CN101953830A - 复乳-高压微射流制备中链脂肪酸-维生素c复方脂质体 - Google Patents

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Abstract

一种中链脂肪酸-维生素C复方脂质体的制备方法，是以脂溶性中链脂肪酸和水溶性维生素C为原料，卵磷脂和胆固醇为膜材，采用复乳-高压微射流法，经溶解、混匀、多次减压蒸发以及高压微射流等处理制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。该复方脂质体的中链脂肪酸包封率为35％-50％，维生素C的包封率为40-65％，平均粒径为80nm-150nm，产品储藏稳定性好。

Description

复乳-高压微射流制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体
技术领域
本发明涉及一种中链脂肪酸-维生素C复方脂质体的制备。
背景技术
中链脂肪酸(Medium-chain fatty acids，MCFAs)通常是指碳数为6-12的脂肪酸。从营养生理学的观点，则是以碳数为8的辛酸(octanoic acid；C8:0)、和碳数为10的癸酸(decanoicacid；C10:0)定义的。中链脂肪酸能被快速吸收，转运到肝门经脉。中链脂肪酸一进入肝中就能迅速转化，与在淋巴系统中吸收的长链脂肪酸相比，具有吸收快，无积蓄，几乎全部作为能量来消耗等特点。在食品、医药等领域显出了广阔的应用前景。可被用作脂肪吸收障碍患者、肠胃炎患者、早产儿的能源物质，满足运动员等特殊人群快速补充能量恢复体力的需要。此外在危症病人体内肉毒碱被大量消耗，而中链脂肪酸可不依赖肉毒碱直接进入线粒体内进行氧化的特性使它可用于重症患者的能源补充。另有研究表明中链脂肪酸在补充能量的同时不会造成脂肪囤积，能提高机体的耐力。
维生素C是一种水溶性的维生素，它可合成胶原蛋白和粘多糖，减少自由基对皮肤的损害，延缓衰老，还可抑制皮肤异常色素的沉积和酪氨酸酶的活性，减少黑色素的形成，被广泛应用在美白和抗氧化护肤化妆品中。同时维生素C还具有提高人体免疫力，解毒，参与体内儿茶酚胺生成，帮助胆固醇转化为皮质激素的作用等。人体对维生素C的全部需要量都由食物供给，食物中的维生素C可迅速被胃肠道吸收。对于肠炎、腹泻患者，维生素C还能减少自由基对肠道粘膜细胞的破坏，帮助对受损肠粘膜细胞的保护及修复。但在某些特殊情况下，如腹泻、肠手术、养料吸收障碍、胃肠炎、消化道溃疡等情况下会使维生素C的吸收减少。
将中链脂肪酸与维生素C配伍，可同时满足营养吸收障碍、肠胃炎患者补充能量与维生素C的需要，达到增效的目的。但是MCFAs水溶性差，性质不稳定，这使其非肠道和口服给药效果差，且其适口性差，若直接服用，会引起肠道不适。且维生素C性质不稳定，在储藏和加工过程中受热、见光易氧化、分解，导致其利用率显著降低。将其制成复方纳米脂质体后既能提高中链脂肪酸和维生素C的利用度和稳定性，同时也能提高纳米脂质体本身的抗氧化能力及稳定性。
脂质体作为一种新型药物载体，有利于增强药物的靶向性，提高药物的生物利用度，增加药物的稳定性，降低药物的毒副作用，达到药物控释缓释的目的。纳米脂质体的制备方法主要有薄膜分散法、乙醇注入法、逆向蒸发法、冻融法等。尽管它们的制备工艺简单，但都存在共同的缺点即需将磷脂等脂类成分溶于有机溶剂中，制剂包封率较低，不适用于大量工业生产。目前关于纳米脂质体的研究多是针对单一营养物的包封，且以脂溶性成分研究较多，所得纳米脂质体的质量也较高。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种更为稳定、粒径更小更均匀，生物利用度更高的中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。生产出不同用途的产品，可作为营养吸收障碍患者、发育不好的婴幼儿、重症患者及体育运动员的能量和维生素C快速补充。
本发明所采用的技术方案是：
将动态超高压微射流技术结合复乳法用于制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。
本发明的具体工艺步骤如下：
1、所述脂质体原材料的各组分及其重量百分比为：中链脂肪酸0.2-1％，卵磷脂2-8％，胆固醇0.8-2.5％，吐温-80 1.25-3.125％，维生素E 0.08-0.32％，维生素C 0.1％-0.8％，其余为蒸馏水；
2、按上述重量百分比分别称取中链脂肪酸、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素E，在40-60℃条件下，按1g卵磷脂溶解在10ml的无水乙醇中完全溶解，再按比例加入8％的蒸馏水混合均匀进行第一次乳化；
3、将步骤1得到的溶液在旋转蒸发器上减压蒸发除去无水乙醇；
4、按重量百分比称取维生素C溶解于80％的蒸馏水中；
5、将步骤2和步骤3得到的溶液混合均匀进行第二次乳化，减压蒸发除去无水乙醇，以蒸馏水定容，获得粗脂质体；
6、将步骤4得到的粗脂质体加入到微射流均质机中，在140Mpa压力下处理4次，获得均匀稳定的中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。
本发明的有益效果是：
制备的中链脂肪酸-维生素C复合脂质体，质量稳定，脂质体平均粒径小并且均匀，分布范围窄(80nm-150nm)，中链脂肪酸包封率为35％-50％，维生素的包封率为40-65％，制备的脂质体储藏稳定性良好。
附图说明
附图为制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体的工艺路线示意图。图中，DHPM处理即高压微射流处理。
具体实施方式
实施例1
按重量比分别称取1.20g中链脂肪酸、4.80g卵磷脂、1.20g胆固醇、1.80g吐温-80和0.192g维生素E，在55℃水浴中溶解于48ml无水乙醇中，加入10ml蒸馏水后旋转蒸发除去有机溶剂。然后加入96ml含0.24g维生素C的蒸馏水，在减压的条件下旋转蒸发15min，最后调整体积为120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在140Mpa超微乳化处理4次，制备得到中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达48.66％，维生素C包封率达62.2％，平均粒径为92.8nm。
实施例2
按重量比分别称取1.20g中链脂肪酸、4.80g卵磷脂、1.20g胆固醇、1.80g吐温-80和0.192g维生素E，在55℃水浴中溶解于48ml无水乙醇中。加入10ml蒸馏水后后旋转蒸发除去有无水乙醇。然后加入96ml含0.12g维生素C的蒸馏水，在减压的条件下旋转蒸发15min，然后调整悬液体积为120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在140Mpa下超微乳化处理4次，制备得到中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达43.19％，维生素C包封率达56.27％，平均粒径为104.1nm。
实施例3
按重量比分别称取1.20g中链脂肪酸、3.60g卵磷脂、1.20g胆固醇、1.80g吐温-80和0.192g维生素E，在55℃水浴中溶解于48ml无水乙醇中。加入10ml蒸馏水后后旋转蒸发除去有无水乙醇。然后加入96ml含0.12g维生素C的蒸馏水，在减压的条件下旋转蒸发15min，然后调整悬液体积为120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在140Mpa下超微乳化处理4次，制备得到中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达35.15％，维生素C包封率达51.38％，平均粒径为95.8nm。
实施例4
按重量比分别称取1.20g中链脂肪酸、4.80g卵磷脂、1.20g胆固醇、1.50g吐温-80和0.192g维生素E，在55℃水浴中溶解于48ml无水乙醇中。加入10ml蒸馏水后后旋转蒸发除去有无水乙醇。然后加入96ml含0.12g维生素C的蒸馏水，在减压的条件下旋转蒸发15min，然后调整悬液体积为120ml。将粗脂质分散体加入到微射流均质机中，在140Mpa下超微乳化处理4次，制备得到中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。制备的脂质体中链脂肪酸包封率达40.13％，维生素C包封率达46.26％，平均粒径为102.7nm。

Claims (1)

1.复乳-高压微射流制备中链脂肪酸-维生素C复方脂质体，其特征在于，所述脂质体原材料的各组分及其重量百分比为：中链脂肪酸0.2-1％，卵磷脂2-8％，胆固醇0.8-2.5％，吐温-80 1.25-3.125％，维生素E 0.08-0.32％，维生素C 0.1％-0.8％，其余为蒸馏水；制备步骤为：
(1)按上述重量百分比分别称取中链脂肪酸、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素E，在40-60℃条件下，按1g卵磷脂溶解在10ml的无水乙醇中完全溶解，再按比例加入8％的蒸馏水混合均匀进行第一次乳化；
(2)将步骤1得到的溶液在旋转蒸发器上减压蒸发除去无水乙醇；
(3)按重量百分比称取维生素C溶解于80％的蒸馏水中；
(4)将步骤2和步骤3得到的溶液混合均匀进行第二次乳化，减压蒸发除去无水乙醇，获得粗脂质体，以蒸馏水定容；
(5)将步骤4得到的粗脂质体加入到微射流均质机中，在140Mpa压力下处理4次，获得均匀稳定的中链脂肪酸-维生素C复方脂质体。
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Denomination of invention: Method for preparing medium chain fatty acid-vitamin C compounded liposome by multi-emulsion-high-pressure microjet

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Open date: 20110126

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