CN102028900A - 一种治疗代谢综合征的中药及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗代谢综合征的中药及其制备方法。该药物由党参、茯苓、桂枝、白术、炙甘草、绵茵陈、法半夏、大黄、苍术、薏米、陈皮等十一味中药制备而成。全方紧扣代谢性疾病患者严格控制饮食过程中的病机变化，诸药合理配伍，共凑健脾泻浊、温化痰饮之功。用于防治超重/肥胖及与之相关的糖尿病、高血压、高脂血症、脂肪肝等代谢性疾病。初步的临床试验表明，本发明药物的疗效确切，作用迅速，无毒副作用；可以极大提代谢综合征患者耐饥饿的能力和接受饮食控制的依从性，是临床治疗代谢综合征的良药。

Description

一种治疗代谢综合征的中药及其制备方法

技术领域

本发明涉及中医药制剂领域，尤其是涉及一种治疗代谢综合征的中药及其制备方法。

背景技术

现在医学正面临着肿瘤、糖尿病、高血压、心脑血管病、精神卫生问题等慢性非传染性疾病(noninfectious chronic disease，NCD)的挑战！在我国，正经历着由“吃不饱穿不暖”年代向“衣食无忧”时代的转型，生活方式西化明显，与膳食相关的NCD的发病率不断攀升。根据2002年卫生部组织的全国居民27万人营养与健康状况调查资料，当时全国≥18岁居民中超重人数估计为2亿，肥胖人数为0.6亿；三年后，另一项覆盖全国14省市中老年人肥胖超重流行现状调查表明，我国成年人超重肥胖总患病率为49.90％，粗略估计我国30～80岁间人群超重和肥胖患者约3亿(其中超重者约2.3亿，肥胖者约0.8亿)，数量进一步庞大。与此相呼应，2002年全国糖尿病患病人数4千万、高血压人数1.2亿、脂肪代谢异常人数为1.2亿，近几年发病率还在不断上升。上述与营养相关的代谢性疾病(代谢综合征，metabolic syndrome，MS)已经成为严重的社会公共卫生问题！

《素问》云：“饮入于胃，游溢精气，上输于脾，脾气散精，上归于肺，通调水道，下输膀胱，水精四布，五经并行。”这是中医对脾胃在食物进人体内到转化能量中作用的基本认识。现代人的生活方式：长期饮食“不节(过度饮食)+不洁(被化学物质污染的食物)”，容易导致“脾伤”。“脾伤”运化水谷功能受损，生理状态的“脾为气血生化之源”功能减弱，而病理状态的“脾为生痰之源”功能亢进，吃进去的水谷精微不能为机体所利用，不是转化成维持人体生命活动的能量，而是物不归正化，转化为痰、湿、浊、脂，成为肥胖之源，因而表现超重/肥胖及与之相关的MS。对此，只有重建“脾主运化”功能，从根本上杜绝“痰、湿、浊、脂”等阴邪的产生，才可能有效防治超重/肥胖及与之相关的MS。

目前MS的中医治法多种多样：有滋阴清心、活血祛痰、清热解毒、化湿解毒、健脾渗湿、滋阴益气、活血解毒、清化消瘀等不同组方研究，但鲜有“从脾从温”论治的研究。其实两千多年前医圣张仲景在《金匮要略·痰饮咳嗽病脉证并治》中即强调“病痰饮者，当以温药和之”，循此大法，针对脾伤，痰、湿、浊、脂等阴邪停聚所致的MS，有必要健脾泻浊、辅以温化(痰饮)。

发明内容

为了防治MS的发生发展，减轻MS给社会带来的沉重经济负担，本发明提供了一种治疗代谢综合征的中药及其制备方法。该药物疗效确切，无毒副作用。

本发明药物系申请人根据代谢性疾病患者禁食(严格饮食控制)过程中体质变化的规律而研制的中药新药复方制剂。由党参、茯苓、桂枝、白术、炙甘草、绵茵陈、法半夏、大黄、苍术、薏米、陈皮等十一味中药制备而成。全方紧扣代谢性疾病患者严格饮食控制过程中的病机变化，诸药配伍合理，共凑健脾泻浊、温化痰饮之功。可用于防治超重/肥胖及与之相关的糖尿病、高血压、高脂血症、脂肪肝等代谢性疾病，联合禁食效果更佳。

本发明药物是由下述重量份的原料药和药剂学上可接受的赋形剂制备而成的：

党参60-150    茯苓60-150      桂枝20-60      白术20-90

炙甘草6-30    绵茵陈15-60     法半夏12-60    大黄6-36

苍术20-60    薏米20-60    陈皮30-80。

方中党参补中，益气，生津。《本草从新》日：“补中益气，和脾胃，除烦渴。中气微弱，用以调补，甚为平妥。”茯苓性味甘淡平，入心、肺、脾经，具有渗湿利水，健脾和胃，宁心安神的功效。桂枝性温，善通阳气，能化阴寒。白术苦甘温，入脾胃经，具有补脾、益胃、燥湿、和中之功效，现代药理研究表明具有抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、利尿、抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血等诸多药理作用。炙甘草甘平，归心、肺、脾、胃经，具有补脾和胃、益气复脉之功效。以上五味合用，既有著名古方四君子汤健脾益气之功，同时还具备苓桂术甘汤温阳化饮、健脾利湿之效，以此为基本方共奏修复脾伤、温化痰饮之功效。绵茵陈性微寒，味辛、苦，清湿热，退黄疸，现代药理研究表明具有利胆、保肝、降血脂、扩张冠脉及促纤溶、降压等作用；法半夏辛温，归脾、胃、肺经，具有燥湿化痰之功；大黄可“破痰实”，通脏腑，降湿浊，现代药理学研究证实大黄在保护胃肠道粘膜、维护肠道屏障作用方面具有良好功效，复加此三味，可以增强化痰湿、健脾泻浊之力。苍术辛、苦，温，归脾、胃、肝经，燥湿健脾，助苓、术化饮之力；薏米具有增强免疫力和抗炎作用，可起到扩张血管和降低血糖的作用，对高血压、高血糖有特殊功效；陈皮苦温燥湿而能健脾行气，现代药理证实有疏通心脑血管、降血压等作用，此三味能进一步加强本方健脾化湿、治疗代谢性疾病的功用。从寒热属性看，本方以温性药健脾化饮为主，同时佐以寒药泻浊，终属温而不燥之方。

上述原料药的重量份配比优选：

党参60   茯苓60      桂枝20    白术20

炙甘草6  绵茵陈15    法半夏12  大黄6

苍术30   薏米20      陈皮35。

上述原料药的重量份配比还优选：

党参80    茯苓80      桂枝20      白术25

炙甘草9   绵茵陈20    法半夏10    大黄9

苍术40    薏米30      陈皮50。

上述原料药的重量份配比还优选：

党参100   茯苓60    桂枝36    白术45

炙甘草30  绵茵陈60  法半夏45  大黄30

苍术50    薏米35    陈皮60。

上述原料药的重量份配比还优选：

党参60    茯苓60    桂枝60    白术80

炙甘草25  绵茵陈60  法半夏50  大黄30

苍术55    薏米40    陈皮70。

上述原料药的重量份配比还优选：

党参120    茯苓120    桂枝60    白术90

炙甘草20   绵茵陈60   法半夏45  大黄36

苍术35     薏米40     陈皮30。

上述原料药的重量份配比还优选：

党参150   茯苓150   桂枝45    白术90

炙甘草24  绵茵陈60  法半夏45  大黄24

苍术50    薏米60    陈皮45。

本发明药物可以按照本领域的常规工艺制备成任何药剂学上可接受的口服制剂剂型。其中优选散剂、口服液、片剂、水丸、蜜丸、胶囊。

本发明的散剂可按如下制备方法制成：

将所述原料药加水煎煮两次，第一次加水5-10倍量，煮沸1.5-3小时；第二次加水4-8倍量，煮沸0.5-1.5小时，合并煎液，过滤，将滤液于60℃浓缩至比重为1.10-1.35，放出浓缩液，加水稀释，静置24小时，取上清液过300-400目滤网，浓缩，加适量赋形剂，喷雾干燥成颗粒；分装成小袋，即得散剂。

本发明的其它优选剂型还可按如下制备方法制成：

将所述原料药加水煎煮两次，第一次加水5-10倍量，煮沸1.5-3小时；第二次加水4-8倍量，煮沸0.5-1.5小时，合并煎液，过滤，将滤液于60℃浓缩至比重为1.10-1.35，放出浓缩液，加水稀释，静置24小时，取上清液过300-400目滤网，浓缩，然后按常规制剂工艺分别制成相应的口服液、片剂、水丸、蜜丸、或胶囊。

实验例：本发明药物治疗代谢综合征的临床观察

临床上本发明药物联合禁食观察了39例代谢综合征患者，其中超重/肥胖者35例，体重均下降3Kg或以上；高血压32例，其中27例达到了撤减药物的效果；血脂异常33例，其中21例一个月后随访时达标；糖耐量受损/糖尿病18例，所有病例在治疗结束或一个月后随访时OGTT转为正常或基本正常。结果表明本药物联合禁食对超重/肥胖及与之相关的代谢性疾病具有良好的治疗效果。使用过程中未见低血糖反应及其他不良反应。

(一)代谢综合症诊断标准按2004年中华医学会糖尿病分会(CSS)诊断标准：具备以下3项或以上者。(1)超重和(或)肥胖：BMI≥25kg/m²；(2)血脂紊乱：空腹血TG≥1.7mmol/L，及(或)空腹血HDL-C男＜0.9mmol/L或女＜1.0mmol/L者，(或)已确诊血脂紊乱者；(3)高血糖：FPG≥6.1mmol/L(110mg/dl)及(或)2hPG≥7.8mmol/L(140mg/dl)，(或)已确诊为糖尿病治疗者；(4)高血压：SBP/DBP≥140/90mmHg，及(或)已确诊为高血压者。

(二)病例纳入标准

1 符合代谢综合症的诊断标准

2 年龄18-70岁之间。

(三)病例排除标准

1 年龄在18岁以下或70岁以上的患者；

2 近1个月内有糖尿病急性并发症者(包括糖尿病低血糖症、糖尿病高渗性昏迷、糖尿病酮症及酮症酸中毒、糖尿病乳酸性酸中毒、糖尿病急性感染)；

3 合并严重心、肝、肾功能不全患者；

4 精神疾患未能合作者；

5 妊娠或哺乳期及准备妊娠妇女；

6 不合作者(指不能配合禁食或不能按规定服用中药而影响疗效者)；

7 恶性肿瘤及血液病患者；

8 活动性肺结核患者；

9 严重胃出血的溃疡患者；

101 型糖尿病患者；

112 型糖尿病控制不良，需要注射胰岛素患者；

12 原发性高血压口服降压药控制不佳、继发性高血压患者；

13 研究者认为不适合入组的其它情况。

(四)治疗方法所有患者在开始治疗前均签署知情同意书，均在维持原治疗的基础上，实行禁食(严格饮食控制)加服本中药，疗程一个月。

(五)观察指标

1 疗效指标体重、腰围、血压、血脂、血糖变化。

2 安全性指标低血糖发生率、饥饿程度及治疗依从性、肝肾功能、血常规。

(六)临床综合疗效评价标准

显效：一个月后体重下降3.5公斤以上，血脂、血糖、血压均较前明显改善。

有效：一个月后体重下降2公斤以上，血脂、血糖、血压均较禁食前改善。

无效：达不到以上标准者。

(七)结果

1 体重及腰围变化

35例超重/肥胖者中，男性体重平均下降在4公斤以上；女性平均下降3公斤以上；女性腰围下降不明显，可能与女性腰腹部囊肉较多，测量不够准确有关。

2 平均血压变化

32 例高血压患者的平均血压变化如上表所示，其中27例因为血压控制良好而撤减药。

3血脂变化

血脂变化如上表。33例中21例一个月后随访时达标。

4血糖变化

5综合疗效评价

临床上本发明药物联合禁食观察了39例代谢综合征患者，其中显效19例，有效18例，无效2例。

6安全性评价

35例超重/肥胖患者中B超提示29例有不同程度的脂肪肝，其中15例在治疗早期(治疗开始后1周)转氨酶指数上升，超过正常范围，但均没有临床意义，治疗结束时转氨酶均降至原来水平以下。肾功能指标及血常规检查未见异常。

18例糖耐量受损/糖尿病患者中，有13例自诉平时极易出现低血糖反应，但整个治疗过程中均未出现低血糖。

39例患者均无强烈饥饿感，均顺利完成治疗，依从性良好。

7例血压正常的患者，治疗过程中血压波动不明显，治疗前后变化无显著性差异。

(八)结论

本发明药物联合禁食对代谢综合征具有良好的治疗效果，且无明显不良反应；可以极大提高患者耐饥饿的能力和接受饮食控制的依从性。

实施例

实施例1

党参60    茯苓60    桂枝20    白术20

炙甘草6   绵茵陈15  法半夏12  大黄6

苍术30    薏米20    陈皮35

按常规制剂方法制成本发明散剂。

实施例2

党参80    茯苓80    桂枝20    白术25

炙甘草9   绵茵陈20  法半夏10  大黄9

苍术40    薏米30    陈皮50

按常规方法制成本发明口服液。

实施例3

党参100   茯苓60    桂枝36    白术45

炙甘草30  绵茵陈60  法半夏45  大黄30

苍术50    薏米35    陈皮60

按常规方法制成本发明片剂。

实施例4

党参60    茯苓60    桂枝60    白术80

炙甘草25  绵茵陈60  法半夏50  大黄30

苍术55    薏米40    陈皮70

按常规方法制成本发明水丸。

实施例5

党参120   茯苓120   桂枝60    白术90

炙甘草20  绵茵陈60  法半夏45  大黄36

苍术35    薏米40    陈皮30

按常规方法制成本发明蜜丸。

实施例6

党参150   茯苓150   桂枝45    白术90

炙甘草24  绵茵陈60  法半夏45  大黄24

苍术50    薏米60    陈皮45

按常规方法制成本发明胶囊。

Claims (10)

1.一种治疗代谢综合征的中药，其特征在于它是由下述重量份配比的原料药与药剂学上可接受的赋形剂制备而成的：

党参        60-150     茯苓        60-150    桂枝    20-60    白术    20-90

炙甘草      6-30       绵茵陈      15-60     法半夏  12-60    大黄    6-36

苍术        20-60      薏米        20-60     陈皮    30-80。

2.根据权利要求1所述的中药，其特征在于原料药的重量份为：

党参      60   茯苓     60  桂枝   20     白术 20

炙甘草    6    绵茵陈   15  法半夏 12     大黄 6

苍术      30   薏米     20  陈皮   35。

3.根据权利要求1所述的中药，其特征在于原料药的重量份为：

党参      80    茯苓      80    桂枝      20     白术     25

炙甘草    9     绵茵陈    20    法半夏    10     黄       9

苍术      40    薏米      30    陈皮      50。

4.根据权利要求1所述的中药，其特征在于原料药的重量份为：

党参    100   茯苓    60     桂枝    36   白术   45

炙甘草  30    绵茵陈  60     法半夏  45   大黄   30

苍术    50    薏米    35     陈皮    60。

5.根据权利要求1所述的中药，其特征在于原料药的重量份为：

党参    60    茯苓    60     桂枝     60    白术    80

炙甘草  25    绵茵陈  60     法半夏   50    大黄    30

苍术    55    薏米    40     陈皮     70。

6.根据权利要求1所述的中药，其特征在于原料药的重量份为：

党参    120    茯苓    120    桂枝    60    白术    90

炙甘草    20    绵茵陈    60    法半夏    45    大黄    36

苍术      35    薏米      40    陈皮      30。

7.根据权利要求1所述的中药，其特征在于原料药的重量份为：

党参      150    茯苓    150    桂枝    45    白术    90

炙甘草    24     绵茵陈  60     法半夏  45    大黄    24

苍术      50     薏米    60     陈皮    45。

8.根据权利要求1-7任一项所述的中药，其特征在于：该中药为散剂、口服液、片剂、水丸、蜜丸、或胶囊。

9.根据权利要求8所述的中药的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

将所述原料药加水煎煮两次，第一次加水5-10倍量，煮沸1.5-3小时；第二次加水4-8倍量，煮沸0.5-1.5小时，合并煎液，过滤，将滤液于60℃浓缩至比重为1.10-1.35，放出浓缩液，加水稀释，静置24小时，取上清液过300-400目滤网，浓缩，加适量赋形剂，喷雾干燥成颗粒；分装成小袋，即得散剂。

10.根据权利要求8所述的中药的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

将所述原料药加水煎煮两次，第一次加水5-10倍量，煮沸1.5-3小时；第二次加水4-8倍量，煮沸0.5-1.5小时，合并煎液，过滤，将滤液于60℃浓缩至比重为1.10-1.35，放出浓缩液，加水稀释，静置24小时，取上清液过300-400目滤网，浓缩，然后按常规制剂工艺分别制成相应的口服液、片剂、水丸、蜜丸、或胶囊。