CN104367767B - 一种大蒜油的口腔速崩片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种大蒜油的口腔速崩片及其制备方法，以大蒜油、微晶纤维素素、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁、β‑环糊精、乳糖为材料，采用β‑环糊精包合技术和粉末直接压片法或湿法制粒压片法，利用压片机压制成口腔速崩片。与现有技术相比，本发明将药物放入口腔中，不饮用水25秒之内崩解，而且入口无异物感和砂砾感，药物靠自然地吞咽作用进入胃中，呈高度分散状态，大蒜油的不良气味和刺激性被彻底掩盖住，既能保证大蒜油的化学稳定性，又能发挥特定疗效，而且不会对胃肠道造成过大刺激。同时此口腔速崩片可使用通用的压片设备大批量生产。

Description

一种大蒜油的口腔速崩片及其制备方法

技术领域

本发明涉及口服固体制剂技术领域，特别是一种大蒜油的口腔速崩片及其制备方法。

背景技术

活性成分大蒜油，是大蒜细胞经破碎后，蒜氨酸在蒜酶的催化作用下裂解生成的硫醚化合物，具有，具有抗菌消炎、提高肌体免疫能力、预防和治疗心血管系统疾病、防癌抗癌和抗衰老的作用。大蒜油的疗效是显而易见，但它特殊的理化性质却使它的剂型设计面临很大的局限性。大蒜油具有不良气味，对胃肠道刺激性大，而且易挥发，遇光和热不稳定。目前的大蒜油的在市场上的常用剂型是大蒜油软胶囊。大蒜油软胶囊虽然解决了大蒜油的遇光、热不稳定，易氧化问题和气味不良等问题，但未解决大蒜油进入人体胃肠道后，由于软胶囊囊壳迅速溶解，造成大蒜油的瞬间大量释放对胃肠道的强烈刺激，使得一些患者服用后胃肠出现严重不适的症状。因此传统的大蒜油软胶囊不适于胃肠道发育不完全的少年儿童服用。

口腔速崩片是20世纪70年代后期，药品消费市场出现的新型口服固体制剂。自问世以来，因其吞咽方便，口感好，崩解速度快等优点，广受患者喜爱。这种片剂的特点是:1.不需水送服，在口内遇到唾液迅速崩解，给一些吞咽功能不良、取水不便以及吞水即呕的患者，包括幼婴儿、老年患者及癌症化疗病人服药提供了方便。2.崩解速度快，对于难溶性药物来讲，溶解速度快就会大大提高生物利用度。3.服用安全，普通片剂崩解慢，而且在口服过程中，易引起食道阻塞和组织损伤的危险，而刺激性大的药物如阿司匹林、氯化钾、大蒜油等，由于其在胃内局部浓度过高，易诱发胃及胃肠道出血。制成口腔速崩片后，其胃肠副反应发生率大大降低。4.给药途径多源化，口腔速崩片快速崩解后，部分药物可通过口腔、舌下和舌粘膜转运，吸收入血液。如硝酸甘油和孕酮与PEG混合制片，其熔点在体温附近，在口腔内能够经口腔粘膜转运，避免了药物的肝首过效应，这对甾体激素类等易被肝药酶破坏的药物尤其有意义。

因此，亟待开发一种大蒜油的口腔速崩片。

发明内容

本发明的目的是要提供一种大蒜油的口腔速崩片及其制备方法，以改善大蒜油的口感，增加其稳定性，减少刺激性，便于患者吞服，增加患者适应性。

为达到上述目的，本发明是按照以下技术方案实施的：

一种大蒜油的口腔速崩片，它包含下述重量的组分：0.95-3.06％的大蒜油，8-15％的β-环糊精，50-65％的微晶纤维素素，1.5-6.5％的羧甲基淀粉钠，1-4％的微粉硅胶，0.15-0.8％的硬脂酸镁，余量为乳糖。

所述的大蒜油的口腔速崩片的制备方法，包括以下步骤：

1)大蒜油的β-环糊精包合物的制备：将β-环糊精中加入5倍量的水充分研匀，加入大蒜油在胶体磨中充分混匀、研磨成糊状，经4℃低温冷藏24小时，乙醇洗涤，40℃减压干燥1小时，即得包合物；

2)大蒜油口腔速崩片的制备：按组方配比称取大蒜油的β-环糊精包合物和其余组分，充分混合，过100目筛，放入压片机直接压片得到口腔速崩片。

作为本发明的进一步优选方案，所述步骤2)过100目筛后加入适量蒸馏水或60％乙醇制备软材，过20目筛制粒，于40-50℃干燥，并筛取20目-80目间的颗粒及细粉，混均后放入压片机直接压片制成口腔速崩片。

本发明中利用乳糖作为填充剂，因为其具有良好的流动性、可压型和润滑性，同时又不吸湿，而且可以加快片崩解速度；崩解剂选自羧甲基淀粉钠，因为其成本低廉，且崩解性能良好，吸水后可以膨胀到原来提及的300倍，同时不会降低片的硬度，是常用的崩解剂；β-环糊精既是矫味剂，同时又是大蒜油的稳定剂，把大蒜油包裹在β-环糊精的分子空腔中，可以隔绝阳光、空气对大蒜油中化学稳定性较差的大蒜素的破坏，保持大蒜素的应有疗效；微晶纤维素既是填充剂，同时又是粉末压片的粘合剂，可以在极低的压力下使片产生极大硬度，既提高压片机的使用寿星，又不影响片剂崩解，是口腔速崩片的常用辅料；润滑剂选自硬脂酸镁，助流剂选自微粉硅胶，以上组分按照一定比例混合，可以使压片粉末具有良好的流动性、可压性和润滑性。制得的大蒜油的口腔速崩片在遇到唾液时即能迅速崩解并且辅料大部分溶解，在药物变成液态后，随人体的自然吞咽动作，伴随唾液服下，无须饮水，口感良好，无砂粒感和苦涩感，同时将大蒜油包裹在β-环糊精中，掩盖了它的不良气味，增加了它的稳定性，减少它对胃肠的刺激，增加了患者的适应性。

本发明制备的大蒜油口腔速崩片的技术参数见下表：

与现有技术相比，本发明将包裹了大蒜油的β-环糊精粉末与其它组分混合制成口腔速崩片，进入口腔后，口腔速崩片与唾液混合后被患者咽下，既掩盖了大蒜油的不良气味，又减少了对胃肠道的刺激，同时又不影响大蒜油的疗效，对于婴幼儿和中老年患者而言，吞咽方便，运输储存便利，有广阔的市场前景。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步描述，在此发明的示意性实施例以及说明用来解释本发明，但并不作为对本发明的限定。

实施例1

大蒜油的口腔速崩片的配方如下：

制备时，按以下步骤：

1)大蒜油的β-环糊精包合物的制备：按照组方配比将β-环糊精中加入5倍量的水充分研匀，再加入大蒜油在胶体磨中充分混匀、研磨成糊状，经4℃低温冷藏24小时，乙醇洗涤，40℃减压干燥1小时，即得包合物；

2)大蒜油口腔速崩片的制备：按组方配比称取大蒜油的β-环糊精包合物和其余组分，充分混合，过100目筛，混合粉末放入压片机直接压片。

实施例2

大蒜油的口腔速崩片的配方如下：

制备时，按以下步骤：

1)大蒜油的β-环糊精包合物的制备：按照组方配比将β-环糊精中加入5倍量的水充分研匀，再加入大蒜油在胶体磨中充分混匀、研磨成糊状，经4℃低温冷藏24小时，乙醇洗涤，40℃减压干燥1小时，即得包合物；

2)大蒜油口腔速崩片的制备：按组方配比称取大蒜油β-环糊精包合物和其余组分，充分混合，并过100目筛，加入适量60％乙醇制备软材，过20目筛制粒，于40～50℃干燥，并筛取20目～80目间的颗粒及细粉，混均后放入压片机压片。

实施例3

大蒜油的口腔速崩片的配方如下：

制备时，按以下步骤：

1)大蒜油的β-环糊精包合物的制备：按照组方配比将β-环糊精中加入5倍量的水充分研匀，再加入大蒜油在胶体磨中充分混匀、研磨成糊状，经4℃低温冷藏24小时，乙醇洗涤，40℃减压干燥1小时，即得包合物；

2)大蒜油口腔速崩片的制备：将大蒜油β-环糊精包合物和除硬脂酸镁、1/2的羧甲基淀粉钠外的其余组分，充分混合，并过100目筛，加入适量蒸馏水制备软材，过20目筛制粒，于40-50℃干燥，并筛取20目-80目间的颗粒及细粉，加入留用的羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁，混均后放入压片机压片。

根据上述方法制备的大蒜油口腔速崩片的技术参数见下表:

本发明的技术方案不限于上述具体实施例的限制，凡是根据本发明的技术方案做出的技术变形，均落入本发明的保护范围之内。

Claims (1)

1.一种大蒜油的口腔速崩片，其特征在于，它由以下下述重量百分比的组分制成：0.95-3.06％的大蒜油，8-15％的β-环糊精，50-65％的微晶纤维素，1.5-6.5％的羧甲基淀粉钠，1-4％的微粉硅胶，0.15-0.8％的硬脂酸镁，余量为乳糖；制备大蒜油的口腔速崩片方法包括以下步骤：

1)大蒜油的β-环糊精包合物的制备：将β-环糊精中加入5倍量的水充分研匀，加入大蒜油在胶体磨中充分混匀、研磨成糊状，经4℃低温冷藏24小时，乙醇洗涤，40℃减压干燥1小时，即得包合物；

2)大蒜油口腔速崩片的制备：按组方配比称取大蒜油的β-环糊精包合物和其余组分，充分混合，过100目筛；

3)加入适量蒸馏水或60％乙醇制备软材，过20目筛制粒，于40-50℃干燥，并筛取20目-80目间的颗粒及细粉，混均后放入压片机直接压片制成口腔速崩片。