇和丙醇；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600343
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
上述反应可以在通常0℃-250℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时 的反应时间。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-11的化合物可以根据以下反应[AE]来制备。 
Figure BSA00000429236600351
其中R4、R6和L如上面所限定，R5-a-11是可以被至少一个取代基取代的氨基烷基，所述取代基选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7。 
即，通式(XI-a-11)表示的化合物可以通过使氨或可以被至少一个选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫代羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7的取代基取代的胺与通式(XXIII)表示的化合物反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。待用于上述反应的溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应呈惰性。它们的实例包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯，酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600352
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碱土金属碳酸盐如碳酸钙和碳酸镁；氢化钠(NaH)；碱性锂试剂如正丁基锂；和氨基化金属如氨基化钠(NaNH2)。有机碱的实例包括胺如三乙胺、N，N-二甲基氨基吡啶、二异丙基氨基吡啶和DBU(二氮杂二环十一碳烯)。 
根据情况需要，上述反应可以在催化剂存在下进行。催化剂可以例如，是TBAI(叔丁基碘化铵)。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时 的反应时间。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-12的化合物可以根据以下反应[AF-1]来制备。 
Figure BSA00000429236600361
其中R4、R6、R5-a-11和L如上面所限定，R5-a-12是具有被烷基或氰基烷基取代的R5-a-11的氨基结构部分的基团。 
即，通式(XI-a-12)表示的化合物可以通过使通式(XI-a-11)表示的化合物与烷基卤或氰基烷基卤反应来制备。 
根据情况需要，上述反应可以在溶剂存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要它对反应是惰性的，并且它们的实例包括醇如甲醇、乙醇和丙醇；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和三氯乙烷；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸甲酯、乙酸乙酯和乙酸丙酯；质子惰性极性溶剂如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、环丁砜和二甲氧基乙烷；和醚如二乙醚、二 
Figure BSA00000429236600362
烷和四氢呋喃。作为溶剂，可以适当地选择一类或多类。 
根据情况需要，上述反应可以在碱存在下进行。该碱可以是无机碱或有机碱。无机碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；和碱土金属碳酸盐如碳酸钙和碳酸镁。有机碱的实例包括胺如三乙胺、N，N-二甲基氨基吡啶、二异丙基氨基吡啶和DBU(二氮杂二环十一碳烯)。 
上述反应可以在通常0℃-150℃的反应温度下进行通常1分钟-48小时的反应时间。 
在上述通式(I)表示的化合物中，其中R5是R5-a-13的化合物可以根据以下反应[AF-2]来制备。 
Figure BSA00000429236600371
其中R1、R2、R4、R6、R5-a-11和Z如上面所限定，和R5-a-13是具有被(烷硫基)羰基取代的R5-a-11的氨基结构部分的基团。 
即，通式(I-a-13)表示的化合物可以通过使通式(II-a-11)表示的化合物与通式(III-a)表示的化合物反应来制备。这一反应可以用和上述反应[A]相同的方法进行。 
在上述通式(XI)表示的化合物中，其中R5是R5-a-14的化合物可以根据以下反应[AG]来制备。 
其中R4、R6、L、T和Ph如上面所限定，R5-a-14是氰基链烯基。 
即，通式(XI-a-15)表示的化合物可以通过在溶剂存在下使通式(XX)表示的化合物经历Wittig反应来制备。这一反应可以用和上述反应[Y]相同的方法进行。 
本发明的化合物当用作除草剂的活性成分时具有优异的除草效果。它可被广泛地用于农业领域如稻田、作物田、果园和桑园；和非农业领域如林地、农场道路、运动场和工厂场地。施用方法可适当地选自土壤处理、叶面施用、浇水等。 
本发明的化合物能够控制宽范围的不希望的植物如杂草(或禾本科)如稗草(Echinochloa crus-galli L.)、早期稻稗(Echinochloa oryzicola vasing)、马唐(Digitaria saneuinalis L.)、狗尾草(Setaria viridis L.)、大打狗尾草 (Setaria faberi Herrm.)、牛筋草(Eleusine indica L.)、野燕麦(Avena fatua L.)、石茅高梁(Sorghum halepense L.)、偃麦草(Agropyron repens L.)、车前状臂形草(Brachiaria plantaginea)、紫黍草(Panicum purpurascens)、千金子(Leptochloa chinensis)、虮子草(Leptochloa panicea)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides Huds.)和科罗拉多蓝茎草(Agropyron tsukushiense(Honda)Ohwi)、莎草(或莎草科)如碎米莎草(Cyperus iria L.)、香附子(Cyperus rotundus L.)、油莎豆(Cyperus esculentus L.)、萤蔺(Scirpus iuncoides)、水莎草(Cyperus serotinus)、异型莎草(Cyperus difformis)、牛毛毡(Eleocharis acicularis)和荸荠(Eleocharis kuroguwai)、泽泻科如矮慈姑(Sagittaria pygmaea)、慈姑(Sagittaria trifolia)和窄叶泽泻(Alisma canaliculatum)、雨久花科如鸭舌草(Monochoria vaginalis)和鸭舌草种类(Monochoria korsakowii)，玄参科如陌上菜(Lindernia pyxidaria)和虻眼(Dopatrium iunceum)，千屈菜科如节节菜(Rotala india)和多花水苋(Ammannia multiflora)，以及其它阔叶草如苘麻(Abutilon theophrasti MEDIC.)、圆叶牵牛(Ipomoea purpurea L.)、藜(Chenopodium album L.)、刺黄花稔(Sida spinosa L.)、普通马齿苋(Portulaca oleraeea L.)、皱果苋(Amaranthus viridis L.)、反枝苋(Amaranthus retroflexus L.)、决明(Cassia obtusifolia L.)、龙葵(Solanum nigrum L.)、酸模叶蓼(Polygonum lapathifolium L.)、普通繁缕(Stellaria media L.)、沟繁缕(Elatine triandra SCHK)、欧洲苍耳(Xanthium strumarium L.)、圆齿碎米荠(Cardamine flexuosa WITH.)、宝盖草(Lamium amplexicaule L.)、猪草(Ambrosia elatior L.)、爬拉藤(Galiam spurium L.)、田旋花(Calystegia arvensis L.)、曼陀罗(Datura stramonium)、菊(Breea setosa(BIEB.)KITAM.)和铁苋菜(Acalypha australis L.)。因此，它可在有用作物，如玉米(Zea mays L.)、大豆(Glycine max Merr.)、棉花(Gossypium spp.)、小麦(Triticum app.)、稻(Oryza sativa L.)、大麦(Hordeum vulgare L.)、燕麦(Avena sativa L.)、高梁(Sorghum bicolor Moench)、甘蓝型油菜(Brassica napus L.)、向日葵(Helianthus annuus L.)、 甜菜(Beta vulgaris L.)、甘蔗(Saccharum officinarum L.)、结缕草(Zoysia iaponica stend)、花生(Arachis hypogaea L.)、亚麻(Linum usitatissimum L.)、烟草(Nicotiana tabacum L.)和咖啡(Coffea spp.)的种植中有效地用于选择性控制有害杂草或非选择性地控制有害杂草。特别地，本发明的化合物对玉米、大豆、棉花、小麦、稻、油菜、向日葵、甜菜、甘蔗、结缕草、花生、亚麻、烟草、咖啡等，其中，尤其是玉米、大豆、小麦、稻等的种植中用于有效地选择性控制有害杂草。 
可以将本发明化合物与各种农用添加剂混合并以各种配制剂形式施用，如粉剂、颗粒、水可分散颗粒、可润湿性粉末、片剂、丸剂、胶囊(包括被水溶性膜包裹的配制剂)、水基悬浮液、油基悬浮液、微乳液、悬浮乳液、水溶性粉末、可乳化浓缩物、可溶浓缩物或糊剂。可以制成本领域中通常使用的任何配制剂，只要从而实现本发明的目的。 
待用于所述配制剂的添加剂包括如，固体载体如硅藻土、熟石灰、碳酸钙、滑石、白炭黑、高岭土、膨润土、高岭土和丝云母的混合物、粘土、碳酸钠、碳酸氢钠、芒硝、沸石和淀粉；溶剂如水、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油、二 
Figure BSA00000429236600391
烷、丙酮、异佛尔酮、甲基异丁酮、氯苯、环己烷、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或醇；阴离子表面活性剂如脂肪酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸烷基酯磺酸盐、琥珀酸二烷基酯磺酸盐、多羧酸盐、烷硫基酸酯盐、烷硫基酸盐、烷基芳基硫酸盐、烷基二甘醇醚硫酸盐、醇硫酸酯盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、烷基二苯醚二磺酸盐、聚苯乙烯磺酸盐、烷基磷酸酯盐、烷基芳基磷酸盐、苯乙烯基芳基磷酸盐、聚环氧乙烷烷基醚硫酸酯盐、聚环氧乙烷烷基芳基醚硫酸盐、聚环氧乙烷烷基芳基醚硫酸酯盐、聚环氧乙烷烷基醚磷酸盐、聚环氧乙烷烷基芳基磷酸酯盐、聚环氧乙烷芳基醚磷酸酯盐、与甲醛水缩合的萘磺酸盐或与甲醛水缩合的烷基萘磺酸盐；非离子表面活性剂如脱水山梨醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸醇聚甘油醚、炔二醇、炔醇、氧化烯嵌段聚合物、聚环氧乙烷烷基醚、聚环氧乙烷烷基芳基醚、聚环氧乙烷苯乙烯基芳基醚、聚环氧乙 烷二醇烷基醚、聚乙二醇、聚环氧乙烷脂肪酸酯、聚环氧乙烷脱水山梨醇脂肪酸酯、聚环氧乙烷甘油脂肪酸酯、聚环氧乙烷氢化蓖麻油、或聚环氧丙烷脂肪酸酯；和植物或矿物油如橄榄油、爪哇木棉油、蓖麻油、棕榈油、山茶油、椰子油、芝麻油、玉米油、米糠油、花生油、棉籽油、大豆油、菜籽油、亚麻籽油、桐油或液体石蜡。只要满足本发明的目的，这些添加剂可以适当地选择而单独地或作为它们中两种或更多种的混合物结合地使用。此外，在本领域已知的那些之中也可以适当地选择使用除上述以外的添加剂。例如，可以使用常用的各种添加剂，如填料、增稠剂、抗沉降剂、抗冻剂、分散稳定剂、安全剂、防霉剂、鼓泡剂、崩解剂和粘结剂。本发明化合物与这些各种添加剂的混合比例为0.1∶99.9-95∶5，优选为0.2∶99.8-85∶15。 
含本发明化合物的除草剂的剂量一般不能限定，因为它根据天气条件、土壤条件、配制剂类型、所要控制的杂草的类别、施用季节等而改变。然而，通常本发明化合物的施用量为0.5-5000g/公顷，优选1-1000g/公顷，更优选10-500g/公顷。本发明包括通过这样施用除草剂用于控制不希望的杂草的方法。 
此外，含本发明化合物的除草剂可与其它农业化学品、肥料、植物毒性减少剂混合或结合使用，藉此有时可以获得协同效应或活性。此类其它农业化学品包括例如除草剂、杀菌剂、抗菌素、植物激素和杀虫剂。尤其是，具有本发明化合物与一种或多种其他除草剂的活性化合物混合或结合使用的混合的除草剂组合物，可以使待控制杂草的范围、该组合物的施用时间、除草活性等向优选的方向改进。本发明化合物与其它除草剂的活性化合物可单独地配制，使得它们可在施用时进行混合使用，或将它们一起配制。本发明包括此种混合的除草组合物。 
本发明化合物与其它除草剂活性化合物的混合比一般不能限定，因为它根据天气条件、土壤条件、配制剂类型、施用时间、施用方法等而改变。但是，其它除草剂基于1重量份本发明化合物以0.001-10,000重量份，优选0.01-1,000重量份/一类活性化合物的量混合。此外，施用剂量满足活性化 合物的总量为0.1-10,000g/公顷，优选0.2-5,000g/公顷，更优选10-3,000g/公顷。本发明包括通过施用此种混合的除草组合物控制不希望的杂草的方法。 
另一种除草活性化合物包括如，以下化合物(通用名；包括申请ISO批准的那些)。即使当在此没有特别提及时，如果这些化合物具有盐、烷基酯等时，则当然它们全部也包括在内。 
(1)被认为是通过干扰植物激素活性而显示出除草效应的那些，如苯氧基型如2，4-D、2，4-DB、2，4-DP、MCPA、MCPB、MCPP或萘丙胺(naproanilide)，稗草胺(clomeprop)、芳族羧酸型如2，3，6-TBA、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、毒莠定(picloram)、定草酯(triclopyr)、二氯皮考啉酸(clopyralid)或氨草啶(aminopyralid)，以及其它如抑草生(naptalam)、草除灵(benazolin)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、二氟吡隆(diflufenzopyr)和噻氟啶草(thiazopyr)。 
(2)被认为是通过抑制植物光合作用而显示出除草效应的那些，如尿素型如绿麦隆(chlorotoluron)、敌草隆(diuron)、伏草隆(fluometuron)、利谷隆(linuron)、异丙隆(isoproturon)、色满隆(metobenzuron)或丁唑隆(tebuthiuron)、三嗪型如西玛津(simazine)、阿特拉津(atrazine)、阿特拉通(atratone)、西草净(simetryn)、扑草净(prometryn)、戊草津(dimethametryn)、六嗪酮(hexazinone)、赛克津(metribuzin)、特丁津(terbuthylazine)、草净津(cyanazine)、莠灭净(ametryn)、2-叔丁氨基-4-环丙氨基-6-甲硫基-1，3，5-三嗪(cybutryne)、三嗪氟草胺(triaziflam)或扑灭津(propazine)，尿嘧啶型如除草定(bromacil)、环草定(lenacil)或特草定(terbacil)，N-酰苯胺型如敌稗(propanil)或环草胺(cypromid)，氨基甲酸酯型如灭草灵(swep)、异苯敌草(desmedipham)或苯敌草(phenmedipham)，羟基苄腈型如溴苯腈(bromoxynil)、溴苯腈-辛酸酯(bromoxynil-octanoate)或碘苯腈(ioxynil)，以及其它如达草止(pyridate)、灭草松(bentazone)、氨唑草酮(amicarbazone)和灭草定(methazole)。 
(3)季铵盐型如对草快(paraquat)或杀草快(diquat)，其被认为通过自身转化成自由基以在植物体内形成活性氧。 
(4)被认为是通过抑制植物的叶绿素生物合成以及植物体内异常积累光敏过氧化物物质而显示出除草效应的那些，如二苯基醚型如除草醚(nitrofen)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、治草醚(bifenox)、氟锁草醚(acifluorfen-sodium)、氟黄胺草醚(fomesafen)、氟硝草醚(oxyfluorfen)、乳氟禾草灵(lactofen)或氯氟草醚(ethoxyfen-ethyl)，环状酰亚胺型如姆克6l 6(chlorphthalim)、氟 
Figure BSA00000429236600421
嗪酮(flumioxazin)、酰亚胺苯氧乙酸戊酯(flumiclorac-pentyl)或哒草氟(fluthiacet-methyl)，以及其它如炔丙 
Figure BSA00000429236600422
唑草(oxadiargyl)、恶草灵(oxadiazon)、磺胺草唑(sulfentrazone)、氟酮唑草(carfentrazone-ethyl)、噻二唑胺(thidiazimin)、戊 
Figure BSA00000429236600423
唑草(pentoxazone)、唑啶炔草(azafenidin)、氟溴唑酯(isopropazole)、氟唑草酯(pyraflufen-ethyl)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、色满隆(metobenzuron)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、胺草唑(flupoxam)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟唑草胺(profluazol)、(pyrachlonil)、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)和苯卡巴腙(bencarbazone)。 
(5)被认为是通过抑制植物色素生成的漂白活性为特征而显示出除草效应的那些，色素如类葫萝卜素，如哒嗪酮型如达草灭(norflurazon)、杀草敏(ehloridazon)或氟哒草(metflurazon)，吡唑型如吡唑特(pyrazolate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、吡草酮(benzofenap)或topramezoue(BAS-670H)或pyrasulfotole，以及其它如杀草强(amitrol)、氟草酮(fluridone)、呋草酮(flurtamone)、吡氟草胺(diflufenican)、去草酮(methoxyphenone)、异 
Figure BSA00000429236600424
草酮(clomazone)、磺草酮(sulcotrione)、硝草酮(mesotrione)、tembotrione、tefuryltrione(AVH-301)、异 
Figure BSA00000429236600425
氟草(isoxaflutole)、苯敌快(difenzoquat)、异 
Figure BSA00000429236600426
绿草酮(isoxachlortole)、苯并双环酮(benzobicyclon)、氟吡酰草胺(picolinafen)和氟丁酰草胺(beflubutamid)。 
(6)特别对禾本植物显示出强烈的除草效应的那些，如芳氧基苯氧基丙酸型如禾草灵(diclofop-methyl)、甲氟燕灵(flamprop-M-methyl)、pyriphenop-sodium、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-methyl)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、 
Figure BSA00000429236600431
唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)或 
Figure BSA00000429236600432
唑酰草胺(metamifop-propyl)，和环己烷二酮型如枯杀达(alloxydim-sodium)、烯草酮(clethodim)、烯禾定(sethoxydim)、肟草酮(tralkoxydim)、丁氧环酮(butroxydim)、醌肟草(tepraloxydim)、醌肟草(caloxydim)、环苯草酮(clefoxydim)或环苯草酮(profoxydim)。 
(7)被认为是通过抑制植物的氨基酸生物合成而显示出除草效应的那些，如磺酰脲型如氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)、嘧黄隆(sulfometuron-methyl)、氟嘧黄隆(primisulfuron-methyl)、苄嘧黄隆(bensulfuron-methyl)、绿黄隆(chlorsulfuron)、甲黄隆(metsulfuron-methyl)、醚黄隆(cinosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron-ethyl)、四唑黄隆(azimsulfuron)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)，玉嘧黄隆(rimsulfuron)、烟黄隆(nicosulfuron)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)、氟丙黄隆(prosulfuron)、氟啶黄隆(flupyrsulfuron)、氟胺黄隆(triflusulfuron-methyl)、吡氯黄隆(halosulfuron-methyl)、噻黄隆(thifensulfuron-methyl)、乙氧嘧黄隆(ethoxysulfuron)、环丙氧黄隆(oxasulfuron)、胺苯黄隆(ethametsulfuron)、碘黄隆(iodosulfuron)、乙黄黄隆(sulfosulfuron)、醚苯黄隆(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron-methyl)、三氟甲黄隆(tritosulfuron)、甲酰胺黄隆(foramsulfuron)、三氟啶黄隆(trifloxysulfuron)、甲磺胺黄隆(mesosulfuron-methyl)、嘧苯胺黄隆(orthosulfamuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、磺胺黄隆(amidosulfuron)、TH-547(WO2005092104中公开的化合物)；三唑嘧啶磺酰胺类如氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、唑嘧磺胺(diclosulam)、唑嘧磺胺盐(cloransulam-methyl)、双氟磺草胺(florasulam)、metosulfam或五氟磺草胺(penoxsulam)、咪唑啉酮类如灭草烟(imazapyr)、咪草烟(imazethapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草啶酸(imazamox)、咪烟唑草(imazameth)、咪草酯(imazamethabenz)或甲基咪草烟(imazapic)、嘧啶基水杨酸类如嘧硫苯甲酸钠(pyrithiobac-sodium)、双嘧苯甲酸钠(bispyribac-sodium)、肟啶草 (pyriminobac-methyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)或pyrimisulfan(KUH-021))、磺酰氨基碳酰三唑啉酮类如氟酮黄隆(flucarbazone)或丙苯黄隆(procarbazone-sodium)，及其他例如草甘膦(glyphosate)，草甘膦钠盐(glyphosate-sodium)、草甘膦钾盐(glyphosate-potassium)、草甘膦铵盐(glyphosate-ammonium)、草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylamine)、草硫膦(sulfosate)、草铵膦(glufosinate)、草铵膦铵盐(glufosinate-ammonium)和双丙氨酰膦(bilanafos)。 
(8)被认为通过抑制植物细胞有丝分裂而显示出除草效应的那些，如二硝基苯胺型，如氟乐灵(trifluralin)、黄草消(oryzalin)、磺乐灵(nitralin)、胺硝草(pendimethalin)、丁氟消草(ethalfluralin)、氟草胺(benfluralin)或氨基氟乐灵(prodiamine)，酰胺型如地散磷(bensulide)、napronamide或拿草特(pronamide)，有机磷型如甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、邻甲消草磷(butamifos)、莎稗磷(anilofos)或哌草磷(piperophos)，苯基氨基甲酸酯型如苯胺灵(propham)、氯苯胺灵(chlorpropham)或燕麦灵(barban)，枯基胺型，如香草隆(daimuron)、苄草隆(cumyluron)或溴丁酰草胺(bromobutide)，以及其它如磺草灵(asulam)、氟硫草定(dithiopyr)和噻氟啶草(thiazopyr)。 
(9)被认为是通过抑制植物的蛋白质生物合成或脂质生物合成而显示出除草效应的那些，如氯乙酰胺型如草不绿(alachlor)、吡草胺(metazachlor)、丁草胺(butachlor)、丙草胺(pretilachlor)、异丙甲草胺(metolachlor)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、噻醚草胺(thenylchlor)、烯草胺(pethoxamid)、刈草胺(acetochlor)、扑草胺(propachlor)或异丙草胺(propisochlor)，氨基甲酸酯型，如草达灭(molinate)、哌草丹(dimepiperate)或稗草畏(pyributicarb)，以及其它如乙苯酰草(etobenzanid)、苯噻草胺(mefenacet)、氟噻草胺(flufenacet)、灭草环(tridiphane)、cafenstrole、四唑酰草胺(fentrazamide)、氯 
Figure BSA00000429236600441
嗪草(oxaziclomefone)、茚草酮(indanofan)、噻吩草胺(dimethenamid)、呋草黄(benfuresate)和pyroxasulfone(KIH-485)。 
(10)硫代氨基甲酸酯型，如EPTC、苏达灭(butylate)、灭草猛 (vernolate)、克草猛(pebulate)、草灭特(cycloate)、苄草丹(prosulfocarb)、禾草畏(esprocarb)、杀草丹(thiobencarb)、燕麦敌(diallate)或野麦果(triallate)，以及其它如MSMA、DSMA、草藻灭(endothall)、乙呋草黄(ethofumesate)、氯酸钠、壬酸、膦铵素(fosamine)、pinoxaden和HOK-201。 
(11)被认为是通过寄生在植物上而显示出除草效应的那些，如野油菜 黄单胞菌(Xanthomonas campestris)、Epicoccosurus nematosurus、尖角突脐孢菌(Exserohilum monoseras)和稗内脐蠕孢菌(Drechsrela monoceras)。
本发明的优选实施方案的实例显示如下，但是本发明决不局限于此。 
(1)上述通式(I)的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，其制备方法，包含它作为活性成分的除草剂，和用于控制不希望的植物或抑制它们的生长的方法，该方法包括将除草有效量的所述化合物或其盐施用到该不希望的植物上或施用到它们生长的地方，在通式(I)中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是氢原子；烷基；卤素；氰基；氰基烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；烷氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；烷氧基卤代烷氧基；烷氧基烷氧基烷基；烷硫基；烷氧基烷硫基；卤代烷氧基烷硫基；烷硫基烷硫基；卤代烷硫基烷硫基；烷硫基烷氧基；烷基磺酰基；烷基磺酰基烷基；烷氧基羰基烷基；烷氧基羰基烷氧基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600451
唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10中的每一个彼此独立是卤素；烷基或烷氧基。 
(2)上述通式(I)的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，其制备方法，包含它作为活性成分的除草剂，和用于控制不希望的植物或抑制它们的生长的方法，该方法包括将除草有效量的所述化合物或其盐施用到该不希望的植物上或 施用到它们生长的地方，在通式(I)中R1是烷基或环烷基，R2是氢原子或烷基，R3是烷基；环烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；或可以被R8取代的芳烷基，R4是烷基；卤代烷基；烷氧基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R5是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；卤代烷氧基烷基；烷氧基；卤代烷氧基；烷氧基烷氧基；卤代烷氧基烷氧基；杂环基氧基；杂环基烷氧基；杂环基烷氧基烷基；-OC(O)SR7；-OC(O)OR7；-C(O)OR7；-C(O)SR7；或可以被R9取代的4，5-二氢异 
Figure BSA00000429236600461
唑-3-基，R6是卤代烷基；卤素；硝基；氰基；烷硫基；烷基亚磺酰基；或烷基磺酰基，R7是烷基；卤代烷基；烷氧基烷基；链烯基；卤代链烯基；炔基；或可以被R10取代的芳烷基，和R8、R9和R10中的每一个彼此独立地是卤素；烷基或烷氧基。 
(3)上述通式(I)的苯甲酰基吡唑化合物或其盐，其制备方法，包含它作为活性成分的除草剂，和用于控制不希望的植物或抑制它们的生长的方法，该方法包括将除草有效量的所述化合物或其盐施用到该不希望的植物上或施用到它们生长的地方，其中R1是烷基，R2是氢原子，R3是烷基，R4是烷基，R5是烷氧基；卤代烷氧基；-C(O)OR7；或4，5-二氢异 
Figure DEST_PATH_GSB00000844390400012
唑-3-基，R6是烷基磺酰基。 
(4)含有上述通式(I)的苯甲酰基吡唑化合物或其盐和一类或多类其它除草剂的活性化合物的混合除草组合物，和用于控制不希望的植物或抑制它们的生长的方法，该方法包括将除草有效量的此种组合物施用到该不希望的植物上或施用到它们生长的地方。 
现在，将参考实施例详细地描述本发明。然而，应当理解本发明决不局限于这些具体的实施例。 
本发明化合物的制备实施例描述如下。 
制备实施例1 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-甲基吡唑-4-基3-(甲氧基羰基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.1) 
将5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(甲氧基羰基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(290mg，0.82mmol)溶于干燥四氢呋喃(15mL)中，并且向其中添加三乙胺(166mg，1.64mmol)。在用冰水冷却下逐渐地向其中添加溶于干燥四氢呋喃中的96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(107mg)的溶液(4mL)。搅拌该反应混合物90分钟同时允许反应温度回暖到室温。将反应溶液倒入冰水中，接着用乙酸乙酯萃取。在无水硫酸钠上干燥萃取物，并且在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝6∶4)纯化残余物而获得为无定形固体的所需产物(202mg，0.46mmol)(产率：56％)。 
制备实施例2 
制备1-乙基-5-(乙硫基)羰氧基吡唑-4-基3-(甲氧基羰基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.2) 
将5-羟基-1-乙基吡唑-4-基3-(甲氧基羰基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(510mg，1.39mmol)溶于干燥四氢呋喃(20mL)中，并且向其中添加三乙胺(281mg，2.78mmol)。在用冰水冷却下逐渐地向其中添加溶于干燥四氢呋喃中的96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(217mg)的溶液(4mL)。搅拌该反应混合物90分钟同时允许反应温度回暖到室温。将反应混合物倒入冰水中，接着用乙酸乙酯萃取。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝6∶4)纯化残余物而获得为油的所需产物(417mg，0.92mmol)(产率：66％)。 
制备实施例3 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-甲基吡唑-4-基3-(甲氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.35) 
(1)在室温下向3-甲氧基-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(340mg，1.39mmol)和5-羟基-1-甲基吡唑盐酸盐(230mg)在无水二氯甲烷(10mL)中的搅拌混合物中添加DCC(二环己基碳二亚胺)(315mg)和三乙胺(260mg)，接着搅拌2小时。让反应混合物经过硅藻土进行过滤，浓缩滤液，并将所获得的残余物溶于10mL无水乙睛。向其中添加三乙胺(260mg)和催化量的丙酮氰醇，并在室温下将反应溶液搅拌过夜。添加150mL乙酸乙酯，并将 该溶液用1N盐酸水溶液洗涤一次和用饱和盐水洗涤一次。在无水硫酸钠上干燥有机层，然后在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)纯化所获得的残余物而获得5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-甲氧基-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(115mg)。 
1H-NMR(400MHz CDCl3δppm)：2.31(s，3H)，3.20(s，3H)，3.66(s，3H)，3.92(s，3H)，7.1(br s，1H)，7.29(d，1H，J＝7.6Hz)，7.30(s，1H)，7.85(d，1H，J＝7.6Hz)。 
(2)在室温下向5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-甲氧基-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(100mg，0.3mmol)在干燥四氢呋喃(5mL)中的溶液中添加三乙胺(61mg)和96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(50mg)。在搅拌反应溶液1小时之后，添加150mL乙酸乙酯。用饱和盐水洗涤该混合物两次，在无水硫酸钠上干燥有机层并在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化该残余物而获得为油的所需产物。 
制备实施例4 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-甲基吡唑-4-基2-甲基-4-(甲基磺酰基)-3-(4，5-二氢异 
Figure DEST_PATH_GSB00000844390400031
唑-3-基)苯基酮(下文中称为化合物No.39) 
在室温下向5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(4，5-二氢异 
Figure DEST_PATH_GSB00000844390400032
唑-3-基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(100mg，2.75×10-4mol)在无水四氢呋喃(5mL)中的溶液中添加三乙胺(55mg)和96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(45mg)。在搅拌反应溶液1小时之后，添加150mL乙酸乙酯，并用饱和盐水洗涤该溶液两次。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝6∶4)纯化该残余物而获得为油的所需产物(82mg)。 
制备实施例5 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-甲基吡唑-4-基3-(二氟代甲氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.38) 
(1)在室温下向3-(二氟代甲氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(500mg，1.78mmol)和5-羟基-1-甲基吡唑盐酸盐(288mg)在无水乙睛(10mL) 中的搅拌混合物中添加1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(443mg)、三乙胺(360mg)和二甲基氨基吡啶(217mg)。在搅拌12小时之后，在减压下浓缩反应混合物，并将残余物溶于100mL二氯甲烷中。用100mL水洗涤该溶液，在无水硫酸钠上干燥有机层并在减压下蒸馏出溶剂。将残余物溶于10mL无水乙睛中，并添加三乙胺(260mg)和催化量的丙酮氰醇，接着在室温下搅拌过夜。添加150mL二氯甲烷，接着用1N碳酸钾水溶液萃取，并通过2N盐酸酸化水层。将所获得的酸性水溶液用二氯甲烷(100mL)萃取两次，合并有机层，在无水硫酸钠上干燥，并在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(乙酸乙酯∶己烷＝1∶1-9∶1)纯化所获得的粗产物而获得为油的5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(二氟代甲氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(115mg)。 
1H-NMR(400MHz丙酮-d6δppm)：2.37(s，3H)，3.28(s，3H)，3.61(s，3H)，6.90(d，1H，J＝75.2Hz)，7.27(s，1H)，7.59(d，1H，J＝8.4Hz)，7.96(d，1H，J＝8.4Hz)。 
(2)在室温下向5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(二氟代甲氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(89mg)在干燥四氢呋喃(5mL)中的溶液中添加三乙胺(50mg)和96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(40mg)。在搅拌反应溶液1小时之后，添加150mL乙酸乙酯。用饱和盐水洗涤该混合物两次，在无水硫酸钠上干燥有机层并在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化该残余物而获得为油的所需产物。 
制备实施例6 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-甲基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.55) 
(1)在室温下在氮气气氛下向氢化钠(60％，220mg，5.32mmol)在无水N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的搅拌悬浮液中添加3-羟基-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸甲酯(1g，4.09mmol)。在搅拌30分钟之后，向其中添加2-溴乙基甲基醚(1.13g，8.18mmol)和催化量的碘化钾，并在60℃下搅拌该反应溶液12小时。将200mL乙酸乙酯添加到该反应溶液中，并用饱和盐 水洗涤该溶液两次。在无水硫酸钠上干燥该有机层并在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)纯化该残余物而获得为油的3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸甲酯(680mg)。 
1H-NMR 400MHz(CDCl3δppm)2.53(s，3H)，3.26(s，3H)，3.46(s，3H)，3.78(m，2H)，3.91(s，3H)，4.19(m，2H)，7.71(d，1H，J＝8.4Hz)，7.84(d，1H，J＝8.4Hz)。 
(2)将3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸甲酯(680mg，2.25mmol)溶于甲醇(10mL)中，并在室温下向其中添加浓度为20％的氢氧化钠水溶液(2mL)。在搅拌30分钟之后，在减压下除去溶剂。将100mL 1N盐酸添加到该残余物中，接着用乙酸乙酯(200mL)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤两次并在无水硫酸钠上干燥。在减压下蒸馏出溶剂而获得为白色固体的3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(570mg)。 
1H-NMR 400MHz(丙酮-d6δppm)；2.56(s，3H)，3.31(s，3H)，3.41(s，3H)，3.80(m，2H)，4.21(m，2H)，7.81(s，2H)。 
(3)向3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(195mg，6.76mmol)在氯仿(15mL)中的溶液中添加草酰氯(0.5mL)和催化量的DMF。在室温下搅拌该反应混合物30分钟，并在减压下蒸馏出溶剂。将残余物溶于无水THF(20mL)中并添加5-羟基-1-甲基吡唑盐酸盐(136mg，1.01mmol)、三乙胺(136mg)和N，N-二甲基氨基吡啶(250mg)，接着加热回流1小时。允许反应混合物冷却至室温，并用乙酸乙酯(200mL)稀释。用饱和盐水洗涤该混合物两次。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。将残余物溶于无水乙睛(10mL)中并添加三乙胺(136mg)和催化量的丙酮氰醇。在室温下搅拌该混合物12小时。在减压下蒸馏出溶剂而获得粗5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮。 
1H-NMR(400MHz CDCl3δppm)；2.39(s，3H)，3.29(s，3H)，3.46(s，3H)，3.71(s，3H)，3.81(m，2H)，4.24(m，2H)，7.34(s，1H)，7.35(d，1H，J＝7.6Hz)，7.92(d，1H，J＝7.6Hz)。 
(4)将上述步骤(3)中获得的粗5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧 基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮溶于无水THF(10mL)中，并添加三乙胺(190mg)和96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(151mg)，接着在室温下搅拌1小时。将乙酸乙酯(200mL)添加到该反应混合物中，并用饱和盐水洗涤该混合物两次。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化该残余物而获得所需产物(250mg)。 
制备实施例7 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-乙基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.16) 
(1)向3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(200mg，6.90×10-4mol)在氯仿(15mL)中的溶液中添加草酰氯(0.5mL)和催化量的DMF。在室温下搅拌该反应混合物30分钟，并在减压下蒸馏出溶剂。将该残余物溶于无水THF(20mL)，并添加5-羟基-1-乙基吡唑盐酸盐(134mg，9.01×10-4mol)、三乙胺(139mg)和N，N-二甲基氨基吡啶(170mg)。在回流温度下加热该混合物1小时。允许该反应混合物冷却至室温，然后添加乙酸乙酯(200mL)。用饱和盐水洗涤该混合物两次，并在无水硫酸钠上干燥该有机层。在减压下蒸馏出溶剂。将残余物溶于无水乙睛(10mL)中并添加三乙胺(139mg)和催化量的丙酮氰醇，接着在室温下搅拌12小时。在减压下蒸馏出溶剂而获得粗5-羟基-1-乙基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮。 
1H-NMR(400MHz CDCl3δppm)；1.40(t，3H，J＝7.0Hz)，2.39(s，3H)，3.25(s，3H)，3.42(s，3H)，3.76(m，2H)，4.02(q，2H，J＝7.0Hz)，4.20(m，2H)，7.28(s，1H)，7.31(d，1H，J＝7.6Hz)，7.87(d，1H，J＝7.6Hz)。 
(2)将上述步骤(1)中获得的粗5-羟基-1-乙基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮溶于无水THF(10mL)中，并添加三乙胺(139mg)和96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(111mg)，接着在室温下搅拌1小时。将乙酸乙酯(200mL)添加到所获得的反应混合物中，并用饱和盐水洗涤该混合物两次。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。 通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化该残余物而获得所需产物(170mg)。 
制备实施例8 
制备5-(乙硫基)羰氧基-1-甲基吡唑-4-基3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮(下文中称为化合物No.209) 
(1)将3-羟基-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(300mg，1.30mmol)溶于N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中，并在室温下添加碳酸钾(360mg，2.72mmol)和溴代乙醛二甲基缩醛(660mg，3.90mmol)。在80℃下加热该反应混合物，接着搅拌32小时。允许该反应混合物冷却至室温，并添加100mL水和0.5N氢氧化钠水溶液(10mL)。然后，用乙酸乙酯(200mL)萃取，并在无水硫酸钠上干燥有机层。在减压下蒸馏出溶剂而获得为油的3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸2，2-二甲氧基乙基酯。 
1H-NMR 400MHz(CDCl3δppm)：2.54(s，3H)，3.31(s，1H)，3.39(s，6H)，3.44(s，6H)，4.06(d，2H，J＝5.4Hz)，4.31(d，2H，J＝5.4Hz)，4.73(t，1H，J＝5.4Hz)，4.87(t，1H，J＝5.4Hz)，7.76(d，1H，J＝8.4Hz)，7.82(d，1H，J＝8.4Hz)。 
(2)将上述步骤(1)中获得的3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸2，2-二甲氧基乙基酯溶于甲醇(20mL)中，并在室温下向其中添加浓度20％的氢氧化钠水溶液(2mL)。在搅拌30分钟之后，将100mL 1N盐酸添加到该反应溶液中，接着用乙酸乙酯(200mL)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤两次并在无水硫酸钠上干燥。在减压下蒸馏出溶剂而获得为白色固体的3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(390mg)。 
1H-NMR 400MHz(丙酮-d6δppm)：2.56(s，3H)，3.31(s，3H)，3.44(s，6H)，4.06(d，2H，J＝5.2Hz)，4.88(t，1H，J＝5.2Hz)，7.82(br s，2H)。 
(3)将3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯甲酸(390mg，1.23mmol)溶于氯仿(15mL)中，并向其中添加草酰氯(0.5mL)和催化量的DMF。在室温下搅拌该反应混合物30分钟，并在减压下蒸馏出溶剂。将残余物溶于无水THF(20mL)中并添加5-羟基-1-甲基吡唑(132mg，1.35mmol)、三乙胺(250mg)和N，N-二甲基氨基吡啶(300mg)，接着加热回流1 小时。允许该反应混合物冷却至室温，并添加乙酸乙酯(200mL)。用饱和盐水洗涤该混合物两次。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。将残余物溶于无水乙睛(10mL)中并添加三乙胺(250mg)和催化量的丙酮氰醇，接着在室温下搅拌12小时。在减压下蒸馏出溶剂而获得粗5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮。 
1H-NMR(400MHz CDCl3δppm)：2.38(s，3H)，3.29(s，3H)，3.47(s，6H)，3.70(s，3H)，4.09(d，2H，J＝5.2Hz)，4.1(br s，1H)，4.83(t，1H，J＝5.2Hz)，7.32(s，1H)，7.35(d，1H，J＝8.4Hz)，7.91(d，1H，J＝8.4Hz)。 
(4)将上述步骤(3)中获得的粗5-羟基-1-甲基吡唑-4-基3-(2，2-二甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基酮溶于无水THF(10mL)，并添加三乙胺(250mg)和96％S-乙基氯代硫醇甲酸酯(200mg)，接着在室温下搅拌1小时。将乙酸乙酯(200mL)添加到所获得的反应混合物中，并用饱和盐水洗涤该混合物两次。在无水硫酸钠上干燥有机层，并且在减压下蒸馏出溶剂。通过硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化该残余物而获得所需产物(150mg)。 
现在，上述通式(I)表示的本发明化合物的典型实例在表1中示出，并且它们的1H-NMR光谱数据在表2中示出。此外，作为制备通式(I)的化合物的中间体的通式(II)表示的化合物的典型实例在表3中示出，并且它们的1H-NMR光谱数据在表4中示出。这些化合物可以根据上述制备实施例或用于制备本发明化合物的上述各种方法制备。在表1至4中，No.表示化合物序号。在表1和3中，分别地，Me表示甲基，Et表示乙基，n-Pr表示正丙基，i-Pr表示异丙基，c-Pr表示环丙基，s-Bu表示仲丁基，t-Bu表示叔丁基，Ph表示苯基，Bn表示苄基。 
表1 
Figure BSA00000429236600541
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1   Me   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  2   Et   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  3   Me   H   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  4   Et   H   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  5   n-Pr   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  6   c-Pr   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  7   n-Pr   H   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  8   c-Pr   H   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  9   t-Bu   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  10   t-Bu   H   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  11   Me   Me   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  12   Et   H   Et   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  13   Me   H   Et   Me   CO2Et   SO2Me
  14   Et   H   Et   Me   CO2Me   NO2
  15   Et   H   Et   SO2Me   CO2Me   CF3
  16   Et   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  17   Et   H   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  18   Et   H   Et   Me   CO2Me   CN
  19   Me   H   Et   Me   C(O)SMe   SO2Me
  20   Et   H   Et   Me   C(O)SMe   SO2Me
  21   Me   H   Me   Me   C(O)SEt   SO2Me
  22   Et   H   Me   Me   C(O)SEt   SO2Me
  23   Me   H   Et   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
  24   Me   H   Et   Me   2-(2-(1，3-二氧杂环戊烷基))-乙氧基   SO2Me
  25   Et   H   Et   Me   CH2OMe   SO2Me
  26   Et   H   Et   Me   2-氧杂环戊烷基甲氧基甲基   SO2Me
  27   Me   H   Et   Cl   CO2Me   SO2Me
[0382] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600551
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  68   Et   H   Et   SO2Me   H   CF3
  69   Me   H   Et   Me   CH2OCH2CF3   SO2Me
  70   Me   H   Et   Cl   CH2OCH2CF3   SO2Me
  71   Et   H   Et   Me   Cl   SO2Me
  72   Me   H   Et   Me   CH2SO2Me   SO2Me
  73   Me   H   Et   Me   CH2OEt   SO2Me
  74   Me   H   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me
  75   Me   H   Et   Me   CH2CH2OMe   SO2Me
  76   Me   H   Et   Me   CH2OCH2CH2OMe   SO2Me
  77   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OEt   SO2Me
  78   Me   H   Et   Me   OCH2CH2Cl   SO2Me
  79   Me   H   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me
  80   Me   H   Et   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  81   Me   H   Et   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  82   Me   H   Et   Me   CN   SO2Me
  83   Me   H   Et   Me   CH2CN   SO2Me
  84   Me   H   n-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  85   Et   H   n-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  86   Me   H   i-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  87   Et   H   i-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  88   Me   H   s-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  89   Et   H   s-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  90   Me   H   t-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  91   Et   H   t-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  92   Me   H   Bn   Me   CO2Me   SO2Me
  93   Et   H   Bn   Me   CO2Me   SO2Me
  94   Me   H   Et   Br   CO2Me   SO2Me
  95   Et   H   Et   Cl   CO2Me   SO2Me
  96   Me   H   Me   Br   CO2Me   SO2Me
  97   Et   H   Me   Cl   CO2Me   SO2Me
  98   Me   H   烯丙基   Me   CO2Me   SO2Me
  99   Et   H   烯丙基   Me   CO2Me   SO2Me
  100   Me   H   CH2CH(CH3)＝CH2   Me   CO2Me   SO2Me
  101   Et   H   CH2CH(CH3)＝CH2   Me   CO2Me   SO2Me
  102   Me   H   Et   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  103   Et   H   Et   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  104   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  105   Et   H   Et   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
[0386] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  106   Me   H   Et   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  107   Et   H   Et   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  108   Me   H   Et   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  109   Et   H   Et   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  110   Me   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  111   Et   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  112   Me   H   Et   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  113   Et   H   Et   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  114   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  115   Et   H   Et   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  116   Me   H   Et   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  117   Et   H   Et   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  118   Me   H   Et   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  119   Et   H   Et   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  120   Me   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  121   Et   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  122   Me   H   Et   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  123   Et   H   Et   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  124   Me   H   Et   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  125   Me   H   Et   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  126   Et   H   Et   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  127   Me   H   Et   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  128   Et   H   Et   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  129   Me   H   Et   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  130   Et   H   Et   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  131   Me   H   Et   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  132   Et   H   Et   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  133   Me   H   Et   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  134   Et   H   Et   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  135   Me   H   Et   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  136   Et   H   Et   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  137   Me   H   Et   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  138   Et   H   Et   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  139   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  140   Et   H   Et   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  141   Me   H   Et   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  142   Et   H   Et   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  143   Me   H   Et   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  144   Et   H   Et   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  145   Me   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  146   Et   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
[0388] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  147   Me   H   Et   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  148   Et   H   Et   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  149   Me   H   Et   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  150   Et   H   Et   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  151   Me   H   Et   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  152   Et   H   Et   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  153   Me   H   Et   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  154   Et   H   Et   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  155   Me   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  156   Et   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  157   Me   H   Et   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  158   Et   H   Et   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  159   Me   H   Et   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  160   Et   H   Et   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  161   Me   H   Et   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  162   Et   H   Et   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  163   Me   H   Et   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  164   Et   H   Et   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  165   Me   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  166   Et   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  167   Me   H   Et   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  168   Et   H   Et   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  169   Me   H   Et   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  170   Et   H   Et   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  171   Me   H   Et   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  172   Et   H   Et   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  173   Me   H   Et   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  174   Et   H   Et   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  175   Me   H   Et   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  176   Et   H   Et   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  177   Me   H   Et   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  178   Et   H   Et   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  179   Me   H   Et   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  180   Et   H   Et   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  181   Me   H   Et   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  182   Et   H   Et   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  183   Me   H   Et   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  184   Et   H   Et   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  185   Me   H   Et   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
[0390] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  186   Et   H   Et   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  187   Me   H   Et   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  188   Et   H   Et   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  189   Me   H   Et   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  190   Et   H   Et   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  191   Me   H   Et   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  192   Et   H   Et   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  193   Me   H   Et   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  194   Et   H   Et   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  195   Me   H   Et   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  196   Et   H   Et   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  197   Me   H   Et   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  198   Et   H   Et   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  199   Me   H   Et   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  200   Et   H   Et   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  201   Me   H   Et   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  202   Et   H   Et   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  203   Me   H   Et   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  204   Et   H   Et   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  205   Me   H   Et   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  206   Et   H   Et   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  207   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  208   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  209   Me   H   Et   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  210   Me   H   Et   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  211   Me   H   Et   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  212   Me   H   Et   Cl   SMe   SO2Me
  213   Me   H   Et   Cl   Cl   SO2Me
  214   Me   H   Et   Cl   OMe   SO2Me
  215   Me   H   Et   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  216   Me   H   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  217   Me   H   Et   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  218   Me   H   Et   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  219   Me   H   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  220   Et   H   s-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me
  221   Et   H   Et   Cl   2-(1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
[0392] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  222   Me   H   Et   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  223   Me   H   Et   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  224   Me   H   Et   Cl   SO2Me   SO2Me
  225   Me   H   Et   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  226   Me   H   Et   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  227   Et   H   Et   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  228   Me   H   Et   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  229   Me   H   Et   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  230   Me   H   Et   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  231   Me   H   Et   Me   CH2SCN   SO2Me
  232   Me   H   Et   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  233   Me   H   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  234   Et   H   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  235   Et   H   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  236   Me   H   Et   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  237   Et   H   Et   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  238   Me   H   Et   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  239   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  240   Me   H   Et   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  241   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  242   Me   H   CH2CO2Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  243   Et   H   c-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  244   Et   H   c-Pr   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  245   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  246   Et   H   c-Pr   SO2Me   CO2Me   CN
  247   Me   H   c-Pr   Me   C(O)SMe   SO2Me
  248   Me   H   c-Pr   Me   C(O)SEt   SO2Me
  249   Me   H   c-Pr   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
  250   Me   H   c-Pr   Me   2-(2-(1，3-二氧杂环戊烷基))乙氧基   SO2Me
  251   Et   H   c-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me
  252   Et   H   c-Pr   Me   2-氧杂环戊烷基甲氧基-甲基   SO2Me
  253   Me   H   c-Pr   Cl   CO2Me   SO2Me
  254   Et   H   c-Pr   Cl   CO2Me   SO2Et
  255   Me   H   c-Pr   Cl   C(O)SMe   SO2Me
  256   Me   H   c-Pr   Cl   C(O)SEt   SO2Me
[0394] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600611
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  291   Me   H   c-Pr   Me   CN   SO2Me
  292   Me   H   c-Pr   Me   CH2CN   SO2Me
  293   Me   H   c-Pr   Br   CO2Me   SO2Me
  294   Et   H   c-Pr   Cl   CO2Me   SO2Me
  295   Me   H   c-Pr   Br   CO2Et   SO2Me
  296   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  297   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  298   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  299   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  300   Me   H   c-Pr   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  301   Et   H   c-Pr   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  302   Me   H   c-Pr   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  303   Et   H   c-Pr   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  304   Me   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  305   Et   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  306   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  307   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  308   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  309   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  310   Me   H   c-Pr   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  311   Et   H   c-Pr   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  312   Me   H   c-Pr   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  313   Et   H   c-Pr   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  314   Me   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  315   Et   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  316   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  317   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  318   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  319   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  320   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  321   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  322   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  323   Me   H   c-Pr   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  324   Et   H   c-Pr   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  325   Me   H   c-Pr   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  326   Et   H   c-Pr   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  327   Me   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  328   Et   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  329   Me   H   c-Pr   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  330   Et   H   c-Pr   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  331   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  332   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
[0398] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  333   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  334   Me   H   c-Pr   CN   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  335   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  336   Me   H   c-Pr   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  337   Et   H   c-Pr   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  338   Me   H   c-Pr   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  339   Et   H   c-Pr   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  340   Me   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  341   Et   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  342   Me   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  343   Et   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  344   Me   H   c-Pr   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  345   Et   H   c-Pr   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  346   Me   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  347   Et   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  348   Me   H   c-Pr   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  349   Et   H   c-Pr   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  350   Me   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  351   Et   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  352   Me   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  353   Et   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  354   Me   H   c-Pr   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  355   Et   H   c-Pr   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  356   Me   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  357   Et   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  358   Me   H   c-Pr   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  359   Et   H   c-Pr   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  360   Me   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  361   Et   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  362   Me   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  363   Et   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  364   Me   H   c-Pr   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  365   Et   H   c-Pr   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  366   Me   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  367   Et   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  368   Me   H   c-Pr   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  369   Et   H   c-Pr   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  370   Me   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  371   Et   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  372   Me   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  373   Et   H   c-Pr   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
[0400] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  374   Me   H   c-Pr   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  375   Et   H   c-Pr   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  376   Me   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  377   Et   H   c-Pr   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  378   Me   H   c-Pr   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  379   Et   H   c-Pr   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  380   Me   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  381   Et   H   c-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  382   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  383   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  384   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  385   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  386   Me   H   c-Pr   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  387   Et   H   c-Pr   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  388   Me   H   c-Pr   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  389   Et   H   c-Pr   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  390   Me   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  391   Et   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  392   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  393   Et   H   c-Pr   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  394   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  395   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  396   Me   H   c-Pr   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  397   Et   H   c-Pr   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  398   Me   H   c-Pr   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  399   Et   H   c-Pr   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  400   Me   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  401   Et   H   c-Pr   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  402   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  403   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  404   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  405   Me   H   c-Pr   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  406   Me   H   c-Pr   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  407   Me   H   c-Pr   Cl   SMe   SO2Me
  408   Me   H   c-Pr   Cl   Cl   SO2Me
  409   Me   H   c-Pr   Cl   OMe   SO2Me
  410   Me   H   c-Pr   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
[0402] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  411   Me   H   c-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  412   Me   H   c-Pr   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  413   Me   H   c-Pr   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  414   Me   H   c-Pr   CN   OCH2CH2OMe   SO2Me
  415   Et   H   c-Pr   Cl   2-(1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  416   Me   H   c-Pr   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  417   Me   H   c-Pr   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  418   Me   H   c-Pr   Cl   SO2Me   SO2Me
  419   Me   H   c-Pr   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  420   Me   H   c-Pr   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  421   Et   H   c-Pr   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  422   Me   H   c-Pr   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  423   Me   H   c-Pr   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  424   Me   H   c-Pr   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  425   Me   H   c-Pr   Me   CH2SCN   SO2Me
  426   Me   H   c-Pr   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  427   Me   H   c-Pr   NO2   OCH2CH2OMe   SO2Me
  428   Et   H   c-Pr   NO2   OCH2CH2OMe   SO2Me
  429   Me   H   c-Pr   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  430   Et   H   c-Pr   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  431   Me   H   c-Pr   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  432   Me   H   c-Pr   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  433   Et   H   s-Bu   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  434   Me   H   s-Bu   Cl   CO2Et   SO2Me
  435   Et   H   s-Bu   Me   CO2Me   CF3
  436   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  437   Et   H   s-Bu   SO2Me   CO2Me   CN
  438   Me   H   s-Bu   Me   C(O)SMe   SO2Me
  439   Me   H   s-Bu   Me   C(O)SEt   SO2Me
  440   Me   H   s-Bu   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
[0404] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600661
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  476   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me
  477   Me   H   s-Bu   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  478   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  479   Me   H   s-Bu   Me   CN   SO2Me
  480   Me   H   s-Bu   Me   CH2CN   SO2Me
  481   Me   H   s-Bu   Br   CO2Me   SO2Me
  482   Et   H   s-Bu   Cl   CO2Me   SO2Me
  483   Me   H   s-Bu   CN   CO2Me   SO2Me
  484   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  485   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  486   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  487   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  488   Me   H   s-Bu   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  489   Et   H   s-Bu   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  490   Me   H   s-Bu   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  491   Et   H   s-Bu   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  492   Me   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  493   Et   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  494   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  495   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  496   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  497   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  498   Me   H   s-Bu   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  499   Et   H   s-Bu   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  500   Me   H   s-Bu   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  501   Et   H   s-Bu   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  502   Me   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  503   Et   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  504   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  505   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  506   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  507   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  508   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  509   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  510   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  511   Me   H   s-Bu   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  512   Et   H   s-Bu   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  513   Me   H   s-Bu   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  514   Et   H   s-Bu   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  515   Me   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
[0408] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  516   Et   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  517   Me   H   s-Bu   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  518   Et   H   s-Bu   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  519   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  520   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  521   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  522   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  523   Me   H   s-Bu   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  524   Et   H   s-Bu   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  525   Me   H   s-Bu   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  526   Et   H   s-Bu   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  527   Me   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  528   Et   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  529   Me   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  530   Et   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  531   Me   H   s-Bu   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  532   Et   H   s-Bu   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  533   Me   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  534   Et   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  535   Me   H   s-Bu   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  536   Et   H   s-Bu   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  537   Me   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  538   Et   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  539   Me   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  540   Et   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  541   Me   H   s-Bu   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  542   Et   H   s-Bu   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  543   Me   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  544   Et   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  545   Me   H   s-Bu   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  546   Et   H   s-Bu   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  547   Me   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  548   Et   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  549   Me   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  550   Et   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  551   Me   H   s-Bu   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  552   Et   H   s-Bu   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  553   Me   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  554   Et   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  555   Me   H   s-Bu   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
[0410] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  556   Et   H   s-Bu   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  557   Me   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  558   Et   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  559   Me   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  560   Et   H   s-Bu   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  561   Me   H   s-Bu   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  562   Et   H   s-Bu   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  563   Me   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  564   Et   H   s-Bu   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  565   Me   H   s-Bu   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  566   Et   H   s-Bu   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  567   Me   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  568   Et   H   s-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  569   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  570   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  571   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  572   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  573   Me   H   s-Bu   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  574   Et   H   s-Bu   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  575   Me   H   s-Bu   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  576   Et   H   s-Bu   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  577   Me   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  578   Et   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  579   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  580   Et   H   s-Bu   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  581   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  582   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  583   Me   H   s-Bu   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  584   Et   H   s-Bu   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  585   Me   H   s-Bu   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  586   Et   H   s-Bu   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  587   Me   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  588   Et   H   s-Bu   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  589   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  590   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  591   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  592   Me   H   s-Bu   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  593   Me   H   s-Bu   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  594   Me   H   s-Bu   Cl   SMe   SO2Me
  595   Me   H   s-Bu   Cl   Cl   SO2Me
[0412] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  596   Me   H   s-Bu   Cl   OMe   SO2Me
  597   Me   H   s-Bu   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  598   Me   H   s-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  599   Me   H   s-Bu   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  600   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  601   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  602   Me   H   s-Bu   OCHF2   OCH2CH2OMe   SO2Me
  603   Et   H   s-Bu   Cl   2-(1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  604   Me   H   s-Bu   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  605   Me   H   s-Bu   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  606   Me   H   s-Bu   Cl   SO2Me   SO2Me
  607   Me   H   s-Bu   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  608   Me   H   s-Bu   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  609   Et   H   s-Bu   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  610   Me   H   s-Bu   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  611   Me   H   s-Bu   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  612   Me   H   s-Bu   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  613   Me   H   s-Bu   Me   CH2SCN   SO2Me
  614   Me   H   s-Bu   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  615   Me   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  616   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  617   Me   H   s-Bu   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  618   Et   H   s-Bu   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  619   Me   H   s-Bu   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  620   Me   H   s-Bu   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  621   Me   H   s-Bu   OCHF2   CH2OMe   SO2Me
  622   Me   H   s-Bu   CHF2   CH2OMe   SO2Me
  623   Et   H   t-Bu   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  624   Me   H   t-Bu   Cl   CO2Et   SO2Me
  625   Et   H   t-Bu   Me   CO2Me   CF3
  626   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  627   Et   H   t-Bu   SO2Me   CO2Me   CN
  628   Me   H   t-Bu   Me   C(O)SMe   SO2Me
  629   Me   H   t-Bu   Me   C(O)SEt   SO2Me
[0414] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600711
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  668   Me   H   t-Bu   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  669   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  670   Me   H   t-Bu   Me   CN   SO2Me
  671   Me   H   t-Bu   Me   CH2CN   SO2Me
  672   Me   H   t-Bu   Br   CO2Me   SO2Me
  673   Et   H   t-Bu   Cl   CO2Me   SO2Me
  674   Me   H   t-Bu   Br   CO2Me   SO2Me
  675   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  676   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  677   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  678   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  679   Me   H   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  680   Et   H   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  681   Me   H   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  682   Et   H   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  683   Me   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  684   Et   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  685   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  686   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  687   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  688   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  689   Me   H   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  690   Et   H   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  691   Me   H   t-Bu   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  692   Et   H   t-Bu   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  693   Me   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  694   Et   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  695   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  696   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  697   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  698   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  699   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  700   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  701   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  702   Me   H   t-Bu   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  703   Et   H   t-Bu   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  704   Me   H   t-Bu   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
[0418] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  705   Et   H   t-Bu   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  706   Me   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  707   Et   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  708   Me   H   t-Bu   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  709   Et   H   t-Bu   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  710   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  711   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  712   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  713   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  714   Me   H   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  715   Et   H   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  716   Me   H   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  717   Et   H   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  718   Me   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  719   Et   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  720   Me   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  721   Et   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  722   Me   H   t-Bu   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  723   Et   H   t-Bu   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  724   Me   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  725   Et   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  726   Me   H   t-Bu   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  727   Et   H   t-Bu   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  728   Me   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  729   Et   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  730   Me   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  731   Et   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  732   Me   H   t-Bu   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  733   Et   H   t-Bu   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  734   Me   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  735   Et   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  736   Me   H   t-Bu   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  737   Et   H   t-Bu   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  738   Me   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  739   Et   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  740   Me   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  741   Et   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  742   Me   H   t-Bu   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  743   Et   H   t-Bu   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  744   Me   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  745   Et   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  746   Me   H   t-Bu   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
[0420] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  747   Et   H   t-Bu   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  748   Me   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  749   Et   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  750   Me   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  751   Et   H   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  752   Me   H   t-Bu   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  753   Et   H   t-Bu   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  754   Me   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  755   Et   H   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  756   Me   H   t-Bu   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  757   Et   H   t-Bu   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  758   Me   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  759   Et   H   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  760   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  761   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  762   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  763   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  764   Me   H   t-Bu   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  765   Et   H   t-Bu   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  766   Me   H   t-Bu   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  767   Et   H   t-Bu   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  768   Me   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  769   Et   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  770   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  771   Et   H   t-Bu   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  772   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  773   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  774   Me   H   t-Bu   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  775   Et   H   t-Bu   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  776   Me   H   t-Bu   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  777   Et   H   t-Bu   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  778   Me   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  779   Et   H   t-Bu   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  780   Et   H   t-Bu   CN   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  781   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  782   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  783   Me   H   t-Bu   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  784   Me   H   t-Bu   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  785   Me   H   t-Bu   Cl   SMe   SO2Me
  786   Me   H   t-Bu   Cl   Cl   SO2Me
  787   Me   H   t-Bu   Cl   OMe   SO2Me
[0422] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  788   Me   H   t-Bu   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  789   Me   H   t-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  790   Me   H   t-Bu   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  791   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  792   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  793   Et   H   t-Bu   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  794   Me   H   t-Bu   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  795   Me   H   t-Bu   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  796   Me   H   t-Bu   Cl   SO2Me   SO2Me
  797   Me   H   t-Bu   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  798   Me   H   t-Bu   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  799   Et   H   t-Bu   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  800   Me   H   t-Bu   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  801   Me   H   t-Bu   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  802   Me   H   t-Bu   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  803   Me   H   t-Bu   Me   CH2SCN   SO2Me
  804   Me   H   t-Bu   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  805   Me   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  806   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  807   Me   H   t-Bu   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  808   Et   H   t-Bu   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  809   Me   H   t-Bu   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  810   Me   H   t-Bu   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  811   Me   Me   t-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  812   Et   Me   t-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  813   Et   Me   t-Bu   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  814   Me   Me   t-Bu   Cl   CO2Et   SO2Me
  815   Et   Me   t-Bu   Me   CO2Me   CF3
  816   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  817   Et   Me   t-Bu   SO2Me   CO2Me   CN
  818   Me   Me   t-Bu   Me   C(O)SMe   SO2Me
  819   Me   Me   t-Bu   Me   C(O)SEt   SO2Me
  820   Me   Me   t-Bu   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
[0424] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600761
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  856   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2Cl   SO2Me
  857   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me
  858   Me   Me   t-Bu   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  859   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  860   Me   Me   t-Bu   Me   CN   SO2Me
  861   Me   Me   t-Bu   Me   CH2CN   SO2Me
  862   Me   Me   t-Bu   Br   CO2Me   SO2Me
  863   Et   Me   t-Bu   Cl   CO2Me   SO2Me
  864   Me   Me   t-Bu   Br   CO2Me   SO2Me
  865   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  866   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  867   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  868   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  869   Me   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  870   Et   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  871   Me   Me   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  872   Et   Me   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  873   Me   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  874   Et   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  875   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  876   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  877   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  878   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  879   Me   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  880   Et   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  881   Me   Me   t-Bu   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  882   Et   Me   t-Bu   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  883   Me   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  884   Et   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  885   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  886   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  887   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  888   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  889   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  890   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
[0428] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  891   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  892   Me   Me   t-Bu   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  893   Et   Me   t-Bu   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  894   Me   Me   t-Bu   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  895   Et   Me   t-Bu   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  896   Me   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  897   Et   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  898   Me   Me   t-Bu   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  899   Et   Me   t-Bu   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  900   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  901   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  902   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  903   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  904   Me   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  905   Et   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  906   Me   Me   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  907   Et   Me   t-Bu   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  908   Me   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  909   Et   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  910   Me   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  911   Et   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  912   Me   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  913   Et   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  914   Me   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  915   Et   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  916   Me   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  917   Et   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  918   Me   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  919   Et   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  920   Me   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  921   Et   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  922   Me   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  923   Et   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  924   Me   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  925   Et   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  926   Me   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  927   Et   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  928   Me   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  929   Et   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  930   Me   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
[0430] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  931   Et   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  932   Me   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  933   Et   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  934   Me   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  935   Et   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  936   Me   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  937   Et   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  938   Me   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  939   Et   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  940   Me   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  941   Et   Me   t-Bu   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  942   Me   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  943   Et   Me   t-Bu   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  944   Me   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  945   Et   Me   t-Bu   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  946   Me   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  947   Et   Me   t-Bu   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  948   Me   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  949   Et   Me   t-Bu   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  950   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  951   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  952   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  953   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  954   Me   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  955   Et   Me   t-Bu   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  956   Me   Me   t-Bu   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  957   Et   Me   t-Bu   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  958   Me   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  959   Et   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  960   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  961   Et   Me   t-Bu   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  962   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  963   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  964   Me   Me   t-Bu   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  965   Et   Me   t-Bu   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  966   Me   Me   t-Bu   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  967   Et   Me   t-Bu   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  968   Me   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  969   Et   Me   t-Bu   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  970   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  971   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
[0432] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  972   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  973   Me   Me   t-Bu   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  974   Me   Me   t-Bu   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  975   Me   Me   t-Bu   Cl   SMe   SO2Me
  976   Me   Me   t-Bu   Cl   Cl   SO2Me
  977   Me   Me   t-Bu   Cl   OMe   SO2Me
  978   Me   Me   t-Bu   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  979   Me   Me   t-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  980   Me   Me   t-Bu   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  981   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  982   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  983   Et   Me   t-Bu   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  984   Me   Me   t-Bu   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  985   Me   Me   t-Bu   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  986   Me   Me   t-Bu   Cl   SO2Me   SO2Me
  987   Me   Me   t-Bu   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  988   Me   Me   t-Bu   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  989   Et   Me   t-Bu   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  990   Me   Me   t-Bu   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  991   Me   Me   t-Bu   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  992   Me   Me   t-Bu   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  993   Me   Me   t-Bu   Me   CH2SCN   SO2Me
  994   Me   Me   t-Bu   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  995   Me   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  996   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  997   Me   Me   t-Bu   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  998   Et   Me   t-Bu   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  999   Me   Me   t-Bu   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  1000   Me   Me   t-Bu   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  1001   Me   H   CH(Et)2   Me   CO2Me   SO2Me
  1002   Et   H   CH(Et)2   Me   CO2Me   SO2Me
  1003   Et   H   CH(Et)2   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  1004   Me   H   CH(Et)2   Cl   CO2Et   SO2Me
  1005   Et   H   CH(Et)2   Me   CO2Me   CF3
[0434] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600811
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1042   Me   H   CH(Et)2   Cl   CH2OMe   SO2Me
  1043   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2CH2OMe   SO2Me
  1044   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2OCH2CH2OMe   SO2Me
  1045   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OEt   SO2Me
  1046   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2Cl   SO2Me
  1047   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CF3   SO2Me
  1048   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  1049   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  1050   Me   H   CH(Et)2   Me   CN   SO2Me
  1051   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2CN   SO2Me
  1052   Me   H   CH(Et)2   Br   CO2Me   SO2Me
  1053   Et   H   CH(Et)2   Cl   CO2Me   SO2Me
  1054   Me   H   CH(Et)2   Br   CO2Me   SO2Me
  1055   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1056   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1057   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1058   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1059   Me   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1060   Et   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1061   Me   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1062   Et   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1063   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1064   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1065   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1066   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1067   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1068   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1069   Me   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1070   Et   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1071   Me   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1072   Et   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1073   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1074   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1075   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1076   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1077   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1078   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1079   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1080   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1081   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1082   Me   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
[0438] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1083   Et   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1084   Me   H   CH(Et)2   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1085   Et   H   CH(Et)2   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1086   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1087   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1088   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1089   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1090   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1091   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1092   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1093   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1094   Me   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1095   Et   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1096   Me   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1097   Et   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1098   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1099   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1100   Me   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1101   Et   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1102   Me   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1103   Et   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1104   Me   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1105   Et   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1106   Me   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1107   Et   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1108   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1109   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1110   Me   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1111   Et   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1112   Me   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1113   Et   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1114   Me   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1115   Et   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1116   Me   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1117   Et   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1118   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1119   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1120   Me   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1121   Et   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
[0440] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1122   Me   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1123   Et   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1124   Me   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1125   Et   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1126   Me   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1127   Et   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1128   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1129   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1130   Me   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1131   Et   H   CH(Et)2   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1132   Me   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1133   Et   H   CH(Et)2   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1134   Me   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1135   Et   H   CH(Et)2   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1136   Me   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1137   Et   H   CH(Et)2   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1138   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1139   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1140   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1141   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1142   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1143   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1144   Me   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1145   Et   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1146   Me   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1147   Et   H   CH(Et)2   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1148   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1149   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1150   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1151   Et   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1152   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1153   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1154   Me   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1155   Et   H   CH(Et)2   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1156   Me   H   CH(Et)2   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1157   Et   H   CH(Et)2   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1158   Me   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1159   Et   H   CH(Et)2   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1160   Me   H   CH(Et)2   CN   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1161   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1162   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
[0442] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1163   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  1164   Me   H   CH(Et)2   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1165   Me   H   CH(Et)2   Cl   SMe   SO2Me
  1166   Me   H   CH(Et)2   Cl   Cl   SO2Me
  1167   Me   H   CH(Et)2   Cl   OMe   SO2Me
  1168   Me   H   CH(Et)2   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1169   Me   H   CH(Et)2   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1170   Me   H   CH(Et)2   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  1171   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1172   Me   H   CH(Et)2   NO2   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1173   Et   H   CH(Et)2   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  1174   Me   H   CH(Et)2   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  1175   Me   H   CH(Et)2   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  1176   Me   H   CH(Et)2   Cl   SO2Me   SO2Me
  1177   Me   H   CH(Et)2   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  1178   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1179   Et   H   CH(Et)2   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  1180   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  1181   Me   H   CH(Et)2   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  1182   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  1183   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2SCN   SO2Me
  1184   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  1185   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1186   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1187   Me   H   CH(Et)2   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  1188   Et   H   CH(Et)2   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  1189   Me   H   CH(Et)2   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  1190   Me   H   CH(Et)2   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  1191   i-Pr   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1192   t-Bu   H   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1193   t-Bu   H   Me   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  1194   i-Pr   H   Me   Cl   CO2Et   SO2Me
  1195   t-Bu   H   Et   Me   CO2Me   CF3
[0444] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600861
表1(续) 
Figure BSA00000429236600871
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1273   t-Bu   H   Et   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1274   i-Pr   H   Me   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1275   t-Bu   H   Me   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1276   i-Pr   H   Et   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1277   t-Bu   H   Et   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1278   i-Pr   H   Me   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1279   t-Bu   H   Me   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1280   i-Pr   H   Et   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1281   t-Bu   H   Me   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1282   i-Pr   H   Et   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1283   t-Bu   H   Et   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1284   i-Pr   H   Et   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1285   t-Bu   H   Et   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1286   i-Pr   H   Et   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1287   t-Bu   H   Et   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1288   i-Pr   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1289   t-Bu   H   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1290   i-Pr   H   Et   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1291   t-Bu   H   Et   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1292   i-Pr   H   Me   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1293   t-Bu   H   Me   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1294   i-Pr   H   Et   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1295   t-Bu   H   Et   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1296   i-Pr   H   Et   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1297   t-Bu   H   Et   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1298   i-Pr   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1299   t-Bu   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1300   i-Pr   H   Et   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1301   t-Bu   H   Me   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1302   i-Pr   H   Me   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1303   t-Bu   H   Et   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1304   i-Pr   H   Et   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1305   t-Bu   H   Me   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1306   i-Pr   H   Me   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1307   t-Bu   H   Et   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1308   i-Pr   H   Me   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1309   t-Bu   H   Et   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1310   i-Pr   H   Et   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
[0450] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1311   t-Bu   H   Et   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1312   i-Pr   H   Et   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1313   t-Bu   H   Et   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1314   i-Pr   H   Et   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1315   t-Bu   H   Et   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1316   i-Pr   H   Et   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1317   t-Bu   H   Et   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1318   i-Pr   H   Et   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1319   t-Bu   H   Me   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1320   i-Pr   H   Me   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1321   t-Bu   H   Et   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1322   i-Pr   H   Et   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1323   t-Bu   H   Et   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1324   i-Pr   H   Et   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1325   t-Bu   H   Et   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1326   i-Pr   H   Et   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1327   t-Bu   H   Et   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1328   i-Pr   H   Me   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1329   t-Bu   H   Me   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1330   i-Pr   H   Et   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1331   t-Bu   H   Et   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1332   i-Pr   H   Me   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1333   t-Bu   H   Me   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1334   i-Pr   H   Et   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1335   t-Bu   H   Me   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1336   i-Pr   H   Et   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1337   t-Bu   H   Et   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1338   i-Pr   H   Et   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1339   t-Bu   H   Et   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1340   i-Pr   H   Et   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1341   t-Bu   H   Et   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1342   i-Pr   H   Et   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1343   t-Bu   H   Et   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1344   i-Pr   H   Et   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1345   t-Bu   H   Et   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
[0452] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1346   i-Pr   H   Me   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1347   t-Bu   H   Me   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1348   i-Pr   H   Et   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1349   t-Bu   H   Et   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1350   i-Pr   H   Et   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1351   t-Bu   H   Et   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1352   i-Pr   H   Et   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  1353   i-Pr   H   Et   Me   CH2NMeCH2CN   SO2Me
  1354   i-Pr   H   Et   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1355   i-Pr   H   Me   Cl   SMe   SO2Me
  1356   i-Pr   H   Me   Cl   Cl   SO2Me
  1357   i-Pr   H   Et   Cl   OMe   SO2Me
  1358   i-Pr   H   Et   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1359   i-Pr   H   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1360   i-Pr   H   Me   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  1361   i-Pr   H   Et   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1362   i-Pr   H   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1363   t-Bu   H   Et   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  1364   i-Pr   H   Et   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  1365   i-Pr   H   Et   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  1366   i-Pr   H   Et   Cl   SO2Me   SO2Me
  1367   i-Pr   H   Et   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  1368   i-Pr   H   Et   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1369   t-Bu   H   Et   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  1370   i-Pr   H   Et   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  1371   i-Pr   H   Et   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  1372   i-Pr   H   Et   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  1373   i-Pr   H   Me   Me   CH2SCN   SO2Me
  1374   i-Pr   H   Me   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  1375   i-Pr   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
[0454] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600911
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1406   Et   H   i-Pr   Cl   CO2Et   SO2Me
  1407   Et   H   i-Pr   Cl   CO2(n-Pr)   SO2Me
  1408   Et   H   i-Pr   Me   CO2Et   SO2Me
  1409   Me   H   i-Pr   Me   CH2CO2Me   SO2Me
  1410   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CO2Et   SO2Me
  1411   Me   H   i-Pr   Me   O(n-Pr)   SO2Me
  1412   Et   H   i-Pr   SO2Me   H   CF3
  1413   Me   H   i-Pr   Me   CH2OCH2CF3   SO2Me
  1414   Me   H   i-Pr   Cl   CH2OCH2CF3   SO2Me
  1415   Et   H   i-Pr   Me   Cl   SO2Me
  1416   Me   H   i-Pr   Me   CH2SO2Me   SO2Me
  1417   Me   H   i-Pr   Me   CH2OEt   SO2Me
  1418   Me   H   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me
  1419   Me   H   i-Pr   Me   CH2CH2OMe   SO2Me
  1420   Me   H   i-Pr   Me   CH2OCH2CH2OMe   SO2Me
  1421   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OEt   SO2Me
  1422   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2Cl   SO2Me
  1423   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me
  1424   Me   H   i-Pr   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  1425   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  1426   Me   H   i-Pr   Me   CN   SO2Me
  1427   Me   H   i-Pr   Me   CH2CN   SO2Me
  1428   Me   H   i-Pr   Br   CO2Me   SO2Me
  1429   Et   H   i-Pr   Cl   CO2Me   SO2Me
  1430   Me   H   i-Pr   Br   CO2Me   SO2Me
  1431   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1432   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1433   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1434   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1435   Me   H   i-Pr   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1436   Et   H   i-Pr   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1437   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1438   Et   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1439   Me   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1440   Et   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1441   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1442   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1443   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1444   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1445   Me   H   i-Pr   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
[0458] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1446   Et   H   i-Pr   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1447   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1448   Et   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1449   Me   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1450   Et   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1451   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1452   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1453   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1454   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1455   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1456   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1457   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1458   Me   H   i-Pr   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1459   Et   H   i-Pr   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1460   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1461   Et   H   i-Pr   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1462   Me   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1463   Et   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1464   Me   H   i-Pr   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1465   Et   H   i-Pr   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1466   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1467   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1468   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1469   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1470   Me   H   i-Pr   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1471   Et   H   i-Pr   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1472   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1473   Et   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1474   Me   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1475   Et   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1476   Me   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1477   Et   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1478   Me   H   i-Pr   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1479   Et   H   i-Pr   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1480   Me   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
[0460] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1481   Et   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1482   Me   H   i-Pr   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1483   Et   H   i-Pr   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1484   Me   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1485   Et   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1486   Me   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1487   Et   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1488   Me   H   i-Pr   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1489   Et   H   i-Pr   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1490   Me   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1491   Et   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1492   Me   H   i-Pr   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1493   Et   H   i-Pr   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1494   Me   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1495   Et   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1496   Me   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1497   Et   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1498   Me   H   i-Pr   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1499   Et   H   i-Pr   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1500   Me   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1501   Et   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1502   Me   H   i-Pr   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1503   Et   H   i-Pr   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1504   Me   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1505   Et   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1506   Me   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1507   Et   H   i-Pr   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1508   Me   H   i-Pr   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1509   Et   H   i-Pr   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1510   Me   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1511   Et   H   i-Pr   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1512   Me   H   i-Pr   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1513   Et   H   i-Pr   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1514   Me   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1515   Et   H   i-Pr   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
[0462] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1516   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1517   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1517   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1518   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1519   Me   H   i-Pr   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1520   Et   H   i-Pr   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1521   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1522   Et   H   i-Pr   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1523   Me   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1524   Et   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1525   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1526   Et   H   i-Pr   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1527   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1528   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1529   Me   H   i-Pr   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1530   Et   H   i-Pr   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1531   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1532   Et   H   i-Pr   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1533   Me   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1534   Et   H   i-Pr   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1535   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1536   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1537   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  1538   Me   H   i-Pr   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  1539   Me   H   i-Pr   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1540   Me   H   i-Pr   Cl   SMe   SO2Me
  1541   Me   H   i-Pr   Cl   Cl   SO2Me
  1542   Me   H   i-Pr   Cl   OMe   SO2Me
  1543   Me   H   i-Pr   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1544   Me   H   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1545   Me   H   i-Pr   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  1546   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1547   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1548   Et   H   i-Pr   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  1549   Me   H   i-Pr   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  1550   Me   H   i-Pr   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
[0464] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1551   Me   H   i-Pr   Cl   SO2Me   SO2Me
  1552   Me   H   i-Pr   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  1553   Me   H   i-Pr   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1554   Et   H   i-Pr   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  1555   Me   H   i-Pr   Me   CH2N [C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  1556   Me   H   i-Pr   Me   CHCHCN   SO2Me
  1557   Me   H   i-Pr   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  1558   Me   H   i-Pr   Me   CH2SCN   SO2Me
  1559   Me   H   i-Pr   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  1560   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1561   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1562   Me   H   i-Pr   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  1563   Et   H   i-Pr   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  1564   Me   H   i-Pr   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  1565   Me   H   i-Pr   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  1567   Me   Me   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1568   Et   Me   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1569   Me   Me   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  1570   Et   Me   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  1571   n-Pr   Me   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1572   c-Pr   Me   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1573   n-Pr   Me   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  1574   c-Pr   Me   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  1575   t-Bu   Me   Et   Me   CO2Me   SO2Me
  1576   t-Bu   Me   Me   Me   CO2Me   SO2Me
  1577   Et   Me   Et   Me   CO2(i-Pr)   SO2Me
  1578   Me   Me   Et   Me   CO2Et   SO2Me
  1579   Et   Me   Et   Me   CO2Me   NO2
  1580   Et   Me   Et   SO2Me   CO2Me   CF3
  1581   Et   Me   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1582   Et   Me   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1583   Et   Me   Et   Me   CO2Me   CN
  1584   Me   Me   Et   Me   C(O)SMe   SO2Me
  1585   Et   Me   Et   Me   C(O)SMe   SO2Me
  1586   Me   Me   Me   Me   C(O)SEt   SO2Me
  1587   Et   Me   Me   Me   C(O)SEt   SO2Me
  1588   Me   Me   Et   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
  1589   Me   Me   Et   Me   2-(2-(1，3-二氧杂环戊烷基))乙氧基   SO2Me
[0466] 表1(续) 
Figure BSA00000429236600971
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1625   Et   Me   Et   Cl   CO2(n-Pr)   SO2Me
  1626   Et   Me   Et   Me   CO2Et   SO2Me
  1627   Et   Me   Me   Me   CO2Et   SO2Me
  1628   Me   Me   Et   Me   CH2OMe   SO2Me
  1629   Me   Me   Et   Me   CH2CO2Me   SO2Me
  1630   Me   Me   Et   Me   OCH2CO2Et   SO2Me
  1631   Me   Me   Et   Me   O(n-Pr)   SO2Me
  1632   Et   Me   Et   Me   O(n-Pr)   SO2Me
  1633   Et   Me   Et   SO2Me   H   CF3
  1634   Me   Me   Et   Me   CH2OCH2CF3   SO2Me
  1635   Me   Me   Et   Cl   CH2OCH2CF3   SO2Me
  1636   Et   Me   Et   Me   Cl   SO2Me
  1637   Me   Me   Et   Me   CH2SO2Me   SO2Me
  1638   Me   Me   Et   Me   CH2OEt   SO2Me
  1639   Me   Me   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me
  1640   Me   Me   Et   Me   CH2CH2OMe   SO2Me
  1641   Me   Me   Et   Me   CH2OCH2CH2OMe   SO2Me
  1642   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2OEt   SO2Me
  1643   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2Cl   SO2Me
  1644   Me   Me   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me
  1645   Me   Me   Et   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  1646   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  1647   Me   Me   Et   Me   CN   SO2Me
  1648   Me   Me   Et   Me   CH2CN   SO2Me
  1649   Me   Me   n-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  1650   Et   Me   n-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  1651   Me   Me   i-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  1652   Et   Me   i-Pr   Me   CO2Me   SO2Me
  1653   Me   Me   s-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  1654   Et   Me   s-Bu   Me   CO2Me   SO2Me
  1655   Me   Me   Bn   Me   CO2Me   SO2Me
  1656   Et   Me   Bn   Me   CO2Me   SO2Me
  1657   Me   Me   Et   Br   CO2Me   SO2Me
  1658   Et   Me   Et   Cl   CO2Me   SO2Me
  1659   Me   Me   Me   Br   CO2Me   SO2Me
  1660   Et   Me   Me   Cl   CO2Me   SO2Me
[0470] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1661   Me   Me   烯丙基   Me   CO2Me   SO2Me
  1662   Et   Me   烯丙基   Me   CO2Me   SO2Me
  1663   Me   Me   CH2CH(CH3)＝CH2   Me   CO2Me   SO2Me
  1664   Et   Me   CH2CH(CH3)＝CH2   Me   CO2Me   SO2Me
  1665   Me   Me   Et   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1666   Et   Me   Et   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1667   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1668   Et   Me   Et   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1669   Me   Me   Et   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1670   Et   Me   Et   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1671   Me   Me   Et   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1672   Et   Me   Et   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1673   Me   Me   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1674   Et   Me   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1675   Me   Me   Et   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1676   Et   Me   Et   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1677   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1678   Et   Me   Et   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1679   Me   Me   Et   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1680   Et   Me   Et   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1681   Me   Me   Et   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1682   Et   Me   Et   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1683   Me   Me   Et   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1684   Et   Me   Et   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1685   Me   Me   Et   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1686   Et   Me   Et   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1687   Me   Me   Et   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1688   Me   Me   Et   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1689   Et   Me   Et   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1690   Me   Me   Et   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1691   Et   Me   Et   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1692   Me   Me   Et   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1693   Et   Me   Et   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1694   Me   Me   Et   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1695   Et   Me   Et   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1696   Me   Me   Et   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1697   Et   Me   Et   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1698   Me   Me   Et   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1699   Et   Me   Et   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1700   Me   Me   Et   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
[0472] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1701   Et   Me   Et   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1702   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1703   Et   Me   Et   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1704   Me   Me   Et   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1705   Et   Me   Et   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1706   Me   Me   Et   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1707   Et   Me   Et   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1708   Me   Me   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1709   Et   Me   Et   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1710   Me   Me   Et   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1711   Et   Me   Et   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1712   Me   Me   Et   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1713   Et   Me   Et   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1714   Me   Me   Et   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1715   Et   Me   Et   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1716   Me   Me   Et   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1717   Et   Me   Et   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1718   Me   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1719   Et   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1720   Me   Me   Et   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1721   Et   Me   Et   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1722   Me   Me   Et   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1723   Et   Me   Et   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1724   Me   Me   Et   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1725   Et   Me   Et   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1726   Me   Me   Et   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1727   Et   Me   Et   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1728   Me   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1729   Et   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1730   Me   Me   Et   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1731   Et   Me   Et   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1732   Me   Me   Et   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1733   Et   Me   Et   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1734   Me   Me   Et   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1735   Et   Me   Et   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1736   Me   Me   Et   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1737   Et   Me   Et   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1738   Me   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1739   Et   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1740   Me   Me   Et   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
[0474] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1741   Et   Me   Et   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1742   Me   Me   Et   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1742   Et   Me   Et   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1744   Me   Me   Et   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1745   Et   Me   Et   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1746   Me   Me   Et   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1747   Et   Me   Et   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1748   Me   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1749   Et   Me   Et   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1750   Me   Me   Et   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1751   Et   Me   Et   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1752   Me   Me   Et   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1753   Et   Me   Et   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1754   Me   Me   Et   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1755   Et   Me   Et   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1756   Me   Me   Et   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1757   Et   Me   Et   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1758   Me   Me   Et   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1759   Et   Me   Et   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1760   Me   Me   Et   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1761   Et   Me   Et   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1762   Me   Me   Et   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1763   Et   Me   Et   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1764   Me   Me   Et   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1765   Et   Me   Et   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1766   Me   Me   Et   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1767   Et   Me   Et   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1768   Me   Me   Et   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1769   Et   Me   Et   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1770   Me   Me   i-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1771   Et   Me   i-Pr   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1772   Me   Me   Et   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  1773   Me   Me   Et   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  1774   Me   Me   Et   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1775   Me   Me   Et   Cl   SMe   SO2Me
  1776   Me   Me   Et   Cl   Cl   SO2Me
  1777   Me   Me   Et   Cl   OMe   SO2Me
  1778   Me   Me   Et   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
[0476] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1779   Me   Me   Et   CN   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1780   Me   Me   Et   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  1781   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1782   Me   Me   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1783   Et   Me   s-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me
  1784   Et   Me   Et   Cl   2-(1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  1785   Me   Me   Et   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  1786   Me   Me   Et   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  1787   Me   Me   Et   Cl   SO2Me   SO2Me
  1788   Me   Me   Et   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  1789   Me   Me   Et   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1790   Et   Me   Et   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  1791   Me   Me   Et   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  1792   Me   Me   Et   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  1793   Me   Me   Et   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  1794   Me   Me   Et   Me   CH2SCN   SO2Me
  1795   Me   Me   Et   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  1796   Me   Me   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1797   Et   Me   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1798   Et   Me   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1799   Me   Me   Et   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  1800   Et   Me   Et   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  1801   Me   Me   Et   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  1802   Me   Me   s-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1803   Me   Me   Et   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  1804   Me   H   CH2CF3   Cl   CO2Et   SO2Me
  1805   Et   H   CH2CF3   Me   CO2Me   CF3
  1806   Et   H   CH2CF3   SO2Me   CO2Me   CN
  1807   Me   H   CH2CF3   Me   C(O)SMe   SO2Me
  1808   Me   H   CH2CF3   Me   C(O)SEt   SO2Me
  1809   Me   H   CH2CF3   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
  1810   Me   H   CH2CF3   Me   2-(2-(1，3-二氧杂环戊烷基))乙氧基   SO2Me
[0478] 表1(续) 
Figure BSA00000429236601031
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1851   Et   H   CH2CF3   Cl   CO2Me   SO2Me
  1852   Me   H   CH2CF3   CN   CO2Me   SO2Me
  1853   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1854   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1855   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1856   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1857   Me   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1858   Et   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1859   Me   H   CH2CF3   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1860   Et   H   CH2CF3   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  1861   Me   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1862   Et   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  1863   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1864   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1865   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1866   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1867   Me   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1868   Et   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1869   Me   H   CH2CF3   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1870   Et   H   CH2CF3   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  1871   Me   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1872   Et   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  1873   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1874   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1875   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  1876   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1877   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1878   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1879   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1880   Me   H   CH2CF3   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1881   Et   H   CH2CF3   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1882   Me   H   CH2CF3   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1883   Et   H   CH2CF3   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  1884   Me   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1885   Et   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  1886   Me   H   CH2CF3   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  1887   Et   H   CH2CF3   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
[0482] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1888   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1889   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1890   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1891   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1892   Me   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1893   Et   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1894   Me   H   CH2CF3   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1895   Et   H   CH2CF3   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  1896   Me   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1897   Et   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  1898   Me   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1899   Et   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1900   Me   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1901   Et   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1902   Me   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1903   Et   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1904   Me   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1905   Et   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  1906   Me   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1907   Et   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  1908   Me   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1909   Et   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1910   Me   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1911   Et   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1912   Me   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1913   Et   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1914   Me   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1915   Et   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  1916   Me   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1917   Et   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  1918   Me   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1919   Et   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1920   Me   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1921   Et   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1922   Me   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1923   Et   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1924   Me   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1925   Et   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  1926   Me   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
[0484] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1927   Et   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  1928   Me   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1929   Et   H   CH2CF3   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1930   Me   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1931   Et   H   CH2CF3   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1932   Me   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1933   Et   H   CH2CF3   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1934   Me   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1935   Et   H   CH2CF3   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  1936   Me   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1937   Et   H   CH2CF3   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  1938   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1939   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1940   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1941   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1942   Me   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1943   Et   H   CH2CF3   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1944   Me   H   CH2CF3   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1945   Et   H   CH2CF3   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  1946   Me   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1947   Et   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  1948   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1949   Et   H   CH2CF3   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1950   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1951   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1952   Me   H   CH2CF3   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1953   Et   H   CH2CF3   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1954   Me   H   CH2CF3   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1955   Et   H   CH2CF3   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  1956   Me   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1957   Et   H   CH2CF3   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  1958   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1959   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  1960   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  1961   Me   H   CH2CF3   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  1962   Me   H   CH2CF3   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1963   Me   H   CH2CF3   Cl   SMe   SO2Me
  1964   Me   H   CH2CF3   Cl   Cl   SO2Me
  1965   Me   H   CH2CF3   Cl   OMe   SO2Me
[0486] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  1966   Me   H   CH2CF3   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  1967   Me   H   CH2CF3   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1968   Me   H   CH2CF3   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  1969   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1970   Me   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1971   Et   H   CH2CF3   Cl   2-(1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  1972   Me   H   CH2CF3   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  1973   Me   H   CH2CF3   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  1974   Me   H   CH2CF3   Cl   SO2Me   SO2Me
  1975   Me   H   CH2CF3   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  1976   Me   H   CH2CF3   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  1977   Et   H   CH2CF3   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  1978   Me   H   CH2CF3   Me   CH2N [C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  1979   Me   H   CH2CF3   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  1980   Me   H   CH2CF3   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  1981   Me   H   CH2CF3   Me   CH2SCN   SO2Me
  1982   Me   H   CH2CF3   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  1983   Me   H   CH2CF3   CN   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1984   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  1985   Me   H   CH2CF3   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  1986   Et   H   CH2CF3   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  1987   Me   H   CH2CF3   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  1988   Me   H   CH2CF3   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
  1989   Me   H   CH2CHF2   Cl   CO2Et   SO2Me
  1990   Et   H   CH2CHF2   Me   CO2Me   CF3
  1991   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   CO2Me   CN
  1992   Me   H   CH2CHF2   Me   C(O)SMe   SO2Me
  1993   Me   H   CH2CHF2   Me   C(O)SEt   SO2Me
  1994   Me   H   CH2CHF2   Me   2-(2-氧杂环戊烷基)乙氧基   SO2Me
  1995   Me   H   CH2CHF2   Me   2-(2-(1，3-二氧杂环戊烷基))乙氧基   SO2Me
  1996   Et   H   CH2CHF2   Me   CH2OMe   SO2Me
[0488] 表1(续) 
Figure BSA00000429236601081
表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  2036   Et   H   CH2CHF2   Cl   CO2Me   SO2Me
  2037   Me   H   CH2CHF2   CN   CO2Me   SO2Me
  2038   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2039   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2040   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2041   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2042   Me   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2043   Et   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2044   Me   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2045   Et   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2046   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  2047   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  2048   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2049   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2050   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2051   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2052   Me   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2053   Et   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2054   Me   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2055   Et   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2056   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  2057   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  2058   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  2059   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  2060   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  2061   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2062   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2063   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2064   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2065   Me   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2066   Et   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2067   Me   H   CH2CHF2   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2068   Et   H   CH2CHF2   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2069   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  2070   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  2071   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  2072   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  2073   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2074   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2075   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
[0492] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  2076   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2077   Me   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2078   Et   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2079   Me   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2080   Et   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2081   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  2082   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  2083   Me   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2084   Et   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2085   Me   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2086   Et   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2087   Me   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2088   Et   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2089   Me   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2090   Et   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2091   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  2092   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  2093   Me   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2094   Et   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2095   Me   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2096   Et   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2097   Me   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2098   Et   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2099   Me   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2100   Et   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2101   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  2102   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  2103   Me   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2104   Et   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2105   Me   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2106   Et   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2107   Me   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2108   Et   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2109   Me   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2110   Et   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2111   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  2112   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  2113   Me   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2114   Et   H   CH2CHF2   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2115   Me   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2116   Et   H   CH2CHF2   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
[0494] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  2117   Me   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2118   Et   H   CH2CHF2   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2119   Me   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2120   Et   H   CH2CHF2   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2121   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  2122   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  2123   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2124   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2125   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2126   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2127   Me   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2128   Et   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2129   Me   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2130   Et   H   CH2CHF2   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2131   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  2132   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  2133   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2134   Et   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2135   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2136   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2137   Me   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2138   Et   H   CH2CHF2   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2139   Me   H   CH2CHF2   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2140   Et   H   CH2CHF2   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2141   Me   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  2142   Et   H   CH2CHF2   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  2143   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  2144   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  2145   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  2146   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  2147   Me   H   CH2CHF2   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  2148   Me   H   CH2CHF2   Cl   SMe   SO2Me
  2149   Me   H   CH2CHF2   Cl   Cl   SO2Me
  2150   Me   H   CH2CHF2   Cl   OMe   SO2Me
  2151   Me   H   CH2CHF2   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  2152   Me   H   CH2CHF2   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2153   Me   H   CH2CHF2   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
[0496] 表1(续) 
  No.   R1   R2   R3   R4   R5   R6
  2154   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  2155   Me   H   CH2CHF2   CN   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2156   Et   H   CH2CHF2   Cl   2-(1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  2157   Me   H   CH2CHF2   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  2158   Me   H   CH2CHF2   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  2159   Me   H   CH2CHF2   Cl   SO2Me   SO2Me
  2160   Me   H   CH2CHF2   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  2161   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  2162   Et   H   CH2CHF2   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  2163   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2N [C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  2164   Me   H   CH2CHF2   Me   CH＝CHCN   SO2Me
  2165   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  2166   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2SCN   SO2Me
  2167   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  2168   Me   H   CH2CHF2   NO2   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2169   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2170   Me   H   CH2CHF2   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  2171   Et   H   CH2CHF2   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  2172   Me   H   CH2CHF2   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  2173   Me   H   CH2CHF2   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
[0498] 表2 
Figure BSA00000429236601131
表2(续) 
Figure BSA00000429236601141
表2(续) 
Figure BSA00000429236601151
表2(续) 
Figure BSA00000429236601161
表2(续) 
Figure BSA00000429236601171
表2(续) 
Figure BSA00000429236601181
表2(续) 
Figure BSA00000429236601191
表2(续) 
Figure BSA00000429236601201
表2(续) 
Figure BSA00000429236601221
表3 
Figure BSA00000429236601222
表3(续) 
  No.   R1   R2   R4   R5-x   R6
  2-23   Me   H   Me   O(n-Pr)   SO2Et
  2-24   Me   H   Cl   CH2OMe   SO2Me
  2-25   Me   H   Me   OCO2Me   SO2Me
  2-26   Me   H   Me   OC(O)SMe   SO2Me
  2-27   Me   H   Me   OC(O)SEt   SO2Me
  2-28   Me   H   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2-29   Et   H   Me   OEt   SO2Me
  2-30   Et   H   Cl   CO2Et   SO2Me
  2-31   Et   H   Cl   CO2(n-Pr)   SO2Me
  2-32   Et   H   Me   CO2Et   SO2Me
  2-33   Me   H   Me   CH2CO2Me   SO2Me
  2-34   Me   H   Me   OCH2CO2Et   SO2Me
  2-35   Me   H   Me   O(n-Pr)   SO2Me
  2-36   Et   H   SO2Me   H   CF3
  2-37   Me   H   Me   CH2OCH2CF3   SO2Me
  2-38   Me   H   Cl   CH2OCH2CF3   SO2Me
  2-39   Et   H   Me   Cl   SO2Me
  2-40   Me   H   Me   CH2SO2Me   SO2Me
  2-41   Me   H   Me   CH2OEt   SO2Me
  2-42   Me   H   Cl   CH2OMe   SO2Me
  2-43   Me   H   Me   CH2CH2OMe   SO2Me
  2-44   Me   H   Me   CH2OCH2CH2OMe   SO2Me
  2-45   Me   H   Me   OCH2CH2OEt   SO2Me
  2-46   Me   H   Me   OCH2CH2Cl   SO2Me
  2-47   Me   H   Me   OCH2CF3   SO2Me
  2-48   Me   H   Me   CH2OCH2OMe   SO2Me
  2-49   Me   H   Me   OCH2CH2SMe   SO2Me
  2-50   Me   H   Me   CN   SO2Me
  2-51   Me   H   Me   CH2CN   SO2Me
  2-52   Me   H   Br   CO2Me   SO2Me
  2-53   Et   H   Cl   CO2Me   SO2Me
  2-54   Me   H   Br   CO2Me   SO2Me
[0521] 表3(续) 
  No.   R1   R2   R4   R5-x   R6
  2-55   Me   H   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-56   Et   H   Cl   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-57   Me   H   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-58   Et   H   Me   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-59   Me   H   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-60   Et   H   CF3   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-61   Me   H   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-62   Et   H   Br   OCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-63   Me   H   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  2-64   Et   H   SO2Me   OCH2CH2OCF3   CF3
  2-65   Me   H   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-66   Et   H   Cl   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-67   Me   H   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-68   Et   H   Me   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-69   Me   H   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-70   Et   H   CF3   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-71   Me   H   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-72   Et   H   Br   OCH2CH2OCHClF   SO2Me
  2-73   Me   H   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  2-74   Et   H   SO2Me   OCH2CH2OCHClF   CF3
  2-75   Me   H   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  2-76   Et   H   Cl   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  2-77   Me   H   Me   OCH2CHFOCF3   SO2Me
  2-78   Me   H   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-79   Et   H   Cl   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-80   Me   H   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-81   Et   H   Me   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-82   Me   H   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-83   Et   H   CF3   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-84   Me   H   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-85   Et   H   Br   OCH2CHFOMe   SO2Me
  2-86   Me   H   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  2-87   Et   H   SO2Me   OCH2CHFOMe   CF3
  2-88   Me   H   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  2-89   Et   H   Cl   OCHFCH2OCF3   SO2Me
  2-90   Me   H   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-91   Et   H   Cl   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-92   Me   H   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
[0523] 表3(续) 
  No.   R1   R2   R4   R5-x   R6
  2-93   Et   H   Me   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-94   Me   H   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-95   Et   H   CF3   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-96   Me   H   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-97   Et   H   Br   OCH2CH2OCF2Cl   SO2Me
  2-98   Me   H   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  2-99   Et   H   SO2Me   OCH2CH2OCF2Cl   CF3
  2-100   Me   H   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-101   Et   H   Cl   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-102   Me   H   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-103   Et   H   Me   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-104   Me   H   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-105   Et   H   CF3   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-106   Me   H   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-107   Et   H   Br   SCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-108   Me   H   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  2-109   Et   H   SO2Me   SCH2CH2OCH3   CF3
  2-110   Me   H   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-111   Et   H   Cl   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-112   Me   H   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-113   Et   H   Me   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-114   Me   H   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-115   Et   H   CF3   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-116   Me   H   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-117   Et   H   Br   SCH2CH2OCF3   SO2Me
  2-118   Me   H   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  2-119   Et   H   SO2Me   SCH2CH2OCF3   CF3
  2-120   Me   H   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-121   Et   H   Cl   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-122   Me   H   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-123   Et   H   Me   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-124   Me   H   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-125   Et   H   CF3   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-126   Me   H   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
[0525] 表3(续) 
  No.   R1   R2   R4   R5-x   R6
  2-127   Et   H   Br   SCH2CH2SCH3   SO2Me
  2-128   Me   H   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  2-129   Et   H   SO2Me   SCH2CH2SCH3   CF3
  2-130   Me   H   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-131   Et   H   Cl   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-132   Me   H   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-133   Et   H   Me   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-134   Me   H   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-135   Et   H   CF3   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-136   Me   H   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-137   Et   H   Br   SCH2CH2SCF3   SO2Me
  2-138   Me   H   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  2-139   Et   H   SO2Me   SCH2CH2SCF3   CF3
  2-140   Me   H   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-141   Et   H   Cl   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-142   Me   H   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-143   Et   H   Me   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-144   Me   H   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-145   Et   H   CF3   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-146   Me   H   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-147   Et   H   Br   OCH2CH(CH3)OCH3   SO2Me
  2-148   Me   H   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  2-149   Et   H   SO2Me   OCH2CH(CH3)OCH3   CF3
  2-150   Me   H   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-151   Et   H   Cl   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-152   Me   H   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-153   Et   H   Me   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-154   Me   H   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-155   Et   H   CF3   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-156   Me   H   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-157   Et   H   Br   OCH2CF2OCH3   SO2Me
  2-158   Me   H   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  2-159   Et   H   SO2Me   OCH2CF2OCH3   CF3
  2-160   Me   H   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
  2-161   Et   H   Me   OCH2CH2OCH3   SO2Me
[0527] 表3(续) 
  No.   R1   R2   R4   R5-x   R6
  2-162   Me   H   Me   OCH2CH(OCH3)2   SO2Me
  2-163   Me   H   Me   CH2N(Me)CH2CN   SO2Me
  2-164   Me   H   Me   (四氢呋喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  2-165   Me   H   Cl   SMe   SO2Me
  2-166   Me   H   Cl   Cl   SO2Me
  2-167   Me   H   Cl   OMe   SO2Me
  2-168   Me   H   Me   (四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基   SO2Me
  2-169   Me   H   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2-170   Me   H   Me   四氢呋喃-3-基氧基   SO2Me
  2-171   Me   H   Me   OCH2CH2CH2OMe   SO2Me
  2-172   Me   H   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2-173   Et   H   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)乙氧基   SO2Me
  2-174   Me   H   Me   炔丙基氧基   SO2Me
  2-175   Me   H   Me   (四氢呋喃-3-基氧基)甲基   SO2Me
  2-176   Me   H   Cl   SO2Me   SO2Me
  2-177   Me   H   Me   (CH2)6Me   SO2Me
  2-178   Me   H   Me   CH2CH2CH2OMe   SO2Me
  2-179   Et   H   Cl   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲氧基   SO2Me
  2-180   Me   H   Me   CH2N[C(O)SEt]CH2CN   SO2Me
  2-181   Me   H   Me   CHCHCN   SO2Me
  2-182   Me   H   Me   CH2CH2CN   SO2Me
  2-183   Me   H   Me   CH2SCN   SO2Me
  2-184   Me   H   Me   CH2C(S)NH2   SO2Me
  2-185   Me   H   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2-186   Et   H   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me
  2-187   Me   H   Me   OCH(CH3)CH2OMe   SO2Me
  2-188   Me   H   Me   OCH2CH(Et)OMe   SO2Me
  2-189   Me   H   Me   (1，3-二氧杂环戊烷-2-基)甲基   SO2Me
  2-190   Me   H   Me   CH2O(i-Pr)   SO2Me
[0529] 表4 
Figure BSA00000429236601281
表4(续) 
表4(续) 
Figure BSA00000429236601301
现在，将描述本发明的测试实施例。 
测试实施例1 
将旱田土壤放入1/170,000公亩(ha)的罐中，并播种各种植物种子((1)稗草(Echinochloa crus-galli L.)；0.8-2.5叶龄期，(2)马唐(Digitaria sanguinalisL.)：0.5-3.0叶龄期)，(3)狗尾草(Setaria viridis L.)：1.0-3.0叶龄期，(4)反枝苋(Amaranthus retroflexus L.)：子叶期至2.0叶龄期，(5)刺黄花稔(Sidaspinosa L.)：子叶期至1.1叶龄期，(6)苘麻(Abutilon theophrasti MEDIC.)：子叶期至1.5叶龄期，(7)水稻(Oryza sativa L.)：1.0-2.5叶龄期，(8)小麦(Triticum spp.)：1.7-3.4叶龄期，(9)玉米(Zea mays L.)：2.0-3.5叶龄期，和(10)大豆(Glycine max Merr.)：初生叶龄期至0.3叶龄期)。当各种植物达到预定的叶龄期时，将根据常规制备方法制备的本发明化合物的可润湿粉末或可乳化浓缩物称重，使得活性成分变为规定量，并用相当于500L/1ha的量的水稀释。向各个稀释的液体中添加0.1vol％的农用展着剂，接着用小型喷雾器进行叶面处理。 
在施用后的第17-23天，目视观察各个植物的生长状况，按照生长抑制率(％)为0％(相当于未处理区域)到100％(完全杀死)评价除草效果。结果示于表5中。 
表5 
Figure BSA00000429236601311
表5(续) 
Figure BSA00000429236601321
表5(续) 
Figure BSA00000429236601331
测试实施例2 
将旱田土壤放入1/170,000公亩的罐中，并播种各种植物种子(稗草、马唐、狗尾草、反枝苋、刺黄花稔、苘麻、水稻、小麦、玉米)。播种后的当天，将根据常规制备方法制备的本发明化合物的可润湿粉末或可乳化浓缩物称重，使得活性成分变为规定量，并用相当于500L/1ha的量的水稀释，接着用小型喷雾器进行土壤施用。 
在施用后的第19-24天，目视观察各个植物的生长状况，按照生长抑制率(％)为0％(相当于未处理区域)到100％(完全杀死)评价除草效果。结果示于表6中。 
表6 
表6(续) 
表6(续) 
Figure BSA00000429236601371
现将描述本发明的配制剂实施例。 
配制剂实施例1 
(1)本发明化合物                             75重量份 
(2)Geropon T-77(商品名，Rhone-Poulenc制备)  14.5重量份 
(3)NaCl                                          10重量份 
(4)糊精                                          0.5重量份 
上述组分放入高速搅拌的制粒机中，与20wt％的水混合，造粒并干燥，获得水可分散的颗粒。 
配制剂实施例2 
(1)高岭土                                        78重量份 
(2)Laveline FAN(商品名，DAI-ICHI KOGYO SEIYAKU CO.，LTD.制备)                                            2重量份 
(3)Sorpol 5039(商品名，TOHO Chemical Industry Co.，Ltd.制备) 
                                                 5重量份 
(4)Carplex(商品名，由DSL.Japan Co.，Ltd.制备)    15重量份 
将上述组分(1)-(4)和本发明化合物的混合物以9∶1的重量比混合，获得可润湿性粉末。 
配制剂实施例3 
(1)Hi-Filler No.10(商品名，Matsumura Sangyo Co.，Ltd.制备) 
                                                 33重量份 
(2)Sorpol 5050(商品名，TOHO Chemical Industry Co.，Ltd.制备) 
                                                 3重量份 
(3)Sorpol 5073(商品名，TOHO Chemical Industry Co.，Ltd.制备) 
                                                  4重量份 
(4)本发明化合物                                   60重量份 
将上述化合物(1)-(4)混合获得可润湿性粉末。 
配制剂实施例4 
(1)本发明化合物                                   4重量份 
(2)膨润土                                         30重量份 
(3)碳酸钙                                         61.5重量份 
(4)Toxanon GR-31A(商品名，Sanyo Chemical Industries Co.，Ltd.制备)                                                 3重量份 
(5)木质素磺酸钙                              1.5重量份 
将粉碎的组分(1)和组分(2)与(3)初步混合，然后混入组分(4)与(5)和水。将混合物挤出并造粒，随后干燥并筛分，获得颗粒。 
配制剂实施例5 
(1)本发明化合物                              30重量份 
(2)Zieclite(商品名，Zieclite Co.，Ltd.制备)  60重量份 
(3)New Kalgen WG-1(商品名，TAKEMOTO OIL & FAT CO.，LTD.制备)                                        5重量份 
(4)New Kalgen FS-7(商品名，TAKEMOTO OIL & FAT CO.，LTD.制备)                                            5重量份 
将组分(1)、(2)和(3)混合并通过粉碎机，然后向其中加入组分(4)。将该混合物捏合，然后挤出并造粒，随后干燥并筛分，获得水可分散的颗粒。 
配制剂实施例6 
(1)本发明化合物                              28重量份 
(2)Soprophor FL(商品名，Rhone-Poulenc制备)   2重量份 
(3)Sorpol 355(商品名，TOHO Chemical Industry Co.，Ltd.制备) 
                                             1重量份 
(4)IP solvent 1620(商品名，Idemitsu Petrochemical Co.，Ltd.制备) 
                                             32重量份 
(5)乙二醇                                    6重量份 
(6)水                                        31重量份 
将上述组分(1)-(6)混合并通过湿磨机(Dyno-mill)粉碎，获得水基悬浮浓缩物。 

Claims (6)

1.通式(II)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐：
Figure FSB00000970470100011
其中R1是甲基，R2是氢原子，R4是甲基，R5是2-甲氧基乙氧基，R6是甲基磺酰基。
2.通式(II)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐：
Figure FSB00000970470100012
其中R1是乙基，R2是氢原子，R4是甲基，R5是2-甲氧基乙氧基，R6是甲基磺酰基。
3.制备通式(II)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐的方法：
Figure FSB00000970470100013
其中R1是甲基，R2是氢原子，R4是甲基，R5是2-甲氧基乙氧基，R6是甲基磺酰基，
该方法包括使通式(VII)表示的化合物重排：
Figure FSB00000970470100021
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。
4.制备通式(VII)表示的化合物的方法：
Figure FSB00000970470100022
其中R1是甲基，R2是氢原子，R4是甲基，R5是2-甲氧基乙氧基，R6是甲基磺酰基，
该方法包括使通式(IX)表示的化合物与通式(VIII)表示的化合物或其盐反应：
Figure FSB00000970470100023
其中R4、R5和R6如上面所限定，
Figure FSB00000970470100024
其中R1和R2如上面所限定。
5.制备通式(II)表示的苯甲酰基吡唑化合物或其盐的方法：
Figure FSB00000970470100031
其中R1是乙基，R2是氢原子，R4是甲基，R5是2-甲氧基乙氧基，R6是甲基磺酰基，
该方法包括使通式(VII)表示的化合物重排：
Figure FSB00000970470100032
其中R1、R2、R4、R5和R6如上面所限定。
6.制备通式(VII)表示的化合物的方法：
Figure FSB00000970470100033
其中R1是乙基，R2是氢原子，R4是甲基，R5是2-甲氧基乙氧基，R6是甲基磺酰基，
该方法包括使通式(IX)表示的化合物与通式(VIII)表示的化合物或其盐反应：
Figure FSB00000970470100041
其中R4、R5和R6如上面所限定，
Figure FSB00000970470100042
其中R1和R2如上面所限定。
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Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5416354B2 (ja) * 2007-02-02 2014-02-12 石原産業株式会社 ベンゾイルピラゾール系化合物を含有する除草性組成物
JP5390801B2 (ja) 2007-07-13 2014-01-15 石原産業株式会社 除草性組成物
JP5449855B2 (ja) * 2008-05-20 2014-03-19 石原産業株式会社 ピラゾール系化合物、それらの製造方法及びそれらを含有する除草剤
EP2127521A1 (de) * 2008-05-29 2009-12-02 Bayer CropScience Aktiengesellschaft Herbizid wirksame 4-(3-Alkylsulfinylbenzoyl)pyrazole
JP5584452B2 (ja) * 2008-12-11 2014-09-03 石原産業株式会社 ベンゾイルピラゾール系化合物を含有する除草性組成物
JP5770056B2 (ja) 2010-10-22 2015-08-26 石原産業株式会社 除草性組成物
JP6470897B2 (ja) 2012-06-29 2019-02-13 石原産業株式会社 除草効力が向上した除草組成物
CN103980202B (zh) * 2014-05-27 2017-01-18 青岛清原化合物有限公司 一种具有除草活性的4‑苯甲酰吡唑类化合物
CN105218449B (zh) * 2015-11-06 2017-08-11 青岛清原化合物有限公司 吡唑酮类化合物或其盐、制备方法、除草剂组合物及用途
WO2020114212A1 (zh) * 2018-12-07 2020-06-11 青岛清原化合物有限公司 4-(3-杂环基-1-苯甲酰基)吡唑类化合物或其盐、制备方法、除草剂组合物及用途
CN112624973B (zh) * 2019-10-08 2024-01-30 沈阳中化农药化工研发有限公司 一种羧酸酯类化合物及其应用
CN114436962B (zh) * 2022-03-09 2023-05-26 山东京博农化科技股份有限公司 一种苯唑草酮杂质的新合成方法

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4261729A (en) * 1974-03-28 1981-04-14 Sankyo Company Limited Herbicidal compositions and pyrazole derivatives
EP0990649A1 (en) * 1997-06-12 2000-04-05 Nippon Soda Co., Ltd. Benzoylpyrazole derivatives having specified substituents and herbicides
CN1332738A (zh) * 1998-12-04 2002-01-23 巴斯福股份公司 3－(杂环基)－取代的苯甲酰基吡唑
CN1524075A (zh) * 2001-05-09 2004-08-25 �ݶ�ũ�����ѧ�ɷݹ�˾ 取代的芳基酮类化合物

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5834472B2 (ja) * 1979-04-06 1983-07-27 三共株式会社 エステル化合物の製法
JPS58188858A (ja) * 1982-04-27 1983-11-04 Mitsubishi Petrochem Co Ltd 新規ピラゾ−ル誘導体
US4898973A (en) 1985-03-07 1990-02-06 Ici Americas Inc. Trisubstituted benzoic acid intermediates
IL85659A (en) 1987-03-17 1992-03-29 Nissan Chemical Ind Ltd 4-benzoylpyrazole derivatives,method for their preparation and herbicidal compositions containing them
JP2699549B2 (ja) 1988-06-03 1998-01-19 日産化学工業株式会社 ４―ベンゾイル―５―ヒドロキシピラゾール類の製法
US4986845A (en) * 1988-07-15 1991-01-22 Nissan Chemical Industries Ltd. Pyrazole derivatives and herbicides containing them
JP2738010B2 (ja) 1988-07-15 1998-04-08 日産化学工業株式会社 ピラゾール誘動体及び選択性除草剤
JP2764931B2 (ja) 1988-08-05 1998-06-11 日産化学工業株式会社 安息香酸類の製法
JPH05170730A (ja) 1991-12-25 1993-07-09 Nippon Soda Co Ltd 新規な中間体化合物及びその製法
WO1996014285A1 (fr) 1994-11-07 1996-05-17 Nippon Soda Co., Ltd. Derive substitue de bicycloheptanedione, et herbicide
PL183233B1 (pl) 1995-02-24 2002-06-28 Basf Ag Nowe pochodne pirazol-4-ilo-benzoilu, sposób wytwarzania nowych pochodnych pirazol-4-ilo-benzoilu i środek chwastobójczy
US5948917A (en) 1996-03-26 1999-09-07 Nippon Soda Co., Ltd. 3-(isoxazol-5-yl)-substituted benzoic acid derivative and method for production thereof
DE19700096A1 (de) 1997-01-03 1998-07-09 Basf Ag Substituierte 4-Benzoyl-pyrazole
BR9806778B1 (pt) 1997-01-17 2009-12-01 derivado de benzoìla substituìda por 3-heterociclila, composto, processo para a preparação do dito derivado de benzoìla substituìda por 3-heterociclila, derivado de ácido benzóico substituìdo por 3-heterociclila, composição e uso do referido derivado de benzoìla substutuìda por 3-heterociclila.
US6147031A (en) 1997-10-30 2000-11-14 Nippon Soda Co., Ltd. Benzoylpyrazole compounds, intermediate preparing therefor and herbicides
EP1961305A1 (de) 2004-03-27 2008-08-27 Bayer CropScience AG Verwendung von Sulfonylharnstoffen zur Bekämpfung von unerwünschtem Pflanzenwachstum
DE102004016496A1 (de) * 2004-04-03 2005-10-20 Bayer Cropscience Gmbh Herbizid wirksame 3-Amino-2-thiomethyl-benzoylpyrazole
UA94003C2 (uk) * 2006-11-28 2011-03-25 Ишихара Санджай Кайша, Лтд. Сполуки бензоїлпіразолу, гербіцид на їх основі та спосіб боротьби з небажаними рослинами

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4261729A (en) * 1974-03-28 1981-04-14 Sankyo Company Limited Herbicidal compositions and pyrazole derivatives
EP0990649A1 (en) * 1997-06-12 2000-04-05 Nippon Soda Co., Ltd. Benzoylpyrazole derivatives having specified substituents and herbicides
CN1332738A (zh) * 1998-12-04 2002-01-23 巴斯福股份公司 3－(杂环基)－取代的苯甲酰基吡唑
CN1524075A (zh) * 2001-05-09 2004-08-25 �ݶ�ũ�����ѧ�ɷݹ�˾ 取代的芳基酮类化合物

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
JP昭58-188858A 1983.11.04

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