CN102058549A - 一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN102058549A
CN102058549A CN2009102381882A CN200910238188A CN102058549A CN 102058549 A CN102058549 A CN 102058549A CN 2009102381882 A CN2009102381882 A CN 2009102381882A CN 200910238188 A CN200910238188 A CN 200910238188A CN 102058549 A CN102058549 A CN 102058549A
Authority
CN
China
Prior art keywords
finasteride
preparation
medicine
orally disintegrating
disintegrating tablets
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN2009102381882A
Other languages
English (en)
Other versions
CN102058549B (zh
Inventor
张晓�
蔡巍
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
BEIJING WANQUAN SUNSHINE MEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Original Assignee
BEIJING WANQUAN SUNSHINE MEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by BEIJING WANQUAN SUNSHINE MEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd filed Critical BEIJING WANQUAN SUNSHINE MEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority to CN200910238188.2A priority Critical patent/CN102058549B/zh
Publication of CN102058549A publication Critical patent/CN102058549A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN102058549B publication Critical patent/CN102058549B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明涉及了一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片采用主药与填充剂共粉碎的工艺制备，通过该制备工艺，可以使非那雄胺制粒径控制在一定范围内，并与填充剂充分混和，既能有效的掩盖药物的苦味又能有效的提高药物的溶出度，且具有足够的硬度，可以满足生产、包装、储运的要求，该口腔崩解片用于治疗良性前列腺增生。

Description

一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种用于治疗前列腺增生的药物组合物，特别是涉及一种含有非那雄胺的口腔崩解片组合物及其制备方法。
背景技术
非那雄胺是II型5α-还原酶的竞争性抑制剂，能与5α-还原酶形成稳定的酶复合物，这种复合物的转变非常缓慢，但对雄性激素没有亲和作用。5α-还原酶是一种细胞内酶，能将雄性激素睾丸酮(T)转化为5α-双氢睾丸酮(DHT)，男性性发育是由睾丸酮(T)和5α-双氢睾丸酮(DHT)介导的，DHT控制前列腺生长以及男性脱发，前列腺的发展增大依赖于DHT的活性。
良性前列腺增生(BPH)是老年男性的常见病，研究结果表明50岁以上男性大多数有不同程度的良性前列腺增生。BPH的发生受许多因素的影响，如吸烟、肥胖、饮酒、种族、遗传、高血压、糖尿病、性生活、社会经济地位等，随着我国经济的不断发展，人们生活水平的不断提高，人口寿命的不断延长，这些因素都将促使BPH的发病率不断升高。
中国专利CN2005100062238.8“一种非那雄胺口服制剂及其制备方法”，采用主药与油状液体或半固体制成软胶囊、液体填充型硬胶囊和口服乳剂。虽然较好的解决了药物的溶出问题，但是非那雄胺为在水中不易溶解，在油状液体或半固体中也不能很好的分散，而且非那雄胺味苦不易被人接受，这些因素都一一延误了病人有效治疗时间。
申请人通过大量的试验发现，采用主药与填充剂共粉碎工艺制备的口腔崩解片，使非那雄胺制粒径控制在一定范围内，能有效的掩盖药物的苦味又能有效的提高药物的溶出度，更好的控制了该制剂的药品质量，又具有足够的硬度，可以满足生产、包装、储运的要求，而且还具有良好的口感，没有沙砾感，极大的提高了药物的顺从性。该药物组合物用于治疗良性前列腺增生。
发明内容
本发明涉及了一种非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片采用主药与辅料共粉碎的工艺制备，提高了药物的溶出度，同时又具有良好的口感及较短的崩解时间。该口腔崩解片用于治疗良性前列腺增生。
本发明所涉及的口腔崩解片，其特征在于采用主药与填充剂共粉碎的工艺制备得到。
本发明所涉及的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于75微米。
本发明所涉及的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于20微米。
本发明所涉及的口腔崩解片作为治疗良性前列腺增生药物。服用时，将药物含在嘴里不需在口腔内含水就能充分崩解，口感良好感觉不到药物的苦味，且无沙砾感，而且药物的溶出度也得到了很大的提高。该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，避免重复投资，其制作工艺简单，可充分发挥药效，具有很好的推广前景。
具体实施例
下面结合实施例对本发明进行详细阐述：
实施例1
本发明制剂配方按重量份由以下组份组成
Figure G2009102381882D00021
该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：
1、称取处方量的非那雄胺和甘露醇，通过粉碎机使其共粉碎，至粉末D90小于等于75微米；
2、加入低取代羟丙纤维素，等量递加，混合均匀；
3、以淀粉浆作为粘合剂制粒；
4、鼓风干燥后加入处方量的薄荷脑、硬脂酸镁，混合均匀；
5、进行中间体含量检测、压片，即得口腔崩解片。
实施例2
本发明制剂配方按重量份由以下组份组成
Figure G2009102381882D00031
该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：
1、称取处方量的非那雄胺和乳糖，通过粉碎机使其共粉碎，至粉末D90小于等于50微米；
2、然后加入羧甲基淀粉钠和低取代羟丙纤维素，等量递加，混合均匀；
3、以水作为粘合剂制粒；
4、鼓风干燥后加入处方量的甜菊甙、十二烷基硫酸镁、硬脂酸镁，混合均匀；
5、进行中间体含量检测、压片，即得口腔崩解片。
实施例3
本发明制剂配方按重量份由以下组份组成
Figure G2009102381882D00032
Figure G2009102381882D00041
该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：
1、称取处方量的非那雄胺和甘露醇，通过粉碎机使其共粉碎至粉末D90小于等于20微米；
2、加入低取代羟丙基纤维素和微晶纤维素，等量递加，混合均匀；
3、以水制粒；
4、鼓风干燥后加入处方量的甜菊甙、硬脂酸镁，混合均匀；
5、进行中间体含量检测、压片，即得口腔崩解片。
对比实施例1
本发明制剂配方按重量份由以下组份组成
Figure G2009102381882D00042
该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：
1.称取处方量的非那雄胺，通过粉碎机使其粉碎，至粉末D90小于等于75微米；
2.称取处方量的甘露醇，与主药成分等量递加，混合均匀。
3.加入低取代羟丙纤维素，等量递加，混合均匀；
4.以淀粉浆作为粘合剂制粒；
5.鼓风干燥后加入处方量的薄荷脑、硬脂酸镁，混合均匀；
6.进行中间体含量检测、压片，即得口腔崩解片。
对比实施例2
按照对比专利CN2005100062238.8所公开的制备方法和实施例，制备非那雄胺硬胶囊。
Figure G2009102381882D00051
制备工艺：
1、将聚山梨酯-80加入橄榄油中；
2、加入非那雄胺，搅拌均匀，用交替磨研磨20分钟，静置；
3、将配制好的药液灌装入硬胶囊壳中，包装，即得。
上述实施例样品和对比实施例样品的崩解时限，含量均匀度(A+1.80S)值和溶出度，分别按照中国药典2005年版(二部)附录进行检测，数值如下：
Figure G2009102381882D00052
通过结果可以看出，本发明的非那雄胺的口腔崩解片的崩解时限非常快，含量均匀度和溶出度相比对照样品也有很大的提高，且对比实施例1与实施例1、2、3相比不能有效的掩盖药物的苦味，所以本发明所涉及的非那雄胺的口腔崩解片及其制备工艺，具有很好的发展前景。

Claims (6)

1.一种含非那雄胺的口腔崩解片，其特征在于含有非那雄胺与药学上可接受的辅料所组成的药物组合物。
2.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于采用主药与填充剂共粉碎的工艺制备得到。
3.根据权利要求2所述的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于75微米。
4.根据权利要求2所述的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于20微米。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物中含有崩解剂。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的崩解剂选自低取代羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。
CN200910238188.2A 2009-11-17 2009-11-17 一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法 Expired - Fee Related CN102058549B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200910238188.2A CN102058549B (zh) 2009-11-17 2009-11-17 一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200910238188.2A CN102058549B (zh) 2009-11-17 2009-11-17 一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN102058549A true CN102058549A (zh) 2011-05-18
CN102058549B CN102058549B (zh) 2014-08-27

Family

ID=43994178

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN200910238188.2A Expired - Fee Related CN102058549B (zh) 2009-11-17 2009-11-17 一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN102058549B (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104784135A (zh) * 2015-04-20 2015-07-22 鲁南贝特制药有限公司 一种非那雄胺片剂
CN110115721A (zh) * 2019-06-14 2019-08-13 张南 一种药物组合物、制备方法及其在制备用于治疗脚气药物中的应用

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1528316A (zh) * 2003-10-08 2004-09-15 南昌弘益科技有限公司 非那雄胺滴丸及其制备方法
WO2004091585A1 (en) * 2003-04-16 2004-10-28 Synthon B.V. Orally disintegrating tablets
CN101108174A (zh) * 2007-08-01 2008-01-23 北京润德康医药技术有限公司 一种以盐酸坦索罗辛和非那雄胺为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004091585A1 (en) * 2003-04-16 2004-10-28 Synthon B.V. Orally disintegrating tablets
CN1528316A (zh) * 2003-10-08 2004-09-15 南昌弘益科技有限公司 非那雄胺滴丸及其制备方法
CN101108174A (zh) * 2007-08-01 2008-01-23 北京润德康医药技术有限公司 一种以盐酸坦索罗辛和非那雄胺为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104784135A (zh) * 2015-04-20 2015-07-22 鲁南贝特制药有限公司 一种非那雄胺片剂
CN104784135B (zh) * 2015-04-20 2018-05-11 鲁南贝特制药有限公司 一种非那雄胺片剂
CN110115721A (zh) * 2019-06-14 2019-08-13 张南 一种药物组合物、制备方法及其在制备用于治疗脚气药物中的应用

Also Published As

Publication number Publication date
CN102058549B (zh) 2014-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101374503B (zh) 干式直压速崩性片剂
CN102512393A (zh) 一种托伐普坦的口腔崩解片
AU2011247642C1 (en) Orally disintegrating tablet containing acarbose
JP5344289B2 (ja) 漢方エキス含有錠剤組成物
CN101836974A (zh) 一种含有重酒石酸卡巴拉汀的药物组合物及其制备方法
Kumar et al. Design and evaluation of fast dissolving tablets containing diclofenac sodium using fenugreek gum as a natural superdisintegrant
CN102114001A (zh) 一种含有托伐普坦的口服固体制剂
JP2009513530A5 (zh)
CN102058549B (zh) 一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法
CN102441019B (zh) 一种中药菊花口含片
CN104887634B (zh) 奥氮平口腔崩解片及其制备方法
CN106137988A (zh) 一种甲硝唑固体制剂及其制备方法
CN101284011B (zh) 一种齐墩果酸口腔崩解片及其制备方法
CN101822646B (zh) 一种盐酸非索非那定口腔崩解片及其制备方法
CN104434829B (zh) 一种石菖蒲挥发油口腔速崩片及其制备方法
CN101292977B (zh) 雷奈酸锶稳定的药物组合物及其制剂
CN107753952A (zh) 一种治疗口腔溃疡的药物组合物
CN109700773B (zh) 一种替格瑞洛制剂组合物及其制备方法
CN102198274B (zh) 雷洛昔芬的环糊精包合物及其制剂的制备方法
CN105636587B (zh) 含有氨基吡唑衍生物的药物制剂
CN102772439A (zh) 中药超微破壁胶囊剂饮片的加工方法
CN103083276B (zh) 一种快速崩解的维生素c泡腾片及其制备方法
CN102614140B (zh) 伊潘立酮口崩片及其制备方法
CN101297869A (zh) 安胃分散片及制备方法
CN104367767B (zh) 一种大蒜油的口腔速崩片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20140827

Termination date: 20141117

EXPY Termination of patent right or utility model