CN101954003A - 一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法，属于医药领域，克服现有的制备方法存在的其提取率低，药材的有效成分损失大的不足。本发明的制备方法是：按感冒清热颗粒(2005年版一部-644)之处方取荆芥穗、薄荷、紫苏叶，粉碎成粗粉，采用超临界CO₂超高压萃取挥发油。取柴胡、防风、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、芦根，粉碎成组粉，与被萃取药材剩余的药渣混合加水超高压提取，提取液滤过，减压浓缩成清膏。向清膏中加入辅料制成颗粒，再加入挥发油，即得本发明。本发明的积极效果是：防止热敏性成分的氧化，逸散及反应，完整保留生质物体的生物活性，减少了效成分损失药物起效更快，作用更强。

Description

一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法。

背景技术

感冒为临床常见病、多发病，临床表现为发热、头痛、喷嚏、咽痛、全身乏力、酸痛等症状，感冒发病率高，药物需求量大。有专家为其市场容量算了一笔账：我国每年约有75％的人至少患一次感冒。也就是说，每年有近10亿人至少需用一次感冒药，按每次平均用药15元～20元推算，治疗感冒的药物，至少每年有150亿～200亿元的市场空间。感冒清热颗粒为纯中药制剂，是临床应用多年的有效验方，由11味中药制成，具疏风散寒，解表清热的功效，用于治疗风寒感冒引起的头痛发热、恶寒身痛，鼻流清涕，咳嗽咽干等病症，在感冒初起时及时服用，效果尤佳。

感冒清热颗粒中的荆芥穗为君药之一，具有解表散风、祛风解痉、透疹之功效，用于感冒、头痛、麻疹、风疹、疮痛初起等症；薄荷为臣药之一，具有宣散风热，清利头目、透疹的功效，被广泛用于风热感冒、风温初起、头痛、目赤、喉痹，口疮、等症；紫苏叶，具有发表、散寒、理气、合营之功效，用于感冒风寒、恶寒发热、咳嗽、气喘、胸腹胀满等症，显然以上三味药是该复方制剂中不可缺少的组分，而目前市售的感冒清热颗粒均采用传统的制备工艺提取其挥发油，即水蒸汽蒸馏法，这种制备工艺存在很多弊端，其提取率低，不能将某些高沸点，低挥发度的成分全部提取出来，而且长时间处于高温状态下，药物的挥发性成分容易逸散，某些易热解的物质或化学不稳定性成分也易被破坏，药材的有效成分损失巨大，严重影响了药物的疗效。传统的水煎煮提取也是在高温下进行，使药材的部分有效成分因长时间受热而被破坏，而且提取率低，对药物的疗效也有很大的影响。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法，使制得的药物起效快，疗效高，克服现有的制备方法存在的其提取率低，不能将某些高沸点，低挥发度的成分全部提出来，药物的挥发性成分容易逸散，药材的有效成分损失大的不足。

本发明的制备方法是：

1、按感冒清热颗粒(2005年版一部-644)之处方

荆芥穗200g    薄荷60g       防风100g     柴胡100g

紫苏叶60g     葛根100g      桔梗60g      苦杏仁80g

白芷60g       苦地丁200g    芦根160g

给出的重量比例称取中药材原料。

2、取荆芥穗、薄荷、紫苏叶，粉碎成30～60目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为25～40℃，萃取压力为10～40Mpa，萃取时间为30～100分钟，CO2流量为20～50kg/h，药渣另器收集，备用。

3、取柴胡、防风、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、芦根，粉碎成30～60目粗粉，与步骤2收集的药渣加6～10倍重量水超高压提取1～3次，压力为100～300MPa，每次保压3～5分钟，合并提取液，滤过，减压浓缩至相对密度为1.32～1.35(50℃)的清膏。

4、向步骤3得到的清膏中，加入蔗糖和糊精适量，制成颗粒，干燥，加入上述挥发油，混匀，制成颗粒；或向步骤3得到的清膏中加入乳糖适量，制成颗粒，干燥，加入挥发油，混匀，制成颗粒；或向步骤3得到的清膏中加入木糖醇和糊精适量，制成颗粒，干燥，加入挥发油，混匀，制成无糖颗粒；或包薄膜衣，制成包衣颗粒；即得本发明。

为了进一步降低能源消耗，减少溶剂用量，提高经济效益，降低成本，本发明最佳提取条件为：将荆芥穗、薄荷、紫苏叶，粉碎成60目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为30℃，萃取压力为15Mpa，萃取时间为50分钟，CO2流量为25kg/h；将柴胡、防风、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、芦根，粉碎成40目粗粉，与①中的药渣共用超高压提取3次，加水分别为10倍重量、8倍重量、6倍重量，压力为200MPa，每次保压3分钟。

本发明的积极效果是：采用先进的超临界二氧化碳萃取技术和中药超高压提取技术，克服了传统蒸馏提取和水煎煮提取技术的缺点。在低温下将药材进行提取，减少了中药有效成分因长时间受热而发生变性、反应、挥发、损失等问题，增强了制剂的稳定性，提高了产品质量，药物起效更快，作用更强。可以有效地防止热敏性成分的氧化，逸散和反应，完整保留生质物体的生物活性；同时也可以把高沸点，低挥发度，易热解的物质在其沸点温度以下萃取出来。萃取和分离合二为一，不需回收溶剂，操作方便，萃取效率高，流程短，能耗较少，节约成本，而且流体CO2可循环使用，并不会排放废二氧化碳导致温室效应，符合环保节能的潮流。本发明在超高压条件下提取中药材活性成分，具有提取温度低(常温)，提取时间短，提取率高，能耗低，绿色环保的优势。超高压提取技术是在常温条件下提取中药的有效成分，提取的有效成分的生物学活性和药理作用优于传统的蒸煮提取方法。与常规提取方法比较，超高压提取方法的提取率(收率)高，且提取液中杂质含量较低，提取液稳定性好，分离纯化简单；超高压提取所用的时间短，使用的溶剂量少，可以减少对环境的污染。由于得率和纯度的提高、工艺简化、节约溶剂、降低能耗和缩短加工周期，所以大大降低了成本。

本发明所采用的超临界二氧化碳萃取技术和超高压技术都是绿色制造技术，在提取过程中只使用电能，而不需要锅炉等热源，因此无灰尘、炉渣等废物、废气排放，在提取过程中溶剂可以回收，循环使用，因此没有废液排放，这种技术是一种完全的绿色制造技术。

应用本发明制备的制剂，由于药物的提取率高，且提取液中杂质含量较低，提高了药物的生物利用度；使药材中有效成分的释出速度、释出量、单位时间内人体吸收药物有效成分的量均明显提高，药物起效快，作用更强。临床研究结果表明，采用超临界二氧化碳萃取技术和超高压工艺制备的制剂与传统工艺制备的制剂相比，药效明显增强，临床治愈率明显提高。临床研究结果见表1。

表1新工艺制剂与传统工艺制剂疗效比较

注：与对照组比较*P＜0.01

具体实施方式

实施例1：

取荆芥穗200g、薄荷60g、防风100g、柴胡100g、紫苏叶60g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g、芦根160g备用。

制备方法：

①取荆芥穗200g、薄荷60g、紫苏叶60g，粉碎成30目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为40℃，萃取压力为40Mpa，萃取时间为30分钟，CO2流量为20kg/h，药渣另器收集，备用；

②取柴胡100g、防风100g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g、芦根160g，粉碎成30目粗粉，与①中的药渣加10倍重量水超高压提取1次，压力为300MPa，每次保压3分钟，合并提取液，滤过，减压浓缩至相对密度为1.32(50℃)的清膏；

③向②中的清膏中，加入蔗糖和糊精适量，制成颗粒，干燥，加入上述挥发油，混匀，制成1000g颗粒，包薄膜衣，制成包衣颗粒，即得本发明。

实施例2：

取荆芥穗200g、薄荷60g、防风100g、柴胡100g、紫苏叶60g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g、芦根160g备用。

制备方法：

①取荆芥穗200g、薄荷60g、紫苏叶60g，粉碎成60目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为30℃，萃取压力为15Mpa，萃取时间为50分钟，CO2流量为25kg/h，药渣另器收集，备用；

②取柴胡100g、防风100g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g、芦根160g，粉碎成60目粗粉，与①中的药渣分别加6倍重量、8倍重量水超高压提取2次，压力为100MPa，每次保压5分钟，合并提取液，滤过，减压浓缩至相对密度为1.35(50℃)的清膏；

③向②中的清膏中，加入乳糖适量，制成颗粒，干燥，加入上述挥发油，混匀，制成1000g颗粒，包薄膜衣，制成包衣颗粒，即得本发明。

实施例3：

取荆芥穗200g、薄荷60g、防风100g、柴胡100g、紫苏叶60g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g、芦根160g备用。

制备方法：

①取荆芥穗200g、薄荷60g、紫苏叶60g，粉碎成40目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为25℃，萃取压力为10Mpa，萃取时间为100分钟，CO2流量为48kg/h，药渣另器收集，备用；

②取柴胡100g、防风100g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g、芦根160g，粉碎成40目粗粉，与①中的药渣分别加10倍重量、8倍重量、6倍重量水超高压提取3次，压力为200MPa，每次保压3分钟，合并提取液，滤过，减压浓缩至相对密度为1.33(50℃)的清膏；

③向②中的清膏中，加入木糖醇的糊精适量，制成颗粒，干燥，加入上述挥发油，混匀，制成1000g无糖颗粒，包薄膜衣，制成包衣颗粒，即得本发明。

Claims (2)

1.一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法，其特征是：

(1)按2005年版一部-644感冒清热颗粒的处方

荆芥穗200g    薄荷60g       防风100g    柴胡100g

紫苏叶60g     葛根100g      桔梗60g     苦杏仁80g

白芷60g       苦地丁200g    芦根160g

给出的重量比例称取中药材原料；

(2)取步骤(1)中的荆芥穗、薄荷、紫苏叶，粉碎成30～60目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为25～40℃，萃取压力为10～40Mpa，萃取时间为30～100分钟，CO2流量为20～50kg/h，药渣另器收集，备用；

(3)取步骤(1)中的柴胡、防风、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、芦根，粉碎成30～60目粗粉，与步骤(2)收集的药渣加6～10倍重量水超高压提取1～3次，压力为100～300MPa，每次保压3～5分钟，合并提取液，滤过，减压浓缩至50℃时相对密度为1.32～1.35的清膏；

(4)向步骤(3)得到的清膏中加入蔗糖和糊精适量，制成颗粒，干燥，加入步骤(2)得到的挥发油，混匀，制成颗粒；或向步骤(3)得到的清膏中加入乳糖适量，制成颗粒，干燥，加入挥发油，混匀，制成颗粒；或向步骤(3)得到的清膏中加入木糖醇和糊精适量，制成颗粒，干燥，加入挥发油，混匀，制成无糖颗粒；或包薄膜衣，制成包衣颗粒；即得本发明。

2.根据权利要求1所述的一种治疗感冒的中药颗粒剂的制备方法，其特征是：

(1)将荆芥穗、薄荷、紫苏叶，粉碎成60目粗粉，采用超临界CO2萃取挥发油，萃取温度为30℃，萃取压力为15Mpa，萃取时间为50分钟，CO2流量为25kg/h；

(2)将柴胡、防风、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、芦根，粉碎成40目粗粉，与步骤(1)中的药渣共超高压提取3次，加水分别为10倍量、8倍量、6倍量，压力为200MPa，每次保压3分钟。