CN102058622A - 一种改变五倍子提取物粘性的方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种能改变五倍子提取物黏性的方法，它是将五倍子药材以5-10倍量50-80％乙醇回流提取，滤液合并得浸膏状提取物浓缩，醇沉除去沉淀，液态提取物；在液态提取物中加入吸附剂，减压浓缩至浸膏；或在浸膏状提取物中加入吸附剂充分混匀，真空干燥制得。本发明采用药用辅料为吸附剂作为活性成分的载体，将五倍子提取物中有效成分及黏性物质吸附于辅料颗粒的内部，从而改变了其外在黏度较大的物理性质，以保证制剂成型工艺的顺利进行。

Description

一种改变五倍子提取物粘性的方法

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，涉及五倍子中药材的提取方法，更具体的说是一种能改变五倍子提取物自身黏性的方法。

技术背景

现代药理学研究表明，五倍子具有敛肺降火，涩肠止泻，补肾止遗，敛汗生津等作用。五倍子，宋《开宝本草》收入草部。《嘉佑本草》移入木部，虽知生于肤木之上，而不知其乃虫所造也。肤木，即盐肤子木也。此木生丛林处者，五、六月有虫如蚁，食其汁，老则遗种，结小球于叶间，正如蛅嘶之作雀瓮，蜡虫之作蜡子也。初起甚小，渐渐长坚，其大如拳，或小如菱，形状圆长不等。初时青绿，久而细黄，缀于枝叶，宛若结成，其壳坚脆，其中空虚，有细虫如蠛蠓。盐肤木的瘿主含五倍子鞣质药理作用，表现在：1.收敛作用：由于其中所含的鞣酸对蛋白质有沉淀作用，皮肤、粘膜、溃疡接触鞣酸后，其组织蛋白质即被凝固，造成一层被膜而呈收敛作用，同时小血管也被压迫收缩，血液凝结而奏止血功效；腺细胞的蛋白质被凝固引起分泌抑制，产生粘膜干燥，神经末梢蛋白质的沉淀，可呈微弱的局部麻醉现象。鞣酸可与若干金属、生物碱或甙类形成不溶解化合物，因而用作解毒剂。过去用鞣酸治疗烧伤(可结痂以保护创面，避免外界刺激，减少疼痛及体液丧失)，因有很大缺点(可结成焦痂，遮盖感染，妨碍正常组织之生长，特别是大量吸收可伤害肝脏等)，现代外科已不再应用。鞣酸对正常小肠运动无甚影响，由于其收敛作用而减轻肠道炎症，故可制止腹泻。如胃肠道中有细菌、毒物等刺激因素存在，不应使用鞣酸制剂。鞣酸多少可干扰食物之吸收(沉淀蛋白质)，但在小肠之碱性环境中，蛋白质可重新被释出，因此食物或饮料中含少量鞣酸是无害的，但大量时如过度饮茶，可延缓食物之吸收。更大量甚至可引起刺激、腐蚀，特别在空腹时可导致疼痛、呕吐、下泻或便秘。2.抗菌作用：体外试验对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌以及伤寒、副伤寒、痢疾、炭疽、白喉、绿脓杆菌等均有明显的抑菌或杀菌作用。五倍子除鞣酸外尚含有其他抗菌有效成分，主要分布在皮部，五倍子心的煎剂无抗菌作用。五倍子煎剂对接种于鸡胚的流感甲型PR8株病毒有抑制作用，可能与其中所含鞣酸有关。100％煎剂用平板打洞法，对绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、肠炎杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌及肺炎球菌均有抑制作用，其抑菌作用不是由于鞣酸的酸性，而是因其对蛋白有凝固作用；经乙醚提出鞣质后的五倍子液仍有抗菌作用。

3.解毒：鞣酸能和很多重金属离子、生物碱及甙类形成不溶性的复合物，故可用作化学解毒剂。4.其他：鞣酸在胃肠道中难吸收，在通过胃肠道时水解成没食子酸，没食子酸无收敛作用，易被吸收并在体内分解。鞣酸在粘膜及创伤表面如被吸收过量，可导致肝小叶中心坏死。没食子酸及其酯类能抑制缓激肽(Bradykinin)对豚鼠回肠的收缩作用。

现在的中药制剂工艺都希望中药提取物最终以固体状态存在，这样无论是在制剂操作，还是再分剂量方面，都比较容易操作。因此采用药用辅料为吸附剂作为活性成分的载体，将五倍子提取物中有效成分及黏性物质吸附于辅料颗粒的内部，从而改变了其外在黏度较大的物理性质，以保证制剂成型工艺顺利进行的研究工作就显得十分的重要。

发明内容

本发明目的在于提供一种降低五倍子提取物黏性的制备工艺。本发明提供如下的技术方案：

一种改变五倍子提取物黏性的方法，其特征在于按照如下的步骤进行：

(1)五倍子药材以水或醇水溶液或有机溶剂加热回流提取，浓缩，醇沉，得液态提取物或浸膏状提取物；

(2)将液态提取物与吸附剂混合吸附，浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸附后，干燥即可。

本发明所述的方法，其中的醇水溶液为50-80％乙醇或50-95％甲醇；所述的有机溶剂是异丙醇或乙酸乙酯。

本发明所述的方法，优选按照如下的步骤进行：

(1)五倍子药材以5-10倍量50-80％乙醇回流提取2～3次，每次2.0～3.5小时，滤液合并得浸膏状提取物；

(2)在液态提取物中加入吸附剂，减压浓缩至浸膏；或在浸膏状提取物中加入吸附剂充分混匀，真空干燥。

本发明所述的方法，其中的吸附剂选自微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、微粉硅胶、淀粉、β-环糊精、中性氧化铝的一种或几种的混合物，粒径要求过200目筛。注射剂或分散片。

本发明所述吸附剂的用量为液态提取物或五倍子提取物最终干燥物的10-60％，优选-40-60％。将液态提取物与吸附剂混合后浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸附后，再以常规方法干燥即可。

本发明所述的方法，其中的吸附剂选自微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、微粉硅胶、淀粉、β-环糊精、中性氧化铝的一种或几种的混合物，粒径要求过200目筛。对于混合物包括：预胶化淀粉与淀粉或中性氧化铝与预胶化淀粉的混合物。

本发明将五倍子提取物中有效成分吸附于辅料颗粒的内部，其中选用的方法是物理吸附，不具有选择性。而中药五倍子提取物是一个整体，有效成分含有其中。在吸附的过程中，有效成分也被吸附于辅料之中，化学结构和性质没有改变，药理作用也没有改变。

本发明选用的吸附剂都不溶于大多数的溶媒，所以，如果想取出有效成分，只要将其溶于有关溶媒就可以解吸附，有效成分溶于溶媒而吸附剂不溶于溶媒，这样就会使吸附物质和吸附剂相互分离。

本发明所述的五倍子提取物与药用辅料组合可以制成片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂或分散片。当口服给药时，配制成片剂、糖衣剂或胶囊。可采用乳糖或淀粉做载体，明胶，羧甲基纤维素钠，甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等是合适的结合剂或成颗剂。作为崩解剂可选用淀粉或微晶纤维素，常以滑石粉，胶体硅胶，硬脂酸甘油酯，硬脂酸钙或镁等作为合适的抗粘合剂和润滑剂。例如，可通过压制湿颗粒来制备片剂。活性成分与载体以及选择性的与一份崩解添加剂组成混合物，该混合物与粘合剂的含水溶液，醇性或含水醇性溶液在合适的设备中进行颗粒化，干燥颗粒随后加入其它的崩解剂，润滑剂和抗粘剂将此混合物压片。

本发明公开的改变五倍子提取物黏性的方法克服了五倍子提取物黏性较大的缺点，吸附剂用量较小，低成本，操作易于控制，无毒，适用于工业化大生产。

具体实施方式

为了简单和清楚的目的，下文恰当的省略了公知技术的描述，以免那些不必要的细节影响对本技术方案的描述。以下结合实例对本发明做进一步的说明。

实施例1：

取600g五倍子用6000ml 50％乙醇，回流提取3次，每次2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至热测相对密度为1.2-1.3，得到五倍子提取物干燥物76g。加入β-环糊精25g，充分混匀，真空干燥得疏松无黏性干膏。

实施例2：

取600g五倍子用4800ml 70％乙醇，回流提取2次，第一次3.5小时，第二次2.5小时，滤过，合并滤液，加入交联聚维酮20g(200目筛)，混合均匀，减压浓缩至热测相对密度为1.10，真空干燥得疏松无黏性干膏。

实施例3：

取600g五倍子用4800ml 80％乙醇，回流提取2次，每次2.5小时，滤过，合并滤液，加入预胶化淀粉30g，淀粉10g，混合均匀，减压浓缩至热测相对密度为1.2-1.25，真空干燥得疏松无黏性干膏。

实施例4：

取五倍子600g，用7200ml水回流提取2次，每次2.5小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至热测相对密度为1.05-1.10，醇沉除去沉淀，上清液减压浓缩至热测相对密度为1.1-1.2，得到五倍子流浸膏76g。取微粉硅胶5g(200目筛)，加入至上述五倍子流浸膏，充分混合搅匀，真空干燥得疏松无黏性的干膏。

实施例5：

取五倍子600g，用水4800ml回流提取3次，每次2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至热测相对密度为1.05-1.10，醇沉除去沉淀，上清液加入中性氧化铝40g(200目筛)，混合均匀，减压浓缩至热测相对密度为1.20，真空干燥得疏松无黏性的干膏。

实施例6：

取600g五倍子用4800ml 70％甲醇，回流提取3次，每次2小时，滤过，合并滤液，加入预胶化淀粉30g，淀粉10g，混合均匀，减压浓缩至热测相对密度为1.2-1.25，真空干燥得疏松无黏性干膏。

实施例7：

取600g五倍子用4800ml乙酸乙酯，回流提取2次，第一次2小时，第二次2小时，滤过，合并滤液，加入微粉硅胶20g(200目筛)，混合均匀，减压浓缩至热测相对密度为1.10，真空干燥得疏松无黏性干膏。

实施例8：

取600g五倍子用6000ml氯仿，回流提取2次，第一次2小时，第二次3小时，滤过，合并滤液，加入中性氧化铝10g、预胶化淀粉10g，混合均匀，减压浓缩至热测相对密度为1.10，真空干燥得疏松无黏性干膏。

实施例9：

取五倍子的有效部位250g，加微晶纤维素200g，乳糖550g，以10％PVP乙醇制粒，干燥，填充于胶囊，得胶囊剂，每粒胶囊含五倍子的有效部位为25mg。

实施例10：

取五倍子的有效部位1g，以注射用水溶解成1000ml，加1％活性炭去热源，调PH＝5.5-6.0，过G6垂溶漏斗，每2ml分装，冷冻干燥，得注射用粉针剂，每瓶含五倍子的有效部位为2mg。

实施例11：

取五倍子的有效部位5g，加适量水溶解，加入2倍量的卡波姆940得凝胶剂，每ml凝胶含五倍子的有效部位为0.5mg。

实施例12：

取五倍子的有效部位250g，加微晶纤维素200g，乳糖550g，以10％PVP乙醇制粒，干燥，制得片剂，每片含五倍子的有效部位为25mg。

Claims (3)

1.一种改变五倍子提取物黏性的方法，其特征在于按照如下的步骤进行：

(1)五倍子药材以水或醇水溶液或有机溶剂，加热回流提取，浓缩，醇沉，得液态提取物或浸膏状提取物；

(2)将液态提取物与吸附剂混合吸附，浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸附后，干燥即可。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述的醇水溶液为50-80％乙醇或50-95％甲醇所述的有机溶剂是异丙醇或乙酸乙酯。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于按照如下的步骤进行：

(1)五倍子药材以5-10倍量50-80％乙醇回流提取2～3次，每次2.0～3.5小时，滤液合并得浸膏状提取物；

(2)在液态提取物中加入吸附剂，减压浓缩至浸膏；或在浸膏状提取物中加入吸附剂充分混匀，真空干燥。